Руководства, Инструкции, Бланки

мелипрамин инструкция по применению таблетки

Рейтинг: 4.2/5.0 (32 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Препарат Мелипрамин: отзывы

Препарат "Мелипрамин": отзывы. "Мелипрамин": инструкция по применению, аналоги

К сожалению, депрессивные состояния, психические расстройства — это довольно распространенные проблемы. Ни в коем случае нельзя их отбрасывать или игнорировать, так как они требуют терапии, довольно часто и медикаментозной. Есть препарат, который помогает справиться с рядом эмоциональных нарушений, по крайней мере, об этом свидетельствуют отзывы. «Мелипрамин» — лекарство, которое пользуется большой популярностью в психиатрии и некоторых других отраслях медицины. Так как оно воздействует на организм?

Что входит в состав? Описание формы выпуска

Есть две формы, в которых выпускается препарат «Мелипрамин», — таблетки и раствор для внутреннего введения. Основным активным веществом лекарства является имипрамин. Каждая таблетки содержит 25 мг этого компонента, а также ряд вспомогательных веществ, включая диметикон, моногидрат лактозы, стеарат магния, а также оксид железа, кросповидон и гипромеллоза.

Что касается раствора, то 1 мл содержит 12,5 мг имипрамина, а также вспомогательные компоненты, в частности хлорид натрия, дисульфит натрия, аскорбиновую кислоту, безводный сернокислый натрий и очищенную воду в качестве основы.

Описание основных свойств лекарства

Данное средство является довольно хорошим антидепрессантом, об этом свидетельствуют исследования и отзывы. «Мелипрамин» помимо этого обладает и другими свойствами, в частности обезболивающими и седативными. Препарат также действует как антидиуретик.

Активный компонент препарата увеличивает концентрацию норадреналина в синапсах, а также повышает уровень серотонина в тканях центральной нервной системы. Лекарство замедляет желудочковую проводимость, в результате чего останавливает развитие аритмии. Также активное вещество блокирует Н2-рецепторы гистамина в клетках желудочных тканей, снижает секрецию кислоты, благодаря чему оказывает и противоязвенное воздействие.

Как правило, вначале таблетки вызывают седативный эффект, который, по мере прохождения терапии, исчезает.

Перечень показаний к приему

Есть множество случаев, в которых может помочь данное лекарство, что подтверждают отзывы. «Мелипрамин» назначают пациентам, у которых диагностированы следующие проблемы:

  • депрессивные состояния эндогенного происхождения;
  • депрессии, возникающие на фоне неврозов, психопатий, климактерических изменений;
  • астенодепрессивный синдром;
  • реактивные депрессии;
  • синдром отмены при прекращении употребления средств, содержащих кокаин;
  • нарушения поведения;
  • панические расстройства;
  • мигрень;
  • алкогольные депрессии;
  • нарколепсия;
  • невропатии, возникающие на фоне сахарного диабета;
  • постгерпетические невралгии;
  • сильные боли хронического характера;
  • сильные головные боли, которые не удается купировать с помощью других лекарств;
  • нервная булимия;
  • некоторые формы энуреза.
Препарат «Мелипрамин»: инструкция по применению

Как можно увидеть, лекарство это довольно сильное, а потому применять его самовольно ни в коем случае нельзя. Только специалист после полной диагностики может назначить пациенту лекарство «Мелипрамин». Инструкция по применению содержит лишь некоторые общие сведения.

Если речь идет о лечении взрослых, то суточная доза колеблется в пределах от 75 до 200 мг активного вещества в зависимости от состояния пациента. Если необходимый терапевтический эффект отсутствует, дозу постепенно увеличивают до 200-300 мг. Это количество препарата разделяют на 3-4 приема.

Как принимать «Мелипрамин»? Врачи рекомендуют пить таблетки в утреннее и дневное время. Если делать это вечером, лекарство может вызвать бессонницу. Курс лечения - от 4 до 6 недель. В дальнейшем необходима поддерживающая терапия, которая длится примерно то же время, но пациенту постепенно снижают дозу.

