Спарфлоксацин инструкция по применению цена

Противомикробный бактерицидный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Ингибирует ДНК-гиразу бактерий, препятствуя репликации бактериальной ДНК. На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные - в период деления и в период покоя, т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.

Препарат предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма, что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате действия препарата не отмечается развития перекрестной резистентности к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоактивным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Низкая токсичность в отношении макроорганизмов объясняется отсутствием в них гираз.

Спарфло ® активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Преимуществом препарата является более выраженная активность в отношении грамположительных кокков и анаэробов по сравнению с фторхинолонами предшествующих поколений. В отношении грамотрицательных бактерий проявляет активность, близкую к аминогликозидам.

К препарату высокочувствительны Staphylococcus spp. Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Serratia spp. Hafnia spp. Edwardsiella spp. Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Providencia spp. Morganella spp. Yersinia spp. Vibrio spp. Aeromonas spp. Plesiomonas spp. Pasteurella spp. Campylobacter spp. Haemophilus spp. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Legionella spp. Neisseria spp. Moraxella spp. Acinetobacter spp. Brucella spp. Mycoplasma pneumoniae, Listeria spp. Corynebacterium spp. Chlamydia spp. Xanthomonas maltophilia.

Препарат также высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis (включая множественно-резистентные штаммы).

К препарату, как правило, чувствительны Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

Препарат умеренно активен в отношении Gardnerella spp. Flavobacterium spp. Alcaligenes spp. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum, Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.

К препарату устойчивы Bacteroides spp.

Спарфло ® не активен в отношении Treponema pallidum.

В отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бактерий спарфлоксацин уступает по активности ципрофлоксацину.

Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным препаратам.

Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно, поскольку после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Обладает постантибиотическим эффектом: микроорганизмы не размножаются в течение 0.5-4 ч после исчезновения препарата из плазмы.

Абсорбция после приема внутрь - около 90%. После приема внутрь препарата в дозе 400 мг C_max достигается через 3-6 ч, концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Концентрация препарата в сыворотке крови имеет линейную зависимость от величины принятой дозы.

Степень всасывания не изменяется при приеме препарата с пищей или молоком, однако, скорость всасывания замедляется, поэтому максимальная концентрация спарфлоксацина отмечается примерно на 30 мин позже, чем при приеме препарата натощак.

Активность препарата несколько снижается при кислых значениях рН.

Связывание с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет 45%. V_d - 3.9±0.8 л/кг. Спарфлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, нервную ткань), концентрации в тканях и жидкостях нижних отделов дыхательных путей превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости, суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговой и внутриглазной жидкости обнаруживается 10% от концентрации препарата в плазме крови.

Спарфлоксацин метаболизируется в печени.

Спарфлоксацин выводится с калом (30-50%) и с мочой (путем тубулярной фильтрации и канальцевой секрецией) - из них в неизмененном виде около 10% дозы, принятой внутрь. T_1/2 составляет 16-30 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью T_1/2 удлиняется. При хронической почечной недостаточности процент препарата, выводимого через почки, снижается. При КК>20 мл/мин кумуляции спарфлоксацина в организме не происходит, т.к. происходит увеличение метаболизма и выведение с калом.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, хронические обструктивные заболевания легких в стадии обострения, вызванные Streptococcus pneumonia, Staphylococcus spp. Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Mycoplasma pneumonia, Chlamydia pneumoniae);

— инфекции среднего уха, придаточных пазух носа (особенно, вызванные грамотрицательными возбудителями, в т.ч. Pseudomonas spp. или Staphylococcus spp.);

— инфекции глаз;

— инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, негонококковый уретрит, пиелит);

— инфекции половых органов (в т.ч. аднексит, простатит);

— инфекции брюшной полости (в т.ч. желчных путей);

— бактериальные инфекции ЖКТ (в т.ч. шигеллез, сальмонеллез);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. абсцессы, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит);

— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);

— инфекции, передающиеся половым путем (гонорея, хламидиоз);

— туберкулез легких (при непереносимости терапии первой линии или для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза);

— инфекции у пациентов с иммунодефицитом (в т.ч. на фоне лечения иммунодепрессивными препаратами или у пациентов с нейтропенией).

