Подробная инструкция Форсиги: показания к применению

February 7, 2016

Современный образ жизни связан далеко не с факторами здоровой жизнедеятельности. Прием пищи, здоровой, а не фастфуда, умеренные физические нагрузки, умение противостоять стрессам – все эти составляющие здорового образа жизни далеки в понимании для многих из нас.

Зачастую люди привыкли нагружать себя семью работами, успевать многое сделать по дому и на рабочем месте, в итоге получают колоссальный стресс на фоне своего переутомления на психологическом уровне и потом удивляются, что у них, в конце концов, диагностируется диабет.

Диабет связан с резкими скачками уровня сахара в крови. Его высокий показатель – гипергликемия также опасен для здоровья человека, как и низкий – гипогликемия. Человеческий сахар в крови – это и есть глюкоза, которая попадает в организм посредством употребления продуктов питания, богатых на углеводы, или вырабатываемая посредством физиологических обменных процессов.

Ее избыток влечет за собой кислородное голодание клеток, а недостаток – снижение энергетического потенциала, когда организм ощущает нехватку нужного ресурса. Лечение диабета не заключается только во вводе инсулина внутримышечно.

Больному назначается целый ряд препаратов, нормализующих состояние пациента, среди которых часто встречается лекарство «Форсига». Инструкция этого средства будет рассмотрена немного ниже.

Различают два типа диабета.

Первый тип – это проявляемая гипергликемия. Избыток сахара приводит к ослаблению выработки инсулина, поэтому он называется инсулинозависимым.

Второй тип – гипогликемия, при которой ослабленные ткани не воспринимают вырабатываемый инсулин в больших количествах, избыток оного впоследствии приводит к сбою работы поджелудочной железы в отношении его выработки, и в то же время гипергликемия, проявляющаяся при тяжелых формах этого недуга.

Первый тип диабета – это абсолютная недостаточность инсулина. Второй тип – относительная.

Инструкция «Форсиги» указывает на то, что препарат предназначен для лечения пациентов, у которых диагностирован второй тип диабета.

Правильно диагностировать тип диабета может только доктор. На его развитие указывает множество факторов ухудшения общего самочувствия. Основным в определении типа все-таки является периодический показатель уровня сахара в крови.

Норма сахара в крови у детей в возрасте до четырнадцати лет натощак – 3,3-5,5 ммоль/л, от четырнадцати лет и выше – 3,5-5,5 ммоль/л. У здоровых людей доля поступающей глюкозы в организм равна доле вырабатываемого инсулина.

Периодически измерять уровень сахара в крови можно таким приспособлением, как глюкометр.

Он дает понять, что происходит с больным: он находится на грани гипогликемии или гипергликемии, которые требуют определенных действий в отношении купирования опасного физиологического состояния. Инструкция «Форсиги» рекомендует применять препарат в качестве профилактики приступов гипергликемии.

К факторам, влияющим на проявление гипергликемии у людей больных диабетом, относят сбой графика приема пищи, насыщение рациона углеводами, передозировку инсулина, чрезмерные утомляемые физические нагрузки.

Профилактика гипергликемического состояния – правильный режим питания, умеренные физические нагрузки и ввод инсулина согласно нормированной потребности организма, ношение с собой лекарственных средств, снижающих показатель сахара.

Неспроста нас интересует инструкция «Форсиги». Ведь это лекарство помогает купировать опасное состояние больных вторым типом диабета. Именно оно должно лежать в кармане человека, страдающего частыми приступами гликемии. Ведь, если больной не получает своевременную помощь, то это чревато ангиопатией сосудов, заболеваниями внутренних органов (печени, сердца), комой, при которой происходит отмирание клеток головного мозга, питающихся глюкозой, и даже летальным исходом.

Теперь вам понятно, что такое второй тип диабета, и почему так важно знать препараты, которые применимы во время его лечения. Выше мы разобрались в том, что лекарство «Форсига» (инструкция по применению указывает на это) предназначено для лечения второго типа диабета. В частности, речь идет о гликемических приступах, требующих снижения сахара в крови. А точнее, об их контроле и недопущении.

Выпускается препарат в таблеточной форме: по 5 или 10 мг действующего вещества дапаглифлозина. Суточная доза приема – 10 мг – одна таблетка.

Теперь давайте коснемся свойств самого препарата, на которые также указывает инструкция «Форсиги». Это лекарство включено в группу ингибиторов. Более понятными словами – это препарат, тормозящий физиологические процессы обмена, в которых участвует глюкоза. Поскольку при гипергликемии наблюдается ее избыток, это лекарство делает все возможное для уравновешивания в организме глюкозы и инсулина. Поэтому препарат отнесен к группе гипогликемических средств, которые снижают показатель сахара в крови, то есть являются толчком к гипогликемии до допустимых желательных норм.

