Руководства, Инструкции, Бланки

листаб 75 инструкция по применению img-1

листаб 75 инструкция по применению

Рейтинг: 4.6/5.0 (1866 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Листаб 75 - инструкция по применению, 10 аналогов

Листаб 75 - инструкция по применению Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Антиагрегантное средство. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, нарушая т.о. агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную др. агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).
Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

Показания

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.
В комбинации с АСК для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, острое кровотечение (в т.ч. кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние), беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет.
Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Побочные действия

Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая единичные случаи.
Со стороны органов кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко - нейтропепия, в т.ч. выраженная; очень редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, анемия в т.ч. апластическая, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения.
Аллергические реакции: очень редко - анафилактические реакции, сывороточная болезнь.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепное кровотечение, в т.ч. с летальным исходом; очень редко - спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкуса.
Со стороны органов чувств: нечасто - кровоизлияние в конъюнктиву, глаза, сетчатку; редко - вертиго.
Со стороны ССС: часто - гематома; очень редко - тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: очень часто - носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, боль в животе, диспепсия, кровотечение из ЖКТ; нечасто - язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко - забрюшинное кровотечение; очень редко - панкреатит, колит, в т.ч. язвенный или лимфоцитарный, стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушение функциональных проб печени, кровотечение из ЖКТ с летальным исходом.
Со стороны кожных покровов: часто - подкожные кровоизлияния; нечасто - кожная сыпь, зуд, пурпура; очень редко - ангионевротический отек, крапивница, эритематозная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзема, красный плоский лишай.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - гемартроз, артрит, артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - гематурия; очень редко - гломерулонефрит, гиперкреатининемия.
Местные реакции: часто - кровотечения в месте инъекции.
Лабораторные показатели: нечасто - удлинение времени кровотечения.
Прочие: очень редко - лихорадка.

Применение и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.
Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий - по 75 мг 1 раз в сутки.
У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.
Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) - начинают с однократного приема нагрузочной дозы - 300 мг, а затем принимают по 75 мг/сут (в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг/сут, рекомендуемая доза - 100 мг/сут). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения до 1 года.
Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) - по 75 мг/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками (или без тромболитиков).
Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 нед. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.
У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.
Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.

Особые указания

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.
Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства (включая стоматологическое) или если врач назначает новое для пациента ЛС.
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.
Не рекомендуется назначать пациентам с ишемическим инсультом давностью менее 7 дней.
ЛФ, содержащие гидрогенезированное касторое масло, могут вызывать диспепсию и диарею.
Очень редко на фоне приема клопидогрела развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, иногда после краткосрочного применения. Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, ассоциированной с неврологическими нарушениями, поражением почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура - потенциально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленного лечения, включая плазмаферез.

Взаимодействие

Одновременный прием варфарина с клопидогрелом может увеличить интенсивность кровотечений, поэтому применение этой комбинации не рекомендуется.
Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa, АСК, гепарина совместно с клопидогрелом повышает риск развития кровотечений.
При одновременном применении с НПВП может повышаться риск кровотечений.
Одновременный прием с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразол) не рекомендуется.
Активный метаболит клопидоргела ингибирует активность изофермента CYP2C9, в результате чего могут повышаться концентрации фенитоина, толбутамида и НПВП в плазме.

Аналоги
  • Агрегаль
  • Детромб
  • Зилт
  • Клопидогрел
  • Клопилет
  • Лопирел
  • Плавикс
  • Плагрил
  • Трокен
  • Эгитромб

Отзывов о лекарстве Листаб 75: 0

Другие статьи

ЛИСТАБ® 75 показания к применению, инструкция по применению на русском

ЛИСТАБ® 75. таблетки Показания к применению

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или с диагностированными окклюзионными заболеваниями периферических артерий.

Предотвращение атеротромботических осложнений (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарным синдромом:

— без подъема сегмента ST(нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

— с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при умеренной почечной недостаточности

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при умеренной печеночной недостаточности

Применение у пожилых пациентов

Пожилым пациентам препарат назначают в дозе 75 мг (1 таб.) 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Особые указания

Препарат удлиняет время, необходимое для остановки кровотечения. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, которым предстоит операция (в т.ч. в стоматологии). В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.

Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме Листаба 75, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственное средство.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени из-за риска развития геморрагического диатеза, а также совместно с препаратами, которые могут индуцировать кровотечения (гепарин, непрямые антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС).

Из-за недостаточного объема данных не следует назначать клопидогрел в остром периоде ишемического инсульта (первые 7 дней).

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов), регулярно исследовать функциональную активность печени.

Очень редко на фоне приема клопидогрела развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, иногда после краткосрочного применения. Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, ассоциированной с неврологическими нарушениями, поражением почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура потенциально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленного лечения, включая плазмаферез.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Признаков влияния клопидогрела на интеллектуальные и психомоторные функции, способности к управлению автотранспортом и механизмами не выявлено.

На нашем сайте Вы найдете подробную информацию о препарате ЛИСТАБ® 75 (таблетки) и его инструкцию по применению на русском языке. Инструкция по применению содержит сведения о составе, показаниях к применению, противопоказаниях, дозировке, особенностях приема у детей, при беременности и кормлении грудью, взаимодействие с другими препаратами, о побочных действиях и передозировке лекарством ЛИСТАБ® 75. Также можно ознакомиться с условиями и сроком хранения препарата ЛИСТАБ® 75 и его аналогах.

Вся информация о препаратах, размещенных на сайте, предназначена только для врачей и других медицинских специалистов. Пациенты не должны заниматься самолечением. Перед применением препаратов рекомендуем проконсультироваться со своим лечащим врачом. Все материалы собраны из открытых источников.

Листаб 75 инструкция по применению, цена, отзывы

Листаб 75 Описание фармакологического действия

Селективно и необратимо блокирует связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Предотвращение атеротромботических событий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарным синдромом:

- без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

- с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; блистер 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; блистер 10 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; блистер 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; блистер 10 пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; блистер 10 пачка картонная 9;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; блистер 14 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; блистер 14 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; блистер 10 коробка (коробочка) картонная 1600;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; блистер 14 коробка (коробочка) картонная 1600;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 1000 коробка (коробочка) картонная 1;

Фармакодинамика

Антиагрегантный препарат. Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Клопидогрел избирательно подавляет связывание АДФ с тромбоцитарным гликопротеином (GP) Ilb/IIIa, выполняющим роль рецептора, способного (в активированном состоянии) образовывать комплементарные связи с белками и факторами, участвующими в агрегации тромбоцитов. Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита, лишая их восприимчивости к стимуляции АДФ на протяжении всего жизненного цикла (7-10 дней). Клопидогрел также подавляет агрегацию, вызванную другими индукторами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, при этом, он не влияет на активность фосфодиэстеразы.

Снижение интенсивности агрегации тромбоцитов наблюдается уже через 2 ч после однократного приема клопидогрела в дозе 400 мг. Антиагрегантный эффект постепенно усиливается, достигая максимума на 3-7 сутки постоянного приема препарата, при этом уровень подавления агрегации составляет 40-60% (при суточной дозе 75 мг). После отмены препарата, показатели агрегации и времени кровотечения восстанавливаются со скоростью, соответствующей скорости поступления в кровоток новых тромбоцитов (примерно в течение 5 дней).

Клопидогрел обладает высокой антитромботической активностью, препятствует развитию атеротромбоза сосудов, имеющих атеросклеротические поражения, независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Фармакокинетика

Клопидогрел быстро всасывается после повторного перорального приема препарата в дозе 75 мг. Концентрация в плазме крови низкая и через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Клопидогрел является пролекарством, он приобретает антиагрегантные свойства благодаря трансформации в печени в, активное тиольное производное, которое быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

Основной метаболит, циркулирующий в крови - карбоксильное производное клопидогрела, не влияет на агрегацию тромбоцитов. Его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 1 ч после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови - около 3 мг/л, а период полувыведения составляет около 8 ч. Кинетика основного метаболита имеет линейный характер в пределах доз препарата от 50 до 150 мг. Клопидогрел и его основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно).

Пища существенно не влияет на биодоступность препарата. Около 50% препарата выводится почками, 46% - с калом (в течение 5 сут после приема). Как в плазме, так и в моче обнаруживается глюкуронидное производное основного неактивного метаболита клопидогрела.

Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.

Использование во время беременности

Ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности не рекомендуется применять препарат при беременности и в период грудного вскармливания, несмотря на то, что в экспериментальных исследованиях на животных показано, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком, не влияют на фертильность и не оказывают токсического действия на плод.

Противопоказания к применению

— тяжелая печеночная недостаточность;
— острое кровотечение (например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, при патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечений (при травмах, перед оперативными вмешательствами), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2); при одновременном назначении гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: желудочно-кишечные кровотечения, гематомы, гематурия, кровоизлияния в конъюнктиву; очень редко - внутричерепное кровоизлияние, гемартроз, кровохарканье, гематурия, ретроперитонеальные, внутриглазные или легочные кровоизлияния/кровотечения.

Со стороны системы кроветворения: очень редко (во время клинических исследований) - выраженная нейтропения, анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - боли в животе, диспепсия (запор, диарея, тошнота), гастрит; редко - рвота, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко - колит, панкреатит, гепатит, стеатоз, изменение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыводящей системы: очень редко - гломерулонефрит, цистит, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд; очень редко - появление крапивницы, экзема, эритематозная сыпь, буллезная сыпь, макуло-папулезная сыпь.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгии, артриты.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, головокружение, невралгия, вертиго, гиперестезия, парестезия.

Прочие: очень редко - васкулит, повышение температуры тела.

При приеме в терапевтических дозах, препарат, как правило, хорошо переносится.

Способ применения и дозы

Взрослым (в т.ч. пожилым пациентам) препарат назначают в дозе 75 мг (1 таб.) 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после инфаркта миокарда (с формированием патологического зубца Q) и от 7 дней до 6 мес - после ишемического инсульта.

У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q) препарат сначала назначают однократно в дозе 300 мг, а затем продолжают прием препарата в дозе 75 мг/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

Передозировка

При однократном приеме внутрь клопидогрела в дозе 1050 мг (14 таблеток по 75 мг) не было отмечено никаких нежелательных явлений и необходимости в применении специальных терапевтических мер.

При однократном приеме внутрь здоровыми добровольцами клопидогрела в дозе 600 мг (8 таблеток по 75 мг) побочные явления не отмечены. Увеличение времени кровотечения соответствовало величине, зарегистрированной после приема препарата в терапевтической дозе (75 мг/сут).

Лечение: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Специфический антидот не известен.

Взаимодействия с другими препаратами

Ацетилсалициловая кислота не оказывает существенного влияния на действие клопидогрела на агрегацию тромбоцитов.
Клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Вопрос совместного применения этих препаратов должен быть всесторонне оценен.

Совместное применение клопидогрела с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения.

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности.

При одновременном применении с гепарином, по данным клинического испытания, проведенного на здоровых добровольцах, клопидогрел не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации до настоящего времени не установлена и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Безопасность совместного применения клопидогрела, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических препаратов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой.

Назначение НПВС с клопидогрелом требует осторожности.

Ингибируя активность изофермента CYP2C9, повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством данного фермента (фенитоин, толбутамид).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, антацидными средствами.

Особые указания при приеме

Препарат удлиняет время, необходимое для остановки кровотечения. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, которым предстоит операция (в т.ч. в стоматологии). В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.

Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме Листаба 75, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственное средство.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени из-за риска развития геморрагического диатеза, а также совместно с препаратами, которые могут индуцировать кровотечения (гепарин, непрямые антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС).

Из-за недостаточного объема данных по применению клопидогрела у больных с острым инфарктом миокарда с формированием патологического зубца Q лечение клопидогрелем не следует начинать в течение нескольких первых дней после инфаркта.

Из-за недостаточного объема данных не следует назначать клопидогрел в остром периоде ишемического инсульта (первые 7 дней).

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов), регулярно исследовать функциональную активность печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Признаков влияния клопидогрела на интеллектуальные и психомоторные функции, способности к управлению автотранспортом и механизмами не выявлено.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности Принадлежность к ATX-классификации

B Кроветворение и кровь

Скажи!

Листаб 75 (Listab 75) инструкция по применению, описание препарата

Листаб 75 (Listab 75)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

клопидогрела гидросульфат 98 мг,

что соответствует содержанию клопидогрела 75 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид, тальк, стеариновая кислота.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол-6000, титана диоксид (E171), тальк, краситель железа оксид красный (E172), диметикон, вода очищенная (не содержится в готовом продукте).

Клинико-фармакологическая группа: Антиагрегант.

Антиагрегантный продукт. Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Клопидогрел избирательно подавляет связывание АДФ с тромбоцитарным гликопротеином (GP) Ilb/IIIa, выполняющим роль рецептора, способного (в активированном состоянии) образовывать комплементарные связи с белками и факторами, участвующими в агрегации тромбоцитов. Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита, лишая их восприимчивости к стимуляции АДФ на протяжении всего жизненного цикла (7-10 дней). Клопидогрел также подавляет агрегацию, вызванную другими индукторами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, при всем этом, он не оказывает влияние на активность фосфодиэстеразы.

Снижение интенсивности агрегации тромбоцитов наблюдается уже через 2 ч в последствии единоразового приема клопидогрела в дозе 400 мг. Антиагрегантный эффект постепенно усиливается, достигая максимума на 3-7 сутки постоянного приема продукта, при всем этом уровень угнетения агрегации составляет 40-60% (при суточной дозе 75 мг). После отмены продукта, показатели агрегации и времени кровотечения восстанавливаются со скоростью, соответствующей скорости поступления в кровоток новых тромбоцитов (примерно на протяжении 5 дней).

Клопидогрел обладает высокой антитромботической активностью, препятствует развитию атеротромбоза сосудов, имеющих атеросклеротические поражения, независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Клопидогрел быстро всасывается в последствии повторного перорального приема продукта в дозе 75 мг. Концентрация в плазме крови низкая и через 2 часа в последствии приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Клопидогрел является пролекарством, он приобретает антиагрегантные свойства благодаря трансформации в печени в, активное тиольное производное, которое быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

Основной метаболит, циркулирующий в крови - карбоксильное производное клопидогрела, не оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов. Его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 1 ч в последствии приема внутрь, наибольшая концентрация в плазме крови - в пределах 3 мг/л, а период полувыведения составляет в пределах 8 ч. Кинетика основного метаболита имеет линейный характер в пределах доз продукта от 50 до 150 мг. Клопидогрел и его основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно).

Пища существенно не оказывает влияние на биодоступность продукта. Около 50% продукта выводится почками, 46% - с калом (на протяжении 5 сут в последствии приема). Как в плазме, так и в моче обнаруживается глюкуронидное производное основного неактивного метаболита клопидогрела.

Концентрация основного метаболита в плазме в последствии приема 75 мг/ ниже у больных с тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.

Профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у больных с атеросклерозом, в т.ч.:

в последствии перенесенного инфаркта миокарда;

в последствии перенесенного ишемического инсульта;

на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без формирования патологического зубца Q) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Взрослым (в т.ч. пожилым пациентам) продукт назначают в дозе 75 мг (1 таблетки) 1 раз/ независимо от приема пищи.

Лечение надлежит начинать в периоди от нескольких дней до 35 дней в последствии инфаркта миокарда (с формированием патологического зубца Q) и от 7 дней до 6 мес - в последствии ишемического инсульта.

У заболевших с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q) продукт сначала назначают единоразово в дозе 300 мг, а потом продолжают прием продукта в дозе 75 мг/ в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

Со стороны свертывающей системы крови: желудочно-кишечные кровотечения, гематомы, гематурия, кровоизлияния в конъюнктиву; очень не часто - внутричерепное кровоизлияние, гемартроз, кровохарканье, гематурия, ретроперитонеальные, внутриглазные или легочные кровоизлияния/кровотечения.

Со стороны системы кроветворения: очень не часто (во время клинических исследований) - выраженная нейтропения, анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - боли в животе, диспепсия (запор, диарея, тошнота), гастрит; не часто - рвота, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; очень не часто - колит, панкреатит, гепатит, стеатоз, изменение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыводящей системы: очень не часто - гломерулонефрит, цистит, увеличение уровня креатинина в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто - отеки, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд; очень не часто - появление крапивницы, экзема, эритематозная сыпь, буллезная сыпь, макуло-папулезная сыпь.

Аллергические реакции: очень не часто - ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.

Со стороны костно-мышечной системы: очень не часто - артралгии, артриты.

Со стороны дыхательной системы: очень не часто - бронхоспазм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто - головная боль, головокружение, невралгия, вертиго, гиперестезия, парестезия.

Прочие: очень не часто - васкулит, увеличение температуры тела.

При приеме в терапевтических дозах, продукт, как правило, хорошо переносится.

тяжелая печеночная недостаточность;

острое кровотечение (например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние);

период лактации (грудного вскармливания);

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, при патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечений (при травмах, перед оперативными вмешательствами), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2); при одновременном назначении гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.

Ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности не рекомендуется использовать продукт при беременности и в период грудного вскармливания, несмотря на то, что в экспериментальных исследованиях на животных показано, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком, не влияют на фертильность и не оказывают токсического действия на плод.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит назначать продукт при умеренной печеночной недостаточности

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит назначать продукт при умеренной почечной недостаточности

Препарат удлиняет время, необходимое для остановки кровотечения. Это надлежит учитывать при назначении продукта пациентам, которым предстоит операция (в т.ч. в стоматологии). В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения надлежит прекратить за 7 дней до операции.

Больных надлежит предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения продукта кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме Листаба 75, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для заболевшего лекарственное средство.

С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени из-за риска развития геморрагического диатеза, также совместно с продуктами, которые могут индуцировать кровотечения (гепарин, непрямые антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС).

Из-за недостаточного объема данных по применению клопидогрела у заболевших с острым инфарктом миокарда с формированием патологического зубца Q лечение клопидогрелем не надлежит начинать на протяжении нескольких первых дней в последствии инфаркта.

Из-за недостаточного объема данных не надлежит назначать клопидогрел в остром периоде ишемического инсульта (первые 7 дней).

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов), регулярно исследовать функциональную активность печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Признаков влияния клопидогрела на интеллектуальные и психомоторные функции, способности к управлению автотранспортом и механизмами не выявлено.

При единоразовом приеме внутрь клопидогрела в дозе 1050 мг (14 таблеток по 75 мг) не было отмечено никаких нежелательных явлений и надобности в использовании специальных терапевтических мер.

При единоразовом приеме внутрь здоровыми добровольцами клопидогрела в дозе 600 мг (8 таблеток по 75 мг) побочные явления не отмечены. Увеличение времени кровотечения соответствовало величине, зарегистрированной в последствии приема продукта в терапевтической дозе (75 мг/).

Лечение: при надобности быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Специфический антидот не известен.

Ацетилсалициловая кислота не оказывает существенного влияния на действие клопидогрела на агрегацию тромбоцитов.

Клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Вопрос совместного применения этих продуктов должен быть всесторонне оценен.

Совместное применение клопидогрела с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения.

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности.

При одновременном использовании с гепарином, по данным клинического испытания, проведенного на здоровых добровольцах, клопидогрел не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации до настоящего времени не установлена и одновременное применение этих продуктов требует осторожности.

Безопасность совместного применения клопидогрела, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических продуктов и гепарина была исследована у заболевших с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой.

Назначение НПВС с клопидогрелом требует осторожности.

Ингибируя активность изофермента CYP2C9, повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством данного фермента (фенитоин, толбутамид).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при использовании клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, антацидными препаратами

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С.

Период годности - 2 года.

Внимание!
Перед применением медикамента "Листаб 75 (Listab 75)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Листаб 75 (Listab 75) ».

ЛИСТАБ 75 таблетки - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания - Здоровье

ЛИСТАБ 75

 что соответствует содержанию клопидогрела

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид, тальк, стеариновая кислота.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол-6000, титана диоксид (E171), тальк, краситель железа оксид красный (E172), диметикон, вода очищенная (не содержится в готовом препарате).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или с диагностированными окклюзионными заболеваниями периферических артерий.

Предотвращение атеротромботических осложнений (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой ) у пациентов с острым коронарным синдромом:

— без подъема сегмента ST(нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

— с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии.

— тяжелая печеночная недостаточность;

острое кровотечение (например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние);

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, при патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечений (при травмах, перед оперативными вмешательствами), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2); при одновременном назначении гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.

Взрослым, в т.ч. лицам пожилого возраста Листаб 75 следует принимать внутрь, независимо от приема пищи.

Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированные окклюзионные заболевания периферических артерий Листаб 75 принимается по 75 мг 1 раз/сут.

У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней, а у больных с ишемическим инсультом (ИИ) – в сроки не ранее 7 дней от развития инсульта.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST(нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение препаратом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы, составляющей 300 мг, а затем продолжено приемом дозы 75 мг один раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к третьему месяцу лечения. Курс лечения до 1 года. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST(острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST)

Листаб® 75 назначается однократно в дозе 75 мг один раз в день с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, четырех недель. У пациентов старше 75 лет лечение препаратом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.

У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.

Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.

При однократном приеме внутрь клопидогрела в дозе 1050 мг (14 таблеток по 75 мг) не было отмечено никаких нежелательных явлений и необходимости в применении специальных терапевтических мер.

При однократном приеме внутрь здоровыми добровольцами клопидогрела в дозе 600 мг (8 таблеток по 75 мг) побочные явления не отмечены. Увеличение времени кровотечения соответствовало величине, зарегистрированной после приема препарата в терапевтической дозе (75 мг/сут).

Лечение: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Специфический антидот не известен.

Ацетилсалициловая кислота не оказывает существенного влияния на действие клопидогрела на агрегацию тромбоцитов.
Клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Вопрос совместного применения этих препаратов должен быть всесторонне оценен.

Совместное применение клопидогрела с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения. Назначение ингибиторов гликопротеина Ilb/IIIaсовместно с клопидогрелом требует осторожности.

При одновременном применении с гепарином клопидогрел не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации до настоящего времени не установлена, и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Безопасность совместного применения клопидогрела, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических препаратов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой.

Назначение НПВС совместно с клопидогрелом требует осторожности.

Карбоксильный метаболит клопидогрела может ингибировать активность одного из ферментов цитохрома CYP2C19, что может приводить к повышению плазменных концентраций некоторых лекарственных средств (фенитоин, толбутамид), метаболизирующихся посредством данного фермента.

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом. нифедипином, фенобарбиталом, ранитидином, фамотидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином.

Антацидные средства не уменьшали степень абсорбции клопидогрела.

Омепразол, эзомепразол, флуконазол, кетоконазол, вориконазол, этравин, флувоксамин, флуоксетин. моклобемид, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбамазепин и хлорамфеникол: совместное применение с клопидогрелем приводит к снижению терапевтических концентраций активного метаболита клопидогрела и уменьшению его клинической эффективности в связи с подавлением фермента CYP2C19, с помощью которого клопидогрел метаболизируется до своего активного метаболита. Следует отказаться от одновременного применения Листаба 75 с данными препаратами.

Ингибиторы протоновой помпы: возможно взаимодействие между клопидогрелем и ингибиторами протонной помпы, несмотря на факт различия в подавлении CYP2C19 внутри класса ингибиторов протоновой помпы. Следовательно, следует избегать одновременного применения Листаба 75 с ингибиторами протонной помпы

Беременность и лактация

Ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности не рекомендуется применять препарат при беременности и в период грудного вскармливания, несмотря на то, что в экспериментальных исследованиях на животных показано, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком, не влияют на фертильность и не оказывают токсического действия на плод.

При приеме терапевтических доз, препарат, как правило, хорошо переносится.

Часто: кровотечения (желудочно-кишечные, носовые, в месте инъекций), гематома, диарея, абдоминальные боли, диспепсия.

Нечасто: тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, кровоизлияния в глаз (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), кровоизлияния в кожу (пурпура), головная боль, парестезия, головокружение, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм, сыпь, зуд, удлинение времени кровотечения.

Редко: нейтропения (в т.ч. тяжелая), вертиго, ретроперитонеальное кровотечение.

Очень редко: тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, тяжелая тромбоцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, апластическая анемия (панцитопения), анемия, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, спутанность сознания, галлюцинации, изменения вкусовых ощущений, кровотечения: внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные; скелетно-мышечные кровотечения (гемартроз, гематома), кровотечения респираторного тракта (кровохаркание, легочное кровотечение), гематурии и кровотечения из операционной раны; у больных, принимавших клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой, или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином, отмечались случаи тяжелых кровотечений; васкулит, гипотензия, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, панкреатит, колит (в т.ч. язвенный и лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), экзема и плоский лишай, ангионевротический отек, крапивница, эритематозная сыпь, артралгия, артрит, миалгия, гломерулонефрит, лихорадка; патологические показатели функционального теста печени, повышение уровня креатинина в крови.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Препарат удлиняет время, необходимое для остановки кровотечения. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, которым предстоит операция (в т.ч. в стоматологии). В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.

Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме Листаба 75, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственное средство.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени из-за риска развития геморрагического диатеза, а также совместно с препаратами, которые могут индуцировать кровотечения (гепарин, непрямые антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС).

Из-за недостаточного объема данных не следует назначать клопидогрел в остром периоде ишемического инсульта (первые 7 дней).

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов), регулярно исследовать функциональную активность печени.

Очень редко на фоне приема клопидогрела развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, иногда после краткосрочного применения. Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, ассоциированной с неврологическими нарушениями, поражением почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура потенциально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленного лечения, включая плазмаферез.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Признаков влияния клопидогрела на интеллектуальные и психомоторные функции, способности к управлению автотранспортом и механизмами не выявлено.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при умеренной почечной недостаточности