Прогестерон: инструкция по применению разных форм препарата

Прогестерон – стероидный гормон в женском организме, который обеспечивает регулярный менструальный цикл, способствует наступлению и нормальному течению беременности, оказывает влияние на рост и развитие молочных желез.

Препараты прогестерона с инструкциями по применению которых, можно ознакомится в данной статье, многократно доказали свою эффективность и активно применяются в акушерстве, гинекологии и эндокринологии.

Препараты прогестерона выпускаются в таблетках, ампулах, суппозиториях и гелях для наружного и внутривагинального применения. Показания к приему препарата:

1. Патологические состояния женских половых органов, вызванные эндокринными нарушениями: доброкачественные маточные опухоли (леймиома), эндометриоз, дисфункция яичников.
2. Нарушения менструальных циклов: частые менструации или их отсутствие, нерегулярный цикл, синдром ПМС, обильные менструальные кровотечения, болевой синдром в первые дни цикла.
3. Нарушения менопаузы у женщин в климактерический период.
4. Женское бесплодие.
5. Беременность посредством искусственного оплодотворения.
6. Привычный выкидыш и угрожающий аборт.
7. Патологические изменения молочных желез, характеризующиеся болезненностью, напряжением и кистозными образованиями.

Все гормональные препараты применяются строго по назначению и под контролем врача.

Натуральный прогестерон, выпускается в капсулах дозировкой по 100 и 200 мг, под торговым названием «Утрожестан».

Однако было доказано, что гормон в натуральном виде при приеме внутрь не в полной мере усваивается в организме.

Большую эффективность при пероральном введении показал синтетический аналог гормона — дидрогестерон, который быстро всасывается из ЖКТ и достигает пика концентрации в крови через 2 часа после приема. Дидрогестерон выпускается в таблетках, дозировкой по 10 мг под торговым названием «Дюфастон».

Схема лечения и дозы:

Прогестерон в геле, предназначенный для вагинального введения, выпускается под торговым названием «Крайнон» в виде аппликаторов, наполненных гелем, содержащим 90 мг натурального прогестерона.

«Крайнон» применяется в акушерстве и гинекологии в качестве вспомогательной терапии при искусственном оплодотворении и нарушениях цикла менструации.

Максимальное содержание препарата достигается в крови через 6 часов после введения.

Гель посредством аппликатора вводят во влагалище:

• При ЭКО: с момента подсадки эмбриона в течение 30 дней по 1 аппликатору.
• При нарушениях цикла менструации: с 15 – 25 дни цикла через день по 1 аппликатору.

Гель «Прожестожель», предназначенный для местного наружного применения, содержит 1 мг натурального прогестерона и применяется в маммологии для лечения заболеваний молочной железы, развивающихся на фоне повышенного содержания гормонов эстрогенов и пролактина – фиброзно-кистозная мастопатия, мастодиния. Действие прогестерона направлено на блокировку рецепторов данных гормонов.

Гель наносят на кожу груди посредством аппликатора 2 раза в день ежедневно или с 16 – 25 дни цикла. Продолжительность терапии определяется специалистом.

Причины и симптомы гиперпролактинемии у мужчин рассмотрим тут. А также методы лечения заболевания.

А в этой статье http://gormonexpert.ru/gormony/progesteron/pri-beremennosti-norma-po-nedelyam-tablica.html вы найдете таблицу уровня прогестерона у женщин во время беременности по неделям. А также информация о причинах изменения концентрации гормона в крови.

В зависимости от формы выпуска и способа применения каждый препарат прогестерона обладает определенными побочными эффектами.

Возникновение побочных эффектов со стороны ЖКТ может указывать на возможную передозировку препарата. Прорывные кровотечения можно устранить увеличением дозы.

Наиболее безопасным является синтетический прогестерон «Дюфастон», который не имеет противопоказаний, за исключением гиперчувствительности к лекарству.

Применение вагинальных препаратов «Утрожестана» и «Крайнона» противопоказано при повышенном содержании тромбоцитов в крови и состояниях, обусловленных образованием тромбов, внутричерепных кровоизлияниях, кровотечениях из влагалища, злокачественных образованиях в молочных железах и половых органах, нарушениях функции печени, при неполных абортах и в период лактации.

Гель «Прожестожель» имеет следующие противопоказания: беременность (13 – 40 недель), опухоли молочных желез, узловые формы мастопатии, раковые образования груди и половых органов.

Таким образом, наиболее эффективным и безопасным препаратом прогестерона является его синтетический аналог «Дюфастон», который доказал свою клиническую и экономическую эффективность по результатам многочисленных медицинских экспертиз.

Повышение уровня пролактина у женщин — о чем говорит данное отклонение, расскажем в следующей теме .

Прогестерон, применение, инструкция, побочные эффекты, противопоказания

Латинское название: Progesteronum.

Прогестерон — гормон желтого тела яичника. Способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Снижает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие конечных элементов молочной железы. Имеет антиандрогенную активность, способствует увеличению диуреза за счет антиальдостеронового действия.

Лечение проявлений эндогенного дефицита прогестерона: нарушения менструального цикла, дисменорея, ановуляторные циклы, предменструальный синдром, эндометриоз матки, при искусственном оплодотворении, при бесплодии, связанном с лютеиновой недостаточностью, при привычных и угрожающих выкидышах на фоне дефицита прогестерона, при недостаточности лютеиновой фазы в предменопаузальный период, н гормональной заместительной терапии.

При нарушениях менструального цикла, болезненных менструациях, предменструальном синдроме, недостаточности лютеиновой фазы в предменопаузальный период вводят интравагинально по 25—50 мг прогестерона (по ½—1 табл.) 2 раза в сутки во второй фазе менструального цикла (естественного или воспроизведенного) на протяжении 10—12 дней.

Лечение продолжают в течение 3—6 последовательных циклов. При недостаточности лютеиновой фазы в предменопаузальный период лечение следует проводить до появления менопаузы.

При гормональной заместительной терапии в сочетании с эстрогеном вводят по 25—50 мг. прогестерона (½—1 табл.) интравагинально 2 рам в сутки, при прерывистой терапии с 15-го по 25-й день цикла или при непрерывной терапии каждые 2—3 дня. В прогестероновой пробе при вторичной аменорее препарат вводят интравагинально по 50 мг. (1 табл ) 2 раза в сутки на протяжении 5—7 дней. Кровотечение должно появится в течение 7—10 дней с момента прекращения лечения. При лечении дисфункциональных кровотечений из родовых путей вводят по 50 мг. прогестерона (1 табл.) интравагинально 2 раза в сутки на проти жении 5—7 дней. Лечение следует продолжать в течение 2—3 мес. с 15 го по 25-й день цикла по 25—50 мг. прогестерона (½—1 табл.) 2 раза в сутки При эндометриозе вводят интравагинально по 50—100 мг. прогестерона (1—2 табл.) 2 раза в сутки непрерывно на протяжении 6 мес. При привычных и угрожающих выкидышах, ановуляторных и индуцируемых циклах вводят интравагинально по 50—150 мг. прогестерона (1—3 табл.) 2 раза в сутки.

В случае привычных выкидышей введение препарата следует начать во время цикла, в котором запланирована беременность, или ранее. Лечение следует продолжать непрерывно приблизительно до 18—20 нед. беременности.

В программах искусственного оплодотворения вводят интравагинально по 150—200 мг. прогестерона (3—4 табл.) 2 раза в сутки. Лечение продолжают непрерывно до 77-го дня после перемещения зародыша. Завершают лечение путем постепенного снижения дозы.

Во время применения препарата побочные эффекты возникали редко. В единичных случаях отмечали сонливость, нарушение концентрации и внимания, ощущение страха, депрессивные состояния, боль и голово кружение.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; период кормления грудью; злокачественные опухоли молочных желез.

Прогестерон, введенный интравагинально, проникает непосредственео в систему кровообращения, не участвуя в печеночном метаболизме. В связи с этим нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациенток с нарушением функции печени. До начала лечения следует провести гинекологическое обследование и пальпацию молочных желез. Пациентки с депрессией в анамнезе должны находиться под особым наблюдением, поскольку прогестерон может вызывать усиление депрессии.

Препарат безопасно применять в I триместре беременности при недостаточной продукции эндогенного прогестерона желтым телом. Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью противопоказано. Применение препарата у пациенток предменопаузального возраста может скрыть начало менопаузы.

Влияние на способность управления транспортом и обслуживания сложных механизмов. Влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому препарат нельзя назначать пациенткам, деятельность которых требует повышенного внимания.

Клинически значимых взаимодействий с другими препаратами не отмечено. В исследованиях in vitro выявлено, что препараты, снижающие активность цитохрома Р450 (например, кетоконазол), могут замедлять метаболизм прогестерона.

Введение высоких доз прогестерона может временно привести к повышению выведения из организма натрия и хлоридов.

Симптомы: сонливость, головокружение, депрессия.

Лечение: симптомы, как правило, прекращаются самостоятельно после снижения дозы препарата.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок хранения — 2 года.

• ЛЮТЕИНА таблетки вагинальные (LUTEINA vaginal tabulets). «ADAMED», Польша. Табл. вагинал. 50 мг, №30, блистер, контейнер.
• ЛЮТЕИНА таблетки сублингвальные (LUTEINA sublinqual tabulets). «ADAMED», Польша. Табл. сублингвал. 50 мг, №30.
• ПРОЖЕСТОЖЕЛЬ (PROGESTOGEL). «LABORATOIRES BESINS INTERNATIONAL», Франция. Гель д/местн. прим. 1 % туба 80 г.
• УТРОЖЕСТАН (UTROGESTAN). «LABORATOIRES BESINS INTERNATIONAL», Франция. Капс. 100 мг, №30. Капс. 200 мг, №14.
• ЭНДОМЕТРИИ (ENDOMETRIN). «FERRING PHARMACEUTICALS LTD.», Израиль. Табл. вагинал. 100 мг. блистер, №21.
• ПРОЖЕСТИН-КР (PROGESTINUM-KR). ОАО «ХФЗ «КРАСНАЯ ЗВЕЗДА», Харьков, Украина. Гель для наруж. прим. в тубах по 40 г.

Капсулы прогестерон: показания к применению

Капсулы Progesterone представляют собой вещество, аналогичное гормону желтого тела. Прогестерон проникает в клеточное ядро, активируя при этом ДНК и усиливая РНК образование (синтез). Вещество активно связывается с рецепторами клеток тех органов, которые становятся мишенью лечения данным препаратом. Лекарство оказывает прогестагенное действие, способствует расслаблению маточной мускулатуры, создает условия, необходимые для имплантации яйцеклетки (оплодотворенной), а также укрепляет капилляры молочных желез, существенно снижая их проницаемость и уменьшая отеки стромы соединительной ткани.

Прогестерон капсулы рекомендуются для внутреннего приема в следующих случаях:

• преждевременная и обычная менопауза;
• дисфункция яичников;
• аменорея различного характера;
• дисменорея;
• мастодиния;
• синдром предменструальный;
• мастопатия фиброзно-кистозного типа;
• кистозная мастопатия;
• постменопауза (в качестве заместительной гормонотерапии при отсутствии прогестерона из-за нефункционирующих яичников);
• пременопауза;
• климактерические нарушения у женщин;
• угрожающий выкидыш;
• привычный выкидыш;
• эндометриоз;
• эндокринное бесплодие;
• различные заболевания молочной железы.

Прогестерон, в форме капсулы – это кристаллического вида белый порошок, без наличия какого-либо запаха. Он растворяется в хлороформе, диоксане, спиртовых растворах и ацетоне, но, совершенно не растворим в воде. Вещество трудно растворимо в маслах растительного происхождения и совершенно стабильно на воздухе. Его масса (молекулярная) составляет 314,47.

Применяются капсулы внутрь независимо от употребления пищи, преимущественно перед сном. В соответствии с лекарственной формой препарата и в зависимости от показаний к применению, определяется длительность его приема. Прием прогестерона в капсулах должен быть согласован с квалифицированным специалистом, который назначает оптимальные дозы и определяет лекарственную форму в зависимости от болезни и ее течения.

При приеме капсулы следует помнить, что данное вещество способствует уменьшению действия окситоцина, а одновременный прием барбитуратов снижает действие гормона прогестерон. Во время лечения гомоном желтого тела происходит ослабление концентрации внимания. По этой причине, следует быть осторожными, особенно при необходимости управлять транспортными средствами.

Если ваша работа связана с необходимостью быстрой психомоторной реакции или является потенциально опасным видом деятельности, необходимо обговорить условия приема препарата с лечащим врачом.

Прогестерон капсулы является активным стимулятором липопротеиновых липаз. Вещество способствует увеличению жировых запасов, базального инсулина, инсулина индуцированного. Препарат способствует накоплению в печени гликогена, помогает утилизировать глюкозу, способствует образованию альдостерона и повышает его выделение. Прогестерон подавляет синтез факторов гипоталамического высвобождения (ЛГ и ФСГ) и биосинтез гонадотропных гормонов в гипофизе.

