Рейтинг: 5.0/5.0 (1914 проголосовавших)Категория: Инструкции
Высокий уровень холестерина в плазме способствует развитию атеросклерозного процесса и сердечных болезней.
Для проведения липидпонижающего лечения используют специальные средства, одним из которых является препарат «Атокор». Инструкция на данный медикамент описывает его гипохолестеринемическую и гипотриглицеридемическую роль в снижении концентрации вредного холестерина и других жиров в человеческом организме.
Общая характеристикаЛекарство относится к ингибиторам 3-метилглютарил-3-гидрокси-коферментА редуктазы. Выпускается индийской компанией «Доктор Редди’с Лабораторис».
У препарата «Атокор» дозировка может быть по 0,020 и 0,010 г.
Форма выпускаПроизводится средство в таблетированном виде с пленочным белым покрытием. Таблетки выдавлены в форме треугольника с двояковыпуклыми поверхностями, на одной из которых нанесена буква «А», а на другой имеется обозначение дозы «10» или «20».
СоставДействующим ингредиентом медикамента является аторвастатин, который представлен микронизированным кальция тригидратом. У лекарства «Атокор» дозировка и состав количественный активного компонента немного отличаются. Каждые 0,01084 или 0,02168 г тригидрата аторвастатина кальция эквивалентны 0,01 или 0,02 г чистого аторвастатина.
Сахаром молочным, кальция карбонатом, кроскармеллозой натрия, полисорбатом 80, гидроксипропилцеллюлозой, лактозой DT, магния стеаратом образована структура таблетки.
Оболочка пленочная сформирована из гипромеллозы 15 cps, пропиленгликоля, талька очищенного, титанового диоксида.
Одинаковый у обеих дозировок средства «Атокор» состав, и инструкция у них общая.
Таблетки по 0,01 или 0,02 г выпускаются по 10 штук в блистере, упакованном в картонную коробку.
Механизм действияЛекарство инструкция по применению относит к избирательным, конкурентоспособным замедлителям 3-метилглютарил-3-гидрокси-коферментаА редуктазы. Он является важным ферментным соединением для превращения 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзима А в кислоту мевалоновую, которая предшествует стиролам и холестеролу.
Если у пациентов гиперхолестеринемия по гомозиготному, гетерозиготному семейному и несемейному типу, а также смешанная дислипидемия, то прием лекарства «Атокор» способствует снижению концентрации суммарного холестерина, холестериновых частиц, находящихся в липопротеидах с низкой и очень низкой плотностью, триглицеридах и аполипопротеинах В.
Медикамента «Атокор» описание препарата указывает на возможность таблеток неустойчиво повышать уровень полезного стерина в липопротеидах с высокой плотностью.
В печеночных клетках триглицеридые и холестероловые молекулы становятся составной частью липопротеидных веществ, имеющих сильно низкую плотность. Они отправляются к плазме, с которой проникают в ткань периферическую. Из них формируются липопротеидные соединения с низкой насыщенностью, способные катализироваться взаимодействием с рецепторными образованиями высокоаффинного типа. Все эти вещества могут усиливать развитие атеросклерозной болезни.
Действие аторвастатина характеризуется выраженным и стойким увеличением эффективности ЛПНП-рецепторных комплексов, снижением концентрации холестерола вредного при повышенной холестеринемии гомозиготного наследственного вида.
Средства «Атокор» инструкция указывает на его способность снижать плазменный уровень холестериновый и липопротеидный за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазного фермента. Оно замедляет образование холестерола в печеночных клетках, повышает количество рецепторных образований липопротеидов с низкой насыщенностью в клеточных мембранах. Это усиливает захват и катаболизм холестериновых молекул из липопротеидов с низкой концентрацией.
Для чего используютМедикамента «Атокор» инструкция по применению таблетки советует принимать при первичных признаках повышенной холестеринемии гетерозиготного типа, местном и неместном увеличении концентрации холестерола, смешанной гетерлипидемии, повышенном количестве плазменных триглицеридных молекул.
Их назначают в комплексе с диетическими предписаниями для понижения высокого уровня холестеринового в липопротеидах с малой насыщенностью, аполипопротеинов В и триглицеридных соединений.
Таблетки уменьшают плазменную концентрацию холестерола в ЛПНП при повышенной холестеринемии гомозиготного семейного типа, когда диетическое питание и другие нефармакологические способы неэффективны.
Как приниматьМедикамент «Атокор» инструкция по применению рекомендует пить только после назначения больному человеку стандартного гипохолестеринемического рациона, который следует применять в процессе терапии. Дозирование устанавливается для каждого пациента отдельно, которое рассчитывается по начальному уровню холестерола в липопротеидах с низкой насыщенностью. Важно учитывать целевое назначение, эффективность терапии препаратом «Атокор», показания.
Обычно начальное дозирование приравнивается 0,010 г за один прием в день. Применение таблеток не зависит от времени суток и употребления еды.
