Руководства, Инструкции, Бланки

гуанфацин инструкция по применению img-1

гуанфацин инструкция по применению

Рейтинг: 4.9/5.0 (1818 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Гуанфацин (Guanfacine) - инструкция по применению, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания

Гуанфацин (Guanfacine) - инструкция по применению, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.

Код CAS: 29110-47-2

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - гипотензивное. Стимулирует центральные альфа_2-адренорецепторы пресинаптических мембран сосудодвигательного центра, тормозит выделение ими норадреналина, уменьшает импульсацию по симпатическим волокнам вегетативной нервной системы. Обладает альфа_1-адреномиметическим влиянием на периферические адренорецепторы и вызывает (может вызвать) гипертензию. В целом, за умеренной кратковременной вазоконстрикцией возникает достаточно продолжительная вазодилатация. Гипотензия сопровождается снижением сердечного выброса, брадикардией, уменьшением ОПСС. Улучшает отток водянистой влаги, понижает ее секрецию, внутриглазное давление. Обладает седативными и анальгезирующими свойствами. Тормозит сомато-вегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Быстро и полно всасывается из ЖКТ, слабо связывается с белками плазмы крови. C_max в плазме наблюдается через 3 ч после приема, Т_1/2 — около 14 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

Применение: Гипертонический криз, гипертоническая болезнь, первичная открытоугольная глаукома.

Противопоказания

Противопоказания: Кардиогенный шок, гипертензия различного происхождения.

Ограничения к применению: Нарушение проводимости, внутрисердечные блокады, выраженная депрессия, заболевания сосудов головного мозга.

Побочные действия

Побочные действия: Сухость во рту, запор, седация, сонливость, ощущение усталости, слабость, возможно повышение АД (при первом приеме).

Взаимодействие: Гипотензивный эффект ослабляют антидепрессанты. Седативные свойства усиливают нейролептики в больших дозах.

Передозировка: Симптомы: нарушение сознания, коллапс.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым назначают 1 мг перед сном (учитывая вызываемую седацию и продолжительный гипотензивный эффект). При необходимости суточную дозу увеличивают до 2-3 мг. Увеличивать и уменьшать дозу следует постепенно, не более чем на 1 мг (или 50% от исходной) в неделю.

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо "Гуанфацин (Guanfacine)" в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.


  • H40.1 Первичная открытоугольная глаукома.

  • Другие статьи

    Гуанфацин инструкция по применению

    Гуанфацин

    Наименование: Гуанфацин (Guanfacine)

    Фармакологическое действие:
    Антигипертензивное средство. Гипотензивное действие связано со снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических a2-адренорецепторов тормозных структур ствола головного мозга и снижением потока симпатической импульсации к сосудам и сердцу. Гуанфацин не оказывает влияния на деятельность сердца. Уменьшение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Не влияет на механизмы регуляции артериального давления ни в состоянии покоя, ни при физической нагрузке, не вызывает изменений функции почек. Уменьшает активность ренина плазмы.

    Фармакокинетика.
    Гуанфацин после приема внутрь обладает высокой абсорбцией (80%), Cmax достигается в течение 1-4 часов. Связывание с белками плазмы составляет 70% (50% - с эритроцитами). Css в плазме достигается в течение 4 дней после начала лечения. Гуанфацин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 - в среднем 17 часов (от 10 до 30 часов). 80% выводится почками (40% - в неизмененном виде).

    Показания к применению:
    Применяют для лечения гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления).

    Способ применения:
    Взрослые обычно принимают в суточной дозе 1 мг (иногда 0,5 мг) 1 раз перед сном (учитывая вызываемую препаратом сонливость и возможность резкого снижения артериального даапения). При недостаточной эффективности суточную дозу увеличивают постепенно до 2 мг (также в 1 прием), в редких случаях -до 3 мг, прибавляя не более 0,5-1,0 мг и не чаще 1 раза в неделю. Препарат отменяют постепенно. При необходимости можно одновременно назначать мочегонные средства.