Каковы особенности лечения детей препаратом «Мелипрамин»? Таблетки также принимают с утра и в обеденное время, но доза, естественно, отличается. Первоначальное суточное количество активного компонента составляет 10 мг, после чего его постепенно увеличивают до 20 (дети 6-8 лет), 25 (8-14 лет) или 50-100 мг (дети старше 14 лет).

Существуют ли противопоказания к приему?

В некоторых случаях прием препарата может быть неоправданным или даже опасным. Вот перечень противопоказаний к проведению терапии:

  • повышенная чувствительность к составляющим компонентам препарата;
  • прием лекарств – ингибиторов МАО;
  • острая интоксикация организма этиловым спиртом;
  • интоксикация наркотическими веществами;
  • угнетение центральной нервной системы;
  • отравление снотворными препаратами;
  • период беременности и лактации;
  • нарушения проводимости внутри желудочков сердца;
  • инфаркт миокарда;
  • закрытоугольная глаукома;
  • детский возраст (до 6 лет).

Препарат можно принимать при бронхиальной астме, хроническом алкоголизме, почечной недостаточности, сердечных заболеваниях, но в таких случаях необходимо тщательно контролировать состояние пациента. К относительным противопоказаниям относят также инсульт, сосудистые нарушения, проблемы с кроветворением, нарушение моторики пищеварительного тракта, а также феохромоцитому, эпилепсию, печеночную недостаточность, шизофрению, гиперплазию простаты, тиреотоксикоз и биполярные расстройства.

Перечень возможных побочных реакций

У некоторых пациентов на фоне приема таблеток развиваются некоторые побочные эффекты:

  • со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки ротовой полости, изжога, запоры, рвота;
  • со стороны органов чувств: снижение четкости зрения, парез аккомодации, глаукома, нарушение вкусового восприятия, шум в ушах;
  • со стороны сердца и сосудов: тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ;
  • со стороны нервной системы и психики: деперсонализация, спутанность сознания, ночные кошмары, бессонница, психоз, гипоманиакальные состояния, затруднение мочеиспускания, галлюцинации, проблемы с концентрацией, головные боли, астения, сонливость, дезориентация, психомоторное возбуждение, усиление депрессивного состояния, головокружения;
  • к числу прочих возможных осложнений относят гипергидроз, резкое изменение массы тела, снижение потенции, холестатическую желтуху, крапивницу, нарушения метаболизма, отечность яичек у мужчин.

Вне зависимости от того, какие изменения вы заметили после начала терапии, если возникли тревожные симптомы, то обязательно нужно обратиться к врачу.

Препарат «Мелипрамин»: аналоги

Не всем пациентам подходит данное лекарство. Стоит отметить, что современный рынок предлагает довольно большой выбор препаратов с подобными свойствами. Иногда врач может назначить прием такие средств, как «Имизин» или «Импрамин». Это своего рода синонимы, которые содержат то же активное вещество. К перечню аналогов также относят «Апо-Имипрамин» и «Приойган-25».

Еще одним важным моментом для пациентов является стоимость лекарства «Мелипрамин». Цена его вполне доступна. Упаковка из 50 таблеток обойдется примерно в 360-450 рублей, что не так уж много, особенно если сравнивать с некоторыми аналогами.

Отзывы пациентов и специалистов о препарате

Безусловно, многие люди интересуются мнением врачей и людей, которые уже успели испробовать на себе лекарство. Так какие о нем отзывы? "Мелипрамин" считается хорошим средством, он действительно помогает снять симптомы нервных и эмоциональных расстройств, избавить от хронических болей и в комплексе с другими терапевтическими мероприятиями даже полностью устранить заболевания. Пациенты также довольны результатом, ведь первый эффект начинает проявляться уже после нескольких дней терапии. И естественно, не стоит забывать о еще одном преимуществе препарата "Мелипрамин": цена его делает лекарство доступным.

