Рейтинг: 4.8/5.0 (1919 проголосовавших)Категория: Инструкции
Левотироксин натрия (Levothyroxine sodium)
Групповая принадлежность Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма Фармакологическое действиеЛевовращающий изомер тироксина, после частичного метаболизма в печени и почках оказывает влияние на развитие и рост тканей, обмен веществ. Механизмы метаболических эффектов включают рецепторное связывание с геномом, изменения окислительного обмена в митохондриях, а также регулирование потока субстратов и катионов вне и внутри клетки.
В малых дозах обладает анаболическим действием.
В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность ССС и ЦНС.
В больших дозах угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата.
Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес, при поздних узловых стадиях значительная редукция размеров щитовидной железы отмечается в 30% случаев, но почти у всех пациентов предупреждается ее дальнейший рост.
Гипотиреоз различного генеза (в т.ч. при беременности), дефицит гормонов щитовидной железы, рецидив зоба (профилактика после резекции), эутиреоидный доброкачественный зоб, дополнительная терапия тиреотоксикоза тиреостатическими ЛС после достижения эутиреоидного состояния (не при беременности).
Рак щитовидной железы (подавляющая терапия, после удаления щитовидной железы - заместительная).
В составе комплексной терапии: болезнь Грейвса, аутоиммунный тиреоидит, тест на подавление функции щитовидной железы.
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд кожи).
При применении в чрезмерно высоких дозах - тиреотоксикоз (измение аппетита, дисменорея, боль в грудной клетке, диарея, тахикардия, аритмия, лихорадка, тремор, головная боль, раздражительность, судороги мышц нижних конечностей, нервозность, повышенное потоотделение, затруднение засыпания, рвота, потеря массы тела).
При применении в недостаточно эффективных дозах - гипотиреоз (дисменорея, запоры, сухость, одутловатость кожи, головная боль, вялость, миалгия, сонливость, слабость, апатия, повышение массы тела).
Псевдоопухоль мозга у детей.
Внутрь, с небольшим количеством жидкости. При гипотиреозе начальная доза - 25-100 мкг/сут; поддерживающая - 125-250 мкг/сут; детям начальная доза - 12.5-50 мкг/сут, поддерживающая - 100-150 мкг на 1 кв.м поверхности тела. При врожденном гипотиреозе детям в возрасте до 6 мес - 8-10 мкг/кг/сут, в возрасте 6-12 мес - 6-8 мкг/кг/сут, 1-5 лет - 5-6 мкг/кг/сут, 6-12 лет - 4-5 мкг/кг/сут.
При эндемическом зобе лечение начинают с 50 мкг/сут с постепенным повышением до оптимальной - 100-200 мкг/сут.
Эутиреоидный зоб и профилактика его рецидива после резекции: взрослым - 75-200 мкг/сут, детям - 12.5-150 мкг/сут.
Дополнительная терапия при лечении тиреостатическими ЛС - 50-100 мкг/сут.
Злокачественная опухоль щитовидной железы (после операции) - 150-300 мкг/сут.
Для проведения диагностического теста - однократно, в дозе 3 мг, утром натощак или после легкого завтрака. Прием производится за 1 нед до планируемого радиоизотопного исследования щитовидной железы. При необходимости через 2 нед после применения может быть произведено повторное его применение.
У пациентов с заболеваниями ССС препарат следует применять в низкой начальной дозе, увеличивая ее медленно и с большими интервалами под регулярным контролем ЭКГ.
У пожилых пациентов и при длительной терапии гипотиреоза лечение следует начинать постепенно. Для пожилых пациентов начальная доза 25 мкг, которую затем повышают до полной поддерживающей дозы в течение 6-12 нед.
При необходимости назначения др. ЛС, содержащих йод, необходима консультация врача.
Рекомендуется периодически определять в крови концентрацию ТТГ, повышение которой указывает на недостаточность дозы. Адекватность супрессивной тиреоидной терапии оценивается также по подавлению захвата радиоактивного йода.
При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения следует проводить стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном.
В большинстве случаев при гипотиреозе метаболический статус следует восстанавливать постепенно, особенно у больных пожилого возраста и пациентов с патологией ССС.