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.

При пневмонии, обострении хронического бронхита в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее - по 200 мг/сут в течение 10 дней. Пациентам с КК<50 мл/мин в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее - по 200 мг каждые 48 ч.

При инфекциях ЛОР-органов (в т.ч. синусите) в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее - по 200 мг/сут в течение 10 дней.

При туберкулезе легких в составе комплексной терапии с противотуберкулезными препаратами в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее - по 200 мг/сут в течение 30 дней.

При инфекциях мочевыводящих путей в 1-й день назначают 200 мг однократно, далее - по 100 мг/сут в течение 10-14 дней.

При остром гонорейном уретрите в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее - через 24 ч - 200 мг. Курсовая доза - 600 мг.

При негонококковом уретрите в 1-й день назначают 200 мг однократно, далее - по 100 мг 1 раз/сут в течение 6 дней.

При бактериальном простатите в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее - по 200 мг/сут в течение 10-14 дней.

При хламидийных инфекциях в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10-14 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее по 200 мг 1 раз/сут в течение 3-9 дней.

При лепре назначают по 200 мг 1 раз/сут в течение 12 недель.

Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, боли в области живота, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, сонливость, периферическая паралгезия (аномалия восприятия боли), повышение внутричерепного давления, кошмарные сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, мигрень, обморок, психотические реакции.

Со стороны органов чувств: нарушение вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, тахикардия, тромбоз церебральных артерий, приливы крови к коже лица.

Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и низком диурезе), гиперкреатининемия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, артит, тендовагинит.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация,

Аллергические реакции: кожный зуд, лекарственная лихорадка, узловатая эритема, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек лица, гортани.

Прочие: одышка, общая слабость, повышенное потоотделение, гипопротромбинемия, гипергликемия, петехии.

Противопоказания к применению

— удлиненный интервал QT или другие факторы, способствующие развитию аритмий (гипокалиемия, выраженная брадикардия, застойная сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий);

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— лактация (грудное вскармливание);

— возраст до 18 лет (т.к. незавершен процесс формирования скелета);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, судорожном синдроме, хронической почечной недостаточности, условиях жизни или профессиональной деятельности, не позволяющих ограничивать инсоляцию.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Специфического антидота нет. При случайной передозировке рекомендуется симптоматическая терапия, при необходимости - гемодиализ и перитонеальный диализ.

НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) при одновременном применении с Спарфло ® повышают риск развития судорог.

Поскольку спарфлоксацин способствует удлинению интервала QT, следует избегать его применения у больных, получающих препараты, способствующие удлинению интервала QT (терфенадин, бепридил, астемизол, эритромицин, антиаритмические препараты класса I А и III, цизаприд, пентамидин, трициклические антидепрессанты, фенотиазин).

При сочетании с другими противомикробными препаратами, обычно наблюдается синергизм (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол): с азлоциллином и цефтазидимом - при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с пенициллинами, устойчивыми к действию β-лактамаз, и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

При одновременном применении спарфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у пациентов, принимающих данную комбинацию, необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном применении спарфлоксацин практически не влияет на концентрацию теофиллина, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении Спарфло ® с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими магний, алюминий, кальций, цинк, соли железа, отмечается снижение всасывания спарфлоксацина. В связи с этим Спарфло ® следует назначать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов.

При одновременном применении метоклопрамид ускоряет абсорбцию спарфлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Во время лечения Спарфло ® и в течение 3 дней после окончания лечения пациентам следует избегать УФ-излучения.

Имеются единичные сообщения, что применение фторхинолонов сопровождалось разрывами сухожилий. При появлении жалоб лечение следует прекратить.

Во избежание развития кристаллурии, недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы. Необходимо обеспечить пациенту достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Спарфло ® следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций

Спарфло: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы на

В одной таблетке Спарфло содержится 200 мг спарфлоксацина и такие вспомогательные неактивные вещества: 15 мг крахмала кукурузного, 65 мг МКЦ, 5 мг кросповидона, 6 мг кремния диоксида коллоидного, 3 мг талька, 6 мг магния стеарата.

