Рейтинг: 4.7/5.0 (1822 проголосовавших)Категория: Инструкции
Инструкция по применению
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристикамеждународное и химическое название: furosemide, 4-хлор-2-(фурфуриламино)-5-сульфамоилбензойная кислота;
основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость;
состав: 1 мл содержит 0,01 г фуросемида;
вспомогательные вещества: 1М раствор натрия гидроксида, натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций 1 %.
Фармакотерапевтическая группаВысокоактивные диуретики (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма). Простые препараты сульфамидов. Код АТС: С0ЗС А01.
Фармакологические свойстваФармакодинамика. Фуросемид-Дарница является сильным диуретическим средством ( салуретиком (салуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) ), эффективным при пероральном (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) и парентеральном (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) применении. Препарат по химической структуре сходен с гидрохлортиазидом и близкими к нему соединениями. Препарат в равной мере эффективен при ацидозе (Ацидоз (от лат. acidus - кислый) - сдвиг кислотно-основного состояния в организме в сторону относительного увеличения количества анионов кислот) и алкалозе (Алкалоз - форма нарушения кислотно-основного состояния в сторону относительного увеличения количества щелочных катионов). Обладает гипотензивным свойством.
Фармакокинетика. При внутривенном введении Фуросемида-Дарница действие наблюдается через 5-10 минут. Продолжительность эффекта после однократного применения: при внутривенном введении - 1,5-3 часа. В крови препарат соединяется с белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты). в основном с альбуминами (Альбумины - простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови). При уремии эта связь значительно снижается. Максимальное действие наступает через 20-60 минут. Метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой, частично - путем гидролиза. Выделяется из организма почками. Период полувыведения (T1/2) - 2 часа, при функциональной недостаточности почек увеличивается до 8-15 часов. Препарат экскретируется с грудным молоком.
Показания к применениюФуросемид-Дарница применяют при застойных явлениях в малом и большом кругах кровообращения (как следствие сердечной недостаточности (Сердечная недостаточность - клинический синдром, возникающий в результате того, что сердечный выброс не соответствует потребностям организма из-за глубокого нарушения эффективной механической работы сердца) ), при циррозах печени с явлениями портальной гипертензии (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония»). при хронической и острой почечной недостаточности, отеках легких и мозга, отравлениях барбитуратами, эклампсии. Фуросемид-Дарница обладает также антигипертензивным действием, и его применяют для лечения гипертонических кризов (Гипертонический криз - критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда). По скорости развития симптомов выделяют кризы: 1) требующие неотложной терапии (лекарственные средства можно вводить внутрь или под язык - клонидин); 2) требующие экстренной терапии (лекарственные вещества короткого действия вводят в/в)). Фуросемид-Дарница после предварительной водной нагрузки используется для проведения форсированного диуреза (Форсированный диурез - применяют для ускоренного выведения токсических веществ, которые выводятся почками хотя бы частично в неизменном виде. В вену вводят 1-2 л изотонического раствора натрия хлорида и/или глюкозы («водная нагрузка») и затем применяют сильный диуретик (чаще всего в/в вводят фуросемид). Введение изотонического раствора продолжают со скоростью увеличенного диуреза; при необходимости повторно вводят диуретик. Так как при применении фуросемида изменяется электролитный баланс (выводятся ионы Na +. Cl -. K +. Mg 2+. Ca 2+ ), периодически вводят растворы, содержащие эти ионы. Таким образом, за сутки вводят и форсированно выводят до 10-12 л жидкости, с которой выводится большая часть яда) при интенсивной терапии экзогенных (Экзогенный (от экзо … и …ген) - внешнего происхождения; в медицине - происходящий от причин, лежащих вне организма) интоксикаций, вызванных водорастворимыми ядами.
Способ применения и дозыФуросемид-Дарница назначают внутривенно и внутримышечно. Дозу подбирают индивидуально. Парентеральное введение препарата применяется при затруднении всасывания из кишечника, при потере сознания и при необходимости достижения быстрого эффекта. Для взрослых при внутримышечном и внутривенном введении разовая доза составляет 20-40 мг (2-4 мл). При необходимости дозу можно повысить до 60-80 мг. Интервал между повторными введениями - не менее 1-2 часов.
Детям препарат назначают внутривенно и внутримышечно. Начальная доза - 1 мг/кг. При необходимости доза может быть повышена до максимальной - 6 мг/кг массы тела. Интервал между повторными введениями - 6-12 часов.
Возможны тошнота, рвота, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) и зуд кожи, гипотензия, ухудшение слуха, интерстициальный нефрит. Из-за усиленного диуреза (Диурез (от греч. diureo - выделяю мочу) - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) могут возникнуть головокружение, депрессия, мышечная слабость, жажда, гипокалиемия, гиперурикемия, урикозурия, гипергликемия.
ПротивопоказанияПервая половина беременности, гипокалиемия, печеночная кома, терминальная стадия почечной недостаточности, механическая непроходимость мочевыводящих путей, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
ПередозировкаПроявляется дегидратацией, гипотензией, нарушением электролитного баланса, гипокалиемией и гипохлоремическим алкалозом.
Лечение: трансфузионная терапия, направленная на восполнение объема циркулирующей крови, внутривенное капельное введение растворов электролитов под контролем показателей электролитного дисбаланса и рН крови.
Во время лечения Фуросемидом-Дарница следует придерживаться диеты, обеспечивающей достаточное поступление калия в организм. В процессе диуретической терапии показано регулярное определение уровня калия, электролитов и углекислого газа в крови, суточного диуреза, состава периферической крови. Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать Фуросемид-Дарница с калий сохраняющими мочегонными средствами. С осторожностью применяют при лечении детей и лиц пожилого возраста с явлениями атеросклероза, при тяжелой недостаточности кровообращения. Беременным Фуросемид-Дарница можно назначать только в том случае, если предполагаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. Не применять в период лактации. Употребление алкоголя на фоне приема Фуросемида-Дарница может вызвать ортостатическую гипотензию (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение; вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию. В нормальных условиях при внезапном вставании действие силы тяжести вызывает скопление крови в венозных (емкостных) сосудах ног и туловища. Обусловленное этим кратковременное уменьшение венозного возврата и сердечного выброса ведет к снижению АД. Барорецепторы дуги аорты и каротидных синусов активируют вегетативные рефлексы, быстро нормализующие АД и вызывающие кратковременную тахикардию. Происходит возбуждение симпатической нервной системы: повышается тонус гладкой мускулатуры вен, возрастает ЧСС и сократимость миокарда и, таким образом, увеличивается сердечный выброс; суживаются артериальные сосуды. Тормозится активность блуждающих нервов, ритм сердца ускоряется. Метилдофа, клонидин, ганглиоблокаторы, симпатолитики, альфа-адреноблокаторы нарушают вегетативные рефлекторные механизмы, блокируя симпатическую нервную систему. Лекарственные вещества, вызывающие гиповолемию, могут вызвать ортостатическую гипотензию в результате уменьшения сердечного выброса, несмотря на сохранность вегетативных рефлексов. К ним относятся петлевые диуретики (фуросемид), а также вещества, вызывающие относительную гиповолемию, связанную с расширением сосудов (нитраты)). Во время лечения высокими дозами Фуросемида-Дарница нельзя управлять автомобилем, выполнять работы, связанные с напряжением зрения, внимания, физическими нагрузками.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиФуросемид-Дарница можно использовать в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Его не рекомендуется смешивать в шприце с другими средствами. Фуросемид-Дарница повышает действие гипотензивных препаратов. Комбинированное применение с урегитом (этакриновая кислота) позволяет преодолеть развившуюся в процессе лечения резистентность (Резистентность - устойчивость организма, невосприимчивость к каким-либо факторам внешнего воздействия. В частности неспецифической резистентностью называют средства врожденного иммунитета. Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов (возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам, к антибиотикам) или растений (к болезням). В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет) к диуретической терапии. У больных, принимающих высокие дозы салицилатов, возможно развитие токсических явлений, поскольку Фуросемид-Дарница и эти препараты выделяются почками. Фуросемид-Дарница усиливает ототоксическое и нефротоксическое действие гентамицина, цефалоспорина, снижает эффективность пероральных гипогликемизирующих средств, противоподагрических препаратов (аллопуринол). Возможно развитие ототоксичности при совместном применении с такими антибиотиками, как стрептомицин, канамицин, мономицин. Ортостатическая гипотензия, вызванная Фуросемидом-Дарница. может усугубляться барбитуратами или наркотическими препаратами, а также при употреблении алкоголя.
Фуросемид-Дарница усиливает действие сукцинилхолина, ослабляет миорелаксирующее действие тубокурарина. Индометацин уменьшает диуретическое действие Фуросемида-Дарница.
Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте, при температуре от 8 °С до 25 °С.
Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 2 мл в ампуле и по 10 ампул в картонкой упаковке.
Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .
Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Препараты с аналогичным действующим веществом
"Петлевой" диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.
При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.
Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.
Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.
Показания к применениюОтечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.
Форма выпускарозчин для ін'єкцій 10 мг / мл; ампула темного скла 2 мл, пачка картонна 25;
1 таблетка містить фуросеміду 40 мг; у контурній чарунковій упаковці 25 шт. в картонній пачці 2 упаковки.
1 мл розчину для ін'єкцій - 20 мг; в ампулах темного скла по 2 мл, в картонній пачці 25 шт.
ФармакодинамикаГальмує реабсорбцію іонів натрію у висхідному коліні петлі Генле, проксимальних і дистальних канальцях. Збільшує виведення бікарбонатів, фосфатів, кальцію, магнію.
ФармакокинетикаЕфект розвивається через 30 хв після прийому всередину, через 10-15 хв при в / м введенні, через 2-3 хв після в / в введення. Тривалість ефекту - 3-6 год.
Использование во время беременностиПри вагітності тільки при наявності вагомих підстав і протягом короткого часу (в III-IV триместрі). Протипоказано в період годування груддю.
Противопоказания к применениюГіперчутливість, анурія, уремія, печінкова кома, механічна непрохідність сечовивідних шляхів, діселектролітемія.
Побочные действияНудота, блювота, диспептичні явища, порушення зору, запаморочення і головні болі, ортостатична гіпотензія, гіпокаліємія та / або гіпонатріємія, гіперурикемія, висип, свербіж.
Способ применения и дозыВсередину; дорослим при набряках - 40 мг 1 раз на добу (до 80-120 мг / добу), після збільшення діурезу дозу зменшують до підтримуючої - 40 мг через день.
В / в, в / м - 20-40 мг щодня або через день; при набряку легенів - 40 мг, у разі необхідності повторно через 1 год.
Дітям - з розрахунку 1-2 мг / кг / добу (всередину, в / в, в / м).
Читайте також тут. скільки днів поспіль можна приймати фуросемід, до чи після їжі.
Меры предосторожности при приемеНеобхідна обережність при вираженій серцево-судинної недостатності, тривалої дигіталізації, в осіб похилого віку.
Условия храненияСписок Б. У захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Срок годностиОтечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.
Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду .
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/сут, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг.
Максимальная доза при приеме внутрь для детей составляет 6 мг/кг.
При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях - 2 раза/сут. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения - 1 мг/кг.
При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином. тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.
Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.
При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.
При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом ) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.
При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов .
При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.
Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.
При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.
При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.
Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.
При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.
При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".
При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.
После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.
При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.
Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.
При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.
Беременность и лактация
При беременности применение фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.
Прочие: при в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.
C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.
До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек.
Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних.
Не рекомендуется смешивать раствор фуросемида в одном шприце с любыми другими препаратами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при остром гломерулонефрите, острой почечной недостаточности с анурией.
- взаимозаменяемые препараты, входяшие в одну фарм групу.
- это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.
Лекарственные формы препарата
Показания к применению препарата ФуросемидОтечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.
Форма выпуска препарата Фуросемидраствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 5;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) картонная 10;
Состав
1 ампула с 2 мл раствора для инъекций содержит фуросемида 20 мг; в коробке 10 шт.
1 таблетка — 40 мг; в банке 50 шт.
Фармакодинамика препарата Фуросемид"Петлевой" диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.
При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.
Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.
Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.
Фармакокинетика препарата ФуросемидПосле приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.
Vd составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности - до 11-20 ч.
Использование препарата Фуросемид во время беременностиПри беременности применение фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Противопоказания к применению препарата ФуросемидГипокалиемия, почечная кома, сахарный диабет, подагра, непроходимость мочевых путей, беременность (первая половина).
Побочные действия препарата ФуросемидТошнота, понос, гипотония, гиперемия кожи, зуд, шум в ушах, головокружение, депрессия, мышечная слабость, судороги, жажда, гипокалиемия, гипергликемия, урикозурия.
Способ применения и дозы препарата ФуросемидВ/м или в/в струйно, 40–120 мг ежедневно.
Внутрь, во время или после еды, по 40 мг в день, утром, при необходимости — 80–160 мг 1–2 раза в день. При тяжелой почечной недостаточности — 240–320 мг/сут.
Взаимодействия препарата Фуросемид с другими препаратамиПрепарат можно применять с АКТГ и кортикостероидами. Не сочетать с цефалоспоринами и гентамицином. Проводить лечение на фоне диеты богатой калием или с применением солей калия.
Условия хранения препарата ФуросемидСписок Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Фуросемид Принадлежность препарата Фуросемид к ATX-классификации:C Сердечно-сосудистая система
Действующее вещество: 10 мг фуросемида в 1 мл раствора.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 1М, натрия хлорид, вода для инъекций.
Фармакологические свойства:Фармакодинамика. Быстродействующий диуретик, производное сульфонамида. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца.
При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия, и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.
При внутривенном введении действие фуросемида развивается через 15 минут и продолжается в течение 3 часов.
В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета" или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез.
Фармакокинетика. Время достижения максимальной концентрации при внутривенном введении - 30 минут. Относительный объем распределения - 0,1-0,2 л/кг и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид на 98 % связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами. Конечный период полувыведения (Т1/2) фуросемида после внутривенного введения составляет от 1 до 1,5 часов.
Выводится преимущественно (88%) почками в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится этим путем, Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная часть выводится через кишечник - 12%. Клиренс - 1,5-3 мл/мин/кг.
Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а Т1/2 увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный Т1/2 может увеличиваться до 24 часов.
При гемодиализе и перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности Т1/2 фуросемида увеличивается на 30-90 % главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать. При хронической сердечной недостаточности. тяжелой степени артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкурунирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный Т1/2 не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.
Показания к применению:Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности. отечный синдром при острой сердечной недостаточности. отечный синдром при хронической почечной недостаточности. острая почечная недостаточность. отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротической синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания); отечный синдром при заболеваниях печени, отек мозга ; гипертонический криз ; поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.
Способ применения и дозы:Фуросемид назначают внутривенно (медленно -струйно), при невозможности - внутримышечно (когда невозможно внутривенное введение или применение препарата внутрь). Рекомендуется применять наименьшие дозы препарата, достаточные для достижения необходимого терапевтического эффекта.
Внутривенное введение Фуросемида проводится тогда, когда прием препарата внутрь невозможен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике или в ургентных ситуациях. Вопрос о продолжительности лечения решает врач, учитывая характер и степень тяжести заболевания. После наступления необходимого эффекта переходят на прием препарата внутрь.
При внутривенном введении препарат следует вводить медленно. Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг в минуту. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови более 5 мг/дл) рекомендуется, чтобы скорость введения не превышала 2,5 мг в минуту.
Препарат вводят в дозах 20-40 мг 1-2 раза в сутки; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 ч вводят в увеличенной на 50% дозе до достижения адекватного диуреза.
Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах - 1-1,5 г.
У детей начальная разовая доза препарата составляет 1 мг/кг (0,1 мл/кг) массы тела медленно в течение 1-2 минут (0,5 мл/кг в минуту). Максимальная суточная доза при внутривенном введении у детей составляет 6 мг/кг.
Особенности применения:Беременность и лактация. Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому препарат не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Фуросемид назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.
Фуросемид подавляет лактацию. В период лактации прием фуросемида противопоказан.
Перед началом терапии Фуросемидом следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонние.
Пациенты с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале терапии Фуросемидом.
У больных в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом, необходим контроль диуреза, в связи с возможностью острой задержки мочи.
На фоне лечения необходимо периодически контролировать АД, содержание электролитов плазмы крови, кислотно-основного состояния, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения (вследствие рвоты. диареи. интенсивного потоотделения и на фоне парентерально вводимых жидкостей), контроль выделенной мочи.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь "перекрестную" чувствительность к фуросемиду. Больным, получающим высокие дозы Фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветная капуста, шпинат, сухофрукты и т.д.).
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.
Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы ). Данной категории больных показан регулярный контроль концентрации электролитов плазмы крови.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
Препарат Фуросемид не должен смешиваться в одном шприце с другими лекарственными средствами.
У недоношенных детей требуется регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек (возможность нефролитиаза и нефрокальциноза).
Некоторые побочные эффекты (например, чрезмерное снижение АД ) могут нарушать способность к концентрации внимания и реакцию, что может быть опасным при управлении автотранспортом или работе с механизмами. Особенно это относится к периоду начала терапии или увеличении дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или алкоголя.
Побочные действия:Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления (АД), коллапс. тахикардия. аритмия. снижение объема циркулирующей крови.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение. головная боль. мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии. апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания, тромбофлебит.
Со стороны органа чувств: нарушения слуха.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия. сухость во рту, жажда, тошнота. рвота. диарея. внутрипеченочный холестаз . панкреатит (обострение), повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала), интерстициальный нефрит. гематурия. у недоношенных детей возможен нефролитиаз и нефрокальциноз.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница. эксфолиативный дерматит. мультиформная эритема, васкулит. некротизирующий ангиит, кожный зуд. озноб. лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.
У недоношенных детей в течение первых недель жизни фуросемид может повышать риск сохранения Боталлова протока.
Возможна местная болевая реакция в месте внутримышечной инъекции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - гипогликемических лекарственных средств, аллопуринола.
Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.
Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови.
При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами - возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных).
Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения уровня ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Одновременнный прием больших доз салицилатов на фоне терапии фуросемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).
Назначение ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к ухудшению функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности.
Рекомендуется отмена фуросемида, либо уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Одновременное использование пробеницида или метотрексата может уменьшать эффективность фуросемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны фуросемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств. Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с лекарственными препаратами с pH менее 5,5.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к фуросемиду и другим компонентам препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может развиться "перекрестная" аллергия на фуросемид; острый гломерулонефрит. острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность. печеночная кома и прекома, резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); выраженная гипокалиемия и гипонатриемия ; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация; декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз. дигиталисная интоксикация.
С осторожностью: артериальная гипотензия ; при состояниях, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий); при остром инфаркте миокарда (увеличивается риск развития кардиогенного шока ); при латентном или манифестированном сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе); подагре; при гепаторенальном синдроме; при гипопротеинемии (риск развития ототоксичности); при нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз ); при снижении слуха; панкреатите, диарее; при желудочковой аритмии в анамнезе; при системной красной волчанке; у недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз), поэтому необходим регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек).
Передозировка:Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс. шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. атриовентрикулярная блокада, фибрилляция желудочков ), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз. тромбоэмболия. сонливость, спутанность сознания, вялый паралич. апатия.
Лечение: коррекция нарушений водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, гематокрита, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Условия хранения:Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска: Упаковка:Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл. Упаковка: по 2 мл в ампулы нейтрального стекла. 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки и фольги алюминиевой или без фольги. 1 или 2 контурные упаковки вместе со скарификатором ампульным керамическим или ножом для вскрытия ампул и инструкцией по применению в пачку из картона. При использовании ампул с кольцом разлома или точкой надлома нож или скарификатор не вкладывают.
.jpg)
