Руководства, Инструкции, Бланки

каптоприл цена инструкция по применению от давления img-1

каптоприл цена инструкция по применению от давления

Рейтинг: 5.0/5.0 (1857 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Каптоприл 25мг и 50мг инструкция по применению

Каптоприл 25мг и 50мг инструкция по применению

На одну таблетку:

Каптоприла 25 мг или 50 мг,

Целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия бензоат, повидон, тальк, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния, натрия гликолят крахмала.

Каптоприл первый из нового класса антигипертензивных препаратов, который конкурентно блокирует ангиотензин I, преобразующий фермент (ACE), фермент, ответственный за преобразование ангиотензина Iв фермент, ответственный за преобразование ангиотензина Iв ангиотензин II.

Каптоприл предотвращает превращение ангиотензина Iв ангиотензин II, блокируя ангиотензинпревышающий фермент, пептидилдипептил углеродную гидролазу.

Результатом этого является снижение в плазме ангитензина IIи повышение активности в плазме ренина (PRA) из-за утраты отрицательной обратной связи на образование ренина, вызванной снижением ангиотензина II. Снижение ангиотензина IIведет к сокращению секреции альдостерона и, как результат, небольшое повышение содержания сывороточного калия может произойти наряду с потерей натрия и жидкости.

Применение каптоприла вызывает снижение тонуса артериол и венозных сосудов, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает АД. Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и в малом круге кровообращения.

Снижение кровяного давления обычно достигает максимума через 60-90 минут после орального принятия каптоприла. Длительность действия зависит от дозы. Снижение кровяного давления может быть постепенным, и чтобы достичь максимального терапевтического эффекта могут потребоваться несколько недель терапии.

Кровяное давление понижается примерно одинаково как в вертикальной, так и в горизонтальной позициях. Ортостатический эффект и тахикардия редки, но случаются у пациентов со сниженной массой тела, Прекращение приема каптоприла не ассоциируется с быстрым повышением кровяного давления.

После приема внутрь 70% каптоприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 60%. При однократном приеме внутрь зависимость между дозой и концентрацией (Сmах и AUC) каптоприла в плазме крови сохраняется в диапазоне доз от 10 до 100 мг. После однократного приема внутрь 100 мг каптоприла Сmах составляет 1,6-1,9 мг/мл, а Тmах - 0,8-1 ч. Период полувыведения каптоприла из плазмы крови - 2 часа. Начало эффекта после приема препарата внутрь отмечается через 30 мин, а максимальное действие развивается через 1-2 часа. Одновременный прием с пищей снижает биодоступность каптоприла на 25-50%,но не влияет на его антигипертензивный эффект.

Показания к применению

Гипертония: каптоприл применяют для лечения повышенного кровяного давления.

Каптоприл может быть назначен как предварительная терапия пациентам с нормальной почечной функцией, у которых риск возникновения нейтропении сравнительно низок. Пациентам с почечной недостаточностью, особенно тем, у кого наблюдается сосудистые коллагенозные поражения, каптоприл может назначаться как препарат выбора для лечения повышенного кровяного давления при отрицательных побочных эффектах из-за приема других лекарств, или же у тех пациентов, которые не переносят комбинаций препаратов.

Сердечная недостаточность: каптоприл показан при обтурирующих поражениях сосудов у пациентов, резистентных к терапии диуретиками и дигиталисом (наперстянка). Каптоприл следует применять с обоими указанными агентами, за исключением тех случаев, когда дигиталис плохо переносится или его прием невозможен по другим причинам.

Способ применения и дозы

Принимается под язык (сублингвально)

Каптоприл должен применятся за 1 час до еды. Дозировка должна быть индивидуализирована.

Гипертония: при гипертонии начало терапии каптоприлом требует принятия во внимание характера последнего противогипертонического медикаментозного лечения, степень повышения кровяного давления, солевые ограничения и другие клинические обстоятельства. Если возможно, необходимо прекратить прием предыдущего антигипертонического медикамента за неделю перед началом приема каптоприла.

