Квамател – инструкция по применению, показания, дозы

Квамател – противоязвенное средство, блокатор гистаминовых Н₂ -рецепторов.

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: имеют выпуклую форму, на одну из сторон нанесена гравировка, на таблетках розового цвета – «F20», темно-розового – «F40», на изломе структура белого или почти белого цвета (по 14 шт. в блистерах, в картонной коробке 2 блистера с таблетками по 20 мг или 1 – по 40 мг);
• Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного (в/в) введения: имеет почти белый или белый цвет, растворитель – прозрачная бесцветная жидкость без запаха (по 72,8 мг в стеклянных бесцветных флаконах, в картонной пачке 5 флаконов в комплекте с растворителем в ампулах по 5 мл, в контурной пластиковой упаковке 5 ампул).

Активное вещество – фамотидин:

• 1 таблетка – 20 или 40 мг;
• 1 флакон – 20 мг.

• Таблетки: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон К90, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк;
• Лиофилизат: маннитол, аспарагиновая кислота.

• Состав пленочной оболочки таблеток: кремния диоксид коллоидный, железа оксид красный, титана диоксид, сепифильм 003 (целлюлоза микрокристаллическая (Е460), макрогол-40 ОЕ стеарат (Е431), гипромеллоза (Е464)), макрогол 6000;
• Растворитель для лиофилизата: раствор натрия хлорида 0,9%.

• Лечение в фазе обострения и профилактика рецидивов при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Профилактика и лечение симптоматических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных стрессами, приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, проведением операций;
• Функциональная диспепсия, связанная с повышенной секреторной функцией желудка;
• Эрозивный гастродуоденит;
• Рефлюкс-эзофагит;
• Профилактика рецидивов кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
• Синдром Золлингера-Эллисона;
• Предотвращение аспирации желудочного сока при проведении общей анестезии (синдром Мендельсона).

• Детский возраст;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим блокаторам гистаминовых H₂ -рецепторов.

С осторожностью рекомендуется назначать Квамател больным с почечной и/или печеночной недостаточностью, циррозом печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе.

• Таблетки: принимают внутрь. Дозирование и период лечения назначает врач на основании клинических показаний. При обострении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки: по 40 мг 1 раз в сутки вечером или по 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). При необходимости допускается увеличение суточной дозы до 80-160 мг. Курс лечения от 4 до 8 недель. Для профилактики обострений язвы: по 20 мг 1 раз в сутки вечером. При лечении рефлюкс-эзофагита: по 20 мг 2 раза в сутки в течение 6 недель, в случае необходимости возможно увеличение суточной дозы до 80 мг. Терапию синдрома Золлингера-Эллисона рекомендуется начинать с 20-40 мг каждые 6 часов, при необходимости повышения суточную дозу можно доводить до 480 мг. Профилактику аспирации содержимого желудка в период общей анестезии проводят в дозе 40 мг, принятой накануне вечером и/или утром в день операции;
• Лиофилизат для приготовления раствора для (в/в) введения: предназначен для струйного или капельного введения только в условиях стационара у больных с тяжелой формой заболевания или при невозможности перорального приема препарата. Непосредственно перед введением следует содержимое одного флакона препарата развести с 5-10 мл растворителя. Длительность струйного в/в введения должна составлять не менее 2 минут, инфузии – 15-30 минут. Стабильность готового раствора сохраняется в условиях комнатной температуры в течение 24 часов. Разовое дозирование не должно превышать 20 мг. Средняя суточная доза – по 20 мг 2 раза с интервалом в 12 часов. Начальная доза при синдроме Золлингера-Эллисона – по 20 мг через каждые 6 часов, затем дозу корректируют с учетом клинического состояния пациента и секреции соляной кислоты. Профилактику аспирации желудочного сока при общей анестезии проводят путем в/в введения 20 мг Кваматела накануне вечером или за 2 часа до начала операции. При первой возможности больного рекомендуется перевести на прием таблеток.

