Альфа бициллин инструкция

БИЦИЛЛИН (Бициллин-1. сп. Б ; Bicillinum-1 ; син. Benzathine penicillin, Benzethacil, Duapen, Duropenin, Neolin, Permapen, Retarpen, Tardocillin ) — антибиотик группы пенициллина, обладающий пролонгированным действием. ?,?1-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина, C₄₈ H₆₄ O₁₂ N₆ S₂. Б. получен в 1951 г. при взаимодействии двух молекул калиевой соли бензилпенициллина и одной молекулы дву уксуснокисл ого N,N1-дибензилэтилендиамина.

Бициллин — тонкий белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Плохо растворим в воде, растворим в спирте, формамиде, пиридине, этиленгликоле; нерастворим в эфире. При смешивании с водой образует тонкую стойкую суспензию. Для определения биол, активности Б. первоначально растворяют в формамиде или диметилформамиде. Биол, активность Б. определяется в единицах действия бензилпенициллина. Теоретическая активность Б. равна 1307 ЕД/мг. Инактивируется Б. при действии кислот, щелочей, гидроксил-амина и фермента пенициллиназы (см.). По спектру антибактериального действия аналогичен другим препаратам бензилпенициллина (см. Пенициллины ). Но токсичности Б. сходен с новокаиновой солью бензилпенициллина. LD₅₀ бициллина при внутрибрюшинном введении белым мышам составляет 460 мг/кг. При пероральном введении белым мышам хорошо переносится доза 4 г/кг. Обладает местноанестезирующим действием. Не разрушается соляной к-той желудка, в связи с чем в первые годы после внедрения в мед. практику он применялся не только внутримышечно, но и per os.

Пролонгированное действие Б. обусловлено плохой растворимостью его в воде, вследствие чего в месте введения создается депо препарата, из к-рого он медленно всасывается в кровь. После внутримышечного введения Б. максимальная концентрация бензилпенициллина в крови в 15 раз ниже, чем после введения новокаиновой соли, и в 30 раз ниже, чем после введения натриевой соли бензилпенициллина, однако его преимущество состоит в том, что он сохраняется в крови в течение длительного времени. Так, терапевтическая концентрация сохраняется в крови после однократного внутримышечного введения Б. в дозе 300 000 ЕД около недели, 600 000 ЕД — ок. 2 нед. 1 200 000 ЕД — ок. 3 нед. Увеличение дозы Б. отражается, в первую очередь, на длительности его циркуляции в организме, а не на уровне бензилпенициллина в крови. Для создания более высоких концентраций бензилпенициллина в крови используют комбинированные препараты Б. с калиевой (или натриевой) и новокаиновой солью бензилпенициллина.

Бициллин-2 представляет собой смесь трех частей Б.и одной части калиевой или натриевой соли бензилпенициллина. Бнциллин-3 — смесь равных частей Б. калиевой или натриевой соли бензилпенициллина и новокаиновой соли бензилпенициллина. Бициллин-5 — смесь четырех частей Б. и одной части новокаиновой соли бензилпенициллина. Бициллин-6 — смесь трех частей Б. одной части калиевой и двух частей новокаиновой соли бензилпенициллина. Все перечисленные комбинированные препараты Б. малотоксичны, идентичны но антибактериальному спектру, стабильны при хранении.

Для леч. целей промышленностью выпускаются бициллин-1, бициллин-3 и бициллин-5.

Бициллин-1 выпускают во флаконах по 300 000, 600 000, 1 200 000 и 2 400 000 ЕД. Бициллин-3 — по 300 000, 600 000, 900 000 и 1 200 000 ЕД и бициллин-5 — по 1 500 000 ЕД. Сохраняют с предосторожностью при комнатной температуре.

Б. назначают при условии чувствительности возбудителя заболевания к бензилпенициллину. Б. применяют при тех же показаниях, что и бензилпенициллин, но особенно целесообразно его применять для профилактики и лечения ревматизма, для лечения сифилиса, длительно текущих инфекционных заболеваний, для профилактики инфекционных осложнений после некоторых хирургических операций. Лечение и профилактика ревматизма и лечение всех стадий сифилиса проводится по специальным схемам. При лечении скарлатины Б. столь же эффективен, как и пенициллин.