Начальная доза каптоприла - 25 мг дважды или трижды в день. Если удовлетворительного понижения кровяного давления не было достигнуто после первой или второй недели приема, доза может быть увеличена до 50 мг дважды или трижды в день.

При гипертонии доза каптоприла обычно не превышает 50 мг трижды в день, Таким образом, если кровяное давление удовлетворительно не снизилось, после 1 или 2 недель при данной дозе (и пациент не принимает диуретик), должна быть дополнительно назначена малая доза диуретика типа тиазида (например, гидрохлородиазида 25 мг ежедневно). Доза диуретика может быть увеличена с интервалами в 1-2 недели до тех пор, пока не будет достигнута его обычная самая высокая противогипертензивная доза.

Если пациент уже принимает диуретик, прием каптоприла должен проходить под наблюдением врача.

Если необходимо дальнейшее понижение кровяного давления, доза каптоприла может быть увеличена до 100 мг дважды или трижды в день, а затем если необходимо, до 150 мг дважды или трижды в день (принимая параллельно диуретик). Обычная доза от 25 мг до 150 мг дважды или трижды в день.

Максимальная дневная доза каптоприла в 450 мг не должна быть превышена.

Сердечная недостаточность: начало лечения требует принятия во внимание последней терапии диуретиком и возможность серьезной потери калия и жидкости. У пациентов с нормальным или низким кровяным давлением, которые лечились диуретиками и которые могут быть подвержены гипонатриемии и/или гиповолемии, начальная доза 6,25 или 12,5 мг трижды в день может минимизировать (снижать) длительность гипотензивного действия. Для таких пациентов может иметь место снижение в течение следующих нескольких дней к обычной дневной дозе.

Для большинства пациентов обычная начальная дневная доза - 25 мг трижды в день. После того, как достигнута доза в 50 мг трижды в день, дальнейшее увеличение дозы должно быть отложено, если это возможно, по крайней мере, на 2 недели, чтобы определить наличие удовлетворительного эффекта. Большинство наблюдаемых пациентов имели удовлетворительное клиническое улучшение при дозе в 50 или 100 мг трижды в день. Максимальная дневная доза каптоприла в 450 мг не должна превышаться.

Традиционно каптоприл должен быть использован в сочетании с диуретиками и дигиталисом. Терапия каптоприлом должна проводится под строгим наблюдением врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Диуретики усиливают антигепертензивное действие лекарства. Индометацин и, возможно, другие нестероидные противовоспалительные агенты могут снизить эффективность каптоприла.

Противопоказания
  • Повышенная чувствительность к этому препарату, либо другим препаратам, блокирующим AПФ (ангиотензинпревращающий фермент);
  • выраженные нарушения функции почек;
  • двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
  • состояние после трансплантации почки;
  • гиперкалиемия;
  • детский возраст;
  • нейтропения или тромбоцитопения;
  • наследственный отек Квинке;
  • гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом.
Беременность и лактация

Применение ингибиторов АПФ в течение всего периода беременности и лактации противопоказано.

Женщины, у которых беременность выявлена в период лечения Каптоприлом, должны быть проинформированы о его фетотоксическом действии.

Каптоприл проникает через плацентарный барьер и при лечении беременных может вызвать гибель плода и/или новорожденного.

Новорожденные, подвергшиеся в течение внутриутробного развития воздействию ингибиторов АПФ, должны быть тщательно обследованы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы Каптоприла.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы. ортостатический коллапс, тахикардия (наиболее вероятны при одновременном применении с диуретиками), гипотония.

Со стороны дыхательной системы. кашель.

Со стороны водно-электролитного балансагиперкалиемия (наиболее вероятна у больных с почечной недостаточностью), гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременно применении диуретиков).

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз (наиболее вероятны у лиц с нарушениями функции почек и сосудистыми формами коллагенозов).

Со стороны системы желудочно-кишечного тракта. снижение или нарушение вкусового восприятия, сухость во рту.

Аллергические реакции: эритема, зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротичесикй отек.