Для больных с нарушенной функцией почек (КК менее 30 мл/мин или уровень креатинина в плазме крови более 3 мг/дл) при назначении каждой из лекарственных форм Кваматела, суточную дозу рекомендуется снижать до 20 мг, а при необходимости сохранения обычной дозы – следует увеличить до 36-48 часов интервал между приемами препарата.

Дозу препарата следует снижать при нарушении функции печени.

Применение Кваматела может вызывать побочные эффекты:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия, снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада;
• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, диарея или запор; повышение активности печеночных трансаминаз, острый панкреатит, холестатический, гепатоцеллюлярный или смешанный гепатит;
• Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, тревога, возбуждение;
• Со стороны системы кроветворения: очень редко – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипо- или аплазия костного мозга, панцитопения;
• Дерматологические реакции: сухость кожи, алопеция, токсический эпидермальный некролиз, обыкновенные угри;
• Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, ангионевротический отек;
• Со стороны половой системы: длительный прием в высоких дозах – гинекомастия, гиперпролактинемия, снижение либидо, аменорея;
• Со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение остроты зрения;
• Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, артралгия;
• Прочие: лихорадка.

При назначении Кваматела врач должен убедиться в отсутствии у больного злокачественных новообразований, поскольку прием препарата способен маскировать их симптомы.

В период применения препарата больной не должен употреблять лекарственные средства, продукты питания и напитки, способные оказать раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.

Нельзя резко прерывать лечение фамотидином – это может вызвать у больного синдром отмены, поэтому при отмене препарата дозу следует снижать постепенно.

На фоне длительной терапии в условиях стресса или у ослабленных больных возможно развитие бактериальных инфекций желудка.

Больным с функциональными нарушениями печени препарат назначают с осторожностью и в низких дозах.

В случае необходимости одновременного применения, прием препарата производят только через 2 часа после кетоконазола или итраконазола, также рекомендуется делать 1-2 часовой перерыв при приеме антацидов, чтобы исключить взаимодействие данных лекарственных средств.

Поскольку Квамател может ингибировать кислотостимулирующую активность гистамина и пентагастрина, рекомендуется прекратить прием препарата за 24 часа до проведения теста.

Кожные пробы при диагностике аллергических кожных реакций немедленного типа следует проводить после отмены препарата, так как блокаторы гистаминовых H₂ -рецепторов способны подавлять кожную реакцию на гистамин и искажать результаты исследований.

В период лечения Квамателом пациенты должны соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, выполнение которых требует быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания, в том числе при управлении транспортными средствами и механизмами.

Действие Кваматела повышает кислотность в желудке, это способствует снижению всасывания итраконазола и кетоконазола и повышению абсорбции клавулановой кислоты и амоксициллина на фоне приема препарата.

При сочетании с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, вероятность развития нейтропении возрастает.

При одновременном приеме с сукральфатом и антацидами происходит замедление абсорбции фамотидина.

Хранить в защищенном от света месте при температуре: таблетки – до 30 °C, лиофилизат – 15-25 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 5 лет, лиофилизат – 3 года.

КВАМАТЕЛ - лиофилизированный порошок для инъекций

Прочие ингредиенты: кислота аспарагиновая, маннит.

1 ампула растворителя содержит 5 мл 0,9% р-ра натрия хлорида.

№ UA/2937/01/01 от 26.01.2015 до 26.01.2020

фармакодинамика. Фамотидин — мощный конкурентный ингибитор Н₂ -гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как выработка пепсина остается пропорциональной объему выделенного желудочного сока.
Как у здоровых добровольцев, так и у больных с гиперсекрецией фамотидин ингибирует как базальную и ночную, так и стимулированную пентагастрином, бетазолом, кофеином, инсулином или физиологическим вагальным рефлексом секрецию.
Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 и 40 мг составляет 10–12 ч.
Однократный пероральный прием доз 20 и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции соляной кислоты.
Фамотидин практически не оказывает влияния на уровень гастрина натощак или после приема пищи.
Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.
Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 печени.
Антиандрогенного влияния препарата не отмечено. Уровень плазменных гормонов после лечения фамотидином не изменялся.
Фармакокинетика. Кинетика фамотидина носит линейный характер.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови выражено относительно слабо — 15–20%.
Т_½ — 2,3–3,5 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Т_½ фамотидина может превышать 20 ч.
Метаболизм. Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, выявленным у человека, является сульфоксид.
Выведение. Фамотидин выделяется почками (65–70%), метаболизму подвергается 30–35% введенного препарата. Почечный клиренс составляет 250–450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 25–30% дозы принятой перорально и 65–70% в/в введенной дозы определяется в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.

доброкачественная язва желудка. Язва двенадцатиперстной кишки. Состояния гиперсекреции, синдром Золлингера — Эллисона. Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Профилактика аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.

приготовленный р-р для инъекций можно вводить только в/в!
Препарат можно применять только в стационаре и у больных, которые не могут принимать препарат перорально. Как только появится возможность, следует перейти на прием таблеток Квамател.
Обычная доза для взрослых — 20 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч) в/в.
Синдром Золлингера— Эллисона. Начальная доза для взрослых — 20 мг в/в каждые 6 ч. В дальнейшем доза зависит от секреции соляной кислоты и клинического состояния больного.
При общей анестезии для предупреждения аспирации желудочного содержимого перед проведением общей анестезии взрослым вводят в/в 20 мг препарата утром в день операции или не менее чем за 2 ч до начала операции.
Начальная в/в доза для взрослых не должна превышать 20 мг. При в/в введении порошок для инъекций необходимо растворить в 5–10 мл 0,9% р-ра натрия хлорида (ампула растворителя) и вводить медленно (в течение 2 мин). Время введения препарата не должно быть меньше 2 мин! При применении в виде инфузии р-р необходимо вводить в течение 15–30 мин.
Готовить р-р препарата необходимо непосредственно перед применением. Разведенный р-р стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре. Использовать можно только чистый бесцветный р-р.
Р-рыдля инфузий. По данным исследований на несовместимость, можно применять следующие р-ры для инфузий: р-р декстрозы с калием; р-р лактата натрия; р-р декстрозы 5% ; р-р Рингера; р-р Рингера с молочной кислотой; р-р салсол А — р-р хлорида натрия 0,9%.
Почечная недостаточность: в связи с тем, что фамотидин выделяется в основном почками, при тяжелой почечной недостаточности препарат необходимо применять с осторожностью.
При клиренсе креатинина <30 мл/мин или уровне креатинина в плазме крови >3 мг/100 мл суточную дозу препарата (как для приема внутрь, так и для в/в введения) необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервал между применением отдельных доз препарата до 36–48 ч.
Сердечно-сосудистые заболевания: необходимо отдавать предпочтение длительному капельному вливанию.
Использование в педиатрической практике: безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от возраста.

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и другим антагонистам Н₂ -гистаминовых рецепторов; детский возраст, период беременности и кормления грудью (из-за отсутствия необходимого клинического опыта).

следующие нежелательные явления были описаны в единичных или редких случаях. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.

*Гинекомастия отмечается крайне редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.
При развитии каких-либо серьезных побочных реакций терапию следует прекратить.

до начала лечения препаратом Квамател необходимо исключить наличие злокачественных новообразований желудка и двенадцатиперстной кишки. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка.
При наличии у больного печеночной недостаточности Квамател следует применять с осторожностью и в низких дозах. Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительность между антагонистами Н₂ -рецепторов, препарат Квамател у пациентов с гиперчувствительностью к другим антагонистам Н₂ -рецепторов применять противопоказано.
Лечение препаратом Квамател не может быть проведено без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если:

• у пациента заболевание почек или печени. У пациентов пожилого возраста или больных с нарушениями функции печени или почек могут возникать психические расстройства (спутанность сознания), требующие снижения дозы;
• у пациента есть сопутствующие заболевания или он применяет другие лекарственные средства одновременно;
• у пациента среднего или пожилого возраста впервые появились жалобы на расстройства пищеварения или изменились предыдущие жалобы;
• у пациента имеются жалобы на функцию желудка и у него уменьшилась масса тела;
• появился стул черного цвета;
• у пациента отмечены расстройства глотания или хроническая боль в животе.

