Рейтинг: 4.7/5.0 (1816 проголосовавших)Категория: Инструкции
Тевастор – препарат из группы статинов, служащий для снижения концентрации липопротеинов низкой плотности и холестерина в крови. В составе этого средства присутствует вещество розувастатин. Аналогичны Тевастору такие лекарства, как Крестор или Роксера. Известно, что некоторые виды жиров, находящихся в крови человека, могут отрицательным образом повлиять на его здоровье. Они способны образовывать бляшки, оседать на стенках сосудов, что приводит к нарушению питания тканей, затрудняет работу сердца и так далее. Лечение Тевастором воздействует, преимущественно, на печень, где и происходят основные реакции распада и синтеза липопротеинов. Первые результаты такой терапии можно заметить уже к исходу первой недели приема препарата. А в конце первого месяца можно оценивать его максимальный эффект. Для контроля регулярно проводятся анализы крови, которые показывают, изменяется ли концентрация в крови пациента различных видов липопротеинов.
Применяется Тевастор при:
Форма выпуска Тевастора – таблетки с различной концентрацией действующего вещества. Принимать их можно, когда удобно, невзирая на приемы пищи. Инструкция препарата Тевастор сообщает, что начинают лечение с минимальных доз. В течение первого месяца лечения следует тщательно следить за состоянием здоровья пациента. Увеличение дозы Тевастора может быть произведено через четыре недели, после начала его приема. Если больной получает высокие дозы лекарства – врачебное наблюдение за ним должно быть особенно тщательным. Пациенты пожилого возраста, люди с заболеваниями почек или печени, а также, больные азиатской расы нуждаются в особенно осторожном назначении Тевастора. Терапия для них должна начинаться с самой низкой дозировки препарата – с пяти миллиграмм.
Противопоказан Тевастор при:
- в дозе от пяти до двадцати миллиграмм –
- в дозе сорок миллиграмм –
- с осторожностью при –
Мы перечислим только те нарушения, которые встречаются в практике применения данного статина часто (как минимум, в одном случае из ста) и очень часто (в одном случае из десяти). Итак, у пациентов часто развиваются нарушения эндокринной системы, в том числе, сахарный диабет. Также, часто наблюдаются головные боли, нарушения пищеварения. Со стороны опорно-двигательной системы может развиться миозит, боли в мышцах, астения. Примерно у трех пациентов из ста при использовании дозы сорок миллиграмм наблюдается белок в моче .
Передозировка Тевастором чревата появлением побочных эффектов. Лечение назначают в зависимости от симптомов.
Женщины, которым назначают Тевастор должны тщательнейшим образом предохраняться от возможной беременности. Перед началом курса терапии, нужно сделать тест на беременность. Если зачатие все-таки произошло – следует немедленно прекратить использование этого статина и обратиться к врачу, как можно раньше.
Отзывы о ТевастореОчень многие отзывы о Тевасторе являются его сравнением с препаратом Крестор. Обсуждается, что эти лекарства взаимозаменяемы. Действительно, даже врачи часто советуют своим пациентам принимать Тевастор, как более дешевый:
- Мне прописали розувастатин, причем доктор сказал, что лучше выбрать Тевастор – это будет экономичнее.
- Сначала я принимал Крестор, но потом мне врач объяснил, что можно с таким же успехом пить Тевастор, который дешевле.
По поводу эффективности данного препарата мнения, также, весьма положительные:
- Пропила Тевастор в течение месяца. Холестерин снизился и я перешла на диету.
- Сначала мы пили Тевастор, а потом врач сказал, что холестерин уже в норме и нужно поддерживать его просто питанием.
Есть группа специалистов, которые отрицают пользу использования статинов. Но их дискуссии вряд ли будут понятны, интересны и в какой бы то ни было мере полезны пациентам. Если вам назначен Тевастор – главное, своевременно исследовать кровь, чтобы заметить изменения уровня холестерина. При появлении побочных эффектов – обсуждайте свое состояние с лечащим врачом.
Оцените Тевастор !Общий рейтинг: 4.1 из 5 123
Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :
Препарат и его заменители отсуствуют в представленных аптеках.
Если Вы испытываете трудности с поиском нужного Вам лекарства или не нашли его - обратитесь к нашим консультантам .
Показания к применению препарата Тевастор:
- Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIб) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
- Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.
- Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.
- Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.
- Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта. инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум, одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).
Возможные заменители препарата Тевастор:
Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.
Тевастор включает такой активный компонент, как розувастатин .
Дополнительные вещества таблеток: МКЦ, лактоза, натрия стеарилфумарат, кросповидон, повидон К30.
В оболочку входят следующие компоненты: титана диоксид, макрогол 3350, красители, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк.
Форма выпускаВыпускаются таблетки в пленочной оболочке.
Фармакологическое действиеГиполипидемическое лекарственное средство.
Фармакодинамика и фармакокинетикаТевастор – конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы с избирательным действием. Он воздействует на печень. Активное вещество повышает количество печеночных рецепторов ЛПНП и способствует захвату и катаболизму ЛПНП . Это вызывает угнетение синтеза ЛПОНП . из-за чего общее число ЛПНП и ЛПОНП снижается.
Действие препарата становится заметно в течение первых семи дней после начала приема. Спустя пару недель достигается 90% максимального эффекта. 100% эффект наблюдается к концу месяца приема и поддерживается при регулярном применении согласно инструкции.
Максимальная концентрация действующего компонента лекарства в плазме наблюдается примерно спустя 5 часов после приема таблеток. Биодоступность – около 20%.
Действующее вещество скапливается главным образом в печени. Связь с белками плазмы примерно на 90%.
Около 90% действующего компонента экскретируется с калом в неизменном виде. Оставшееся количество выделяется с мочой. Время полувыведения – 19 часов. С повышением дозировки он не изменяется.
В случае выраженной почечной недостаточности содержание активного компонента в плазме повышается в три раза, а уровень N-десметила – в девять раз. При гемодиализе уровень розувастатина в плазме приблизительно на 50% выше.
Показания к применениюЛекарство применяется при:
В зависимости от дозировок противопоказания к применению препарата могут быть разными.
Для таблеток по 5-20 мг существуют следующие противопоказания:
Таблетки по 40 мг нельзя применять в следующих случаях:
С осторожностью таблетки по 5-10 мг нужно принимать пациентам азиатской расы, в случае наличия факторов риска появления миопатии /рабдомиолиза . людям старше 65 лет, а также при болезнях печени в анамнезе . травмах, артериальной гипотензии . тяжелых эндокринных нарушениях; состояниях, приводящих к увеличению содержания розувастатина в плазме; сепсисе . тяжелых метаболических нарушениях, обширных хирургических вмешательствах, неконтролируемых судорожных припадках, тяжелых электролитных нарушениях.
Таблетки по 40 мг с осторожностью применяются при болезнях печени в анамнезе . почечной недостаточности . артериальной гипотензии . травмах, тяжелых эндокринных нарушениях, возрасте от 65 лет, сепсисе . тяжелых метаболических нарушениях, обширных хирургических вмешательствах, неконтролируемых судорожных припадках, тяжелых электролитных нарушениях.
Побочные действияПрием препарата может вызвать следующие нежелательные побочные реакции:
Инструкция по применению Тевастора (Способ и дозировка)Таблетки принимаются перорально. Для начала терапии рекомендуется ежедневная дозировка в 10 мг. Если есть необходимость, спустя месяц ее можно увеличить до 20 мг. Лекарство в дозировке 40 мг следует принимать под строгим контролем со стороны специалиста, так как велик риск появления побочных действий. Инструкция по применению Тевастора указывает на то, что прием таблеток по 40 мг возможен только в случае тяжелой гиперхолестеринемии и высокой вероятности сердечно-сосудистых осложнений . когда доза в 20 мг в течение месяца оказывается недостаточно эффективной. При повышении дозировки, а также после 2-4 недель приема препарата необходимо проводить контроль показателей жирового обмена.
Инструкция по применению Тевастора сообщает, что прием возможен в любое время и не зависимо от еды. Лекарство проглатывается целиком, запивая небольшим количеством жидкости, не разжевывая. Измельчать таблетки нельзя, только при необходимости приема дозировки в 5 мг таблетку 10 мг можно разделить надвое.
При терапии Тевастором необходимо соблюдать гиполипидемическую диету.
В пожилом возрасте от 65 лет, пациентам с полиморфизмом гена SLC01B1 . людям азиатской расы, а также в случае умеренных нарушений работы почек желательно начать принимать минимально возможную дозу в 5 мг.