Нарушение функции почек: лечение должно начинаться с небольших доз (6,25 мг 2-3 раза в сутки). Доза может быть увеличена постепенно. Следует контролировать уровень креатинина и калия в плазме крови. Максимальная доза зависит от клиренса креатинина (см. таблицу).

Сердечная недостаточность: после первой дозы препарата часто развивается артериальная гипотензия. Поэтому лечение таких больных Каптоприлом должно проводится под тщательным медицинским наблюдением.

Гиперкалиемия:риску развития гиперкалиемии подвержены пациенты с почечной недостаточностью, диабетом, а также те, кто принимает сопутствующие калий-сберегающие диуретики, калийные добавки, калийсодержащие заменители соли, либо другие медикаменты, ассоциирующиеся с повышением сывороточного калия.

Клапанный стеноз:пациенты с аортальным стенозом подвержены относительному риску нарушений коронарной перфузии во время лечения вазодилататорами, т.к. у них не происходит развитие в полной мере послевыбросного сокращения, как у других пациентов.

Хирургия/анестезиология:у пациентов, которые оперируются или находятся под анестезией, которая вызывает гипотонию, каптоприл блокирует образование ангиотезина II. Если гипотония является следствием этого механизма, она может быть скорректирована переливанием дополнительного объема жидкости.

Применение у детей:Каптоприл следует прописывать детям только в случае, когда остальные меры по контролю за кровяным давлением были неэффективны.

Выраженная артериальная гипотензия, шок, брадикардия, нарушения водно-электролитного баланса.

Меры, направленные на восстановление артериального давления путем увеличения объема циркулирующей крови, в том числе внутривенное введение физиологического раствора. Необходим регулярный контроль содержания электролитов и креатинина в сыворотке крови. Если препарат был принят недавно, необходимы меры по предупреждению всасывания и ускорению выведения каптоприла из организма.

При необходимости используют искусственный водитель ритма.

Каптоприл выводится из организма с помощью гемодиализа, однако в этом случае следует избегать использования аппаратов с полиакрилнитрильными мембранами высокой проницаемости.

Таблетки по 25 мг и 50 мг

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Другие статьи

Каптоприл: от чего помогает, инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Каптоприл: от чего помогает, инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Применение лекарственных препаратов – обязательное условие при лечении гипертонии. Аптечных средств, позволяющих добиться стойкого снижения давления, довольно много. Один из них – Каптоприл. Механизм его воздействия основан на расслаблении сосудов, которое приводит к их расширению и значительно уменьшает опасность возникновения инфаркта или инсульта. Но Каптоприл применяется не только при гипертонии. Он обладает и массой других позитивных эффектов, которые позволяют использовать его для профилактики сахарного диабета и онкологических заболеваний.

Каким действием обладает Каптоприл

Чтобы точнее определить, от чего помогает Каптоприл, необходимо сначала разобраться в его принципах воздействия на организм. Этот препарат направлен на блокирование фермента, отвечающего за синтез и переработку ангиотензина. При этом удается обеспечить сосудорасширяющее действие. Каптоприл можно использовать для быстрого снижения давления, а также для лечения гипертонии в течение длительного срока. Помимо этого препарат помогает защититься от различных патологий почек, возникающих на фоне диабета.

Также Каптоприл обладает свойствами антиоксиданта, поэтому он в некоторой степени является средство для защиты от раковых заболеваний. Хотя эффективность препарата в этом случае не может быть названа максимальной. Для лечения злокачественных опухолей принимать его практически бесполезно.

Каптоприл: показания к применению, от чего помогает

Из-за довольно широкого спектра воздействий таблетки рекомендованы к применению при показаниях разного характера. Рассматривая Каптоприл, от чего эти таблетки, выяснить несложно, если обратиться к инструкции. Не стоит пытаться использовать препарат не по назначению, поскольку его побочные эффекты и противопоказания также достаточно обширны. Согласно инструкции, принимать средство эффективнее всего при показаниях следующего плана.

