Ветеринарный препарат Тиопенат

Упаковка: коробка 40 шт

Описание

Мелкокристалический гигроскопический порошок с лёгким специфическим запахом.

Состав

1 г препарата содержит

тиопентал натрия &nbs p; &n bsp; – 950 мг

карбонат натрия безводный – 50 мг.

Фармакологические свойства

Тиопентал натрия – производный барбутуровой кислоты из группы тиобарбитуратов. Специфическое действие его обусловливает быстрое торможение ГАБК-рецепторов в центральной нервной системе, которое влечет анестезию, гипнотический эффект и снотворное действие, которые наступают у животных на протяжении первой минуты после применения им соответствующей дозы.

Препарат способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и тормозя проведение их по вставным нейронам спинного мозга. Снижает интенисвность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Обнаруживает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Подавляет (дозо-зависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Обнаруживает (дозо-зависимо) кардиодепрессивное действие.

Применение

В ветеринарной анестезиологии растворы препарата применяют домашним и продуктивным животным (собакам, котам, овцам, козам, свиньям, крупному рогатому скоту, лошадям) как самостоятельное наркозное средство при краткосрочном хирургическом или диагностическом вмешательстве (до 20-25 минут), или для вводного и базового наркоза с дальнейшим использованием других анальгетиков или миорелаксантов.

При тяжелых болезнях собак и котов (с безнадежным диагнозом) данное средство в увеличеной дозе (60 мг/кг) может применяться для быстрой и и безболезненной эвтаназии таких животных.

Раствор препарата готовят асептически в день использования путём растворения порошка стерильной дистилированной водой или изотоническим раствором натрия хлорида. Для мелких животных готовят 2,5%, для крупных – в основном 5% (реже – 10%) растворы (что соответственно составляет 25, 50 и 100 мг в 1 мл).

Для введения животных в наркоз путём внутривенного применения тиопената пользуются расчётными дозами в основном в пределах 7-15 мг/кг массы тела. Практически до трети определённой дозы вводят быстро (за 10-15 секунд), остаток – медленно (40-50 секунд) до наступления желаемого эффекта. Однако, при применении данного анестетика во всех случаях (особенно для собак) рационально проводить премедикацию, это предотвращает возможные реакции возбуждения, сокращение срока выхода из наркоза и уменьшения дозы.

При необходимости достичь более длительного наркоза применяют другие анестетики, однако в отдельных случаях допускается еще одно повторное введение, при условии, что общая суммарная доза тиопентала натрия не будет превышать 35 мг/кг массы тела.

Не вводить в артерии. Препарат не применять животным при выраженной патологии печени, почечной недостаточности, лихорадке и сильном истощении.

Изготовленные растворы следует использовать на протяжении первых суток. Не применять растворы с содержанием действующего вещества менее 1,5%. При введении в вену не допускать попадания раствора в подкожную клетчатку, так как это может повлечь ее некроз. Не применять самкам во второй половине беременности.

Выяснено, что отдельные препараты не совместимы с тиопенталом натрия, а именно: аминазин, амикацина сульфат, атропина сульфат, гидроморфин, димедрол, дименгидринат, дитилин, инсулин, морфина сульфат, раствор Рингера, антибиотики из групп пеницилина и тетрациклина и тому подобное.

Препарат фасуют в стеклянные или полипропиленовые флаконы по 0,5; 1,0; 2,0 или 5,0 г, которые закупорены резиновой пробкой и герметически закатаны алюминиевым колпачком. Их помещают в групповую или индивидуальную картонную упаковку.

Реализуется по доверенности от предприятий ветеринарной медицины или по рецепту врача ветеринарной медицины.

Хранят по списку Б. Препарат надлежит хранить в стандартной упаковке в месте защищенном от света, при температуре до 25С.°

Срок годности – 3 года с даты изготовления.

Прочитать/оставить отзыв о ветеринарном препарате Тиопенат

Тиопентал инструкция по применению

Тиопентал
лиоф. д/р-ра для в/в введ. 0.5 г; фл. 0.5 г кор. 10; код EAN: 3850114203111; № П N012938/01-2001, 2001-05-21 от Pliva Hrvatska d.o.o. (Республика Хорватия); Истек срок 2006-07-01
Тиопентал
лиоф. д/р-ра для в/в введ. 1 г; фл. 1 г кор. 10; код EAN: 3850114203128; № П N012938/01-2001, 2001-05-21 от Pliva Hrvatska d.o.o. (Республика Хорватия); Истек срок 2006-07-01

Тиопентал
пор. д/р-ра для в/в введ. 500 мг; фл. кор. картон. 25; код EAN: 9002260011667; № П N012389/01, 2007-07-09 от Sandoz (Австрия)
Тиопентал
пор. д/р-ра для в/в введ. 1000 мг; фл. кор. картон. 25; код EAN: 9002260001446; № П N012389/01, 2007-07-09 от Sandoz (Австрия)
Тиопентал
пор. д/р-ра для в/в введ. 500 мг; фл. кор. картон. 50; № П N012389/01, 2007-07-09 от Sandoz (Австрия)
Тиопентал
пор. д/р-ра для в/в введ. 1000 мг; фл. кор. картон. 50; № П N012389/01, 2007-07-09 от Sandoz (Австрия)

Тиопентал натрий* (Thiopental sodium*)

N01AF03 Тиопентал натрия

• G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]
• G41 Эпилептический статус
• R25.2 Судорога и спазм
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит тиопентала натрия 0,5 или 1 г; в картонной коробке 10 флаконов.

Фармакологическое действие - наркозное, антигипоксическое.

Оказывает депримирующее влияние на кору головного мозга без предварительной стадии возбуждения. Тормозит передачу нервных импульсов путем блокады натрий-калиевого насоса на уровне пре- и постсинаптических мембран. По мере углубления наркоза угнетающее влияние распространяется на базальные ганглии, промежуточный мозг, сосудодвигательный и дыхательный центры.

Наркоз: вводный, базисный, кратковременный (не более 15 мин); судорожные припадки, эпилептический статус, наркоанализ и наркосинтез в психиатрии, защита нейронов от гипоксии при искусственном кровообращении, каротидной эндартерэктомии и нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга.

Абсолютные: гиперчувствительность, порфирия.

Относительные: тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, шок, артериальная гипотония, нарушения функции печени и/или почек, болезнь Аддисона, микседема, тяжелая анемия, бронхиальная астма и астматические состояния, выраженная миастения, лихорадочные состояния, воспалительные заболевания носоглотки.

Угнетение дыхания, угнетение функций миокарда, тахикардия, аритмии, снижение АД, чихание, кашель, бронхо- и ларингоспазм, сонливость, анафилактоидные реакции.

В/в, детям — предпочтительно капельно, в виде 2,5% раствора; 0,5 г сухого вещества разводят в 20 мл или 1 г — в 40 мл растворителя (дважды дистиллированная вода). Раствор готовят перед введением. Дозировка зависит от показания, а у детей — и от возраста и массы тела. Больным с выраженным нарушением функции почек рекомендуется коррекция дозы.

При температуре 15–25 °C.

ТИОПЕНТАЛ НАТРИЙ - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Флаконы объемом 20 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (50) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Средство для неингаляционного наркоза, производное барбитуровой кислоты. Оказывает снотворное и общеанестезирующее действие.

Оказывает угнетающее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центры, а также на миокард. В результате понижается АД и ударный объем сердца с одновременным компенсаторным повышением ЧСС, а также периферической вазодилатацией. Степень этих изменений возрастает по мере углубления наркоза.

Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексобарбитал.

По сравнению с гексобарбиталом оказывает более сильное возбуждающее действие на блуждающий нерв, может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи и другие признаки ваготонии, поэтому для бронхоскопии тиопентал натрий менее пригоден, чем гексобарбитал.

После однократной дозы наркоз продолжается 20-25 мин.

После в/в введения тиопентал натрий быстро проникает через ГЭБ. Равновесные концентрации в плазме и в мозге достигаются очень быстро (приблизительно в течение 1 мин) в связи с высокой растворимостью тиопентала натрия в липидах. Быстро, путем диффузии, перераспределяется из мозга и других хорошо снабжаемых кровью областей в мышцы, жировую ткань и, в конечном счете – во все ткани. Вследствие быстрого выведения из мозговой ткани единичная доза тиопентала натрия действует коротко.