Дозировка суточная средства от 0,010 до 0,080 г подбирается из учета начальных показателей вредного холестерола, целевых предпосылок и личной эффективности. На начальном этапе применения и при увеличении концентрации лекарства следует через полмесяца проверять уровень плазменных жиров, и при необходимости регулировать дозу.
Гиперхолестеринемию первичного характера и комбинированную гиперлипидемию лечат дозировкой суточной в 0,010 г.
Терапевтическая активность наступает через 14 дней, а максимальная эффективность возможна спустя один месяц. Длительное использование позволяет сохранить терапевтическое действие.
Лекарства «Атокор» инструкция на русском языке содержит информацию о терапиигиперхолестеринемии по гомозиготному семейному типу. Обычно назначают дозировку суточную в 0,080 г. При таком применении происходит снижение значения холестерола в ЛПНП до 40%.
Особенности леченияНа таблетки «Атокор» инструкция по применению настоятельно рекомендует, прежде чем начинать использовать препарат следует найти причину вторичного повышения значения холестерина. К таким факторам относится слабая терапия диабета сахарного, гипотиреоза, нефротического процесса, диспротеинемических изменений, обструктивной печеночной болезни. Сюда можно отнести еще лечение другими лекарственными средствами и алкогольную зависимость. Только после избавления от вышеуказанных причин можно приступать к применению таблеток «Атокор».
Еще перед терапией проводят определение липидного баланса между общим холестерином, холестеролом в ЛПНП, в ЛПВП и триглицеридами.
Не существует данных об использовании лекарства в педиатрической практике, поэтому данные таблетки не назначают детям.
При лечении пожилых больных, возраст которых больше 60 лет, происходит повышение плазменного уровня действующего компонента средства до 40%.
При нарушении почечного функционирования не нужно корректировать дозу, так как данное состояние не влияет на аторвастатиновое содержание в кровяном русле и на эффективность снижения вредного холестерина.
Имеются данные, что применение лекарств данного класса вызывают развитие рабдомиолизной миопатии и недостаточной работы почек в острой форме. При таких заболеваниях от медикамента нужно отказаться на время.
Препараты на основе аторвастатина необходимо принимать осторожно людям, которые злоупотребляют алкогольными напитками или имели печеночные болезни в прошлом.
При действии замедлителей ГМГ-КоА-редуктазного фермента возможны изменения в биохимических показателях работы печени. Для своевременной установки таких нарушений нужно перед лечением провести оценивание печеночной деятельности, а затем спустя 3 месяца после приема таблеток осуществить повторную проверку.
Медикамента «Атокор» инструкция на русском включает информацию о заметном повышении плазменного значения активного ингредиента у больных с печеночными болезнями, которые страдают алкоголизмом. Временный или полный отказ от терапии возвращает трансаминазную активность печени в исходные рамки. Многим больным не отменяли использование препарата в малых дозах, и никаких нежелательных реакций не возникло.
При лечении может кружиться голова, развиться сонливое состояние, поэтому на время применения таблеток пациентам запрещается управлять транспортом или другими сложными приборами.
Кому нельзя использоватьНа лекарственное средство «Атокор» противопоказания включают повышенную чувствительность к каждому ингредиенту медикамента.
Его не принимают при острых болезнях печеночных и при высокой активации трансаминазных сывороточных ферментов, когда их деятельность в 3 раза выше, чем значение верхней границы нормальных показателей.
Препарат не назначают женщинам в репродуктивном возрасте, которые не используют адекватные контрацептивные средства. Противопоказанием является состояние вынашивания ребенка и кормления грудью.
Лекарством не лечат детей и подростков до 18-летнего возраста.
Из-за наличия сахара молочного в составе таблеток «Атокор» инструкция по применению запрещает использовать их при наследственной непереносимости галактозных молекул, при недостатке лактазной и мальабсорции галактозы-глюкозы.
АналогиСуществует большое количество лекарственных средств на основе аторвастатина. Гипохолестеринемическую роль отводит препарату «Атокор» инструкция по применению. Аналоги также способны понижать уровень плохого холестерола в крови человека.
Одним из подобных медикаментов является словенское лекарство «Аторис», производителем которого является акционерное общество «КРКА, Ново место». Выпускается в виде таблеток с содержанием активного ингредиента по 0,010 г, 0,020 г, 0,040 г.
Лекарство предназначено для устранения гиперлипидемического состояния, при котором необходимо снизить показатели суммарного холестерола, холестерина в липопротеиновых соединениях с малой насыщенностью, количество аполипопротеиновых и триглицеридных молекул в кровяном русле.
Препаратом лечат людей с гиперхолестеринемией полигенного, гетерозиготного гомозиготного семейного типа.
При помощи лекарства «Аторис» увеличивается концентрация холестерола в липопротеинах с высоким насыщением.
Другим словенским аналогом считается лекарственное средство «Тулип», которое производится предприятием «Лек Фармасьютикал Компани». Существует три дозировки таблеток с пленочным покрытием: по 0,01 г, 0,02 г и 0,04 г.