    Побочные действия:
    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту (особенно при высоких начальных дозах или при резком увеличении дозы); в отдельных случаях - потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы в желудке, запоры, снижение желудочной секреции.
    Со стороны ЦНС: в отдельных случаях - сонливость или бессонница, головокружение, головная боль, обморок, замедление скорости психических и двигательных реакций, слабость, депрессия, тревога, напряженность, нервозность, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, спутанность сознания.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия.
    Со стороны органа зрения: конъюнктивит (сухость, зуд, жжение в глазах).
    Прочие: потливость, заложенность носа, снижение потенции, снижение либидо.

    Противопоказания:
    Недавно перенесенный инфаркт миокарда, беременность, лактация, пожилой возраст, повышенная чувствительность к гуанфацину.
    Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
    В связи с отсутствием достаточного опыта применения препарата у детей его не следует назначать в возрасте до 12 лет.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
    Гипотензивный эффект ослабляют антидепрессанты. Седативные свойства усиливают нейролептики в больших дозах.

    Передозировка:
    Симптомы: нарушение сознания, коллапс.
    Лечение: симптоматическое.

    Форма выпуска:
    Таблетки по 0,5; 1 и 2 мг в упаковках по 30 и 100 штук.

    Условия хранения:
    Список Б. В защищенном от света месте.

    Синонимы:
    Гуанфацин гидрохлорид (Guanfacine hydrochloride), Эстулик (Estulic), Гипертензал (Hipertensal), Тенекс (Tenex)

    Состав:
    N-(Аминоиминометил)-2,6-дихлорбензолацетамид (в виде моногидрохлорида) .

    Гуанфацин инструкция по применению

    GUANFACINE (ГУАНФАЦИН)

    Устанавливают индивидуально. Начальная доза - 0.5-1 мг 1 раз/сут на ночь. В случае необходимости дозу можно увеличить на 0.5-1 мг в неделю. Средняя эффективная доза составляет 2-3 мг. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени суточную дозу следует уменьшить.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту (особенно при высоких начальных дозах или при резком увеличении дозы); в отдельных случаях - потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы в желудке, запоры, снижение желудочной секреции.

    Со стороны ЦНС: в отдельных случаях - сонливость или бессонница, головокружение, головная боль, обморок, замедление скорости психических и двигательных реакций, слабость, депрессия, тревога, напряженность, нервозность, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, спутанность сознания.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия.

    Со стороны органа зрения: конъюнктивит (сухость, зуд, жжение в глазах).

    Прочие: потливость, заложенность носа, снижение потенции, снижение либидо.

    Противопоказания к применению

    Недавно перенесенный инфаркт миокарда, беременность, лактация, пожилой возраст, повышенная чувствительность к гуанфацину.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Применение при нарушениях функции печени

    С осторожностью и под постоянным контролем врача применять у пациентов с хронической печеночной недостаточностью.

    Применение у пожилых пациентов

    Противопоказан в пожилом возрасте.

    С осторожностью и под постоянным контролем врача применять у пациентов с AV-блокадой II и III степени, депрессией в анамнезе, хронической печеночной недостаточностью, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при коронарной недостаточности, облитерирующих заболеваниях артерий, синусовой брадикардии.

    После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности).

    Во время лечения следует постоянно с определенными интервалами контролировать АД. Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилинминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене гуанфацина могут повышаться. Содержание СТГ в плазме крови может временно повышаться в связи со стимуляцией его секреции, но при продолжительном применении гуанфацина концентрация СТГ нормализуется.

    На фоне применения гуанфацина может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления повареной соли). Следует избегать употребления алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Гуанфацин может вызывать уменьшение скорости психомоторных реакций пациента. В связи с этим не рекомендуется вождение автотранспорта и работа на потенциально опасном оборудовании в течение некоторого времени на начальной стадии лечения или в случае увеличения дозы (этот период зависит от индивидуальной реакции больного на лечение).

    При одновременном применении с антагонистами α2 -адренорецепторов (фентоламином, йохимбином) возможно уменьшение антигипертензивного действия гуанфацина.

    При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно чрезмерное снижение ЧСС.

