Рейтинг: 4.4/5.0 (1915 проголосовавших)Категория: Инструкции
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, смесь красителя Opadry II желтый.
1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
8 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.
Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.
Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, в 9 и 10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.
Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.
Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
Тадалафил не вызывает изменений уровня тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови.
Не наблюдалось клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес в плацебо-контролируемых исследованиях.
После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.
Средний Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.
Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Здоровые люди пожилого возраста (65 лет и более) имеют более низкий клиренс тадалафила, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC больше, чем у здоровых лиц. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) данных не имеется.
У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не является клинически значимым и не требует изменения дозы.
Препарат принимают внутрь.
Рекомендуемая максимальная доза препарата Сиалис составляет 20 мг. Максимальная рекомендованная частота приема - 1 раз/сут.
Сиалис принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности.
Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.
Наиболее часто: головная боль (11%), диспепсия (7%).
Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.
Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.
Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.
Очень редко: реакции повышенной чувствительности (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); артериальная гипотензия (у пациентов, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; гипергидроз (повышенная потливость); приапизм и задержка эрекции; расплывчатое зрение, неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, нарушение полей зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска - инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, сердцебиение и тахикардия. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.
— одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;
— применение у лиц в возрасте до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Препарат не предназначен для применения у женщин.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), поскольку данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис у данной категории пациентов отсутствуют.
Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис пациентам, принимающим ?1 -адреноблокаторы, например, доксазозин, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении ?1 -адреноблокатора тамсулозина.
На фоне лечения Сиалисом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. Пациентам с КК. 50 мл/мин препарат следует назначать с осторожностью.
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата Сиалис, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы:
—инфаркт миокарда в течение последних 90 дней;
—нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;
—хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев;
—неконтролируемые нарушения сердечного ритма;
—артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия;
—инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.
С осторожностью следует применять Сиалис у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).
Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.
На фоне применения препарата Сиалис о случаях приапизма не сообщалось.
Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис врачи должны тщательно рассмотреть вопрос - не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.
Использование в педиатрии
Препарат Сиалис не применяется у пациентов моложе 18 лет .
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Специальные рекомендации отсутствуют.
При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.
Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.
Влияние других препаратов на тадалафил
Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312%, а Cmax - на 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/сут увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе 107% и Cmax - на 25%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила.
Ритонавир (200 мг 2 раза/сут), ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 524% без изменения Cmax. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.
Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (рифампицин, 60/мг/сут), уменьшает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Cmax на 46%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила. Предполагается, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.
При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.
Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H2 -рецепторов низатидина не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.
Влияние тадалафила на другие препараты
Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса на фоне применения нитратов противопоказано.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение АД. Дополнительно, у пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большие снижение АД. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антнгипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.
Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила одновременно с селективным альфа1A -адреноблокатором тамсулозином.
При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа1 -адреноблокатор доксазозин (8 мг в сут), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали.
Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0.7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0.6 г/кг) артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что приеме одного только алкоголя.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
1. Фармакологическое действие:
Сиалис – лекарственный препарат, который является ингибитором фосфодиэстеразы пятого типа. Активный компонент препарата тадалафил способствует притоку крови к половому члену и уменьшению тонуса гладкой мускулатуры – все это оказывает благотворное влияние на эрекцию при сексуальной стимуляции. Тадалафил не изменяет уровень тестостерона и качественное содержание спермы. Действие препарата эффективно только при наличии сексуальной стимуляции. После приема внутрь эффект проявляется через пятнадцать минут и длится в течение тридцати шести часов …
развернуть описание
2. Показания к применению:
Сиалис применяется для лечения нарушения эрекции (импотенция, расстройство эрекции. Обязательным условием действия препарата является наличие сексуальной стимуляции …
развернуть описание
3. Способ применения:
Препарат применяется внутрь в виде таблеток, запивается достаточным количеством жидкости. Прием препарата не зависит от приема пищи. Сиалис принимают один раз в день, как минимум за 15-20 минут до предполагаемого начала сексуальной активности. Препарат не рекомендован к длительному ежедневному приему …
развернуть описание
4. Побочные действия:
Среди побочных действий, которые могут проявиться на фоне приема лекарственного средства выделяют: головные боли, головокружения, боли в спине, боли в глазах, диспепсические явления, отек век, затуманенность зрения, тахикардия, гиперемия лица, заложенность носа, боли в груди, боли в желудке, миалгия, артериальная гипотензия (встречается у пациентов, которые применяли препарат вместе …
развернуть описание
Сиалис противопоказан к приему при наличии гиперчувствительности организма к какому-либо из компонентов, входящих в его состав, а также при выраженной артериальной гипотензии, нестабильной стенокардии, состоянии после инфаркта миокарда, неконтролированной аритмии. Следует соблюдать осторожность при приеме препарата пациентами с лейкемией, угловым искривлением полового члена …
развернуть описание
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Препарат не применяют вместе органическими нитратами. Также лекарственное средство может усиливать действие антигипертензивных препаратов. Следует соблюдать осторожность при приеме препарат вместе ритонавиром, эритромицином, кетаконазолом. Биодоступность Сиалиса снижается при одновременном приеме с антацидами …Препарат не применяют вместе органическими нитратами. Также лекарственное средство может усиливать действие антигипертензивных препаратов. Следует соблюдать осторожность при приеме препарат вместе ритонавиром, эритромицином, кетаконазолом. Биодоступность Сиалиса снижается при одновременном приеме с антацидами …
развернуть описание
Усиленное проявление побочных действий от приема, специфического антидота нет …
развернуть описание
9. Форма выпуска:
Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой и упакованных в блистеры …
развернуть описание
10. Условия хранения:
Сиалис необходимо хранить при соблюдении температурного режима от 15 до 30 градусов …
развернуть описание
Сиалис – это лекарственное средство для лечения нарушений эрекции у мужчин. Действующим веществом препарата является тадалафил, который эффективно борется с импотенцией. Выпускается препарат в форме таблеток длявнутреннего применения. Препарат эффективен при отсутствии эрекции или слабой и недостаточной эрекции для введения полового члена во влагалище и удовлетворительного полового акта. Принимать Сиалис надо вне зависимости от еды в количестве одной таблетки, запивая ее водой. Принимать таблетку надо до планируемого полового акта и действовать она начинает уже через полчаса и продолжается около 36 часов. Дозировка препарата не зависит от возраста пациента. Не следует использовать Сиалис ежедневно.
Действие СиалисаАктивное вещество Сиалиса тадалафил – это ингибитор фосфодиэстиразы-5 (ФДЭ-5). Он блокирует выработку этого фермента после занятия сексом для предотвращения перехода пениса в вялое состояние. Поэтому принимая препарат, пациент получает длительную жесткую эрекцию. Для того чтобы понять как действует лекарство, необходимо разобраться в разных стадиях эрекции. При возбуждении организм человека выделяет множество химических веществ, одним из которых является гуанозинмонофосфат, который отвечает за расслабление мышц полового члена и способствует росту кровотока для достижения устойчивой эрекции. После эякуляции выделяется другой фермент – ФДЭ-5, который делает пенис вялым. Сиалис задерживает эти ферменты, благодаря чему достигается длительная и сильная эрекция.
Виагра или Сиалис?Виагра и Сиалис – это аналогичные препараты, которые производят для лечения эректильной дисфункции. Виагра более разрекламирована и известна намного больше. Не забывайте, что у каждого организма может быть разная реакция на каждый препарат. Кому-то может больше подойти Виагра, а кому-то – Сиалис. Максимальная доза Виагры – 100 мг, а Сиалиса – 40 мг. Оба препарата начинают действовать через 15-60 минут после приема. Отличие в том, что Виагра действует около 4 часов, а Сиалис – 36 часов, но это не значит, что больше суток мужчина будет в “боевой готовности”. Для действия препарата вы должны находится с приятной для вас дамой и быть в состоянии сексуального возбуждения.
Препараты, часто просматриваемые с Сиалис:© MedHall.ru 2016 год
Сиалис, наряду с виагрой, левитрой и другими аналогичными (не в смысле одинаковости действующего вещества, а в плане схожести фармакологического действия) «брэндовыми» средствами для коррекции эректильной дисфункции, является бесспорным завоеванием человечества в славном деле борьбы с несмертельным, но с одним из самых неприятных недугов для мужской его половины. Фармакологически активным компонентом сиалиса является вещество тадалафил. Для понимания механизма его действия необходимо сделать небольшой экскурс в гемодинамические таинства процесса эрекции. Сексуальная стимуляция влечет за собой выделение из кавернозных тел головки полового члена оксида азота, обладающего опосредованным вазодилатирующим действием благодаря активации фермента гуанилатциклазы. Последнее обстоятельство приводит к увеличению содержания в кавернозных телах цГМФ — циклического гуанозинмонофосфата, который, в свою очередь, способствует расслаблению гладких мышц пещеристых тел и облегчает приток крови к половому члену. Теперь — о сиалисе. Свое местное сосудорасширяющее действие он реализует посредством блокирования фермента, участвующего в расщеплении цГМФ — специфической фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5), что способствует усилению локального эффекта оксида азота в кавернозных телах под действием сексуальной стимуляции.
Очень важно, что сиалис является селективным ингибитором ФДЭ-5 (обнаруживаемым, в основном, только в гладких мышцах кавернозных тел), и практически не влияет на ФДЭ-1, 2, 4 и 7, которые локализованы в таких жизненно важных органах, как головной мозг, сердце, кровеносные сосуды, печень и т.д. Таким образом, вероятность нежелательных побочных эффектов данного препарата существенно снижается. Не стоит беспокоиться и за качественный и количественный состав спермы: ни в одном из клинических испытаний не было подтверждено негативное влияние сиалиса на подвижность и структурные особенности сперматозоидов.
Что же до своих непосредственных профильных функций, то сиалис улучшает эрекцию и повышает качество и полноценность полового акта. Правда, обязательным условием для реализации препаратом этого эффекта является сексуальная стимуляция. Для пациентов с сексуальной активностью более двух раз в неделю сиалис рекомендуется принимать ежедневно в дозе 5 мг независимо от приема пищи. Допускается двукратное снижение суточной дозы в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Для менее активных на любовном фронте пациентов рекомендован разовый прием сиалиса непосредственно перед половым актом в дозе 20 мг (данная доза одновременно является и максимальной).
Отзывы врачей о сиалисе (5)Очень хороший препарат, лучший в своей линейке. Если сравнивать с групповыми аналогами, то данный препарат обладает самым длительным действием (36 часа), действие не ослабевает при приеме алкоголя и жирной пищи, удобные формы выпуска препарата по 5, 20 и 100 мг, можно подобрать под любого пациента, от мала до велика!
Очень хорошо переносится пациентами. Прекрасно подходит для лечения эректильной дисфункции и симптомов нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Длительный прием "Сиалиса" в дозировке по 5 мг (более 6 месяцев) ежедневно не только улучшает эректильную функцию, но и улучшает мочеиспускание.
Сиалис - единственный препарат из ИФЭ-5, который включен в Европейский Гайдлайн для лечения синдромов нижних мочевых путей на фоне ДГПЖ. Препарат оправдывает на практике и это назначение. Его необычное свойство, как ингибитора Rho-киназы, открывает широкие перспективы для его назначения пациентам с ХП.
Очень удобная форма 5 мг и её назначение для длительного применения. Назначение по требованию также эффективно. Положительный опыт применения при метаболическом синдроме в составе комплексного лечения.
Дозировка 5 мг есть не во всех аптеках.
Цена несколько высока. Хотя учитывая эффективность вполне приемлема.
Препарат Сиалис в дозировке 5 мг даже при длительном, постоянном приеме препарата (более года) переносится замечательно, в редких случаях возникающие побочные эффекты не требовали отмены препарата.
Эффективность препарата не вызывает сомнений, хорошо влияет не только на эректильную функцию, но и симптомы нижних мочевых путей у мужчин, как правило уменьшаются, что бесспорно является плюсом. Сиалис в дозировке 5 мг не является препаратом по требованию, принимая его регулярно, пациент всегда "готов", что позволяет мужчине жить полноценной жизнью не беспокоясь о том, чтобы вовремя принять препарат - волшебную таблеточку.
Так как препарат для постоянного приема, хотелось бы более демократические цены.
Отзывы пациентов о сиалисе (12)Сиалис я покупала дяде. Раньше он стеснялся покупать его сам. Как таковых проблем с сексом у него нет, но в 60 лет нравится или нет, наступают возрастные изменения. Сам он врач, поэтому перед покупкой промониторил всю информацию, начиная от состава и заканчивая отзывами. После всего этого мониторинга Сиалис его удовлетворил. Но весь восторг начался после применения. По его словам после приема препарата ощущения становятся ярче и острее, продолжительность полового акта увеличивается и эрекция сильнее. Принимает он его периодически. Друзьям советует. Кстати, эффект от Сиалиса ему понравился больше, чем от Виагры.
Честно признаюсь, что с опаской отношусь ко всяким искусственным ускорителям, которые обещают отличный эффект без последствий. Всегда читаю из чего сделано лекарство. В Сиалисе действует тадалафил. Негативных отзывов не нашел, в общем решил пробовать, так как проблемы недавно появились. Все-таки 45 лет никто не отменял Покупал в аптеке, так сказать в проверенном месте и еще раз услышал только позитив о лекарстве. После приема эффект ощутил примерно через 15 минут и качество секса совершенно другой уровень. Стимулятор это вещь, однозначно!
Несколько раз доводилось принимать сиалис из официальных аптек - эффект реально нереальный! Ну а затем я решил экономить и заказал через Интернет (получилось дешевле почти в 2 раза). Вот это был облом! Просто ужас - нулевой эффект, никак не подействовал. Думаю, что это подделка была. Так что сиалис покупайте только в проверенных аптеках, а не через он-лайн продавцов.
© 2011-2016, ООО "МедРейтинг".
СМИ Эл № ФС77-54527 от 21.07.2013 г.
Международное непатентованное название: tadalafil | тадалафил
Регистрационный номер: П No 014761/01-2003 от 17.02.2003
Торговое название препарата: Сиалис.
Международное (непатентованное) название: Тадалафил
Химическое название: пиразинол [1',2';'1,6]пиридо [3.4-b]индол-1,4-дион, 6-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2,3,6,7,1-2,12а-гексагидро-2-метил-, (6R, 12aR)-
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Состав
Активное вещество: Тадалафил. Каждая таблетка препарата СИАЛИС содержит 20 мг тадалафила.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, смесь красителя Опадри II жёлтый.
Фармакотерапевтическая группа: эректильной дисфункции средство лечения, ФДЭ5 ингибитор.
Код ATX [G04BE08].
Тадалафил является эффективным обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведёт к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, лёгких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 и ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ8, 9 и 10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8 - ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены. Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приёма препарата при наличии сексуального возбуждения.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
Тадалафил не вызывает изменений уровня тестостерона, лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови.
Не наблюдалось клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших суточные дозы тадалафила в течение 6 месяцев в плацебо-контролируемых исследованиях.
После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приёма пищи, поэтому препарат СИАЛИС можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз и сутки.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.
Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.
У здоровых лиц менее 0,0005% введённой дозы обнаружено в сперме.
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит, по крайней мере, в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/час, а средний период полувыведения - 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61 % дозы) и в меньшей степени с мочой (около 36% дозы).
Особые группы населения
Здоровые лица преклонного возраста (65 лет и более) имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой «концентрация-время» на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью
У лиц с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, площадь под кривой «концентрация-время» была больше, чем у здоровых лиц.
Пациенты с печёночной недостаточностью
Фармакокинетика тадалафила у лиц со слабой и средне-тяжёлой печёночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (по классификации Child-Pugh Класс С) данных не имеется.
Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила площадь под кривой «концентрация-время» была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не требует подбора дозы.
Показания к применению
Поскольку нет данных в отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (по классификации Child-Pugh Класс С), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата СИАЛИС этой группе пациентов.
Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата СИАЛИС пациентам, принимающим альфа-[1]-блокаторы, например доксазозин, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической гипотензии при одновременном введении тамсулозина, альфа[1А]-блокатора (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь.