Бициллин-1 назначают взрослым в дозе 300 000—600 000 ЕД один раз в неделю или в дозе 1 200 000 ЕД два раза в месяц. Детям бициллин-1 вводят в дозе 5000—10 000 ЕД на 1 кг веса один раз в неделю или в дозе 20 000 ЕД на 1 кг веса два раза в месяц.

Бициллин-3 назначают взрослым в дозе 300 000 ЕД один раз в 3 дня <очередная инъекция на четвертые сутки после предыдущей) или в дозе 600 000 ЕД один раз в 6—7 дней.

При лечении сифилиса дозы бициллина-3 увеличивают до 900 000— 1 200 000 ЕД.

Наибольшее распространение получили две методики профилактики рецидивов ревматизма: сезонная и круглогодичная. При первой бициллин-1 вводят внутримышечно по 600 000 ЕД с недельными интервалами или по 1 200 000 ЕД один раз в 3 нед.; продолжительность курса — 6 нед.

Для круглогодичной профилактики применяют бициллин-5 в разовой дозе 1 500 000 ЕД с четырехнедельными интервалами в течение года.

Бициллин-5 взрослым вводят один раз в 4 нед. детям дошкольного возраста — по 600 000 ЕД один раз в 3 нед. детям старше 8 лет — 1 200 000 ЕД один раз в 4 нед.

Терапевтическая концентрация пенициллина для воздействия на бета-гемолитический стрептококк группы А составляет 0,025 ЕД/мл, и приведенные выше дозы Б. обеспечивают в течение указанных интервалов времени концентрацию в крови не ниже 0,03 ЕД/мл. Регулярное применение Б. способствует снижению высеваемости стрептококка, а также уменьшению показателей стрептококковой сенсибилизации (по данным динамики титров противострептококковых антител). За последние годы разрабатывается вопрос о применении Б. с целью первичной профилактики ревматизма.

При острых и обострении хрон, стрептококковых инфекций (в первую очередь тонзиллита) более показано лечение пенициллином с однократным введением в конце курса Б. для длительного поддержания концентрации пенициллина в организме и окончательной ликвидации инфекции.

Б. вводят только внутримышечно. Суспензию Б. готовят стерильно перед употреблением. Во флакон с антибиотиком вводят 2—3 мл стерильной диет, воды для инъекций или изотонического раствора хлорида натрия. Полученную после перемешивания гомогенную взвесь вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы, предварительно убедившись в том, что игла не попала в кровеносный сосуд.

Опасения в отношении угнетения факторов естественного иммунитета при длительном введении Б. оказались преувеличенными.

Противопоказаниями к применению препаратов Б. являются: повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим лекарственным препаратам, в т. ч. к антибиотикам, сульфаниламидам, новокаину, аллергические заболевания (бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и др.), тяжелые формы гипертонической болезни, постинфарктные состояния, заболевания эндокринных желез и кроветворной системы, тяжелые болезни ц. н. с. Побочные явления такие же, как при применении препаратов пенициллина.

При проведении профилактики рецидивов ревматизма у детей и взрослых аллергические реакции встречаются в 2—8% случаев, в т. ч. тяжелые — в 0,3%. Для предупреждения лекарственной реакции очень важно выяснить переносимость препарата больным ранее.

Библиография: Бочоришвили В. Г. и д р. Сравнительная оценка терапевтического эффекта бициллина и пенициллина при лечении больных скарлатиной, Педиатрия, № 1, с. 13, 1970; Дюрантные препараты пенициллина, под ред. Г. Е. Владимирова, Д. 1955, библиогр.; Ермольева 3. В. Антибиотики, интерферон, бактериальные полисахариды, М. 1968; Ермольева 3. В. и др. Бициллин (N, ЬР-дибензилэтилендиаминовая соль пенициллина), Антибиотики, т. 1, J4» 1, с. 37, 1956, библиогр.; Лабинская А. С. и д р. Иммуно-микробиологнческие показатели у больных ревматизмом при сезонной бициллинопрофилактике, Тер. арх. т. 42, № 2, с. 50, 1970; Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 2, с. 258, М. 1972; Навашин С. М. и Фомина И. П. Спраночник по антибиотикам, М. 1974; Нестеров А. И. О теоретических, клинических и методических аспектах ранней диагностики и профилактики ревматизма, Вопр, ревмат. № 1, с. 3, 1969; S z a b о J. L. Edwards С. D. a. Bruce W. F. N, N1-dibenzylethylenediamine penicillin, Ant-ibiot. et Chemother. (Basel), v. 1, p. 499, 1951.

Л. Б. Гольдберг, B. А. Насонова.

Бициллин-5 - Отзывы о Бициллине-5

Бициллин-5 является антибиотиком пролонгированного действия. В составе лекарства присутствуют два соединения бензилпенициллина: бензатина бензилпенициллин и новокаиновая соль того же вещества. Лечение этим средством будет эффективно при инфекциях грамположительными бактериями (например, стафилококки и стрептококки ), некоторыми грамотрицательными бактериями (например, трепонема и нейссерия), анаэробными палочками (например, клостридии). Однако всякий раз стоит определять чувствительность микроорганизмов, так как некоторые из них способны вырабатывать фермент, разрушающий пенициллины.

• Сифилисе – венерическом и невенерическом (фрамбезия);
• Заражении стрептококком – ангины. инфекции кожи. осложнения скарлатины и так далее;
• Постоянно рецидивирующем ревматизме;

Форма выпуска Бициллина-5 – порошок, из которого готовят раствор на основе специальной воды, физраствора или раствора новокаина. Вводят препарат внутримышечно. Инструкция препарата Бициллин-5 описывает такую особенность его применения, как редкие разовые инъекции. В необходимых дозах его вводят раз в месяц или раз в три недели. Это обусловлено длительностью его действия в организме.

Раствор готовят непосредственно перед уколом и сразу вводят глубоко в мышцу. В противном случае суспензия успевает изменить свои физические свойства и плохо проходит по каналу иглы шприца.

Для взрослых предназначена разовая доза 1,2 млн. + 300 тыс. ЕД - она содержится в одном флаконе (при продаже флакон может маркироваться, как 1,5 млн ЕД, т.е. 1,2 млн. + 300 тыс. ЕД). Детям школьного возраста (с восьми лет) вводят 960 тыс. + 240 тыс. ЕД. Дошкольникам - 480 +120 тыс. ЕД. Кратность введения - раз в месяц.

Чтобы правильно отмерить дозу - надо развести весь флакон препарата, добавив 5 мл растворителя (физраствора, стерильной воды для инъекций или раствор новокаина 0,25-0,5%). Затем флакон энергично встряхивают, получая суспензию. Вы должны заранее понимать, сколько суспензии нужно набрать в шприц:

• для взрослого - весь объем;
• для школьника - 4/5 флакона;
• для дошкольника - 2/5 флакона;

Немедленно набираете требующийся объем и вводите внутримышечно, глубоко. Ягодицу, после укола не растирать.

Лучше проводить инъекции Бициллина в медицинском учреждении, так как возможны шоковые реакции на него .

- с осторожностью при –

• Беременности;
• Псевдомембранозном колите;
• Склонности пациента к аллергическим реакциям, в том числе, при бронхиальной астме;
• Почечной недостаточности;

Наиболее важными нежелательными эффектами Бициллина-5 могут стать реакции его непереносимости. Здоровье может пострадать от анафилактического шока, ангионевротического отека. Также, описаны случаи кожных реакций – крапивницы, экземы и так далее.

Кроме того, возможны изменения состава крови, боли в мышцах и гриппоподобный синдром, воспаления в полости рта .

Прямых аналогов у данного препарата не существует. Можно перечислить несколько антибиотиков, которые относятся к той же группе – «пенициллины в комбинациях». Например, это:

Важно понимать, что это не прямые аналоги Бициллина-5 и в большинстве своем они стоят не дешевле этого препарата. Только Оксамп-натрий продается по той же цене (за 500 г порошка для приготовления инъекций).

Вообще, трудно ожидать, что какое-то лекарство может стоить дешевле столь экономичного препарата. Но здесь важнее чувствительность микроорганизмов-возбудителей. Ведь лечение самым дешевым или самым дорогим антибиотиком может оказаться не только бесполезным, но и нанести дополнительный вред больному.

Данное лекарственное средство часто назначают пациентам (в том числе, детям), которые часто болеют ангиной, в качестве профилактики осложнений на другие органы и системы (сердце, суставы и так далее). Обычно делают несколько уколов осенью и весной.

В нашем обществе велик страх перед антибиотиками. Тем более, часто говорится, что пенициллины уже устарели и перестали действовать на бактерии. С этим связаны большие сомнения и бурные обсуждения, которые вызывают подобные назначения Бициллина-5:

- ЛОР порекомендовала сделать сыну уколы Бициллина-5, так как мы часто болеем тонзиллитом. Но я что-то боюсь травить организм ребенка антибиотиком, который может и не подействовать. Тем более, сейчас все в горле чисто (по результатам мазка).

- Я просто в шоке от такой «профилактики». Не лучше ли укреплять иммунитет, закаляться, принимать витамины? – А такая тактика напоминает тактику «выжженной земли».

Но вот отзывы о Бициллине-5 тех, кто проходит такие курсы:

- Прекрасный препарат. Конечно, уколы пугают (длинной иглы). Но результаты хорошие. Ангины стали реже, осложнений нет.

- Я, как больная ревматизмом, каждую весну и осень делаю уколы Бициллина-5. Очень облегчает состояние. Рекомендую не бояться.

Пациентам стоит более ответственно подходить к подобным назначениям специалистов. Многие «аксиомы об антибиотиках», в которых уверена публика, оказываются просто мифами или неверно понятыми тезисами. Если вы действительно хотите понять, насколько вам или вашему ребенку необходимы уколы Бициллина-5 – стоит подробно обсудить этот вопрос со специалистом. В беседах на форумах вы получите только личные мнения людей, которые, как правило, совершенно некомпетентны в этих сложных вопросах.

Общий рейтинг: 4.1 из 5 57

Бициллин – инструкция, применение, отзывы

Интересный факт: В головном мозге человека за одну секунду происходит 100 000 химических реакций.

Интересный факт: Самое распространенное инфекционное заболевание в мире - это зубной кариес.

Интересный факт: Вес сердца в возрасте 20–40 лет в среднем достигает у мужчин 300 г, у женщин — 270 г.

Интересный факт: Вероятность заболевания лейкемией у детей, отцы которых курят, в 4 раза выше.

Интересный факт: Только люди и собаки могут болеть простатитом.

Интересный факт: Младенцы рождаются с 300 костями, но к взрослой жизни это число сокращается до 206.

Интересный факт: Человек может обойтись без пищи дольше, чем без сна.

Интересный факт: Самый тяжелый орган человека — кожа. У взрослого человека среднего телосложения она весит около 2,7 кг.

Интересный факт: Человеческий мозг активен во сне, как во время бодрствования. Ночью мозг перерабатывает и объединяет опыт дня, решает что запомнить, а что забыть.

Интересный факт: По мнению калифорнийских ученых, люди, съедающие в неделю хотя бы 5 грецких орехов, в среднем по статистике живут на 7 лет дольше.

Интересный факт: Мужчины примерно в 10 раз чаще женщин страдают дальтонизмом.

Интересный факт: Палец человека за всю жизнь сгибается около 25 миллионов раз.

Интересный факт: Глаз человека настолько чувствителен, что если бы Земля была плоской, человек мог бы заметить мерцающую в ночи свечу на расстоянии в 30 км.

Интересный факт: В теле человека примерно сто триллионов клеток, но лишь десятая часть из них - человеческие клетки, остальные – микробы.

Интересный факт: Три четверти видов бактерий, живущих в кишечнике человека, еще не открыты.

Бициллин борется с микроорганизмами, подавляя синтез их стенок и клеточной оболочки, и таким образом препятствуя их росту и размножению. Особенно эффективен против некоторых грамотрицательных и многих грамположительных микроорганизмов, но малоэффективен против большинства грамотрицательных микроорганизмов, простейших, микобактерий, грибов и вирусов.

Согласно инструкции, Бициллин выпускается в виде порошка для приготовления раствора. Раствор вводят внутримышечно на значительную глубину. Существует три вида Бициллина в зависимости от состава:

• Бициллин 1 содержит в своем составе бензилпенициллин в концентрации 1200, 600 или 300 тысяч ЕД;

• Бициллин 3 в своем составе в равных пропорциях имеет бензатина бензилпенициллин, бензилпенициллин новокаиновой соли, бензилпенициллин натриевой соли. Пропорции составляют 400 или 200 тысяч ЕД;

• Бициллин 5 состоит из бензилпенициллина новокаиновой соли и бензатина бензилпенициллина в пропорциях 300 и 1200 тысяч ЕД соответственно.

Бициллин 1 всасывается в кровь после введения достаточно долго: начинает действовать на протяжении трех-шести часов после введения, а максимальная концентрация Бициллина 1 в крови достигается на протяжении от 12-24 часов. Бициллин 3 тоже отличается медленной гидролизацией. После одного применения Бициллина 3 лечебная концентрация в крови сохраняется в течение шести-семи дней.

Самым быстродействующим является Бициллин 5. Его максимальная концентрация в крови наблюдается сразу после введения и сохраняется на протяжении 28 суток. Небольшое количество Бициллина 5 трансформируется и выводится почками. Бициллин 5 может проникать в грудное молоко и через плаценту.

По инструкции Бициллин применяют при:

• инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину бактериями (особенно в тех случаях, когда нужна максимально продолжительная концентрация пенициллина в крови);

• инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллиты. очаговые и крупозные пневмонии. стрептококковые фарингиты. скарлатина );

В инструкции к Бициллину содержатся следующие негативные реакции от применения Бициллина:

• тошнота, диарея. стоматит. глоссит (воспаление языка), нарушения в работе печени;

• кожные высыпания, крапивница. отечность, дерматиты. лихорадочные состояния, озноб, ангионевротический отек Квинке и анафилактический шок;

• нарушения в работе миокарда, нестабильное артериальное давление;

• суперинфекция (у слабых пациентов), которая вызвана устойчивостью микроорганизмов к Бициллину;

• тромбоцитопения, гемолитическая анемия. эозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения.

Применение Бициллина противопоказано больным, у которых имеется повышенная чувствительность к пенициллину. Бициллин 3 и Бициллин 5 противопоказаны больным с гиперчувствительностью к новокаину.

Согласно инструкции, Бициллин следует осторожно применять при:

Применение Бициллина у беременных и кормящих должно проводиться только под контролем лечащего врача. Чтобы Бициллин не спровоцировал грибковые поражения, назначаются витамины группы В и аскорбиновая кислота. а иногда нистатин и леворин.

Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Бициллин-3 отзывы, инструкция, аналоги, применение, цена

Бензилпенициллин, Бензатина бензилпенициллин, Бензилпенициллин прокаина

лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения

Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензилэтлендиаминовой, прокаиновой, калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp. Actinomyces israelii; анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp. образующие пенициллиназу.

Инфекции, вызываемые чувствительными микроорганизмами (при необходимости создания высокой концентрации бензилпенициллина в крови в первые часы после введения и длительного поддержания терапевтической концентрации в дальнейшем): сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).

Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и др. бета-лактамным антибиотикам, аллергия к прокаину.C осторожностью. Бронхиальная астма, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко анафилактический шок. Артралгия, лихорадка, эксфолиативный дерматит; стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается) в дозе 300 тыс.ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс.ЕД вводят 1 раз в 6 дней. При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс.ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю. При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс.ЕД, для последующих инъекций - 1.8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд. При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости - нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции - флуконазол. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, ГКС, при необходимости проводят ИВЛ.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Бициллин: инструкция и показания к применению, аналоги, дозировка и др

Бициллины (Bicillini) – это группа антибиотиков ( бициллин-1, -3, -5) пенициллиновой и пенициллиночувствительной группы, либо, если сказать в общем, – пенициллин в комбинациях, зачастую применяемый при следующих довольно серьёзных заболеваниях:

• Ревматоидная лихорадка с затрагиванием или бес затрагивания сердечной мышцы;
• Хронические ревматоидные заболевания;
• После травматическая раневая инфицированность неуточнённого генеза;
• Сифилис неуточнённого происхождения и воспалительные процессы внутренних органов, вызванные им ;
• Лейшманиоз неуточнённой этиологии;
• Различные венерические заболевания;
• Рожистые воспаления.

Действующие вещества: Бензатина бензилпенициллин, Бензилпенициллин прокаина, Бензилпенициллин.

Практически всегда это белый порошок (кроме бициллина-3 который может иметь желтоватый оттенок), не имеющий запаха, с горьковатым вкусом. При разбавлении водой, физиологическим раствором или же новокаином образует однородную жидкую массу молочного цвета. При продолжительном контакте с разбавляющими веществами может становиться не гомогенной, что затрудняет прохождение лекарственного вещества через иглу шприца.

Обладает достаточно выраженным бактерицидным и антибактериальным действием, что обусловливает его ингибирующее влияние на выработку петидогликана клетками стенки микроорганизмов.

Очень сильно действует на грамположительные штаммы (различные стафилококки, стрептококки, коринабактерии дифтерии и так далее), кроме тех которые вырабатывают пенициллиазу, также оказывает действие на анаэробные палочки. Имеет менее выраженное влияние на некоторые грамотрицательные палочки (гонорея и менингит). Не оказывает влияния на вирусы (грипп, ветряная оспа, туберкулёз и так далее), и неэффективен в отношении подавляющего большинства грамотрицательных штаммов.

Вводится бициллин медленно внутримышечно, после этого подвергается гидролизу, в процессе которого и происходит выход свободного бензилпенициллина, который продолжительное время потом всасывается и циркулирует в крови. Самым главным отличием бициллинов является продолжительность их действия, циркуляции и концентрации их в организме. В данном случае схожим является только два момента – это сама специфика действия препарата и действие препарата как такого впервые часы после инъекции, то есть терапевтическая концентрация достигается в первые часы (3–6 часов), максимальная же концентрация достигается в первые 12–24 часа. Отличие заключается в следующем: бициллины-3 и -5 действуют 6–7 суток и 28 и больше суток соответственно, что объясняется составом этих препаратов.

• Бициллин-1 состоит из бензоната бензилпенициллина;
• Бициллин-3 состоит из бензоната бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия, бензилпенициллина новокаиновой соли;
• Бициллин-5 состоит из бензоната бензилпенициллина и бензилпенициллина новокаиновой соли.

Выбор необходимого средства будет всецело зависеть от дозы, заболевания, гендерных и возрастных особенностей.

Главными показаниями к приёму препарата являются инфекционные заболевания, которые вызываются микроорганизмами, имеющими чувствительность к лекарственному веществу, и требующие более продолжительного действия лечебного эффекта. Некоторый список заболеваний представлен выше.

Повышенная чувствительность к препарату либо его компонентам. С очень большой предосторожностью следует назначать пациентам, которые болеют бронхообструктивными заболеваниями и имеют неспокойный аллергический анамнез.

Бициллины влияют на органы кроветворения, и поэтому при длительном применении препарата могут быть симптомы анемии, пониженное число тромбоцитов и лейкоцитов и сниженная свёртываемость крови.

Так как угнетается кроветворение, и форменных элементов, отвечающих за иммунную функцию, становится меньше, возможно проявление аллергических реакций :

• сыпь,
• крапивница,
• повышение эозинофилов в крови,
• эритемы,
• дерматиты,
• немедленные тяжёлые аллергические реакции, такие как анафилактический шок и отёк квинке.

К другим неспецифическим реакциям относятся:

• повышение температуры тела,
• головная боль и головокружение,
• стоматиты,
• глосситы,
• суперинфекции, которые обусловлены толерантностью организма к препарату из за длительного приёма.

При совместно применение с антибиотиками бактерицидной группы увеличивается эффект препаратов. Препараты потенцируют действия друг друга. Вместе с и бактериостатической группой идёт взаимопогашающий эффект. Также нежелательно применение бициллинов с мочегонными, контрацептивными, нестероидно-противовоспалительными средствами, так как их действие ослабевает, и могут проявляться аллергические реакции.

Форма выпуска. способ применения и дозировка

Выпускаются бициллины во флаконах с различной дозой, бициллин-1 — 600000 ед. и 1200000, бициллин-3 — 200000 ед. и 400000 ед. и бициллин-5, содержащий во флаконе 1200000 бензата бензилпеницилина и 300000 бензилпеницилина новокаиновой соли.

Препарат применяется только внутримышечно! Иначе может развиться синдром Уанье.

Раствор надо готовить только в стерильных условиях сразу перед инъекцией, после введения разбавляющего вещества встряхивать флакон полминуты до однородного состояния и вводить медленно, но не настолько, чтобы вещество успело кристаллизоваться. Соблюдать все меры предосторожности при внутри мышечных инъекциях, ни в коем случае не допускать попадания вещества в сосуд и вводить глубоко в мышцу.

Дозировка и схема применения лекарственного препарата Бициллин

Здоровье и медицина

Бициллин-1 — антибиотик природного происхождения из группы пенициллинов, по спектру антимикробного действия подобен бензилпенициллину, не оказывает кумулятивного действия и малотоксичен.

Бициллин-1 применяют как профилактическое и лечебное средство при заболеваниях, вызываемых возбудителями, чувствительными к пенициллину.

Препарат назначают по тем же показаниям, что и другие антибиотики группы пенициллинов, но вследствие его пролонгированного действия, особенно показан при вялотекущих и хронических процессах, когда антибиотики требуется вводить длительно.

При остро протекающих заболеваниях, вызванных чувствительными к пенициллинам микроорганизмами, более эффективны растворимые препараты пенициллина, обеспечивающие высокие концентрации антибиотика в крови.

Бициллин-1 используется для профилактики инфекционных осложнений после хирургических операций, лечения инфекционных заболеваний, вызванных возбудителями, чувствительными к пенициллину: крупозных и очаговых пневмоний, ожогов, маститов, гнойничковых заболеваний кожи, глубоких стафилодермий, скарлатины, профилактики и лечения ревматизма, стрептококковых заболеваний, для профилактики и лечения сифилиса, гонореи и др.

Бициллин-1 применяют только внутримышечно, вводя двухмоментным способом в верхний наружный квадрант ягодицы. Введение Бициллина-1 в дозе 1 000 000 ЕД создаёт концентрации пенициллина в крови в пределах 0,06–0,1 ЕД/мл на срок 7–10 дней.

Суспензию Бициллина-1 готовят асептически непосредственно перед употреблением: во флакон с Бициллином-1 вводят 2–3 мл стерильной дистиллированной воды для инъекций или стерильного изотонического раствора хлорида натрия и тщательно встряхивают флакон до образования равномерной взвеси.

Взрослым назначают по 300 000 ЕД или 600 000 ЕД 1 раз в неделю или по 1 200 000 ЕД 1 раз в 2 недели. При лечении ревматизма дозу можно увеличить до 2 400 000 ЕД препарата 2 раза в месяц.

Детям вводят из расчёта 5000–10 000 ЕД препарата на 1 кг массы тела 1 раз в неделю или из расчёта 20 000 ЕД на 1 кг массы тела 1–2 раза в месяц. Более частые инъекции Бициллина-1 не допускаются.

В случае необходимости создания более высокой концентрации пенициллина в крови (в первые 1–2 суток лечения) одновременно с бициллином вводят калиевую и натриевую соль бензилпенициллина. Для этого ex tempore (непосредственно перед применением) готовят суспензию из 100 000 ЕД или 200 000 ЕД калиевой или натриевой соли бензилпенициллина и 300 000 ЕД или 600 000 ЕД бициллина либо используют Бициллин-2, в одном флаконе которого имеются оба ингредиента: Бициллин-1 (300 000 ЕД) и калиевая соль бензилпенициллина (100 000 ЕД).

Аллергические реакции (отёки, кожная сыпь, эозинофилия, повышением температуры тела, анафилактический шок), реакция обострения, кандидоз. После введения Бициллина некоторое время ощущается болезненность в месте инъекции (как и после введения других пролонгированных препаратов пенициллина).

Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам бензилпенициллина, заболевания аллергической природы, в том числе крапивница, бронхиальная астма, сенная лихорадка; непереносимость бензилпенициллина, тяжёлая форма гипертонической болезни, недавний инфаркт миокарда в анамнезе, дисфункция желез внутренней секреции, острые заболевания желудочно-кишечного тракта, активная фаза туберкулёза, болезни системы кроветворения, тяжёлые расстройства нервной системы, туберкулёз лёгких, истощение, детский возраст до 3 месяцев.

Употреблять алкоголь во время лечения препаратами пенициллина категорически противопоказано.

Внутривенное введение Бициллина-1 не допускается.

Действие бициллина усиливается в кислой среде.

Выпускают герметически закупоренные стеклянные флаконы, содержащие по 300 000 ЕД, 600 000 ЕД, 1 200 000 ЕД или 2 400 000 ЕД порошка Бициллина-1 (в пересчёте на чистый бензилпенициллин).

Хранить с предосторожностью (список Б) в сухом прохладном, защищённом от света месте.

Срок годности Бициллина-1 — 3 года.

Бициллин-1 (Bicillinum-1) — кристаллическая соль бензилпенициллина с N,N'-дибензилэтилендиамином — белый порошок без запаха и вкуса, почти нерастворимый в воде, растворимый в этиловом спирте и ацетоне.

При смешивании с водой порошок образует тонкую суспензию.

Бициллин-1 оказывает бактерицидное действие в отношении микроорганизмов, чувствительных к пенициллину; к препарату чувствительны грамположительные бактерии (стафилококки, стрептококки, пневмококки, возбудители сибирской язвы, газовой гангрены и дифтерии), менингококки, гонококки, спирохеты, лептоспиры и некоторые штаммы протея.

К действию бициллина устойчивы грамотрицательные бактерии, включая синегнойную палочку и многие штаммы протея.

Низкая растворимость бициллина обусловливает его медленное всасывание при внутримышечном введении и депо суспензии пенициллина в мышцах в течение длительного времени, что обеспечивает постепенное поступление препарата в кровь и на продолжительное время (7–10 дней) постоянную его концентрацию в организме, то есть, пролонгированное действие препарата.

Постоянство концентрации антибиотика в крови обуславливает его хорошее проникновение в ткани и ликвор, она ниже, но нарастает медленнее и держится длительнее, чем у растворимых пенициллинов.

Беациллин. Бензатацил. Бензатина бензилпенициллин. Бензатин-пенициллин. Бензациллин. Бензетацил. Бициллин. Бревициллин. ДБЕД-пенициллин. Дебециклин. Диаминпенициллин. Диапен. Дибенцил. Дипенициллин. Дуапен. Дуропенил. Дуропенин. Лентоциллин. Лузорал. Молдамин. Молданин. Молдапен. Неолин. Пенадур. Пенациллин. Пендопан. Пендуран. Пенидиурал. Пенициллин ДБЕД. Ретарпен. Тардомицин. Тардоциллин. Экстенциллин.