Препарат следует применять с осторожностью в случае острой порфирии (в том числе в анамнезе) и иммунодефицита.
Симптомы язвы двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть в течение 1–2 нед, однако лечение следует продолжать до подтверждения рубцевания данными эндоскопического или рентгенологического обследования.
Необходим регулярный контроль за состоянием пациентов (особенно у лиц пожилого возраста и пациентов с наличием язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе), которые применяют препарат в сочетании с НПВП.
В случае комплексного лечения с антацидами интервал между приемом препарата и антацидов должен составлять не менее 1–2 ч.
Если прием дозы препарата пропущен, ее следует применять как можно быстрее; не следует удваивать дозу, если пришло время применения следующей.
Лечение препаратом не следует начинать без предварительного надлежащего медицинского обследования при наличии изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после еды у пациентов пожилого возраста.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Фамотидин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных не проводили.
Квамател противопоказано применять в период беременности.
Кормление грудью. Фамотидин проникает в грудное молоко, в связи с этим кормление грудью во время применения препарата Квамател следует прекратить.
Дети. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку этот препарат может вызвать головокружение.

всасывание определенных лекарственных средств (например кетоконазол, амоксициллин, препараты железа ) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин необходимо применять минимум через 2 ч после приема таких лекарственных средств.
Одновременное применение с другими антагонистами Н₂ -рецепторов может значительно снизить эффективность толазолина. Хотя отсутствуют подтвержденные взаимодействия между фамотидином и толазолином, вероятность их существования является достаточно высокой, поэтому влияние толазолина следует определять в начале и после завершения сопутствующего лечения. В случае снижения эффекта толазолина дозу следует постепенно повышать или прекратить лечение фамотидином.
Еда и антациды не оказывают значительного влияния на лечение фамотидином.
Фамотидин не оказывает влияния на печеночную систему оксидазы цитохрома P450, поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирина, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола остается неизменным.
Пробенецид может замедлять высвобождение фамотидина.

при применении фамотидина в течение года в дозе 800 мг/сут у пациентов с синдромом гиперсекреции желудочного сока не выявлены тяжелые побочные действия.
Симптомы: могут развиться рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение АД, тахикардия, желудочковая аритмия и коллапс.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия используется при необходимости — в/в введение диазепама в случае судорог, атропина при брадикардии и лидокаина в случае желудочковой аритмии. Гемодиализ эффективен. Наблюдение за состоянием больного.

в оригинальной упаковке для защиты от действия света при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 29/09/2008
Дата изменения: 08/06/2016

Квамател: инструкция по применению препарата

Для приема внутрь:

язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка в фазе обострения, профилактика рецидивов;

лечение и профилактика симптоматических язв желудка и двенадцатиперстной кишки (связанных с приемом НПВП, стрессовых, послеоперационных);

функциональная диспепсия, ассоциированная с повышенной секреторной функцией желудка;

профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ;

предупреждение аспирации желудочного сока при проведении общей анестезии (синдром Мендельсона).

Для в/в введения:

язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка в фазе обострения;

симптоматические язвы и их профилактика;

предупреждение аспирации желудочного сока при проведении общей анестезии (синдром Мендельсона);

кровотечения из верхних отделов ЖКТ (в составе комплексного лечения).

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 20 мг; флакон (флакончик) 72.8 мг с растворителем в ампулах и ножом ампульным, пачка картонная 5;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 20 мг; флакон (флакончик) 72.8 мг, коробка (коробочка) картонная 230;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 20 мг; флакон (флакончик) 72.8 мг с растворителем в ампулах и ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 20 мг; флакон (флакончик) 72.8 мг с растворителем в ампулах и ножом ампульным, пачка картонная 5;

Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
фамотидин 20 мг, 40 мг
вспомогательные вещества в ядре таблетки: коллоидный кремнезем, безводный; магния стеарат; повидон К 90; натрия карбоксиметилкрахмал, типа А; тальк; кукурузный крахмал; лактозы моногидрат
состав оболочки: красный оксид железа; Цв. инд. 77491; коллоидный кремнезем, безводный; двуокись титана; макрогол 6000; сепифилм 003 (5,9517 мг гипромеллоза + 0,6613 мг макрогола стеарат)
в блистере 14 шт.; в коробке картонной 2 блистера (табл. 20 мг) или в блистере 14 шт.; в коробке картонной 1 блистер (табл. 40 мг).