Рекомендованная максимальная доза препарата СИАЛИС составляет 20 мг. СИАЛИС принимают перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приёма пищи. Препарат следует принимать как минимум за 16 минут до предполагаемой сексуальной активности.
Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после приёма препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на приём препарата.
Максимальная рекомендованная частота приема - один раз в сутки.
Наиболее часто отмечаемыми нежелательными событиями являются головная боль и диспепсия (11 и 7% случаев, соответственно). Нежелательные события, связанные с приёмом тадалафила, были обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшались при продолжении применения препарата.
Другими обычными нежелательными эффектами являлись боль в спине, миалгия, заложенность носа и «приливы» крови к лицу.
Редко - отёк век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы и головокружение.
Очень редко - реакции повышенной чувствительности (включавшие высыпания, уртикарию и отёк лица, синдром Стивенс-Джонсона и эксфолиативный дерматит); гипотензия (у пациентов, которые уже принимали антигипертензивные средства); гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; гипергидроз (повышенная потливость); приапизм и задержка эрекции; расплывчатое зрение; не артериальная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва; окклюзия вен сетчатки; нарушение полей зрения.
Инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, сердцебиение и тахикардия наблюдались у пациентов, ранее имевших сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.
При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией (многократно до 100 мг в сутки), нежелательные эффекты были такие же, что и при использовании более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Влияние других препаратов на тадалафил
Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол (400 мг в сутки), увеличивает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 312% и Сmax на 22%, а кетоконазоп (200 мг в сутки), увеличивает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 107% и Сmax на 15% относительно AUC и величин Сmax только для одного тадалафила.
Ритонавир (200 мг два раза в сутки), ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С1Э и 2D6, увеличивает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 24% без изменения Сmax. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как например саквинавир, а также ингибиторы СУРЗА4, такие как эритромицин и интраконазол, повышают активность тадалафила.
Селективный индуктор CYP3A4, рифампин (рифампицин, 600 мг в сутки), снижает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Сmax на 46%, относительно AUC и величин Сmax только для одного тадалафила. Можно предполагать, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.
Одновременный приём антацида (магния гидроксид/ алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила.
Увеличение рН желудка в результате приёма Н2-антагониста низатидина, не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.
Влияние тадалафила на другие препараты
Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм окиси азота и цГМФ. Поэтому, использование тадалафила на фоне применения нитратов противопоказано.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс лекарств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохрома P450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Тадалафил не оказывает клинически заметного влияния на фармакокинетику 5-варфарина или R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение давления крови. Дополнительно, у пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большие снижения давления крови. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антигипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.
Не наблюдалось значимого снижения давления крови, при применении тадалафила лицами, принимавшими селективный альфа[1А]-адреноблокатор, тамсулозин.
При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими доксазозин (8 мг в сутки), альфа[1]-адреноблокатор, наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали. Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг), приём тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины давления крови. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг), гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что и при приёме одного только алкоголя.
Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том число с использованием препарата СИАЛИС, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Следует учитывать потенциальный риск осложнений при сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями:
СИАЛИС следует с осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидноклеточной анемии, множественной миеломе ипи лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони). Имеются сообщения о возникновении приапизма при использовании ингибиторов ФДЭ5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случав возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведёт к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции.
Безопасность и эффективность комбинации препарата СИАЛИС с другими видами лечения нарушений функции эрекции не изучалось. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению давления крови. Перед назначением препарата СИАЛИС, врачи должны тщательно рассмотреть вопрос - не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счёт таких сосудорасширяющих эффектов.
Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами
Специальных предписаний нет.
Применение во время беременности и лактации
Препарат СИАЛИС не предназначен для применения у женщин.
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 20 мг по 1, 2, 4 или 8 таблеток в упаковке.
Хранить при температуре ниже 30°С в оригинальной упаковке.
Хранить в местах, недоступных для детей.
3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Производитель (Бренд Сиалис): Eli Lilly and Company Limited. (United Kingdom/USA)
Производитель (Дженерик Сиалис): CIPLA Ltd (India)