Лекарство назначают для устранения первичной формы гиперхолестеринемического и комбинированного гиперлипидемического состояния, для терапии повышенного значения холестерола гетерозиготного и гомозиготного семейного типа.
Аналогичным средством считается индийский медикамент «Астин», который производится предприятием «Микро Лабс Лимитед». Выпускается в двух дозах: по 0,010 г и 0,020 г аторвастатина.
Препарат назначают при повышенном липидном содержании, когда не наблюдается положительного эффекта от диетического питания и других мероприятий.
Индийского производства является медикамент «Сторвас» на основе кальциевой соли аторвастатина. Выпускается компанией «Ранбакси Лабораториз Лимитед» в форме таблеточной с оболочковым покрытием в двух дозировках: по 0,010 г и 0,020 г.
Лекарством «Сторвас» снижают повышенное содержание суммарного холестерола, холестериновых молекул в ЛПНП, концентрацию аполипопротеиновых и триглицеридных соединений при первичном, гетерозиготном семейном и несемейном гиперхолестеринемическом состоянии, а также при смешанном гиперлипидемическом заболевании.
Медикамент снижает возможность развития инфарктного состояния миокардной мышцы, инсультов и изменений в мозговом кровообращении. Таблетки замедляют прогрессирование коронарного атеросклерозного состояния.
Американским аналогом является лекарство «Липримар», которое производится компанией «Пфайзер». Выпускается в форме таблеток с оболочковых покрытием в трех дозировках: по 0,010 г, 0,020 г, 0,040 г. Препарат также используется для устранения гиперхолестеринемического состояния разных типов происхождения.
ОтзывыЛекарство «Атокор» инструкция по применению характеризует как средство с высокой доказанной эффективностью. Многим пациентам, страдающим повышенной концентрацией плазменной вредного холестерола, после курсового использования становится лучше. Значения суммарного холестерина, а также ЛПНП снижаются до нормального уровня, при котором уменьшается вероятность развития атеросклеротического и ишемического состояния.
Препарат относится к средствам с хорошей переносимостью, но у некоторых пациентов он может вызвать задержку стула, вздутие живота, болевые ощущения в области живота, тошноту, расстройство пищеварения. Бывают головные боли, нарушается сон. Может развиться судорожное, астеническое и миалгическое состояние.
В редких случаях побочные явления проявляются миозитом, миопатией, парестезией, периферической невропатией, панкреатитом, гепатитом, холестатической желтухой.
Таблетки могут вызывать анорексию, рвоту, гепатотоксичные проявления, алопецию, зудящие проявления в виде сыпи, импотенцию, катаракту, гипер- или гипогликемию.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Аторвастатин ([R-(R*,R*)]-2-(4-фторфенил)-β,δ-дигидрокси-5(1-метил)3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-1Н-пиррол-1гептиновой кислоты кальциевая соль (2:1)) — селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы — ключевого фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту — предшественник стеролов, включая ХС. ТГ и ХС в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются ЛПНП, которые катаболизируются путем взаимодействия с высокоафинными рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни ХС и липопротеинов в плазме крови, угнетая ГМГ-КоА редуктазу в печени и увеличивая число печеночных ЛПНП-рецепторов на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ХС ЛПНП.
Аторвастатин снижает образование ХС ЛПНП и количество частиц ЛПНП. Он вызывает значительное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов, а также обусловливает благоприятные изменения качества циркулирующих ЛПНП. Аторвастатин эффективно снижает уровень ХС ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии другими гиполипидемическими средствами.
Первичным местом действия аторвастатина является печень, играющая ведущую роль в синтезе ХС и клиренсе ЛПНП. Снижение уровня ХС ЛПНП коррелирует с дозой препарата и его концентрацией в организме. Аторвастатин снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и Т и в некоторой степени повышает уровень ХС ЛПВП.
Фармакокинетика. Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Степень абсорбции и концентрации в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность низкая (приблизительно 12%), что связано с пресистемным клиренсом в слизистой оболочке пищеварительного тракта и/или биотрансформацией при первом прохождении через печень. С белками плазмы крови связывается приблизительно 98%. Аторвастатин биотрансформируется с участием цитохрома Р450 3А4 с образованием активных метаболитов (орто-парагидроксилированных производных и продуктов бета-окисления). Элиминируются аторвастатин и его метаболиты с желчью, не подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения аторвастатина составляет приблизительно 14 ч, но ингибирующее действие на ключевой фермент сохраняется до 20-30 ч. С мочой выводится менее 2% от принятой внутрь дозы аторвастатина.
ПОКАЗАНИЯ: Взрослым. Для снижения уровней общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В, повышения уровня ХС ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной гиперлипидемией (типы ІІа и ІІb по Фредриксону) и гомозиготной семейной гиперхолестеринемией при неэффективности диеты. При неэффективности диеты у больных с повышенными сывороточными уровнями ТГ по Фредриксону IV и III типов (дисбеталипопротеинемия).
