Рейтинг: 4.8/5.0 (1820 проголосовавших)Категория: Инструкции
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
АЛАКТИН
табл. 0,5 мг, № 1, 2, 8
Активное вещество:
Каберголин 0,5 мг
ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Алактин — синтетический алкалоид спорыньи и эрголиновое производное, оказывает выраженный и продолжительный пролактинснижающий эффект.
Пролактинснижающий эффект является дозозависимым. Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема препарата Алактин и сохраняется на протяжении 2–3 нед. Эффект продолжительного действия означает, что однократной дозы достаточно для того, чтобы остановить стимуляцию секреции молока. При лечении гиперпролактинемии уровень пролактина в сыворотке крови нормализуется в течение 2–4 нед после достижения оптимальной дозы. Уровень пролактина может все еще существенно снижаться и на протяжении нескольких месяцев после прекращения лечения.
Что касается эндокринологических эффектов каберголина, не связанных с антипролактинемическим эффектом, то данные, полученные в экспериментах на животных, подтверждают, что исследуемый препарат оказывает избирательное действие без влияния на основную секрецию других гипофизарных гормонов или кортизола.
Фармакодинамическое действие каберголина не коррелирует с терапевтическим эффектом, касается лишь снижения АД. Максимальный гипотензивный эффект однократной дозы каберголина достигается обычно на протяжении первых 6 ч после приема препарата, причем максимальное снижение АД и частота возникновения такого эффекта являются дозозависимыми.
Фармакокинетика
Абсорбция. Каберголин быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.
Распределение. Эксперименты in vitro показали, что каберголин в концентрациях 0,1–10 нг/мл на 41–42% связывается с белками плазмы крови.
Биотрансформация. Основным метаболитом, идентифицированным в моче, является 6-алил-8 β-карбокси-эрголин, составляющий 4–6% дозы. Три других метаболита составляют суммарно <3% дозы. Активность метаболитов относительно ингибиции секреции пролактина, исследованная in vitro. значительно ниже каберголина.
Выведение. T½ каберголина продолжительный: 79–115 ч у больных с гиперпролактинемией.
Через 10 дней после приема препарата приблизительно 18 и 72% дозы оказываются в моче и кале соответственно. 2–3% дозы определяются в моче в неизмененном виде.
ПОКАЗАНИЯ препарата АЛАКТИН
предотвращение/подавление физиологической послеродовой лактации по медицинским показаниям.
Гиперпролактинемия.
Пролактинсекретирующая аденома гипофиза.
Идиопатическая гиперпролактинемия.
ПРИМЕНЕНИЕ препарата АЛАКТИН
внутрь.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ рекомендуется принимать каберголин во время еды.
Предотвращение/подавление послеродовой лактации. Для предотвращения послеродовой лактации Алактин следует применять на протяжении первых 24 ч после родов. Рекомендованная терапевтическая доза — 1 мг каберголина однократно. Для подавления существующей лактации — 0,25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза — 1 мг).
Лечение гиперпролактинемии
Препарат принимают 1–2 раза в неделю (например в понедельник и четверг). Начинать прием нужно с более низких доз — 0,25 мг ( 1 /2 таблетки) или 0,5 мг (1 таблетка) в неделю. При необходимости можно постепенно повышать дозу под наблюдением врача — на 0,5 мг/нед с месячным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг/нед и может колебаться от 0,25 до 2 мг/нед. Максимальная доза препарата не должна превышать 3 мг/сут.
Недельная доза препарата может назначаться однократно или распределяться на ≥2 приемов в неделю в зависимости от переносимости.
Распределение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется в том случае, если недельная доза составляет >1 мг.
Для определения минимальной эффективной терапевтической дозы пациента необходимо обследовать. Нормализация уровня пролактина, как правило, наблюдается в течение 2–4 нед лечения.
Пациенты снарушенной функцией печени или почек. Применение Алактина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано. Отличий в фармакокинетике каберголина при заболевании почек средней и тяжелой степени не наблюдалось. Фармакокинетика каберголина у больных с терминальной стадией почечной недостаточности или у лиц, находящихся на гемодиализе, не исследовалась, поэтому этим пациентам препарат необходимо применять с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста. Опыт применения каберголина у лиц пожилого возраста с гиперпролактинемией ограничен.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата АЛАКТИН
гиперчувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.