  1. Высокое артериальное давление. Позитивное действие Каптоприла наблюдается даже при незначительно повышенном давлении. Рекомендовано принимать этот препарат, когда АД оказывается повышенным уже на 10-20 пунктов. В таком случае Каптоприл становится средством «экстренной помощи».
  2. Инфаркт миокарда. Состояние больного после перенесенного инфаркта можно улучшить, если систематически принимать такие таблетки. Причем наиболее эффективным Каптоприл окажется при патологиях левого желудочка.
  3. Нарушения функций почек, появляющиеся на фоне диабета. Использовать Каптоприл можно как для устранения таких патологий, так и в целях профилактики.
  4. Сердечная недостаточность. Собственно, почти при всех хронических заболеваниях сердца Каптоприл окажется полезен. Но при сердечной недостаточности его рекомендуют чаще всего. Исследования показывают, что таблетки способны поддерживать работу сердечной мышцы и оберегать от негативных последствий, связанных с течением заболевания.

Несмотря на то, что показаний у данного препарата достаточно много, по большей части его принимают все-таки при гипертонии. Его большое преимущество в том, что он хорошо сказывается на самочувствии больного, а также обеспечивает стойкий эффект. Правда, для лечения заболевания таблетки необходимо принимать длительное время. Быстрый эффект в этом случае получить не удастся.

Каптоприл: при каком давлении принимать

Назначить этот препарат врач можно даже при небольшом увеличении АД. При отклонениях от нормы на 10-20 пунктов Каптоприл помогает за короткий срок сбить давление. При более сложных формах гипертонии, когда показатель АД составляет 150/100 и выше, средство назначается уже для лечения гипертонии. В этом случае оно принимается длительное время, а порой – и постоянно. Но необходимо учитывать, что постепенно формируется резистентность организма к препарату. Поэтому его в какой-то момент приходится отменять и подбирать другое лекарство.

Точно представляя, при каком давлении принимать Каптоприл, необходимо также выяснить, каким именно образом осуществляется прием. От правильности применения зависит, насколько эффективно препарат себя покажет. Важно здесь учитывать, что способ применения определяется тем, от какой именно проблемы необходимо избавиться. То есть каждая болезнь предполагает свой способ приема. Но обычно Каптоприл используют при повышенном давлении. Как и Андипал, инструкция по применению, при каком давлении использовать этот препарат — открытая и доступная информация.

Каптоприл: инструкция по применению от давления

Способов применения таблеток достаточно много. Конкретный выбирается исходя из того, по каким показаниям назначен препарат. Чаще всего его назначают для снижения давления и лечения гипертонии. Общий способ применения предполагает, что таблетки выпиваются за час перед едой внутрь. Это очень важное условие, поскольку пища способна заметно снизить эффективность средства. Основные правила приема этого лекарственного препарата представлены далее.

  1. Дозировка обычно подбирается индивидуально. Поэтому важно, чтобы при назначении лекарства участвовал врач. На Каптоприл инструкция по применению от давления может предполагать прием таблеток разного формата. Средство выпускается в таблетках по 12,5 и 25 мг. В общем виде лечение предполагает прием 50 мг Каптоприла в сутки. Дозировку делят на 2 раза. Обычно утром выпивается 25 мг, а вечером – еще 25 мг. Соответственно, это могут быть одна или две таблетки в зависимости от того, какой именно вариант средства используется в конкретном случае.
  2. Если препарат не дает побочных эффектов, со временем дозировку можно увеличить. Делают это обычно через 3-4 недели. Но в любой ситуации нельзя выходить за дозировку больше 150 мг. Иначе не избежать негативных последствий воздействия Каптоприла на организм.
  3. Также возможно принимать препарат для быстрого снижения давления. Если показатель АД составляет 140/100 и больше, необходимо выпить сначала одну таблетку препарата, а через час при отсутствии изменений – еще одну. Так удается сбить давление и снизить риск негативных изменений в состоянии сердечно-сосудистой системы. Еще Каптоприл может применяться для профилактики. В этом случае его выпивают по 25 мг в день.

Еще раз необходимо подчеркнуть, что выбирать дозировку и длительность применения препарата должен специалист. Если не учитывать его рекомендации, защититься от побочных последствий окажется очень сложно. Те, в свою очередь, могут быть самыми разными. Чаще всего это головная боль, слабость, расстройство внимания и ослабление работоспособности. Доводить до подобного не стоит, ведь даже такая цель, как победа над гипертонией, не оправдывает подобных негативных изменений.

Как только замечены какие-либо из названных последствий, следует сразу прекратить прием и обратиться к доктору. Иначе защититься от проблем со здоровьем и самочувствием не удастся.

Каптоприл – цена

Этот препарат относится, если можно так сказать, к «бюджетным». То есть его стоимость в сравнении с другими средствами от гипертонии относительно невелика. Поэтому разобравшись, как принимать Каптоприл, следует остановиться и на вопросе его стоимости. Во сколько обойдутся таблетки, зависит от объема активного вещества в них в первую очередь и, естественно, от числа самих таблеток в одном стандарте. Примерная цена средства составляет:

  • стандарт из 20 таблеток по 25 мг – около 15 рублей;
  • стандарт из 20 таблеток по 50 мг – примерно 35-40 рублей;
  • стандарт из 40 таблеток по 25 или 50 мг, соответственно, 25 и 50 рублей.

Из этого понятно, что Каптоприл – средство не самое дорогое. Но, поскольку организм может привыкнуть к нему достаточно быстро, желательно все-таки знать и аналоги подобного препарата. Их достаточно много, хотя стоимость таких средств зачастую выше.

Каптоприл – аналоги

Обычно аналоги выделяют в зависимости от того, какое основное действующее вещество присутствует в составе препарата. В данном случае можно назвать такие препараты, похожие по составу и действию на Каптоприл.

  1. Блокордил. Действие этого препарата основано на замедлении ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Это лекарство обходится дороже, хотя его эффект мягче, чем у Каптоприла. По крайней мере, он не вызывает слабость и головокружение, что часто встречается при применении рассматриваемых таблеток.
  2. Рилкаптон. Обладает примерно таким же действием, как Каптоприл. Рекомендован в качестве одного из препаратов при комплексном лечении сердечно-сосудистых заболеваний.
  3. Ангиоприл. Имеет примерно такой же состав, что и Каптоприл. Различия в наборе активных веществ несущественны. Обходится недорого, поэтому может использоваться в роли достойной замены.

Есть масса других лекарственных средств, предназначенных для приема при повышенном давлении. Но именно перечисленные выше считаются наиболее эффективными и безопасными. Поэтому именно на них необходимо обратить внимание в первую очередь. Действие этих лекарств полностью доказано, а их безопасность при правильном применении гарантирована. Когда стали понятны на Каптоприл инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы тоже стоит рассмотреть подробно. Из них станет ясно, насколько хорошо этот препарат проявляет себя на практике.

Каптоприл – отзывы о применении

«Очень быстро помогает»

Для меня гипертония – это заболевание в полном смысле слова семейное. Болеют ею и родители, и другие родственники. Долго не знала, какое средство лучше использовать, чтобы быстро сбить давление. А потребность в этом возникает постоянно. Много средств перепробовала, пока не остановилась на Каптоприле. Найти его несложно, а стоит оно буквально копейки. Прилагаемая к такому лекарству, как Каптоприл, инструкция по применению, при каком давлении его принимать указывает не совсем четко. Но я обычно пью таблетку, даже если АД повышается незначительно. Сосудорасширяющий эффект появляется очень быстро. Только здесь важно учитывать, что Каптоприл необходимо просто класть под язык, а не запивать водой. Одна таблетка – и через 15 минут давление в норме. Препарат выручает стопроцентно. Довольна им абсолютно и всем рекомендую.

