Рейтинг: 4.3/5.0 (1820 проголосовавших)Категория: Инструкции
Инструкция по применению
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристикаМеждународное и химическое названия: Amlodipine; 3-этиловый-5-метиловый эфир(+-)-2-[(аминоэтоксиметил)]-4-(о-хлорфенил)- 1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридинкарбоновой кислоты;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской или без риски и фаской;
Состав: одна таблетка содержит амлодипина бесилата (в перерасчете на амлодипин) 0,01 г;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кросповидон, коповидон, аэросил, магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группаСредства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Селективные антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТС С08С А01.
Фармакологические свойстваДигидропиридиновый антагонист кальция второго поколения. Блокирует медленные Са 2+- каналы, подавляет трансмембранное перемещение ионов Са 2+- преимущественно в клетки гладких мышц сосудов, а также миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). Обладает вазодилататорными, антигипертензивными, антиангинальными (антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) свойствами.
Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект реализуется двумя способами. Первый осуществляется за счет расширения периферических артериол (Артериолы - мелкие конечные разветвления артерий, переходящие в капилляры) и, как следствие, снижения периферического сопротивления. Поскольку частота сердечных сокращений практически не изменяется, снижение постнагрузки (Постнагрузка (или посленагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр. при артериальной гипертензии) на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребления кислорода. Второй механизм действия включает расширение главных коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) артерий и артериол, как в измененных так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация (Дилатация - расширение) увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с вазоспастической стенокардией (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) (стенокардия Принцметалла или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту не вызывает выраженной артериальной гипотензии, обеспечивая в разовой (суточной) дозе клинически ощутимое плавное снижение артериального давления в течение 24 часов. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека). Угнетает агрегацию (Агрегация (лат. aggregatio присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям). Увеличивает скорость клубочковой фильтрации, незначительно повышает натрийурез и диурез (Диурез (от греч. diureo - выделяю мочу) - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл). В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция первого поколения Амлодипин-Фармак не повышает уровень катехоламинов (Катехоламины - производные пирокатехина. Природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы, первые два - гормоны надпочечников животных и человека. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма, обеспечивая гомеостаз. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает) в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови.
При приеме внутрь всасывается медленно, но практически полностью, независимо от приема пищи. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата составляет 65-80 %. Препарат проникает сквозь гематоэнцефалический баръер. Максимальная концентрация в крови (50 нг/мл) достигается через 6-12 часов, связывание с белками плазмы около 98%. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) — 35-48 часов, уровень в плазме через 24 часа составляет 1-12 нг/мл. При постоянном приеме препарата равновесная концентрация регистрируется через 7-8 дней. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится с мочой (73-80%) и желчью (20-30%). Однократный прием препарата обеспечивает гипотензивный эффект в течение 24-30 часов. У людей пожилого возраста биодоступность препарата увеличивается, а клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) снижается, что приводит к увеличению периода полувыведения. При нарушении функции печени период полувыведения увеличивается, что требует коррекции суточной дозы препарата.
Показания к применениюАртериальная гипертензия (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония»). стабильная стенокардия в том числе вазоспастическая (стенокардия Принцметалла).
Способ применения и дозыПринимают внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (Ишемическая болезнь сердца - развивается вследствие образования атером под интимой крупных и средних коронарных артерий сердца, то есть в основе ИБС лежит атеросклеротическое поражение коронарных сосудов. Одними из вариантов ИБС являются стенокардия и инфаркт миокарда) начинают с дозы 5 мг (1/2 таблетки), при необходимости увеличивают дозу до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Побочное действиеСо стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, покраснение лица, периферические отеки, артериальная гипотензия, аритмии, одышка, боль в груди.
Со стороны пищеварительной системи: тошнота, боль в животе, диспепсия (Диспепсия - это собирательный термин для обозначения расстройств пищеварения преимущественно функционального характера, возникающих вследствие недостаточного выделения пищеварительных ферментов или нерационального питания ). панкреатит, редко – гиперплазия (Гиперплазия - увеличение числа клеток в какой-либо ткани (за исключением опухолевой) или органе, в результате чего увеличивается объем данного анатомического образования или органа) десен, гепатит, желтуха (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр. желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи (напр. механическая желтуха при желчнокаменной болезни) и т. д. Соответственно выделяются формы: надпеченочная, печеночная, подпеченочная) и повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны ЦНС: возможна головная боль, утомление, сонливость, головокружение, судороги, боли в спине, миалгия (Миалгия - боль в мышцах). изменение настроения, потливость, при длительном использовании — парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) и боль в конечностях.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.
