Руководства, Инструкции, Бланки

гордокс инструкция по применению для собак img-1

гордокс инструкция по применению для собак

Рейтинг: 4.3/5.0 (1876 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

ГОРДОКС - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

ГОРДОКС

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензиловый спирт, вода д/и.

10 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые пластиковые (5) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Поливалентный ингибитор протеаз. Апротинин - полипептид, который получают из легких крупного рогатого скота. Оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие.

Образуя обратимый стехиометрический энзим-ингибирующий комплекс, инактивирует важнейшие протеазы: трипсин, плазмин, плазменный и тканевой калликреин, химотрипсин, кининогеназы (в т.ч. активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.

За счет антипротеазной активности апротинин эффективен при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и прочих протеаз в плазме и тканях.

Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.

Ингибирование калликреин-кининовой системы определяет эффективность препарата для профилактики и терапии различных типов шоковых сотояний.

Эффективность препарата выражается в калликреин-инактивирующих единицах (КИЕ). 1 КИЕ соответствует 140 нг апротинина, 100 000 КИЕ - 14 мг апротинина, 500 000 КИЕ - 70 мг апротинина.

Апротинин связывается с эпителиальными клетками в проксимальных канальцах почек и с хрящевой тканью (но в меньшей степени) в результате взаимодействия его молекул, обладающих щелочными свойствами, с кислыми гликопротеинами.

В результате лизосомальной активности клеток почечной ткани молекулы апротинина гидролизуются до более коротких пептидов и аминокислот.

T1/2 составляет 150 мин, терминальный T1/2 составляет 7-10 ч. Апротинин выводится с мочой в течение 5-6 ч в виде неактивных метаболитов.

При введении дозы, достигающей 1 000 000 КИЕ, апротинин не обнаруживается в моче в неизмененном виде.

При перевязке почечных сосудов в ходе доклинических испытаний замедляется снижение концентрации апротинина в крови.

— терапия первичного гиперфибринолитического кровотечения (посттравматического, послеоперационного /особенно при оперативных вмешательствах на предстательной железе, легких/);

— хирургические операции на открытом сердце для снижения интенсивности кровотечений и для снижения потребности в препаратах крови;

— острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, некроз поджелудочной железы;

— оперативные вмешательства (в т. ч. диагностические), осуществляемые на поджелудочной железе и на граничащих с ней органах брюшной полости (для осуществления профилактики ферментативного аутолиза поджелудочной железы);

— шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический);

— обширные и затрагивающие несколько слоев травматические повреждения тканей;

— массивные кровотечения (во время тромболитической терапии);

— профилактика послеоперационных легочных эмболии и кровотечений, жировой эмболии при множественных травмах, особенно, переломах нижних конечностей и костей черепа.

Препарат следует вводить в/в медленно, больной должен находиться строго в положении лежа.

Пробная доза: не менее, чем за 10 мин до введения начальной дозы в/в вводят пробную дозу, равную 1 мл (10 000 КИЕ апротинина) для определения наличия повышенной чувствительности к препарату.

В лечебных целях. начальная доза равна 50 000 КИЕ (максимальная скорость введения — 5 мл/мин), затем в/в капельно, по 50 000 КИЕ/ч.

При кровотечениях и кровоизлияниях, связанных с гиперфибринолизом, препарат вводится в/в капельно в количестве 100 000-200 000 КИЕ, при необходимости возможно введение до 500 000 КИЕ (в зависимости от интенсивности кровотечения).

При проведении хирургических вмешательств до, во время и после операции с профилактической целью: 200 000-400 000 КИЕ в/в, струйно медленно или капельно, затем в течение последующих 2 дней по 100 000 КИЕ.

При нарушениях гемостазау детей. 20 000 КИЕ/кг/сут.

Возможно местное применение марлевой салфетки, пропитанной 100 000 КИЕ, которую прикладывают к месту кровотечения.

При остромпанкреатите: 500 000-1 000 000 КИЕ с последующим уменьшением до 50 000-300 000 КИЕ в течение 2-6 сут, и до полной отмены после исчезновения ферментативной токсинемии.

При обострении хронического панкреатита вводят однократно из расчета 25 000 КИЕ/сут в течение 3-6 дней; суточная доза находится в диапазоне 25 000-50 000 КИЕ.

В послеоперационном периоде и в качестве профилактики (при опасности повреждения поджелудочной железы ) начальная доза 200 000 КИЕ, затем в течение 2 сут после оперативного вмешательства по 100 000 КИЕ каждые 6 ч.

Лечение первичного гиперфибринолитического кровотечения:

Для взрослых начальная доза составляет 500 000 КИЕ (50 мл), в/в, медленно, максимальная скорость введения 5 мл/мин, при этом больной должен находиться в положении лежа. Детям препарат следует назначать по 20 000 КИЕ/кг/сут.

Для снижения интенсивности кровотечения и уменьшение потребности в препаратах крови в кардиохирургии (экстракорпоральное кровообращение): 2 000 000 КИЕ следует добавить к жидкости, заполняющей оксигенатор. В ходе 2-часовой операции больной получает 5 000 000 КИЕ апротинина. Коррекции режима дозирования для больных пожилого возраста не требуется.

Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактоидные реакции (кожная сыпь, зуд, одышка, тошнота, учащение сердечного ритма - данные симптомы могут прогрессировать до анафилактического шока при явлениях недостаточности кровообращения, в отдельных случаях с летальным исходом). При повторном введении препарата частота возникновения анафилактических реакций — менее 0.5%. Даже при удовлетворительной переносимости второй дозы, дальнейшее введение апротинина может вызвать тяжелую анафилаксию, опасность которой продолжает возрастать при повторных дозах. В отдельных случаях анафилактоидная реакция наблюдается уже после первой дозы. В случае развития реакций гиперчувствительности в ходе инфузии введение препарата следует сразу же прекратить, при необходимости провести стандартные мероприятия экстренной терапии (например, введение эпинефрина, ГКС, проведение регидратации организма). При хирургических операциях на сердце и введении апротинина в высоких дозах возможно (< 1%) временное повышение уровня креатинина, в очень редких случаях сопровождающееся клинически значимыми симптомами.

Co стороны сердечно-сосудистой системы: учащение случаев развития инфаркта миокарда при повторных операциях by-pass на коронарных сосудах по сравнению с группами контроля (при этом показатели смертности одинаковы); снижение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при недостаточно медленном введении препарата).

Местные реакции: тромбофлебит при повторной пункции и при длительном введении.

— I и III триместры беременности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к апротинину.

С осторожностью возможно применение препарата при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения (повышенный риск развития почечной недостаточности и летального исхода), при наличии в анамнезе указаний на развитие аллергических реакций или на предшествующую терапию апротинином, ДВС (за исключением фазы коагулопатии).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Безопасность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания не установлены. Препарат противопоказан к применению в I и III триместры беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При возникновении симптомов побочного действия препарата во время введения следует немедленно прекратить введение препарата.

При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений синдрома и на фоне профилактического введения гепарина.

С особой осторожностью следует назначать больным, которым в предшествующие 2-3 дня вводили миорелаксанты.

Препарат можно назначать после тщательного соотношения пользы и риска при следующих состояниях:

- при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения из-за повышенного риска развития почечной недостаточности и летального исхода (необходимый антикоагулянтный эффект обеспечивают путем назначения гепарина);

- при наличии в анамнезе указаний на лечение апротинином, т.к. при повторных введениях возрастает вероятность развития аллергических реакций в связи с тем, что действующее вещество белковой природы может проявить свойства аллергена и вызвать анафилаксию и шок; при этом к группе особого риска относятся больные, получавшие апротинин в предшествующий 15-дневный - 6-месячный период; данной категории больных не менее чем за 10 мин до введения терапевтической дозы следует ввести пробную дозу апротинина (1 мл), а незадолго до введения терапевтической дозы рекомендуется введение в/в блокатора гистаминовых H1 -рецепторов и блокатора гистаминовых Н2 -рецепторов (например, циметидин);

- при наличии у больного аллергического диатеза терапию апротинином осуществляют под строгим наблюдением из-за возможности развития псевдоаллергических реакций; таким больным по крайней мере за 10 мин до введения терапевтической дозы следует ввести пробную дозу (1 мл) препарата, а незадолго до применения терапевтической дозы рекомендуется в/в ведение блокатора гистаминовых H1 -рецепторов и блокатора гистаминовых Н2 -рецепторов (например, циметидин);

Развитие реакции анафилаксии возможно и при отсутствии аллергической реакции на пробную дозу. При анафилактической реакции введение препарата следует немедленно прекратить и приступить к стандартным мероприятиям экстренной терапии.

Тест для выявления повышенной чувствительности: не менее чем за 10 мин до введения первой терапевтической дозы ввести в/в 1 мл (10 000 КИЕ) апротинина. При появлении какой-либо аллергической реакции на пробную дозу, запрещено применять апротинин из-за возможной анафилаксии.

Применение при экстракорпоральном кровообращении

При добавлении апротинина к крови, содержащей гепарин, время свертываемости, измеряемое Гемохроном или другим сравнительным методом "по активированию инородной поверхности", увеличивается. Поэтому удлиненное в результате лечения высокими дозами апротинина время активированной свертываемости (activating clotting time) не дает информации об актуальном уровне гепарина.

При экстракорпоральном кровообращении во время операций на сердце у больных, получающих высокие терапевтические дозы апротинина, время активированной свертываемости рекомендуется поддерживать на уровне, превышающем 750 сек. Уровень гепарина можно измерять и с помощью гепарино-протромбинового титрирующего теста.

Одним из способов обеспечения достаточного количества гепарина в системе кровообращения является введение гепарина по определенной схеме дозирования с учетом массы тела больного и продолжительности by-pass. Доза протамина, предназначенная для нейтрализации гепарина, зависит от общей дозы гепарина, а не от активированного времени свертывания, измеряемого Гемохромом.

Использование в педиатрии

Имеющиеся данные по применению препарата в детской кардиохирургии малочисленны.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и к осуществлению деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лечение: симптоматическое; специфического антидота нет.

Апротинин дозозависимо блокирует действие тромболитических препаратов (например, стрептокиназы, алтеплазы и урокиназы).

Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови увеличивает времени свертывания цельной крови).

Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и декстрана (ср.мол.масса 30000-40000). Нельзя применять препарат вместе с декстраном (ср.мол.масса 30000-40000) из-за повышенного риска развития реакций гиперчувствительности.

Фармацевтически не совместим с другими лекарственными веществами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить недоступном для детей, в защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С.

Другие статьи

Гордокс - инструкция по применению, 13 аналогов

Гордокс - инструкция по применению Групповая принадлежность Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действие

Поливалентный ингибитор протеаз, оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Инактивирует важнейшие протеазы (трипсин, химотрипсин, кининогеназы, калликреин, в т.ч. активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.
Наличие антипротеазной активности определяет эффективность апротинина при поражениях поджелудочной железы и др. состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и др. протеаз в плазме и тканях.
Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.
Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать его для профилактики и лечения различных форм шока.

Показания

Панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз. Выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости).
Профилактика острого неспецифического послеоперационного паротита.
Кровотечение на фоне гиперфибринолиза: посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в т.ч. при эмболии околоплодными водами); полименорея.
Ангионевротический отек.
Шок (токсический; травматический, ожоговый, геморрагический).
Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.
В качестве вспомогательной терапии - коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания); массивное кровотечение (во время тромболитической терапии), при проведении экстракорпорального кровообращения.
Профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.

Противопоказания

Гиперчувствительность, резко выраженные аллергические реакции (в т.ч. на белок крупного рогатого скота), ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопатии); беременность (I и III триместры), период лактации.

Побочные действия

Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия.
Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.
Аллергические реакции: крапивница, зуд кожи, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при быстром введении).
Местные реакции: тромбофлебит в месте введения (при длительном введении).
Прочие: бронхоспазм, миалгия.

Применение и дозировка

В/в (медленно) только в положении "лежа". В лечебных целях в начальной дозе 50 тыс.КИЕ (со скоростью не более 5 мл/мин), затем в/в капельно, по 50 тыс.КИЕ/ч.
При кровотечениях и кровоизлияниях, связанных с гиперфибринолизом, в/в капельно - 100-200 тыс.КИЕ, при необходимости до 500 тыс.КИЕ (в зависимости от интенсивности кровотечения).
При коагулопатиях в сочетании со вторичным гиперфибринолизом назначают в дозе 1 млн КИЕ и более.
Во время хирургических вмешательств с целью профилактики до, во время и после операции - 200-400 тыс.КИЕ в/в струйно (медленно или капельно), затем в течение последующих 2 дней по 100 тыс.КИЕ.
В акушерской практике начальная доза - 1 млн КИЕ, затем каждый час по 200 тыс.КИЕ до остановки кровотечения. При нарушениях гемостаза у детей - 20 тыс.КИЕ/кг/сут.
Возможно местное применение: марлю, пропитанную 100 тыс.КИЕ, прикладывают к очагу кровотечения.
При ревматических поражениях суставов назначают по 200 тыс.КИЕ в виде внутрисуставных инъекций.
При остром панкреатите - 0.5-1 млн КИЕ, с последующим уменьшением в течение 2-6 сут до 50-300 тыс.КИЕ до полной отмены (после исчезновения ферментной токсемии).
При обострении хронического панкреатита вводят однократно из расчета 25 тыс.КИЕ в час в течение 3-6 дней; суточная доза - 25-50 тыс.КИЕ.
В послеоперационном периоде и профилактически (при опасности травмирования поджелудочной железы) начальная доза - 200 тыс.КИЕ, затем в течение 2 сут после операции по 100 тыс.КИЕ каждые 6 ч.

Особые указания

При возникновении побочных явлений во время введения следует немедленно прекратить введение.
При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений ДВС и на фоне профилактического введения гепарина.
Особо осторожно следует назначать больным, которым в предшествующие 2-3 дня назначали миорелаксанты.
Для профилактики аллергических реакций возможно назначение антигистаминных ЛС и ГКС.
В случаях когда по каким-либо причинам нельзя осуществить длительную в/в инфузию, можно вводить п/к каждые 2-3 ч.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с др. ЛС (за исключением растворов электролитов и декстрозы).
Ингибирует эффекты стрептокиназы, урокиназы и алтеплазы; усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови).
Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и реомакродекса.

Аналоги
  • Антагозан
  • Апротекс
  • Апротимбин
  • Аэрус
  • Веро-Наркап
  • Ингипрол
  • Ингитрил
  • Инипрол
  • Контрикал
  • Контрикал 10000
  • Трасилол
  • Трасилол 500000
  • Трасколан

Отзывов о лекарстве Гордокс: 0

Гордокс инструкция по применению для собак

Гордокс

Фармакологическое действие:
Действующее вещество препарата Гордокс – апротинин – способно подавлять активность протеолитических ферментов (плазмина, трипсина, каллидиногеназы и др.). Апротинин – ингибитор калликреина, имеет антифибринолитическое действие, способен снижать фибринолитическую активность крови. Хорошо распределяется в тканях, выводится, преимущественно, почками.