При применении во II-III триместрах беременности дозу обычно повышают на 25%.
До начала лечения следует исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза.
Снижает эффект инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, сердечных гликозидов; усиливает - непрямых антикоагулянтов (увеличивается протромбиновое время), трициклических антидепрессантов.
Колестирамин, колестипол, алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию за счет торможения всасывания в кишечнике.
Фенитоин снижает количество левотироксина, связанного с белком, и концентрацию тироксина (Т4) на 15 и 25% соответственно.
Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции (эффективность снижается).
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, клофибратом, фуросемидом, салицилатами, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.
На синтез, секрецию, распределение и метаболизм препарата оказывают влияние амиодарон, аминоглутетимид, ПАСК, этионамид, антитиреоидные ЛС, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, допамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин.
При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, фуросемидом (в высоких дозах), клофибратом повышается концентрация препарата в крови.
Отзывов о лекарстве Левотироксин: 0
Levothyroxine sodium.
Аналоги
Левотироксин натрия – 0,1 мг и 0,05 мг
Вспомогательные вещества:
Белмедпрепараты
Лактозы моногидрат, кальция стеарат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристалическая.
Препараты для лечения щитовидной железы. Гормоны щитовидной железы.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Препарат способствует восполнению дефицита гормонов щитовидной железы. В малых дозах оказывает анаболическое действие, в средних – стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, регулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС, в больших – угнетает выработку тиреотропин-рилизинг и тиреотропного гормонов.
Механизмы метаболических эффектов включают рецепторное связывание с геномом, изменения окислительного обмена в митохондриях и регулирвание потока субстратов и катионов вне и внутри клетки.
Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 суток. Ранний диффузный гиперпластический зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес, при поздних узловых стадиях достигается значительная редукция размеров щитовидной железы в 30 % случаев, практически у всех пациентов предупреждается ее дальнейший рост.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция составляет 48-79%. Прием натощак увеличивает абсорбцию активного вещества. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. Связывание с белками плазмы – более 99%. Метаболический клиренс- 1,2 л плазмы в сутки. Период полувыведения-около 8 дней. Биотрансформация заключается в последовательном дейодировании ( в том числе приводящем к образованию Т3) преимущественно в печени, мышцах, головном мозге, а также коньюгировании с глюкуронатом и сульфатом в печени.
Показания к применениюВнутрь, натощак, запивая небольшим количеством жидкости. При гипотиреозе – начальная доза 25-100 мкг в сутки, с постепенным увеличением (на 25-50 мкг каждые 2-3 недели) до поддерживающей – 125-250 мкг в сутки, после операции по поводу злокачественной опухоли щитовидной железы – до 300 мкг в сутки. Детям – начальная доза 12,5-50 мкг, поддерживающая 100-150 мкг в сутки. При комплексном лечении гипертиреоза – 5-100 мкг в сутки. Для проведения супрессионного теста – в течение 14 дней 200 мкг в сутки или 3 мг 1 раз за 7 дней до повторной сцинтиграммы. Эутиреоидный зоб и профилактика его рецидива после резекции: взрослым – 75-200 мкг в сутки, детям – 12,5-150 мкг в сутки.
Особые указания
Рекомендуется периодически определять в крови содержание тиреотропного гормона, повышенный уровень которого указывает на недостаточность дозы препарата. Адекватность супрессивной тиреоидной терапии оценивается также по подавлению захвата радиоактивного йода. При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения следует проводить стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг-гормоном.
В большинстве случаев при гипотиреозе метаболический статус следует восстанавливать постепенно, особенно у больных пожилого возраста и пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 50 мкг.
С осторожностью применяют при стенокардии, артериальной гипертензии, тахиаритмии, эпилепсии, при недостаточности функций коры надпочечников и гипофиза, сахарном диабете. При проведении дифференциально-диагностического теста тиреоидной супрессии больным с сахарным диабетом рекомендуется увеличить дозы противодиабетических средств.
У детей применение слишком высоких начальных доз может привести к нарушениям функции почек. У детей с судорожными припадками возможно их учащение.
Период Беременности и кормлении грудьюПри применении во II и III триместрах беременности дозу обычно повышают на 25%. С осторожностью назначают при тяжелой длительно существующей гипофункции щитовидной железы. До начала лечения следует исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза.
При беременности и в период лактации препарат следует применять под наблюдением врача. Применение в комбинации с тиреостатическими средствами при беременности противопоказано.
Побочные действияВзаимодействие с другими лекарственными препаратами
Препарат усиливает действие антидепрессантов, антикоагулянтов, снижает действие инсулина и пероральных гипогликемизирующих средств, сердечных гликозидов. Колестирамин, колестипол, гидроокись алюминия уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном применении с эстрогенами или эстрогенсодержащими контрацептивами для приема внутрь может потребоваться повышение дозы препарата. Фенобарбитал и фенитоин ускоряют метаболический клиренс, не увеличивая долю свободных Т3 и Т4 в крови. Белковое связывание изменяют анаболические стероиды, аспарагиназа, клофибрат, фуросемид, салицилаты, тамоксифен. На синтез, распределение и метаболизм оказывают влияние амиодарон, аминоглутетимид, парааминосалациловая кислота, этионамид, антитиреоидные препараты, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, дофамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин и др.
Передозировка
тиреотоксический криз, иногда отсроченный на несколько дней после приема препарата в высокой дозе.
назначение бета-адреноблокаторов, внутривенное введение кортикостероидов, плазмаферез.
Форма выпуска
Таблетки 0,05мг и 0,1мг в упаковке №50 (№10х5 в контурных ячейковых упаковках).
Хранить при температуре не выше +25 0 С.
В защищённом от влаги и света месте.
Срок годности - 2 года.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Препарат гормонов щитовидной железы. Синтетический левовращающий изомер тироксина. В малых дозах обладает анаболическим действием. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, стимулирует деятельность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В высоких дозах угнетает выработку ТТРГ гипоталамуса и ТТГ гипофиза.
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 48-79%. Прием натощак увеличивает абсорбцию активного вещества. Cmax в плазме достигается примерно через 6 ч. Связывание с белками плазмы (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающими преальбумином и альбумином) - более 99%. Vd составляет 0.5 л/кг. Распределение происходит, главным образом, в печени, головном мозге и мышцах.
В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т3 ) и неактивных продуктов. Небольшое количество активного вещества подвергается дезаминированию и декарбоксилированию с образованием тетрайодтироуксусной кислоты, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени).
T1/2 составляет 6-7 дней. Около 15% выводится почками и с желчью в неизмененном виде и в виде конъюгатов.
Первичный и вторичный гипотиреоз; смешанный зоб; комплексное лечение токсического зоба и аутоиммунных тиреоидитов, эутиреоидной гиперплазии щитовидной железы; профилактика рецидивов после оперативного лечения узловых и злокачественных новообразований щитовидной железы; кретинизм.
Дифференциально-диагностический тест тиреоидной супрессии.
Устанавливают индивидуально в зависимости от показаний. Применяют в дозе 12.5-200 мкг 1 раз/сут за 20-30 мин до еды.
При проведении дифференциально-диагностического теста тиреоидной супрессии - однократно в дозе 3 мг или в течение 2 недель по 200 мкг 1 раз/сут.
Симптомы гипертиреоза: возможны (при применении в высоких дозах, в т.ч. при слишком быстром повышении дозы в начале курса лечения) тахикардия, пальпитация, аритмии, приступы стенокардии, головная боль, нервозность, тремор, нарушения сна, чувство внутреннего беспокойства, мышечная слабость и судороги, потеря массы тела, диарея, нарушения менструального цикла, рвота.
Гиперфункция щитовидной железы различного генеза, острый инфаркт миокарда, нелеченная недостаточность коры надпочечников, повышенная чувствительность к левотироксину натрия.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
При беременности и в период лактации левотироксин натрия следует применять под наблюдением врача. Применение в комбинации с тиреостатическими средствами при беременности противопоказано в связи с повышением риска развития гипотиреоза у плода.
С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая ИБС, сердечную недостаточность, артериальную гипертензию). В таких случаях левотироксин натрия следует применять в низкой начальной дозе, увеличивая ее медленно и с большими интервалами.
У пациентов пожилого возраста и при длительном течении гипотиреоидизма лечение следует начинать постепенно.
При заместительной тиреоидной терапии у пациентов с недостаточностью функции коры надпочечников без адекватной поддерживающей терапии кортикостероидами, возможно развитие острого адреналового криза.
С осторожностью применять при сахарном и несахарном диабете.
При проведении дифференциально-диагностического теста тиреоидной супрессии больным с сахарным диабетом рекомендуется увеличить дозы противодиабетических средств.
В отдельных случаях тиреоидные гормоны могут вызывать или усугублять предшествующий миастенический синдром.
Левотироксин натрия потенцирует действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), уменьшает эффективность пероральных гипогликемических средств.
У пациентов с гипотиреозом и сопутствующим сахарным диабетом в начале заместительной терапии препаратами тиреоидных гормонов возможно повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических средствах.
Салицилаты, дикумарин, фуросемид (250 мг), клофибрат могут вытеснять левотироксин из связи с белками плазмы.
Сукральфат, алюминия гидроксид, кальция карбонат уменьшают абсорбцию левотироксина из ЖКТ.
Колестирамин уменьшает абсорбцию левотироксина натрия из ЖКТ.
При применении ритонавира возможно повышение потребности в левотироксине.
При применении сертралина пациентов с гипотиреозом возможно уменьшение эффектов левотироксина натрия.
При быстром в/в введении фенитоина на фоне приема левотироксина натрия возможно повышение уровня свободного левотироксина в плазме крови, при этом могут наблюдаться аритмии.
При одновременном применении хлорохина возможно повышение метаболизма левотироксина, по-видимому, вследствие индукции хлорохином микросомальных ферментов печени. У пациентов, получающих левотироксин натрия, при применении прогуанила или хлорохина возможно увеличение концентрации ТТГ.
Препарат гормонов щитовидной железы. Синтетический левовращающий изомер тироксина. В малых дозах обладает анаболическим действием. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, стимулирует деятельность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В высоких дозах угнетает выработку ТТРГ гипоталамуса и ТТГ гипофиза.
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 48-79%. Прием натощак увеличивает абсорбцию активного вещества. Cmax в плазме достигается примерно через 6 ч. Связывание с белками плазмы (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающими преальбумином и альбумином) - более 99%. Vd составляет 0.5 л/кг. Распределение происходит, главным образом, в печени, головном мозге и мышцах.
В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т3 ) и неактивных продуктов. Небольшое количество активного вещества подвергается дезаминированию и декарбоксилированию с образованием тетрайодтироуксусной кислоты, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени).
T1/2 составляет 6-7 дней. Около 15% выводится почками и с желчью в неизмененном виде и в виде конъюгатов.
Первичный и вторичный гипотиреоз; смешанный зоб; комплексное лечение токсического зоба и аутоиммунных тиреоидитов, эутиреоидной гиперплазии щитовидной железы; профилактика рецидивов после оперативного лечения узловых и злокачественных новообразований щитовидной железы; кретинизм.
Дифференциально-диагностический тест тиреоидной супрессии.
Гиперфункция щитовидной железы различного генеза, острый инфаркт миокарда, нелеченная недостаточность коры надпочечников. повышенная чувствительность к левотироксину натрия.
Устанавливают индивидуально в зависимости от показаний. Применяют в дозе 12.5-200 мкг 1 раз/сут за 20-30 мин до еды.
При проведении дифференциально-диагностического теста тиреоидной супрессии - однократно в дозе 3 мг или в течение 2 недель по 200 мкг 1 раз/сут.
Левотироксин натрия потенцирует действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), уменьшает эффективность пероральных гипогликемических средств.
У пациентов с гипотиреозом и сопутствующим сахарным диабетом в начале заместительной терапии препаратами тиреоидных гормонов возможно повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических средствах.
Салицилаты, дикумарин, фуросемид (250 мг), клофибрат могут вытеснять левотироксин из связи с белками плазмы.
Сукральфат, алюминия гидроксид, кальция карбонат уменьшают абсорбцию левотироксина из ЖКТ.
Колестирамин уменьшает абсорбцию левотироксина натрия из ЖКТ.
При применении ритонавира возможно повышение потребности в левотироксине.
При применении сертралина пациентов с гипотиреозом возможно уменьшение эффектов левотироксина натрия.
При быстром в/в введении фенитоина на фоне приема левотироксина натрия возможно повышение уровня свободного левотироксина в плазме крови, при этом могут наблюдаться аритмии.
При одновременном применении хлорохина возможно повышение метаболизма левотироксина, по-видимому, вследствие индукции хлорохином микросомальных ферментов печени. У пациентов, получающих левотироксин натрия, при применении прогуанила или хлорохина возможно увеличение концентрации ТТГ.
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации левотироксин натрия следует применять под наблюдением врача. Применение в комбинации с тиреостатическими средствами при беременности противопоказано в связи с повышением риска развития гипотиреоза у плода.
Симптомы гипертиреоза: возможны (при применении в высоких дозах, в т.ч. при слишком быстром повышении дозы в начале курса лечения) тахикардия, пальпитация, аритмии, приступы стенокардии, головная боль, нервозность, тремор, нарушения сна, чувство внутреннего беспокойства, мышечная слабость и судороги, потеря массы тела, диарея, нарушения менструального цикла, рвота.
С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая ИБС, сердечную недостаточность, артериальную гипертензию). В таких случаях левотироксин натрия следует применять в низкой начальной дозе, увеличивая ее медленно и с большими интервалами.
У пациентов пожилого возраста и при длительном течении гипотиреоидизма лечение следует начинать постепенно.
При заместительной тиреоидной терапии у пациентов с недостаточностью функции коры надпочечников без адекватной поддерживающей терапии кортикостероидами, возможно развитие острого адреналового криза.
С осторожностью применять при сахарном и несахарном диабете.
При проведении дифференциально-диагностического теста тиреоидной супрессии больным с сахарным диабетом рекомендуется увеличить дозы противодиабетических средств.
В отдельных случаях тиреоидные гормоны могут вызывать или усугублять предшествующий миастенический синдром.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста и при длительном течении гипотиреоидизма лечение следует начинать постепенно.
Формула: C15H10I4NNaO4, химическое название: О-(4-Гидрокси-3,5-дийодфенил)-3,5-дийиод-L-тирозин натрий.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства).
Фармакологическое действие: восполняющее дефицит гормонов щитовидной железы.
Механизм метаболического эффекта левотироксина натрия включает связывание на уровне рецепторов с геномом, изменение в митохондриях окислительного обмена и регулирование потока катионов и субстратов внутри и вне клетки. В малых дозах левотироксин натрия оказывает анаболическое действие, в средних — стимулирует развитие и рост, регулирует метаболизм жиров, белков и углеводов, увеличивает потребность тканей в кислороде, увеличивает функциональную активность центральной нервной системы и системы кровообращения, в больших — угнетает выработку тиреотропного гормона гипофиза и тиреотропин-рилизинг-гормона гипоталамуса.
После приема внутрь 80% дозы всасывается практически исключительно в верхнем отделе тонкой кишки, прием пищи уменьшает всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови примерно достигается через 5 – 6 часов после приема левотироксина натрия. С белками плазмы левотироксин натрия связывается более чем на 99% (тироксинсвязывающим преальбумином, тироксинсвязывающим глобулином и альбумином). В различных тканях левотироксин натрия монодейодируется с формированием трийодтиронина и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются в основном в печени, головном мозге, почках и мышцах. Небольшая часть подвергается декарбоксилированию, дезаминированию, конъюгированию с глюкуроновыми и серной кислотами. Метаболиты левотироксина натрия выводятся с желчью и мочой. Период полувыведения составляет 6 – 7 дней. При гипотиреозе период полувыведения увеличивается до 9 – 10 дней, а при тиреотоксикозе уменьшается до 3 – 4 дней. Клинические эффекты при гипотиреозе развиваются через 3 – 5 дней. Ранний диффузный гиперпластический зоб исчезает или уменьшается в течение 3 – 6 месяцев, при поздних узловых стадиях выраженное уменьшение размеров щитовидной железы отмечено лишь в 30% случаев, но практически у всех больных предупреждается дальнейший рост щитовидной железы.
ПоказанияГипотиреоидные состояния различного происхождения (включая и обусловленные медикаментозным или хирургическим воздействием), диффузный эутиреоидный зоб, профилактика рецидива узлового зоба после резекции щитовидной железы; диффузный токсический зоб — после создания эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде монотерапии или в составе комбинированного лечения); рак щитовидной железы после хирургического лечения (в качестве заместительного лечения и для подавления рецидива опухоли), как диагностическое средство при проведении теста тиреоидной супрессии; в составе комплексного лечения при аутоиммунном тиреоидите, болезни Грейвса.
Способ применения левотироксина натрия и дозыЛевотироксин натрия принимается внутрь, натощак, утром, запивая небольшим количеством жидкости. В зависимости от показаний индивидуально устанавливают суточную дозу. Гипотиреоз: начальная доза для взрослых составляет 25 – 100 мкг в сутки, с дальнейшим постепенным повышением ее (каждые 2 – 3 недели на 25 – 50 мкг) до поддерживающей — 125 – 250 мкг в сутки; после операции по поводу злокачественной опухоли щитовидной железы — до 300 мкг в сутки.
Дети: начальная доза составляет 12,5 – 50 мкг в сутки; при продолжительной терапии поддерживающую дозу устанавливают из расчета 100 – 150 мкг/м2. Эутиреоидный зоб и профилактика его рецидива после резекции: взрослые — 75 – 200 мкг в сутки, дети — 12,5 – 150 мкг в сутки. Проведение супрессионного теста — в течение 2 недель 200 мкг в сутки или 3 мг 1 раз за 7 дней до повторной сцинтиграммы.
Рекомендовано периодически определять в крови уровень тиреотропного гормона, повышенное его содержание указывает на недостаточность дозы. Адекватность супрессивного тиреоидного лечения также оценивается по подавлению захвата радиоактивного йода. При продолжительно существующем многоузловом зобе до начала терапии необходимо провести стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг-гормоном. Во многих случаях при гипотиреозе метаболический статус необходимо восстанавливать постепенно, в особенности у пожилых пациентов и больных с патологией системы кровообращения. У пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть не выше 50 мкг. При использовании препарата во 2 и 3 триместрах беременности дозу увеличивают обычно на 25%. С осторожностью используют левотироксин натрия при тяжелой продолжительно существующей гипофункции щитовидной железы. До начала терапии необходимо исключить возможность гипоталамического или гипофизарного гипотиреоза.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, острый миокардит, острый инфаркт миокарда, нелеченный тиреотоксикоз, нелеченная недостаточность коры надпочечников.
Ограничения к применениюИшемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда (в анамнезе), атеросклероз, аритмия, артериальная гипертензия, гипофизарная недостаточность, несахарный и сахарный диабет, синдром мальабсорбции, тяжелая длительно существующая гипофункция щитовидной железы, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудьюВо время беременности и лактации лечение левотироксином натрия, который назначен по поводу гипотиреоза, должно продолжаться. Во время беременности требуется повышение дозы препарата вследствие увеличение концентрации тироксинсвязывающего глобулина.
Количества тиреоидного гормона, которые выделяются с грудным молоком (даже при использовании высоких доз), недостаточно для того, чтобы привести к каким-либо нарушениям у ребенка при кормлении грудью.
Использование левотироксина натрия во время беременности вместе с тиреостатиками противопоказано, так как прием левотироксина натрия может потребовать повышения доз тиреостатиков. Так как тиреостатики, в отличие от левотироксина натрия, проникают через плаценту, то может развиться у плода гипотиреоз. При грудном вскармливании препарат необходимо принимать с осторожностью, под наблюдением врача, строго в рекомендуемых дозах.
Тахикардия, боли за грудиной, нарушение сердечного ритма, тремор, инсомния, беспокойство, гипергидроз, диарея, понижение массы тела, алопеция, расстройство функции почек у детей, нарушение функции надпочечников (при гипоталамическом или гипофизарном гипотиреозе), аллергические реакции (зуд кожи, кожная сыпь).
Взаимодействие левотироксина натрия с другими веществамиЛевотироксин натрия уменьшает эффекты сердечных гликозидов, пероральных противодиабетических средств и инсулина, усиливает — трициклических антидепрессантов, непрямых антикоагулянтов. Колестирамин, гидроокись алюминия, колестипол за счет замедления всасывания в кишечнике снижают концентрацию левотироксина натрия в плазме. Фенитоин и фенобарбитал ускоряют метаболический клиренс, не повышая в крови долю свободных T4 и T3. Эстрогены увеличивают содержание связанной с тиреоглобулином фракции (снижается эффективность левотироксина натрия). Связывание с белками изменяют аспарагиназа, анаболические стероиды, клофибрат, салицилаты, фуросемид, тамоксифен. Аминоглутетимид, амиодарон, аминосалициловая кислота, антитиреоидные препараты, этионамид, бета-адреноблокаторы, хлоралгидрат, карбамазепин, диазепам, дофамин, леводопа, метоклопрамид, соматостатин, ловастатин и другие препараты могут изменять содержание тиреотропного и тиреоидных гормонов, как правило, меняя секрецию ТТГ, или действуя на продукцию, выделение, распределение, метаболизм, элиминацию или действие тиреоидных гормонов.
ПередозировкаПри передозировке левотироксином натрия развивается тиреотоксический криз, отсроченный иногда на несколько суток после приема препарата. Необходимо: назначение бета-адреноблокаторов, введение внутривенно кортикостероидов, проведение плазмафереза.
Торговые названия препаратов с действующим веществом левотироксин натрияL-Тироксин
L-Тироксин 100 Берлин-Хеми
L-Тироксин 125 Берлин-Хеми
L-Тироксин 150 Берлин-Хеми
L-Тироксин 50 Берлин-Хеми
Л-Тирок
Левотироксин натрия
Натрия левотироксин
Тиро-4
Эутирокс®
Левотироксин натрия входит в состав комбинированных препаратов
Левотироксин натрия* + Калия йодид
Левотироксин натрия* + Лиотиронин*
Левотироксин натрия* + Лиотиронин* + Калия йодид
Синтетический левовращаюший изомер тироксина (гормона щитовидной железы). В малых дозах обладает анаболическим (усиливающим синтез белка) действием. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм (обмен в организме) белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой и центральной нервной системы. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза (гормонов, вырабатываемых железами внутренней секреции, расположенными в мозге).
Показания к применениюПервичный и вторичный гипотиреоз (снижение функции щитовидной железы), комплексное лечение болезни Грейвса (заболевания, характеризующегося диффузным увеличением щитовидной железы и усилением ее функции), эутиреоидной гиперплазии (патологического увеличения) щитовидной железы, профилактика рецидивов (повторного развития) после оперативного лечения узловых и злокачественных новообразований щитовидной железы, кретинизм (врожденная недостаточность функции щитовидной железы, характеризующаяся резким снижением умственного и физического развития). В дозе 1 мг используется для проведения дифференциально-диагностического теста тиреоидной супрессии (подавления функции щитовидной железы).
Форма выпускасубстанция-порошок; пакет (пакетик) из комбинированного материала 0.1 кг коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) из комбинированного материала 0.2 кг коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) из комбинированного материала 0.3 кг коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) из комбинированного материала 0.5 кг коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) из комбинированного материала 1 кг коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) из комбинированного материала 0.1 кг коробка (коробочка) картонная 2;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) из комбинированного материала 0.2 кг коробка (коробочка) картонная 2;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) из комбинированного материала 0.3 кг коробка (коробочка) картонная 2;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) из комбинированного материала 0.5 кг коробка (коробочка) картонная 2;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) из комбинированного материала 1 кг коробка (коробочка) картонная 2;
Синтетический левовращаюший изомер тироксина (гормона щитовидной железы). В малых дозах обладает анаболическим (усиливающим синтез белка) действием. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм (обмен в организме) белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой и центральной нервной системы. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза (гормонов, вырабатываемых железами внутренней секреции, расположенными в мозге).
ФармакокинетикаПрепарат медленно всасывается, терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, так же медленно выводится.
Использование во время беременностиВ период беременности и грудного вскармливания терапия левотироксином натрия, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксинсвязывающего глобулина. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка при грудном вскармливании. Применение при беременности в комбинации с тиреостатиками противопоказано, т.к. прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз тиреостатиков. Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.
Категория действия на плод по FDA — A.
В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах, под наблюдением врача.
Противопоказания к применениюАбсолютными противопоказаниями для применения препарата для дифференциально-диагностического теста являются острый инфаркт миокарда, острый миокардит (воспаление мышц сердца), нелеченая болезнь Аддисона, тяжелые нарушения ритма сердца, тяжелый гипертиреоз (заболевание характеризующееся повышенной функцией щитовидной железы). Для проведения заместительной терапии (введения в организм вещества /тироксина/, естественное образование которого понижено или прекращено) абсолютных противопоказаний нет. Относительными противопоказаниями являются тяжелые формы ишемической болезни сердца, общий атеросклероз, выраженная артериальная гипертензия (подъем артериального давления), недостаточность кровообращения.
Побочные действияТахикардия, нарушение сердечного ритма, боль за грудиной, тремор, беспокойство, инсомния, гипергидроз, снижение массы тела, диарея, алопеция, нарушение функции надпочечников (при гипофизарном или гипоталамическом гипотиреозе), расстройство функции почек у детей, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд кожи).
Способ применения и дозыДозы подбираются индивидуально в зависимости от показаний. Лечение начинают с малых доз - 12,5-25 мкг в сутки. Средняя суточная доза - 25-200 мкг. Кратность приема - 1 раз в сутки за 20-30 мин до еды. Поддерживающая доза - 25-200 мкг в сутки. При врожденном гипотиреозе детям до 6 месяцев назначают 25-50 мкг, до 12 месяцев - до 60 мкг, 1-5 лет - до 100 мкг, 6-12 лет 1 до 150 мкг, старше 12 лет - до 200 мкг в сутки. В период лечения препаратом требуется постоянный врачебный контроль.
ПередозировкаПри передозировке признаки гипертиреоза (повышения функции щитовидной железы), ухудшение течения ишемической болезни сердца, сахарного диабета, болезни Аддисона (недостаточной функции надпочечников), редко - нарушения ритма сердца, понос, рвота, бессонница. В первые 2-3 дня после приема диагностической дозы (3 мг) возможны потливость, сердцебиение, слабость.
Лечение: назначение бета-адреноблокаторов, в/в введение кортикостероидов, плазмаферез.
Снижает эффект инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, сердечных гликозидов, усиливает — непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов. Колестирамин, колестипол, гидроокись алюминия уменьшают плазменную концентрацию за счет торможения всасывания в кишечнике. Фенобарбитал и фенитоин ускоряют метаболический клиренс, не увеличивая долю свободных T3 и T4 в крови. Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции (эффективность снижается). Белковое связывание изменяют анаболические стероиды, аспарагиназа, клофибрат, фуросемид, салицилаты, тамоксифен. Амиодарон, аминоглутетимид, аминосалициловая кислота, этионамид, антитиреоидные препараты, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, дофамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин и др. могут изменять уровни тиреоидных и тиреотропного гормонов, как правило, влияя на синтез, секрецию, распределение, метаболизм, действие или элиминацию тиреоидных гормонов или изменяя секрецию ТТГ.
Меры предосторожности при приемеРекомендуется периодически определять в крови содержание тиреотропного гормона, повышенный уровень которого указывает на недостаточность дозы. Адекватность супрессивной тиреоидной терапии оценивается также по подавлению захвата радиоактивного йода. При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения следует проводить стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном. В большинстве случаев при гипотиреозе метаболический статус следует восстанавливать постепенно, особенно у больных пожилого возраста и пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 50 мкг. При применении во II и III триместрах беременности дозу обычно повышают на 25%. С осторожностью назначают при тяжелой длительно существующей гипофункции щитовидной железы. До начала лечения следует исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза.
Условия храненияСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.
Срок годности Принадлежность к ATX-классификации: Похожие по действию препараты:** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Левотироксин натрия Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Левотироксин натрия? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Левотироксин натрия приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам. мы обязательно постараемся Вам помочь.