    При одновременном применении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, периферическими вазодилататорами возможно усиление антигипертензивного действия.

    При одновременном применении с нейролептиками возможно усиление седативного действия.

    При одновременном применении с симпатомиметиками возможно уменьшение антигипертензивного действия гуанфацина.

    При одновременном применении с амитриптилином, имипрамином описан случай уменьшения антигипертензивного действия гуанфацина.

    Гипотензивный эффект снижают НПВС (в результате подавления синтеза простагландинов в почках и задержки ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме).

    Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

    Copyright © Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России»

    Эстулик - инструкция по применению, описание, отзывы, аналоги

    Эстулик

    Гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда. беременность. период лактации, пожилой возраст.C осторожностью. AV блокада II-III ст. депрессия в анамнезе, хроническая печеночная недостаточность. выраженный атеросклероз сосудов головного мозга. коронарная недостаточность, облитерирующие заболевания артерий, синусовая брадикардия.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, в начальной дозе 0.5-1 мг 1 раз в сутки (на ночь). При необходимости дозу увеличивают через 3-4 нед на 0.5-1 мг/нед до 2 мг/сут. Максимальная суточная доза - 3 мг (обычно принимают на ночь; реже - в 2 приема). Препарат отменяется постепенно.

    Гипотензивный препарат центрального действия. Стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы тормозных структур ствола головного мозга и снижает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу, снижает ОПСС (в состоянии покоя и при нагрузке), МОК и ЧСС.
    Обладает седативными и анальгезирующими свойствами. Тормозит соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции.
    Прием однократной дозы вызывает стимуляцию секреции СТГ (при длительном применении такой эффект отсутствует).
    Действие после приема разовой дозы наступает через 8-12 ч и продолжается 24 ч. После приема многократных доз максимальный терапевтический эффект развивается через 1-3 мес.

    Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница. головокружение. головная боль. обморочные состояния, замедление скорости психических и двигательных реакций, слабость, депрессия, тревожность, напряженность, нервозность, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, спутанность сознания.
    Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, брадикардия.
    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, снижение аппетита, тошнота, рвота, спазмы в желудке, запоры. снижение желудочной секреции.
    Прочие: конъюнктивит (сухость, зуд и жжение в глазах), повышенное потоотделение, заложенность носа, снижение потенции и/или либидо.Передозировка. Симптомы: нарушение сознания, коллапс .
    Лечение: симптоматическое.

    Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД.
    После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома "отмены" (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности).
    Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться.
    Содержание СТГ в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией секреции гормона, но при продолжительном применении препарата концентрация СТГ нормализуется.
    Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли).
    Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность побочных эффектов.
    Больной может не чувствовать симптомы гипертензии; важно принимать препарат даже при хорошем самочувствии.
    Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.
    Следует избегать употребления этанола. а также потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

    Несовместим с трициклическими антидепрессантами, снижает эффективность периферических альфа-адреноблокаторов, адреностимуляторов.
    Бета-адреноблокаторы (без внутренней СМА) повышают риск возникновения брадикардии.
    Усиливает седативное действие антипсихотических ЛС (нейролептиков).
    Диуретики, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры повышают выраженность гипотензивного эффекта.
    Этанол и ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект.
    Гипотензивный эффект снижают НПВП (в результате подавления синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме), симпатомиметические ЛС.

    Наличие препарата Эстулик * :

    Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

    Гуанфацин инструкция, отзывы, цена, описание

    Наименование: Фармакологическое действие:

    По химической структуре и механизму действия гуанфацин близок к клофелину. Подобно клофелину, он является стимулятором (агонистом) центральных альфа2-адренорецептором, уменьшает поток симпатических импульсов из центральной нервной системы.

    Показания к применению:

    Применяют для лечения гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления).

    Назначают гуанфацин как антигипертензивное (снижающее артериальное давление) средство при различных формах гипертонической болезни и почечной гипертензии (подъеме артериального давления вследствие заболевания почек).

    Методика применения:

    Взрослые обычно принимают в суточной дозе 1 мг (иногда 0,5 мг) 1 раз перед сном (учитывая вызываемую препаратом сонливость и возможность резкого снижения артериального давления). При недостаточной эффективности суточную дозу увеличивают постепенно до 2 мг (также в 1 прием), в редких случаях - до 3 мг, прибавляя не более 0,5-1,0 мг и не чаще 1 раза в неделю. При необходимости можно одновременно назначать мочегонные средства.

    Препарат отменяют постепенно.

    Нежелательные явления:

    Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания такие же, как для клофелина.

    Противопоказания:

    Не следует назначать в возрасте до 12 лет.

    Форма выпуска препарата:

    Таблетки по 0,5, 1 и 2 мг в упаковках по 30 и 100 штук.

    Условия хранения: Синонимы:

    Эстулик, Эустулик, Гуанфацин гидрохлорид, Гипертенсал, Тенекс.

    Дополнительно:

    Выпускается в виде гидрохлорида.

    Препараты аналогичного действия:

    Метилдофа (Methyldopa) Клофелин (Clophelinum)

    Не нашли нужно информации?
    Еще более полную инструкцию к препарату «гуанфацин» можно найти здесь:

    Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

    Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

    Провизор Онлайн

    На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.

    Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.

    Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!

    Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:

    GUANFACINUM ГУАНФАЦИН

    ГУАНФАЦИН (GUANFACINUM)

    N-амидино-2-(2,6-дихлорофенил) ацетамид.
    MESH: бензенацетамид, N -(аминоиминометил)-2,6-дихлоро-.

    Mm = 246,10 Да. Точка плавления — 226 °С; log P (октанол-вода) = 1,31. Гуанфацин (в форме гидрохлорида) — белый или близкий к белому порошок, умереннорастворимый в воде и спирте и незначительнорастворимый в ацетоне.

    Форма выпуска: таблетки.

    гипотензивное средство. Является агонистом имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный эффект также обусловлен стимуляцией α2 -адренорецепторов ствола мозга, что приводит к уменьшению центральной симпатической стимуляции сердца, почечных и периферических сосудов, вызывая снижение АД, ЧСС и ОПСС. Длительное применение гуанфацина не оказывает отрицательного влияния на сердечный выброс и функцию почек — скорость клубочковой фильтрации остается неизменной даже у больных с явлениями почечной недостаточности.
    Быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность — около 80%. Сmax гуанфацина в плазме крови достигается через 1–4 ч после приема, а равновесная концентрация, как правило, в течение 4 дней после начала терапии. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 8–12 ч после приема внутрь; продолжительность действия — 24 ч. При систематическом применении максимальный терапевтический эффект развивается через 1–3 мес.
    С белками плазмы крови связывается до 70% гуанфацина; с эритроцитами — около 50%. T½ составляет в среднем 17 ч (от 10 до 30 ч); у пациентов молодого возраста — 13–14 ч. Длительный T½ позволяет принимать гуанфацин 1 раз в сутки. Метаболизируется главным образом в печени. Более 80% принятой дозы выводится с мочой, причем 30–40% — в неизмененном виде.

    в большинстве случаев удовлетворительный гипотензивный эффект достигается при однократном ежедневном приеме в дозе 1 мг перед сном. При необходимости суточную дозу повышают на 0,5–1 мг/сут с интервалом 1 нед до достижения удовлетворительного гипотензивного эффекта. Максимальная суточная доза — 2–3 мг (обычно в 1 прием перед сном, реже — в 2 приема).

    повышенная чувствительность к гуанфацину, кардиогенный шок, коллапс, артериальная гипотензия, одновременное применение с антагонистами α2 -адренорецепторов (например, йохимбин, фентоламин).

    ощущение сухости во рту, седативное действие, спутанность сознания, депрессия, реже — ортостатическая гипотензия, общая слабость, головокружение, головная боль, бессонница, анорексия, тошнота, запор, импотенция. В единичных случаях через 2–7 дней после внезапного прекращения лечения гуанфацином вследствие симпатической гиперактивности может развиваться синдром отмены, если суточные дозы превышали 3 мг. Проявляется тревогой, кардиалгией, тахикардией, аритмией, головной болью, гиперсаливацией, тошнотой, психомоторным возбуждением, тремором рук, спазмами кишечника, повышенным потоотделением, бессонницей, рвотой.

    необходимо соблюдать осторожность при применении гуанфацина у лиц с ИБС, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, с инсультом или инфарктом миокарда в анамнезе, депрессией в анамнезе.
    Следует избегать употребления алкоголя во время лечения.
    Пациенты, принимающие гуанфацин, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
    Лечение гуанфацином следует прекращать постепенно.
    Хотя нет данных о том, что гуанфацин отрицательно влияет на плод или новорожденного, его можно применять в период беременности и кормления грудью только по абсолютным показаниям.

    при одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов может возникать брадикардия (менее вероятно ее развитие при применении препаратов, обладающих ВСА). Симпатомиметики, трициклические антидепрессанты, барбитураты ослабляют антигипертензивное действие гуанфацина. Гуанфацин может потенцировать действие средств, угнетающих ЦНС. При одновременном применении с алкоголем может усиливатся седативный эффект.

    проявляется нарушением дыхания, выраженным головокружением, брадикардией, общей слабостью, коллапсом, комой. Лечение — симптоматическое; проводят промывание желудка, в/в инфузию изопротеренола, осуществляют мониторирование деятельности сердечно-сосудистой системы. При гемодиализе гуанфацин выводится незначительно (около 2,4% введенной дозы).

    Guanfacine (Гуанфацин) - инструкция к применению, описание препарата и показания к применению

    Guanfacine (Гуанфацин)

    Наименование: Гуанфацин (Guanfacine)

    Фармакологическое воздействие:
    Антигипертензивное средство. Гипотензивное воздействие связано со снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических a2-адренорецепторов тормозных структур ствола головного мозга и снижением потока симпатической импульсации к сосудам и сердцу. Гуанфацин не оказывает влияния на деятельность сердца. Уменьшение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Не влияет на механизмы регуляции артериального давления ни в состоянии покоя, ни при физической нагрузке, не вызывает изменений функции почек. Понижает активность ренина плазмы.

    Фармакокинетика.
    Гуанфацин после приема внутрь обладает высокой абсорбцией (80%), Cmax достигается в течение 1-4 часов. Связывание с белками плазмы составляет 70% (50% - с эритроцитами). Css в плазме достигается в течение 4 дней после начала лечения. Гуанфацин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 - в среднем 17 часов (от 10 до 30 часов). 80% выводится почками (40% - в неизмененном виде).

    Guanfacine (Гуанфацин) - показания к применению:


    Используют для лечения гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления).

    Guanfacine (Гуанфацин) - способ применения:


    Взрослые зачастую принимают в суточной дозе 1 мг (иногда 0,5 мг) 1 раз перед сном (учитывая вызываемую препаратом сонливость и способность резкого снижения артериального даапения). При недостаточной эффективности суточную дозу увеличивают постепенно до 2 мг (также в 1 прием), в нечастых случаях -до 3 мг, прибавляя не более 0,5-1,0 мг и не чаще 1 раза в неделю. Препарат отменяют постепенно. При необходимости возможно одновременно назначать мочегонные средства.

    Guanfacine (Гуанфацин) - побочные действия:


    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту (особенно при высоких начальных дозах или при резком увеличении дозировки); в отдельных случаях - потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы в желудке, запоры, снижение желудочной секреции.
    Со стороны ЦНС: в отдельных случаях - сонливость или бессонница, головокружение, головная боль, обморок, замедление скорости психических и двигательных реакций, слабость, депрессия, тревога, напряженность, нервозность, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, спутанность сознания.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия.
    Со стороны органа зрения: конъюнктивит (сухость, зуд, жжение в глазах).
    Прочие: потливость, заложенность носа, снижение потенции, снижение либидо.

    Guanfacine (Гуанфацин) - противопоказания:


    Недавно перенесенный инфаркт миокарда, беременность, лактация, пожилой возраст, повышенная чувствительность к гуанфацину.
    Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
    В связи с отсутствием достаточного опыта применения лекарства у детей его не надлежит назначать в возрасте до 12 лет.

    Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
    Гипотензивный результат ослабляют антидепрессанты. Седативные свойства усиливают нейролептики в больших дозах.

    Guanfacine (Гуанфацин) - передозировка:


    Симптомы: нарушение сознания, коллапс.
    Лечение: симптоматическое.

    Guanfacine (Гуанфацин) - форма выпуска:


    Таблетки по 0,5; 1 и 2 мг в упаковках по 30 и 100 штук.

    Guanfacine (Гуанфацин) - условия хранения:


    Список Б. В защищенном от света месте.

    Guanfacine (Гуанфацин) - синонимы:


    Гуанфацин гидрохлорид (Guanfacine hydrochloride), Эстулик (Estulic), Гипертензал (Hipertensal), Тенекс (Tenex)

    Guanfacine (Гуанфацин) - состав:


    N-(Аминоиминометил)-2,6-дихлорбензолацетамид (в виде моногидрохлорида) .


    Важно!
    Перед применением лекарства Гуанфацин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

    ЭСТУЛИК таблетки - инструкция по применению, отзывы, описание, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания - Здоровье

    ЭСТУЛИК

    10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

    Гуанфацин является гипотензивным средством, действие которого основано на стимуляции центральных α2 -адренорецепторов, что приводит к снижению симпатического тонуса. Стимуляция периферических α2 -адренорецепторов вызывает брадикардию, что также может способствовать развитию гипотензивного эффекта. Препарат уменьшает ОПСС, что ведет к снижению АД. Сердечный выброс не изменяется. Урежение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Механизмы регуляции АД в покое и при физической нагрузке не изменяются. Препарат не влияет на скорость клубочковой фильтрации. Он также снижает активность ренина плазмы и уровень норадреналина плазмы крови, однако, эти эффекты не коррелируют с величиной снижения АД.

    Фармакологические свойства препарата позволяют предположить, что он может дать благоприятный эффект у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сердечной или почечной недостаточностью, AV-блокадой I степени, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

    После приема внутрь гуанфацин быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Его метаболизм первого прохождения через печень не имеет клинического значения. Биодоступность составляет 80%. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 60-70% (50% - с эритроцитами). Vd - 6.3 л/кг. Cmax препарата в плазме крови достигается через 1-4 ч после приема. Его фармакокинетика линейна. Метаболизируется в печени с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Через почки выводится 80% введенной дозы. Примерно 50% (40-75%) выводится в неизмененном виде; остальное количество выводится в форме метаболитов. T1/2 составляет 17-18 ч (10-30 ч); длительный эффект препарата (более 24 ч) позволяет принимать его 1 раз/сут. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

    Пожилые пациенты: возможно увеличение T1/2. однако пожилые пациенты могут получать обычные дозы.

    Нарушение функции почек: клиренс гуанфацина снижается, но вследствие повышения печеночного метаболизма необходимость в снижении дозы отсутствует. Пациенты находящиеся на гемодиализе не нуждаются в дополнительных дозах, т.к. гуанфацин практически не выводится при диализе (выводится 2.4% всосавшейся дозы).

    Нарушение функции печени: гуанфацин не кумулируется в организме.

    — артериальная гипертензия, обычно в составе комбинированной терапии, при недостаточной эффективности других антигипертензивных средств или противопоказаниях к их применению.

    — пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы /галактозы;

    — кардиогенный шок;

    — артериальная гипотензия;

    — период лактации;

    — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    — повышенная чувствительность к активному или любому из неактивных ингредиентов препарата.

    С осторожностью. AV-блокада II-IIIстепени, депрессия в анамнезе, хроническая печеночная недостаточность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда.

    В большинстве случаев достаточное снижение АД достигается приемом 1 дозы/сут, начиная с 0.5 мг или 1 мг (1/2-1 таб.) на ночь (из-за седативного побочного эффекта гуанфацина).

    При необходимости дозу можно повышать по 0.5-1 мг (1/2-1 таб.)/сут с интервалами обычно не менее 2-3 недель до достижения желаемого снижения АД. Максимальная суточная доза составляет 3 мг.