«Хорошее лекарство от гипертонии»

Страдаю от повышенного давления давно. Многие препараты пробовала. Обычно справлялась с негативными ощущениями с помощью Дибазола, Нифидипина и похожих лекарств. Но проблема в том, что стоят они достаточно дорого, а побочку дают в большом количестве. В последнее время дома использую Каптоприл. В отличие от аналогов, этот препарат обладает весьма низкой стоимостью. Но при гипертонии помогает он очень хорошо. Некоторые используют его, чтобы сбить давление быстро. А я обычно пропиваю курсом – сразу по 3-4 недели. Давление при таком способе приема понижается плавно, а это особенно удобно и к тому же безопасно. Достаточно пропить один курс, чтобы проблем не было долго.

«Слишком дешево, чтобы быть эффективным»

У меня повешенное давление возникает по той причине, что есть проблемы с работой щитовидной железы. Поначалу использовала Андипал. Помогало это средство хорошо, но организм к нему достаточно быстро привык. Посоветовали попробовать Капотен. Он, вроде, оказывается эффективным. Вот только стоит достаточно дорого. Зато у него нашелся заменитель – Каптоприл. Сначала казалось, что все хорошо. Но все-таки достаточно быстро поняла, что у Каптоприла есть серьезный побочный эффект – слабость и головные боли. Об этом в инструкции почему-то не написано. Сейчас от приема этих таблеток отказалась. Слишком тяжело постоянно ходить с шальной головой.

Действие Каптоприла в роли препарата от высокого давления мне, в принципе, нравится. Все-таки быстро помогает, хотя и недорого обходится. Но мне от его применения пришлось отказаться, потому что он навевает сонливость. А мне на работе это непозволительно. Аналоги этого препарата стоят дорого, но у них хотя бы нет подобных побочных последствий. Поэтому я лучше буду принимать средство подороже. И всем советую за дешевизной не гнаться.

Каптоприл - Инструкция по применению

Каптоприл

Международное и химическое название: сaptopril;
(2S)-1-[(2S)-3-меркапто-2-метилпропаноил]пирролидин-2-карбоновая кислота;

Состав: каптоприла в пересчете на 100 % вещество - 0,025 г (25 мг);

Дополнительные вещества: крахмал картофельный, гранулак-70, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат или магния стеарата, эросил.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с плоской поверхностью, с одной или двумя рисками, с фаской, со специфическим запахом;

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) (АПФ).

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Каптоприл - первый синтетический ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нашедший применение в медицинской практике. Блокируя превращение ангиотензина (Ангиотензин (гипертензин, ангиотонин) - гормон-пептид, образующийся в крови человека. В составе ренин-ангиотензионной системы регулирует артериальное давление и водно-солевой обмен организма, стимулирует секрецию альдостерона, простагландинов и других гормонов. Основной физиологический эффект - вазоконстрикция) I в ангиотензин II, каптоприл оказывает сосудорасширяющее действие, благодаря которому, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (Общее периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Наибольшее сопротивление кровотоку оказывают прекапиллярные сосуды (концевые артерии и артериолы), обладающие относительно малым просветом и толстыми стенками с развитой мускулатурой (резистивные сосуды). Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях. Давление крови определяется значениями ОПСС и общей объемной скорости кровотока (то есть сердечного выброса). ОПСС вычисляют как частное от деления АД на сердечный выброс) ( постнагрузку (Постнагрузка (или посленагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр. при артериальной гипертензии) ), давление «заклинивания» в легочных капиллярах ( преднагрузку (Преднагрузка - нагрузка на сердце, создаваемая объемом крови, поступающим в левый желудочек в диастолу, или это сила растяжения волокон миокарда при заполнении камер сердца поступающей кровью. Таким образом, преднагрузка - это нагрузка объемом. Может возрастать при недостаточности клапанов) ) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к нагрузке. При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека). предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности (Сердечная недостаточность - клинический синдром, возникающий в результате того, что сердечный выброс не соответствует потребностям организма из-за глубокого нарушения эффективной механической работы сердца) и замедляет развитие дилатации (Дилатация - расширение) левого желудочка. Понижает тонус выносящих артериол (Артериолы - мелкие конечные разветвления артерий, переходящие в капилляры) клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику (Гемодинамика - движение крови по сосудам). и препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика: При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью (не менее 75 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В присутствии пищи биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) снижается на 30 - 40 %. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигается через 30 - 90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином (Альбумины - простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови). составляет 25 - 30 %. Проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки, через которые в ткани фильтрацией проникают водорастворимые лекарственные вещества. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества). проникает через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки). Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет менее 3 часов и увеличивается при почечной недостаточности. Экскретируется в основном почками как в виде метаболитов, так и в неизмененной форме (до 50 %). В течение 24 часов выводится 95 % всосавшегося препарата. Максимальное снижение артериального давления после перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема наблюдается через 60 - 90 минут. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Детям: Для детей препарат применяют крайне редко, только в случаях неэффективности других лекарственных средств!
Для детей младшего возраста начальная доза составляет 0,3 мг/кг в сутки; максимальная - 3 мг/кг в сутки в несколько приемов.

Принимают внутрь за 1 час до еды.
Для взрослых при артериальной гипертензии (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония»). начальная доза - 25 мг 2 - 3 раза в сутки. В случае необходимости разовая доза может быть постепенно увеличена до 50 мг 2 - 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. Если терапевтический эффект недостаточный - присоединяют тиазидный диуретик (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма).
При сердечной недостаточности: начальная доза - 6,25 мг - 12,5 мг 3 раза в сутки с постепенным (по мере необходимости) увеличением дозы до 25 мг 3 раза в сутки.
При диабетической нефропатии Каптоприл назначают в дозе 75 - 100 мг/сутки.
При почечной недостаточности, если клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин) составляет не менее 30 мл/мин/1,73 м2, доза Каптоприла составляет 75 мг - 100 мг в сутки. При более выраженной степени нарушений функции почек ( клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза составляет не более 12,5 мг в сутки (возможно постепенное увеличение, но до меньших, чем обычные, доз). При выраженных нарушениях функции почек индивидуально подбирают наименьшую дозу, поддерживающую достаточный терапевтический эффект.
Дозу и срок лечения устанавливает врач (индивидуально в зависимости от реакции больного на лечение).

Побочные действия

При применении Каптоприла возможны:
•  со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения (Астения (синоним синдром астенический) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна) ;
•  со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение; вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию. В нормальных условиях при внезапном вставании действие силы тяжести вызывает скопление крови в венозных (емкостных) сосудах ног и туловища. Обусловленное этим кратковременное уменьшение венозного возврата и сердечного выброса ведет к снижению АД. Барорецепторы дуги аорты и каротидных синусов активируют вегетативные рефлексы, быстро нормализующие АД и вызывающие кратковременную тахикардию. Происходит возбуждение симпатической нервной системы: повышается тонус гладкой мускулатуры вен, возрастает ЧСС и сократимость миокарда и, таким образом, увеличивается сердечный выброс; суживаются артериальные сосуды. Тормозится активность блуждающих нервов, ритм сердца ускоряется. Метилдофа, клонидин, ганглиоблокаторы, симпатолитики, альфа-адреноблокаторы нарушают вегетативные рефлекторные механизмы, блокируя симпатическую нервную систему. Лекарственные вещества, вызывающие гиповолемию, могут вызвать ортостатическую гипотензию в результате уменьшения сердечного выброса, несмотря на сохранность вегетативных рефлексов. К ним относятся петлевые диуретики (фуросемид), а также вещества, вызывающие относительную гиповолемию, связанную с расширением сосудов (нитраты)) ; редко - тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) ;
•  со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита; редко - боль в животе, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). ухудшение функции почек, повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) ;
•  со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, очень редко у пациентов с аутоиммунными (Аутоиммунный - возникший в результате нарушения защитных механизмов в организме человека, приводящих к тому, что против его собственных клеток и тканей начинают вырабатываться антитела (аутоантитела), которые рассматривают эти клетки и ткани как чужеродные и атакуют их) заболеваниями - агранулоцитоз (Агранулоцитоз - состояние выраженной лейкопении со значительным снижением числа полиморфноядерных лейкоцитов; характерно развитие инфицированных язв на слизистых оболочках и коже) ;
•  со стороны дыхательной системы: сухой кашель;
•  изменение лабораторных показателей: гиперкалиемия; протеинурия;
•  аллергические реакции: кожная сыпь, редко - ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный отек, крапивница гигантская, приступообразно появляющийся ограниченный отек тканей, возникающий при нарушениях сосудодвигательной иннервации. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. В пораженной области резко расширяются артериолы и капилляры, повышается сосудистая проницаемость, и возникает отек. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли). отек Квинке (Отек Квинке - ангионевротический отек, острый ограниченный отек, крапивница гигантская, приступообразно появляющийся ограниченный отек тканей, возникающий при нарушениях сосудодвигательной иннервации. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. В пораженной области резко расширяются артериолы и капилляры, повышается сосудистая проницаемость, и возникает отек. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли). бронхоспазм.