Профилактика ИБС, ее осложнений и инсульта у пациентов с наличием факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний: курение, АГ, сахарный диабет, низкий уровень ХС ЛПВП, или наличие в семейном анамнезе сердечно-сосудистых заболеваниях в молодом возрасте.
Детям в возрасте 10-17 лет. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у мальчиков и девочек в постменархиальный период, как вспомогательное средство к диетотерапии для снижения уровня общего ХС, ХС ЛПНП и аполипопротеина В, если при условии соблюдения адекватной диеты уровень ХС ЛПНП остается 1,9 г/л или 1,6 г/л и/или имеет место два или больше факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (курение, АГ, сахарный диабет, низкий уровень ХС ЛПВП или наличие в семейном анамнезе указаний на сердечно-сосудистые заболевания в молодом возрасте).
ПРИМЕНЕНИЕ: перед началом терапии Аторвакором необходимо попытаться добиться снижения гиперхолестеринемии с помощью адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных ожирением.
Лечение проводят на фоне гиполипидемической диеты. Препарат назначают в дозе 10-80 мг 1 раз в сутки, в любое время дня (в одно и то же время), независимо от приема пищи. Начальную и поддерживающую дозу подбирают индивидуально с учетом исходных уровней ХС ЛПНП, задач и эффективности терапии. Рекомендованная начальная доза составляет 10 мг. При необходимости дозу повышают постепенно с интервалом 2–4 нед и больше под контролем уровня липидного спектра плазмы крови. Максимальная суточная доза — 80 мг.
Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия. Достаточно принимать 10 мг препарата однократно ежедневно. Эффективность становится заметной через 2 недели, достигая максимума к 4 неделе. Эффект сохраняется при продолжительном лечении.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. В большинстве случаев результат достигается применением 80 мг Аторвакора 1 раз в сутки, при этом уровень снижения ХС ЛПНП может составлять от 18% до 45%.
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей в возрасте 10–17 лет. Аторвакор назначают в дозе 10 мг 1 раз в сутки ежедневно. Максимальная доза — 20 мг 1 раз в сутки ежедневно.
Доза может быть индивидуально подобрана в соответствии с задачами терапии; коррекция дозы возможна с интервалом 2–4 недели и более.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к аторвастатину или какому-либо другому компоненту препарата, активные заболевания печени или повышение активности трансаминаз в сыворотке более, чем в 3 раза, хронический алкоголизм, недавно перенесенные травмы, обширные хирургические вмешательства, инфекционные заболевания, миопатия, период беременности и кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Аторвакор хорошо переносится. Побочные эффекты обычно умеренно выражены и быстро проходят.
Общие проявления: астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, недомогание, повышенная утомляемость.
Психические расстройства: бессоница, амнезия.
Со стороны ЦНС: головная боль, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головокружение, звон в ушах.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, метеоризм, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипергликемия, анорексия, увеличение массы тела.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (включая анафилаксию).
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия, миопатия, миозит, судороги мышц, рабдомиолиз, артралгия, боль в спине.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, зуд, сыпь, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, буллезные высыпания, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы: снижение репродуктивной функции.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при применении Аторвакора возможно умеренное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови. Функцию печени следует контролировать до начала лечения и периодически на протяжении всего курса терапии. Пациенты, у которых отмечается повышение активности трансаминаз, должны находиться под наблюдением до нормализации лабораторных показателей.
Если активность печеночных трансаминаз повысилась в 3 раза и более по сравнению с нормальными значениями, рекомендуется снижение дозы или отмена Аторвакора.
С осторожностью назначают препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем или имеющим заболевания печени в анамнезе.
У пациентов с циррозом печени концентрация аторвастатина в плазме крови значительно повышается. Во время лечения Аторвакором у пациентов может развиться миопатия. Пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении боли в мышцах и мышечной слабости, иногда сопровождающихся повышением температуры тела.
В случаях повышения активности КФК в крови в 10 и более раз, уточненного или возможного диагноза миопатии, лечение Аторвакором следует прекратить.
Терапию Аторвакором следует прекратить при остром появлении признаков возможной миопатии или при наличии факторов риска развития вторичной почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые эндокринные, метаболические или электролитные нарушения, неконтролируемые судороги).
Аторвакор не влияет на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения препаратом должны применять надежные меры контрацепции и быть проинформированы о возможном риске для плода.
Опыт применения Аторвакора у детей в возрасте до 10 лет отсутствует. Эффективность и безопасность применения Аторвакора в дозах выше 20 мг у детей в возрасте 10-17 лет не изучались.
Поражение почек не влияет на концентрацию Аторвакора в плазме крови и его гиполипидемическое действие, поэтому коррекции дозы препарата при почечной недостаточности не требуется.