Больным при наличии факторов, указывающих на предрасположенность к миопатии . в начале курса нужно принимать по 5 мг. Постепенно доза увеличивается до 10-20 мг.
ПередозировкаОдновременное применение нескольких суточных дозировок препарата не приводит к изменениям фармакокинетических параметров розувастатина .
Лечение при передозировке симптоматическое. Нужно проводить контроль функций печени и активности КФК . Специального антидота не существует.
ВзаимодействиеПри сочетании с антагонистамивитамина К требуется контроль МНО . так как повышение доз препарата может привести к увеличению МНО и протромбинового времени . а прекращение приема лекарства или снижение дозировок вызывают, наоборот, уменьшение МНО .
Взаимодействие с Гемфиброзилом повышает содержание розувастатина в плазме в 2 раза.
Назначение совместно с антацидами . включающими алюминия и магния гидроксид, вызывает снижение уровня розувастатина в плазме на 50%. Эффект выражен слабее, если соблюдать интервал между их приемом в 2 часа.
Эритромицин провоцирует уменьшение AUC розувастатина на 20%. Кроме того, максимальная концентрация этого активного вещества снижается на 30%.
Вероятность развития миопатии повышается при приеме гиполипидемических доз никотиновой кислоты и фибратов и одновременном использовании ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы . Таблетки по 40 мг принимать одновременно с фибратами противопоказано.
Ингибиторы протеаз вызывают повышение максимальной концентрации активного составляющего Тевастора примерно в 5 раз. Такое сочетание не рекомендуется.
Нельзя сочетать Тевастор и Циклоспорин из-за возможности развития миопатии . Если одновременный прием этих средств неизбежен, желательно принимать в день не больше 5 мг.
Условия продажиПродается по рецепту.
Условия храненияТемпература хранения не выше 25 °C. Беречь от маленьких детей.
Срок годностиТевастор - Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.
Тевастор 20мг №30 таб п/пл.о (Тева Фармацевтичес.Предприятия (Израиль)
Тевастор 10мг №30 таб п/пл.о (Тева Фармацевтичес.Предприятия (Израиль)
Тевастор 5мг №30 таб (Тева Фармацевтичес.Предприятия (Израиль)
Тевастор таблетки 20 мг, 30 шт. (Тева, Израиль)
Тевастор таблетки 5 мг, 30 шт. (Тева, Израиль)
Тевастор таблетки 10 мг, 90 шт. (Тева, Израиль)
Тевастор таблетки 10 мг, 30 шт. (Тева, Израиль)
Тевастор таблетки 20 мг, 90 шт. (Тева, Израиль)
Тевастор таблетки 5 мг, 90 шт. (Тева, Израиль)
Сравнительная стоимость аналоговАкорта 10мг №30 таб (Фармстандарт-Томскхимфарм ОАО (Россия)
Акорта 20мг №30 таб (Фармстандарт-Томскхимфарм ОАО (Россия)
Акорта таблетки 20 мг, 30 шт. (Фармстандарт, Россия)
Акорта таблетки 10 мг, 30 шт. (Фармстандарт, Россия)
Крестор 5мг №28 таб (АйПиЭр Фармасьютикалс Инк (Пуэрто-рико)
Крестор 20мг №28 таб (АйПиЭр Фармасьютикалс Инк (Пуэрто-рико)
Крестор 10мг №28 таб ЗиО-Здоровье (АйПиЭр Фармасьютикалс Инк (Пуэрто-рико)
Крестор 10мг №7 таб п/пл.о (АйПиЭр Фармасьютикалс Инк (Пуэрто-рико)
Крестор таблетки 10 мг, 7 шт. (АстраЗенека, Великобритания)
Крестор таблетки 10 мг, 28 шт. (АстраЗенека, Великобритания)
Крестор таблетки 40 мг, 28 шт. (АстраЗенека, Великобритания)
Крестор таблетки 20 мг, 28 шт. (АстраЗенека, Великобритания)
Крестор таблетки 5 мг, 28 шт. (АстраЗенека, Великобритания)
Крестор таблетки 10 мг, 98 шт. (АстраЗенека, Великобритания)
Крестор таб 10мг N28 (АйПиЭр Фармасьютикалс Инк (Пуэрто-рико)
Крестор таб 20мг N28 (АйПиЭр Фармасьютикалс Инк (Пуэрто-рико)
Крестор 10мг №7 тб п/пл.о уп.ЗиО-Здоровье (АйПиЭр Фармасьютикалс Инк (Пуэрто-рико)
Крестор 40мг №28 тб п/пл.о (АйПиЭр Фармасьютикалс Инк (Пуэрто-рико)
Крестор 10мг №98 тб п/пл.о уп.ЗиО-Здоровье (АйПиЭр Фармасьютикалс Инк (Пуэрто-рико)
Мертенил таб 20мг N30 (Гедеон Рихтер-РУС ЗАО (Россия)
Мертенил таб 5мг N30 (Гедеон Рихтер-РУС ЗАО (Россия)
Мертенил таблетки 40 мг, 30 шт. (Гедеон Рихтер, Венгрия)
Мертенил таблетки 20 мг, 30 шт. (Гедеон Рихтер, Венгрия)
Мертенил таблетки 5 мг, 30 шт. (Гедеон Рихтер, Венгрия)
Мертенил таблетки 10 мг, 30 шт. (Гедеон Рихтер, Венгрия)
Мертенил таб 10мг N30 (Гедеон Рихтер-РУС ЗАО (Россия)
Мертенил таб 10мг N30 (Гедеон Рихтер-РУС ЗАО (Россия)
Мертенил таб 20мг N30 (Гедеон Рихтер-РУС ЗАО (Россия)
Мертенил 40мг №30 тб п/пл.о (Гедеон Рихтер-РУС ЗАО (Россия)
Розарт 20мг №30 таб п/пл.о (Актавис Лтд (Мальта)
Розарт таблетки 10 мг, 90 шт. (Актавис, Исландия)
Розарт таблетки 20 мг, 90 шт. (Актавис, Исландия)
Розарт таблетки 10 мг, 30 шт. (Актавис, Исландия)
Розарт таблетки 40 мг, 90 шт. (Актавис, Исландия)
Розарт 40мг №30 таб п/пл.о (Актавис Лтд (Мальта)
Розарт 10мг №30 таб п/пл.о (Актавис Лтд (Мальта)
Розарт таблетки 40 мг, 30 шт. (Актавис, Исландия)
Розарт таблетки 20 мг, 30 шт. (Актавис, Исландия)
Розарт 10мг №90 тб п/пл.о (Актавис Лтд (Мальта)
Розарт 20мг №90 тб п/пл.о (Актавис Лтд (Мальта)
Розистарк таблетки 10 мг 14 шт. (Белупо,)
Розистарк 10мг №28 тб п/пл.о (Белупо,Лекарства и косметика (Хорватия)
Розистарк 20мг №28 тб п/пл.о (Белупо,Лекарства и косметика (Хорватия)
Розувастатин Канон 20мг №28 тб п/пл.о (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)
Розувастатин Канон таблетки 20 мг, 28 шт. (Канонфарма, Россия)
Розувастатин таблетки 10 мг, 30 шт. (Северная Звезда, Россия)
Розувастатин 10мг №30 таб п/пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)
Розувастатин 20мг №30 таб п/пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)
Розувастатин Канон таблетки 10 мг, 28 шт. (Канонфарма, Россия)
Розувастатин таблетки 5 мг, 30 шт. (Северная Звезда, Россия)
Розувастатин Канон таблетки 20 мг, 28 шт. (Канонфарма, Россия)
Розувастатин Канон 20мг №28 тб п/пл.о (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)
Розувастатин Канон таблетки 10 мг, 28 шт. (Канонфарма, Россия)
Розувастатин-СЗ 5мг №30 тб п/пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия)
Розукард 10мг №30 таб (Зентива к.с. (Чехия)
Розукард 10мг №90 таб п/пл.о (Зентива к.с. (Чехия)
Розукард 20мг №30 таб (Зентива к.с. (Чехия)
Розукард 40мг №30 таб (Зентива к.с. (Чехия)
Розукард таблетки 40 мг, 30 шт. (Зентива, Чехия)
Розукард таблетки 10 мг, 90 шт. (Зентива, Чехия)
Розукард таблетки 20 мг, 90 шт. (Зентива, Чехия)
Розукард таблетки 10 мг, 30 шт. (Зентива, Чехия)
Розукард таблетки 20 мг, 30 шт. (Зентива, Чехия)
Розукард 20мг №90 тб п/пл.о (Зентива к.с. (Чехия)
Розукард таблетки 40 мг, 90 шт. (Зентива, Чехия)
Розукард 10мг №60 тб п/пл.о (Зентива к.с. (Чехия)
Розулип 10мг №28 таб (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)
Розулип 20мг №28 таб (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)
Розулип таблетки 10 мг, 28 шт. (Эгис, Венгрия)
Розулип таблетки 5 мг, 28 шт. (Эгис, Венгрия)
Розулип таблетки 20 мг, 28 шт. (Эгис, Венгрия)
Розулип 5мг №28 тб п/пл.о (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)
Роксера 10мг №30 таб (КРКА,д.д.Ново место (Словения)
Роксера 15мг №30 таб (КРКА,д.д.Ново место (Словения)
Роксера 20мг №30 таб (КРКА,д.д.Ново место (Словения)
Роксера 5мг №30 таб (КРКА,д.д.Ново место (Словения)
Роксера таблетки 20 мг, 30 шт. (КРКА, Словения)
Роксера таблетки 10 мг, 30 шт. (КРКА, Словения)
Роксера таблетки 5 мг, 90 шт. (КРКА, Словения)
Роксера таблетки 20 мг, 90 шт. (КРКА, Словения)
Роксера таблетки 10 мг, 90 шт. (КРКА, Словения)
Роксера таблетки 15 мг, 90 шт. (КРКА, Словения)
Роксера 5мг №90 таб п/пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения)
Роксера 10мг №90 таб п/пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения)
Роксера таблетки 5 мг, 30 шт. (КРКА, Словения)
Роксера таблетки 15 мг, 30 шт. (КРКА, Словения)
Роксера 15мг №90 тб п/пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения)
Роксера 20мг №90 тб п/пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения)
Сувардио 20мг №28 тб п/пл.о (Лек д.д. (Словения)
Сувардио 10мг №28 тб п/пл.о (Лек д.д. (Словения)
Отзывы
Пока нет ни одного отзыва
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией
Официальная инструкция по применению Тевастор Регистрационный номер: Торговое название препарата: Международное непатентованное название: Лекарственная форма:таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:Таблетки 5 мг
В 1 таблетке содержится:
Активное вещество. розувастатин (розувастатин кальция) 5,00 (5,21) мг;
Вспомогательные вещества. микрокристаллическая 47,82 мг, кросповидон 30,00 мг, лактоза 54,97 мг, повидон-КЗО 8,50 мг, натрия стеарилфумарат 3,50 мг; оболочка Опадрай II 85F23426 оранжевый (поливиниловый спирт - частично гидролизированный 1,800 мг, титана диоксид (Е171) 1,025 мг, макрогол-3350 0,909 мг, тальк 0,666 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,075 мг, краситель железа оксид черный (Е172) 0,003 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) 0,022 мг).
Таблетки 10 мг, 20 мг, 40 мг
В 1 таблетке содержится:
Активное вещество. розувастатин (розувастатин кальция) 10,00 (10,42)/20,00 (20,83)/40,00 (41,67) мг;
Вспомогательные вещества. целлюлоза микрокристаллическая 45,22/ 90,45/ 80,03 мг, кросповидон 30,00/60,00/60,00 мг, лактоза 52,36/104,72/94,30 мг, повидон-КЗО 8,50/17,00/17,00 мг, натрия стеарилфумарат 3,50/7,00/7,00 мг; оболочка Опадрай II 85F24155 розовый (поливиниловый спирт - частично гидролизированный 1,800/3,600/3,600 мг, титана диоксид (Е171) 1,105/2,210/2,210 мг, макрогол-3350 0,909/1,818/1,818 мг, тальк 0,666/ 1,332/1,332 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,009/0,018/0,018 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,005/0,010/0,010 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (Е 122) 0,005/0,009/0,009 мг, индигокармин алюминиевый лак (Е132) 0,001/0,003/0,003 мг).
Описание.
Таблетки 5 мг . Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого или светло-оранжевого (возможен сероватый оттенок) до оранжевого цвета, с гравировкой «N» на одной стороне и «5» - на другой. На поперечном разрезе -ядро от белого до почти белого цвета.
Таблетки 10 мг . Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, с гравировкой «N» на одной стороне и «10» - на другой. На поперечном разрезе - ядро от белого до почти белого цвета.
Таблетки 20 мг . Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, с гравировкой «N» на одной стороне и «20» - на другой. На поперечном разрезе - ядро от белого до почти белого цвета.
Таблетки 40 мг . Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, с гравировкой «N» на одной стороне и «40» - на другой. На поперечном разрезе - ядро от белого до почти белого цвета.
гиполипидемический препарат - ГМГ-КоА редуктазы ингибитор
Код ATX С10АА07
Фармакодинамика . Тевастор является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-З-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Хс и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Тевастор увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Тевастор снижает повышенную концентрацию холестерин-липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерин-липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1. Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии розувастанином, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.
Фармакокинетика
Всасывание. Максимальная концентрация (Сmах ) розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность - примерно 20%.
Распределение. Тевастор накапливается преимущественно в печени, основным органом синтеза Хс и клиренса Хс-ЛПНП. Объем распределения (Vd ) - примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.
Метаболизм. Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.
Выведение. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Период полувыведения (Т½) - примерно 19 ч. Т½ не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации - 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный анионный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
Сравнительные исследования фармакокинетики розувастатина у японских и китайских пациентов, проживающих в Азии, показали приблизительно двукратное увеличение средних значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC), по сравнению с показателями у европейцев, проживающих в Европе и Азии. Не выявлено влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные различия в фармакокинетических параметрах. Фармакокинетический анализ среди различных этнических групп пациентов не выявил клинически значимых различий среди европейцев, латиноамериканцев, чернокожих или афроамериканцев.
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличения Т½ розувастатина (пациенты с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью). У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение Т½, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
Для таблеток 5, 10 и 20 мг . Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз или любое повышение активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН)), тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин); миопатия; одновременный прием циклоспорина; беременность; период грудного вскармливания; отсутствие надежных методов контрацепции; непереносимость лактозы; дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности); тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения).
Для таблеток 40 мг . Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; одновременный прием циклоспорина, беременность; период грудного вскармливания; отсутствие надежных методов контрацепции; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности), заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз и любое повышение активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН).
Пациентам с факторами риска миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин); гипотиреоз; личный или семейный анализ мышечных заболеваний; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина; одновременный прием фибратов; применение у пациентов азиатской расы; тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения).
С осторожностью
Для таблеток 5, 10 и 20 мг . Наличие факторов риска развития миопатии и/или рабдомиолиза - почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анализ наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя, возраст старше 65 лет, состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (азиатская раса), одновременное применение с фибратами, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
Для таблеток 40 мг. Почечная недостаточность (КК более 60 мл/мин), возраст старше 65 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
Препарат Тевастор противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При диагностировании беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.
Женщины репродуктивного возраста должны применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата.
Данные о выделении розувастатина в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата Тевастор в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Внутрь в любое время суток независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг пополам.
До начала терапии розувастатином пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов. Рекомендуемая начальная доза розувастатина для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза может быть увеличена.
Пациенты с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечнососудистых осложнений (особенно пациенты с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат при приеме дозы 20 мг в течение 4-недельной терапии, при увеличении дозы препарата до 40 мг должны находиться под контролем врача в связи с возможным повышением риска развития побочных эффектов. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. После 2-4-х недель терапии и/или повышении дозы препарата Тевастор необходим контроль показателей липидного обмена.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано начинать лечение с дозы 5 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение препарата Тевастор в любых дозах при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин). Противопоказано применение препарата Тевастор в дозировке 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Для пациентов азиатской расы рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Противопоказано применение препарата Тевастор в дозе 40 мг у пациентов азиатской расы.
Противопоказано назначение препарата Тевастор в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (См. раздел «Особые указания »). При назначении доз 10 и 20 рекомендуется начальная доза для пациентов данной группы 5 мг.
Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая отдельные сообщения) - менее 0,01%; частота неизвестна - недостаточно данных для оценки частоты явления в популяции.
Аллергические реакции. нечасто - крапивница, кожный зуд, сыпь; редко ангионевротический отек, частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; очень редко - полинейропатия, потеря памяти.
Со стороны пищеварительной системы. часто - запор, тошнота, боли в животе; редко -незначительное, бессимптомное, транзиторное дозозависимое повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко - желтуха, гепатит; частота неизвестна - диарея. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.
Со стороны опорно-двигательного аппарата. часто - миалгия; редко - миопатия; очень редко - рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее, артралгия. Дозозависимое повышение активности креатининфосфокиназы (КФК) наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев повышение активности КФК была незначительной, бессимптомной и временной. В случае повышения активности КФК более чем в 5 раз выше ВГН терапию розувастатином следует приостановить.
Со стороны мочевыделителъной системы. часто - протеинурия для дозы 40 мг, нечасто -протеинурия для дозы 10-20 мг (в большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии, редко - гематурия).
Прочие. часто - астенический синдром.
Лабораторные показатели. повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, нарушения функции щитовидной железы.
При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.
Специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию, необходим контроль функции печени и активности КФК. Гемодиализ не эффективен.
При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась. Одновременное применение приводит к повышению плазменной концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз.
Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (увеличению международного нормализованного отношения (MHO)). Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению MHO (в таких случаях рекомендуется мониторинг MHO).
Одновременное применение розувастатина и эзетимиба не выявило изменений AUC или Стах ни у одного препарата. Однако их фармакодинамическое взаимодействие и возникновение неблагоприятных эффектов исключить нельзя.
Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Сmах в плазме крови и AUC розувастатина. По данным специальных исследований соответствующих фармакокинетических взаимодействий с фенофибратом не отмечено, однако, могут быть иные фармакодинамические взаимодействия. Гемофиброзил, фенофибрат, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты, увеличивают риск возникновения миопатии, когда применяются одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Вероятно, в связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА могут вызвать миопатию и при применении в монотерапии.
Хотя точный механизм взаимодействия розувастатина с ингибиторами протеаз неизвестен, их одновременное применение может вызвать стойкое усиление действия розувастатина. В фармакокинетических исследованиях у здоровых добровольцев совместное применение 20 мг розувастатина и комбинации ингибиторов протеаз (лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг) вызывало приблизительно двух- и пятикратное повышение AUC и Сmах соответственно. Поэтому одновременное применение розувастатина и ингибиторов протеаз при терапии пациентов с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) не рекомендуется.
Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.
Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Сmах розувастатина на 30%, вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина. Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов на фоне применения розувастатина.
На основании исследований взаимодействия розувастатина с дигоксином клинически значимого взаимодействия не выявлено.
Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с системой цитохрома Р450.
Протеинурия, по большей части почечного происхождения, обнаруженная в результате тестирования, наблюдается у пациентов, принимающих розувастатин в дозе 40 мг и выше, и в большинстве случаев носит транзиторный характер. Такая протеинурия не является симптомом острой или прогрессирующей почечной патологии. Общее количество случаев серьезных почечных осложнений отмечается при применении розувастатина в дозе 40 мг. При применении препарата Тевастор в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек. Влияние на скелетную мускулатуру (миалгия, миопатия и очень редко рабдомиолиз) наблюдается у пациентов, принимающих препарат Тевастор, в частности, в дозировке свыше 20 мг. Были зарегистрированы очень редкие случаи рабдомиолиза при применении эзетимиба с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Вероятность развития рабдомиолиза, как при применении розувастатина, так и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, выше при дозировке 40 мг.
Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК из-за вероятного искажения полученных результатов. В случае, если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (в 5 раз выше ВГН).
Следует предупредить пациентов о необходимости немедленно сообщить врачу при появлении новых, ранее не отмечавшихся симптомов, необъяснимой мышечной боли, слабости или судорог, особенно сочетающихся с лихорадкой и недомоганием. Терапию необходимо прекратить, если активность КФК в 5 раз выше ВГН или при наличии серьезных мышечных симптомов, вызывающих постоянный дискомфорт. При исчезновении симптомов и нормализации активности КФК, следует рассмотреть вопрос о повторном применении розувастатина при минимальной дозе и тщательном контроле. Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Рекомендуется производить функциональную диагностику печени до, и в течение 3 месяцев после начала терапии. У пациентов со вторичной гиперхолестеринемией, обусловленной гипотиреоидизмом или нефротическим синдромом, следует проводить терапию первичного заболевания перед назначением препарата Тевастор.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работу с техникой
Исследований, направленных на изучение влияния препарата Тевастор на способность к управлению автотранспортом и работу с техникой, не проводилось. При применении препарата Тевастор следует соблюдать осторожность в связи с тем, что возможно развитие головокружения.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги.
3 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