Показания к использованию

Каптоприл применяют при гипертонической болезни, симптоматической артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, диабетической нефропатии при инсулинзависимом сахарном диабете, а также в комплексной терапии инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки). стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) напряжения, хронической почечной недостаточности.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме Каптоприла с диуретиками, вазодилататорами (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов; периферические вазодилататоры – лекарственные вещества, вызывающие расширение сосудов вследствие прямого воздействия на гладкие мышцы сосудов). ганглиоблокаторами (ганглиоблокаторы - лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев) и бета-адреноблокаторами (Бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью - вещества, связывающиеся с -адренорецепторами и стимулирующие их, ибо внутренняя активность - это способность веществ стимулировать рецепторы. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами. Внутренняя активность определяется по величине фармакологического эффекта, связанного с активацией рецептора. Вещество может занимать все рецепторы и вызывать слабый эффект и, наоборот, может занимать 1 % рецепторов и вызывать максимальный эффект. Поэтому полные агонисты - вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие максимальной активностью. Частичные агонисты - вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие менее чем максимальной внутренней активностью) гипотензивное действие Каптоприла усиливается; с индометацином и другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) - возможно снижение гипотензивного действия Каптоприла; с пробенецидом - возможно замедление выведения Каптоприла с мочой; с солями лития - возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови (Сыворотка крови - жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение). сопровождающееся симптомами интоксикации литием. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, добавками калия к диете, калийсодержащими заменителями соли может приводить к гиперкалиемии.
Применение Каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (Иммунодепрессант - средство, угнетающее иммунитет = иммуносупрессор = иммунодепрессивное средство) (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Передозировка

Проявляется выраженной гипотензией, развитием инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения артериального давления.
Лечение: пациенту следует принять горизонтальное положение (ноги должны быть приподняты) и ввести ему внутривенно изотонический раствор (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида или другие плазмозамещающие жидкости для коррекции объема циркулирующей крови (ОЦК), применить гемодиализ.

Особенности использования

С особой осторожностью следует применять Каптоприл у пациентов с аутоиммунными заболеваниями из-за увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза. Число лейкоцитов (Лейкоциты - бесцветные клетки крови человека и животных, поглощающие бактерии и отмершие клетки и вырабатывающие антитела. Включают в себя гранулоциты, лимфоциты и моноциты) в крови в первые 3 месяца лечения необходимо контролировать через каждые 2 недели, в дальнейшем - через каждые 2 месяца.
Перед началом лечения Каптоприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей, так как существует опасность возникновения выраженной артериальной гипотензии.
С осторожностью применяют Каптоприл у пациентов с выраженными заболеваниями почек. Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом следует контролировать функцию почек.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.
При приеме Каптоприла может быть ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или при выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы Каптоприла.
Во время лечения Каптоприлом показана диета с низким содержанием натрия.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок хранения - 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: Таблетки по 0,025 г №10 в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум" .

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .