.jpg)
Рейтинг: 4.1/5.0 (1873 проголосовавших)Категория: Инструкции
Инструкция по применению
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристикаМеждународное и химическое названия: L-thyroxine sodium; L-2-амино-3 [ 3,5 — дийод-4’-гидрокси-фенокси)-фенил ] пропионат натрия (С15 Н10 І4 NNaO4 );
Основные физико-химические свойства: таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской;
Состав: левотироксина натрия — 0,000025 г (25 мкг) или 0,00005 г (50 мкг) или 0,0001 г (100 мкг);
Вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, сахарная пудра, магния карбонат основной, магния стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.
Фармакотерапевтическая группаГормоны щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)). ATC H03A A05.
Фармакологические свойстваСинтетический L-тироксин является действующим веществом таблеток «L-Тироксин-Фармак», что вызывает такой же физиологический эффект, как и природный гормон щитовидной железы (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами) — L-тироксин.
Препарат относится к гормональным препаратам для заместительной терапии при дефиците в организме L-тироксина, факторами которого могут быть различные состояния: травмы или оперативное удаление щитовидной железы, лучевое поражение, функциональные нарушения выработки тиреотропного гормона, недостаточное поступление в организм исходных веществ (йода, аминокислот (Аминокислоты - класс органических соединений, обладающих свойствами и кислот, и оснований. Участвуют в обмене азотистых веществ в организме (исходные соединения при биосинтезе гормонов, витаминов, медиаторов, пигментов, пуриновых оснований, алкалоидов и др.). Около 20 важнейших аминокислот служат мономерными звеньями, из которых построены все белки) и др.).
Увеличение концентрации тиреоидных гормонов в крови оказывает ингибирующее действие на секрецию ТТГ (тиреотропного гормона) и ТВГ (тиреотропин высвобождающего гормона). В конечном итоге, введение экзогенных (Экзогенный (от экзо … и …ген) - внешнего происхождения; в медицине - происходящий от причин, лежащих вне организма) тиреоидных гормонов вызывает сдерживание продукции эндогенных (Эндогенный (от эндо … и …ген) - внутреннего происхождения; в медицине - происходящий от причин, лежащих во внутренней среде организма) тиреоидных гормонов.
Рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр. Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы); 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр. М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.); 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр. рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов); 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр. рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) тиреоидных гормонов локализованы внутри клеток. Тироксин проникает в клетки с помощью механизмов пассивного и активного транспорта. Трийодтиронин, который образуется из тироксина в клеточной цитоплазме, проникает в ядро клетки и связывается с тиреоидными рецепторами. Связывание рецепторов ведет к активации или подавлению транскрипции ДНК, что влияет на синтез белков.
Тироксин оказывает разностороннее действие на разнообразные системы организма: усиливает энергетические процессы, повышает потребление кислорода и глюкозы в тканях, стимулирует рост и дифференциацию (Дифференциация - превращение первоначально одинаковых, неспециализированных клеток в специализированные клетки тканей и органов. Особенно актуальна для иммунных клеток) клеток. Эффект препарата зависит от дозы: малые его дозы усиливают анаболические процессы, в больших дозах тироксин стимулирует катаболизм (Катаболизм (от греч. katabole - сбрасывание, разрушение) (диссимиляция) - совокупность протекающих в живом организме ферментативных реакций расщепления сложных органических веществ (в том числе пищевых). В процессе катаболизма происходит освобождение энергии, заключенной в химических связях крупных органических молекул, и запасание ее в форме богатых энергией фосфатных связей аденозинтрифосфата (АТФ). Катаболические процессы - дыхание, гликолиз, брожение. Основные конечные продукты катаболизма - вода, CO2 и NH3, мочевина, молочная кислота) белков. L-тироксин увеличивает сократительную способность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). оказывает системное влияние, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление.
Участками наиболее активного всасывания препарата являются проксимальная и средняя части тощей кишки. Степень всасывания L-тироксина увеличивается при приеме препарата натощак и уменьшается при нарушениях всасывания в тонком кишечнике. Всасывание может ухудшаться у пожилых пациентов. Прием пищи, богатой соей, содержащей желчные кислоты, сульфат железа и гидроксид алюминия может ухудшать всасывание L-тироксина. В зависимости от вышеперечисленных факторов всасывание L-тироксина может варьироваться от 50 до 80% от принятой внутрь дозы. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови обычно отмечается через 6 — 7 часов после приема таблеток «L-Тироксин-Фармак». Выраженный эффект наступает через 5 — 8 суток от начала приема препарата. Около 99% циркулирующего в крови L-тироксина связывается белками плазмы крови. L-тироксин медленно выводится из организма, период его полувыведения составляет от 6 до 7 суток.
Инактивация (Инактивация (ин- + лат. activus - действенный) - частичная или полная потеря биологически активным веществом или агентом своей активности) и распад L-тироксина происходит в основном в печени и почках, где происходит дезаминирование, дейодирование и коньюгация. В печени происходит дезаминирование, дейодирование и коньюгация L-тироксина, и образуются его сульфатные и глюкуроновые производные. Во всех органах-мишенях тиреоидных гормонов происходит дейодирование L-тироксина в 5-позиции, что приводит к образованию более активного L-трийодтиронина. Если же дейодирование происходит в 5-позиции, то образуется, так называемый, реверсивный трийодтиронин, который практически не имеет биоактивности. Коньюгированный гормон в форме глюкуронида и сульфата обнаруживается в желчи и кишечнике. До 40% L-тироксина выводится с калом.
Показания к применениюВ качестве заместительной терапии (Заместительная терапия - назначение препаратов, идентичных веществам, вырабатываемым в самом организме, в случае частичной или полной потери функции органа (например, при сахарном диабете, когда поражена поджелудочная железа и вырабатывается мало гормона этой железы – инсулина, назначают инъекции инсулина)) у пациентов с гипотиреозом любой этиологии, кроме переходного гипотиреоза в восстановительном периоде; подостром тиреоидите; первичном гипотиреозе, вызванном дисфункцией щитовидной железы; врожденной атрофии (Атрофия (от греч. atropheo - голодаю, чахну) - уменьшение размеров органа или ткани с нарушением (прекращением) их функции; может быть общей (кахексия) и местной; физиологической (напр. атрофия половых желез при старении) и патологической) щитовидной железы (частичном или полном отсутствии щитовидной железы); гипотиреозе после хирургического вмешательства, радиационного или медикаментозного влияния на фоне зоба (Зоб - стойкое увеличение щитовидной железы. Важнейшие клинические формы: эндемический зоб (заболевание людей и животных в определенных биогеохимических провинциях, связанное с недостаточным поступлением в организм йода) и зоб диффузный токсический) или при его отсутствии, включая субклинический гипотиреоз. При вторичном (гипофизарном) гипотиреозе и третичном (гипоталамическом) гипотиреозе. Для супрессии тиреотропного гормона при лечении и профилактике различных типов эутиреоидного зоба, включая его узловую форму, хронический или подострый тиреоидит Хашимото, многоузловой зоб, в сочетании с хирургическим лечением и радиойодтерапией тиреотропинзависимой папиллярной или сосочковой карциномы (Карцинома - вид злокачественной опухоли, развивающейся из клеток эпителиальной ткани различных органов (кожи, слизистых оболочек и многих внутренних органов)) щитовидной железы. Таблетки «L-Тироксин-Фармак» используют также в качестве диагностического средства в тесте «подавления» для подтверждения диагноза субклинического гипотиреоза или автономии щитовидной железы.
Способ применения и дозыРежим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от стадии и тяжести заболевания, показателей лабораторных анализов. Обычно при гипофункции щитовидной железы у взрослых назначают начальную дозу 25 мкг в сутки. Препарат принимают утром натощак за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Терапию у молодых больных начинают с обычной полной заместительной дозы. Необходимо осуществлять клинический и лабораторный контроль через каждые 6-7 недель (через 2-3 недели у пациентов с тяжелым гипотиреозом). Допускается изменение дозы на 12,5-25 мкг до достижения нормализации уровня ТТГ в плазме крови и исчезновения у пациента симптомов гипотиреоза. У больных пожилого возраста или у молодых больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями начальная доза должна составлять от 12,5 до 25 мкг в день. При необходимости её увеличивают на 12,5-25 мкг каждые 3-6 недель до достижения нормализации уровня ТТГ. Если кардиоваскулярные симптомы не исчезают или усиливаются, дозу «L-Тироксина-Фармак» необходимо уменьшить.
Обычно через каждые 2-4 недели дозу увеличивают на 25-50 мкг до достижения оптимального эффекта. В дальнейшем переходят на поддерживающую дозу — 50- 75 мкг в сутки. В случае неудовлетворительной переносимости суточную дозу препарата делят на 2-3 приема. Следует строго придерживаться регулярности приема, во избежание развития или усиления побочных эффектов. При лечении субклинического гипотиреоза применяются дозы ниже обычных — 1 мкг/кг массы тела в сутки.
Лишь для небольшого числа больных нужна доза, которая превышает 200 мкг в сутки. Отсутствие эффекта при использовании доз 300-400 мкг в сутки наблюдается редко и заставляет предположить нарушения всасывания препарата или является следствием неблагоприятного взаимодействия с другими лекарственными средствами. При проведении супрессивной терапии дозу таблеток «L-Тироксин-Фармак» подбирают индивидуально, исходя из природы заболевания, состояния пациента, желаемого клинического эффекта.
При раке щитовидной железы уровень ТТГ обычно подавляется до величины 0,1 МЕ/л. Обычно необходимая доза «L-Тироксина-Фармак» составляет более 2 мкг/кг массы тела в сутки.
Детям рекомендуется назначать «L-Тироксин-Фармак» исходя из массы тела. Обычная суточная доза для новорожденных при гипотиреозе — 8-10 мкг/кг массы тела, к 6-ти месяцам — 8-10 мкг/кг массы тела, от 6 месяцев до 1 года — 6-8 мкг/кг массы тела, 1-5 лет — 5-6 мкг/кг массы тела, 6-12 лет — 5-6 мкг/кг массы тела.
Оценка реакции ребенка на «L-Тироксин-Фармак» путем определения содержания L-тироксина и ТТГ в плазме крови должна производиться через 2-4 недели после начала терапии и при каждом изменении дозирования. Дополнительные определения должны проводиться через каждые 1-2 месяца у больных в возрасте до одного года, каждые 2-3 месяца у детей от 1 до 3 лет, и в дальнейшем — каждые 3-12 месяцев. Более частые определения показаны в случае, если не происходит изменения статуса больного или при неадекватных данных лабораторных показателей. «L-Тироксин-Фармак» можно назначать новорожденным и детям, которые не могут разжевать таблетку, в виде суспензии (Суспензия - жидкая лекарственная форма, представляющая собой дисперсную систему, содержащую одно или несколько твердых лекарственных веществ, суспендированных в соответствующей жидкости. Суспензии используют для внутреннего и наружного применения, а также для инъекций) порошка растертой таблетки с небольшим количеством воды (5-10 мл), молока или детского питания, не содержащего сои. Суспензию можно давать с ложки или пипеткой, суспензию применять только свежеприготовленной. Растертую таблетку можно также смешивать с кашей или яблочным соком.
Беременным женщинам необходимо увеличивать дозу препарата в связи с повышенной потребностью в тиреоидных гормонах во время беременности. Во время кормления грудью применение препарата необходимо проводить под тщательным врачебным контролем. Пациентам пожилого возраста следует уменьшать обычно принятые дозы для взрослых.
Побочное действиеПобочные эффекты в результате передозировки таблеток «L-Тироксин-Фармак», в начале лечения или в период поддерживающей терапии, отличные от симптомов, характерных для тиреотоксикоза (Тиреотоксикоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы). встречаются редко (см. Передозировка ). С ятрогенным гипертиреозом (Гипертиреоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы) у детей, которые проходят курс заместительной терапии гормонами щитовидной железы, связывают возникновение краниосиностоза. Могут возникнуть проявления гиперчувствительности (гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) (аллергические реакции) к вспомогательным веществам, содержащимся в лекарственной форме. В течение начального периода тиреоидной терапии возможно проходящее выпадение волос. Случаи постоянного выпадения волос неизвестны.
ПротивопоказанияДля проведения заместительной терапии противопоказаний нет. При использовании «L-Тироксина-Фармак» для проведения теста тиреоидной супрессии он противопоказан при: инфаркте миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) (в том числе в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др. собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) ), остром миокардите, тяжелых формах ишемической болезни сердца (Ишемическая болезнь сердца - развивается вследствие образования атером под интимой крупных и средних коронарных артерий сердца, то есть в основе ИБС лежит атеросклеротическое поражение коронарных сосудов. Одними из вариантов ИБС являются стенокардия и инфаркт миокарда). болезни Аддисона, ангине, повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиСтепень выраженности эффектов препаратов, применяемых в сопутствующей терапии, носит индивидуальный характер и варьирует в зависимости от возраста, пола, сопутствующих заболеваний, дозировки каждого принимаемого лекарственного средства, дополнительной сопутствующей медикаментозной терапии и времени приема лекарств. Алюминия гидроксид, железа сульфат, а также пища, которая содержит соевую муку, могут замедлять всасывание L-тироксина в желудочно-кишечном тракте.
Андрогены (Андрогены - мужские половые гормоны; вырабатываются главным образом семенниками, а также корой надпочечников и яичниками. Стимулируют развитие и функцию мужских половых органов, развитие вторичных половых признаков. По химической природе стероиды. Основной представитель - тестостерон) и близкие к ним анаболические гормоны, аспарагиназа, клофибрат, эстрогены (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток) и эстрогенсодержащие препараты, 5-фторурацил, фуросемид, глюкокортикоиды, меклофенаминовая и мефенаминовая кислоты, метадон, фенилбутазон, фенитоин, салицилаты, тамоксифен могут угнетать связывание L-тироксина белками плазмы крови.
Адренокортикоиды — метаболический клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) адренокортикоидов уменьшается у гипотиреоидных и увеличивается у гипертиреоидных пациентов, и, таким образом, изменяется с изменением тиреоидного статуса.
Антикоагулянты (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) ( пероральные (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) ) — гипопротромбинемический эффект антикоагулянтов может быть усилен в связи с увеличением катаболизма витамин К-зависимых факторов свертывания крови.
Антидиабетические средства (инсулин, производные сульфонилмочевины) — необходимость в инсулине или пероральных антидиабетических препаратах может уменьшаться у гипотиреоидных пациентов, и существенно увеличиваться с началом тиреоидной заместительной терапии.
β-адреноблокаторы — возможно уменьшение эффекта некоторых β-адреноблокаторов при переходе статуса пациента из гипотиреоидного в эутиреоидный.
Гликозиды (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона), соединенных так называемой гликозидной связью. Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ. Сердечные гликозиды наперстянки применяют в медицине) наперстянки — ослабляется терапевтический эффект гликозидов наперстянки. Их уровень в плазме крови может уменьшаться при гипертиреоидном статусе и при переходе от гипотиреоидного статуса к эутиреоидному.
Кетамин — сообщалось о заметной артериальной гипертензии (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония») и тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) в связи с совместным использованием «L-Тироксина-Фармак» и кетамина.
Теофиллин — клиренс теофиллина может уменьшаться у гипотиреоидных пациентов и возвращаться к нормальному значению при достижении эутиреоидного статуса.
Трициклические антидепрессанты — совместное применение с тиреоидными препаратами может потенцировать терапевтический и токсический эффекты обоих препаратов, благодаря повышенной чувствительности к катехоламинам.
Симпатомиметики — возможен рост риска коронарной (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) недостаточности у пациентов с ишемической болезнью сердца.
ПередозировкаПри применении избыточных доз таблеток «L-Тироксин-Фармак» возможно развитие состояний, характерных для тиреотоксикоза эндогенного происхождения. Симптомы таких состояний проявляются потерей веса, увеличением аппетита, сильным сердцебиением, нервозностью, диареей (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). брюшными судорогами, потливостью, тахикардией, повышенным артериальным давлением, сердечными аритмиями (Сердечные аритмии - термин (обобщающее понятие), который объединяет ряд состояний, характеризующихся изменениями в частоте, регулярности и источнике генерации электрических импульсов сердца, что является следствием нарушения процессов их возникновения и/или проведения). тремором (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения,
Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак" .
Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Фармакологическое действие:
Левотироксин, входящий в состав препарата, по действию аналогичен эндогенным тиреоидным гормонам человека. В организме левотироксин метаболизируется до лиотиронина, который, попадая в клетки и ткани, способен регулировать развитие и рост клеток, влиять на обмен веществ. В частности, препарат способен влиять на окислительный обмен в митохондриях и выборочно регулировать поток катионов внутри и вне клетки. Кроме того, действие левотироксина зависит от его дозировки, так, в малых дозах он способен оказывать анаболическое действие, в средних влияет преимущественно на клетки и ткани. Препарат увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует окислительные реакции, ускоряет расщепление и обмен белков, жиров и углеводов, активирует функции сердечно-сосудистой системы, оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему.
В больших дозах препарат угнетает выработку гипоталамусом тиреотропин-релизинг фактора, таким образом, снижая выработку тиреотропного гормона гипофизом.
Клиническое проявление действия препарата при гипотиреозе наблюдается уже на 3-5 сутки после начала терапии. На протяжении 3-6 месяцев, при условии непрерывной терапии левотироксином, уменьшается или полностью исчезает диффузный зоб.
После перорального приема адсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет до 80%, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6 часов. Период полувыведения левотироксина зависит от количества тиреоидных гормонов в крови, так, при гипотиреоидных состояниях период полувыведения составляет 10 дней. При эутиреоидных состояниях 6-7 дней, а при гипертиреоидных состояниях до 4 дней. После приема левотироксин метаболизируется до активного лиотиронина в печени и почках. Выводится левотироксин с желчью.
Показания к применению:
Препарат используют для заместительной терапии при гипотиреозах различной этиологии, в том числе первичные и вторичные гипотиреозы после оперативных вмешательств на щитовидной железе и после курса терапии радиоактивным йодом.
Как заместительная терапия при врожденном и приобретенном гипотиреозе. При микседеме, кретинизме, ожирении с проявлениями гипотиреоза. При церебрально-гипофизарных заболеваниях.
Для профилактики при рецидивирующем узловом зобе после резекций при ненарушенной функции щитовидной железы.
В монотерапии диффузного эутиреоидного зоба. При эутиреоидной гиперплазии щитовидной железы. В комбинированной терапии диффузного токсического зоба после компенсаций тиреотоксикоза тиреостатическими препаратами.
В комплексном лечении болезни Грейвса и аутоиммунного тиреоидита Хашимото.
Для лечения гормонозависимых высокодифференцированных злокачественных опухолей щитовидной железы, в том числе фолликулярных или папиллярных карцином.
Препарат применяют также для заместительной и супрессивной терапии при злокачественных опухолях щитовидной железы, в том числе после оперативных вмешательств по поводу рака щитовидной железы.
Как диагностическое средство в тестах тиреоидной супрессии.
Способ применения:
Всю дозу препарата принимают за один раз, желательно утром, натощак за 30 минут до приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Грудным детям таблетку измельчают и растворяют в небольшом количестве воды, образовавшуюся суспензию дают за 30 минут до первого утреннего кормления, готовить суспензию необходимо непосредственно перед приемом.
Дозу препарата подбирают индивидуально, учитывая вес, возраст, тяжесть и характер заболевания, лабораторные показатели, характеризующие функциональное состояние щитовидной железы.
Обычно начальная доза для взрослых при гипотиреозе и эутиреоидном зобе 25-100мкг в сутки, далее дозу постепенно увеличивают каждые 2-3 недели на 25-50мкг до достижения поддерживающей дозы. Для детей начальная доза 12,5-50мкг в сутки, достижение поддерживающей дозы производится так же, как и для взрослых.
При тяжелой форме гипотиреоза или в случае гипотиреоза, который давно существует, начальные дозы уменьшают и повышение дозы проводят медленнее.
При злокачественных опухолях щитовидной железы после оперативных вмешательств назначают 150-300мкг в сутки.
При гипотиреозе, вызванном удалением части или всей щитовидной железы, левотироксин принимают в течение всей жизни.
Для проведения диагностики методом супрессионной сцинтиграммы левотироксин назначают в дозе 200мкг в сутки в течение 14 дней, либо по 3мг 1 раз в неделю перед повторным тестом.
Побочные действия:
При соблюдении рекомендованных дозировок препарата побочные эффекты наблюдаются крайне редко, однако возможны такие их проявления как увеличение массы тела вследствие повышения аппетита под действием препарата, кроме того, возможно выпадение волос, нарушение работы почек. У детей, страдающих эпилепсией или склонных к судорожным припадкам, может наблюдаться ухудшение течения данных заболеваний.
При приеме завышенных доз или слишком быстром увеличении дозы в процессе терапии возможны проявления гипертиреоза. В частности возможно развитие тахикардии, аритмий, нарушения режима сна и бодрствования, тремор конечностей, появление беспричинной тревоги и чувства беспокойства. Кроме того, возможны приступы стенокардии, гипергидроз, диарея, рвота, потеря веса.
Крайне редко возможно развитие аллергического дерматита.
В случае появления побочных эффектов необходимо снизить терапевтическую дозу или прекратить прием препарата до их исчезновения и возобновить курс лечения с несколько меньшей разовой дозой препарата.
Противопоказания:
Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.
Тиреотоксикоз различной этиологии, который не был вылечен.
Нарушения сердечного ритма.
Ишемическая болезнь сердца, стенокардия, недостаточность коронарного кровообращения, атеросклероз, острый инфаркт миокарда.
Органические поражения сердца, в том числе миокардит, перикардит.
Тяжелые формы гипертонической болезни и сердечной недостаточности.
Недостаточность функции надпочечников, болезнь Аддисона.
Возраст старше 65 лет.
Данные противопоказания касаются применения препарата для супрессивной, моно- и комбинированной терапии заболеваний и не относятся к заместительной терапии.
Для заместительной терапии препаратом противопоказанием к применению является только индивидуальная повышенная чувствительность, в остальных случаях после консультации с лечащим врачом препарат может быть использован.
В состав препарата входит лактоза, что следует учитывать при назначении L-тироксина пациентам с лактазной недостаточностью.
Беременность:
Препарат не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного действия. Плохо проникает через плацентарный барьер. В незначительных дозах проникает в грудное молоко даже при терапии большими дозами. Во втором и третьем триместре беременности потребность в тиреоидных гормонах возрастает, поэтому необходимо сообщать лечащему врачу о беременности для возможной коррекции доз препарата.
Применение препарата в комбинации с тиреостатическими средствами в период беременности и лактации не рекомендуется, так как вследствие этого у ребенка может развиться гипотиреоз, показана только монотерапия левотироксином.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Препарат снижает эффект инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому при назначении левотироксина пациентам, страдающим сахарным диабетом, необходимо контролировать уровень сахара в крови и при необходимости корректировать дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств.
При одновременном приеме препарат уменьшает эффект сердечных гликозидов.
Препарат усиливает фармакологический эффект антидепрессантов.
Левотироксин способен увеличивать протромбиновое время при совместном приеме с антикоагулянтами, особенно сильно это взаимодействие выражено с производными кумарина.
Эстрогены снижают эффективность левотироксина.
Обволакивающие средства, в частности гидрооксид алюминия и гидрооксид магния, а также кальция карбонат, колестипол, сукральфат и холестирамин снижают всасываемость левотироксина из желудочно-кишечного тракта, поэтому при одновременном назначении этих средств с левотироксином необходимо делать перерыв между приемами в 4-5 часов.
Клофибрат, дикумарол, производные салициловой кислоты, большие дозы фуросемида повышают содержание левотироксина в крови, повышают риск развития аритмий.
Анаболические гормоны способны изменять степень связывания левотироксина с белками плазмы. Такой же эффект оказывает одновременное применение аспарагиназы и тамоксифена с левотироксином.
Хлорохин повышает интенсивность превращений левотироксина в печени.
Леводопа, дофамин, диазепам, карбамазепин, аминосалициловая кислота, амиодарон, аминоглутетимид, метоклопрамид, сомастатин, ловастатин и антитиреоидные препараты изменяют уровень тиреоидных гормонов в организме, их влияние распространяется и на эндогенные гормоны и на гормоны, введенные в организм в виде препаратов.
Сертралин снижает эффективность левотироксина у пациентов с гипотиреозом.
При приеме ритонавира повышается потребность организма в левотироксине.
Передозировка:
Проявления передозировки могут появиться сразу после приема или спустя несколько дней. При передозировке препарата возникают симптомы тиреотоксикоза, в тяжелых случаях вплоть до тиреотоксического криза. Характеризуются ощущением сердцебиения, диареей, болью в эпигастральной области, тахикардией, приступами стенокардии. Также характерны проявления сердечной недостаточности, тремор, нарушения режима сна и бодрствования, лихорадка, непереносимость жары, усиленное потоотделение, повышенная раздражительность. Повышаются лабораторные показатели свободного тироксинового индекса и уровень Т3 и Т4. Может наблюдаться снижение массы тела.
Лечение заключается в отмене препарата. При острой передозировке показано внутримышечное введение глюкокортикостероидов (преднизолон, гидрокортизон, дексаметазон) или назначение B-адреноблокаторов. В критических случаях при отравлении левотироксином показан плазмаферез.
Форма выпуска:
Таблетки по 25, 50 или 100мкг по 50 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в сухом защищенном от света месте при температуре 15-25 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.
Синонимы:
Левотироксин натрия, Эутирокс, Эферокс, Баготирокс.
Смотрите также список аналогов препарата L-тироксин .
Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :
от 35.00 руб. до 181.00 руб.
Найти и купить препарат L-Тироксин в аптеках России
Показания к применению препарата L-Тироксин:
Гипотиреоз различного генеза (в т.ч. при беременности), дефицит гормонов щитовидной железы, рецидив зоба (профилактика после резекции), эутиреоидный доброкачественный зоб, дополнительная терапия тиреотоксикоза тиреостатическими ЛС после достижения эутиреоидного состояния (не при беременности).
Рак щитовидной железы (подавляющая терапия, после удаления щитовидной железы - заместительная).
В составе комплексной терапии: болезнь Грейвса, аутоиммунный тиреоидит, тест на подавление функции щитовидной железы.
Возможные заменители препарата L-Тироксин:
Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.
Гиперчувствительность.C осторожностью. Недостаточность коры надпочечников (должна быть компенсирована до начала терапии), заболевания ССС (в т.ч. ИБС, стенокардия. атеросклероз, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда в анамнезе), сахарный и несахарный диабет. тиреотоксикоз в анамнезе, синдром мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы), гипофизарная недостаточность, тяжелая длительно существующая гипофункция щитовидной железы.
Способ применения и дозы:
Внутрь, с небольшим количеством жидкости. При гипотиреозе начальная доза L-Тироксина - 25-100 мкг/сут; поддерживающая - 125-250 мкг/сут; детям начальная доза - 12.5-50 мкг/сут, поддерживающая - 100-150 мкг на 1 кв.м поверхности тела. При врожденном гипотиреозе детям в возрасте до 6 мес - 8-10 мкг/кг/сут, в возрасте 6-12 мес - 6-8 мкг/кг/сут, 1-5 лет - 5-6 мкг/кг/сут, 6-12 лет - 4-5 мкг/кг/сут.
При эндемическом зобе лечение L-Тироксином начинают с 50 мкг/сут с постепенным повышением до оптимальной - 100-200 мкг/сут.
Эутиреоидный зоб и профилактика его рецидива после резекции: взрослым - 75-200 мкг/сут, детям - 12.5-150 мкг/сут.
Дополнительная терапия L-Тироксином при лечении тиреостатическими ЛС - 50-100 мкг/сут.
Злокачественная опухоль щитовидной железы (после операции) - 150-300 мкг/сут.
Для проведения диагностического теста - однократно, в дозе 3 мг L-Тироксина, утром натощак или после легкого завтрака. Прием производится за 1 нед до планируемого радиоизотопного исследования щитовидной железы. При необходимости через 2 нед после применения может быть произведено повторное его применение.
У пациентов с заболеваниями ССС препарат следует применять в низкой начальной дозе, увеличивая ее медленно и с большими интервалами под регулярным контролем ЭКГ.
У пожилых пациентов и при длительной терапии гипотиреоза лечение следует начинать постепенно. Для пожилых пациентов начальная доза L-Тироксина 25 мкг, которую затем повышают до полной поддерживающей дозы в течение 6-12 нед.
Левовращающий изомер тироксина, после частичного метаболизма в печени и почках оказывает влияние на развитие и рост тканей, обмен веществ. Механизмы метаболических эффектов включают рецепторное связывание с геномом, изменения окислительного обмена в митохондриях, а также регулирование потока субстратов и катионов вне и внутри клетки.
В малых дозах обладает анаболическим действием.
В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность ССС и ЦНС.
В больших дозах угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата.
Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес, при поздних узловых стадиях значительная редукция размеров щитовидной железы отмечается в 30% случаев, но почти у всех пациентов предупреждается ее дальнейший рост.
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд кожи).
При применении в чрезмерно высоких дозах - тиреотоксикоз (измение аппетита, дисменорея, боль в грудной клетке, диарея, тахикардия, аритмия. лихорадка, тремор, головная боль. раздражительность, судороги мышц нижних конечностей, нервозность, повышенное потоотделение, затруднение засыпания, рвота, потеря массы тела).
При применении в недостаточно эффективных дозах - гипотиреоз (дисменорея, запоры. сухость, одутловатость кожи, головная боль. вялость, миалгия, сонливость, слабость, апатия, повышение массы тела).
Псевдоопухоль мозга у детей.Передозировка. Симптомы: тиреотоксический криз, иногда отсроченный на несколько дней после приема.
Лечение: назначение бета-адреноблокаторов, в/в введение ГКС, плазмаферез.
При необходимости назначения одновременно с L-Тироксином др. ЛС, содержащих йод. необходима консультация врача.
Рекомендуется периодически определять в крови концентрацию ТТГ, повышение которой указывает на недостаточность дозы. Адекватность супрессивной тиреоидной терапии оценивается также по подавлению захвата радиоактивного йода.
При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения следует проводить стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном.
В большинстве случаев при гипотиреозе метаболический статус следует восстанавливать постепенно, особенно у больных пожилого возраста и пациентов с патологией ССС.
При применении во II-III триместрах беременности дозу обычно повышают на 25%.
До начала лечения L-Тироксином следует исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза.
Применение L-Тироксина снижает эффект инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, сердечных гликозидов; усиливает - непрямых антикоагулянтов (увеличивается протромбиновое время), трициклических антидепрессантов.
Колестирамин. колестипол. алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию L-Тироксина за счет торможения всасывания в кишечнике.
Фенитоин снижает количество левотироксина. связанного с белком, и концентрацию тироксина (Т4) на 15 и 25% соответственно.
Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции (эффективность снижается).
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, клофибратом. фуросемидом. салицилатами, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.
При одновременном применении с фенитоином. салицилатами, фуросемидом (в высоких дозах), клофибратом повышается концентрация препарата в крови.
