Рейтинг: 4.5/5.0 (1881 проголосовавших)Категория: Инструкции
Фармакологическое действие:
Лорано – противоаллергический лекарственный препарат. Препарат Лорано содержит активное вещество лоратадин – лекарственное вещество группы селективных блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов второго поколения. Лоратадин по химическому строению относится к группе азатидинов. Препарат обладает противоаллергическим, антиэкссудативным и противозудным эффектом. Механизм действия препарата связан с избирательной блокадой периферических Н1-гистаминовых рецепторов лоратадином, вследствие чего предупреждается связь гистамина с рецепторами и блокируется развитие аллергической реакции. Препарат обладает меньшим сродством к Н1-гистаминов рецепторам, чем гистамин, поэтому лоратадин не способен вытеснять гистамин из связей с рецепторами. Однако за счет конкурентного ингибирования рецепторов препарат предотвращает дальнейшее связывание гистамина с рецепторами, снижает интенсивность и предупреждает развитие аллергических реакций немедленного типа.
Кроме блокады Н1-гистаминовых рецепторов лоратадин предупреждает дегрануляцию тучных клеток и ингибирует вторичные медиаторы воспаления (включая простагландины и лейкотриены). Препарат также способствует снижению экспрессии цитокинов и адгезии молекул, не влияет на холинорецепторы и не оказывает седативного действия.
Отсутствие у препарата седативного эффекта основано на неспособности лоратадина и его метаболитов проникать через гематоэнцефалический барьер. Лоратадин избирательно блокирует Н1-гистаминовые рецепторы и не связывается с Н2-рецепторами. Вследствие селективности препарата при его применении (в том числе в течение продолжительного периода) не отмечается изменений ЭКГ, показателей лабораторный исследований, изменений функции сердечно-сосудистой системы, ритма сердца и частоты сердечных сокращений.
Препарат способствует нормализации проницаемости сосудистой стенки, уменьшает отечность тканей, снижает тонус гладкой мускулатуры, устраняя спазм, развившийся вследствие влияния гистамина.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Метаболизм лоратадина происходит преимущественно в течение первого прохождения препарата через печень. Вследствие метаболизма образуется фармакологически активное вещество декарбоэтоксилоратадин, обладающее фармакологическими эффектами характерными для лоратадина. У пациентов с нормальной функцией печени и почек период полураспределения неизменного лоратадина составляет около 1 часа, а активного метаболита около 2 часов. Показатели периода полувыведения препарата, вследствие индивидуальных различий метаболизма у пациентов, колеблются в диапазоне от 3 до 20 часов для лоратадина (в среднем около 12,4 часов) и от 8,8 до 92 часов для декарбоэтоксилоратадина (в среднем около 19,6 часов).
Для лоратадина характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 99%), для активного метаболита этот показатель составляет около 75%. Биодоступность препарата зависит от принятой дозы. Выводится преимущественно в виде фармакологически активного метаболита с мочой и калом. При этом в первые сутки выведение препарата происходит преимущественно с мочой.
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек и печени показания фармакокинетики препарата не изменяются.
У пациентов, страдающих нарушениями функции почек, отмечается удлинение периода полувыведения и увеличивается максимальная концентрация лоратадина и декарбоэтоксилоратадина. У пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью, проведение гемодиализа не влияет на фармакокинетику препарата Лорано.
У пациентов, страдающих нарушениями функции печени, в том числе развившимися вследствие приема алкоголя, максимальная концентрация лоратадина и AUC вдвое превышают аналогичные показатели у пациентов с нормальной функцией печени. Фармакокинетический профиль фармакологически активного метаболита лоратадина у пациентов с нарушением функции печени практически не отличается от такового у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и декарбоэтоксилоратадина у пациентов с нарушением функции печени составляет 24 и 37 часов соответственно, и напрямую зависит от степени тяжести заболевания печени.
Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Лоратадин и декарбоэтоксилоратадин проникают через гематоплацентарный барьер, кроме того, отмечается экскреция препарата в грудное молоко.
Показания к применению:
Препарат применяется для симптоматического лечения аллергических заболеваний различной локализации, в том числе аллергического ринита, крапивницы (в том числе хронической) и нейродермита.