Со стороны системы крови: лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов). тромбоцитопения.
Органы чувств: нарушение зрения.
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к производным дигидропиридина, артериальная гипотензия, сосудистый и кардиогенный шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока); является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии). острый инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки). детский возраст.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиАмлодипин-Фармак можно принимать одновременно с тиазидными диуретиками (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма). блокаторами (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) a- и b- адренорецепторов, ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) гипогликемизирующими препаратами.
Одновременный прием Амлодипина-Фармак и дигоксина не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови (Сыворотка крови - жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение). одновременный прием циметидина не изменяет фармакодинамику (Фармакодинамика - раздел фармакологии, изучающий, каким образом лекарственное средство – в отдельности и в сочетании с другими лекарственными средствами – действует на организм человека. Фармакодинамика препарата оценивается по его эффективности, переносимости, безопасности. Для этого используют особые методы клинического и функционального исследования, как при однократном введении препарата, так и во время его длительного приема. Методы должны обладать высокими чувствительностью, специфичностью, воспроизводимостью) амлодипина.
При одновременном применении Амлодипина-Фармак с другими антигипертензивными препаратами, а также со средствами для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного действия; с препаратами лития – возможны проявления нейротоксичности, в т. ч. тошнота, рвота, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). атаксия (Атаксия (от греч. ataxia - беспорядок) - нарушение координации движений вследствие поражения лобных долей головного мозга, мозжечка, вестибулярного аппарата, сенсорного аппарата, а также как следствие приема некоторых лекарственных средств. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)). тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела). шум в ушах; с симпатомиметиками – возможно снижение гипотензивного эффекта.
ПередозировкаЗначительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и последующему заметному и, возможно, продолжительному снижению артериального давления. Наличие указанных симптомов требует отмены препарата, и проведения следующего лечения: положение больного с поднятыми нижними конечностями, поддержка функции сердечно-сосудистой системы с мониторингом показателей работы сердца и легких, а также контролем обьема циркулирующей крови и диуреза, внутривенное введение жидкостей, глюконата кальция, дофамина (Дофамин - медиатор нервной системы из группы катехоламинов, нейрогормон. Биохимический предшественник норадреналина и адреналина. Вырабатывается нервными окончаниями, а также хромаффинными клетками). мезатона по показаниям. Гемодиализ (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка») малоэффективен, поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.
Особенности примененияУ больных с нарушением функции печени увеличивается период полувыведения препарата, что требует особой осторожности в подборе суточной дозы. С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, при аортальном/ митральном (Митральный - относящийся к предсердно-желудочковому клапану сердца) стенозе (Стеноз - сужение любого канала). гипертрофической кардиомиопатии (Гипертрофическая кардиомиопатия - врожденное или приобретенное заболевание, которое характеризуется выраженной гипертрофией желудочков, не обусловленной повышением постнагрузки, как это бывает, напр. при стенозе аортального клапана или артериальной гипертензии. Последствие гипертрофии - ригидность, нерастяжимость камер сердца, особенно левого желудочка, препятствующая заполнению его полостей кровью в фазу диастолы. Снижение сердечного выброса приводит к уменьшению доставки крови при физической нагрузке по коронарным сосудам (стенокардия), мозговым сосудам (обмороки), одышке в результате быстрого повышения давления в легочных венах. Лечение направлено на уменьшение диастолической ригидности стенки желудочков. Основа терапии - бета-адреноблокаторы и антагонисты кальция. Они угнетают сократимость миокарда, что ведет к расширению полостей сердца) с обструкцией (Обструкция - препятствие, непроходимость) путей оттока из левого желудочка, хронической сердечной недостаточности (Сердечная недостаточность - клинический синдром, возникающий в результате того, что сердечный выброс не соответствует потребностям организма из-за глубокого нарушения эффективной механической работы сердца). Пациентам с нарушенной функцией почек, а также пожилым пациентам снижение дозы не нужно. Возможно применение препарата для лечения пациентов с дилатационной кардиомиопатией, сопровождающейся сердечной недостаточностью.
Безопасность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлена, поэтому назначение препарата возможно только в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Водителям транспорта и лицам разных профессий, требующих повышенного внимания и быстрой психической и двигательной реакции, во время лечения препаратом следует соблюдать осторожность.
Общие сведения о продуктеУсловия и срок хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 2 года.