Об этих свойствах, которые описывает к препарату «Форсига» инструкция, отзывы врачей и пациентов противоречивы. Поскольку диабет – сложное заболевание, требующее постоянной самодисциплины и приема комбинированной терапии, не всегда удается докторам и больным людям добиться желаемого улучшения общей физиологической картины. Исходя из этого, следует понимать, что лекарство должно назначаться только врачом, у которого наблюдается пациент.

Более подробные сведения о процессе влияния медикамента на обменные процессы содержит к препарату «Форсига» инструкция. Описание назначения лекарства следующее: применимо для лечения больных вторым типом диабета, является дополнением к диете в целях улучшения гликемического состояния.

Это весьма новый препарат, который медики начали применять в лечении больных сахарным диабетом в 2014 году. Это лекарство иностранного бренда, на что указывает к средству «Форсига» инструкция, производитель – компания Astra Zeneca (шведско-британский проект, реализованный в России).

К сожалению, препарат подходит не всем диабетикам второго типа. Лекарство «Форсига» инструкция по применению не рекомендует использовать в лечении гликемии тем, у кого наблюдаются заболевания печени, почек, детям, людям пожилого возраста, больным первым типом диабета.

Не указывает к средству «Форсига» инструкция аналоги оного. Их подбирает лечащий врач в случаях, если это лекарство по вышеперечисленным причинам не подходит для лечения больного. Подборка делается из ряда средств, обладающих гипогликемическими свойствами, то есть способными значительно снизить показатель сахара в крови до неопасного значения, следовательно, не допустить развития на фоне лечения гипергликемии гипогликемии.

К аналогам можно отнести следующие лекарства: подкожный раствор «Виктоза», таблетки «Джардинс», «Диаглинид» и «Новонорм». Перечень препаратов-заменителей достаточно большой, какой из них выбрать для лечения, знает лечащий доктор.

Самодеятельность в лечении диабета приводит к печальным последствиям. Поэтому следуйте всегда рекомендациям врачей и будьте всегда внимательны к своему самочувствию. Ведь первую эффективную помощь оказать себе в периоды гипергликемии или гипогликемии при сахарном диабете может сам больной, имея при себе все необходимые аксессуары и лекарства.

Привыкать жить с диабетом сложно, но все-таки полноценная жизнедеятельность возможна, если придерживаться рекомендаций правильного питания, нормированных физических нагрузок и своевременного приема инсулина и гипогликемических препаратов.

Форсига инструкция по применению цена отзывы аналоги

Дапаглифлозин - мощный (константа ингибирования (К_i ) 0,55 нМ), селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2). SGLT2 селективно экспрессируется в почках и не обнаруживается более чем в 70 других тканях организма (в том числе, в печени, скелетных мышцах, жировой ткани, молочных железах, мочевом пузыре и головном мозге). SGLT2 является основным переносчиком, участвующим в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. Реабсорбция глюкозы в почечных канальцах у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) продолжается, несмотря на гипергликемию. Тормозя почечный перенос глюкозы, дапаглифлозин снижает ее реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению глюкозы почками. Результатом действия дапаглифлозина является снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижение концентрации гликозилированного гемоглобина у пациентов с СД2.

Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 часов и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях препарата Форсига отмечалось улучшение функции бета-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment).

Выведение глюкозы почками, вызванное дапаглифлозином, сопровождается потерей калорий и снижением массы тела. Ингибирование дапаглифлозином натрий-глюкозного котранспорта сопровождается слабым диуретическим и транзиторным натрийуретическим эффектами.

Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.

После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сутки в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы в сутки выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сутки). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.

Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сутки. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило изменению концентрации натрия в сыворотке крови.

После приема внутрь дапаглифлозин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и может приниматься как во время приема пищи, так и вне его. Максимальная концентрация дапаглифлозина в плазме крови (C_max ) обычно достигается в течение 2 часов после приема натощак. Значения C_max и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени) увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина. Абсолютная биодоступность дапаглифлозина при приеме внутрь в дозе 10 мг составляет 78%. Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров снижал C_max дапаглифлозина на 50%, удлинял Т_max (время достижения максимальной концентрации в плазме) примерно на 1 час, но не влиял на AUC по сравнению с приемом натощак. Эти изменения не являются клинически значимыми.