Покрытие – оболочка состоит из 5 мг гипромеллозы, 1,3 мг пропиленгликоля, 2 мг титана диоксида (Е171), 1,1 мг талька, использован краситель – E104 хинолиновый желтый (0,03 мг).

Спарфло выпускается в таблетках, имеющих покрытие в виде оболочки. Они упакованы в блистер на 6 шт. и картонную пачку.

Спарфлоксацин является производным фторхинолона . его противомикробное действие реализуется по механизму ингибирования бактериальной ДНК-гиразы . которая деспирализует участки хромосом ДНК и снижает способность бактерий к делению, причем, в клетках макроорганизма отсутствуют гиразы, и потому – препарат малотоксичен. Также влияет на лизис клеточной стенки, что оказывает бактерицидный эффект на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя.

Постантибиотический эффект сохраняется в течение 0,5–4 часов после исчезновения активного вещества из плазмы.

Как бактерицидное средство широкого спектра действия активен в отношении грамположительной (в т.ч. кокки и анаэробы) и грамотрицательной флоры (активность близка к аминогликозидам ).

Абсорбция после приема составляет примерно 90% и не зависит от приёмов пищи или молока. Максимум концентрации отмечается приблизительно на 0,5 часа позднее, чем после приема препарата натощак.

Распределяется спарфлоксацин в тканях организма хорошо, за исключением нервной ткани и тканей богатых жирами. Уровень связывания с белками-альбуминами составляет 45%. Объем распределения около 3,9 (±0,8) л/кг. Cmax дозы 400 мг достигается через 3–6 ч, и дает концентрацию в тканях в 2–12 раз большую, чем в крови.

Метаболизм происходит в печени, а процесс выведения – вместе с каловыми массами на 30–50%, с мочой в неизмененном виде 10% от дозы принятой перорально (за счет тубулярной фильтрации и канальцевой секреции). Период полувыведения – 16–30 ч, при почечной недостаточности он удлиняется, однако кумулирования не происходит за счет выведения вместе с каловыми массами.

Препарат эффективен при инфекционно-воспалительных заболеваниях:

• дыхательных путей: пневмония . туберкулез . обострение хронических обструктивных заболеваний легких, связанных с Streptococcus pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Staphylococcus spp. Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae ;
• среднего уха и придаточных пазух носа, вызванных грамотрицательной флорой, к примеру, Pseudomonas sрр. Staphylococcus spp. ;
• глаз;
• почек, мочевыводящих путей: при цистите . негонококковомуретрите . пиелите ;
• половых органов: назначают при аднексите . простатите ;
• брюшной полости, ЖКТ, желчных путей;
• при абсцессах . пиодермии . фурункулезе . инфекционном дерматите . лепре ;
• костей, суставов (к примеру, при остеомиелите );
• гинекологические: гонорея . хламидиоз .

Кроме того, Спарфло показан при инфекциях на фоне иммунодефицита . при лечении иммунодепрессивными препаратами, больным с нейтропенией .

• гиперчувствительность к составляющим Спарфло;
• эпилепсия ;
• возрастная категория: до 18 и пациенты с незавершенным процессом формирования скелета;
• на ЭКГ удлинен интервал Q-Т, наличие других факторов риска развития аритмии: гипокалиемия . брадикардия . фибрилляция предсердий . сердечная хроническая недостаточность;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• тяжелая форма почечной недостаточности ;
• период грудного вскармливания и беременность .

С осторожностью рекомендуется применять при атеросклерозе сосудов головного мозга и нарушениях мозгового кровообращения.