По 10 таблеток в контурной ячейковуой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки, вложенные в пачку.
Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак" .
Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Препараты с аналогичным действующим веществомДанный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
«Амлодипин», от чего помогает это гипотензивное лекарство? Препарат обладает антиангинальными свойствами, расслабляюще воздействует на гладкую мускулатуру сосудов. Таблетки «Амлодипин» помогают при повышенном давлении, стенокардии, сердечной недостаточности.
Производится средство в форме таблеток, содержание активного элемента в которых может составлять 5 и 10 мг. Действующим веществом является амлодипина безилат. Его лучшему усвоению способствуют вспомогательные компоненты: повидон, стеарат кальция, моногидрат лактозы.
ФармакологияЛекарство «Амлодипин», от чего помогает при отклонениях в работе сердца, блокирует кальциевые каналы стенок сосудов и клеток сердечной мышцы. В результате предотвращается поступление кальция сквозь клеточные мембраны, что приводит к расслаблению миокарда и мышечного тонуса сосудов. Таким образом, происходит расширение сосудов, облегчается кровоток, и в результате артериальное давление понижается.
Поскольку в расслабленном состоянии сердечной мышце требуется для нормальной работы меньше кислорода, то она приобретает способность функционировать в подобных условиях. Это позволяет страдающему стенокардией больному лучше переносить нагрузки, реже испытывать приступы заболевания. В пониженной потребности сердца в кислороде заключается антиангинальное действие препарата.
Антигипертензивные свойства проявляются понижением артериального давления. Данные эффекты, а также высокая безопасность, обуславливают популярность медикамента. Благодаря отсутствию действия, направленного на быстрое снижение давления, предотвращения рефлекторного сердцебиения таблетки «Амлодипин» назначают больным с диабетом, астмой, подагрой.
Препарат «Амлодипин»: от чего помогаетТаблетки предназначены для внутреннего приема. На начальном этапе лечения назначают 5 мг. В течение двух недель объем медикамента увеличивают до 10 мг в сутки. При повышенном артериальном давлении поддерживающая дневная доза изменяется от 2,5 до 5 мг. Для предупреждения приступов используют 10 мг в день.
При дисфункции почек, малом весе достаточно принимать 2,5 мг. При хронической недостаточности сердца лечение начинают с 2,5 мг, доводя дозировку до 10 мг. При стенокардии «Амлодипин» инструкция по применению предписывает принимать в количестве 5 – 10 мг.
ПротивопоказанияЗапрещается использовать медикамент при:
Осторожность при приеме препарата необходимо соблюдать пациентам с нарушениями работы печени, липидного обмена, в пожилом и подростковом возрасте.
Отзывы о препарате «Амлодипин» указывают на частые побочные эффекты. При использовании лекарства могут наблюдаться следующие негативные реакции организма:
Таблетки «Амлодипин» можно заменить аналогами. Схожее действие производят: «Азомекс», «Амлодак», «Вазодипин», «Норваск», « Эмлодин», «Амлодин», «Тенокс». Стоимость медикамента составляет 50 – 150 рублей.
Мнения пациентовХорошие отзывы оставляют пациенты о разновидности «Амлодипин Тева». Данное средство эффективно снижает давление. Кроме этого лекарство помогает при сердечных патологиях, его используют для профилактики стенокардии и инфаркта миокарда люди с высоким риском данных заболеваний. Отмечают также и невысокую цену препарата «Амлодипин». Отзывы негативного плана связаны с множественными побочными явлениями.
Рекомендуем:Таблетки по 5 мг, 10 мг № 10х1, № 10х2 в контурных ячейковых упаковках
Кому показан АмлодипинАртериальная гипертензия, стабильная стенокардия, в том числе вазоспастическая (стенокардия Принцметала).
Как использовать Амлодипин Способ применения и дозы.Принимают внутрь независимо от приема пищи, 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии и при ишемической болезни сердца начинают с дозы 5 мг, при необходимости увеличивают дозу до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг. При артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 2,5 - 5 мг в сутки.
Особенности применения.У больных с нарушением функции печени увеличивается период полувыведения, что требует особой осторожности в подборе суточной дозы. С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, аортальном / митральном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии с обструкцией путей оттока из левого желудочка, хронической сердечной недостаточности. Пациентам с нарушением функции почек, а также пожилым пациентам снижения дозы не требуется. Возможно применение препарата у пациентов с дилатационной кардиомиопатией, сопровождающейся сердечной недостаточностью. С осторожностью применяют в течение 1 месяца после острого инфаркта миокарда.
Безопасность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлена, поэтому назначение препарата возможно только в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Опыт применения у детей отсутствует.
Водителям транспорта и лицам, профессия которых требует повышенного внимания и быстрой психической и двигательной реакции, во время лечения препаратом следует соблюдать осторожность.
Побочные эффекты АмлодипинаПовышенная чувствительность к производным дигидропиридина, артериальная гипотензия, сосудистый и кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, детский возраст.
Взаимодействие АмлодипинаАмлодипин-Фармак можно применять одновременно с тиазидными диуретиками, блокираторами a- и b-адренорецепторов, ингбиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими препаратами.
Одновременное применение Амлодипина-Фармак и дигоксина не изменяет концентрацию последнего в сыворотке крови. Циметидин не изменяет фармакокинетику амлодипина. При одновременном применении Амлодипина-Фармак с другими антигипертензивными препаратами, а также со средствами для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного действия; с препаратами лития - возможны проявления нейротоксичности, в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах; с симпатомиметиками - возможно снижение гипотензивного эффекта.
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают.
Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют НПВП, особенно индометацин. -адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na +), симпатомиметики.
Препараты кальция могут уменьшить эффект амлодипина. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повысить риск значительного удлинения интервала QT.
Передозировка АмлодипинаЗначительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с последующим значительным и, возможно, длительным снижением артериального давления. Наличие указанных симптомов требует отмены препарата и проведения такого лечения: положение больного с приподнятыми нижними конечностями, поддержка функции сердечнососудистой системы с мониторингом показателей работы сердца и легких и контролем объема циркулирующей крови и диуреза, внутривенное введение жидкостей, глюконата кальция, допамина, мезатон по показаниям. Гемодиализ малоэффективен, поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин-Фармак так же ищут как:
Амлодипин-Фармак отзывы - инструкция Амлодипин-Фармак - описание препарата Амлодипин-Фармак - побочные эффекты Амлодипин-Фармак - применение препарата Амлодипин-Фармак - отзывы Амлодипин-Фармак - описание Амлодипин-Фармак - купить Амлодипин-Фармак - подробная иформация Амлодипин-Фармак
Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем кардиомиоциты).
ФармакокинетикаПосле приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Tmax — 6–9 ч. Равновесная концентрация достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Связь с белками плазмы крови — 95%. Подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени, имеет эффект «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После однократного приема внутрь T1/2 варьируется от 31 до 48 ч, а при повторном назначении составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов и 10% в неизмененном виде, 20–25% выводится с калом, а также с грудным молоком. Общий Cl амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако разница не имеет клинического значения. Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью до 60 ч предполагает, что при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше. Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.
ФармакодинамикаАнтиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, обусловленный прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого падения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта — 2–4 ч, длительность эффекта — 24 ч.
Клиническая фармакологияУ больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Показания ПоказанияАртериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными ЛС); стенокардия (в т.ч стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла); безболевая ишемия миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (вспомогательная терапия).
Противопоказания ПротивопоказанияГиперчувствительность в т.ч. к другим производным дигидропиридина, тяжелая артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок, беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, легкая или умеренная артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.
Способ применения и дозы Способ применения и дозыВнутрь. При артериальной гипертензии и стенокардии: начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки; максимальная доза — 10 мг 1 раз в сутки; при артериальной гипертензии поддерживающая доза — 2,5–5 мг/сут.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5–10 мг/сут, однократно; для профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.
При хронической сердечной недостаточности — 2,5 мг/сут однокартно, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг/сут однократно.
Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, при нарушении функции печени в качестве гипотензивного средства, амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
ВзаимодействиеТиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальное и гипотензивное действие. НПВС (блокируют синтез ПГ в почках и задерживают натрий) и эстрогены (задерживают натрий) ослабляют гипотензивный эффект. При одновременном применении с дигоксином не изменяет его концентрацию в сыворотке и почечный клиренс.
ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих ЛС (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.
Меры предосторожностиНеобходимо соблюдать осторожность при назначении больным с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью.
Несмотря на отсутствие у БКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения необходимо постепенное снижение доз.
Не было сообщений о влиянии амлодипина на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникнуть сонливость и головокружение. В этом случае пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Безопасность применения при беременности и лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует. Поэтому при необходимости применения у данной категории больных необходима особая осторожность.
Побочные действия Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу; редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; редко — панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; очень редко — гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.
Прочие: редко — гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Обсуждения и статьи про АМЛОДИПИН