Дапаглифлозин примерно на 91% связывается с белками. У пациентов с различными заболеваниями, например, с нарушениями функции почек или печени, этот показатель не изменялся.

Дапаглифлозин - С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз. Средний период полувыведения из плазмы крови (T_1/2 ) у здоровых добровольцев составлял 12,9 часов после однократного приема дапаглифлозина внутрь в дозе 10 мг. Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-3-О-глюкуронида.

После приема внутрь 50 мг 14 С-дапаглифлозина 61% принятой дозы метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, на долю которого приходится 42% общей плазменной радиоактивности (по AUC_{0-12 ч} ). На долю неизмененного препарата приходится 39% общей плазменной радиоактивности. Доли остальных метаболитов по отдельности не превышают 5% общей плазменной радиоактивности. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазы 1А9 (UGT1A9), присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Дапаглифлозин и его метаболиты выводятся, преимущественно, почками, и только менее 2% выводится в неизмененном виде. После приема 50 мг 14 С-дапаглифлозина было обнаружено 96% радиоактивности - 75% в моче и 21% - в фекалиях. Примерно 15% радиоактивности, обнаруженной в фекалиях, приходилось на неизмененный дапаглифлозин.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях

Пациенты с нарушением функции почек

В равновесном состоянии (среднее значение AUC) системная экспозиция дапаглифлозина у пациентов с СД2 и почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени (определяемой по клиренсу йогексола) была на 32%, 60% и 87% выше, чем у больных с СД2 и нормальной функцией почек, соответственно. Количество глюкозы, выводимой почками в течение суток при приеме дапаглифлозина в равновесном состоянии, зависело от состояния функции почек. У пациентов с СД2 и нормальной функцией почек, и с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени в сутки выводилось 85, 52, 18 и 11 г глюкозы, соответственно. Не выявлено различий в связывании дапаглифлозина с белками у здоровых добровольцев и у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести. Неизвестно, оказывает ли гемодиализ влияние на экспозицию дапаглифлозина.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести средние значения C_max и AUC дапаглифлозина были, соответственно, на 12% и 36% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Данные различия не являются клинически значимыми, поэтому корректировки дозы дапаглифлозина при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) средние значения C_max и AUC дапаглифлозина были на 40% и 67% выше, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)

Не отмечалось клинически значимого увеличения экспозиции у пациентов в возрасте до 70 лет (если не учитывать другие факторы, помимо возраста). Тем не менее, можно ожидать увеличения экспозиции за счет снижения функции почек, связанного с возрастом. Данные об экспозиции у пациентов в возрасте старше 70 лет недостаточны.

У женщин среднее значение AUC в равновесном состоянии на 22% превышает аналогичный показатель у мужчин.

Клинически значимых различий системной экспозиции у представителей европеоидной, негроидной и монголоидной рас не выявлено.

Отмечены более низкие значения экспозиции при повышенной массе тела. Поэтому у пациентов с низкой массой тела может отмечаться некоторое повышение экспозиции, а у пациентов с повышенной массой тела - снижение экспозиции дапаглифлозина. Однако данные различия не являются клинически значимыми.

Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:

— добавления к терапии метформином при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии;

— стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.

Противопоказания к применению

— повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата;

— сахарный диабет 1 типа;

— диабетический кетоацидоз;

— почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2 ) или терминальная стадия почечной недостаточности;

— наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная непереносимость;

— беременность и период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены);

— пациенты, принимающие «петлевые» диуретики (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»), или со сниженным объемом циркулирующей крови, например, вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания);

— пожилые пациенты в возрасте 75 лет и старше (для начала терапии).

С осторожностью: печеночная недостаточность тяжелой степени, инфекции мочевыделительной системы, риск снижения объема циркулирующей крови, пожилые пациенты, хроническая сердечная недостаточность, повышенное значение гематокрита.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с тем, что применение дапаглифлозина в период беременности не изучено, препарат противопоказан в период беременности. В случае диагностирования беременности терапия дапаглифлозином должна быть прекращена.

Неизвестно, проникает ли дапаглифлозин и/или его неактивные метаболиты в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев. Дапаглифлозин противопоказан в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Безопасность и эффективность дапаглифлозина у пациентов младше 18 лет не изучалась, поэтому назначение препарата противопоказано.

Дапаглифлозин безопасен и хорошо переносится здоровыми добровольцами при однократном приеме в дозах до 500 мг (в 50 раз выше рекомендуемой дозы). Глюкоза определялась в моче после приема препарата (как минимум, в течение 5 дней после приема дозы 500 мг), при этом не выявлены случаи обезвоживания, гипотонии, электролитного дисбаланса, клинически значимого влияния на интервал QTc. Частота развития гипогликемии была схожей с частотой при приеме плацебо. В клинических исследованиях у здоровых добровольцев и пациентов с СД2, принимавших препарат однократно в дозах до 100 мг (в 10 раз выше максимальной рекомендуемой дозы) в течение 2 недель, частота развития гипогликемии была немного выше, чем при приеме плацебо, и не зависела от дозы. Частота развития нежелательных явлений, включая обезвоживание или артериальную гипотензию, была схожей с частотой в группе плацебо, при этом не выявлено клинически значимых, дозозависимых изменений лабораторных показателей, включая сывороточную концентрацию электролитов и биомаркеров функции почек.

В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию, учитывая состояние больного. Выведение дапаглифлозина с помощью гемодиализа не изучалось.

Дапаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и «петлевых» диуретиков и повышать риск развития обезвоживания и артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Метаболизм дапаглифлозина, в основном, осуществляется посредством глюкуронидной конъюгации под действием UGT1А9.

В ходе исследований in vitro дапаглифлозин не ингибировал изоферменты системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4. В связи с этим не ожидается влияния дапаглифлозина на метаболический клиренс сопутствующих препаратов, которые метаболизируются под действием этих изоферментов.

Влияние других лекарственных препаратов на дапаглифлозин

Исследования взаимодействий с участием здоровых добровольцев, в основном, принимавших однократную дозу препарата, показали, что метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, воглибоза, гидрохлоротиазид, буметанид, валсартан или симвастатин не оказывают влияния на фармакокинетику дапаглифлозина. После совместного применения дапаглифлозина и рифампицина, индуктора различных активных транспортеров и ферментов, метаболизирующих лекарственные препараты, отмечено снижение системной экспозиции (AUC) дапаглифлозина на 22%, при отсутствии клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата. Клинически значимого влияния при применении с другими индукторами (например, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом) не ожидается.

После совместного применения дапаглифлозина и мефенамовой кислоты (ингибитора UGT1A9) отмечено увеличение на 55% системной экспозиции дапаглифлозина, но без клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата.

Влияние дапаглифлозина на другие лекарственные препараты

В исследованиях взаимодействий с участием здоровых добровольцев, в основном, однократно принимавших дозу препарата, дапаглифлозин не влиял на фармакокинетику метформина, пиоглитазона, ситаглиптина, глимепирида, гидрохлоротиазида, буметанида, валсартана, дигоксина (субстрат P-gp) или варфарина (S-варфарин, субстрат изофермента CYP2C9), или на антикоагуляционный эффект, оцениваемый по Международному нормализованному отношению (MHO). Применение однократной дозы дапаглифлозина 20 мг и симвастатина (субстрата изофермента CYP3A4) приводило к повышению на 19% AUC симвастатина и на 31% AUC симвастатиновой кислоты. Повышение экспозиции симвастатина и симвастатиновой кислоты не считается клинически значимым.

Влияние курения, диеты, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на параметры фармакокинетики дапаглифлозина не изучалось.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени легкой или средней степени тяжести нет необходимости корректировать дозу препарата. Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 10 мг

Применение при нарушениях функции почек

Эффективность дапаглифлозина зависит от функции почек, у пациентов с нарушениями функции почек средней степени тяжести эффективность лечения снижена, а у пациентов с нарушениями тяжелой степени - вероятнее всего, отсутствует. Препарат Форсига противопоказан пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (КК < 60 мл/мин или СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2 ) или с терминальной стадией почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек легкой степени нет необходимости корректировать дозу препарата.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу препарата. Однако при выборе дозы следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятны нарушение функции почек и риск снижения ОЦК.

Поскольку клинический опыт применения препарата у пациентов 75 лет и старше ограничен, противопоказано начинать терапию дапаглифлозином в данной возрастной группе.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Эффективность дапаглифлозина зависит от функции почек, и эта эффективность снижена у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и, вероятно, отсутствует у больных с нарушением функции почек тяжелой степени (см. раздел «Способ применения и дозы»). Среди пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК < 60 мл/мин или оцениваемая СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2 ), у большей доли больных, получавших дапаглифлозин, отмечено повышение уровня креатинина, фосфора, паратиреоидного гормона и артериальная гипотензия, чем у пациентов, получавших плацебо. Препарат Форсига противопоказан пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени (КК < 60 мл/мин или оцениваемая СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2 ). Препарат Форсига не изучали при почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин или оцениваемая СКФ < 30 мл/мин/1,73 м 2 ) или терминальной стадии почечной недостаточности.

Рекомендуется проводить мониторинг функции почек следующим образом:

— до начала терапии дапаглифлозином и не реже раза в год впоследствии (см. разделы «Способ применения и дозы», «Побочное действие», «Фармакодинамика» и « Фармакокинетика»);

— до начала приема сопутствующих лекарственных препаратов, которые могут снизить функцию почек, и периодически впоследствии;

— при нарушении функции почек, близкому к средней степени тяжести, по крайней мере 2-4 раза в год. При снижении функции почек ниже значения КК < 60 мл/мин или оцениваемой СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2. необходимо прекратить прием дапаглифлозина.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

В клинических исследованиях получены ограниченные данные применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени. Экспозиция дапаглифлозина увеличена у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (см. разделы «Способ применения и дозы», «С осторожностью» и «Фармакокинетика»).

Применение у пациентов с риском снижения ОЦК развития артериальной гипотензии и/или нарушения электролитного баланса

В соответствии с механизмом действия дапаглифлозин усиливает диурез, сопровождающийся небольшим снижением артериального давления (см. раздел «Фармакодинамика»). Диуретический эффект может быть более выраженным у пациентов с очень высокой концентрацией глюкозы в крови.

Дапаглифлозин противопоказан пациентам, принимающим «петлевые» диуретики (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»), или пациентам со сниженным ОЦК, например, вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания).

Следует соблюдать осторожность у пациентов, для которых вызванное дапаглифлозином снижение артериального давления может представлять риск, например, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, у пациентов с артериальной гипотензией в анамнезе, получающих антигипертензивную терапию, или у пожилых пациентов.

При приеме дапаглифлозина рекомендуется тщательный мониторинг состояния ОЦК и концентрации электролитов (например, физикальный осмотр, измерение артериального давления, лабораторные анализы, включая гематокрит) на фоне сопутствующих состояний, которые могут приводить к снижению ОЦК. При снижении ОЦК рекомендуется временное прекращение приема дапаглифлозина до коррекции этого состояния (см. раздел «Побочное действие»).

Инфекции мочевыводящих путей

При анализе объединенных данных применения дапаглифлозина до 24 недель инфекции мочевыводящих путей чаще отмечены при применении дапаглифлозина в дозе 10 мг по сравнению с плацебо (см. раздел «Побочное действие»). Развитие пиелонефрита отмечали нечасто, со схожей частотой в контрольной группе. Выведение глюкозы почками может сопровождаться повышенным риском развития инфекций мочевыводящих путей, поэтому при лечении пиелонефрита или уросепсиса следует рассмотреть возможность временной отмены терапии дапаглифлозином (см. раздел «Побочное действие»).

У пожилых пациентов более вероятно нарушение функции почек и/или применение антигипертензивных лекарственных средств, которые могут влиять на функцию почек, такие как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II 1 типа (АРА). Для пожилых пациентов применимы те же рекомендации при нарушении функции почек, как и для всех популяций пациентов (см. разделы «Способ применения и дозы», «Побочное действие»и «Фармакодинамика»). В группе > 65 лет у большей доли пациентов, получавших дапаглифлозин, развились нежелательные реакции, связанные с нарушением функции почек или почечной недостаточностью по сравнению с плацебо. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с нарушением функции почек, было повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, большинство случаев было транзиторными и обратимыми (см. раздел «Побочное действие»).

У пожилых пациентов риск снижения ОЦК может быть выше, и более вероятен прием диуретиков. Среди пациентов в возрасте > 65 лет у большей доли больных, получавших дапаглифлозин, отмечены нежелательные реакции, связанные со снижением ОЦК (см. раздел «Побочное действие»).

Опыт применения препарата у пациентов в возрасте 75 лет и старше ограничен. Противопоказано начинать терапию дапаглифлозином в этой популяции (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).

Хроническая сердечная недостаточность

Опыт применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по классификации NYHA ограничен, и в ходе клинических исследований дапаглифлозин не применялся у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по NYHA.

Повышение значения гематокрита

При применении дапаглифлозина наблюдалось повышение гематокрита (см. раздел «Побочное действие»), в связи с чем следует соблюдать осторожность у пациентов с повышенным значением гематокрита.

Оценки результатов анализа мочи

Вследствие механизма действия препарата результаты анализа мочи на глюкозу у пациентов, принимающих препарат Форсига, будут положительными.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по изучению влияния дапаглифлозина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.