Рейтинг: 4.6/5.0 (1831 проголосовавших)Категория: Инструкции
Таблетки покрытые оболочкой, капсулы, таблетки покрытые пленочной оболочкой
Фармакологическое действиеАнтидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина, усиливает его эффекты, оказывает слабое влияние на обратный захват норэпинефрина и дофамина; в терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека.
Подавление активности обратного захвата серотонина повышает серотонинергическую передачу, что приводит к последующему торможению адренергической активности в голубоватом месте (locus ceruleus). Сертралин тормозит также возбуждение серотониновых нейронов в области шва (средняя линия продолговатого мозга); что приводит к первоначальному повышению активности голубоватого места с последующим снижением активности постсинаптических бета-адренорецепторов и пресинаптических альфа2-адренорецепторов.
Не вызывает лекарственную зависимость, не оказывает психоостимулирующего, седативного, м-холиноблокирующего и кардиотоксического действия, не изменяет психомоторную активность. Благодаря селективному угнетению захвата серотонина не усиливает активность симпатической нервной системы.
Не обладает сродством к м-холино-, серотониновым (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), дофаминовым, адрено-, гистаминовым, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам; не ингибирует МАО.
В отличие от трициклических антидепрессантов при лечении депрессии или обсессивно-компульсивных расстройств (навязчивых состояний) не увеличивает массу тела.
Начальный эффект развивается в течение 7 дней, полный - через 2-4 нед.
Депрессивные состояния (в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги); профилактика инициальных или хронических эпизодов депрессии; обсессивно-компульсивные расстройства; панические расстройства.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, беременность; период лактации, одновременное назначение ингибиторов МАО.
Побочные действияАллергические реакции, кровотечения (в т.ч. носовое), сердцебиение, сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита.
Редко - повышение аппетита (возможно как следствие устранения депрессии), тошнота, рвота, неустойчивый стул, диарея, спазмы в желудке или животе, метеоризм или боли, снижение массы тела; головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, тремор, нарушения движения (экстрапирамидные симптомы, изменение походки), акатизия, судороги, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, гиперемия кожи или "приливы" крови к лицу, нарушение зрение (включая нечеткость зрительного восприятия), зевота, повышенное потоотделение, нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия), дисменорея, галакторея, гипомания, мания, гипонатриемия (синдром неадекватной секреции АДГ), гиперпролактинемия, синдром "отмены", мультиформная экссудативная эритема, кожная сыпь и зуд.
Внутрь, 50 мг, 1 раз в сутки утром или вечером, независимо от приема пищи. При отсутствии эффекта возможно постепенное (в течение нескольких недель) увеличение дозы до 200 мг/сут (на 50 мг/нед). Некоторые клиницисты рекомендуют назначать вначале дозу 25 мг/сут в течение 1-2 дней.
Панические расстройства: начальная доза - 25 мг/сут с последующим увеличением до 50 мг/сут в течение 1 нед.
При проведении длительной поддерживающей терапии назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем меняют в зависимости от эффекта.
Обсессивно-компульсивные расстройства: у детей и подростков 13-17 лет начальная доза - 50 мг/сут, у детей 6-12 лет начальная доза - 25 мг/сут, с последующим увеличением в течение 1 нед до 50 мг/сут. При недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут, с интервалом не менее 1 нед.
У пожилых пациентов начальная доза - 25 мг/сут (утром или вечером) с последующим постепенным увеличением.
В период лечения необходимо осуществлять строгий контроль поведения больных в состоянии депрессии (риск суицидальных попыток) до тех пор, пока не наступит значительного улучшения в результате проводимого лечения.
Сертралин назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способен вытеснять из связи с белками плазмы др. ЛС.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени), блокирует цитохром CYP2D6, повышая концентрацию в плазме одновременно применяемых ЛС, в метаболизме которых принимает участие этот фермент (трициклические антидепрессанты, антиаритмические ЛС Ic класса - пропафенон, флекаинид).
Снижает клиренс толбутамида (необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении).
Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов (гипертермия, ригидность, судороги, изменения психического состояния, спутанность сознания, раздражительность, чрезмерное возбуждение с развитием делирия и комы).
Несовместим с этанолом.
Циметидин снижает AUC, Cmax и T1/2 сертралина на 50, 24 и 26% соответственно.
При одновременном применении с препаратами Li+ повышается риск развития тремора.
Отзывов о лекарстве Алевал: 0
Алевал – препарат с антидепрессивным действием.
Форма выпуска и составАлевал выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, круглых, двояковыпуклых, голубого цвета, на одной стороне риска; на изломе – белого цвета ядро (по 14 шт. в стрипах, 1 или 2 стрипа в картонной пачке).
Состав 1 таблетки:
Относительные (Алевал следует назначать с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):
Женщинам репродуктивного возраста во время применения Алевала нужно использовать эффективные методы контрацепции.
Способ применения и дозировкаТаблетки Алевал принимают внутрь, в утреннее или вечернее время, независимо от приема пищи. Кратность приема – 1 раз в день.
Начальная взрослая доза при лечении депрессии и ОКР – 50 мг. С интервалом не чаще, чем 1 раз в неделю, дозу можно постепенно увеличивать до максимальной – 200 мг.
Начальный эффект можно ожидать в течение 7 дней, полный – через 2-4 недели с момента начала терапии (при ОКР действие может развиться позже). Поддерживающая доза при продолжительном курсе должна быть наименьшей эффективной. Ее корректируют в зависимости от терапевтического эффекта.
Рекомендуемый режим дозирования при лечении ОКР у детей:
Начальная взрослая доза при лечении панических расстройств и ПТСР – 25 мг. Возможно ее постепенное (не чаще, чем 1 раз в неделю) увеличение на 25 мг до максимальной – 200 мг (с учетом переносимости и терапевтического эффекта).
Начальный эффект можно ожидать в течение 7 дней, полный – через 2-4 недели с момента начала терапии. Поддерживающая доза при продолжительном курсе должна быть наименьшей эффективной.
При функциональных нарушениях почек, а также пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.
Больным с тяжелыми нарушениями функции печени нужно снизить дозу Алевала либо увеличить перерывы между приемами.
Побочные действияВследствие прекращения приема Алевала в редких случаях развивается синдром отмены, признаками которого являются гипестезии, парестезии, психомоторное возбуждение, симптомы депрессии, агрессивные реакции, галлюцинации, беспокойство или симптомы психоза (невозможно отличить от симптомов основной болезни).
Особые указанияСочетанное применение Алевала с ингибиторами моноаминоксидазы не рекомендовано (необходимо соблюдать перерыв не меньше 14 дней).
Нужно соблюдать осторожность при комбинированном применении с другими препаратами, которые усиливают серотонинергическую нейротрансмиссию (например, с триптофаном, фенфлурамином или агонистами серотониновых 5-НТ-рецепторов). По возможности, такого сочетания рекомендуется избегать, поскольку в этом случае увеличивается риск развития серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома. Симптомами серотонинового синдрома могут быть автономная нестабильность (колебания артериального давления, тахикардия, гипертермия), изменения психического статуса (галлюцинации, ажитация, кома), изменения нервно-мышечной передачи (нарушение координации движений, гиперрефлексия) и/или нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, рвота, тошнота). Некоторые симптомы (ригидность мышц, гипертермия, изменения психического статуса, автономная нестабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций) могут напоминать симптоматику, возникающую вследствие злокачественного нейролептического синдрома.
При переходе с других антидепрессантов и препаратов, применяемых для терапии обсессивно-компульсивных расстройств (в особенности с длительно действующих препаратов, например, с флуоксетина), на сертралин нужно соблюдать осторожность, что связанно с ограниченным клиническим опытом. Необходимый интервал для осуществления такого перехода не установлен.