мелипрамин инструкция по применению таблетки:

  • Ссылка 1
  • Альтернативный сервер
  • Другие статьи

    Мелипрамин ( Таблетки ) - Официальная инструкция

    Мелипрамин ® Регистрационный номер:

    ЛП 001750 от 02.07.2012

    Торговое название препарата: МНН: Лекарственная форма:

    таблетки покрытые пленочной оболочкой

    Состав:

    действующее вещество: 25 мг имипрамина гидрохлорида в каждой таблетке.
    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 110,5 мг, магния стеарат 1,5 мг, кросповидон 3 мг, тальк 3 мг, повидон К-25 7 мг;
    оболочка таблетки: гипромеллоза 2,61 мг, магния стеарат 0,24 мг, краситель косметический красно-коричневый (представляет собой смесь: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид черный) 0,8 мг, диметикон Е-1049 39 % 0,35 мг.

    красно-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с матовой поверхностью, без или почти без запаха.

    Фармакотерапевтическая группа:

    Код ATX: N06A А02

    Фармакологические свойства

    Имипрамин, производное дибензоазепина, является трициклическим антидепрессантом. Имипрамин ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выделяемых при стимуляции нейрона, за счет чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса. Имипрамин также блокирует м-холино- и H1- гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное действие.
    Эффекты антидепрессанта развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект достигается через 2-4 (возможно 6-8) недель лечения.

    При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
    Совместный прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию имипрамина.
    Соединение подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень: его основной фармакологически активный метаболит дезипрамин (деметил- имипрамин) образуется путем деметилирования. Концентрация имипрамина и дезипрамина в плазме крови характеризуются высокой индивидуальной изменчивостью.
    После 10 суток приема имипрамина в дозе 50 мг 3 раза в сутки, концентрации в плазме крови имипрамина в равновесном состоянии составляют от 33 до 85 нг/мл, концентрация дезипрамина - от 43 до 109 нг/мл. По причине снижения метаболизма, концентрации в плазме крови обычно выше у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми.
    Кажущийся объем распределения имипрамина составляет 10-20 л/кг. Оба активных соединения значительно связываются с белками плазмы (имипрамин на 60- 96%, дезипрамин - на 73-92%).
    Имипрамин выводится почками (около 80%) и с фекалиями (около 20%), преимущественно в виде неактивных метаболитов. Выведения с мочой и фекалиями неизмененного имипрамина и его активного метаболита дезипрамина составляет до 5-6% от принятой дозы. После приема одной дозы, период полувыведения имипрамина составляет около 19 часов и может варьировать от 9 до 28 часов, значительно повышаясь у пожилых и в случае передозировки.
    Имипрамин проходит через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

    Показания
    • Все формы депрессии (с тревогой и без нее): большая депрессия, депрессивная фаза биполярного расстройства, атипичная депрессия, депрессивные состояния.
    • Панические расстройства.
    • Ночное недержание мочи у детей (в возрасте старше 6 лет; для кратковременной адъювантной терапии при возможности исключения органической причины).
    Противопоказания
    • Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.
    • Применение ингибиторов МАО (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").
    • Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Нарушение внутрисердечной проводимости.
    • Нарушение сердечного ритма.
    • Маниакальные эпизоды.
    • Тяжелое нарушение функций почек и/или печени.
    • Задержка мочи.
    • Закрытоугольная глаукома.
    • Возраст до 6 лет при лечении ночного недержания мочи и до 18 лет при лечении депрессии и панического расстройства (отсутствие достаточного клинического опыта).
    • Беременность и кормление грудью.
    • Непереносимость галактозы, врожденная лактазная недостаточность или синдром мальадсорбции глюкозы и галактозы (таблетки содержат лактозы моногидрат).
    Беременность и период лактации

    Так как в определенных случаях была установлена возможность взаимосвязи между применением трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, применение препарата при беременности противопоказано.
    Имипрамин выделяется с грудным молоком, соответственно, применение препарата в течение периода лактации противопоказано.

    Способ применения и дозы

    Доза и кратность приема определяются индивидуально в зависимости от характера и степени выраженности симптомов. Как и при применении прочих антидепрессантов, для достижения терапевтического эффекта требуется не менее 2-4 недель (возможно 6-8 недель). Лечение должно начинаться с низких доз с постепенным их повышением для подбора наименьшей эффективной поддерживающей дозы. Титрация дозы до достижения эффективности требует особой осторожности у пожилых и у пациентов младше 18 лет.

    Депрессия
    Амбулаторные пациенты 18-60 лет:
    Стандартная доза составляет 25 мг 1-3 раза в сутки, доза может быть постепенно повышена до суточной дозы 150-200 мг к концу первой недели терапии. Стандартная поддерживающая доза составляет 50-100 мг в сутки.
    Пациенты стационаров 18-60 лет:
    В условиях стационара в особо тяжелых случаях начальная доза составляет 75 мг в сутки, доза может повышаться на 25 мг в сутки до суточной дозы 200 мг (в исключительных случаях суточная доза может достигать 300 мг).
    Пациенты старше 60 лет
    В этих возрастных группах может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы, поэтому, лечение следует начинать с наименьших возможных доз. Начальная доза может постепенно повышаться до общей суточной дозы 50-75 мг.
    Рекомендуется достигать оптимальной дозы в течение 10 суток и поддерживать данную дозу в течение всего периода лечения.

    Панические расстройства
    Так как у данной группы пациентов отмечается повышенная частота побочных эффектов препарата, лечение должно начинаться с наименьшей возможной дозы. Преходящее усиление тревоги в начале лечения антидепрессантами может быть предотвращено или купировано бензодиазепинами, доза которых постепенно уменьшается по мере улучшения симптомов тревоги. Доза препарата Мелипрамин ® может постепенно повышаться до 75- 100 мг в сутки (в исключительных случаях до 200 мг). Минимальная длительность лечения составляет 6 месяцев. По завершению лечения рекомендуется отменять Мелипрамин ® постепенно.
    Дети:
    Препарат должен назначаться только детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъювантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.
    Рекомендуемые дозы составляют:
    6-8 лет (при массе тела 20-25 кг): 25 мг/сут.
    9-12 лет (при массе тела 25-35 кг): 25-50 мг/сут.
    Старше 12 лет и массе тела выше 35 кг: 50-75 мг/сут.
    Превышение рекомендуемых доз оправдано только в тех случаях, когда не наблюдается удовлетворительного ответа на терапию после 1 недели лечений препаратом в более низких дозах.
    Суточная доза у детей не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела.
    Рекомендуется использовать наименьшую дозу из указанного выше диапазона доз.
    Суточную дозу рекомендуется принимать однократно после еды перед сном. Если ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, рекомендуется разделить суточную дозу на два приема: один днем и один на ночь. Длительность лечения не должна превышать 3 месяцев. В зависимости от изменений в клинической картине заболевания, поддерживающая доза может быть снижена. По завершению терапии Мелипрамин ® следует отменять постепенно.

    Побочное действие

    Перечисленные ниже нежелательные эффекты не обязательно отмечаются у всех пациентов. Некоторые из побочных эффектов зависят от дозы, поэтому они проходят после снижения дозы или спонтанно по мере продолжения лечения. Ряд побочных эффектов сложно отличить от симптомов депрессии (например, утомляемость, расстройство сна, ажитация, тревога, сухость во рту).
    Применение имипрамина следует временно прекратить при развитии тяжелых неврологических или психических реакций.
    Пожилые пациенты особенно чувствительны к м-холиноблокирующим, неврологическим, психическим или сердечно-сосудистым эффектам. Способность к метаболизму и элиминации препарата может быть снижена, приводя к риску повышения его концентраций в плазме.

    Нежелательные эффекты, наблюдавшиеся при применении препарата Мелипрамин. классифицированы по системам организма и перечислены ниже как очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и ®. также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, эти состояния могут сопровождать большое депрессивное расстройство. Поэтому при лечении пациентов с прочими психическими расстройствами требуется соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.

    Пациенты с суицидальными явлениями в анамнезе или пациенты со значительно выраженными суицидальными идеями до начала терапии характеризуются повышенным риском суицидальных помышлений или попыток суицида, поэтому требуют тщательного наблюдения во время терапии. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышение риска суицидального поведения при применении антидепрессантов в сравнении с плацебо.

    Лекарственная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением пациентов, в частности пациентов высокого риска, особенно на ранних этапах лечения и после изменения дозы. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть предупреждены о необходимости наблюдения любых клинических ухудшений, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и немедленного обращения за медицинской помощью при наличии данных симптомов.

    Терапевтический эффект может ожидаться не ранее 2-4 недель лечения. Как и при применении прочих антидепрессантов, позднее наступление терапевтического эффекта означает, что суицидальные стремления пациента не будут устранены немедленно, поэтому пациент нуждается в тщательном медицинском наблюдении до достижения значимых улучшений.

    Терапия поддерживающей дозой препарата должна продолжаться не менее 6 месяцев. Терапия имипрамином должна отменяться постепенно, так как резкое прекращение приема препарата может вызывать симптомы «отмены» (тошнота, головная боль, утомляемость, беспокойство, тревога, расстройства сна, аритмия, экстрапирамидные симптомы).

    В случае биполярной депрессии, имипрамин может способствовать развитию маний. Препарат не следует применять во время маниакальных эпизодов.

    Как и прочие трициклические антидепрессанты, имипрамин снижает порог судорожной готовности, поэтому у пациентов с эпилепсией и спазмофилией или эпилепсией в анамнезе требуется тщательное медицинское наблюдение и адекватная противосудорожная терапия.

    Серотониновый синдром может возникнуть при применении препаратов, тормозящих обратный захват серотонина (трициклические и тетрациклические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонина и др.), или блокирующих метаболизм серотонина (ингибиторы МАО). Серотониновый синдром может развиться при их комбинировании или при комбинации с другими препаратами, усиливающими действие серотонина (L-триптофаном, пентазоцином, меперидином, бромокриптином, декстрометорфаном и т.д.). Из-за риска развития серотонинового синдрома требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с такими препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, на имипрамин (или наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный период полувыведения данного препарата). Серотониновый синдром, включающий три группы симптомов -двигательные, вегетативные и психические нарушения - развивается в течение нескольких часов или дней после начала лечения серотониномиметическим средством или увеличения его дозы. Лечение включает отмену сероонинергических средств и осуществление симптоматических мер.

    Мелипрамин ® повышает риск, связанный с проведением электросудорожной терапии, поэтому применение препарата при электросудорожной терапии не рекомендуется. В виде парадоксальной реакции, у пациентов с паническими расстройствами может отмечаться усиление тревоги в первые несколько суток терапии. Повышение тревоги обычно проходит спонтанно в течение 1-2 недель, для его лечения при необходимости могут применяться производные бензодиазепина. У пациентов с психозами в начале терапии трициклическими антидепрессантами может наблюдаться усиление беспокойства, тревоги и ажитации.

    По причине м-холиноблокирующего эффекта, применение имипрамина требует тщательного медицинского наблюдения при глаукоме, гиперплазии предстательной железы и тяжелом запоре, так как лечение может приводить к усилению тяжести данных симптомов. У пациентов, пользующихся контактными линзами, снижение выработки слезной жидкости и накопление слизистого отделяемого может приводить к повреждению эпителия роговицы.

    Имипрамин следует с осторожностью применять при ишемической болезни сердца, нарушении функции печени и почек и при сахарном диабете (изменениях концентрации глюкозы крови).

    Лечение пациентов с опухолями надпочечников (феохромоцитома или нейробластома) требует особой осторожности, так как имипрамин может спровоцировать развитие гипертонического криза.

    Терапия пациентов с гипертиреозом и пациентов, применяющих препараты тиреоидных гормонов, требует тщательного медицинского наблюдения с учетом повышенного риска сердечно-сосудистых нежелательных реакций у данных пациентов.

    Учитывая повышение риска аритмии и снижения артериального давления при общей анестезии, анестезиолог перед операцией должен быть проинформирован о том, что пациент принимает имипрамин.

    В ряде случаев при лечении имипрамином сообщалось о развитии эозинофилии, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и пурпуры, поэтому требуется регулярный контроль показателей анализа крови.
    При длительной терапии антидепрессантами отмечается повышение частоты кариеса зубов, поэтому требуются регулярные стоматологические осмотры.
    Побочные эффекты могут носить более тяжелый характер у пожилых и молодых пациентов, поэтому, особенно в начале лечения, требуется применять более низкие дозы.
    Имипрамин вызывает фоточувствительность, поэтому при лечении требуется избегать воздействия интенсивного солнечного света.
    У пациентов с предрасположенностью и/или пожилых пациентов, имипрамин может вызывать м-холиноблокирующий (делириозный) синдром, который купируется в течение нескольких суток после отмены препарата.
    Мелипрамин ® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозы моногидрат.
    При терапии имипрамином запрещено употреблять алкогольные напитки.

    Перед началом лечения и регулярно в процессе лечения рекомендуется контроль следующих показателей:
    • Артериальное давление (особенно у пациентов с нестабильным кровообращением или артериальной гипотензией)
    • Функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени)
    • Показатели периферической крови (немедленно при повышении температуры или ларингите, так как они могут быть признаком лейкопении и агранулоцитоза, в других случаях перед началом терапии и регулярно в процессе терапии)
    • ЭКГ (у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердца)
    Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами

    Применение препарата Мелипрамин приводит к повышению риска несчастных случаев, поэтому в начале терапии управление автомобилем и работа с механизмами должны быть запрещены. Позже, степень и длительность данных ограничений определяются врачом индивидуально.

    Форма выпуска

    Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг. По 50 таблеток во флаконе коричневого стекла.
    1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Срок хранения

    3 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25°С.
    Хранить в недоступном для детей месте!

    Условия отпуска из аптек

    Только по рецепту врача.

    Производитель
    ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
    1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

    Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
    121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.


    Сравнить цены на Мелипрамин ( Таблетки ) и заказать:

    Мелипрамин - инструкция по применению, 7 аналогов

    Мелипрамин - инструкция по применению Групповая принадлежность Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма

    Драже, раствор для внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой

    Фармакологическое действие

    Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает антидепрессивное, антидиуретическое (при ночном недержании мочи), анксиолитическое (антипаническое) и некоторое анальгезирующее (центрального генеза) действие.
    Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к H1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического ЛС подгруппы Ia, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).
    Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного захвата их мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адрено- и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
    Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью блокировать H2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки ослабляет боль, способствует ускорению заживления язвы).
    Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина.
    Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
    Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
    При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.
    Механизм анксиолитического действия связан с уменьшением скорости возбуждения locus ceruleus путем регуляции функций альфа2-и бета-адренергических рецепторов и кругооборота норадреналина.
    Механизм анальгезирующего действия может быть связан с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
    Уменьшает двигательную заторможенность, улучшает настроение, способствует нормализации сна, пищеварения и др. соматических функций, оказывает некоторое стимулирующее влияние на общий тонус организма. В начале лечения возможно преобладание седативного действия, которое выражено слабее, чем у амитриптилина.
    Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 нед после начала применения.

    Показания

    Депрессии и депрессивные состояния различной этиологии, сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью: астенодепрессивный синдром, депрессия (эндогенная, инволюционная, климактерическая, реактивная, алкогольная), депрессивные состояния при психопатии и неврозах, ночной энурез у детей, нарушения поведения (активности и внимания), панические расстройства, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), нарколепсия, сопровождающаяся каталепсией, нервная булимия, синдром "отмены" кокаина, недержание мочи (при напряжении и позыве на мочеиспускание), головная боль, мигрень (профилактика).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды); острая интоксикация этанолом, снотворными, наркотическими анальгетиками и др. ЛС, угнетающими ЦНС; закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения внутрисердечной проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.), период лактации, детский возраст (до 6 лет).C осторожностью. Хронический алкоголизм, бронхиальная астма, биполярные растройства (маниакально-депрессивный психоз), угнетение костномозгового кроветворения, беременность (особенно I триместр), заболевания ССС (стенокардия, аритмия, блокады сердца, ХСН, инфаркт миокарда), феохромоцитома и нейробластома (риск развития гипертонического криза), инсульт, нарушение моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической непроходимости), печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы (сопровождающаяся задержкой мочи), шизофрения (возможна активация психоза), эпилепсия, пожилой возраст.

    Побочные действия

    Антихолинергические эффекты: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, (только в глазах с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения.
    Со стороны нервной системы: сонливость, снижение способности к концентрации внимания, астения, дезориентация, деперсонализация, спутанность сознания, делирий или галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), агрессивность, тревожность, психомоторное возбуждение, маниакальное или гипоманиакальное состояние, парадоксальное усиление депрессии, бессонница, "кошмарные" сновидения, зевота; активация симптомов психоза; головная боль; дизартрия, тремор мелких мышц (особенно рук, кистей, головы и языка), периферическая невропатия (парестезии), миоклонус; атаксия; изменения на ЭЭГ. Редко - экстрапирамидный синдром, усиление эпилептических припадков.
    Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала S-T или зубца Т); аритмии, лабильность АД (снижение или повышение АД); редко - нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS и/или интервала P-Q, блокада ножек пучка Гиса).
    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отечность лица и языка.
    Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз (развивается редко, обычно у больных пожилого возраста), лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, редко - гепатит, холестатическая желтуха, изжога, рвота, гастралгия, увеличение (или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.
    Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) тестикул, гинекомастия; увеличение размеров молочных желез, галакторея; снижение или повышение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки АДГ), синдром неадекватной секреции АДГ.
    Прочие: выпадение волос, шум в ушах, задержка мочи, учащенное мочеиспускание, гипопротеинемия, гиперпирексия, фотосенсибилизация.
    Симптомы "отмены": при внезапной отмене после длительного лечения - тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительного лечения - раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения.

    Применение и дозировка

    Внутрь, во время или сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка), необходим индивидуальный подбор дозы, взрослым в начальной дозе - по 25-50 мг 3-4 раза в сутки, затем дозу ежедневно повышают на 25 мг и доводят ее до 200-250 мг/сут, иногда - до 300 мг/сут; длительность лечения при легких формах депрессии - 4-6 нед. После этого дозу постепенно снижают (на 25 мг через каждые 2-3 дня) и переходят на поддерживающую терапию в дозе 25 мг 1-4 раза в день еще в течение 4-6 нед. У пожилых лиц начальная доза - 10 мг/сут, с постепенным увеличением до 30-50 мг и более, до получения оптимального эффекта. Для снижения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка рекомендуется прием после еды. Для поддерживающей терапии часто используют однократный прием на ночь, дробный прием оставляют у пожилых людей, подростков и у больных с заболеваниями ССС.
    Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 100 мг, суточная - 200 мг (амбулаторно), 300 мг (в условиях стационара) и 100 мг больные пожилого возраста.
    Детям, как антидепрессант, начальная доза - 10 мг; в течение 10 дней дозу постепенно повышают: для детей в возрасте 6-8 лет - до 20 мг, 8-14 лет - до 20-25 мг, старше 14 лет - до 50 мг и более (максимально до 100 мг), в 2 разделенных дозах.
    При ночном недержании мочи в начале лечения суточная доза: для детей в возрасте 6-8 лет - 25 мг, 9-12 лет - 25-50 мг, старше 12 лет - 50-75 мг, 1 раз в сутки за 1 ч до сна. При недержании мочи, проявляющемся в ранние ночные часы, суточная доза может назначаться в 2 приема: одна половина дозы принимается в середине дня, а другая - перед сном. При отсутствии эффекта через 1 нед лечения назначают более высокие дозы. Суточная доза выше 75 мг, как правило, не улучшает результаты.
    Высшая суточная доза для детей - 2.5 мг/кг.
    При тяжелых формах депрессии в условиях стационара можно применять комбинированную терапию - в/м и перорально. Как антидепрессант - до 100 мг/сут в разделенных дозах. Высшие дозы для взрослых: разовая - 50 мг, суточная - 300 мг. Детям до 12 лет применять не рекомендуется.
    Слишком раннее прекращение лечения может привести к возобновлению депрессии. Отменять имипрамин следует постепенно.

    Особые указания

    Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль периферической крови (при применении трициклических антидепрессантов в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).
    Парентеральное применение возможно только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.
    Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".
    В период лечения следует исключить употребление этанола.
    При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены".
    Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.
    Дозозависимо снижает порог судорожной готовности (применяется с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических ЛС (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов).
    Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с препаратами из группы бензодиазепинов или нейролептиков и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС). При лечении депрессии имипрамин рекомендуется принимать в первую половину дня (до 15-16 ч), т.к. возможно усиление или появление бессонницы.
    У многих пациентов с паническими приступами в начале лечения усиливается тревога. Такое парадоксальное усиление тревоги наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в течение 2 нед.
    У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического ЛС). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.
    По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.
    В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.
    У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).
    Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
    При сахарном диабете требуется коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС.
    Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает имипрамин.
    Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
    При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов.
    Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
    Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.
    Во избежание развития синдрома "отмены" у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, гипотензией или гипертензией, тремором или спастическими явлениями) имипрамин отменяется постепенно по крайней мере за 7 нед до ожидаемых родов.
    Дети по сравнению со взрослыми более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально летальной для них.
    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие

    При совместном применении этанола и ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензодиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект.
    Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.
    Повышает антихолинергическое действие амантадина и др. ЛС с антихолинергической активностью (например фенотиазинов, противопаркинсонических ЛС, атропина, биперидена, антигистаминных ЛС), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря).
    При совместном применении с антигистаминными ЛС, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.
    При одновременном применении имипрамина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности.
    Имипрамин может усиливать депрессию, вызванную ГКС.
    При совместном применении с противосудорожными ЛС возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.
    ЛС для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.
    Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.
    Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов имипрамина (может потребоваться снижение дозы имипрамина на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность имипрамина.
    Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию в плазме имипрамина (может потребоваться снижение дозы имипрамина на 50%).
    При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.
    При одновременном применении имипрамина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца.
    Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные ЛС и эстрогены могут повышать биодоступность имипрамина; антиаритмические ЛС (типа хинидина) - риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма имипрамина).
    Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.
    Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).
    Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.
    Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти ЛС входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
    Совместное применение с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.
    При совместном приеме с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включая аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).
    М-холиноблокаторы и антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).
    При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.

    Аналоги
    • Апо-Имипрамин
    • Депсонил
    • Имизин
    • Импрамин
    • Прилойган 10
    • Прилойган 25
    • Тофранил

    Отзывов о лекарстве Мелипрамин: 0