Вещество прогестерон в капсулах назначается взрослым, которые испытывают острый недостаток гормона женского тела. Данный препарат применяется преимущественно в гинекологии. Спектр его действия широк, а побочные реакции минимальны, что делает использование данной гормонотерапии достаточно распространенной.

Дозировка препарата и курс лечения определяется врачом исходя из каждой конкретной ситуации. Тем женщинам, которые планируют беременность в ближайшие месяцы, прогестерон не назначают. Кормящим матерям прогестерон может быть назначен только при расчете возможного вреда для ребенка и пользы для матери, который проводится лечащим специалистом, знакомым с течением заболевания женщины.

Прогестерон капсулы детям до 14 лет не назначаются.

В зависимости от заболевания, возможно назначение вещества детям после 14 лет, в соответствии с картиной болезни. Дозы и продолжительность лечения определяются индивидуально.

Сравнение цен на препараты прогестерона в интернет аптеках:

Прогестерон капсулы противопоказаны при наличии следующих причин:

• гиперчувствительности к компонентам препарата;
• выраженных нарушениях работы печени;
• предрасположенности к образованию тромбозов;
• кровотечениях вагинального характера при неустановленном генезе;
• Порфирии;
• Болезнях тромбоэмболитических;
• Остром флебите.

Прогестерон капсулы ограничиваются в применении при наличии у женщины следующих болезней:

• заболевания сердечнососудистой системы;
• бронхиальная астма;
• почечная недостаточность;
• сахарный диабет;
• лактация;
• беременность (второй и третий триместры);
• эпилепсия;
• заболевания центральной нервной системы (депрессия, мигрени и т.п.).

Прогестерон капсулы применяются во время угрозы выкидыша. Активное вещество «встряхивает» иммунную систему женщины, создавая препятствия отторжению плода. Препарат защищает внутреннюю оболочку эндотелий (сосудов кровеносной системы), а также способствует делению клеток этих сосудов.

Применение препарата прогестерон во время беременности возможно только при установленной острой недостаточности гормонов желтого тела и исключительно по назначению врача в строго обозначенных дозах.

Прогестерон капсулы относятся к противоопухолевым гормональным средствам, антагонистам гормонов.

Действующие вещества препарата:

Передозировка препарата нежелательна. Прием большей, чем рекомендовано врачом, дозы может привести к временной потере остроты зрения, возникновению чувству необъяснимой тревоги, нарушениям сна и головным болям. Поэтому, капсулы следует принимать в строгом соответствии с рекомендациями вашего врача.

В гинекологии, например, при фиброзно-кистозной мастопатии, пременопаузе, дисменорее, предменструальном синдроме, прогестерон капсулы назначаются по 200 мг в течение 10 дней, как правило, во второй фазе менструального цикла (с 17 дня). Если лечение подразумевает заместительную гормонотерапию во время менопаузы, особенно на фоне приема гормонов эстрогена, то максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки в течение 12 дней.

При бесплодии, спонтанном менструальном цикле, которые связаны с нарушением выработки яичником гормона желтого тела, назначают по 300 мг в сутки во второй фазе менструального цикла. Длительность лечения составляет 10 дней.

После приема внутрь прогестерон всасывается в течение 1-3 часов. Связь с белками плазмы вещества составляет порядка 99 %, что является высоким показателем и требует соблюдения рекомендованной дозы приема. В печени прогестерон становится прегнандиолом и прегнанолоном, а затем превращается в глюкурониды и сульфаты.

Препарат прогестерон капсулы выводится из организма следующим образом:

1. Почками – на 60 %.
2. Вместе с желчью – на 10 %.
3. С фекалиями (в виде метаболитов прогестерона).

При передозировке препарата Прогестерон капсулы возможны аллергические кожные реакции (сыпь, покраснения), головокружения, межменструальные кровотечения из влагалища, сильная тошнота.

Не следует превышать назначенные врачом дозы. Если передозировка имеет место, необходимо вызвать рвоту (в ближайшие 10-30 минут), и обратиться за профессиональной медицинской помощью.

Информация данной статьи – строго ознакомительного характера. Заниматься самолечением, тем более «играть» с гормональным фоном своего организма – нельзя. Перед тем, как применять тот или иной препарат, содержащий вещество прогестерон, следует проконсультироваться со специалистом-гинекологом.

Утрожестан (прогестерон)

капсулы 100 мг: круглые
капсулы 200 мг: овальные

Нарушения, связанные из дефицитом прогестерона
Пероральное применение:
предменструальный синдром, нарушение менструального цикла (дизовуляция, ановуляция), фиброзно-кистозная мастопатия, предклимактерический период, климакс (в сочетании с эстрогенной терапией), угроза преждевременных родов.
Интравагинальне применение:
заместительная терапия у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками, программа донации яйцеклеток, поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, эндокринная бесплодность, преждевременная менопауза, менопауза или постменопауза (в сочетании с эстрогенной терапией), профилактика привычного выкидыша или угрозы выкидыша, на фоне недостаточности прогестерона, угроза прекращения беременности, профилактика миомы матки, эндометриоз.
Интравагинальное применение препарата рекомендуется также в том случае, если при пероральном применении у пациентки возникает сонливость или если есть тяжелые заболевания печени.

Особенности применения
Лечение в рекомендованных дозах не имеет контрацептивного эффекта.
Утрожестан применяется только для лечения заболеваний, связанных с недостаточностью эндогенного прогестерона. Поскольку причиной преждевременных родов или выкидышей во многих случаях являются генетические повреждения, явления инфекционного характера или механические травмы, необходимо обследование больной для исключения этих причин перед применением препарата.
При применении препарата во втором и третьем триместрах беременности необходим контроль функции печени.
Водителям транспорта
Возможны сонливость и головокружения, связанные с пероральным приемом препарата.
Беременность и лактация
В период применения препарата не было отмечено ни одного случая неблагоприятного действия препарата на плод. Опыта применения препарата в период лактации нет.
Пероральное примение
В большинстве случаев среднесуточная доза составляет 200-300 мг в 2 приема (100 мг утром не ранее, чем через 1 час после еды и 100-200 мг вечером перед сном). При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, нарушение менструального цикла, предменопауза) суточная доза составляет 200 или 300 мг (100 мг утром не ранее, чем через 1 час после еды и 100-200 мг вечером перед сном) в течение 10 дней (с 17-го по 26-йдень цикла). При заместительной гормонотерапии в менопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан принимают по 200 мг вечером перед сном в течение 12-14 дней. При угрозе преждевременных родов принимают 400 мг Утрожестана единоразово, в дальнейшем возможен прием по 200–400 мг через каждые 6-8 часов до исчезновения симптомов. Эффективную дозу и кратность применения подбирают индивидуально, в зависимости от клинических проявлений угрозы преждевременных родов. После исчезновения симптомов дозу Утрожестана постепенно снижают к поддерживающей – 200-300 мг в сутки (100 мг утром не ранее, чем через 1 час. после еды и 100-200 мг вечером перед сном). В этих дозах препарат можно применять до 37 недели беременности. Если клинические проявления угрозы преждевременных родов появляются повторно, лечение необходимо возобновить с применением эффективной дозы.
Интравагинальное применение
Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донация яйцеклетки): на фоне эстрогенной терапии по 100 мг в сутки на 13-й и 14-й дни цикла, в дальнейшем по 100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае возникновения беременности дозу повышают на 100 мг в сутки еженедельно, достигая максимальной – 600 мг в сутки в три приема (200 мг через каждых 8 часов). В этих дозах препарат необходимо применять в течение 60 дней. В дальнейшем возможен прием Утрожестана по 400 – 600 мг в сутки (200 мг в один прием через каждые 8-12 час.) до 27 недели беременности включительно.
Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: по 400-600 мг в сутки (200 мг в один прием через каждых 8-12 час.), начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина до 27 недели беременности включительно.
Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле в случае бесплодия, связанного с нарушением функции желтого тела: по 200-300 мг в сутки в два приема, начиная с 17–го дня цикла в течение 10 дней. В случае задержки менструации и выявления беременности прием препарата нужно возобновить. Лечение в рекомендованных дозах (100 мг утром и 100-200 мг вечером перед сном) может быть продолжено до 27 недели беременности включительно.
В случае угрозы выкидыша или для профилактики привычных выкидышей на фоне недостаточности прогестерона: 200-400 мг в сутки (100 - 200 мг в один прием через каждые 12 часов) до 27 недели беременности включительно. Эффективную дозу подбирают индивидуально в зависимости от клинических проявлений угрозы выкидыша.
Побочные эффекты Утрожестана
Во время перорального применения: сонливость или головокружение, которые возникают через 1-3 час. После приема препарата (необходимо снизить дозу или перейти на интравагинальное применение).
Сокращение цикла, промежуточное маточное кровотечение: в следующих циклах следует начинать прием препарата позже (например с 19-го дня вместо 17-го). Как и для других прогестагенов, при пероральном применении во время беременности возможны случаи холестаза беременных или зуда.
Во время интравагинального применения побочные эффекты не выявлены.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или аллергией на какой-либо компонент препарата.

Если при лечении угрозы преждевременных родов Утрожестан комбинируется с бета- адреномиметиками, дозировку последних можно снизить. При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов (барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, рифампицин) возможно уменьшение концентрации прогестерона в плазме.

УТРОЖЕСТАН - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Вспомогательные вещества: масло арахисовое, лецитин соевый, желатин, глицерол, титана диоксид.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Гестагенный препарат. Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан, является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.

Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию.

Способствует образованию нормального эндометрия.

Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, C_max отмечается через 1-3 ч после приема.

Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл - через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл - через 6 ч и 1.64 нг/мл - через 8 ч.

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа-прегнанедиол и 5-бета-прегнанедиол (прегнандиол).

Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При интравагинальном введении

Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке. Высокий уровень прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. C_max прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч.

При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа-прегнанедиола и 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа-прегнанедиол и 5-бета-прегнанедиол (прегнандиол). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (C_max 142 нг/мл через 6 ч).

Состояния, связанные с дефицитом прогестерона, в т.ч.:

— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;

— синдром предменструального напряжения;

— нарушения менструально-овариального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;

— заместительная гормонотерапия менопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами).

для интравагинального применения

— заместительная гормонотерапия при дефиците прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (при донорстве яйцеклеток);

— поддержание лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;

— поддержание лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструально-овариальном цикле;

— заместительная гормонотерапия (в сочетании с эстрогенными препаратами);

— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;

— профилактика привычного или угрожающего аборта вследствие прогестиновой недостаточности;

— профилактика миомы матки;

Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.

Пероральный путь введения

Препарат следует принимать внутрь, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза Утрожестана составляет 200-300 мг, разделенная на 2 приема (утром и вечером).

При недостаточности лютеиновой фазы (синдром предменструального напряжения, нарушения менструального цикла, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза препарата составляет 200 или 400 мг, разделенных на 2 приема (утром и вечером), в течение 10-12 дней (обычно 17-26 день цикла).

При заместительной гормонотерапии в пременопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан применяется по 200 мг/сут в течение 10-12 дней.

Интравагинальный путь введения

При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками(донорство яйцеклеток) препарат вводят интравагинально на фоне эстрогенной терапии по 200 мг/сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем по 100 мг 2 раза/сут с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимальной (800 мг/сут), разделенной на 3 введения. Такая доза обычно применяется на протяжении 60 дней.

Для поддержания лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения рекомендуется вводить интравагинально от 400 до 800 мг/сут, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение всего срока беременности.

Для поддержания лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструально-овариальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела. рекомендуется вводить интравагинально по 200-300 мг/сут, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.

При угрозе прерывания беременности или в целях профилактики привычных абортов, возникающих на фоне недостаточности прогестерона. назначают интравагинально по 200-400 мг ежедневно в 2 приема (утром и вечером) в I и II триместрах беременности.

Капсулы вводят глубоко во влагалище.

Со стороны ЦНС: при приеме внутрь - сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч после приема препарата).

Со стороны репродуктивной системы: при приеме внутрь очень редко - межменструальные кровотечения.

Прочие: аллергические реакции.

— склонность к тромбозам;

— острый флебит или тромбоэмболии;

— кровотечение неясной этиологии из половых путей;

— установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез;

— установленные или подозреваемые злокачественные новообразования половых органов;

— выраженные нарушения функции печени (для приема внутрь);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, в III триместре беременности и в период лактации.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Утрожестан показан к применению в I и II триместрах беременности.

С осторожностью применяют в III триместре беременности (из-за риска возникновения нарушений функции печени) и в период лактации.

Утрожестан не следует использовать с целью контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме препарата внутрь следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные эффекты чаще всего свидетельствуют о передозировке и исчезают спонтанно при снижении дозы препарата.

При совместном применении Утрожестан усиливает действие диуретиков, антигипертензивных препаратов, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.

Утрожестан уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.