Признаки кардиальной вальвулопатии, определенные с помощью эхоКГ. Послеродовая АГ или неконтролируемая АГ.
Тяжелые нарушения функции печени.
Легочные заболевания в анамнезе (плеврит, фиброз), связанные с применением агонистов допамина.
Преэклампсия, эклампсия.
Психоз в анамнезе или риск развития послеродового психоза.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата АЛАКТИН
дозозависимые, их выраженность может уменьшаться при постепенном снижении дозы.
Часто (>1/100, <1/10)
Нервная система. депрессия, головная боль, головокружение, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость.
Сердечно-сосудистая система. кардиальная вальвулопатия (в том числе регургитация) и связанные с ней расстройства (перикардит и перикардиальный выпот), снижение АД, тахикардия, боль в груди.
Расстройства состороны ЖКТ. тошнота, рвота, боль в желудке, гастрит, запор.
Кожа иподкожные ткани. гиперемия лица.
Нечасто (>1/1000, <1/100)
Нарушение зрения. гемианопсия.
Сосудистые нарушения. носовые кровотечения.
Редко (>1/10, <1/1000)
Сосудистые нарушения. потеря сознания.
Костно-мышечная система, соединительная ткань. судороги пальцев и икроножных мышц.
Асимптоматическое снижение АД (≥20 мм рт. ст. — систолического и ≥10 мм рт. ст. — диастолического) наблюдалось на протяжении 3–4 дней после родов после приема однократной дозы каберголина 1 мг.
Побочные реакции обычно возникают в первые 2 нед лечения, потом их выраженность уменьшается или они исчезают. Вследствие развития побочных реакций лечение прекратили 3% пациентов.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата АЛАКТИН
Общие. Как и в случае других алкалоидов спорыньи, каберголин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, пептической язвой желудка или желудочно-кишечными кровотечениями, серьезными психическими заболеваниями в анамнезе.
Печеночная ипочечная недостаточность. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью каберголин следует назначать с осторожностью.
Постуральная гипотензия. В период применения каберголина наблюдалась постуральная гипотензия. Поэтому необходимо с осторожностью применять его в сочетании с препаратами, которые также могут снижать АД.
Фиброз икардиальная вальвулопатия. Фиброзные и серозные воспаления, такие как плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, перикардиальный выпот, кардиальная вальвулопатия, поражающие ≥1 клапана (аортальный, митральный и трикуспидальный), или ретроперитонеальный фиброз возникают после продолжительного применения таких эрголиновых производных с агонистической активностью по отношению к серотониновым 5-HT2B -рецепторам, как каберголин. В некоторых случаях выраженность симптомов и клинических проявлений кардиальной вальвулопатии уменьшается после отмены каберголина.
Выявлено, что СОЭ при плевральном выпоте/фиброзе превышает норму. При повышении СОЭ до значений, превышающих норму, рекомендуется проведение рентгенографии органов грудной клетки.
Вальвулопатия наблюдалась при применении кумулятивных доз, поэтому пациентам следует лечиться наиболее низкими эффективными дозами. Во время каждого визита к врачу необходимо заново оценивать соотношение пользы и риска для данного пациента с целью определения целесообразности продолжения лечения каберголином.
До начала лечения все пациенты должны проходить обследование функции сердечно-сосудистой системы, включая эхоКГ, для определения наличия бессимптомного заболевания клапанов. Также целесообразно проводить определение базовых показателей уровня гемограммы (СОЭ) или других маркеров воспаления, легочной функции (рентгенографию органов грудной клетки) и функции почек до начала лечения.
Неизвестно, может ли прием каберголина ухудшать течение болезни у пациентов с клапанной регургитацией. Установлено, что при наличии фиброзных изменений клапанов пациентам не следует проводить терапию каберголином.
Поскольку наличие фиброзных изменений может не проявляться клинически, во время лечения необходимо проводить регулярный мониторинг вероятных признаков прогрессирования фиброза. Таким образом, во время терапии необходимо уделять внимание следующим признакам и симптомам:
плевропульмонального заболевания, таким как диспноэ, одышка, постоянный кашель или боль в грудной клетке;
почечной недостаточности или обструкции мочеточниковых/брюшных сосудов, которые могут проявляться в виде боли в пояснице/боку и отеке нижней конечности, а также любых образований в брюшной полости или болезненности, которая может указывать на наличие ретроперитонеального фиброза;
сердечной недостаточности: случаи клапанного или перикардиального фиброза часто проявляются в виде сердечной недостаточности. Поэтому при появлении соответствующих симптомов необходимо исключить клапанный фиброз (и констрикторный перикардит).
Клинический диагностический мониторинг развития фиброзных расстройств является обязательным. Первая эхоКГ должна быть проведена на протяжении 3–6 мес с начала лечения; в дальнейшем частота эхоКГ-исследований должна определяться в соответствии с индивидуальными клиническими признаками, особое внимание необходимо обратить на вышеперечисленные симптомы, но мониторинг должен проводиться по крайней мере каждые 6–12 мес.
Применение каберголина следует прекратить при выявлении на эхоКГ признаков новой или ухудшения существующей клапанной регургитации, рестрикции клапана или уплотнения створок клапана.
Необходимость проведения других клинических методов обследования (например, физикального обследования, аускультации сердца, рентгенографии, КТ-сканирования) должна определяться индивидуально.
Соответствующие дополнительные исследования, такие как определение уровня СОЭ и креатинина в сыворотке крови, проводят при необходимости подтверждения диагноза фиброзных нарушений.
Лечение гиперпролактинемии. Основная причина гиперпролактинемии должна быть установлена до начала лечения каберголином, поскольку гиперпролактинемия, сопровождающаяся аменореей и бесплодием, может быть связана с опухолями гипофиза.
При достижении эффективной терапевтической дозы контроль уровня пролактина в сыворотке крови рекомендуется осуществлять 1 раз в месяц, нормализация уровня пролактина в сыворотке крови наблюдается обычно на протяжении 2–4 нед.
После отмены каберголина, как правило, наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациентов стойкое угнетение уровня пролактина наблюдалось на протяжении нескольких месяцев.
Сонливость/внезапные расстройства сна. Каберголин может служить причиной сонливости. Агонисты допамина могут быть причиной внезапного засыпания. При появлении таких симптомов может понадобиться снижение дозы или прекращение лечения.
Прочее. Это лекарственное средство содержит лактозу. Больные с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны применять этот препарат.
Период беременности икормления грудью. Исследования каберголина на лабораторных животных не продемонстрировали тератогенного эффекта или влияния на общие показатели репродуктивной функции. Однако адекватные и хорошо контролируемые исследования в период беременности отсутствуют. Каберголин можно применять в период беременности только в случае крайней необходимости. Если в течение лечения произойдет оплодотворение, после тщательной оценки соотношения польза/риск для матери и плода может быть необходима отмена препарата. Поскольку клинический опыт применения препарата ограничен, он имеет продолжительный T½. после восстановления регулярного менструального цикла рекомендуется прекратить прием препарата за 1 мес до предполагаемой беременности с целью предотвращения вероятного влияния препарата на плод, хотя применение каберголина в дозе от 0,5–2 мг/нед у пациенток с гиперпролактинемией не продемонстрировало повышения риска аборта, преждевременных родов, патологии беременности или врожденных пороков.
Установлено, что у крыс каберголин экскретируется в молоко, поэтому (хотя исследований у людей не проводили) кормление грудью во время применения препарата необходимо прекратить.
Дети. Безопасность и эффективность каберголина не исследовали у детей в возрасте младше 16 лет, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.
Способность влиять наскорость реакции при управлении транспортными средствами или работе сдругими механизмами. Каберголин снижает АД, что может влиять на скорость реакции у отдельных пациентов. Это следует учитывать в ситуациях, требующих повышенного внимания, например, при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами. Пациентам, которые лечатся каберголином и у которых отмечается сонливость и/или внезапные эпизоды засыпания, рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и деятельности, требующей повышенного внимания, пока такие эпизоды и сонливость не исчезнут.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата АЛАКТИН
несмотря на отсутствие данных о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, сопутствующая терапия этими препаратами на протяжении продолжительного времени не рекомендуется.
Поскольку каберголин реализует свой эффект путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, не рекомендуется одновременное применение антагонистов допамина (например фенотиазинов, бутирофенонов, тиоксантенов, метоклопрамида), чтобы не снизить клинический эффект применения препарата.
Препарат не следует применять с макролидными антибиотиками (эритромицином) в связи с повышением системной биодоступности каберголина.
Необходимо учитывать взаимодействие Алактина с другими препаратами, снижающими АД.
ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата АЛАКТИН
при случайном приеме препарата в очень высоких дозах возможно развитие тошноты, рвоты, желудочных расстройств, артериальной гипотензии, нарушения сознания (психоз, галлюцинации). В подобных случаях необходимо проведение неотложной медицинской помощи.
В случае передозировки следует принять общие меры относительно удаления препарата, который еще не всосался, и при необходимости — по поддержанию АД. Кроме того, можно рекомендовать назначение антагонистов допамина (например домперидона, метоклопрамида).
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата АЛАКТИН
при температуре не выше 30 °С. Капсулу с силикагелем для адсорбирования влаги не вынимать из бутылки.
Перед использованием препарата АЛАКТИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Каберголин — синтетический алкалоид спорыньи и эрголиновое производное, оказывает выраженный и продолжительный пролактинснижающий эффект. Пролактинснижающий эффект является дозозависимым. Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема препарата и сохраняется на протяжении 2–3 нед. Эффект продолжительного действия означает, что однократной дозы достаточно для того, чтобы остановить стимуляцию секреции молока. При лечении гиперпролактинемии уровень пролактина в сыворотке крови нормализуется в течение 2–4 нед после достижения оптимальной дозы. Уровень пролактина может все еще существенно снижаться и на протяжении нескольких месяцев после прекращения лечения. Что касается эндокринологических эффектов каберголина, не связанных с антипролактинемическим эффектом, то данные, полученные в экспериментах на животных, подтверждают, что исследуемый препарат оказывает избирательное действие без влияния на основную секрецию других гипофизарных гормонов или кортизола. Фармакодинамическое действие каберголина не коррелирует с терапевтическим эффектом, касается лишь снижения АД. Максимhttp://pharmalad.com/goods/alactin_39486_.htm альный гипотензивный эффект однократной дозы каберголина достигается обычно на протяжении первых 6 ч после приема препарата, причем максимальное снижение АД и частота возникновения такого эффекта являются дозозависимыми. Фармакокинетика Абсорбция. Каберголин быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина. Распределение. Эксперименты in vitro показали, что каберголин в концентрациях 0,1–10 нг/мл на 41–42% связывается с белками плазмы крови. Биотрансформация. Основным метаболитом, идентифицированным в моче, является 6-алил-8 β-карбокси-эрголин, составляющий 4–6% дозы. Три других метаболита составляют суммарно 1 мг. Для определения минимальной эффективной терапевтической дозы пациента необходимо обследовать. Нормализация уровня пролактина, как правило, наблюдается в течение 2–4 нед лечения. Пациенты с нарушенной функцией печени или почек. Применение Алактина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано. Отличий в фармакокинетике каберголина при заболевании почек средней и тяжелой степени не наблюдалось. Фармакокинетика каберголина у больных с терминальной стадией почечной недостаточности или у лиц, находящихся на гемодиализе, не исследовалась, поэтому этим пациентам препарат необходимо применять с осторожностью. Пациенты пожилого возраста. Опыт применения каберголина у лиц пожилого возраста с гиперпролактинемией ограничен.
Противопоказания
гиперчувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата. Признаки кардиальной вальвулопатии, определенные с помощью эхоКГ. Послеродовая АГ или неконтролируемая АГ. Тяжеhttp://pharmalad.com/goods/alactin_39486_.htm лые нарушения функции печени. Легочные заболевания в анамнезе (плеврит, фиброз), связанные с применением агонистов допамина. Преэклампсия, эклампсия. Психоз в анамнезе или риск развития послеродового психоза.
Побочные эфекты
дозозависимые, их выраженность может уменьшаться при постепенном снижении дозы. Часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и
+7 499 70 315 90
Алактин - препарат, который применяется для угнетения или предупреждения физиологической послеродовой лактации. Действующее вещество - каберголин.
Каберголин - синтетический алкалоид спорыньи и эрголиновое производное — оказывает выраженный и продолжительный пролактинснижающий эффект.
Пролактинснижающий эффект является дозозависимым. Снижение уровня пролактина в плазме крови начинается через 3 ч после приема препарата Алактин и сохраняется на протяжении 2–3 нед. Эффект продолжительного действия означает, что однократной дозы достаточно для того, чтобы остановить стимуляцию секреции молока. При лечении гиперпролактинемии уровень пролактина в плазме крови нормализуется в течение 2–4 нед после достижения оптимальной дозы. Уровень пролактина может все еще существенно снижаться и на протяжении нескольких месяцев после прекращения лечения.
Что касается эндокринологических эффектов каберголина, не связанных с антипролактинемическим эффектом, то данные, полученные в экспериментах на животных, подтверждают, что исследуемый препарат оказывает избирательное действие без влияния на основную секрецию других гипофизарных гормонов или кортизола.
Фармакодинамическое действие каберголина, которое не коррелирует с терапевтическим эффектом, касается лишь снижения АД. Максимальный гипотензивный эффект однократной дозы каберголина достигается обычно на протяжении первых 6 ч после приема препарата, причем максимальное снижение АД и частота возникновения такого эффекта являются дозозависимыми.
Фармакокинетика .
Абсорбция. Каберголин быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.
Распределение. Эксперименты in vitro показали, что каберголин в концентрациях 0,1–10 нг/мл на 41–42% связывается с белками плазмы крови.
Биотрансформация. Основным метаболитом, идентифицированным в моче, является 6-алил-8 β-карбокси-эрголин, составляющий 4–6% дозы. Три других метаболита составляют суммарно <3% дозы. Активность метаболитов относительно ингибиции секреции пролактина, исследованная in vitro, значительно ниже каберголина.
Выведение. T½ каберголина продолжительный: 79–115 ч у больных с гиперпролактинемией.
Через 10 дней после приема препарата приблизительно 18 и 72% дозы оказываются в моче и кале соответственно. 2–3% дозы определяются в моче в неизмененном виде.
Показания к применению:
Препарат Алактин предназначен для ингибирования/подавления физиологической лактации
Алактин назначают с целью ингибирования физиологической послеродовой лактации сразу после родов или для подавления лактации, установившейся в следующих случаях: после родов, если мать решила не кормить ребенка грудью или когда кормление грудью противопоказано матери или ребенку по медицинским причинам; после рождения мертвого плода или аборта.
Лечение гиперпролактинемических состояний.
Алактин показан для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, в том числе аменореи, олигоменореи, ановуляции и галактореи. Препарат показан для лечения пациентов с пролактинсекретирующими аденомами гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатической гиперпролактинемией или синдромом пустого турецкого седла с сопутствующей гиперпролактинемией, которые являются основными патологическими состояниями, обусловливающими вышеупомянутые клинические проявления.
Способ применения:
Алактин назначают внутрь.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ рекомендуется принимать каберголин во время еды.
Ингибирование/подавление послеродовой лактации. Для ингибирования послеродовой лактации Алактин следует применять на протяжении первых 24 ч после родов. Рекомендуемая терапевтическая доза — 1 мг каберголина однократно. Для подавления существующей лактации — 0,25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза — 1 мг). Такой режим дозирования лучше переносится женщинами, которые решили подавить лактацию, чем прием в виде однократной дозы, и он сопровождается меньшей частотой возникновения нежелательных явлений, особенно симптомов АГ.
Лечение гиперпролактинемических состояний. Рекомендуемая начальная доза препарата Алактин составляет 0,5 мг 1 раз в неделю или ½ таблетки по 0,5 мг 2 раза в неделю (например в понедельник и четверг). При необходимости можно постепенно повышать дозу под наблюдением врача — на 0,5 мг/нед с месячным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг/нед и может колебаться от 0,25 до 2 мг/нед.
Максимальная доза не должна превышать 3 мг/сут.
Недельную дозу препарата можно назначать однократно или распределять на 2 и более приемов в неделю в зависимости от переносимости.
Распределение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется в том случае, когда недельная доза составляет 1 мг.
При подборе дозы пациенты должны быть обследованы с целью определения минимальной эффективной терапевтической дозы. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 нед лечения.
После отмены каберголина обычно отмечают рецидив гиперпролактинемии.
Пациенты пожилого возраста. Опыт применения каберголина у лиц пожилого возраста с гиперпролактинемией ограничен.
Доступные данные свидетельствуют об отсутствии особого риска.
Снижение дозы или прекращение лечения. Следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или прекращения лечения при наличии у пациентов: сонливости или случаев внезапного засыпания; нарушения функции печени.
Побочные действия:
У пациентов с известной непереносимостью допаминергических препаратов вероятность возникновения нежелательных явлений можно снизить, если начинать лечение каберголином со сниженных доз, например 0,25 мг 1 раз в неделю, с последующим постепенным их повышением до достижения терапевтической дозы. В случае возникновения устойчивых или тяжелых побочных явлений временное снижение дозы с последующим более постепенным ее повышением, например на 0,25 мг/нед каждые 2 нед, может улучшить переносимость препарата.
Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия при длительном применении, постуральная гипотензия, периферический вазоспазм, обморок, приливы.
Со стороны сердца: кардиальная вальвулопатия (в тот числе регургитация) и связанные с этим нарушения (перикардит и перикардиальный выпот), учащенное сердцебиение, стенокардия.
Со стороны костно-мышечной системы: судороги нижних конечностей, мышечная слабость.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, включая алопецию, сыпь, зуд, аллергические кожные реакции.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Психические нарушения: депрессия, агрессия, гиперсексуальность, патологическая азартность, повышение либидо, бредовые идеи, галлюцинации, психотические расстройства.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, синкопе, тремор, внезапное засыпание, транзиторная гемианопсия, сонливость.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе и эпигастрии, диспепсия, тошнота, гастрит, запор, рвота.
Со стороны репродуктивной системы: боль в молочных железах.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, нарушение дыхания, дыхательная недостаточность, носовые кровотечения, плевральный выпот, фиброз (включая легочный фиброз), плевральный фиброз, боль в грудной клетке.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени.
Общие нарушения: астения, усталость, эдема, периферические отеки.
Лабораторные исследования: снижение уровня гемоглобина у женщин с аменореей в течение 1-го месяца после менструации, бессимптомное снижение АД (≥20 мм рт. ст. — систолическое и ≥10 мм рт. ст. — диастолическое) может возникать 1 раз в течение первых 3–4 дней после родов, повышение уровня КФК крови, нарушения показателей функции печени.
Описание отдельных побочных реакций
Нарушение контроля над побуждением: патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное желание совершить покупку, переедание, импульсивное употребление пищи при применении допаминовых агонистов, включая каберголин.
Также отмечены следующие побочные реакции: нервозность, дисменорея, акне, боль, артралгия, ринит, сухость во рту, диарея, вздутие живота, раздражение глотки, зубная боль, симптомы, подобные простуде, периорбитальный отек, периферический отек, анорексия, бессонница, увеличение/уменьшение массы тела, нарушение концентрации внимания, возбуждение.
Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Алактин являются: повышенная чувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата, наличие в анамнезе фиброзного заболевания легких, перикарда и забрюшинного пространства, печеночная недостаточность и токсемия беременных, одновременное применение антипсихотических лекарственных препаратов, для длительного лечения: признаки поражения клапанов сердца, которые определяют с помощью эхоКГ до начала лечения, послеродовая АГ или неконтролируемая АГ, преэклампсия, эклампсия, психоз в анамнезе или риск развития послеродового психоза.
Беременность :
Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения препарата Алактин у беременных не проводили. Исследования на животных продемонстрировали отсутствие тератогенного эффекта, однако сообщалось о снижении фертильности, а также об эмбриотоксичности, связанных с фармакодинамической активностью.
Сообщалось о случаях возникновения больших врожденных пороков развития или преждевременного прекращения беременности после терапии каберголином беременных. Наиболее распространенными неонатальными аномалиями оказались скелетно-мышечные патологии и сердечно-легочные аномалии. Информация о перинатальных нарушениях и о дальнейшем развитии младенцев после внутриутробного действия каберголина отсутствует. По имеющимся публикациям, распространенность больших врожденных пороков развития в общей популяции составляет ≥6,9%. Частота врожденных аномалий варьирует в разных популяциях. Точно определить, существует ли повышенный риск, невозможно.
Следует исключить беременность перед началом приема каберголина и избегать беременности в течение не менее 1 мес после окончания терапии. Так как у пациентов с гиперпролактинемией T½ каберголина составляет 79–115 ч, после установления регулярного овуляторного цикла женщины, которые планируют забеременеть, должны прекратить принимать каберголин за 1 мес до запланированного зачатия. Это предупредит возможное влияние средства на плод и не будет препятствовать возможности оплодотворения, так как в некоторых случаях овуляторный цикл сохраняется в течение 6 мес после отмены препарата. Если оплодотворение произошло во время лечения, следует прекратить терапию после подтверждения беременности с целью ограничения влияния лекарственного средства на плод.
После отмены каберголина необходимо использовать средства контрацепции в течение не менее 4 нед.
Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом: поскольку беременность может наступить до восстановления менструального цикла, рекомендуется проводить тест на беременность в течение аменорейного периода, после того, как менструация возобновилась, — каждый раз, когда менструация откладывается более чем на 3 дня. Женщинам, которые не планируют беременность, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения и после отмены каберголина.
Ввиду длительного T½ и ограниченных данных о безопасности влияния каберголина на плод женщинам, которые планируют беременность, оплодотворение рекомендовано минимум через 1 мес после прекращения приема каберголина. После наступления беременности женщины должны находиться под наблюдением с целью выявления признаков увеличения гипофиза, так как во время беременности может быть отмечен рост существующих опухолей гипофиза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Несмотря на отсутствие данных о взаимодействии Алактина с другими алкалоидами спорыньи, сопутствующая терапия этими препаратами на протяжении продолжительного времени не рекомендуется.
Поскольку Алактин реализует свой эффект путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, не рекомендуется одновременное применение антагонистов допамина (например фенотиазинов, бутирофенонов, тиоксантенов, метоклопрамида), чтобы не снизить клинический эффект применения препарата.
Препарат не следует применять с макролидными антибиотиками (эритромицином) в связи с повышением системной биодоступности каберголина.
Необходимо учитывать взаимодействие Алактина с другими препаратами, снижающими АД.
Передозировка :
При случайном приеме препарата Алактин в очень высоких дозах возможно развитие тошноты, рвоты, желудочных расстройств, артериальной гипотензии, нарушения сознания (психоз, галлюцинации). В подобных случаях необходимо оказание неотложной медицинской помощи.
В случае передозировки следует принять общие меры относительно удаления препарата, который еще не всосался, и при необходимости — по поддержанию АД. Кроме того, можно рекомендовать назначение антагонистов допамина (например домперидона, метоклопрамида).
Условия хранения:
Препарат Алактин следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги при температуре не выше 30 °С.
Мини-пакет с силикагелем для адсорбирования влаги не вынимать из бутылки.
Форма выпуска:
Алактин - таблетки .
По 2 или 8 таблеток в бутылке; по 1 бутылке в коробке.
Состав :
1 таблеткаАлактин содержит 0,5 мг каберголина.
Вспомогательные вещества: лактоза, лейцин, магния стеарат.
Торговое название: Алактин АТС-код: G02CB03
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) от лат. Anatomical Therapeutic Chemical (ATC) - это общепринятая международная система классификации лекарственных препаратов, которая разрабатывается под эгидой ВОЗ. Каждому препарату присвоет код из 5 уровней: действие на анатомический орган (1 уровень), основное терапевтическое и фармакологическое действие (2-4 уровни) и химическая структура (5 уровень)
Фармакотерапевтическая группа: Дофамин и дофаминергические препараты
В зависимости от области медицинского применения, фармакологического действия, а также на терапевтического эффекта лекарственным средствам присваивают фармакотерапевтическую группу.
Международное непатентованое название: Каберголин
Международное непатентованное название (МНН) - это название лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения, или же, при его отсутствии, обычное общепринятое название. Его запрещается использовать в качестве торгового названия лекарственного средства.
Состав лекарственного средства
Лекарственная форма и упаковка:
Таблетки по 0,5 мг № 2, № 8 в бутылках
Где купить - цена в аптеках Киева
Способ применения и дозы
Алактин относится к препаратам, которые применяются для угнетения или предупреждения физиологической послеродовой лактации. Действующее вещество - каберголин. Каберголин — синтетический алкалоид спорыньи и эрголиновое производное, оказывает выраженный и продолжительный пролактинснижающий эффект. Пролактинснижающий эффект является дозозависимым. Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 часа после приема препарата и сохраняется на протяжении 2–3 недель. Эффект продолжительного действия означает, что однократной дозы достаточно для того, чтобы остановить стимуляцию секреции молока. Препарат показан при гиперпролактинэмии, при ее идиопатической форме протекания или для симптоматического лечения пролактинсекретирующей аденомы гипофиза, оказывает избирательное действие без влияния на основную секрецию других гипофизарных гормонов или кортизола.
Показания к применению: предотвращение/подавление физиологической послеродовой лактации по медицинским показаниям, гиперпролактинемия, пролактинсекретирующая аденома гипофиза, идиопатическая гиперпролактинемия.
Способ применения и дозы:
Алактин назначают внутрь во время еды. Для предотвращения послеродовой лактации применяют 2 таблетки Алактина (1 мг каберголина) однократно на протяжении первых 24 часов после родов. Для подавления существующей лактации — по ½ таблетки Алактина (0,25 мг каберголина) каждые 12 часов в течение 2 дней (общая доза — 1 мг). Лечение гиперпролактинемии. Алактин принимают 1–2 раза в неделю. Терапевтическая доза составляет от 0,25 до 2 мг/неделю. Максимальная доза препарата не должна превышать 3 мг в сутки.
При передозировке возможно развитие тошноты, рвоты, желудочных расстройств, артериальной гипотензии, нарушения сознания (психоз, галлюцинации). Лечение симптоматическое.
Применение при беременности и кормлении грудью
Алактин можно применять в период беременности только в случае крайней необходимости. Кормление грудью во время применения препарата необходимо прекратить.
Побочные эффекты и противопоказания
При приеме Алактина возможны дозозависимость, депрессия, головная боль, головокружение, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, кардиальная вальвулопатия и связанные с ней расстройства, снижение артериального давления, тахикардия, боль в груди, тошнота, рвота, боль в желудке, гастрит, запор, гиперемия лица, гемианопсия, носовые кровотечения, судороги икроножных мышц и пальцев.
Алактин противопоказан при гиперчувствительности к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата, признаках кардиальной вальвулопатии, определенных с помощью эхоКГ, при послеродовой или неконтролируемой артериальной гипертензии, тяжелых нарушениях функции печени, легочных заболеваниях в анамнезе (плеврит, фиброз), связанных с применением агонистов допамина, преэклампсии, эклампсии, психозе в анамнезе или риске развития послеродового психоза.
Алактин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, пептической язвой желудка или желудочно-кишечными кровотечениями; серьезными психическими заболеваниями в анамнезе.
Не рекомендуется одновременное применение антагонистов допамина.
Препарат не следует применять с макролидными антибиотиками.
Во время приема Алактина рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и деятельности, требующей повышенного внимания.
Подобные лекарственные препараты
Ниже приведены препараты с таким же АТС кодом 3 или 4 уровня, или такой же фармакотерапевтической группой.
Перед заменой препарата на аналог, обязательно проконсультируйтесь с врачом!
Дофамин и дофаминергические препараты
Инструкция по применению, состав, побочные эффекты и другая подробная информация на этой странице для простоты восприятия приведена в свободном переводе официальной инструкции производителя. Данный материал предназначен только для ознакомления. Мы не занимаемся производством или продажей лекарств. Помните: необходимость применения препарата, способы и дозы определяются только Вашим лечащим врачом. Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья!
Средства, применяемые в гинекологии. Ингибиторы пролактина.
Алактин — препарат, применяющийся для подавления или предупреждения послеродовой лактации. Действующее вещество — каберголин — синтетический алкалоид спорыньи, оказывает пролактинснижающее действие. Пролактинснижающий эффект дозозависимый и продолжительный. Это означает, что однократной дозы достаточно для остановки стимуляции секреции молока. Препарат Алактин предназначен для ингибирования/угнетения послеродовой лактации. Алактин также показан для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею. Препарат применяют для лечения пациентов с пролактинсекретирующими аденомами гипофиза, синдромом пустого турецкого седла с гиперпролактинемией, идиопатической гиперпролактинемией.
Гиперпролактинемия — это состояние, при котором повышается содержание пролактина в плазме крови. Возникновение гиперпролактинемии возможно как в норме (физиологическая гиперпролактинемия после родов), так и при патологии, которая в некоторых случаях может предшествовать тяжелым заболеваниям. Симптомами гиперпролактинемии являются: аменорея (отсутствие менструаций), гиперэстрогения, ухудшение зрения (при опухоли гипофиза), задержка полового развития.
Rp.: Tab. Cabergolini 0,0005 № 2
D.S.: Принимать по 1 таблетке 2 раза в неделю.