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
фамотидин 20 мг
вспомогательные вещества: аспарагиновая кислота; маннитол
растворитель: натрия хлорид; вода для инъекций
во флаконах в комплекте с растворителем в ампулах, ножом ампульным; в коробке 5 комплектов.

Селективно блокирует гистаминовые H2-рецепторы. Уменьшает базальную и стимулированную секрецию желудочного сока, содержание в нем соляной кислоты и пепсина. Действие начинается через 1 ч и продолжается в течение 10–12 ч. После в/в введения максимальное действие развивается в течение 30 мин. Не влияет на ферментную систему цитохрома P450 в печени и скорость метаболизма одновременно принимаемых лекарственных препаратов, которые биотрансформируются с участием цитохрома P450.

После приема внутрь Cmax достигается в течение 1–3 ч и составляет 0,07–0,1 мг/мл. Биодоступность составляет 40–45%. T1/2 из плазмы — 2,3–3,5 ч, при Cl креатинина менее 10 мл/мин T1/2 может увеличиваться до 20 ч. Проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком. После приема препарата внутрь в неизмененном виде с мочой выводится 30–35%, а после в/в введения — 65–70% препарата.

повышенная чувствительность к фамотидину и другим блокаторам гистаминовых H2-рецепторов;

Сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, нарушение аппетита, повышение активности печеночных ферментов, головная боль, головокружение, шум в ушах, повышенная утомляемость, сонливость, преходящие психические нарушения, лихорадка, аритмия, мышечные боли, боли в суставах, алопеция, обыкновенные угри, сухость кожи, зуд, бронхоспазм, другие проявления гиперсенсибилизации. Очень редко — агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.

Внутрь. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения: по 40 мг 1 раз в сутки, перед сном или по 20 мг 2 раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 80–160 мг. Курс лечения 4–8 нед. С целью профилактики рецидивов: по 20 мг 1 раз в сутки перед сном. При рефлюкс-эзофагите: 20–40 мг 2 раза в день в течение 6–12 нед. При синдроме Золлингера- Эллисона: дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, начальная доза обычно составляет 20 мг каждые 6 ч. При общей анестезии для профилактики аспирации желудочного сока: внутрь 40 мг вечером накануне операции и/или утром перед операцией.

В/в, струйно или капельно (применяется при невозможности приема внутрь). Обычная доза — по 20 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч).

Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза составляет 20 мг каждые 6 ч. В дальнейшем доза зависит от уровня секреции соляной кислоты и клинического состояния больного.

Для профилактики кислотных осложнений при возможной аспирации вводят в/в 20 мг препарата накануне операции или не менее чем за 2 ч до начала операции.

Разовая доза при в/в введении не должна превышать 20 мг.

При почечной недостаточности, если Cl креатинина составляет <30 мл/мин или креатинин сыворотки крови ?3 мг/100 мл, суточную дозу препарата необходимо уменьшить до 20 мг или увеличить интервал между приемами до 36–48 ч.

Суточная доза Кваматела® при в/в введении составляет 20 мг каждые 12 ч.

Для в/в струйного введения содержимое флакона растворить в 5–10 мл 0,9% раствора натрия хлорида (ампулы с растворителем прилагаются), вводить медленно (в течение 2 мин).

Для в/в капельного введения содержимое флакона растворить в 100 мл 5% раствора глюкозы для инфузий и вводить в течение 15–30 мин.

Приготовленный раствор может храниться при комнатной температуре в течение 24 ч.

Симптомы: рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение АД, тахикардия, коллапс.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, гемодиализ.

Вследствие повышения pH содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание кетоконазола. В случае применения Кваматела® с антацидными препаратами, перерыв между их приемом должен быть не менее 1–2 ч.

Перед началом терапии блокаторами H2-гистаминовых рецепторов необходимо провести гистологическое исследование биоптата из области язвы для того, чтобы исключить злокачественный характер болезни. Следует с осторожностью и в уменьшенных дозах назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A02 Препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности

A02B Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе

A02BA Блокаторы гистаминовых H2-рецепторов

КВАМАТЕЛ - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Вспомогательные вещества: аспарагиновая кислота, маннитол.

Растворитель: р-р натрия хлорида 0.9% - 5 мл.

72.8 мг лиофилизата - флаконы бесцветного стекла (5) в комплекте с растворителем (амп. - 5 шт.) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Блокатор гистаминовых H₂ -рецепторов. Снижает базальную и стимулированную гастрином, пентагастрином, бетазолом, кофеином, гистамином, ацетилхолином и физиологической вагусным рефлексом секрецию соляной кислоты. При этом возрастает рН и снижается активность пепсина. Практически не влияет на уровни гастрина натощак и после приема пищи. Не влияет на моторику желудка, экзокринную активность поджелудочной железы, кровообращение в портальной системе, на уровни гормонов, не оказывает антиандрогенного действия.

Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка за счет увеличения образования желудочной слизи и содержания в ней гликопротеинов, а также стимуляции секреции гидрокарбоната и эндогенного синтеза простагландинов и способствует заживлению повреждений слизистой оболочки, в т.ч. рубцеванию стрессовых язв и остановке желудочно-кишечных кровотечений.

В слабой степени подавляет оксидазную систему цитохрома Р₄₅₀ печени.

После приема препарата внутрь действие наступает через 1 ч. максимум действия наблюдается через 3 ч после приема, продолжительность эффекта колеблется в пределах 12-24 ч в зависимости от дозы.

После в/в введения максимальный эффект наступает в течение первых 30 мин. Препарат в форме лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения после введения в разовой дозе 20 или 40 мг вечером подавляет базальную и ночную секрецию в течение 10-12 ч.

Фармакокинетика носит линейный характер.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ не полностью. C_max достигается через 1-3 ч и составляет 0.07-0.1 мг/л. Биодоступность - 40-45 %, увеличивается при одновременном приеме пищи и снижается при одновременном приеме антацидов.

Связывается с белками плазмы на 10-20%. Проникает через плацентарный барьер и через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.

30-35% препарата метаболизируется в печени с образованием S-оксида.

T_1/2 составляет 2.3-3.5 ч. После приема внутрь 30-35% фамотидина, а после в/в введения 65-70% фамотидина выводится с мочой в неизменном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При КК<10 мл/мин T_1/2 может достигать 20 ч.

— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка в фазе обострения, профилактика рецидивов;

— лечение и профилактика симптоматических язв желудка и двенадцатиперстной кишки (связанных с приемом НПВП, стрессовых, послеоперационных язв);

— функциональная диспепсия, ассоциированная с повышенной секреторной функцией желудка;

— профилактика рецидивов кровотечения из верхних отделов ЖКТ;

— предупреждение аспирации желудочного сока при общей анестезии (синдром Мендельсона).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения Квамател назначают в дозе 40 мг 1 раз/сут перед сном или по 20 мг 2 раза/сут, утром и вечером. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 80-160 мг. Длительность курса лечения составляет в среднем 4-8 недель.

С целью профилактики обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки Квамател назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут перед сном.

При рефлюкс-эзофагите препарат назначают в дозе 20 мг 2 раза/сут (утром и вечером) в течение 6 недель; при необходимости - 20-40 мг 2 раза/сут в течение 12 недель.

При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 20-40 мг каждые 6 ч; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 240-480 мг. Длительность применения препарата зависит от клинического состояния больного.

С целью профилактики аспирации желудочного содержимого во время общей анестезии Квамател назначают в дозе 40 мг накануне операции и/или утром в день операции.

Квамател применяют в/в, струйно или капельно только в тяжелых случаях или при невозможности приема препарата внутрь.

Предназначен только для применения в стационаре. При первой возможности следует перейти на пероральный прием фамотидина. Средняя доза составляет по 20 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). Разовая доза не должна превышать 20 мг.

При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 20 мг каждые 6 ч, в дальнейшем дозу препарата корректируют в зависимости от секреции соляной кислоты и от клинического состояния больного.

Для профилактики аспирации желудочного содержимого перед проведением общей анестезии вводят в/в 20 мг препарата накануне операции или не менее чем за 2 ч до начала операции.

Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин). или с уровнем креатинина сыворотки крови более 3 мг/дл, суточную дозу препарата (как для приема внутрь, так и для в/в введения) уменьшают до 20 мг или увеличивают интервал между применением отдельных доз препарата до 36-48 ч.

При нарушении функции печени препарат назначают с осторожностью, в уменьшенных дозах.

Правила приготовления и введения растворов для инъекций

Для приготовления раствора содержимое одной ампулы с действующим веществом следует предварительно развести в 5-10 мл физиологического раствора (ампула с растворителем). Приготовленный раствор сохраняет стабильность при комнатной температуре в течение 24 ч. Препарат вводят в течение не менее 2 мин. При в/в капельном введении продолжительность инфузии должна составлять 15-30 мин. Срок годности инфузионного раствора, приготовленного с использованием раствора декстрозы с калия хлоридом или лактатом натрия, составляет 4 ч; с использованием изодексы - 5 ч, растворов Рингера, Рингера-лактата или салсола А - 8 ч. Раствор следует готовить непосредственно перед введением.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, запор, диарея, снижение аппетита; повышение активности трансаминаз печени, гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, гипо- или аплазия костного мозга.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, AV-блокада, снижение АД, повышенная утомляемость.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, снижение остроты зрения, шум в ушах.

Со стороны половой системы: при длительном применении в высоких дозах - гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, спазмы мышц, артралгия.

Дерматологические реакции: алопеция, обыкновенные угри, сухость кожи.

Наиболее вероятно развитие головной боли, головокружения, диареи, запоров. Остальные побочные действия встречаются очень редко (связь с применением фамотидина достоверно не установлена).

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к фамотидину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной и печеночной недостаточности, при циррозе печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, при аллергических реакциях, вызванных другими блокаторами гистаминовых H₂ -рецепторов, в анамнезе (возможность перекрестных аллергических реакций).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в грудное вскармливание следует прекратить.

Применение Кваматела может маскировать симптомы карциномы желудка, поэтому прежде, чем приступить к лечению фамотидином, необходимо исключить наличие злокачественного новообразования.

При резком прекращении лечения фамотидин может вызвать синдром отмены, поэтому лечение прекращают, постепенно снижая его дозу.

Пациентам с нарушениями функции печени Квамател следует назначать с осторожностью и в более низких дозах.

При длительном лечении ослабленных больных или пациентов в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с дальнейшим распространением инфекции.

Квамател следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания. Также следует соблюдать 1-2 часовой перерыв между приемом Кваматела и антацидов.

Блокаторы гистаминовых H₂ -рецепторов (в т.ч. Квамател) могут ингибировать кислотостимулирующее действие пентагастрина и гистамина, поэтому за 24 ч до проведения теста следует отказаться от назначения Кваматела.

Блокаторы гистаминовых H₂ -рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноотрицательным результатам. Поэтому перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа Квамател следует отменить.

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период приема препарата Квамател следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение АД, тахикардия, коллапс.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия; гемодиализ.

Вследствие повышения рН содержимого желудка Квамател при одновременном применении уменьшает всасывание кетоконазола и итраконазола; увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

Антациды и сукральфат, применяемые одновременно с Квамателом, замедляют абсорбцию фамотидина.

При одновременном приеме Кваматела и препаратов, угнетающих костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности таблеток - 5 лет, лиофилизата - 3 года, растворителя - 5 лет.