Амоксициллин ВП: инструкция по применению, описание, противопоказания, побочные действия

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов, бактерицидно активен по отношению к грамотрицательным и грамположительным микроорганизмам, в т. ч. сальмонелл, эшерихий, пастерелл, стафилококков, клостридий, эризипелотриксов, корине бактерий бордетелл, гемофилюсов и микоплазм. Применяется в ветеринарной практике для лечения КРС, лошадей, свиней, а так же птиц.

Состав Амоксициллина и формы выпуска:

1. Масляная суспензия Амоксициллин для инъекций 15 % и 20 %, в каждом миллилитре содержится 150 или 200 мг амоксициллина тригидрата. Производитель: Словения, КРКА
2. Таблетки Амоксициллин 250 и 500 мг, каждая содержит 0,25 или 0,5 г действующего вещества амоксициллина. Производитель:Россия, ЗАО «Брынцалов –А»

Инструкция по применению Амоксициллина – аннотация в каждой упаковке.

Амоксициллин антибактериальное средство широкого спектра действия, группы производных аминопеницилановой кислоты. Активность препарата направлена на подавление грамположительных и грамотрицательных кокков, а так же некоторых грамотрицательных палочек.

Микроорганизмы – продуценты беталактомаз к действию амоксициллина резистентны.

Хорошо всасывается, устойчив к кислотности желудка. Выводится главным образом вместе с мочой, желчью (в незначительных количествах).

Показания к применению Амоксициллина – инфекции сельскохозяйственных животных, кошек и собак, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

• Заболевания ЖКТ (энтерит. энтероколит, гастроэнтерит);
• Респираторные заболеваний (ринит. бронхит, бронхопневмонию);
• Хирургические болезни (воспаления суставов, абсцессы);
• Заболевания мочеполовых органов (метрит, эндометрит, уретрит, пиелонефрит, цистит).

Противопоказания Амоксициллина, чаще всего связаны с невозможностью его применения при инфекциях, вызванных пенициллиназообразующими микроорганизмами. Кроме того, препарат не назначают грызунам и мелким хищникам. Он не пригоден для введения внутривенно. Амоксициллин запрещается смешивать с иными лекарственными средствами в одном шприце, или применять одновременно с химиотерапевтическими и бактериостатическими средствами.

• Аллергия и индивидуальная непереносимость;
• Дисбактериоз.

Побочные действия Амоксоциллина легко проходят самостоятельно после отмены препарата, в затяжных случаях показаны антигистамины.

Способ применения Амоксоциллина напрямую зависит от формы лекарственного средства.

Препарат для инъекций вводят животным подкожно либо внутримышечно однократно, раз в сутки, длительностью до 5 дней. При этом обязательно берется в расчет масса тела животного:

• КРС и овцы - 7 - 11 мг на кг массы тела;
• Свиньи - 7 - 15 мг на кг массы тела;
• Кошки и собаки - 7 мг на кг массы тела.

Что должно соответствовать суточной дозе:

• Для КРС и лошадей (450 кг) до 30 мл;
• Для свиней (150 кг) до 15 мл;
• Для овец (65 кг) до 5 мл;
• Для собак (20 кг) - 1 мл;
• Для кошек (5 кг) - 0,25 мл.

Прием внутрь: для собак и кошек суточная дозировка должна составлять 12,5 мг на кг массы, поделенная на 2 приема, сроком до 7 суток. Лошадям, КРС и свиньям, из расчета по 10 г на 100 кг веса. Тяжелые формы течения заболевания требуют удвоения дозы или продления курса лечения.

Забой крупного рогатого скота, овец и свиней разрешается только через 14 дней после отмены препарата. Мясо животных, убитых до истечения положенного срока, не должно быть использовано в пищу. Молоко животных, которым назначался амоксициллин, разрешается использовать спустя два дня после окончания лечения.

Гарантийный срок годности при полном соблюдении условий складирования и хранения - 3 года.

АМОКСИЦИЛЛИН 15% - суспензия для инъекций

Вспомогательные вещества. гидрокситолуол бутилированный, бензиловый спирт, масло кокосовое фракционированное, алюминия стеарат моно.

Расфасована по 10 мл, 50 мл, 100 мл, 250 мл и 500 мл во флаконы из темного стекла соответствующей вместимости, укупоренные резиновыми пробками и обкатанные алюминиевыми колпачками.

Каждый флакон маркируют на русском языке с указанием наименования организации-производителя, ее адреса и товарного знака, названия, назначения и способа применения лекарственного средства, названия и содержания действующего вещества, объема во флаконе, номера серии, даты изготовления, срока годности, условий хранения, надписей «Для животных», «Стерильно».
Флаконы упаковывают индивидуально в картонные коробки, которые маркируют на русском языке с указанием наименования организации-производителя, ее адреса и товарного знака, названия лекарственного средства, наименования и содержания действующего вещества, назначения, условий хранения, номера серии, даты изготовления и срока годности, надписей «Для животных», «Стерильно» и снабжают инструкцией по применению.

Свидетельство о регистрации № ПВИ-2-1.2/00962 от 25.04.07

Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Амоксициллин, входящий в состав препарата, является полусинтетическим антибиотиком пенициллинового ряда.

Механизм его действия заключается в нарушении синтеза клеточной стенки бактерии путем ингибирования ферментов транспептидазы и карбоксипептидазы, что приводит к нарушению осмотического баланса и разрушению бактерии.

Амоксициллин обладает широким спектром бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. таких как Actynomyces spp. Bacillus antracis, Clostridium spp. Corynebacterium spp. Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. Streptococcus spp. Actinobacillus spp. Escherichia coli, Salmonella spp. Fusobacterium spp. Haemophilus spp. Moraxella spp. Pasteurella spp. Proteus mirabilis, Leptospira spp.

Амоксициллина тригидрат хорошо всасывается из места инъекции и быстро распределяется в организме, достигая наивысшей концентрации в мышцах, печени и почках. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 ч после введения Амоксициллина 15%, и сохраняется на терапевтическом уровне в течение 48 ч. Амоксициллин выводится из организма преимущественно с мочой.

Амоксициллин 15% по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007).

Показания к применению препарата АМОКСИЦИЛЛИН 15%

— крупному рогатому скоту, овцам, свиньям и козам для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей, мочеполовой системы, заболеваний кожи и мягких тканей, вызванных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину.

Препарат применяют в дозе 1 мл на 10 кг массы животного (15 мг действующего вещества на 1 кг массы животного) в/м. При необходимости возможно повторное введение препарата через 48 ч.

Побочных эффектов и осложнений при применении Амоксициллина 15% в рекомендованных дозах не наблюдается.

Противопоказания к применению препарата АМОКСИЦИЛЛИН 15%

— индивидуальная повышенная чувствительность животных к бета-лактамным антибиотикам.

Особые указания и меры личной профилактики

Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 14 суток после последнего применения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, можно использовать для кормления пушных зверей или производства мясо-костной муки.

Запрещается использовать для пищевых целей молоко, полученное от животных в период лечения Амоксициллином 15% и в течение 48 ч после прекращения применения препарата. Молоко, полученное до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления животных.

Меры личной профилактики

При работе с Амоксициллином 15% следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от яркого света и прямых солнечных лучей месте при температуре от 5° до 25°С. Срок годности - 3 года.

Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код

Амоксициллин антибиотик для детей и взрослых: инструкция по применению

Каждый из нас сталкивался с инфекционными заболеваниями, которые влекут за собой воспалительные процессы. Их лечение – сложный, длительный процесс, который осуществляется только под наблюдением врача, иначе возможны побочные реакции. Во многих случаях терапевтический курс включает бактерицидный амоксициллин антибиотик (см. фото). Лекарство обладает широким спектром действия, поэтому активно применяется для борьбы с различными недугами.

Полусинтетический препарат относится к группе пенициллиновых, поэтому активно воздействует на множество вредных бактерий в организме человека. Благодаря устойчивости к кислотам легко всасывается кишечником. Антибиотик подавляет деятельность многих вредоносных бактерий, что позволяет использовать амоксицилин при серьезных нарушениях, даже при пневмонии. Стоит учитывать, что препараты на основе антибиотика очень сильные. Их не рекомендуется применять дольше недели или совмещать с другими медикаментами без дополнительной консультации врача.

Амоксицилин используется при цистите, кожных инфекциях. Также бактерицидное действие препарата эффективно при ангине и других респираторных заболеваниях. С помощью лекарства терапия дыхательных путей проводится намного быстрее. Кроме того, врачи советуют принимать амоксициллин при гриппе, глазных заболеваниях. Препарат убивает очаг проблемы, обеспечивая восстановление организма. Амоксициллин при гайморите за неделю снимает самые запущенные симптомы, но при условии, что больной следит за чистотой пазух.

В зависимости от заболевания, назначают разные формы препарата. Основу лекарства составляет амоксициллин тригидрат. К числу вспомогательных элементов относят магний, натрий, поливидон и другие. Самыми популярными формами антибиотика считаются:

В основном врачами назначаются таблетки. В упаковку, в зависимости от производителя, входят 10-12 капсул. При ушных заболеваниях рекомендуется применение амоксициллина в виде капель. Препарат считается лучшим средством для лечения отита. Амоксицин порошок при гриппе заливается водой и принимается внутрь. Напиток имеет приятный вкус, активно борется с микробами. Амоксицилиновый раствор используется для внутримышечного введения. Такие уколы разрешаются даже новорожденным.

Амоксисан суспензия для инъекций отлично справляется с инфекционными заболеваниями у малышей и взрослых. Чтобы приготовить раствор в домашних условиях, стоит разводить теплой водой порошок до метки во флаконе. Полученное лекарство обладает сладким вкусом и приятным запахом. Его можно использовать, как сироп, на протяжении 10-14 дней. Антибиотик принимают для лечения респираторных заболеваний по 1 ч. л. 3 раза в сутки.

Амоксилин категорически запрещается использовать вместе с крепкими напитками. Их взаимодействие приводит к неприятным побочным реакциям и даже смерти. Кроме того, после приема препарата в течение нескольких суток нельзя пить алкоголь. Стандартная дозировка для взрослого человека, как указано в аннотации, составляет 500 мг. В зависимости от сложности заболевания этот показатель увеличивается до 1000 мг препарата. После устранения основных симптомов недуга рекомендуется продолжить прием антибиотика меньшими дозами еще пару дней.

Амоксициллин: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Перед покупкой лекарства АМОКСИЦИЛЛИН внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату АМОКСИЦИЛЛИН. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить АМОКСИЦИЛЛИН, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp. Salmonella spp. Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Абсорбция - быстрая, высокая (около 93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 мг и 250 мг С_max в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл, соответственно. Имеет большой V_d. в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25 - 30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - около 20%. Связь с белками плазмы около 17%.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 - 1-1.5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. T_1/2 у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес - 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) T_1/2 увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

— инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония);

— инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит);

— инфекции ЖКТ (перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит);

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); лептоспироз;

— болезнь Лайма (боррелиоз);

— эндокардит (профилактика);

Внутрь, до или после приема пищи.

Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 500 мг 3 раза/сут; при тяжелом теченииинфекции - по 0.75-1 г 3 раза/сут.

Детям назначают в виде суспензии: в возрасте 5-10 лет - по 250 мг (5 мл суспензии) 3 раза/сут; 2-5 лет - по 125 мг (2.5 мл суспензии) 3 раза/сут; младше 2 лет - 20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3 приема.

У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами. Курс лечения - 5-12 дней.

Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней. Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл приготовленной суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг амоксициллина.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.

При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеванияхвзрослым - 1.5-2 г 3 раза/сут или по 1-1.5 г 4 раза/сут.

При лептоспирозевзрослым - 0.5-0.75 г 4 раза/сут в течение 6-12 дней.

При сальмонеллоносительствевзрослым - 1.5-2 г 3 раза/сут в течение 2-4 нед.

Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствахвзрослым - 3 - 4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч.

У детей дозу уменьшают в 2 раза.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии - максимальная доза 2 г/сут.

Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях -анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

— аллергический диатез;

— бронхиальная астма;

— инфекционный мононуклеоз;

— печеночная недостаточность;

— заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);

— период лактации;

— повышенная чувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).

С осторожностью - беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

С осторожностью применяют препарат при беременности. Противопоказан в период лактации.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении больным с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (во избежание взаимной инактивации нельзя смешивать).

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пароаминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений прорыва.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Усиливает всасывание дигоксина.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.

АМОКСИКЛАВ для инъекций - порошок д

В справочнике Видаль собраны более 5000 описаний лекарственных средств, зарегистрированных в Республике Беларусь, включая информацию из Справочников Видаль “Лекарственные препараты в Беларуси” за 2007 – 2014 годы.

Чтобы получить свободный и неограниченный доступ к справочнику лекарственных средств и материалам на сайте, Вам нужно зарегистрироваться. Регистрация на сайте доступна специалистам в области медицины и фармации.

Владелец регистрационного удостоверения: LEK, d.d. (Словения)

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок д/пригот. инъекц. р-ра 1 г+200 мг: фл. 5 шт.
Рег. №: № 9180/94/01/06/10/11/11 от 22.09.2011 - Действующее

Порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до желтоватого цвета.

амоксициллин (в форме натриевой соли)

клавулановая кислота (в форме калиевой соли)

Флаконы (5) - коробки картонные.

порошок д/пригот. инъекц. р-ра 500 мг+100 мг: фл. 5 шт.
Рег. №: № 9180/94/01/06/10/11/11 от 22.09.2011 - Действующее

Порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до желтоватого цвета.

амоксициллин (в форме натриевой соли)

клавулановая кислота (в форме калиевой соли)

Флаконы (5) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата АМОКСИКЛАВ ® для инъекций основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и необратимый ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один или более ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана - интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.

Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые β-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Время поддержания концентрации выше МПК (Т > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.

Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:

- инактивация бактериальными β-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая β-лактамазы классов В, С и D;

- изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.

Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.

МПК амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST).

Пределы чувствительности (мкг/мл)

1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксилиллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты - 2 мг/л.
2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина.
3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину.
4 Предел резистентности R > 8 мг/л гарантирует антибиотикорезистентность всех выделенных штаммов с механизмами резистентности.
5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем, до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

К препарату, как правило, чувствительны: грамположительные аэробные микроорганизмы - Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)**, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae #. Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробные микроорганизмы - Capnocytophaga spp. Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae ##. Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Виды с возможным развитием приобретенной резистентности: грамположительные аэробные микроорганизмы - Enterococcus faecium*; грамотрицательные аэробные микроорганизмы - Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.

Виды с естественной резистентностью: грамотрицательные аэробные микроорганизмы - Acinetobacter spp. Citrobacter freundii, Enterobacter spp. Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp. Pseudomonas spp. Serratia spp. Stenotrophomonas maltophilia; другие микроорганизмы: Chlamydophyla pneumoniae, Chlamydophyla psittaci, Coxiella bumetti, Mycoplasma pneumoniae.

* Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.

** Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота.

# Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не следует лечить данной лекарственной формой препарата, в случае, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков.

## В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой более 10%.

При в/в болюсном введении Амоксиклава здоровым добровольцам в дозах 500 мг/100 мг или 1000 мг/200 мг средние значения C_max в плазме составляли 32.2 и 105.4 мкг/мл для амоксициллина и 10.5 и 28.5 мкг/мл для клавулановой кислоты соответственно. T_1/2 составлял 1.07 и 0.9 ч для амоксициллина и 1.12 и 0.9 ч для клавулановой кислоты соответственно. Значения AUC составляли 25.5 и 76.3 ч×мг/л для амоксициллина и 9.2 и 27.9 ч×мг/л для клавулановой кислоты соответственно. Выведение с мочой (от 0 до 6 ч) составляло 66.5% и 77.4% для амоксициллина и 46% и 63.8% для клавулановой кислоты соответственно.

Связывание с белками плазмы амоксициллина составляет 18%, клавулановой кислоты - 25%. Кажущийся V_d составляет около 0.3-0.4 л/кг для амоксициллина и около 0.2 л/кг для клавулановой кислоты.

После в/в введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечных тканях, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.

В доклинических исследованиях не получено каких-либо свидетельств значимой задержки производных обоих активных лекарственных веществ в тканях.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных максимум 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом

Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним T_1/2 около 1 ч и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых лиц. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 ч после в/в болюсного введения в однократных дозах 500/100 мг или 1000/200 мг. Согласно результатам различных исследований, уровень выведения с мочой в течение 24 ч составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальный объем клавулановой кислоты выводится в первые 2 ч после введения препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых аналогичен. Детям младшего возраста (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни препарат не следует вводить чаще 2 раз/сут в связи с незрелостью почечного пути экскреции.

Пациентам пожилого возраста дозу следует подбирать с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек. При необходимости регулярно контролируют функцию почек.

Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты снижается пропорционально степени нарушения функции почек. Снижение клиренса амоксициллина более выраженное, по сравнению с клавулановой кислотой, т.к. более высокая доля амоксициллина выводится почками. Поэтому при почечной недостаточности дозу препарата следует корректировать, чтобы избежать накопления амоксициллина и поддерживать оптимальную концентрацию клавулановой кислоты.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, у взрослых и детей:

— тяжелые отоларингологические инфекции (такие как мастоидит, перитонзиллярный абсцесс, эпиглоттит, синусит при наличии тяжелых признаков системных проявлений заболеваний);

— обострение хронического бронхита (при установленном диагнозе);

— внебольничная пневмония;

— инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. воспаление подкожно-жировой клетчатки, раны от укусов животных;

— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);

— интраабдоминальные инфекции;

— гинекологические инфекции;

— тяжелые абсцессы зуба с распространенной флегмоной.

Профилактика инфекций, связанных с обширными хирургическими вмешательствами у взрослых, включая операции в следующих областях:

— полость таза;

— голова и шея;

— желчные пути.

Дозы отражают содержание амоксициллина/клавулановой кислоты, если не указано, что доза соответствует содержанию отдельного компонента.

При лечении конкретных заболеваний дозу устанавливают с учетом следующих факторов:

-предполагаемые возбудители и их возможная восприимчивость к антибактериальным препаратам;

-тяжесть и локализация инфекции;

-возраст, масса тела и функция почек.

Возможность применения других лекарственных форм препарата (например, с более высокими дозами амоксициллина и/или с другим соотношением доз амоксициллина/клавулановой кислоты) рассматривается по мере необходимости.

Лечение Амоксиклавом может быть начато с лекарственной формы для в/в введения, а завершено лекарственной формой для приема внутрь, если это целесообразно для конкретного пациента.

Данная лекарственная форма препарата при применении в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования обеспечивает общую суточную дозу амоксициллина/клавулановой кислоты 3000 мг/600 мг. При необходимости применения амоксициллина в более высокой суточной дозе рекомендуется выбрать другую лекарственную форму препарата для в/в введения во избежание введения клавулановой кислоты в чрезмерно высокой суточной дозе.

Длительность терапии определяется ответом на лечение. При некоторых инфекциях (например, остеомиелит) требуется более длительное лечение. Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней без пересмотра.

Взрослым и детям с массой тела ≥ 40 кг в соответствии с показаниями препарат назначают в дозе 1000 мг/200 мг каждые 8 ч.

Для интраоперационной профилактики при хирургических вмешательствах длительностью менее 1 ч рекомендуемые дозы составляют от 1000 мг/200 мг до 2000 мг/200 мг во время вводного наркоза. Дозы 2000 мг/200 мг могут быть достигнуты при применении других лекарственных форм препарата для в/в введения.

При хирургических вмешательствах длительностью более 1 ч рекомендуемые дозы составляют от 1000 мг/200 мг до 2000 мг/200 мг во время вводного наркоза, максимум 3 раза в дозе 1000 мг/200 мг за 24 ч. Интраоперационное выявление четких клинических признаков инфекций обуславливает необходимость проведения обычного курса в/в или пероральной антибиотикотерапии в послеоперационном периоде.

Дети с массой тела < 40 кг: рекомендуемые дозы для детей старше 3 месяцев - по 25 мг/5 мг на кг массы тела каждые 8 ч. Для детей младше 3 месяцев или с массой тела менее 4 кг - по 25 мг/5 мг на кг массы тела каждые 12 ч.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы проводится с учетом максимальной рекомендуемой дозы амоксициллина.

Пациентам с КК >30 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Дозы для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг

По 25 мг/5 мг на кг массы тела каждые 24 ч, плюс доза 12.5 мг/2.5 мг на кг массы тела в конце процедуры диализа (в связи со снижением концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты в плазме)

Препарат следует применять с осторожностью под контролем показателей функции печени.

Правила разведения и введения препарата

Препарат не предназначен для в/м введения.

Препарат вводят в виде медленной в/в инъекции в течение 3-4 мин напрямую в вену или через капельницу, либо в виде инфузии в течение 30-40 минут.

Детям в возрасте младше 3 месяцев Амоксиклав ® можно вводить только в виде инфузии.

Для в/в инъекций. Амоксиклав ® 500 мг/100 мг: содержимое флакона разводят водой для инъекций в объеме 10 мл.

Амоксиклав ® 1000 мг/200 мг: содержимое флакона разводятся водой для инъекций в объеме 20 мл.

Разведенный раствор имеет светло-соломенный цвет. В/в инъекции выполняются в течение 20 мин после разведения, медленно (в течение 3-4 мин). Для введения пригоден только прозрачный раствор.

Для в/в инфузий. Амоксиклав ® 500 мг/100 мг в виде разведенного раствора (в 10 мл воды для инъекций) добавляют к 50 мл раствора для инфузий. Амоксиклав ® 1000 мг/200 мг в виде разведенного раствора (в 20 мл воды для инъекций) добавляют к 100 мл раствора для инфузий.

Разведенный раствор имеет светло-соломенный цвет. Длительность инфузий составляет около 30-40 мин.

Стабильность разведенных растворов (в различных инфузионных средах и при различных температурах)

Стабильность при 25°С

Стабильность при 5°С

Амоксиклав ® менее стабилен в инфузионных растворах, содержащих глюкозу, декстран или бикарбонаты.

Условия хранения. Разведенные растворы не подлежат заморозке. Для хранения при 5°С разведенные растворы Амоксиклава переносятся в предварительно охлажденные инфузионные мешки, после чего возможно хранение до 8 ч при 5°С. Инфузию следует проводить сразу после достижения раствором комнатной температуры.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (невозможна оценка по имеющимся данным).

Наиболее часто: диарея, тошнота и рвота.

Инфекции: часто - кандидоз кожи и слизистых оболочек; частота неизвестна - чрезмерное размножение устойчивых микроорганизмов.

Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; частота неизвестна - обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.

Аллергические реакции: нечасто - крапивница; частота неизвестна - ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточный синдром, аллергический васкулит. В случае развития любой аллергической реакции лечение прекращают.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - обратимая гиперактивность, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея; часто - тошнота (чаще она связана с приемом внутрь в высоких дозах; желудочно- кишечные реакции можно свести к минимуму, если принимать препарат в начале приема пищи), рвота; нечасто - нарушение пищеварения; частота неизвестна - антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный язык.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности ACT и/или АЛТ (умеренное повышение отмечено у пациентов, получавших лечение бета-лактамными антибиотиками, однако значение этих наблюдений неизвестно); частота неизвестна - гепатит, холестатическая желтуха (эти нежелательные явления наблюдались на фоне применения других пенициллинов и цефалоспоринов).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, зуд; редко - многоформная эритема; частот неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Противопоказания к применению

— тяжелые аллергические реакции немедленного типа (например, анафилаксия) на другие бета-лактамные антибиотики (например, цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе;

— желтуха или другое поражение печени на фоне применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ограниченные данные по применению препарата в период беременности не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. У женщин с досрочным преждевременным разрывом плодных оболочек выявлена потенциальная связь профилактического лечения амоксициллином/клавулановой кислотой с повышенным риском некротического энтероколита у новорожденных.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие диареи и грибковых инфекций слизистых оболочек, что может потребовать прекращения грудного вскармливания. Данные о влиянии клавулановой кислоты на детей, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности, указании в анамнезе на холестатическую желтуху или нарушение функции печени, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов.

Применение при нарушениях функции почек

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервала между введениями.

Применение у пожилых пациентов

Возможно применение пожилыми пациентами

Применение у детей

C осторожностью применяется для детей

Перед назначением препарата следует собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие β-лактамные антибиотики.

Описаны серьезные (в некоторых случаях летальные) реакции повышенной чувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции повышенной чувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Амоксиклавом и начать альтернативную терапию. При серьезных реакциях повышенной чувствительности следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин (адреналин). Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Не следует назначать Амоксиклав ® в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Не рекомендуется назначать Амоксиклав ®. если существует высокий риск, что предполагаемые патогены снизили восприимчивость или устойчивы к бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллин-устойчивые Streptococcus pneumoniae). Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы.

Требуется особая осторожность при необходимости применения препарата Амоксиклав ® у пациентов с тяжелыми аллергическими заболеваниями, бронхиальной астмой, с диареей и/или рвотой.

С осторожностью назначают Амоксиклав ® пациентам с нарушениями функции печени. Печеночная недостаточность, вызванная применением препарата, была отмечена преимущественно у мужчин и пациентов пожилого возраста и может быть связана с длительной терапией. Нарушения функции печени были очень редко отмечены у детей. У всех групп пациентов симптомы обычно возникают во время или вскоре после лечения, но в некоторых случаях становятся очевидным только через несколько недель после прекращения лечения. Симптомы обычно обратимы. Печеночная недостаточность может быть тяжелой и в крайне редких случаях заканчиваться летальным исходом. Она почти всегда наблюдается у пациентов с серьезным основным заболеванием или одновременно принимающих препараты, которые способны оказывать нежелательное воздействие на печень.