Метаболизм тиопентала натрия происходит значительно медленнее, чем его перераспределение, и происходит в основном в печени. После однократной инъекции он метаболизируется со скоростью 12-16%/ч. Менее 1% выводится почками в неизмененном виде.

В качестве средства для наркоза при непродолжительных хирургических вмешательствах. Для вводного и базисного наркоза с последующим использованием других средств для наркоза.

Вводят в/в, детям можно вводить ректально.

Разовая доза для в/в введения составляет 3-10 мг/кг в зависимости от состояния и возраста пациента. Ректально - в виде теплого раствора детям в возрасте до 3 лет в дозе из расчета 40 мг на 1 год жизни, в возрасте 3-7 лет – в дозе 50 мг на 1 год жизни.

Максимальная доза: для взрослых разовая – 1 г.

Со стороны ЦНС: наиболее часто - головокружение, заторможенность, атаксия. Эти эффекты связаны с дозозависимым угнетением ЦНС. Возможно ухудшение памяти в послеоперационном периоде.

Со стороны дыхательной системы: возможны ларингоспазм, бронхоспазм, гиперсекреция слизи в бронхах, угнетение дыхания различной степени выраженности, при быстром введении - вплоть до апноэ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: дозозависимое понижение АД, при быстром введении возможно развитие коллапса.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация.

Аллергические реакции: возможны кожные проявления.

Органические заболевания печени и почек, сахарный диабет, сильное истощение, шок, коллапс, бронхиальная астма, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочные состояния, резко выраженные нарушения кровообращения.

Указания в анамнезе у пациента или его родственников приступов острой порфирии.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

С особой осторожностью применяют тиопентал натрий при воспалительных заболеваниях верхних отделов дыхательных путей (в этих случаях показана интубация трахеи).

Тиопентал натрий может повышать тонус парасимпатической нервной системы, поэтому перед его применением следует ввести адекватную дозу атропина. Сразу после наступления наркозного сна необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается в/в применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта, доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.

Тиопентал натрий можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения ИВЛ.

Длительность действия барбитуратов возрастает при нарушении функции печени, почек, белкового обмена, а также у пациентов пожилого возраста.

Введение тиопентала натрия в артерию вызывает мгновенный спазм сосуда, который сопровождается нарушением кровообращения дистальнее места инъекции, поэтому возможен тромбоз основного сосуда. Сразу же после симптомов этого осложнения введение следует прекратить и немедленно провести терапию, направленную на купирование спазма с одновременным введением антикоагулянта.

В качестве средства для базисного наркоза у детей тиопентал натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости.

В связи с сильной щелочной реакцией (pH 10.5 и более) барбитураты несовместимы с препаратами, имеющими кислую реакцию (в т.ч. с аскорбиновой кислотой, фенотиазинами, эпинефрином).

Сравнение медикаментозных способов эвтаназии животных с точки зрения их гуманности

Для эвтаназии животных применяется достаточно широкий спектр разнообразных средств. Помимо медикаментозных методов, используются угарный или углекислый газ, декапитация, электрический ток, цервикальная дислокация, воздушная эмболия и т.д. Ряд этих методов допустимо применять при умерщвлении небольших по размеру животных (мышей, земноводных, пресмыкающихся). Такие способы, как декапитация или воздушная эмболия, могут использоваться при эвтаназии экспериментальных животных. Угарный или углекислый газ применяется на зверофермах, а также в ряде случаев при усыплении безнадзорных животных (например, в ряде штатов США).

В рекомендациях международных зоозащитных организаций, а также в правилах проведения эвтаназии экспериментальных животных указывается, что наиболее гуманным методом умерщвления является передозировка наркоза. С этой целью вводится летальная доза анестезирующего средства, примерно в три раза превышающая обычное количество препарата, необходимое для эффективного погружения в состояние наркотического сна.

Именно этот метод желательно применять при эвтаназии домашних животных. В случае введения летальной дозы анестетика животное практически сразу засыпает, а затем происходит остановка сердца или дыхания. Обычно используют препараты из ряда барбитуратов либо другие наркотические анестезирующие средства (фенобарбитал, триопентал натрия, гексенал, пентобарбитал и т.д.). К сожалению, подобный способ не всегда можно применять на практике из-за труднодоступности необходимых препаратов.

Поэтому зачастую используется вторая методика, которая также является вполне гуманной и высокоэффективной. Сначала животному вводится обычная доза снотворного или наркоза, а после отключения сознания производится инъекция средства, обеспечивающего быстрое умерщвление. С этой целью могут применяться такие препараты, как лидокаин, дитилин, сульфат магния и т.д. Применять перечисленные средства можно только в том случае, если предварительно отключено сознание животного! В противном случае умерщвление будет сопровождаться сильными болевыми ощущениями.

Рассмотрим некоторые распространенные на территории РФ и ближнего зарубежья препараты для медикаментозной эвтаназии и остановимся на существенных особенностях их применения.

Дитилин является мышечным релаксантом деполяризирующего действия. Относится к курареподобным средствам. Применяется для обездвиживания животных, а в больших дозах – для их усыпления. Известен также под названиями листенол, адилин, адилин-супер, сукцинилхолин, суксаметониум и др. Получил широкое распространение в России, в частности, для усыпления безнадзорных животных. Используется не только при медикаментозной эвтаназии, но и при отстреле бродячих собак с помощью ампул. Достаточно широко применяется в государственных ветлечебницах и пунктах передержки коммунальных служб. Согласно существующей практике инъекции дитилина зачастую осуществляются без предварительного погружения животного в наркотический сон, что приводит к значительным страданиям.

Дитилин воздействует на мускулатуру, вызывая блокаду и расслабление мышц. При этом животное не может пошевелиться или подать голос, но остается в полном сознании. Затем происходит остановка дыхания, приводящая к смерти. Если в комплексе с миорелаксантом не применяется снотворное или анестетик, то такой способ умерщвления является весьма болезненным и не может быть признать гуманным.

Если ветеринары предлагают усыпить животное при помощи дитилина, то владелец обязательно должен настоять на предварительном погружении своего питомца в наркотический сон, что может быть выполнено посредством применения барбитурата, другого анестетика или общего наркоза. Обращаем внимание, что ряд используемых в ветклиниках препаратов не отключают сознание животного полностью, а лишь обездвиживают его. Здесь можно назвать такие средства, как ксилазин, рометар или ромпун. Поэтому очень важно убедиться в том, что животное перед осуществлением инъекции дитилина действительно будет погружено в глубокий наркотический сон посредством применения надежного и эффективного препарата (например, тиопентала натрия, пропофола, гексенала, золетила и пр.).

В ряде стран для осуществления эвтаназии применяется препарат Т-61. В частности, данное средство используется в Германии, Италии, Словении, Чехии, Венгрии, Беларуси. В состав Т-61 входят такие активные компоненты, как эмбутрамид, гидрохлорид тетракаина и иодид мебезониума. В инструкции по применению рекомендуется производить внутривенные, внутрисердечные или внутрилегочные инъекции препарата. Эмбутрамид вызывает угнетение клеток коры головного мозга, за счет чего оказывается анестезирующее воздействие на центральную нервную систему. Гидрохлорид тетракаина оказывает местное обезболивающее действие, устанавливаемое в течение нескольких минут. Иодид мебезониума относится к миорелаксантам. Он блокирует передачу импульсов от нервных окончаний к мышцам, оказывая курареподобное воздействие и вызывая паралич дыхательной мускулатуры.

В описании препарата Т-61 указывается, что сначала действуют анестезирующие компоненты, вызывающие наркотическое состояние, и лишь потом наступает паралич дыхательных органов, остановка сердца и смерть головного мозга. Таким образом инъекция данного препарата призвана приводить к быстрому, надежному и безболезненному умерщвлению животного без проявления возбуждений. Однако на практике владельцы животных нередко жалуются на то, что их питомцы перед смертью испытывали судороги, боли и мучения. Аналогичные мнения высказывали и ветеринарные врачи. Существует достаточно высокая вероятность того, что расслабление мышечной ткани наступает до того, как животное погружается в наркотический сон и происходит полное отключение сознания. В результате умерщвление производится негуманным способом, так как животное испытывает перед смертью сильные страдания.

Согласно рекомендациям Всемирного общества защиты животных (WSPA), Т-61 должен применяться только в комплексе со снотворными препаратами. Стоит также отметить, что внутрилегочные и внутрисердечные инъекции сами по себе во многих странах отнесены к жестоким методам эвтаназии и применяются крайне ограниченно. Общество защиты животных США (HSUS) относит применение препарата Т-61 к негуманным методам усыпления и не рекомендует его использовать с целью эвтаназии.

Исходя из вышесказанного, стоит сделать вывод, что распространенная практика широкого использования препарата Т-61 вряд ли может быть признана оправданной. Если ветеринар предлагает владельцу применить для усыпления питомца данный препарат, необходимо настоять на предварительном погружении животного в наркотический сон посредством инъекции снотворного или наркоза.

Пентобарбитал (пентобарбитал-натрий, этаминал натрия) – препарат группы барбитуратов, использующийся в медицине в качестве снотворного и анестетика. Передозировка этого средства является одним из самых эффективных способов быстрой и гуманной эвтаназии животных. Может продаваться под коммерческими названиями морбитал, нембутал, пентал и др. Рекомендуется применение посредством инъекции в вену. В случае, если вены труднодоступны, можно вводить препарат в любой богатый кровеносными сосудами орган.

После ввода пентобарбитала в вену уже через несколько секунд сознание животного отключается, а затем происходит остановка сердца и смерть. Препарат воздействует на центральную нервную систему, снимает болевые ощущения, расслабляет мускулатуру, погружает животного в состояние наркотического сна и вызывает остановку дыхания. Обычно летальный исход наступает в течение нескольких секунд после ввода препарата в вену. Примерно в 10% случаев возможно действие в течение минуты.

По желанию владельца животного перед вводом пентобарбитала возможно применение успокаивающих средств или наркоза. Рекомендуется использование подобных препаратов в тех случаях, когда животное находится в угнетенном состоянии, испытывает тревогу или является легковозбудимым.

Пентобарбитал является одним из наиболее удобных, гуманных, быстродействующих и эффективных средств, используемых для эвтаназии домашних животных. Вместе с тем его широкое применение, особенно в провинции, затруднено в связи с позицией федеральных органов контроля за оборотом наркотических средств. Отметим, что Общество защиты животных США рекомендует использовать для усыпления животных именно пентобарбитал натрия. Его эффективность оказалась настолько высока, что препарат даже стали применять для исполнения смертных приговоров в нескольких североамериканских штатах.

Сходными по действию с пентобарбиталом являются другие препараты из группы барбитуратов и шире – анестетиков: гексенал, фенобарбитал, тиопентал натрия, профопол. Большинство из них могут успешно использоваться как в качестве наркоза, так и для осуществления эвтаназии. В последнем случае применяется повышенная, летальная доза препарата.

Независимо от выбранного метода усыпления, возможно предварительное проведение премедикации, которая призвана уменьшить у животного чувства тревоги, снять стресс и усилить воздействие основных средств для эвтаназии. С этой целью может использоваться комбинация наркотических анальгетиков, антигистаминных, холинолитических, седативных и других препаратов. Возможно также применение общего наркоза.

После окончания воздействия препарата, вызывающего остановку дыхания и сердца, ветеринарный врач должен убедиться в смерти животного.

Ксилазин (рометар, ксиланит, ксила) – успокаивающее, расслабляющее и анестезирующее средство. Может применяться для местной анестезии. В комбинации с другими препаратами используется для наркоза.
Золетил – комбинация из двух препаратов, тилетамина (анальгетического анестетика) и золазепама (миорелаксанта, обладающего седативным воздействием). Применяется для общей анестезии (наркоза) на первой стадии эвтаназии. Может использоваться в комбинациях с другими препаратами (например, ксилазином).

Барбитураты: тиопентал натрия, пентобарбитал, гексенал, фенобарбитал и т.д. Могут использоваться как на первой стадии эвтаназии в качестве наркоза, так и для непосредственного умерщвления животных.

Пропофол (диприван) – анестетик, короткодействующее снотворное средство, по своим свойствам сходное с предыдущими препаратами. Применяется в качестве наркоза и для осуществления эвтаназии.
Ардуан, листенол – миорелаксанты курареподобного действия, сходные с дитилином. Применяются для осуществления эвтаназии посредством отключения дыхания. Могут использоваться только после отключения у животного сознания (введения в состояния наркоза).

Лидокаин – анестетик и сердечный депрессант. Применяется для эвтаназии посредством укола в вену или субакципитально. Животное обязательно должно находиться в состоянии наркоза.
Сульфат магния. Вызывает коллапс сосудов и паралич дыхательного центра. Аналогично предыдущим препаратам должен применяться только после наркоза.

Ветеринарный врач Зотов А. А.

Тиопентал натрия при наркозе

Многие оперативные способы лечения требует общего обезболивания (наркоза). Во время общей анестезии происходит временное выключение болевой чувствительности, расслабление мышечных волокон, человек погружается в медикаментозный сон. Такой эффект невозможен без наркотических анальгетиков, действующих на уровне центральной нервной системы. В настоящее время анестезиология располагает широким выбором средств для наркоза, с разным способом доставки и длительностью действия. Часто для наркоза используют Тиопентал натрия.

Средство для неингаляционного наркоза

Тиопентал натрия относится к группе производных барбитуровой кислоты и применяется для кратковременного неингаляционного наркоза. Действие препарата реализуется через активацию ГАМК-рецепторов в нейронах головного мозга, в результате развивается анальгезирующее, снотворное действие и миорелаксация.

Тиопентал натрия вводят внутривенным способом, у детей также используют ректальный путь введения. Препарат используют в разных концентрациях и дозах, в соответствии с индивидуальными особенностями больного, максимально допустимая разовая доза препарата составляет 1 грамм. Препарат применяют для мононаркоза при кратковременных операциях и в комбинации с другими наркозными средствами при длительных операциях. При комбинированной анестезии Тиопентал натрия может использоваться как средство для вводного наркоза.

Как базисный наркоз препарат используют редко, так как длительность его действия не превышает двадцати минут, поэтому при обширных операциях требуется дополнительное введение дозы анестетика в процессе оперативного вмешательства, что в некоторых случаях может привести к неуправляемости наркоза. Проводить поддерживающую анестезию Тиопенталом натрия может только опытный анестезиолог.

При внутривенном введении препарат быстро достигает головного мозга и проявляет свой эффект уже через пять секунд. Пациент быстро и легко засыпает. Наркоз в течение трех минут достигает хирургической стадии, позволяющей проводить операции. В это время у пациента прекращаются движения глазных яблок, зрачки немного сужаются, отсутствует глоточный и роговичный рефлекс, западает язык. При однократной дозе длительность анестезии составляет не более получаса. После выхода из наркоза действие препарата, в том числе и анальгезирующий эффект прекращаются сразу.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы. Тиопентал натрия может провоцировать развитие аритмии, резкого снижения артериального давления, угнетать сердечную деятельность.
• Со стороны дыхательной системы. Тиопентал натрия угнетает дыхание и может вызвать ларингоспазм.
• Желудочно-кишечный тракт: гиперсаливация, тошнота и рвота, снижение аппетита, икота.
• Периферическая сосудистая система: флебиты.

Тиопентал натрия имеет ряд протвопказаний к применению

В крови Тиопентал натрия на восемьдесят-восемьдесят пять процентов связывается с белками плазмы, обеспечивая основное действие за счет пятнадцати процентов свободной фракции, поэтому при выраженном истощении или других заболеваниях, при которых уровень белка в крови снижен, свободная фракция может увеличиваться, усиливая действие препарата, вплоть до развития передозировки и токсического эффекта.

Тиопентал натрия утилизируется печенью и выводится почками, нарушение функции этих органов также может привести к усилению действия препарата, поэтому при печеночной и почечной недостаточности препарат не применяют.

Препараты барбитуровой кислоты, к которым относится Тиопентал натрия, во время наркоза угнетают дыхание и поэтому их применяют только в условиях, где есть возможность подключения искусственной вентиляции легких. Относительным противопоказанием к анестезии Тиопенталом натрия являются хронические обструктивные легочные заболевания (бронхиальная астма и ХОБЛ).

Также препарат не используют при:

• заболеваниях носоглотки;
• сахарном диабете;
• нарушении кровообращения;
• сердечной недостаточности;
• шоковых состояниях;
• выраженной гипотензии;
• лихорадке.

Тиопентал натрия, благодаря выраженному противосудорожному эффекту, используют для купирования судорожных расстройств после применения местных анестетиков и при эпилептических припадках. С этой целью препарат вводят в дозе 75–125 мг внутривенно. Важно начать лечение как можно быстрее от начала судорог. Также используют препарат для снижения внутричерепного давления у пациентов на искусственной вентиляции легких.

В некоторых штатах США с 2009 года Тиопентал натрия в летальной дозе применяют для смертной казни. В России препарат используют в ветеринарии для усыпления животных.

Тиопентал натрия - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Активное вещество: тиопентал натрия - 0,5 г, 1 г.

Фармакодинамика. Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный объем крови, минутный объем крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм. обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Фармакокинетика. При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления максимальной концентрации - в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше, чем в плазме крови. Объем распределения - 1.7-2.5 л/кг, во время беременности - 4.1 л/кг, у пациентов с ожирением - 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы - 76-86 %. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5 % от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге. Период полувыведения в фазе распределения - 5-9 мин, в фазе элиминации - 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности - до 26.1 ч, у пациентов с ожирением - до 27.5 ч), у детей - 6.1 ч. Клиренс - 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности - 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов).
Большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус. повышение внутричерепного давления, профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, каротидной эндартерэктомии, нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга), наркоанализ и наркосинтез в психиатрии.

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5 % растворы (реже 5 % раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1 % раствор.
Растворы готовят непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачными. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2 % возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.
Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза - 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг.
Для купирования судорог - 75-125 мг внутривенно в течение 10 мин; развитие судорог при местной анестезии - 125-250 мг в течение 10 мин.
При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.
Наркоанализ - 100 мг в течение 1 мин. Предложить больному медленно считать от 100 до 1. Прервать введение тиопентала непосредственно перед засыпанием. Больной должен находиться в полубодрствовании и сохранять способность отвечать на вопросы.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 75 % средней дозы.
Высшая разовая доза препарата для взрослых внутривенно - 1 г (50 мл 2 % раствора).
Вводить раствор внутривенно следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек - остальное количество.
Детям - внутривенно струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5 - 6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 75 % средней дозы.

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.
При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи .
Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза. гангрены ). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.
Лечение: прекратить введение, ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение прокаина).
При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением pH раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения).
Признак экстравазации - подкожное набухание.
В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазации.
Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих этанолом.
Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.
Премедикация - любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.
При продолжительной анестезии. когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.
Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких .
Повышает тонус n.vagus, поэтому перед применением следует ввести адекватную дозу атропина. Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. Может развиться привыкание.
Тиопентал не влияет на тонус беременной матки. После внутривенного введения максимальная концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза - 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение центральной нервной системы у новорожденных.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, аритмия. тахикардия. коллапс .
Со стороны дыхательной системы: кашель. чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм. бронхоспазм. гиповентиляция легких, диспноэ. угнетение дыхательного центра, апноэ.
Со стороны нервной системы: головная боль. мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение. заторможенность, атаксия. антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде, редко - послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации. беспокойство, синдром беспокойных ног), паралич лучевого нерва.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация. тошнота. рвота. боль в животе в послеоперационном периоде.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд. крапивница. ринит, анафилактический шок. редко - гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота. рвота. потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).
Прочие: икота .
Местные реакции: при внутривенном введении - болезненность в месте введения, тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи ), некроз ; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Симптомы: угнетение центральной нервной системы, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.
Лечение: антидот - бемегрид. При остановке дыхания - искусственная вентиляция легких, 100 % кислород; при ларингоспазме - миорелаксанты и 100 % кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении артериального давления - плазмозамещающие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах - внутривенное введение диазепама; при их неэффективности - искусственная вентиляция легких и миорелаксанты.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; порфирия. включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников); заболевания, являющиеся противопоказанием для общей анестезии ; интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии ; шок, астматический статус. злокачественная гипертония, беременность, период лактации.
Применение при беременности Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Симптомы: угнетение центральной нервной системы, судороги. мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм. водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия ; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких. циркуляторный коллапс. остановка сердца .
Лечение: антидот - бемегрид. При остановке дыхания - искусственная вентиляция легких. 100 % кислород; при ларингоспазме - миорелаксанты и 100 % кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении артериального давления - плазмозамещающие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах - внутривенное введение диазепама; при их неэффективности - искусственная вентиляция легких и миорелаксанты.

Список № 1 СДВ. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности.