Рейтинг: 4.5/5.0 (1857 проголосовавших)Категория: Инструкции
Интересный факт: Печень наиболее эффективно разлагает алкоголь между 18 и 20 часами.
Интересный факт: В головном мозге человека за одну секунду происходит 100 000 химических реакций.
Интересный факт: Человеческий мозг активен во сне, как во время бодрствования. Ночью мозг перерабатывает и объединяет опыт дня, решает что запомнить, а что забыть.
Интересный факт: Палец человека за всю жизнь сгибается около 25 миллионов раз.
Интересный факт: По мнению калифорнийских ученых, люди, съедающие в неделю хотя бы 5 грецких орехов, в среднем по статистике живут на 7 лет дольше.
Интересный факт: «Виагра» была изобретена случайно в процессе разработки лекарства для лечения сердечных заболеваний.
Интересный факт: Нос человека – персональная система кондиционирования. Он нагревает холодный воздух, охлаждает горячий, задерживает пыль и инородные тела.
Интересный факт: Человек может обойтись без пищи дольше, чем без сна.
Интересный факт: В 2002 году румынские хирурги установили новый медицинский рекорд, удалив из желчного пузыря пациента 831 камень.
Интересный факт: Вероятность заболевания лейкемией у детей, отцы которых курят, в 4 раза выше.
Интересный факт: Суммарное расстояние, которое преодолевает кровь в организме за сутки, составляет 97000 км.
Интересный факт: Самое распространенное инфекционное заболевание в мире - это зубной кариес.
Интересный факт: Младенцы рождаются с 300 костями, но к взрослой жизни это число сокращается до 206.
Интересный факт: Глаз человека настолько чувствителен, что если бы Земля была плоской, человек мог бы заметить мерцающую в ночи свечу на расстоянии в 30 км.
Интересный факт: Мужчины примерно в 10 раз чаще женщин страдают дальтонизмом.
Основным действующим веществом в Виагре является sildenafil citrate, силденафил цитрат.Как известно, применяется данный препарат для повышения потенции и лечения эректильной дисфункции. Таблетки препарата Виагра представляют собой ромбовидные изделия со слегка срезанными округлыми краями, покрытые светло синей оболочкой. Выпускаются таблетки препарата Виагра с различной дозировкой – 25, 50, 100 мг. Кроме основного действующего компонента - силденафил цитрата, Виагра содержит такие вспомогательные компоненты как: натрия кроскармеллоза, целлюлоза, кальция гидрофосфат безводный, магния стеарат, пленочное покрытие.
Инструкция к таблеткам ВиаграИнструкция к таблеткам Виагра сообщает, что для должного эффекта препарат следует принимать орально не менее чем за 30 минут до полового акта, рекомендованная дозировка 100 мг. Ориентируясь на собственные параметры и индивидуальную переносимость компонентов препарата, можно снижать дозировку до 25-50 мг. Однако увеличивать дозу не рекомендуется. В сутки показано применение не более 100 мг препарата.
Распространённость Виагры объясняется эффективным действием активного вещества силденафила, которое считается наиболее проверенным и удобным для лечения эректильной дисфункции. При применении данного препарата отсутствуют распространенные побочные действия, вызываемые многими препаратами данного спектра. К примеру, при использовании Виагры не наступает ухудшение зрения и контрастности восприятия, а также силденафил не увеличивает размер зрачка и не влияет на глазное давление. Следует помнить, что действие Виагры усиливается при сексуальной стимуляции.
Инструкция к таблеткам Виагра описывает, что силденафил не оказывает на изолированное кавернозное тело прямого расслабляющего действия, вместо этого он стимулирует с помощью ингибирования ФДЭ5 расслабляющее воздействие оксида азота NO на данную ткань.
Под воздействием силденафила ингибирование ФДЭ5 способствует повышению в кавернозном теле уровня ЦГМФ, а это, в свою очередь, способствует расслаблению гладких мышц и усилению кровотока в кавернозном теле.
Небольшим побочным воздействием данного препарата можно назвать ухудшение способности четко различать цвета, об этом сообщают отзывы о таблетках Виагра. Однако также отзывы о таблетках Виагра показывают, что цветовое зрение полностью восстанавливалось, спустя 2 часа после приема препарата.
Показания к применениюКак уже отмечалось выше, назначается Виагра для сохранения или достижения эрекции, необходимой для нормального проведения полового акта. Естественно, данный препарат применяется только для эректильной дисфункции у мужчин и не производиться в специализированном составе для женщин.
Если в обычных случаях рекомендуется раз в сутки принимать 50-100 мг препарата, то при тяжелой степени почечной недостаточности, при патологиях печени или при совместном применении препарата с ритонавиром рекомендуется принимать только 25 мг.
Также отзывы о таблетках Виагра показывают, что в пожилом возрасте уменьшение дозы не требуется, однако следует принимать по 25 мг препарата в случае комбинирования с ингибиторами изофермента CYP3A4.
После приема Виагра быстро всасывается и максимальная концентрация в крови отмечается спустя 30-60 минут, желательно принимать препарат перед едой. Жирная пища снижает скорость всасывания препарата на 29%.
Силденафил и его основной внутрициркулирующий элемент соединяется с белками плазмы на 96%. При проведении исследований при приеме 100 мг силденафила, в сперме выявлялось до 0.0002% препарата через полтора часа после приема.
Побочные эффекты при приеме Виагры
Стоит отметить, что силденафил в большинстве случаев достаточно хорошо переносится, а побочные действия при приеме слабо выражены.
Однако при увеличении дозировки может увеличиваться риск проявления пробочных действий.
За время производства Виагры были произведены немало исследований данного препарата в различных странах мира и собраны множество отзывов о таблетках Виагра. В клинических исследованиях препарата было задействовано 3700 пациентов в возрастном периоде 17-87 лет. Примерно 500 пациентов употребляли данный препарат в течение одного года, в большинстве случаев отмечалась хорошая переносимость препарата. При исследованиях также было выявлено, что при прекращении приема препарата реакция отсутствовала или была слабо выражена.
Отзывы о данном препарате помогают выявить наиболее распространенные негативные последствия при приеме данного препарата:
Однако для минимизации возникновения побочных эффектов при приеме данного препарата следует соблюсти некоторые меры предосторожности. Вначале следует пройти медицинское обследование у специалиста-сексопатолога для постановки диагноза сексуальной дисфункции и определения причин возникновения данной ситуации. Также следует провести общее исследование состояния больного. Следует понимать, что сексуальная активность ведет к немалым физическим нагрузкам, ведь при половом акте существенно возрастает частота сердцебиения. Такие нагрузки могут быть нежелательными или даже опасными при наличии определенных заболеваний. Поэтому не будет лишним проведение обследования сердечнососудистой системы.
Также с особой осторожностью приступают к использованию Виагры лица с анатомической деформацией полового члена, в частности с ангуляцией, кавернозным фиброзом или болезнью Пейрони. Рекомендуется осторожное применение данного препарата и лицам, страдающим заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма. Запрещается назначение Виагры пациентам, для которых противопоказана или нежелательна сексуальная активность. В связи с не изученностью вопроса безопасности совмещения Виагры с другими препаратами, использующимися для лечения сексуальной дисфункции у мужчин, не рекомендуется комбинировать такие препараты.
При повышении рекомендуемой суточной дозы приема препарата, составляемой 100 мг, может наступить передозировка. При наступлении такой ситуации проводят стандартные симптоматические методики лечения – проводят промывание желудка, дают выпить большое количество таблеток активированного угля, которые обычно толкут и растворяют в воде. При сильных передозировках, следует немедленно обратиться в медицинское учреждение или вызвать бригаду скорой помощи.
Срок годности препарата составляет 5 лет, хранят его в сухом помещении при температуре ниже 30°С.
Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.
Фармакологическое действие:
Препарат восстанавливает нормальную реакцию на сексуальное возбуждение. Сам физиологический механизм, обеспечивающий эрекцию, невозможен без выделения окиси азота в кавернозном теле при сексуальном раздражении. NO приводит в действие специальный фермент под названием гуанилатциклаза, в результате чего увеличивается уровень цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата), расслабляются мышцы кавернозного тела и усиливается кровоток в половом органе. Силденафил - активное вещество ВИАГРЫ, является селективным ингибитором ФДЭ5 (фосфодиэстеразы типа 5), которая обеспечивает распад цГМФ в кавернозном теле. Препарат характеризуется периферическим действием на эрекцию полового члена. Примечательно, что силденафил расслабляет кавернозное тело не непосредственным образом, а использует расслабляющую функцию окиси азота. Известно, что для полезного фармакологического действия препарата необходимо сексуальное раздражение.
Препарат хорошо переносится и у здоровых испытуемых лиц при однократном применении в количестве, не превышающем 100 мг, не вызывал клинически значимых отклонений.
Показания к применению:
Препарат назначают при различных нарушениях эрекции (как правило, психогенных, органических или смешанных).
Способ применения:
Таблетки данного препарата принимают внутрь, примерно за один час до планируемого полового акта. Оптимальная разовая доза для взрослых составляет 50 мг один раз в сутки. Учитывая индивидуальную переносимость и эффективность препарата, доза может быть уменьшена до 25 мг или увеличена до 100 мг. 100 мг в сутки – это максимальная разовая доза.
Для лиц пожилого возраста не нужно изменять стандартную дозировку.
Побочные действия:
Препарат является хорошо переносимым. В отдельных случаях были замечены побочные эффекты со стороны:
- центральной нервной системы (бессонница, головокружение и повышение мышечного тонуса);
- сердечно-сосудистой системы (приливы, головная боль, вазодилатация);
- опорно-двигательного аппарата (боли в суставах и мышцах);
- органов желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, диспепсия);
- кожного покрова (сыпь);
- органов чувств (конъюнктивит, нарушение четкости зрения, повышенное световосприятие, изменение цветовосприятия);
- органов респираторной системы (расстройства дыхания, фарингит, синусит, ринит, заложенность носа, инфекции дыхательного тракта);
- мочеполовой системы (расстройство работы предстательной железы, инфекции мочевыводящих каналов).
Из прочих побочных действий были отмечены симптомы гриппа, боли в спине или животе. Редко наблюдались случаи приапизма.
Противопоказания:
Препарат противопоказан лицам с гиперчувствительностью к компонентам препарата и с анатомическими деформациями полового члена (болезнь Пейрони, кавернозный фиброз, ангуляция).
Также не следует применять данный препарат при следующих нарушениях:
- повышенная склонность к кровотечениям;
- обострение язвенной болезни желудочно-кишечного тракта;
- нарушения работы печени, особенно тяжелая почечная недостаточность или цирроз;
- заболевания, развивающие приапизм, в том числе лейкемия, миеломная болезнь и серповидно-клеточная анемия;
- тяжелая форма гипотензии или артериальной гипертензии;
различные заболевания сердца, в том числе нестабильная стенокардия, аритмия в опасной форме и сердечная недостаточность.
Если пациент пережил инсульт или инфаркт миокарда, то в последующие шесть месяцев препарат применять не следует. Также Виагра не назначается детям. Категорически запрещено одновременное использование данного препарата с нитратами и донаторами оксида азота. Мужчинам, которым противопоказана сексуальная активность, не следует назначать Виагру.
Беременность:
Данный препарат не назначают женщинам. Проводились репродуктивные опыты на кроликах и крысах и в их результате не выявлено тератогенного действия Виагры. Плод развивался без отклонений и нарушений. Также исследовали морфологию и активность сперматозоидов у добровольцев при одноразовом приеме препарата. Отклонений не выявлено.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Прием эритромицина, циметидина и кетоконазола характерен снижением клиренса и последующем повышении содержания силденафила в плазме крови пациента. Виагра совместно с натрия нитропруссидом усиливает его антиагрегантный эффект. Также при сочетании с нитратами препарат усиливает их гипотензивный эффект. Это может привести даже к летальному исходу. Также опасен для жизни одновременный прием препарата с гипогликемическими пероральными лекарственными средствами, БМКК и бета-адреноблокаторами.
Передозировка:
Исследования показали, что при передозировке Вагры у пациентов более явно проявились побочные эффекты. В данном случае в качестве лечения необходимо использовать симптоматическую терапию. Диализ не является эффективным, поскольку активное вещество активно и быстро связывается с белками плазмы крови.
Форма выпуска:
Виагра распространяется в виде таблеток, покрытых оболочкой. Таблетки находятся в блистере из алюминиевой фольги, который в свою очередь располагается в картонной упаковке.
Условия хранения:
Виагра хранят в сухом, недоступном для детей месте. Температура хранения не должна превышать 30 °C. Срок хранения составляет 2 года. Не следует использовать просроченный препарат.
Состав:
Основное активное вещество – силденафил, представленный в виде цитрата. В качестве вспомогательных веществ используются: безводный кальция гидрофосфат, магния стеарат, кроскармеллозы натрий, титана диоксид (E 171), триацетин, МКЦ, гипромеллоза, индиго кармин алюминевый лак (E 132), лактоза.
Препарат для лечения эректильной дисфункции.
Активное вещество: sildenafil
Код АТХ: G04BE03
КФГ: Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5
Коды МКБ-10 (показания): F52.2, N48.4
Рег. номер: П N015875/01
Дата регистрации: 12.08.09
Владелец рег. удост. PFIZER (Франция)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "VGR 25" - на другой.
силденафил (в форме цитрата)
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки*: опадрай голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (E171), алюминиевый лак на основе индигокармина (E132)) и опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин).
1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "VGR 50" - на другой.
силденафил (в форме цитрата)
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки*: опадрай голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (E171), алюминиевый лак на основе индигокармина (E132)) и опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин).
1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "VGR 100" - на другой.
силденафил (в форме цитрата)
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки*: опадрай голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (E171), алюминиевый лак на основе индигокармина (E132)) и опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин).
1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
* к пленочному покрытию может быть добавлено до 30 мкг/г ванилина и/или биотина; при этом содержание одного или обоих компонентов в пленочном покрытии составит до 0.75 мкг, 1.5 мкг и 3 мкг для дозировок 25 мг, 50 мг и 100 мг соответственно.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2013 г.
Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.
Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт.ст. а диастолического АД – 5.3 мм рт.ст. Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.
В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое АД в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного кровотока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 сек; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.
Исследования зрительных нарушений
У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).
Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг), по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.
Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).
Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации примерно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема 100 мг препарата внутрь средняя Cmax свободного силденафила составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин).
При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).
Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.
Связывание с белками силденафила и его основного циркулирующего N-десметильного метаболита с белками плазмы составляет около 96% и не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь).
Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.
По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила.
Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от таковой силденафила.
N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T1/2 составляет около 4 ч.
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а конечный T1/2 - 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.
При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь в дозе 50 мг не изменяются.
При почечной недостаточности тяжелой степени (КК. 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.
— лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.
Препарат принимают внутрь.
Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг.
Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (например, циррозе). дозу препарата можно снизить до 25 мг.
Совместное применение с другими препаратами
При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виагра ® должна составлять 25 мг, кратность применения - 1 раз в 48 ч.
При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра ® должна составлять 25 мг.
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Виагра ® .
Побочные эффекты обычно преходящие и легкие или умеренно выраженные. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.
В исследованиях с применением фиксированной дозы установлено, что частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.
Виагра является ингибитором ФДЭ-5, предназначенным для лечения эректильной дисфункции.
Изготавливают таблетки Виагра, содержащие активное вещество силденафил в количестве 25, 50 или 100 мг в одной штуке. Вспомогательными компонентами препарат являются гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия.
В блистерах по 1, 2 или 4 таблетки.
Показания к применениюПо инструкции, Виагра показана для лечения нарушений эрекции, вызванных неспособностью к достижению кульминации или сохранению эрекции полового члена.
ПротивопоказанияПо инструкции, Виагра противопоказана в следующих случаях:
Препарат не предназначен для применения у женщин.
При применении Виагры следует соблюдать осторожность при:
Виагра предназначена для перорального применения. Рекомендуемая доза лекарства для большинства пациентов составляет 50 мг за час до сексуального контакта. В индивидуальном порядке, в зависимости от эффективности или переносимости, доза может быть снижена до 25 мг либо увеличена до 100 м.
Максимальная доза Виагры в сутки составляет 100 мг. Кратность применения – 1 раз в сутки. Пациенты преклонного возраста принимают стандартную дозировку препарата.
При выраженных повреждения печени или почек целесообразно снижать рекомендуемую дозу до 25 мг в сутки.
В случае комбинирования препарата с ритонавиром максимальная доза Виагры составляет 25 мг один раз в 48 часов.
В сочетании с ингибиторами изофермента CYP3A4 (саквинавир, итраконазол, эритромицин, кетоконазол) лечение Виагрой начинают с дозы 25 мг.
Чтобы минимизировать вероятность развития постуральной гипотензии у пациентов, проходящих терапию альфа-адреноблокаторами, применение Виагры ими начинается только после достижения стабильной гемодинамики.
Побочные действияПрименение Виагры преимущественно хорошо переносится пациентами, побочные действия носят преходящий легкий или умеренно выраженный характер. При этом возраст пациента не оказывает влияния на частоту развития побочных действий.
Наиболее распространенными побочными действия Виагры являются:
Перед применением Виагры пациенту следует пройти тщательное обследование с целью выявления причин нарушения эрекции и выбора адекватного варианта терапии. Средства, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, следует с осторожностью использовать пациентам, у которых наблюдается анатомическая деформация полового члена, а также с факторами риска приапизма.
Виагру не следует назначать мужчинам, для которых не желательна сексуальная активность.
Перед назначением Виагры пациенту следует пройти тщательное обследование на состояние сердечно-сосудистой системы. Так, при сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, аритмии, артериальной гипертензии или гипотензии усиленная сексуальная активность нежелательна.
Прием таблеток Виагра не влияет на способность к управлению потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Тем не менее, вследствие приема лекарства не исключено выраженное снижение артериального давления, развитие затуманенного зрения, хроматопсии, поэтому в ситуациях, требующих концентрации внимания, следует соблюдать крайнюю осторожность, особенно в начале лечения или в случае изменения режима дозирования.
АналогиСтруктурными аналогами Виагры и препаратами, оказывающими схожее фармакологическое действие, являются:
Сроки и условия храненияПо инструкции, Виагру следует хранить в сухом, темном и недоступном для детей месте. Срок годности лекарственного средства составляет 5 лет.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки*: опадрай голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (E171), алюминиевый лак на основе индигокармина (E132)) и опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин).
1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
* к пленочному покрытию может быть добавлено до 30 мкг/г ванилина и/или биотина; при этом содержание одного или обоих компонентов в пленочном покрытии составит до 0.75 мкг для дозировки 25 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "VGR 50" - на другой.
силденафил (в форме цитрата)
[PRING] целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки*: опадрай голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (E171), алюминиевый лак на основе индигокармина (E132)) и опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин).
1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
* к пленочному покрытию может быть добавлено до 30 мкг/г ванилина и/или биотина; при этом содержание одного или обоих компонентов в пленочном покрытии составит до 1.5 мкг для дозировки 50 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "VGR 100" - на другой.
силденафил (в форме цитрата)
[PRING] целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки*: опадрай голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (E171), алюминиевый лак на основе индигокармина (E132)) и опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин).
1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
* к пленочному покрытию может быть добавлено до 30 мкг/г ванилина и/или биотина; при этом содержание одного или обоих компонентов в пленочном покрытии составит до 3 мкг для дозировки 100 мг.
Фармакологическое действиеСилденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.
Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт.ст. а диастолического АД – 5.3 мм рт.ст. Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.
В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое АД в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного кровотока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 сек; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.
Исследования зрительных нарушений
У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).
Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг), по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.
Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).
ФармакокинетикаФармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации примерно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема 100 мг препарата внутрь средняя Cmax свободного силденафила составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин).
При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).
Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.
Связывание с белками силденафила и его основного циркулирующего N-десметильного метаболита с белками плазмы составляет около 96% и не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь).
Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.
По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила.
Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от таковой силденафила.
N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T1/2 составляет около 4 ч.
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а конечный T1/2 - 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.
При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь в дозе 50 мг не изменяются.
При почечной недостаточности тяжелой степени (КК ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.
Дозировки препарата ВИАГРАПрепарат принимают внутрь.
Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг.
Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (например, циррозе). дозу препарата можно снизить до 25 мг.
Совместное применение с другими препаратами
При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виагра должна составлять 25 мг, кратность применения - 1 раз в 48 ч.
При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра должна составлять 25 мг.
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Виагра.
Лекарственное взаимодействиеВлияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила
Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.
При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.
Циметидин (в дозе 800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (в дозе 50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином - специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней) - на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.
При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира (в дозе 1200 мг 3 раза/сут), являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4, на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, Cmax силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.
Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.
Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза/сут), являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составляла 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила - 5 нг/мл).
Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.
Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax. Tmax. константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK50 >150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт. 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм pт.cт. 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.
Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.
Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.
Силденафил (в дозе 50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (в дозе 150 мг).
Силденафил (в дозе 50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).
У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (в дозе 100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).
Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.
При применении препарата в дозах, превышавших рекомендуемые, побочные эффекты были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.
Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь).
Со стороны ЦНС: судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, обмороки, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: рвота.
Со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер.
Со стороны половой системы: длительная эрекция и/или приапизм.
Условия и сроки хранения препарата ВИАГРАСписок Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет.
Показания к использованию ВИАГРА— лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.
Особые указания при приеме ВИАГРАДля диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт.ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт.ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.
Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Виагра врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Виагра следует с осторожностью назначать больным, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием препарата Виагра следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Виагра. Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.
Были отмечены редкие случаи развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и развитием передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва не выявлено.
Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва, если это состояние у него уже отмечалось. В случае внезапной потери зрения пациентам следует немедленно оказать необходимую медицинскую помощь. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Виагра у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.
В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Виагра у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12.9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3%, плацебо 2.4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8.8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1.7%).
Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции
Безопасность и эффективность препарата Виагра совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне приема препарата Виагра какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