Способ применения:
Таблетки Лорано:
Препарат принимают перорально, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Дозы препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента с учетом характера заболевания и личных особенностей пациента.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно назначают по 10 мг препарата 1 раз в день.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет дозу препарата подбирают в зависимости от массы тела. Детям с массой тела менее 30 кг обычно назначают по 5 мг препарата 1 раз в день. Детям с массой тела более 30 кг обычно назначают по 10 мг препарата 1 раз в день.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек, рекомендуется снижать дозу вдвое или принимать препарат через день. Таким образом, в начале лечения обычно назначают по 5 мг препарат 1 раз в 24 часа или по 10 мг препарата 1 раз в 48 часов. В зависимости от течения заболевания дозу препарата можно постепенно увеличивать.
Длительность курса лечения зависит от характера заболевания. Длительность курса лечения не должна превышать 6 месяцев для взрослых и 2 недели для детей в возрасте от 6 до 12 лет. При крапивнице рекомендованная длительность курса лечения – 4 недели.
Таблетки Лорано ОДТ:
Таблетку держат во рту до полного растворения, нет необходимости запивать таблетку водой.
Длительность курса лечения и дозы препарата Лорано ОДТ определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно назначают по 10мг препарата 1 раз в день.
Детям в возрасте младше 12 лет с массой тела более 30 кг обычно назначают по 10 мг препарата 1 раз в день.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек, рекомендуется принимать по 10 мг препарата 1 раз в 48 часов.
Длительность курса лечения для взрослых не более 6 месяцев, для детей в возрасте младше 12 лет с массой тела более 30 кг – не более 2 недель. Рекомендованная длительность курса лечения при крапивнице – 4 недели.
Побочные действия:
При применении препарата у пациентов могут отмечаться такие побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, гастрит, нарушение функции печени, повышение аппетита.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярные аритмии, изменения ЭКГ.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, анафилактические реакции.
Другие: аллопеция, гиперемия верхней части тела и лица.
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Врожденный дефицит лактазы или глюкозно-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст младше 6 лет.
Препарат не рекомендуется принимать в течение 2 дней перед проведением кожных проб с аллергенами.
Препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим нарушениями функции печени и/или почек, а также в период беременности и лактации.
Беременность:
Опыт применения препарата у беременных недостаточный, что бы оценить безопасность применения препарата и его действие на плод. Препарат может быть назначен в период беременности лечащим врачом, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации рекомендуется решить с лечащим врачом вопрос о возможном прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении препарата с кетоконазолом, эритромицином и циметидином отмечается повышение плазменных концентраций лоратадина, однако эти изменения не влияют на общую клиническую картину и не вызывают усиления побочных эффектов препарата.
Не отмечено усиления эффектов этилового спирта и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, при одновременном применении с препаратом Лорано.
Передозировка:
При приеме завышенных доз препарата у пациентов отмечалось развитие головной боли, сонливости и тахикардии. Однократный прием препарата в дозе, превышающей рекомендованную терапевтическую дозу в 15 раз, не вызывает усиления побочных эффектов.
Специфического антидота нет. При передозировке препарата показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и назначение солевых слабительных. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию. Проведение гемодиализа не приводит к снижению плазменных концентраций лоратадина. Эффективность перитонеального диализа при передозировке лоратадина не изучалась.
Форма выпуска:
Таблетки Лорано по 7 штук в блистере, по 1 блистеру в упаковке.
Таблетки Лорано по 10 штук в блистере, по 2 блистера в упаковке.
Таблетки, растворяющиеся в ротовой полости, Лорано ОДТ по 7 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки, растворяющиеся в ротовой полости, Лорано ОДТ по 10 штук в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.
Условия хранения:
Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности для обеих форм выпуска препарата – 3 года.
Состав:
1 таблетка препарата Лорано содержит:
Лоратадина – 10 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.
1 таблетка, растворяющаяся в ротовой полости, Лорано ОДТ содержит:
Лоратадина – 10 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактоза и ароматизатор апельсиновый.
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный.
№ UA/6985/02/01 от 26.07.2012 до 26.07.2017
лоратадин — антигистаминное средство, трициклический селективный блокатор периферических Н1 -рецепторов. При применении в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не выявлено клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в ЭКГ. Лоратадин не оказывает значимого влияния на активность Н2 -рецепторов, не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма.
После приема лоратадин хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP 3A4 и CYP 2D6 главным образом в дезлоратадин. Время достижения Cmax лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1–1,5 и 1,5–3,7 ч соответственно. Лоратадин и его метаболит хорошо связываются с белками плазмы крови.
Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорциональна дозе.
Прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект.
У пациентов с хроническими нарушениями функции почек Т½ лоратадина и его метаболита существенно не отличается от такового для здоровых пациентов. У пациентов с хроническими нарушениями функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени алкогольной этиологии пиковые уровни концентрации лоратадина в плазме крови возрастают вдвое, тогда как фармакокинетический профиль активного метаболита существенно не отличается от такового у пациентов с нормальной функцией печени. Т½ лоратадина и его метаболита составлял 24 и 37 ч соответственно и увеличивался в зависимости от тяжести заболевания печени.
симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.
взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 10 мг лоратадина (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Детям в возрасте 2–12 лет лоратадин назначают в зависимости от массы тела:
У детей с массой тела <30 кг рекомендуется применять препарат в форме сиропа или суспензии.
Пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или любому другому компоненту препарата.
у детей в возрасте 2–12 лет отмечались такие побочные эффекты, как головная боль, нервозность или повышенная утомляемость. У взрослых и детей в возрасте старше 12 лет отмечались сонливость, головная боль, повышенный аппетит и бессонница.
Выявлены единичные случаи следующих побочных эффектов:
пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо назначать более низкую начальную дозу из-за возможного снижения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная доза — 10 мг через день).
Таблетки содержат лактозу, поэтому препарат не следует применять у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 ч до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.
Указание для больных сахарным диабетом. 1 таблетка содержит менее 0,01 обменных единиц углеводов.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения лоратадина в период беременности не установлена, поэтому препарат не следует назначать в период беременности. Лоратадин проникает в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В клинических исследованиях не отмечалось влияния препарата на скорость реакции пациента. Однако пациент должен быть проинформирован об очень редких случаях возникновения сонливости или головокружения, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
препарат усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.
Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP 3A4 или CYP 2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.
При одновременном применении лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение не проявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ.
при передозировке отмечались сонливость, тахикардия и головная боль. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение, стандартные мероприятия по выведению препарата, который не всосался в желудке: промывание желудка, прием измельченного активированного угля с водой.
Лоратадин не выводится путем гемодиализа; неизвестно, выводится ли лоратадин путем перитонеального диализа.
После неотложной помощи пациент должен оставаться под контролем.
специальных условий хранения не требуется.
Дата добавления: 04/10/2012
Дата изменения: 08/06/2016
для медичного застосування препарату
діюча речовина: лоратадин;
1 таблетка містить лоратадину 10 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Фізико-хімічні властивості: білі, овальні таблетки з рискою і написом «LT10» з одного боку таблетки (LT½10).
Назва і місцезнаходження виробника.
1. Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз.
Д-39179 Барлебен, Отто-вон-Гюріке-Аллеє, 1, Німеччина,
2. Гексал АГ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз.
Д-83607 Хольцкірхен, Індустріштрассе, 25, Німеччина,
3. Лек С.А. Польща, підприємство компанії Сандоз.
02-672 Варшава, вул. Доманієвська, 50С, Польща.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТС R06A X13.
Фармакологічні властивості. Лорано – антигістамінний засіб – селективний блокатор периферичних Н1-гістамінових рецепторів. Протиалергічний ефект розвивається протягом перших 30 хв після прийому препарату, досягає максимуму протягом 8 - 12 год і триває 24 год. Препарат не впливає на центральну нервову систему, не має антихолінергічної та седативної дії, не впливає на швидкість психомоторних реакций, оскільки лоратадин та його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар’єр. Препарат має комплексну протиалергічну, протиексудативну та протисвербіжну дію.
Фармакокінетика. Після перорального застосування лоратадин швидко і добре всмоктується і піддається інтенсивному метаболізму першої фази, головним чином, під впливом CYP3A4 і CYP2D6. Основний метаболіт – дезлоратадин – фармакологічно активний і відповідає за більшу частину клінічного ефекту. Максимальна концентрація лоратадину і дезлоратадину в плазмі досягається між 1 - 1,5 і 1,5 - 3,7 год після застосування, відповідно.
Після одночасного застосування з кетоконазолом, еритроміцином і циметидином у контрольованих дослідженнях відмічалося підвищення концентрації лоратадину в плазмі, але за відсутності клінічно значущих змін (у тому числі показників електрокардіограми).
Зв’язування лоратадину з білками плазми – 97 - 99%, його метаболіту – 73 - 76%.
Середній період напіввиведення у здорових пацієнтів – 8,4 год для лоратадину і 28 год – для основного метаболіту.
Приблизно 40% введеної дози виводиться з сечею і 42% – з калом впродовж 10 днів, головним чином, у формі кон’югованих метаболітів. Приблизно 27% введеної дози виводиться з сечею за перші 24 год. Менше 1% активної субстанції виводиться в незміненому вигляді, як лоратадин або дезлоратадин.
Біодоступність лоратадину і його активного метаболіту пропорційні дозі.
Одночасне вживання їжі уповільнює всмоктування лоратадину, але не впливає на клінічний ефект. У пацієнтів з хронічними порушеннями функції нирок середній період напіввиведення лоратадину і його метаболіту суттєво не відрізняється від такого для здорових пацієнтів. У пацієнтів з хронічними порушеннями функції нирок гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину та його активного метаболіту.
У пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки алкогольної етіології пікові рівні концентрації лоратадину у плазмі зростають удвічі, тоді як фармакокінетичний профіль активного метаболіту суттєво не відрізняється від такого для пацієнтів з нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину та його метаболіту зростає при захворюванні печінки.
Лоратадин і його метаболіт проникають в грудне молоко.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування сезонного і цілорічного алергічного риніту і хронічної ідіопатичної кропив’янки.
Підвищена чутливість (алергія) до компонентів препарату. Дитячий вік до 2 років (у віці від 1 до 2 років препарат використовують у вигляді суспензії).
Належні заходи безпеки при застосуванні.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Вказівка для хворих на цукровий діабет
1 таблетка містить менше 0,01 обмінних одиниць вуглеводів.
З обережністю призначають пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок.
Терапію Лорано слід припинити при виникненні алергічної реакції або серйозних побічних ефектів.
Препарат не слід призначати пацієнтам з рідкими спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Прийом Лорано слід припинити не менше як за 48 год до проведення шкірних діагностичних досліджень, оскільки можно отримати хибні результати.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Безпека застосування препарату в період вагітності не встановлена, тому Лорано не слід призначати вагітним. Лоратадин проникає у грудне молоко, тому за необхідності прийому препарату годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
У клінічних дослідженнях, у яких оцінювали здатність до керування автотранспортними засобами, не відмічалися будь-які порушення у пацієнтів, які приймали лоратадин.
Однак пацієнтів слід попередити про можливість виникнення у поодиноких випадках сонливості, що може вплинути на керування автомобілем та на роботу зі складними механізмами.
Ефективність і безпека застосування таблеток Лорано по 10 мг не встановлена для дітей до 2 років.
Спосіб застосування та дози.
Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі.
Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.
Дітям від 2 до 12 років дозу лоратадину призначають залежно від маси тіла:
– з масою тіла 30 кг і більше: по 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу;
– з масою тіла менше 30 кг: по 5 мг (½ таблетки) 1 раз на добу.
Пацієнти з порушеннями функції печінки повинні приймати більш низьку початкову дозу, оскільки кліренс лоратадину в цій групі хворих може знижуватися. Для дорослих і дітей з масою тіла понад 30 кг рекомендується прийом 5 мг лоратадину у кожний наступний день або 10 мг – через день.
Для пацієнтів літнього віку або для пацієнтів з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.
Симптоми: головний біль, сонливість, тахікардія.
Лікування: промивання шлунка. Терапія симптоматична. Специфічний антидот відсутній. Лоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу.
У дітей віком від 2 до 12 років найчастішими побічними реакціями можуть стати головний біль, нервозність, втомлюваність.
У дорослих і підлітків можливі головний біль, сухість у роті, втомлюваність, сонливість, безсоння, підвищення апетиту. Під час досліджень спостерігалися такі поодинокі випадки – запаморочення, алопеція, анафілаксія, порушення функції печінки, тахікардія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При одночасному прийомі лоратадину з кетоконазолом, еритроміцином, циметидином, флуконазолом, флуоксетином відмічалося підвищення концентрації лоратадину в плазмі, але це підвищення не мало клінічного значення, у тому числі за даними ЕКГ.
Алкоголь не посилює ефект Лорано.
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.
По 7 або по 10 таблеток у блістері; 1 (1 ´ 7) або 2 (2 ´ 10) блістери в картонній коробці.