Показания к применению:
- Острый панкреатит, в составе комплексной терапии;
- хронический панкреатит, с частыми рецидивами и тяжелым течением;
- панкреатиты в результате травм и операций;
- первичное кровотечение с гиперфибринолизом.

Способ применения:
Стартовая доза для взрослых пациентов составляет 0.5 млн. КИЕД Гордокса внутривенно капельно (скорость инфузии не больше 5 млн. в 1 мин.), поддерживающая дозировка 200 тыс. КИЕД Гордокса через каждые 4 – 6 часов, минимальная суточная дозировка 1 млн. КИЕД. После регресса объективной и субъективной симптоматики, поддерживающая дозировка может быть снижена до 500 тыс. КИЕД в сутки.
Детям дозировка препарата Гордокс рассчитывается, исходя из массы тела: на 1 кг массы тела вводится 20 тыс. КИЕД препарата Гордокс.

Побочные действия:
Обычно при введении препарата Гордокс побочные эффекты не развиваются, редко могут возникнуть аллергические, диспепсические реакции, появиться боли в мышцах, измениться АД.

Противопоказания:
Непереносимость апротинина или любого из компонентов препарата, ДВС-синдром, беременность, в сроке до 12 недель.

Беременность:
Не запрещено использование препарата Гордокс после 12-ти недель беременности. Во время беременности препарат должен назначаться по строгим показаниям и под тщательным врачебным контролем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Противопоказано применять Гордокс совместно с лекарственными средствами, содержащими декстран, так как подобное сочетание может усилить риск возникновения аллергических реакций.
Нельзя вводить Гордокс одновременно с растворами для парентерального питания и глюкокортикостероидами из-за химической несовместимости.

Передозировка:
В результате передозировки возможны различные аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. При появлении симптомов непереносимости препарата, введение Гордокса необходимо немедленно прекратить и начать симптоматическую терапию.

Форма выпуска:
Раствор для инъекций 100тыс. КИЕД, ампулы по 10 мл, 25 ампул в упаковке.

Условия хранения:
Хранить в месте недоступном для детей, температура в помещении, где хранится Гордокс, не должна превышать 27-29 градусов Цельсия.

Действующее вещество: Апротинин

Дополнительно:
Активное вещество - апротинин - имеет полипептидную структуру и может выступать в качестве антигена, поэтому для сведения к минимуму риска развития реакций гиперчувствительности, необходимо ввести тест-дозу (1 мл). Если на тест-дозу есть аллергическая реакция, препарат применять противопоказано. Если во время внутривенного введения Гордокса возникают симптомы аллергической реакции, введение препарат следует немедленно прекратить.

Внимание!
Описание препарата "Гордокс " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

  • Поделись с друзьями:

Количество просмотров: 121404.

Гордокс: показания к применению, противопоказания, отзывы

"Гордокс": показания к применению, противопоказания, отзывы

Что представляет собой медикамент «Гордокс»? Показания к применению этого средства будут представлены чуть ниже. Также мы расскажем вам о том, в какой форме выпускается данный препарат, имеются ли у него противопоказания, как его следует правильно использовать, какие побочные действия могут проявиться после применения и проч.

Форма выпуска лекарственного средства, упаковка и состав

В какой форме можно приобрести медикамент «Гордокс»? Показания к применению этого средства таковы, что оно максимально эффективно лишь при внутривенном введении. Поэтому рассматриваемый медицинский препарат выпускается только в 10 мл ампулах в виде раствора.

Действующим элементом данного средства является апротинин. Также лекарство включает в себя и такие вспомогательные компоненты, как вода для инъекций, бензиловый спирт и натрия хлорид. В одной картонной пачке находится 25 ампул.

Фармакологические свойства медикамента

Для чего необходим медикамент «Гордокс»? Показания к применению этого средства включают в себя заболевания органов пищеварения. Активный компонент препарата оказывает антипротеолитическое, гемостатическое и антифибринолитическое воздействие. Он эффективен при заболеваниях поджелудочной железы. Кроме того, данный медикамент способен заметно снижать фибринолитическую активность крови. Его очень часто назначают в качестве профилактической терапии любых типов шоковых состояний.

Принцип действия медицинского средства

Что представляет собой лекарство «Гордокс»? Применение у детей и взрослых должно осуществляться только по назначению врача. Это связано с тем, что данный препарат является ингибитором протеолитических ферментов, который обладает антифибринолитическими свойствами.

После образования обратимых стехиометрических комплексов действующее вещество лекарства подавляет работу тканевого и плазменного калликреина, плазмина и трипсина. В результате такого воздействия понижается фибринолитическая активность крови.

Кроме того, апротинин способен активировать контактную фазу свертывания крови, ингибировать многочисленные медиаторы, ослаблять воспалительные реакции, уменьшать образование тромбина и фибринолиз.

Для чего используется медикамент «Гордокс»? Показания к применению включают в себя хирургическое вмешательство. Благодаря этому средству уменьшается объем кровопотери, а также потребность в гемотрансфузии.

Фармакокинетика лекарственного препарата

Как быстро действует лекарственное средство «Гордокс»? Применение в ветеринарии и терапии показывает, что после внутривенного введения концентрация активного компонента в крови очень скоро снижается вследствие распределения лекарства в межклеточном пространстве. Начальный период полувыведения медикамента наблюдается через 0,4-0,8 часов, а конечный – через 5-10 часов.

Связь с белками плазмы составляет 80 %.

Апротинин в большей степени накапливается в почках, а в меньшей – в хрящевых тканях. Накопление препарата в почках осуществляется ввиду его связывания с эпителиальными клетками почечных канальцев. Что касается накопления в хрящевых тканях, то это происходит благодаря аффинности апротинина, который, собственно, и является их основанием.

Накопление действующего вещества препарата в других органах сравнимо с его концентрацией в плазме. При этом самый низкий процент содержания обнаруживается в головном мозге. Также следует отметить, что ограниченное количество апротинина способно проникать через плацентарный барьер.

Действующий компонент лекарства метаболизируется в почках (лизосомальными ферментами) до неактивных метаболитов. В малом количестве апротинин выводится вместе с мочой.

Лекарственный препарат «Гордокс»: показания к применению

Отзывы об этом средстве мы представим чуть ниже. Что касается данного раздела статьи, то в нем хочется рассказать вам о том, для чего именно рассматриваемый медикамент назначают пациентам.

Итак, показаниями к применению данного препарата являются следующие патологические состояния:

  • панкреатит в хронической форме (лекарство применяют при частых рецидивах, а также при тяжелом течении болезни);
  • панкреатит в острой форме (медицинский препарат используют только в составе комплексной терапии);
  • панкреатит, который развился вследствие травм или оперативных вмешательств;
  • панкреонекроз;
  • первичное кровотечение, которое возникло на фоне гиперфибринолиза (после операций, различных травм, после родов и перед ними, при полименорее);
  • в качестве профилактического мероприятия послеоперационного неспецифического паротита;
  • отек ангионевротический;
  • диагностические обследования на поджелудочной железе, а также операции;
  • признаки шокового состояния (например, токсического, травматического или геморрагического);
  • различные травмы тканей (обширные и глубокие).

Для чего еще используют лекарство «Гордокс»? Показания к применению включают в себя и такое отклонение, как коагулопатия, при которой наблюдается сильное кровотечение, а также вторичный гиперфибринолиз (в качестве вспомогательной терапии).

Нельзя не сказать и о том, что данное средство активно назначают с целью профилактического лечения кровотечений после операции и легочных эмболий.

Противопоказания к использованию медицинского препарата

В каких случаях нельзя использовать лекарственный препарат «Гордокс»? Применение при панкреатите встречается чаще всего, это главное показание. Что касается противопоказаний, то к ним можно отнести следующие:

  • гиперчувствительность пациента или сильно выраженные аллергические реакции на активное вещество препарата (то есть апротинин);
  • первый и третий триместры беременности;
  • период грудного вскармливания.

Также следует отметить, что рассматриваемый медикамент необходимо с осторожностью использовать при остановке кровообращения вследствие возрастающего риска почечной недостаточности, глубокой гипотермии, а также при аллергии (после предыдущей терапии апротинином).

Лекарственное средство «Гордокс»: инструкция по применению

При панкреатите, а также при других показаниях препарат вводят медленно внутривенно. Максимальная скорость введения лекарства должна составлять примерно 5-10 мл в минуту.

Во время вливания медикамента больной должен находиться только в положении лежа на спине. Препарат необходимо вводить исключительно через магистральные вены. Причем использовать их для введения других средств категорически запрещается.

Ввиду того, что после использования медикамента есть большой риск развития анафилактических и аллергических реакций, всем пациентам за 10 минут до введения основной дозировки требуется ввести пробный объем, который составляет 1 мл (или 10 тыс. КИЕ). Если после этого никаких отрицательных реакций не последовало, то вводят терапевтическую дозу медикамента.

Также следует отметить, что возможно использование гистаминовых блокаторов H1- и Н2-рецепторов за ¼ часа до вливания медикамента. В любом случае должны обязательно быть обеспечены все стандартные неотложные мероприятия, которые направлены на лечение аллергической или анафилактической реакции.

Взрослым людям рассматриваемый препарат рекомендуют вводить внутривенно в начальной дозировке, которая составляет 1-2 млн. КИЕ. Делают это медленно, на протяжении четверти часа после начала анестезии, а также до проведения стернотомии.

После завершения болюсного введения препарата пациенту ставят инфузию (со скоростью 250-500 тыс. КИЕ в час) до окончания операции. Общий объем введенного апротинина в течение всего курса не должен быть выше 7 млн КИЕ.

Людям с нарушенной работой почек, а также пожилым пациентам коррекция дозировки не требуется.

Побочные действия медицинского препарата

Какие побочные действия имеет лекарственный препарат «Гордокс», показания, противопоказания которого были описаны выше?

Как показывает практика, пациенты, впервые получающие апротинин, не сталкиваются с развитием анафилактических или аллергических реакций. Что касается повторного введения лекарства, то частота развития побочных явлений возрастает до 5 %. Особенно часто это происходит в том случае, если такое применение препарата было осуществлено в течение 6-ти месяцев.

При повторном использовании средства более чем через 6 месяцев возможный риск развития анафилактических и аллергических реакций составляет примерно 0,9%.

Риск развития тяжелых побочных явлений значительно возрастает в том случае, если на протяжении полугода апротинин применялся больше двух раз.

Если при повторном использовании препарата каких-либо признаков аллергических реакций не наблюдалось, то последующее применение лекарства может довольно легко привести к развитию нежелательных явлений, даже с летальным исходом.

Признаки анафилактических и аллергических реакций после использования препарата могут проявляться в виде различных нарушений со стороны пищеварительного тракта, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также кожных покровов.

В случае развития побочных эффектов применение медикамента следует сразу же отменить. Также необходимо обеспечить проведение всех неотложных стандартных мероприятий (например, инфузионную терапию, введение эпинефрина, адреналина, кортикостероидов).

Так какие нежелательные эффекты проявляются после использования препарата «Гордокс»? Применение в офтальмологии, терапии и ветеринарии может стать причиной появления следующих отклонений:

  • Аллергия: анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции, анафилактический шок (может быть с летальным исходом).
  • Сердечно-сосудистая система: тромбозы, ишемия, перикардиальный выпот, инфаркт миокарда, тромбоз или же окклюзия коронарных артерий, тромбоэмболия легочной артерии и артериальный тромбоз, который может протекать с нарушениями работы таких жизненно важных органов, как легкие, почки и головной мозг.
  • Система кроветворения: коагулопатия, в том числе ДВС-синдром.
  • Мочевыделительная система: нарушение работы почек и почечная недостаточность.
  • Местные побочные реакции: тромбофлебиты, реакции в области инфузии или инъекции.
Особые указания по применению лекарственного средства

Теперь вы знаете, как следует использовать такое медицинское средство, как «Гордокс». Инструкция по применению при панкреатите и других заболеваниях была представлена чуть выше. Однако перед началом лечения данным препаратом рекомендуется обязательно провести кожные пробы, которые позволят определить индивидуальную чувствительность человека к активному веществу средства (то есть апротинину).

Если в анамнезе были указаны аллергические реакции, то перед проведением терапии пациенту необходимо принять ГКС и гистаминовые блокаторы Н1-рецепторов.

При появлении таких отклонений, как гиперфибринолиз и ДВС-синдром, использовать препарат следует только после того, как данные явления будут полностью устранены. То же самое касается и тех случаев, когда у пациента наблюдается профилактический эффект гепарина.

Крайне осторожно рассматриваемое лекарство назначают тем пациентам, которые на протяжении нескольких дней перед началом терапии получали миорелаксанты.

В составе лекарственного препарата «Гордокс» имеется бензиловый спирт. В связи с этим его максимальный объем в сутки не должен превышать 90 мг на кг веса человека.

Медикамент «Гордокс» не является заменителем такого лекарства, как «Гепарин».

После того, как ампула с раствором была вскрыта, его следует использовать сразу же. Во время повторного применения препарата вводить лекарство из открытой емкости запрещается.

Крайне нежелательно смешивать лекарство «Гордокс» с другими медикаментами.

Можно ли вводить препарат домашним животным?

Разрешается ли вводить собакам и кошкам препарат «Гордокс»? Применение у животных разрешено. Однако дозировки лекарственного средства должен определять только ветеринар и только после проведения ультразвукового обследования брюшной полости домашнего питомца.

Как правильно вводить «Гордокс»? Применение у кошек и собак данного лекарства должно быть крайне осторожным. Это связано с тем, что рассматриваемый медикамент является аллергенным.

Лекарственный препарат вводят внутривенно через специальный катетер. Также его можно вводить подкожно, в области так называемой «шкирки». При этом следует отметить, что в первые двое суток терапии панкреатита необходимо проводить внутривенные вливания. И только после того, как домашний питомец сможет принимать еду без рвоты, медикамент можно вводить в холку еще на протяжении 5-7 суток.

Какая должна быть дозировка при лечении препаратом «Гордокс»? Применение у собак среднего размера и весовой категории (около 15 кг) подразумевает введение лекарства в объеме, не превышающем 10 тыс. КИЕ (трижды в сутки). Что касается кошек (весом около 5 кг), то дозировка должна составлять 5 тыс. КИЕ (предварительно рекомендуется проконсультироваться с ветеринаром).

Для введения лекарственного вещества через капельницу содержимое ампулы набирают в шприц, а затем оттягивают шкурку животного и аккуратно водят иглу в подкожное пространство. При этом лекарство медленно выдавливают из шприца.

Отзывы о лекарственном средстве

Согласно отзывам терапевтов и ветеринаров, препарат «Гордокс» довольно эффективно и быстро лечит хронический, а также острый панкреатит. Кроме того, он способен останавливать любое кровотечение.

Единственным минусом данного медикамента выступает огромное количество побочных явлений, которые могут привести даже к летальному исходу. Поэтому использовать данный препарат следует только по показаниям и только по назначению лечащего доктора. Более того, во время лечения этим средством пациент должен обязательно находиться под строгим наблюдением своего врача.

Гордокс: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Гордокс

Перед покупкой лекарства ГОРДОКС внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату ГОРДОКС. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить ГОРДОКС, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Фармакологическое действие

Ингибитор протеолитических ферментов широкого спектра действия, обладает антифибринолитическими свойствами. Образуя обратимые стехиометрические комплексы - ингибиторы ферментов, апротинин подавляет активность плазменного и тканевого калликреина, трипсина, плазмина, в результате чего понижает фибринолитическую активность крови.

Апротинин активирует контактную фазу активации свертывания, которая инициирует коагуляцию с одновременной активацией фибринолиза. В условиях использования аппарата искусственного кровообращения (АИК) и активации свертывания, вызванной контактом крови с инородными поверхностями, дополнительное ингибирование плазменного калликреина будет способствовать минимизации нарушений в системах свертывания и фибринолиза. Апротинин модулирует системную воспалительную реакцию, возникающую при операциях в условиях искусственного кровообращения. Системная воспалительная реакция ведет к взаимосвязанной активации систем гемостаза, фибринолиза, активации клеточного и гуморального ответа. Апротинин, ингибируя многочисленные медиаторы (в т.ч. калликреин, плазмин, трипсин), ослабляет воспалительную реакцию, уменьшает фибринолиз и образование тромбина.

Апротинин ингибирует высвобождение воспалительных цитокинов и поддерживает гомеостаз гликопротеинов. Апротинин уменьшает потерю гликопротеинов (GPIb. GPIIb. GPIIIа) тромбоцитами и препятствует экспрессии противовоспалительных адгезивных гликопротеинов (GPllb) гранулоцитами.

Применение апротинина в хирургии с использованием АИК уменьшает воспалительный ответ, что выражается в уменьшении объема кровопотери и потребности в гемотрансфузии, снижении частоты повторных ревизий средостения для поиска источника кровотечения.

Фармакокинетика

После в/в введения концентрация апротинина в плазме быстро снижается из-за распределения в межклеточном пространстве с начальным T1/2 0.3-0.7 ч. Конечный T1/2 составляет 5-10 ч. Средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 175-281 КИЕ/мл у больных, получающих лечение апротинином в ходе операции в следующем режиме: внутривенная нагрузочная доза 2 млн. КИЕ, 2 млн. КИЕ на первичный объем инфузии, 500 000 КИЕ ежечасно в течение всего времени операции в качестве непрерывной внутривенной инфузии. При использовании половинных доз средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 110-164 КИЕ/мл.

Сравнение фармакодинамических параметров апротинина у здоровых добровольцев, у пациентов с кардиологической патологией при применении аппарата искусственного кровообращения, и у женщин при операции гистерэктомии, показало линейную фармакокинетику препарата при введении доз от 50 тыс. до 2 млн. КИЕ.

80% апротинина связывается с белками плазмы и 20% антифибринолитической активности осуществляет препарат, находящийся в свободном виде.

Vd в равновесном состоянии составляет около 20 л. Общий клиренс препарата составляет примерно 40 мл/мин.

Апротинин накапливается в почках, и, в меньшей степени, в хрящевой ткани. Накопление в почках происходит за счет связывания со щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных почечных канальцев и накопления в фаголизосомах этих клеток. Накопление в хрящевой ткани происходит за счет аффинности апротинина, являющегося основанием, и кислых протеогликанов хрящевой ткани. Концентрации апротинина в других органах сравнимы с концентрацией препарата в плазме. Самая низкая концентрация препарата определяется в головном мозге, апротинин практически не проникает в ликвор. Очень ограниченное количество апротинина проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Апротинин метаболизируется лизосомальными ферментами в почках до неактивных метаболитов - коротких пептидных цепей и аминокислот.

Активный апротинин выявляется с мочой в небольшом количестве (менее 5% от введенной дозы). В течение 48 часов 25- 40% апротинина определяется в виде неактивных метаболитов в моче.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью фармакокинетика апротинина не изучалась. При исследовании пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетических параметров апротинина не выявлены; коррекция режима дозирования не требуется.

Показания

— для профилактики интраоперационной кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии при проведении операций аортокоронарного шунтирования с использованием АИК у взрослых пациентов.

Режим дозирования

Гордокс ® вводят в/в, медленно. Максимальная скорость введения составляет 5-10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Гордокс ® следует вводить через магистральные вены, не использовать их для введения других препаратов.

В связи с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций, всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс ® следует ввести пробную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс. КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых H1 - и Н2 -рецепторов за 15 мин до введения препарата Гордокс ®. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции.

Взрослым препарат рекомендуется вводить в начальной дозе, составляющей 1-2 млн. КИЕ; вводят в/в медленно в течение 15-20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн. КИЕ добавляют к первичному объему аппарата "сердце-легкие". Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином.

После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250-500 тыс. КИЕ/ч до окончания операции. Общее количество введенного апротинина в течение всего курса не должно превышать 7 млн. КИЕ.

Пациентам с нарушением функции почек, пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Аллергические реакции: редко (≥0.01% и <0.1%) - аллергические, анафилактические, анафилактоидные реакции; очень редко (<0.01%) - анафилактический шок (потенциально опасный для жизни).

У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно. При повторном введении частота развития аллергических (анафилактических) реакций может возрастать до 5%, особенно при повторном применении апротинина в течение 6 месяцев. При повторном применении апротинина более чем через 6 месяцев, риск развития аллергических/анафилактических реакций составляет 0.9%. Риск развития тяжелых аллергических/анафилактических реакций возрастает, если в течение 6 месяцев апротинин применялся более чем 2 раза. Даже в том случае, если при повторном применении апротинина не наблюдалось симптомов аллергических реакций, последующее применение препарата может привести к развитию тяжелых аллергических реакций или анафилактического шока, в редких случаях с летальным исходом. Симптомы аллергических/анафилактических реакций проявляются нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия), пищеварительной системы (тошнота), дыхательной системы (астма/бронхоспазм), кожных покровов (зуд, крапивница, сыпь). В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий - инфузионную терапию, введение адреналина/эпинефрина, кортикостероидов.

Со стороны сердечно сосудистой системы: нечасто (≥0.1% и <1%) - ишемия миокарда, тромбоз/окклюзия коронарных артерий, инфаркт миокарда, перикардиальный выпот, тромбозы; редко (≥0.01% и <0.1%) - артериальный тромбоз (с возможной манифестацией нарушения функции жизненно важных органов, таких как почки, легкие, головной мозг); очень редко (<0.01%) - тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко (<0.01%) - коагулопатии, в т.ч. ДВС-синдром.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто (≥0.1% и <1%) - нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Местные реакции: очень редко (<0.01%) - реакции в области инъекции/инфузии, тромбофлебиты.

Противопоказания

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к апротинину или любому из вспомогательных веществ.

Беременность и лактация

Исследования по применению препарата Гордокс ® у беременных женщин не проводились. При беременности применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При оценке соотношения польза/риск следует учитывать негативное влияние на плод тяжелых побочных реакций, возможных при применении препарата, таких как анафилактические реакции, остановка сердца и т.д. а также терапевтических мер, предпринимаемых для устранения этих реакций.

Применение препарата Гордокс ® в период лактации не изучено. Препарат является потенциально безопасным при попадании в организм ребенка с грудным молоком, поскольку не обладает биодоступностью при приеме внутрь.

Особые указания

При применении апротинина, особенно при повторном применении препарата, возможно развитие аллергических/анафилактических реакций. Поэтому перед применением препарата необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск. За 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс ® вводится пробная доза, составляющая 1 мл (10 тыс. КИЕ). За 15 мин до введения терапевтической дозы препарата Гордокс ® возможно применение блокаторов гистаминовых H1 - и Н2 -рецепторов. Однако аллергические/анафилактические реакции могут развиться и при введении терапевтической дозы препарата, даже если во время введения пробной дозы побочных реакций не отмечалось. В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий, направленных на лечение аллергических/анафилактических реакций.

При проведении операции на грудном отделе аорты с использованием АИК и применением глубокой холодовой кардиоплегии Гордокс ® следует применять крайне осторожно на фоне адекватной терапии гепарином.

Определение времени активированного свертывания не является стандартизированным тестом для определения коагуляционной способности крови, и применение апротинина может влиять на различные методики проведения теста. Тест измерения степени коагуляции (ACT) подвержен влиянию различных эффектов при разведении и воздействии температуры. ACT тест с каолином не увеличивается в такой степени при наличии апротинина, как ACT тест с целитом. Из-за различия в протоколах рекомендуется принимать минимальные значения ACT теста - 750 сек и ACT теста с каолином - 480 сек в присутствии апротинина, независимо от эффектов гемодилюции и гипотермии. Стандартная доза гепарина, вводимая до кануляции сердца и количество гепарина, добавляемое к первичному объему в АИК, должна составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительная доза гепарина определяется массой тела пациента и продолжительностью периода экстракорпорального кровообращения. Метод титрования протамина не подвержен влиянию апротинина. Добавочные дозы гепарина определяются на основании концентрации гепарина, рассчитанные этим методом. Концентрация гепарина во время шунтирования не должна опускаться ниже 2.7 ЕД/мл (0.2 мг/кг) или ниже уровня, определенного до применения апротинина. У пациентов, получавших препарат Гордокс ®. нейтрализацию гепарина протамином следует проводить только после прерывания экстракорпорального кровообращения, на основании фиксированного количества вводимого гепарина или под контролем метода титрования протамина.

Гордокс ® содержит бензиловый спирт. Суточная доза бензилового спирта не должна превышать 90 мг/кг массы тела.

Апротинин не является заменителем гепарина.

Препараты для парентерального введения следует подвергать визуальному контролю непосредственно перед применением. Не использовать остатки раствора для последующего применения.

Использование в педиатрии

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии препарата Гордокс ® на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами отсутствуют.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом не сообщалось.

Антидота к препарату не существует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Гордокс ® со стрептокиназой, урокиназой, альтеплазой уменьшается активность этих препаратов.

Гордокс ® совместим с 20% раствором глюкозы, раствором гидроксиэтилированного крахмала, лактатным раствором Рингера.

Гордокс ® не следует смешивать с другими препаратами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.

Обсуждения и статьи про ГОРДОКС