Со стороны органов и систем могут происходить побочные реакции, связанные с приёмом таблеток Спарфло:

• ССС: удлиненный интервал QТ, тахикардия . тромбозы церебральных артерий .
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, несварение, метеоризм . диарея . снижение аппетита, абдомиальные боли, холестатическая желтуха, гепатит . некроз печени.
• Дыхательная система: одышка.
• Нервная система: головокружение, головные боли, повышение утомляемости, ощущение сонливости, тревожности, возникновение тремора . периферической паралгезии . потливость, повышение внутричерепного давления, нарушения сна в виде «кошмаров», спутанность сознания, депрессивное состояние, галлюцинирование, обморочные состояния .
• Органы чувств: нарушения вкуса, обоняния, зрения (к примеру, диплопия . измененное цветовосприятие), шумы в ушах и снижение слуха, фотосенсибилизация.
• Мочевыделительная система: гематурия . кристаллурия .
• Костно-мышечная система: тендовагинит . артралгия . миалгия .
• Аллергические реакции проявляются в виде зуда, лихорадки, точечных кровоизлияний (петехий ), узловой и мультиформной экссудативной эритемы . отека Квинке . токсического эпидермального некролиза (синдром Лайелла ).
• Система крови: лейкоцитоз . тромбоцитоз . гранулоцитопения . анемия . эозинофилия . лейкопения . тромбоцитопения .

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от еды. Необходимо запить достаточным количеством жидкости и не разжевывать. Инструкция по применению Спарфло имеет отличия в зависимости от генеза, возбудителя и характера протекания заболевания:

• Для лечения пневмонии и обострений бронхита . в первый день доза составляет 400 мг за один прием, затем – по 200 мг 10 дней;
• При инфекционных заболеваниях лор-органов, к примеру, синусите . начальная доза – 400 мг однократно, затем – по 200 мг 10 дней.
• В составе комплексного лечения туберкулеза легких (с противотуберкулезными средствами): начальная доза 1-ого дня — однократно 400 мг, затем – по 200 мг 3 месяца.
• При инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей . начальная доза в первый день — однократно 200 мг, затем по 100 мг 10–14 дней.
• При остром гонорейном уретрите дозировка: начальная доза в первый день — однократно 400 мг, далее принимать надо строго через 24 часа 1 таблетку, то есть 200 мг и продолжать курс — 600 мг.
• При негонококковом уретрите . начальная доза однократно 200 мг, по в последующие 6 дней по 100 мг.
• Бактериальныйпростатит . хламидийные инфекции . первая доза однократно 400 мг, следующие 10-14 дней по 200 мг.
• Инфекции кожи . первая доза однократно — 400 мг, в течение 3–9 суток по 200 мг.
• Для лечения лепры принимают 200 мг в сутки 12 недель.

Лечением сверх доз Спарфлоксацина является симптоматическая терапия, так как специфический антидот не синтезирован. Также при необходимости проводят гемодиализ или перитонеальный диализ .

Наблюдаются реакции лекарственного взаимодействия с такими препаратами как:

• НПВС (за исключением ацетилсалициловой кислоты ) – повышение риска развития судорог.
• Железосодержащие препараты . например, сукральфаты . антациды – снижение всасывания спарфлоксацина .
• Метоклопрамид – повышение скорости абсорбции и снижение времени достижения максимальной концентрации спарфлоксацина в плазме.
• Прочие противомикробные средства (?-лактамы . аминогликозиды . Метронидазол . Клиндамицин ) – синергизм.
• Циклоспорин – увеличение сывороточного креатинина . что требует наблюдения пациентов и контроля данного показателя не менее 2 раз в неделю.

Отсутствие влаги, лучей света, ограничен доступ детям. Температура: до +25°Цельсия.

Автор-составитель: Дарья Слободянюк - медицинский журналист Специализация: эмбриология, цитология, гистология подробнее

Образование: Окончила Николаевский национальный университет им. В. А. Сухомлинского, получила диплом специалиста с отличием по специальности «Эмбриолог, цитолог, гистолог». Также, окончила магистратуру по специальности «Физиология человека и животных, преподаватель биологии». С отличием пройден курс по дисциплине «Фармакология».

Опыт работы: Работала старшим лаборантом кафедры Физиологии и биохимии Николаевского национального университета им. В. А. Сухомлинского в 2010 - 2011 гг.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Спарфло обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.