Рейтинг: 4.8/5.0 (1881 проголосовавших)Категория: Инструкции
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, краситель хинолин желтый (Е104).
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2008 г.
Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2 - и допаминовым D2 -рецепторам. Cвязывается с ?1 -адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H1 -рецепторами и ?2 -адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Рисдонал снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), автоматизм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ ( независимо от приема пищи). Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.
Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается через 1 день после начала лечения. Css 9-гидрокси-рисперидона достигается через 3-4 дня после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме.
Vd составляет 1-2 л/кг. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы (преимущественно с альбумином и кислым альфа1 -гликопротеином), 9-гидрокси-рисперидон - на 77%.
Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-дезалкилировании.
После приема внутрь T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч.
Выводится почками - 70% (из них 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона) выводится с мочой, 14% - с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.
— шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические расстройства с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
— аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
— в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
— в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
При шизофрениивзрослым и детям старше 15 лет Рисдонал назначают 1 или 2 раза/сут. Начальная доза – 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
При дозах более 10 мг/сут не наблюдается более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но существует риск развития экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность препарата в дозах более 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.
Сведения по применению Рисдонала для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.
Пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальной дозе по 500 мкг 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.
При нарушениях функции печени и почек начальная доза составляет по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг на прием 2 раза/сут.
При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 мг.
При лечении поведенческих расстройств у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по 250 мкг 2 раза/сут. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 мкг 2 раза/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.
По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз/сут.
При лечении мании прибиполярных расстройствах рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.
При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развитияс массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза препарата составляет 500 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут.
Для пациентовс массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 250 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 мкг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 мкг/сут.
При длительном применении препарата у подростков требуется постоянный контроль врача.
Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепcия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, повышение АД.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.
Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.
Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия, недержание мочи.
— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости), при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), при почечной недостаточности тяжелой степени, при тяжелой печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухолях мозга, кишечной непроходимости, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (т.к. противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), при беременности, у пациентов в возрасте до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение Рисдонала при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск.
Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При шизофрении в начале лечения Рисдоналом рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рисдоналом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.
В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рисдонала может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.
Следует учитывать, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисдонал.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу Рисдонала следует уменьшить.
Пациентам в период лечения Рисдоналом следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
В период лечения Рисдоналом следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Использование в педиатрии
Данные о безопасности и эффективности применения Рисдонала у детей младше 15 лет отсутствуют, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: сонливость, проявления седативного действия, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, в редких случаях - удлинение интервала QT.
Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Показано промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Специфический антидот отсутствует. Проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование ЭКГ следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.
С учетом того, что Рисдонал оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия, в т.ч. с этанолом и этанолосодержащими препаратами.
Рисдонал при одновременном применении уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.
Клозапин при совместном применении с Рисдоналом снижает клиренс рисперидона.
При одновременном применении Рисдонала и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.
При одновременном применении с Рисдоналом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
При одновременном применении с Рисдоналом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции (требуется коррекция дозы Рисдонала).
При применении Рисдонала вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рисдонала.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 3 года.
Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :
от 325.00 руб. до 378.00 руб.
Найти и купить препарат Рисдонал в аптеках России
Показания к применению препарата Рисдонал:
Острая и хроническая шизофрения и др. психотические состояния с преобладанием продуктивной и негативной симптоматики.
Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.
Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.
Поведенческие расстройства у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектом или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
В качестве стабилизатора настроения (как вспомогательная терапия) при лечении маний при биполярных расстройствах.
Возможные заменители препарата Рисдонал:
Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.
Действующее вещество, группа:
таблетки покрытые оболочкой, раствор для приема внутрь, порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые пленочной оболочкой
Гиперчувствительность, период лактации, возраст до 15 лет.
Способ применения и дозы:
Внутрь, взрослые и дети старше 15 лет - 1 или 2 раза в сутки.
Начальная доза - 2 мг/сут. На 2 день - до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить прежней, либо при необходимости индивидуально скорректировать в диапазоне - 4-6 мг/сут.
Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная доза - 16 мг/сут.
Пожилым пациентам и при заболеваниях печени и почек: начальная доза - 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза - 0.25 мг 2 раза в день. Увеличение дозы - по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Оптимальная доза - 0.5 мг 2 раза в день (некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день). По достижении оптимальной дозы возможен прием 1 раз в день.
Биполярные расстройства при маниях: начальная доза - 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) - не чаще чем через день. Оптимальная доза - 2-6 мг/сут.
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более: начальная доза - 0.5 мг 1 раз в день. Увеличение дозы - на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза - 1 мг/сут.
Пациенты с массой тела менее 50 кг: начальная доза - 0.25 мг 1 раз в день. Увеличение дозы - на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза - 0.5 мг/сут.
Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у престарелых пациентов и у больных с почечной или печеночной недостаточностью.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный антагонист серотониновых 5-HT2- и дофаминовых D2-рецепторов, связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические ЛС (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.
Со стороны нервной системы: бессонница. ажитация, тревожность, головная боль. нечасто - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение. снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия, редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания.
У больных шизофренией - гиперволемия (вследствие либо полидипсии, либо синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности КФК), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры. диспепсия. тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта, гипо- или гиперсаливация, анорексия .
Со стороны ССС: нечасто - ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД, инсульт (у пожилых с предрасполагающими факторами).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея. повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм. нарушения эрекции, нарушения эякуляции. аноргазмия, недержание мочи .
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея .
Прочие: артралгия.
При шизофрении, в начале лечения рисперидоном. рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических ЛС, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции.
Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких дозировок или их постепенного наращивания.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.
Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических ЛС; злокачественного нейролептического синдрома - необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая рисперидон .
При отмене карбамазепина и др. индукторов "печеночных" ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Уменьшает эффективность леводопы и др. агонистов дофамина .
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).
При одновременном приеме карбамазепина и др. индукторов "печеночных" ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме.
Клозапин снижает клиренс рисперидона .
Этанол. ЛС, угнетающие ЦНС - аддитивное угнетение функции ЦНС.
Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона .
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени активной антипсихотической фракции).
Уровень цен на лекарственное средство Рисдонал в аптеках городов России * :
Рисдонал в г. МОСКВА
На странице приведена информация о лекарственном препарате Рисдонал - инструкция представлена в свободном переводе. Для более точных сведений просим обращаться к аннотаци производителя. Имеющиеся инструкции к препаратам не являются основанием для самолечения.
Производители: Alkaloid AD
Действующие веществаШизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой.
Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.
Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.
В качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах.
В качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Форма выпуска препарата Рисдоналтаблетки, покрытые оболочкой 1 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 3 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; блистер 10, пачка картонная 400, коробка (коробочка) картонная 12;
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; блистер 10, пачка картонная 400, коробка (коробочка) картонная 10;
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 49000, бочка (бочонок) полиэтиленовая (ый) 1;
Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с ?1-адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H1-рецепторами и ?2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Рисдонал снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), автоматизм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
ФармакокинетикаПри приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и Cmax в плазме крови наблюдается через 1–2 ч. Рисперидон подвергается метаболизму с участием цитохрома P450 IID6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании.
При приеме внутрь рисперидон выводится с T1/2 около 3 ч. Установлено, что T1/2 9-гидроксирисперидона составляет 24 ч. У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона наблюдается через 1 день после начала лечения.
Равновесное состояние 9-гидроксирисперидона в большинстве случаев достигается через 3–4 дня после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме.
Объем распределения составляет 1–2 л/кг. В плазме рисперидон связан с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином. Фракция рисперидона и 9-гидроксирисперидона, которая связана белком плазмы, составляет 88 и 77% соответственно. Выводится почками — 70% (из них 35–45% в виде фармакологически активной фракции) и с желчью — 14%.
При однократном приеме отмечаются высокие уровни активной антипсихотической фракции в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и больных с недостаточной функцией почек.
Использование препарата Рисдонал во время беременностиБезопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности можно использовать только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск. Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат, следует прекратить грудное вскармливание.
Использование препарата Рисдонал при нарушением функции почекС осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.
Противопоказания к применению— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости), при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), при почечной недостаточности тяжелой степени, при тяжелой печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухолях мозга, кишечной непроходимости, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (т.к. противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), при беременности, у пациентов в возрасте до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действияСо стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда — сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Способ применения и дозыШизофрения. Взрослым и детям старше 15 лет: 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза — 2 мг/сут, на второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальная доза — 4–6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя. Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.
Пожилым пациентам и при заболеваниях печени и почек: начальная доза — 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки.
Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость: рекомендуемая суточная доза — 2–4 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза — по 0,25 мг на прием 2 раза в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза — 0,5 мг 2 раза в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день. При достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в день.
Мании при биполярных расстройствах: рекомендованная начальная доза — 2 мг в день за 1 прием. При необходимости эта доза может быть увеличена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза — 2–6 мг/сут.
Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития. Пациентам с массой тела 50 кг и более: рекомендованная начальная доза — 0,5 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза — 1 мг в день. Однако одним пациентам предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как другим требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.
Пациентам с массой тела менее 50 кг: рекомендованная начальная доза — 0,25 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза — 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.
Длительный прием Рисдонала у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.
Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.
ПередозировкаСимптомы: сонливость, проявление седативного эффекта, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях — удлинение интервала QT.
Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.
Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие с другими препаратамиС учетом того, что рисперидон оказывает действие, в первую очередь, на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме (аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов).
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые ?-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме и, в меньшей степени, концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.
При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.
Особые указания при приеме препарата РисдоналПереход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими ЛС.
В связи с ?-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. «Способ применения и дозы»).
Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть уменьшена.
Пациентам следует воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от приема алкоголя.
Условия храненияСписок Б. В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годностиСвязывается также с ?1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и ?2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм.
Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики. Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
Показания к применениюШизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой.
Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.
Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.
В качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах.
В качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Форма выпускатаблетки, покрытые оболочкой 1 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 3 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 2 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; блистер 10, пачка картонная 400, коробка (коробочка) картонная 12;
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; блистер 10, пачка картонная 400, коробка (коробочка) картонная 10;
таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 49000, бочка (бочонок) полиэтиленовая (ый) 1;
Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с ?1-адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H1-рецепторами и ?2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Рисдонал снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), автоматизм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
ФармакокинетикаПри приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и Cmax в плазме крови наблюдается через 1–2 ч. Рисперидон подвергается метаболизму с участием цитохрома P450 IID6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании.
При приеме внутрь рисперидон выводится с T1/2 около 3 ч. Установлено, что T1/2 9-гидроксирисперидона составляет 24 ч. У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона наблюдается через 1 день после начала лечения.
Равновесное состояние 9-гидроксирисперидона в большинстве случаев достигается через 3–4 дня после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме.
Объем распределения составляет 1–2 л/кг. В плазме рисперидон связан с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином. Фракция рисперидона и 9-гидроксирисперидона, которая связана белком плазмы, составляет 88 и 77% соответственно. Выводится почками — 70% (из них 35–45% в виде фармакологически активной фракции) и с желчью — 14%.
При однократном приеме отмечаются высокие уровни активной антипсихотической фракции в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и больных с недостаточной функцией почек.
Использование во время беременностиБезопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности можно использовать только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск. Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат, следует прекратить грудное вскармливание.
Использование при нарушением функции почекС осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.
Противопоказания к применению— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости), при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), при почечной недостаточности тяжелой степени, при тяжелой печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухолях мозга, кишечной непроходимости, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (т.к. противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), при беременности, у пациентов в возрасте до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действияСо стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда — сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Способ применения и дозыШизофрения. Взрослым и детям старше 15 лет: 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза — 2 мг/сут, на второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальная доза — 4–6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя. Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.
Пожилым пациентам и при заболеваниях печени и почек: начальная доза — 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки.
Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость: рекомендуемая суточная доза — 2–4 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза — по 0,25 мг на прием 2 раза в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза — 0,5 мг 2 раза в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день. При достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в день.
Мании при биполярных расстройствах: рекомендованная начальная доза — 2 мг в день за 1 прием. При необходимости эта доза может быть увеличена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза — 2–6 мг/сут.
Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития. Пациентам с массой тела 50 кг и более: рекомендованная начальная доза — 0,5 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза — 1 мг в день. Однако одним пациентам предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как другим требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.
Пациентам с массой тела менее 50 кг: рекомендованная начальная доза — 0,25 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза — 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.
Длительный прием Рисдонала у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.
Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.
ПередозировкаСимптомы: сонливость, проявление седативного эффекта, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях — удлинение интервала QT.
Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.
Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействия с другими препаратамиС учетом того, что рисперидон оказывает действие, в первую очередь, на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме (аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов).
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые ?-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме и, в меньшей степени, концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.
При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.
Особые указания при приемеПереход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими ЛС.
В связи с ?-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. «Способ применения и дозы»).
Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть уменьшена.
Пациентам следует воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от приема алкоголя.
Условия храненияСписок Б. В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности Принадлежность к ATX-классификацииN Нервная система
N05A Антипсихотические препараты
Скажи!