У подвергающихся электросудорожной терапии больных достаточный опыт применения Алевала отсутствует. Возможный риск или успех такой комбинированной терапии не изучен. Также отсутствует опыт применения препарата при судорожном синдроме, в связи с чем рекомендовано избегать назначения терапии у больных с нестабильной эпилепсией, а в случае контролируемой эпилепсии нужно осуществлять тщательный контроль состояния. Появление судорог требует отмены лечения.
У некоторых пациентов лечение Алевалом провоцировало развитие маниакальных расстройств. Также описаны случаи активации маниакальных расстройств при маниакально-депрессивном психозе вследствие получения других антидепрессантов или средств, применяемых для терапии обсессивно-компульсивных расстройств.
При заболеваниях печени Алевал следует применять с осторожностью, может потребоваться снижение разовой дозы либо увеличение времени между приемом препарата. Также необходимо соблюдать осторожность назначая терапию больным с геморрагическими заболеваниями в анамнезе и в сочетании с лекарственными средствами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов.
Во время терапии Алевалом может развиваться транзиторная гипонатриемия, чаще всего в случае сочетанного применения с диуретиками или рядом других препаратов, а также у пожилых пациентов. Возникновение симптоматической гипонатриемии требует отмены препарата и назначения адекватной терапии, которая направлена на коррекцию концентрации натрия в крови. К симптомам гипонатриемии относится головная боль, нарушения концентрации внимания и памяти, неустойчивость и слабость, что может приводить к падениям. В более тяжелом течении может наблюдаться развитие галлюцинаций, обморока, судорог, комы, остановки дыхания и летального исхода.
Группой риска в отношении суицидальных попыток являются пациенты с депрессией. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии, в связи с чем, с момента начала терапии и до достижения оптимального клинического эффекта, за состоянием пациентов нужно установить постоянный медицинский контроль.
У детей до 24 лет при депрессии и других психических нарушениях антидепрессанты увеличивают вероятность развития суицидального поведения и суицидальных мыслей. Перед назначением Алевала этой возрастной группе больных нужно соотнести пользу с возможным риском. Также нужно учитывать, что само по себе любое депрессивное расстройство увеличивает риск суицида. Поэтому в период терапии антидепрессантами для раннего выявления изменений или нарушений поведения, а также суицидальных наклонностей за всеми пациентами нужно установить наблюдение.
Управлять автотранспортными средствами, специальной техникой, а также выполнять работы, связанные с повышенным риском, в период терапии не рекомендовано.
Лекарственное взаимодействиеВ «периоде отмывания» при замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина другим нет необходимости, однако изменение курса терапии требует осторожности.
При сочетанном применении Алевала с некоторыми лекарственными средствами/веществами могут наблюдаться следующие эффекты:
Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 3 года.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
таблетки покрытые оболочкой, капсулы, таблетки покрытые пленочной оболочкой
Гиперчувствительность, беременность ; период лактации, одновременное назначение ингибиторов МАО.
Способ применения и дозы:
Внутрь, 50 мг, 1 раз в сутки утром или вечером, независимо от приема пищи. При отсутствии эффекта возможно постепенное (в течение нескольких недель) увеличение дозы до 200 мг/сут (на 50 мг/нед). Некоторые клиницисты рекомендуют назначать вначале дозу 25 мг/сут в течение 1-2 дней.
Панические расстройства: начальная доза - 25 мг/сут с последующим увеличением до 50 мг/сут в течение 1 нед.
При проведении длительной поддерживающей терапии назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем меняют в зависимости от эффекта.
Обсессивно-компульсивные расстройства: у детей и подростков 13-17 лет начальная доза - 50 мг/сут, у детей 6-12 лет начальная доза - 25 мг/сут, с последующим увеличением в течение 1 нед до 50 мг/сут. При недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут, с интервалом не менее 1 нед.
У пожилых пациентов начальная доза - 25 мг/сут (утром или вечером) с последующим постепенным увеличением.
Антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина. усиливает его эффекты, оказывает слабое влияние на обратный захват норэпинефрина и дофамина ; в терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека.
Подавление активности обратного захвата серотонина повышает серотонинергическую передачу, что приводит к последующему торможению адренергической активности в голубоватом месте (locus ceruleus). Сертралин тормозит также возбуждение серотониновых нейронов в области шва (средняя линия продолговатого мозга); что приводит к первоначальному повышению активности голубоватого места с последующим снижением активности постсинаптических бета-адренорецепторов и пресинаптических альфа2-адренорецепторов.
Не вызывает лекарственную зависимость, не оказывает психоостимулирующего, седативного, м-холиноблокирующего и кардиотоксического действия, не изменяет психомоторную активность. Благодаря селективному угнетению захвата серотонина не усиливает активность симпатической нервной системы.
Не обладает сродством к м-холино-, серотониновым (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), дофаминовым, адрено-, гистаминовым, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам; не ингибирует МАО.
В отличие от трициклических антидепрессантов при лечении депрессии или обсессивно-компульсивных расстройств (навязчивых состояний) не увеличивает массу тела.
Начальный эффект развивается в течение 7 дней, полный - через 2-4 нед.
Аллергические реакции, кровотечения (в т.ч. носовое), сердцебиение, сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита.
Редко - повышение аппетита (возможно как следствие устранения депрессии), тошнота, рвота, неустойчивый стул, диарея, спазмы в желудке или животе, метеоризм или боли, снижение массы тела; головная боль. головокружение. бессонница. сонливость, тремор, нарушения движения (экстрапирамидные симптомы, изменение походки), акатизия, судороги, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, гиперемия кожи или "приливы" крови к лицу, нарушение зрение (включая нечеткость зрительного восприятия), зевота, повышенное потоотделение, нарушение половой функции (задержка эякуляции. снижение потенции и/или либидо, аноргазмия), дисменорея, галакторея, гипомания, мания, гипонатриемия (синдром неадекватной секреции АДГ), гиперпролактинемия, синдром "отмены", мультиформная экссудативная эритема, кожная сыпь и зуд.
В период лечения необходимо осуществлять строгий контроль поведения больных в состоянии депрессии (риск суицидальных попыток) до тех пор, пока не наступит значительного улучшения в результате проводимого лечения.
Сертралин назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способен вытеснять из связи с белками плазмы др. ЛС.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени), блокирует цитохром CYP2D6, повышая концентрацию в плазме одновременно применяемых ЛС, в метаболизме которых принимает участие этот фермент (трициклические антидепрессанты, антиаритмические ЛС Ic класса - пропафенон. флекаинид).
Снижает клиренс толбутамида (необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении).
Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов (гипертермия, ригидность, судороги, изменения психического состояния, спутанность сознания, раздражительность, чрезмерное возбуждение с развитием делирия и комы).
Несовместим с этанолом .
Циметидин снижает AUC, Cmax и T1/2 сертралина на 50, 24 и 26% соответственно.
При одновременном применении с препаратами Li+ повышается риск развития тремора.
Уровень цен на лекарственное средство Алевал в аптеках городов России * :
Алевал в г. Ростов-на-Дону
Активное вещество: sertraline
Код АТХ: N06AB06
КФГ: Антидепрессант
Коды МКБ-10 (показания): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
Код КФУ: 02.02.04
Рег. номер: ЛСР-003615/10
Дата регистрации: 30.04.10
Владелец рег. удост. Sun Pharmaceutical Industries (Индия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на изломе - ядро белого цвета.
что соответствует содержанию сертралина
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромеллоза 2910, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, индигокармин.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910, макрогол 6000, тальк очищенный, титана диоксид, индигокармин.
14 шт. - стрипы (1) - пачки картонные.
14 шт. - стрипы (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на изломе - ядро белого цвета.
что соответствует содержанию сертралина
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромеллоза 2910, тальк очищенный, титана диоксид, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, индигокармин.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910, макрогол 6000, тальк очищенный, титана диоксид, индигокармин.
14 шт. - стрипы (1) - пачки картонные.
14 шт. - стрипы (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на изломе - ядро белого цвета.
что соответствует содержанию сертралина
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромеллоза 2910, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, индигокармин.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910, макрогол 6000, тальк очищенный, титана диоксид, индигокармин.
14 шт. - стрипы (1) - пачки картонные.
14 шт. - стрипы (2) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем.
Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека.
Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к м-холинорецепторам, адренорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым рецепторам, GABA- или бензодиазепиновым рецепторам.
Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
При приеме внутрь всасывание сертралина из ЖКТ значительное, но происходит медленно. Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч после приема препарата внутрь. Css сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приеме. При приеме препарата во время приема пищи биодоступность повышается на 25%, при этом время достижения Cmax уменьшается.
Общее связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. Vd > 20 л/кг.
Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о способности сертралина проникать через ГЭБ не имеется.
Метаболизм и выведение
Сертралин интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит - N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0.2% сертралина выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 препарата составляет 22-36 ч и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62-104 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 сертралина и AUC увеличиваются при нарушении функции печени.
Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется.
Сертралин не диализируется.
— депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
— обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);
— панические расстройства (с агорафобией или без);
— посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР).
Препарат назначают внутрь, 1 раз/сут утром или вечером. Таблетки сертралина можно принимать независимо от приема пищи.
При депрессии и ОКР для взрослыхначальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. Дозу можно постепенно повышать с интервалом не чаще, чем раз в неделю до максимальной суточной дозы 200 мг.
Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР). Поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной с соответствующими изменениями в зависимости от терапевтического эффекта.
При ОКР для детей в возрасте от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мг. Через неделю, можно увеличить дозу до 50 мг.
Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг. Суточную дозу можно постепенно, не раньше чем через неделю, увеличивать с 50 мг до максимальной - 200 мг. Чтобы избежать передозировки, следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми; при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки отменить препарат.
При панических расстройствах и ПТСР препарат назначают взрослым. Начальная доза составляет 25 мг. С учетом переносимости дозу можно постепенно увеличивать до максимального значения 200 мг не чаще, чем 1 раз в неделю на 25 мг, до достижения желаемого терапевтического эффекта.
Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек специального подбора дозы не требуется.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени следует уменьшить дозу препарата или увеличить интервалы между приемами.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсические симптомы (метеоризм, тошнота, рвота, диарея), боль в животе, панкреатит, сухость во рту, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, снижение аппетита вплоть до анорексии; редко - повышение аппетита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, тахикардия, снижение АД.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизии, скрежет зубами, нарушение походки), непроизвольные мышечные сокращения, парестезии, обморок, сонливость, головная боль, мигрень, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, тремор, судороги, маниакальные расстройства, галлюцинации, эйфория, ночные кошмары, психоз, снижение либидо, суицид, кома.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, зевота.
Со стороны мочевыделительной системы: энурез, недержание или задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции), галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, приапизм.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, мидриаз, периорбитальный отек, звон в ушах.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром неадекватной секреции АДГ.
Дерматологические реакции: покраснение кожи или приливы крови к лицу, алопеция, фотосенсибилизация, пурпура, повышенное потоотделение; редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, отек лица.
Данные лабораторных исследований: редко, при длительном применении - возникает бессимптомное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов. Возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении, а также повышение концентрации холестерина в сыворотке крови.
Прочие: слабость, снижение или увеличение массы тела, кровотечения (в т.ч. носовые, желудочно-кишечные или гематурия), периферический отек.
При прекращении лечения сертралином в редких случаях - синдром отмены: возможны парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания
— совместное применение с ингибиторами МАО и пимозидом (при замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней;
— совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином;
— детский возраст до 6 лет при депрессии и ОКР;
— детский и подростковый возраст до 18 лет при панических расстройствах и ПТСР;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела, у детей старше 6 лет с депрессией и ОКР.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказано применение препарата при беременности и лактации (грудного вскармливания).
Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет.
Женщинам репродуктивного возраста. которым предполагается назначить сертралин, следует использовать эффективные методы контрацепции.
Сертралин выделяется с грудным молоком. Достоверных данных о безопасности применения препарата в период грудного вскармливания нет. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В случае применения сертралина при беременности и в период грудного вскармливания у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.
Алевал не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены препарата Алевал в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.
При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) описаны случаи развития серотонинового синдрома и ЗНС, риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. с триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. Проявлениями серотонинового синдрома могут являться изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), автономная нестабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нервно-мышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, автономная нестабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлурамин или агонисты серотониновых 5-НТ-рецепторов. Подобное совместное назначение следует, по возможности, исключить, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.
Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессантров и средств, применяемых при ОКР, на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительнодействующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного СИОЗС и началом приема другого подобного препарата не установлен.
Необходимо отметить, что у пациентов, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.
Нет опыта применения сертралина у пациентов с судорожным синдромом, поэтому следует избегать применения препарата у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.
Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, маниакальные расстройства наблюдались примерно у 0.4% больных, принимавших сертралин. Случаи активации маниакальных расстройств описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или средства, применяемых при ОКР.
Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных со стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение T1/2 препарата и увеличение Cmax и AUC почти в 3 раза по сравнению с этими показателями у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у пациентов с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата пациенту с нарушением функции печени необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемами препарата.
Сертралин в незначительном количестве в неизмененном виде выводится с мочой. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК 30-60 мл/мин) и пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ?10-29 мл/мин и менее) фармакокинетические параметры (Cmax и AUC0-24 ) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах T1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении СИОЗС в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.
Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пациентов пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ. При развитии симптоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию концентрации натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушения памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и летальный исход.
Риск суицидальных попыток
Пациенты с депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.
У детей, подростков и молодых людей младше 24 лет с депрессией и другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении препарата Алевал или любых других антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей младше 24 лет следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения препаратом Алевал пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском.
Симптомы: тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при назначении препарата в больших дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или этанолом возможно тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода. Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.
Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. Сертралин имеет большой Vd. в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться неэффективным.
При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение концентрации пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение концентрации пимозида не было связано с какими-либо изменениями в ЭКГ. Поскольку механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.
Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО (включая избирательно действующий селегилин, ингибитор МАО с обратимым типом действия моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому). Аналогичные осложнения, иногда с летальным исходом, возникают при назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими обратный нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.
Комбинированное применение сертралина и препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, требует тщательного контроля. В период лечения запрещено употребление алкоголя. Не отмечено потенцирования действия карбамазепина, галоперидола или фенитоина, а также этанола на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей.
При совместном назначении антикоагулянтов непрямого действия (варфарин) с сертралином отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени - в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.
При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в "периоде отмывания". Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.
Сертралин вызывает минимальную индукцию микросомальных ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и феназона в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T1/2 феназона, хотя это возникает всего в 5% случаев.
При совместном введении сертралин не изменяет бета-адреноблокирующее действие атенолола.
При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с глибенкламидом и дигоксином не выявлено.
При длительном применении сертралин в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически значимого воздействия и не подавляет метаболизм фенитоина. Несмотря на это, рекомендуется тщательный контроль концентрации фенитоина в плазме крови с начала лечения сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина.
Отмечаются крайне редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов одновременно принимавших сертралин и суматриптан. Рекомендуется наблюдение за пациентами, у которых имеются соответствующие клинические основания для одновременного приема сертралина и суматриптана.
Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками плазмы (например, диазепамом и толбутамидом).
При одновременном применении с циметидином одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.
Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут повышает концентрацию в плазме одновременно применяемых лекарственных средств, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, антиаритмические лекарственные средства I C класса - пропафенон, флекаинид).
В экспериментальных исследованиях по изучению взаимодействия in vitro показано, что бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, которое происходит при участии изоферментов CYP3A3/4, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном применении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Поэтому считается, что сертралин не угнетает изофермент CYP2C9.
При одновременном приеме сертралин снижает клиренс толбутамида (необходим контроль глюкозы в крови).
Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что свидетельствует об отсутствии ингибирования изофермента CYP2C19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1A2.
Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Требуется особая осторожность при совместном применении сертралина (как других СИОЗС) с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием).
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