    Пожилые пациенты. коррекции дозы не требуется.

    Нарушение функции почек: коррекция режима дозирования не требуется.

    Нарушение функции печени: возможно применение обычных доз, т.к. кумуляции гуанфацина не наблюдается.

    Нарушение функции почек и печени. может потребоваться снижение дозы. Необходимо тщательное медицинское наблюдение.

    Дети в возрасте до 18 лет: эффективность и безопасность не установлены.

    Симптомы: сонливость, нарушение сознания, выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс.

    Лечение: промывание желудка, активированный уголь. симптоматическое лечение, тщательное наблюдение за пациентом. Препарат практически не выводится при диализе.

    Следует избегать совместного применения с альфа2 -адреноблокаторами (фентоламином, иохимбином), т.к. они могут блокировать эффект препарата Эстулик .

    Гипотензивный эффект снижают НПВП (в результате подавления синтеза простагландинов и задержки натрия и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме), симпатомиметические средства.

    Следует соблюдать осторожность при сочетании со следующими средствами: симпатомиметики (повышенный прессорный эффект); трициклические антидепрессанты; барбитураты и другие индукторы ферментов (из-за усиления печеночного метаболизма, снижается уровень гуанфацина в сыворотке крови и ослабляется его эффект); бета-адреноблокаторы (без внутренней симпатомиметической активности) повышают риск развития брадикардии; другие антигипертензивные средства (возможно усиление их эффекта); седативные, снотворные и нейролептики (могут усилить седативный эффект).

    Клинические исследования показали, что гуанфацин не влияет на эффекты антикоагулянтов для приема внутрь.

    Этанол и лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект.

    Беременность и лактация

    Ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных препарат можно назначать при беременности только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. Препарат не следует назначать беременным женщинам с острой токсемической гипертензией.

    Поскольку гуанфацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать во время грудного вскармливания. При необходимости применения препарата рекомендуется прекратить кормление грудью.

    Частота и интенсивность нежелательных эффектов зависят от дозы.

    Средняя доза 0.5-1 мг обычно хорошо переносится. Более высокие дозы могут вызывать побочные эффекты.

    Чаще всего (10-15%) наблюдаются сухость во рту, седативный эффект, головокружение, запор, брадикардия.

    Редко (3-10%) отмечаются головная боль, бессонница, слабость, ортостатическая гипотензия.

    Очень редко (<3%) встречаются следующие нежелательные эффекты:

    Со стороны ЦНС: амнезия, спутанность сознания, парестезии, парез, заторможенность, эйфория, слабость, тревожность, нервозность, замедление скорости психических и двигательных реакций, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, депрессия, сонливость.

    Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах, конъюнктивит, ирит, нарушение зрения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия, усиленное сердцебиение, загрудинная боль, одышка.

    Со стороны пищеварительной системы: диарея, затрудненное глотание, слюнотечение, тошнота, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов.

    Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, импотенция, недержание мочи.

    Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, боль в суставах.

    Со стороны кожных покровов: дерматит, кожный зуд,

    Прочие: повышенное потоотделение, заложенность носа, ринит.

    При длительном применении нежелательные эффекты имеют тенденцию к усилению.

    Условия и сроки хранения

    Хранить при температуре от 15° до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

    Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД.

    После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности), поэтому прекращать прием препарата следует постепенно.

    Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться. Содержание СТГ в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией секреции гормона, но при продолжительном применении препарата концентрация СТГ нормализуется. Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли). Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность побочных эффектов.

    Больной может не чувствовать симптомы гипертензии; важно принимать препарат даже при хорошем самочувствии.

    Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.

    Следует избегать употребления этанола, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

    Содержание лактозы в таблетке (91.15 мг) следует принимать во внимание при составлении диеты пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В начале курса лечения управление транспортными средствами и другими механизмами не рекомендуется из-за вероятного седативного эффекта и головокружения. В дальнейшем ограничения устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

    При нарушениях функции печени

    С осторожностью. хроническая печеночная недостаточность.