Во время длительной терапии Амоксиклавом рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения. У пациентов, получающих амоксициллин, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Амоксиклава и антикоагулянтов необходимо проводить регулярный контроль соответствующих показателей. При данной комбинации может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для достижения желаемого уровня коагуляции.

Длительное лечение Амоксиклавом иногда приводит к чрезмерному росту нечувствительной микрофлоры.

Появление в начале лечения лихорадочной генерализованной эритемы, связанное с пустулой, может быть симптомом острого генерализованного экзантемного пустулеза. Эта реакция требует прекращения лечения Амоксиклавом и является противопоказанием для любых последующих назначений амоксициллина.

В целом, амоксициллин переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью.

Колиты, вызванные приемом антибиотиков, проявляются при употреблении практически всех антибактериальных препаратов и могут отличаться по серьезности от умеренных до угрожающих жизни. В связи с этим, важно распознать этот диагноз у пациентов с диареей, во время или после приема какого-либо антибиотика. При колите, вызванном антибиотиком, прием Амоксиклава должен быть немедленно прекращен, должна быть проведена консультация врача, и начата соответствующая терапия. Антиперистальтические лекарственные средства противопоказаны в данной ситуации.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно контролировать его проходимость.

Присутствие клавулановой кислоты в Амоксиклаве может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембран эритроцитов, что может привести к ложноположительным результатам теста Кумбса.

При приеме Амоксиклава внутрь амоксициллин определяется в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Наблюдались случаи положительных результатов иммуноферментного анализа (ИФА) на Aspergillus y пациентов, получавших препарат, у которых в последующем определено отсутствие вызванных Aspergillus инфекций. Отмечались перекрестные реакции с неаспергиллезными полисахаридами и полифуранозами в рамках теста ИФА на Aspergillus. Положительные результаты анализов у пациентов, получающих Амоксиклав ®. следует интерпретировать с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами.

Амоксиклав ® 1000 мг/200 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит 1 ммоль калия (39 мг). Это следует учитывать у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на диете с контролируемым содержанием калия.

Амоксиклав ® 500 мг/100 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит менее 1 ммоль калия (менее 39 мг), т.е. практически не содержит калий.

Амоксиклав ® 1000 мг/200 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит примерно 2.7 ммоль натрия (63 мг). Это следует учитывать у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Амоксиклав ® 500 мг/100 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит примерно 1.4 ммоль натрия (31.5 мг). Это следует учитывать у пациентов, находящихся на диете с контролируемым содержанием натрия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Возможно развитие нежелательных эффектов (например, аллергических реакций, головокружения, судорог), потенциально влияющих на выполнение данных функций.

Симптомы: возможно развитие желудочно-кишечных симптомов, а также нарушение водно-электролитного баланса. Наблюдались случаи амоксициллин-ассоциированной кристаллурии, иногда приводящей к почечной недостаточности. У пациентов, получающих терапию Амоксиклавом в высоких дозах, особенно при нарушении функции почек, могут развиваться судороги.

Амоксициллин осаждается в мочевых катетерах, преимущественно после в/в введения в высоких дозах (необходимо регулярно контролировать проходимость катетеров).

Лечение: по поводу желудочно-кишечных симптомов может проводиться симптоматическое лечение наряду с восстановлением водно-электролитного баланса. Амоксициллин и калия клавуланат выводятся из организма путем гемодиализа.

Описаны случаи повышения МНО у пациентов, получающих поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина. Подобные комбинации следует назначать с осторожностью. При необходимости одновременного применения следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО в начале и после прекращения лечения амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, что сопровождается усилением токсичности.

При одновременном применении пробенецид снижает выведение амоксициллина вследствие уменьшения канальцевой секреции. Это приводит к повышению и более длительному поддержанию концентрации амоксициллина (но не клавулановой кислоты) в плазме крови.

Амоксиклав ® и аминогликозидные антибиотики физически и химически не совместимы.

Амоксиклав ® не смешивают в одном шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами.

Условия отпуска из аптек

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

© Справочник Видаль «Лекарственные препараты в Беларуси»