При приеме препарата в рекомендованных дозах эффективность и безопасность его у лиц пожилого возраста не отличается от других возрастных групп.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: риск развития миопатии во время лечения аторвастатином и другими препаратами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов класса азолов и никотиновой кислоты.
При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и дигоксина, концентрация последнего в плазме крови увеличивается. Необходимо тщательное наблюдение за больными с целью коррекции дозы дигоксина.
Одновременное применение аторвастатина и эритромицина или кларитромицина, которые ингибируют цитохром Р450 3А4, приводит к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Одновременное применение аторвастатина и пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол, приводит к повышению концентраций норэтиндрона и этинилэстрадиола. При определении дозы перорального контрацептива необходимо учитывать возможность повышения концентраций этих веществ в крови.
При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижается. Тем не менее, гиполипидемический эффект при совместном применении аторвастатина и колестипола выше, чем при применении каждого препарата в отдельности.
Одновременный прием внутрь суспензии, содержащей соединения магния и алюминия, снижает концентрацию аторвастатина в плазме крови, что не имеет клинического значения.
Признаков взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином не выявлено.
При одновременном применении аторвастатина и амплодипина не выявлено изменений фармакокинетики аторвастатина.
Одновременное применение аторвастатина и терфенадина, метаболизирующегося при участии цитохрома Р450 3А4, не приводит к существенному изменению фармакокинетики параметров терфенадина.
Азитромицин не изменяет концентрацию аторвастатина при их одновременном применении.
Аторвастатин при одновременном применении с антигипертензивными средствами не проявляет существенного взаимодействия.
Одновременное применение аторвастатина и ингибиторов протеаз (ритонавир, саквинавир), угнетающих действие цитохрома Р450 3А4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы: миопатия (рабдомиолиз), нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: при возникновении тошноты, рвоты, диареи промывают желудок, назначают симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует. Учитывая существенное связывание аторвастатина с белками крови, гемодиализ неэффективен.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.
Ключевые фразы Аторвакор® купить Аторвакор® подробная иформация Аторвакор® инструкция Аторвакор®
Аторвакор относится к гиполипидемическим средствам из группы статинов. Препарат является представителем класса ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.
Основное действие препарата связано с влиянием этого класса статинов на ключевой фермент внутриклеточного синтеза холестеринов ГМГ-КоА-редуктазу. Препарат является конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. В результате отсутствия действия фермента не происходит образования предшественника холестерина и изопреноидов. Снижение уровня холестерина происходит в большей части за счет уменьшения ЛПНП.
В результате снижения процессов образования холестерина в печени наблюдается повышение экспрессии гена рецептора ЛПНП, образуется большее число рецепторов, что усиливает захват и катаболизм ЛПНП. На фоне приема препарата снижается скорость расщепления рецепторов ЛПНП. В результате высокой плотности рецепторов к липидам низкой плотности на поверхности гепатоцитов активируется удаление их из плазмы.
Действие препарата является дозозависимым. Аторвакор имеет антиатерогенные свойства, улучшает эндотелиальную функцию сосуда, снижает агрегацию тромбоцитов, снижает клеточную адгезию, что уменьшает явления атеросклеротических изменений, подавляет активность макрофагов, что оказывает стабилизирующее влияние на атеросклеротическую бляшку, уменьшает вероятность ее разрыва при гиполипидемической терапии.
Препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. Смах в плазме крови наблюдается спустя 60-120 минут. Уровень концентрации имеет прямо пропорциональную зависимость от принятой дозы. Аторвастатин связывается с белками крови на 98 %. Абсолютная биодоступность Аторвакора низкая - не более 12 %. Метаболизм препарата происходит в печени с участием системы цитохрома Р450. Период полувыведения - 14 часов. Фармакологическая активность препарата сохраняется до 30 часов. Элиминируется с желчью, менее 2 % выводится с мочой.
Показания к применению:С целью лечения и профилактики гиперхолистеринемии (первичной, наследственной, комбинированной, гетерозиготной и гомозиготной семейной формы).
Дисбеталипопротеидемия (при неэффективности диетотерапии).
С целью профилактики сердечено-сосудистой патологии у лиц в группах риска по развитию ИБС, инсульта, инфаркта.
Для профилактики ИБС у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, при низких показателях ЛПВП, при курении, или наличии в анамнезе ССЗ у пациентов в возрасте до 30 лет.
Для лечения гетерозиготной гиперхолестеринемии в детской возрастной группе с 10 лет у мальчиков, девочек (в период после наступления менархе).
Методика применения:До использования медикаментозных средств рекомендуется придерживаться диетотерапии и лишь после ее не эффективности переходить на лечение Аторвакором. Обязательно проводить коррекцию веса при ожирении с целью уменьшения липидов крови. Терапия Аторвакором должна сочетаться с соблюдением гиполипидемической диеты. Прием препарата не связан со временем суток и употреблением пищи.
Первичная терапевтическая доза – 10 мг принимается однократно в одинаковое время суток. В случае необходимости дозировку повышают каждые 2-4 недели. Доводят до максимальной суточной дозы – 80 мг. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально по липидному спектру крови.
При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной гиперлипидемии рекомендовано использование 10 мг препарата однократно в сутки. Длительно. Первичные результаты наблюдаются спустя 14 дней, максимальная эффективность отмечается на 4й неделе.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии рекомендовано использование 80 мг препарата однократно в сутки. Эффективность лечения считается положительной при снижении показателей на 20-45 %.
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в детском возрасте: рекомендуемые начальные дозы – 10 мг. Максимально допустимая – 20 мг однократно в сутки. Коррекция дозировки проводится с интервалом 14-30 дней.
Нежелательные явления:Препарат отличается хорошей терапевтической переносимостью. Негативные эффекты выражены незначительно и имеют обратимый характер.
На фоне приема аторвастатина возможно развитие головной боли, нарушений сна, головокружения, звона в ушах, проявлений нейропатии, парастезии, гиперстезии, общей утомляемости, слабости. Характерны умеренные диспепсические проявления, вздутие кишечника, нарушения стула, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха.
В редких случаях развиваются аллергические реакции в виде кожного зуда, сыпи, крапивницы, вплоть до анафилаксии.
Возможно проявление нарушений со стороны опорно-двигательного аппарата по типу миалгии, миозита, миопатии, рабдомиолиза, артралгии, болей в позвоночном столбе.
При приеме аторвастатина наблюдаются изменения со стороны крови в виде тромбоцитопении, повышения или понижения глюкозы крови, повышение уровня АЛАТ или АСАТ. У мужчин возможно снижение репродуктивных функций. Как у мужчин, так и у женщин наблюдались проявления аллопеции, прибавки в весе, периферические отеки, болевые ощущения в грудной клетке.
Противопоказания:Аторвакор не применяется в случае высокой чувствительности к препарату или его составляющим. Не рекомендовано назначать препарат лицам с алкоголизмом, при заболеваниях печени с дисфункцией и повышении трансаминаз больше чем 3х кратно от верхней границы нормы. В ситуации инфекционных заболеваний, при беременности и лактации, хирургических вмешательствах, посттравматическом синдроме, миопатии аторвастатин не назначается.
Во время беременности:Аторвакор не используют при терапии беременных и кормящих женщин.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:Одновременное использование Аторвакора и циклоспорина, фибратов, никотиновой кислоты, эритромицинов, азолов (противогрибковые средства) вызывает высокий риск возникновения миопатии.
Аторвастатин (в дозе 80 мг) способен повышать концентрацию дигоксина в крови, при сочетанном приеме этих препаратов усиливается фармакологическая активность последнего.
Эритромицин, кларитромицин увеличивают концентрацию аторвастатина в крови в связи с тем, что они способны ингибировать систему цитохрома Р450 с помощью, которой происходит метаболизм атровастатина.
Аторвастатин увеличивает в крови концентрацию комбинированных оральных контрацептивов, что следует учитывать при сочетании Аторвакора и КОК.
Колестипол уменьшает концентрацию аторвастатина, но с сохранением эффектов последнего. В ходе терапии препараты при сочетанном приеме имеют большую медикаментозную активность, нежели в ситуации применения их по отдельности.
Жидкие антациды незначительно снижают абсорбцию Аторвакора без изменения его фармакологической эффективности.
При сочетанном использовании Аторвакора и ингибиторов протеаз, в результате угнетения системы цитохрома Р450 последними, наблюдается снижение метаболизма аторвастатина.
Аторвастатин при сочетании с антигипертензивными препаратами, варфарином, циметидином, терфенадином, азитромицином не проявляет значимого взаимодействия.
Передозировка:В случае использования высоких доз препарата возможно развитие рабдомиолиза, снижение функциональной активности печени, диспепсические проявления. В качестве первой помощи используют промывание желудка, в дальнейшем проводится симптоматическая терапия.
Специфического антидота нет. Препарат имеет стойкую связь с альбумином, поэтому применение гемодиализа не эффективно.
Форма выпуска препарата:Таблетки п/о 10 мг, в блистерах №10.
В 1 упаковке картонной по 3 или 6 блистеров.
Таблетки п/о 20 мг, в блистерах №10.
В 1 упаковке картонной по 3 или 4 блистера.
Условия хранения:Рекомендованный режим хранения при температуре до 25 °C, в темном месте.
Синонимы:Азтор, Атокор, Аторис, Ливостор, Липидекс, Липримар, Сторвас, Торвадак, Тулип, Эмстат, Эстет.
Состав:Действующее вещество: аторвастатин.
В 1 таблетке содержится аторвастатин 10 (20) мг.
Вспомогательные вещества: Calcium carbonate (Е 170), Sorbitum (E 420), Cellulose microcrystallic 102, Sodium lauryl sulfate, Polyethylene glycerol 6000, Magnesium stearate, Talk, Оpadry II 85F18422 white, коповидон (Plasdone S-630), натрия кроскармеллоза.
Дополнительно:На фоне лечения Аторвакором необходимо обязательно проведение контроля активности трансаминаз, в случае их повышения более чем в 3 раза от нормальных величин дозировка снижается или проводится отмена лечения.
Осторожно используют Аторвакор у лиц с циррозом печени, при нарушениях функции печени и при склонности к алкоголизму.
При лечении аторвастатином возможно развитие миопатии, которая сопровождается болями, мышечной слабостью, субфебрильной температурой, повышением КФК крови в 10 раз и выше. Данные изменения требуют отмены терапии Аторвакором.
Прекращение лечения необходимо в ситуации развития рабдомиолиза, вторичной ПН, тяжелых эндокринных, электролитных и метаболических нарушениях, острых инфекционных заболеваниях, обширных оперативных вмешательствах или травмах, артериальной гипотензии.
Женщины, принимающие КОК должны быть уведомлены о снижение данного вида контрацепции на фоне лечения Аторвакором. Необходимо применять надежные средства контрацепции, чтоб не иметь беременности при лечении Аторвакором, т.к. препарат негативно воздействует на формирующийся плод.
В детской возрастной группе после 10 лет имеется доказательная база о безопасном использовании только минимальных доз препарата. Изучение влияния доз свыше 20 мг не проводилось у детей. При ХПН коррекции дозы Аторвакора не требуется.
У лиц преклонного возраста применяются дозы, которые рекомендуются у взрослых.
Препарат не изменяет способность управления транспортными средствами.
Вазоклин (Vasocleen) Тулип (Tulip) Ливостор (Livostor) Сторвас (Storvas) Омакор (Omacor)
Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «аторвакор» можно найти здесь:
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Провизор Онлайн
Аторвакор (Atorvakor, Аторвакор)
Действующее вещество: Фармакологическое действие:Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазы - ключевого фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту - предшественник стеролов, включая холестерин. Аторвастатин снижает уровни липопротеинов и холестерина в плазме, увеличивая число печеночных ЛПНП-рецепторов на поверхности клеток и угнетая ГМГ-КоА редуктазу в печени, что приводит к усилению захвата и катаболизма холестерина ЛПНП. Образование холестерина ЛПНП и количество частиц ЛПНП Аторвастатин снижает. Он благоприятно меняет качество циркулирующих ЛПНП, а также повышает активность ЛПНП-рецепторов. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия обычно не поддается лечению другими гиполипидемическими средствами, но Аторвакор снижает уровень холестерина ЛПНП у таких больных довольно эффективно. В первую очередь, Аторвакор воздействует на печень, которая играет ведущую роль в клиренсе ЛПНП и синтезе холестерина. При помощи аторвастатина снижается уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина и три глицеридов, и немного повышается уровень холестерина ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией Аторвакор снижает уровень холестерина липопротеинов средней плотности.
Показания к применению:Аторвакор применяется, чтобы снизить уровни общего холестерина, повысить уровень холестерина липопротеинов высокой плотности у больных с первичной гиперхолестеринемией, аполипопротеина Б, холестерина липопротеинов низкой плотности, комбинированной гиперлипидемией и гомозиготной семейной гиперхолестеринемией при неэффективности диеты, гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемией, Когда диета не дает результатов у больных с повышенными сывороточными ровнотриглицеридов IV и III типов по Фредриксону.
Для профилактики инсульта. ишемической болезни сердца и осложнений и у пациентов имеющих фактор риска сердечно-сосудистых заболеваний: наличие в семейном анамнезе сердечно-сосудистые заболевания в молодом возрасте, артериальная гипертензия. курение, сахарный диабет или низкий уровень ХС ЛПВП.
При гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии у мальчиков и девочек 10-17 лет в постменархиальный период, для снижения уровня общего холестерина, аполипопротеина Б и холестерина ЛПНП, как вспомогательное средство к диете. При условии соблюдения адекватной диеты уровень ХС ЛПНП остается 1,9 г / л или 1,6 г/л и / или наличие двух или более факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, курение, низкий уровень ХС ЛПВП или наличие в семейном анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний в молодом возрасте, сахарный диабет).
Способ применения:Перед началом лечения важно добиться контроля гиперхолестеринемии. Для этого необходимо повышения физической активности, соблюдение адекватной диетотерапии, у больных ожирением снижения массы тела. Лечение проводят, придерживаясь гиполипидемической диеты. В дозе 10-80 мг препарат назначают 1 раз в сутки. Таблетки принимают в любой период дня в одно время, независимо от еды. Начальная и поддерживающая доза устанавливается индивидуально. При этом нужно учитывать исходные данные уровней холестерина ЛПНП, задач и эффективности лечения. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. Через 2 - 4 недели и больше, контролируя уровень липидов плазмы крови, при необходимости дозу постепенно повышают. Наивысшая суточная доза составляет 80 мг.
При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной гиперлипидемии однократно ежедневно достаточно принимать 10 мг. Эффективность лечения проявляется через 2 недели, а максимум эффекта наблюдается через месяц. При длительном лечении эффект сохраняется. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии принимают 80 мг Аторвакора ® 1 раз в сутки. Возможно снижение холестерина ЛПНП при этом от 18% до 45%.
При гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии у детей в возрасте 10 - 17 лет, Аторвакор ® рекомендован ежедневно один раз в сутки в дозе 10 мг. Наивысшая ежедневная доза - 20 мг. Доза подбирается индивидуально в соответствии с задачами лечения, с интервалом 2 - 4 недели возможна коррекция дозы.
Побочные действия:Аторвакор ® переносится хорошо. Побочные реакции обычно умеренны, быстро и спонтанно проходят:
Препарат Аторвакорне применять при повышенной чувствительности к составляющим препарата, при повышении уровня трансаминаз или активных заболеваниях печени в сыворотке более чем в три раза, обширных хирургических операциях, инфекционных заболеваниях, недавно перенесенных травмах, миопатии, хроническом алкоголизме. беременности, в период кормления грудью.
Беременность:Взаимодействие с другими лекарственными средствами: При единовременном применении противогрибковых препаратов класса азолов, фибратов, циклоспорина, эритромицина и ниацина. В период лечения аторвастатином и другими подобными препаратами повышается риск миопатии. Концентрация дигоксина в плазме увеличивается при одновременном применении с аторвастатином в дозе 80 мг. Чтобы откорректировать дозу дигоксина, необходимо тщательное наблюдение за пациентами. Единовременное применение кларитромицина или эритромицина, которые ингибируют цитохром Р 450 3А 4, повышает концентрацию аторвастатина в плазме.
Единовременное применение аторвастатина и пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол и норэтиндрон, приводит к повышению концентрации норэтиндрона и етинилест радиола. Определяя дозу перорального контрацептива, необходимо помнить о возможности повышения концентраций этих веществ.
Совместное применение аторвастатина и колестипола по сравнению с применением каждого препарата в отдельности, гиполипидемический эффект повыщает. При одновременном приеме внутрь суспензии, которая содержит гидроксиды алюминия и магния, снижается концентрация аторвастатина в плазме, что клинического значения не имеет.
Признаков взаимодействия аторвастатина с циметидином и варфарином не выявлено.
При единовременном применении аторвастатина и амплодипина фармакокинетика аторвастатина не меняется. Едновременное применение аторвастатина и терфенадина, который метаболизируется цитохромом Р 450 3А 4 существенных изменений фармакокинетики терфенадина не вызывает. Концентрацию аторвастатина при их единовременном применении Азитромицин не изменяет. Аторвастатин не проявляет существенного взаимодействия при единовременном применении с антигипертензивными средствами. Одновременное применение аторвастатина и ингибиторов протеаз (саквинавир, ритонавир), угнетающих действие цитохрома Р 450 3А 4, увеличивает концентрацию аторвастатина.
Передозировка:При передозировке возможны нарушение функции печени, миопатия (рабдомиолиз), диарея, тошнота, рвота.
При возникновении побочных явлений промывают желудок, проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен из-за значительного связывания с белками плазмы.
Форма выпуска:Таблетки. В пачке по 3 блистера. В 1 блистере - 10 таблеток.
Условия хранения:Сохранять в сухом, темном месте. Температура хранения не должна превышать 25 0С. Срок хранения - 2 года.
Состав:В 1 таблетке содержится кальция аторвастатина в пересчете на 100% безводное вещество аторвастатин 0,01034 г или 0,02068 г, что соответствует 10 мг или 20 мг аторвастатина; вспомогательные вещества: карбонат-сорбитол кальция (кальция карбонат (Е 170)), сорбит (E 420), микрокристаллическая целлюлоза (102), лаурилсульфат натрия, полиэтиленликоль (макрогол) 6000, коповидон (Plasdone S-630), кроскармеллоза натрия, тальк, стеарат магния, Opadry II 85F18422 белый.
Дополнительно: При применении Аторвакора ® в сыворотке крови возможно умеренное повышение печеночных трансаминаз. Перед лечением и периодически в течение курса терапии функцию печени следует контролировать. Пациентов, с повышенной активностью трансаминаз, необходимо наблюдать до нормализации показателей. Снизить дозу или отменить Аторвакор рекомендуется в случае, если активность печеночных трансаминаз стала в 3 раза выше от нормы. Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе и пациентам, злоупотребляющим алкоголем, препарат применять с осторожностью. На скорость психомоторных реакций, необходимых для управления авто транспортом или работы с другими механизмами Аторвакор ® не влияет.
Женщины репродуктивного возраста должны знать о возможном риске для плода и использовать надежные средства предохранения от беременности. У детей до 10 лет опыт применения Аторвакора ® отсутствует.
Производитель:Украина, г. Киев. ОАО "Фармак".Внимание! Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата Аторвакор переведена и изложена в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ
