Руководства, Инструкции, Бланки

финголимод инструкция по применению

Рейтинг: 4.7/5.0 (373 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Гилениа - инструкция по применению, отзывы, цены

Гилениа - инструкция по применению, цены, отзывы

Перед вами находится информация о препарате Гилениа - инструкция представлена в свободном переводе и размещена исключительно для ознакомления. Аннотации, представленные на нашем сайте, не являются поводом для самолечения.

Действующие вещества
  • Финголимод

Класс заболеваний
  • Рассеянный склероз

Клинико-фармакологическая группа
  • Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
  • Противовоспалительное
  • Иммунодепрессивное

Фармакологическая группа
  • Иммунодепрессанты
Показания к применению препарата Гилениа

Ремиттирующий рассеянный склероз (РРС) — для уменьшения частоты клинических обострений болезни и снижения риска прогрессирования нетрудоспособности.

Форма выпуска препарата Гилениа

капсулы 0.5 мг; блистер 7 пачка картонная 1;

капсулы 0.5 мг; блистер 14 упаковка календарная контурная 1пачка картонная 2;

капсулы 0.5 мг; блистер 14 упаковка календарная контурная 1пачка картонная 7;

капсулы 0.5 мг; блистер 14 упаковка календарная контурная 1конверт картонный 2;

капсулы 0.5 мг; блистер 14 упаковка календарная контурная 1конверт картонный 4;

Состав
Капсулы 1 капс.
финголимода гидрохлорид 0,56 мг
(соответствует 0,50 мг финголимода основания)
вспомогательные вещества: маннитол; магния стеарат; краситель железа оксид желтый (Е172); титана диоксид (Е171); желатин; печатные чернила черные — шеллак (Е904), пропиленгликоль, калия гидроксид, краситель железа оксид черный; печатные чернила желтые — шеллак (Е904), пропиленгликоль, краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид, диметикон
в блистерах по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 (по 7 шт.) или 2 и 7 (по 14 шт.) блистеров.

Фармакодинамика

Финголимод модулирует рецепторы сфингозин-1-фосфата (S1P-рецепторы). Финголимод метаболизируется сфингозинкиназой до активного метаболита финголимода фосфата. В низких наномолярных концентрациях финголимода фосфат связывается с S1P-рецепторами лимфоцитов 1, 3, и 4 типов и быстро проникает в ЦНС через ГЭБ, связываясь с S1P-рецепторами нервных клеток 1, 3, и 5 типов. Связывая S1P-рецепторы лимфоцитов, финголимода фосфат блокирует способность лимфоцитов покидать лимфатические узлы, что приводит к перераспределению лимфоцитов в организме. При этом не происходит уменьшения общего количества лимфоцитов в организме.

Перераспределение лимфоцитов приводит к снижению лимфоцитарной инфильтрации ЦНС, уменьшению выраженности воспаления и степени повреждения нервной ткани.

В течение 4–6 ч после однократного приема препарата в дозе 0,5 мг число лимфоцитов крови снижается приблизительно до 75% от исходного значения. При длительном ежедневном применении препарата число лимфоцитов продолжает снижаться в течение 2 нед, достигая минимального показателя 500 кл/мкл или приблизительно 30% от исходного уровня. У 18% больных отмечалось (по крайней мере однократное) снижение числа лимфоцитов ниже 200 кл/мкл. При регулярном приеме препарата снижение числа лимфоцитов сохранялось. Поскольку большинство Т- и В-лимфоцитов постоянно проходят через лимфоидные органы, влияние финголимода на эти клетки выражено в наибольшей степени. Однако около 15–20% Т-лимфоцитов, являющихся эффекторными клетками памяти и играющими важную роль в периферическом иммунном контроле, не проходят через лимфоидные органы и не подвержены воздействию финголимода.

В течение нескольких дней после прекращения приема препарата в крови отмечается повышение числа лимфоцитов. Нормализация количества лимфоцитов происходит через 1–2 мес после прекращения лечения. Постоянный прием финголимода приводит к небольшому снижению числа нейтрофилов (приблизительно до 80% от исходного показателя). Моноциты не подвержены воздействию финголимода.

При применении у пациентов с ремиттирующим рассеянным склерозом (средний балл по шкале инвалидности, EDSS, 2,0) финголимод в дозе 0,5 мг снижал частоту клинических обострений болезни на 54%. При приеме препарата у 70% отмечалась стабильная ремиссия в течение 2 лет (по сравнению с 45,6% в группе плацебо). Финголимод достоверно снижал риск прогрессирования нетрудоспособности. При применении препарата достоверно увеличивалось время до наступления 3- и 6-месячного периода подтвержденного прогрессирования нетрудоспособности (оцениваемого как повышение оценки по шкале EDSS от исходных показателей) по сравнению с плацебо. Результаты МРТ головного мозга больных ремиттирующим рассеянным склерозом, на фоне лечения финголимодом подтверждают значительное снижение активности течения заболевания (интенсивности воспалительного процесса в ЦНС, размеров и количества очагов демиелинизации).

Фармакокинетика

Фармакологически активным метаболитом является (S)-энантиомер финголимода фосфата.

При приеме внутрь абсорбируется ?85% дозы. Абсорбция финголимода происходит медленно (Tmax — 12–16 ч).

Финголимод абсорбируется в значительной степени (?85%). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 93%. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 1–2 мес регулярного приема препарата (1 раз в сутки). Равновесная концентрация финголимода приблизительно в 10 раз выше, чем его концентрация после первого приема. После многократного приема 0,5 или 1,25 мг 1 раз в сутки концентрации финголимода и финголимода фосфата повышаются, вероятно, пропорционально дозе.

Пища не влияет на Cmax или экспозицию (AUC) финголимода или финголимода фосфата.

Финголимод значительно распределяется в эритроцитах (фракция препарата в клетках крови 86%). Финголимода фосфат имеет меньшую способность проникать в клетки крови (фракция в клетках крови <17%). Финголимод и финголимода фосфат в высокой степени связываются с белками плазмы крови (>99%). Связывание финголимода и финголимода фосфата с белками не изменяется у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

Финголимод в значительной степени распределяется в тканях организма (VSS около (1200±260) л).

У человека биотрансформация финголимода происходит в результате обратимого стереоселективного фосфорилирования до фармакологически активного (S)-энантиомера финголимода фосфата, и за счет окислительной биотрансформации главным образом посредством изофермента цитохрома P450 4F2, с последующей деградацией аналогично жирным кислотам до неактивного метаболита и с формированием фармакологически неактивных неполярных аналогов церамида финголимода.

После однократного приема внутрь в плазме крови выявлялись (в течение приблизительно 1 мес) неизмененный финголимод (23%), финголимода фосфат (10%), неактивные метаболиты (M3 кислый карбоксильный метаболит (8%), метаболиты церамида M29 (9%) и M30 (7%)).

Плазменный Cl финголимода (6,3±2,3) л/ч, средний кажущийся Т1/2 — 6–9 дней. Снижение концентраций финголимода и финголимода фосфата в плазме крови в терминальной стадии происходит параллельно, что приводит к сходному Т1/2.

После приема внутрь около 81% дозы выводятся с мочой в виде неактивных метаболитов. Неизмененный финголимод и финголимода фосфат не выводятся с мочой, но являются основными соединениями в кале (количество каждого — 2,5% от дозы). В течение 1 мес выводится около 89% дозы препарата.

Фармакокинетика в отдельных случаях

Пол, этническая принадлежность, нарушения функции почек (от легкой до тяжелой степени) и нарушения функции печени (от легкой до умеренной степени) не оказывают влияния на фармакокинетику финголимода и финголимода фосфата.

Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (>9 баллов по шкале Child-Pough) приводит к повышению AUC на 103 и 29% для финголимода и финголимода фосфата соответственно. Т1/2 удлиняется на 50%.

Механизм элиминации финголимода и результаты популяционных фармакокинетических исследований позволяют предположить, что коррекции дозы препарата у пожилых пациентов не требуется. Однако клинический опыт применения финголимода у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен.

Использование препарата Гилениа во время беременности

Во время терапии препаратом и как минимум в течение 2–3 мес после следует использовать надежные способы контрацепции. Нет данных о том, что применение препарата Гилениа у мужчин может повышать риск токсического действия препарата на плод. Согласно результатам экспериментальных исследований, отрицательное действие финголимода на фертильность маловероятно.

При назначении препарата Гилениа врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о возможном риске отрицательного влияния препарата на плод в период беременности. Препарат Гилениа можно применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении препарата в экспериментальных исследованиях была выявлена репродуктивная токсичность, включавшая гибель плода и пороки развития органов, особенно незаращение артериального протока и дефекты межжелудочковой перегородки. Кроме того рецепторы сфингозин-1-фосфата, на которые воздействует финголимод, вовлечены в процесс формирования сосудов во время эмбриогенеза. В настоящее время неизвестно о влиянии финголимода на формирование сердечно-сосудистой системы у человека, и имеются очень ограниченные данные по применению препарата у беременных женщин. В клинических исследованиях сообщалось о 20 беременностях у пациенток, получавших финголимод, но эти данные недостаточны для оценки безопасности применения препарата Гилениа у данной категории больных.

Данных о влиянии финголимода на сократительную деятельность матки и роды нет.

В экспериментальных исследованиях у животных, получавших препарат, отмечалось выделение препарата с молоком. Учитывая теоретическую возможность развития нежелательных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить кормление грудью или отменить препарат.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к финголимоду или любому другому компоненту препарата;

период грудного вскармливания;

дети и подростки в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

При наличии одного из перечисленных заболеваний перед приемом препарата необходима дополнительная консультация врача.

пациенты в возрасте ?65 лет (ограниченное количество данных по применению);

тяжелые нарушения функции печени (>9 баллов по шкале Child-Pough);

сахарный диабет (риск развития макулярного отека);

увеит в анамнезе;

пациенты с низкой менее 55 уд./мин ЧСС в покое (низкая частота ЧСС, не связанная с нарушениями функции сердца);

одновременное применение ?-адреноблокаторов;

брадиаритмия — поскольку безопасность терапии препаратом у пациентов с патологической брадикардией, обусловленной AV блокадой II и III степени (текущей или в анамнезе), или с синдромом слабости синусного узла не изучалась, данной категории больных препарат Гилениа следует назначать только в случае, если польза от лечения превышает потенциальный риск (возможность развития тяжелой аритмии), обеспечив тщательный контроль за состоянием пациентов.

Побочные действия

При применении препарата Гилениа в дозе 0,5 мг отмечались следующие серьезные нежелательные явления (НЯ): инфекции, макулярный отек и преходящая AV блокада в начале лечения. Наиболее часто (частота ?10%) при применении препарата в дозе 0,5 мг наблюдались головная боль, грипп, диарея, боль в спине, повышение активности печеночных ферментов и кашель. Самой частотой причиной (частота >1%) прекращения терапии препаратом (в дозе 0,5 мг) являлось повышение активности печеночных ферментов (3,8%).

Ниже представлены НЯ, отмечавшиеся при применении препарата Гилениа в дозе 0,5 мг с частотой ?1% (по сравнению с плацебо). НЯ распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. В пределах каждой группы частоты НЯ располагаются в порядке убывания степени серьезности.

Инфекции и инвазии: очень часто — инфекции, вызванные вирусом гриппа; часто — инфекции, вызванные вирусом герпеса (вероятно связанные с препаратом), бронхит, синусит, гастроэнтерит, грибковые инфекции; нечасто — пневмония (вероятно связанная с препаратом).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: часто — лимфопения, лейкопения.

Психические нарушения: часто — депрессия; нечасто — ухудшение настроения.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, парестезии, мигрень.

Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, боль в глазах; нечасто — макулярный отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: очень часто — кашель; часто — одышка.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея.

Дерматологические реакции: часто — экзема, алопеция, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — боль в спине.

Общие нарушения: часто — астения, снижение массы тела.

Изменения лабораторных показателей: очень часто — повышение активности АЛТ; часто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), повышение активности печеночных ферментов, нарушение функциональных проб печени, повышение триглицеридов крови.

Инфекции. При применении препарата в клинических исследованиях в рекомендуемой дозе (0,5 мг 1 раз в сутки) у пациентов с РРС общая частота инфекций (72%) и серьезных инфекций (2%) была сходной с таковой в группе плацебо. Однако у пациентов, получавших препарат Гилениа, чаще отмечались бронхит и пневмония.

Макулярный отек. При применении препарата в рекомендуемой дозе в клинических исследованиях у пациентов с РРС частота отека макулы составляла 0,4%. В большинстве случаев развитие макулярного отека наблюдалось в течение 3–4 мес после начала лечения. В ряде случаев наблюдался отек макулы без клинических проявлений (выявленный при рутинном офтальмологическом обследовании), у некоторых пациентов макулярный отек сопровождался нечеткостью зрения или снижением остроты зрения. При прекращении лечения препаратом в большинстве случаев происходило снижение выраженности или спонтанное разрешение отека макулы. Частота развития макулярного отека повышалась при наличии в анамнезе увеита (17% у пациентов с увеитом в анамнезе и 0,6% — без увеита).

Брадиаритмия. В клинических исследованиях в начале лечения препаратом в рекомендуемой дозе отмечалось транзиторное уменьшение числа ЧСС и замедление AV проводимости. При этом максимальное снижение ЧСС наблюдалось в течение первых 4–5 ч после приема препарата (среднее снижение на 8 уд./минуту), и 70% отрицательного хронотропного эффекта достигалось в первый день применения. Снижение ЧСС ниже 40 уд./мин отмечалось в редких случаях. При продолжении лечения ЧСС возвращалось к исходному значению в течение 1 мес. У большинства пациентов брадикардия протекали бессимптомно, однако, в ряде случаев у больных наблюдались клинические проявления легкой и умеренной степени, включая головокружение, усталость и ощущение сердцебиения, которые купировались без медицинского вмешательства в течение 24 ч после начала терапии.

В начале применения препарата также наблюдалось повышение частоты преждевременных сокращений предсердий, однако частота фибрилляции/трепетания предсердий, желудочковой аритмии или эктопического желудочкового ритма не возрастала. Финголимод не оказывал влияния на сердечный выброс, автономные изменения сердечной деятельности, включая суточные колебания ЧСС, ответ на физическую нагрузку.

В клинических исследованиях в начале терапии препаратом Гилениа в дозе 0,5 мг у пациентов с РРС AV блокада I степени (удлинение времени проведения импульса на ЭКГ) наблюдалась в 4,7% (1,5% в группе плацебо). AV блокада II степени была выявлена у менее чем 0,5% больных, получавших препарат Гилениа в рекомендуемой дозе. Нарушения проводимости, как правило, были транзиторными бессимптомными и проходили в течение первых 24 ч после начала лечения. Хотя в большинстве случаев для купирования данных НЯ не требовалось медицинского вмешательства, в одном случае у пациента, получавшего препарат Гилениа в рекомендуемой дозе, бессимптомная AV блокада II степени была купирована с помощью изопреналина.

Повышение АД. В клинических исследованиях препарата в дозе 0,5 мг у пациентов с РРС отмечалось небольшое повышение АД, в среднем, на 1 мм рт.ст. Повышение АД наблюдалось приблизительно через 2 мес после начала лечения и сохранялось при продолжении терапии. Повышение АД отмечалось у 6,1% пациентов, получавших препарат Гилениа в рекомендуемой дозе (3,8% в группе плацебо).

Повышение активности печеночных ферментов. В клинических исследованиях у пациентов, получавших препарат Гилениа в рекомендуемой дозе 0,5 мг, отмечалось бессимптомное повышение активности печеночных ферментов, в 3 и более раз и в 5 и более раз превышающее верхнюю границу нормы (ВГН), в 8,5 и 1,9% случаев соответственно. В большинстве случаев повышение активности печеночных ферментов наблюдается в течение первых 3–4 мес терапии. Нормализация активности печеночных ферментов в плазме крови происходила приблизительно через 2 мес после прекращения приема препарата. У небольшого количества пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов в 5 и более раз выше ВГН, продолжавших лечение препаратом, нормализация активности ферментов произошла приблизительно через 5 мес терапии.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата — 1 капс. (0,5 мг) 1 раз в сутки. В случае пропуска приема, на следующий день препарат Гилениа применяют в обычное время. Препарат предназначен для длительного лечения.

Пациентам с AV блокадой высокой степени или синдромом слабости синусного узла, с низкой ЧСС ( менее 55 уд./мин) в покое или при одновременном приеме ?-адреноблокаторов необходимо обеспечить наблюдение в течение 6 ч после начала лечения для подтверждения хорошей переносимости препарата.

Пациенты, получавшие ранее лечение интерфероном-бета и глатирамера ацетатом, при хорошей переносимости (отсутствие нейтропении), могут быть переведены на лечение препаратом Гилениа.

Не требуется коррекция дозы препарата в зависимости о расы и пола пациента, у пациентов с нарушениями функции почек, а также у больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени.

Прекращение лечения препаратом. При прекращении приема препарата необходимо учитывать, что нормализация количества лимфоцитов происходит через 1–2 месяца после последнего применения препарата Гилениа. Поскольку при назначении иммунодепрессантов в течение 1–2 мес после прекращения приема препарата Гилениа возможно дополнительное угнетающее действие на иммунную систему, необходимо соблюдать осторожность при применении иммунодепрессантов вскоре после прекращения лечения препаратом.

Передозировка

Данных о передозировке препаратом у больных с РРС нет. Здоровые добровольцы удовлетворительно переносили однократный прием препарата в дозе 40 мг (доза в 80 раз превышающая суточную рекомендуемую), при этом у 5 из 6 добровольцев была выявлена незначительная обструкция дыхательных путей, сопровождающаяся ощущением легкого стеснения в грудной клетке или чувством дискомфорта.

Финголимод не удаляется из организма посредством диализа и плазмафереза.

Взаимодействие с другими препаратами

Учитывая возможность дополнительного угнетающего влияния на иммунную систему, следует соблюдать осторожность при применении финголимода вместе с противоопухолевыми средствами, иммунодепрессантами или иммуномодуляторами. Также необходимо с осторожностью назначать финголимод пациентам, получавшим ранее в течение длительного времени препараты, подавляющие иммунную систему, такие как натализумаб или митоксантрон.

В клинических исследованиях при применении финголимода у пациентов с РРС, получавших короткие курсы ГКС, не отмечалось повышения частоты инфекций.Финголимод можно применять в комбинации с ЛС, снижающими ЧСС, такими как атенолол и дилтиазем. При применении финголимода с атенололом отмечалось дополнительное 15% снижение ЧСС в начале лечения. У пациентов, получавших финголимод вместе с дилтиаземом, дополнительного снижения ЧСС, не наблюдалось. Учитывая возможное дополнительное угнетающее влияние на ЧСС, следует соблюдать осторожность при назначении финголимода вместе с ?-адреноблокаторами (особенно в начале лечения).

Применение препарата Гилениа у пациентов, получающих антиаритмические препараты Ia класса (например хинидин, прокаинамид) или III класса (например амиодарон, соталол), не изучалось. Поскольку при применении антиаритмических препаратов Ia и III классов возможно развитие брадиаритмии, препарат Гилениа не следует назначать вместе с данными противоаритмическими препаратами.

Финголимод первично метаболизируется посредством изофермента CYP4F2, значительный вклад вносят также изоферменты CYP2D6*1, 2E1, 3A4, и 4F12. Вовлечение большого числа изоферментов CYP в окисление финголимода позволяет предположить, что метаболизм финголимода и финголимода фосфата не будет подвержен существенному ингибированию в присутствии одного специфического ингибитора изоферментов CYP. Маловероятно влияние финголимода и финголимода фосфат на клиренс препаратов, метаболизирующихся с помощью основных изоферментов CYP.

Также маловероятно отрицательное влияние препарата (ингибирование) на транспорт в клетку или из клетки ЛС или биопрепаратов, являющихся субстратами основных транспортных белков.

Одновременное применение финголимода с кетоконазолом приводило к умеренному (в 1,7 раза) повышению экспозиции финголимода и финголимода фосфата (оценка по AUC). На экспозицию финголимода и финголимода фосфата не оказывало влияние одновременное применение вместе с изопреналином или атропином. Одновременное применение с атенололом, дилтиаземом или циклоспорином не влияло на фармакокинетику финголимода или финголимода фосфата.

В клинических исследованиях у пациентов с РРС не отмечалось значительного влияния флуоксетина и пароксетина (мощные ингибиторы CYP2D6) и карбамазепина (мощный индуктор изофермента) на концентрацию финголимода или финголимода фосфата.

Также на фармакокинетику и концентрацию (?20%) финголимода и финголимода фосфата не оказывали клинически значимого влияния баклофен, габапентин, оксибутинин, амантадин, модафинил, амитриптилин, прегабалин, ГКС, пероральные контрацептивны.

Вакцинация. Поскольку использование живых вакцин может повышать риск развития инфекций, при применении препарата не следует проводить иммунизацию живыми вакцинами. Во время терапии препаратом, а также в течение 2 мес после прекращения лечения финголимодом вакцинация может быть менее эффективной.

Особые указания при приеме препарата Гилениа

Поскольку финголимод снижает количество лимфоцитов в крови (путем перераспределение их во вторичных лимфоидных органах), количество лимфоцитов в периферической крови не может быть использовано для оценки различных видов лимфоцитов у пациентов, получающих лечение препаратом. У пациентов, получающих финголимод, для определения количества мононуклеаров требуется забор больших объемов крови (вследствие снижения числа циркулирующих лимфоцитов).

Инфекции. Поскольку при применении препарата возможно повышение риска развития инфекций, во время лечения препаратом Гилениа у пациентов с симптомами инфекционного процесса необходимо проводить эффективные диагностические и терапевтические мероприятия. Выведение финголимода после прекращения лечения может происходить в течение 2 мес, поэтому на этот период необходимо сохранять настороженность в отношении развития инфекций. Больных, получающих терапию препаратом, следует проинструктировать о необходимости незамедлительно сообщать врачу обо всех симптомах инфекции.

При развитии тяжелых инфекций на фоне терапии препаратом, лечение препаратом Гилениа необходимо прекратить. Возобновлять лечение следует только, если польза от терапии превышает возможный риск.

Макулярный отек. Поскольку на фоне терапии препаратом возможно развитие отека макулы в первые 3–4 мес приема препарата Гилениа, рекомендуется проводить офтальмологическое обследование. У пациентов с увеитом в анамнезе, а также у больных с сопутствующим сахарным диабетом отмечается повышенный риск развития макулярного отека. Поскольку применение препарата у пациентов с РРС и сопутствующим сахарным диабетом не изучалось, больным с сахарным диабетом или увеитом в анамнезе рекомендуется проводить офтальмологическое обследование до начала и во время терапии препаратом Гилениа.

При выявлении у пациентов нарушений зрения на фоне терапии препаратом, необходимо провести осмотр глазного дна, особенно макулярной области. В случае развития отека макулы лечение препаратом следует прекратить. Риск развития повторного отека макулы при возобновлении терапии препаратом Гилениа не изучался. Возобновлять лечение следует, только если польза от терапии превышает возможный риск для пациента.

Брадиаритмия. При развитии брадиаритмии на фоне терапии препаратом при необходимости должны быть начаты соответствующие мероприятия, обеспечено наблюдение за пациентом вплоть до купирования данного нарушения.

Учитывая возможное влияние финголимода на ЧСС и AV проводимость после прекращения применения препарата, необходимо соблюдать все предосторожности в отношении нарушений функции сердца в течение 2 нед после последнего приема препарата Гилениа.

Нарушения функции печени. При появлении симптомов, позволяющих предположить развитие нарушений функции печени (рвота неизвестной этиологии, желтуха и т.д.) необходимо провести исследование активности печеночных ферментов, и при выявлении поражения печени, прекратить прием препарата.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Пациентам, у которых на фоне применения препарата Гилениа возникают такие нежелательные явления как головокружение и нарушения зрения, не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами до полного исчезновения данных побочных эффектов.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Срок годности

финголимод инструкция по применению:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Гилениа - инструкция по применению, описание, заменители

    Гилениа

    Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :

    Препарат и его заменители отсуствуют в представленных аптеках.
    Если Вы испытываете трудности с поиском нужного Вам лекарства или не нашли его - обратитесь к нашим консультантам .

    Показания к применению препарата Гилениа:

    - ремиттирующий рассеянный склероз (РРС) - для уменьшения частоты клинических обострений болезни и снижения риска прогрессирования нетрудоспособности.

    Возможные заменители препарата Гилениа:

    Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

    Действующее вещество, группа:

    - Выявленный иммунодефицитный синдром.

    - Повышенный риск оппортунистических инфекций, в том числе у иммунокомпроментированных пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию в настоящее время или в прошлом.

    - Активные фазы тяжелых инфекций, хронических инфекций (гепатиты, туберкулез ). Выявленные злокачественные новообразования в активной фазе, за исключением базально-клеточного рака кожи.

    - Нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

    - Гиперчувствительность к финголимоду или любому другому компоненту препарата.

    - Беременность и период грудного вскармливания.

    Эффективность и безопасность применения Гилениа у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

    Следует с осторожностью применять Гилениа у пациентов в возрасте. 65 лет (ограниченное количество данных по применению), пациентов с сахарным диабетом (риск развития макулярного отека), а также при наличии увеита в анамнезе.

    В связи с риском развития серьезных нарушений ритма Гилениа не следует применять у пациентов с АВ-блокадой 2 степени типа Мобитц II или выше, синдромом слабости синусового узла или синоатриальной блокадой. Поскольку выраженная брадикардия может плохо переноситься пациентами с ишемической болезнью сердца, инфарктом миокарда в анамнезе, хронической сердечной недостаточностью, остановкой сердца в анамнезе, цереброваскулярными заболеваниями, неконтролируемой артериальной гипертензией или тяжелым нелеченым синдромом апноэ во сне, Гилениа не следует применять у таких пациентов. Поскольку применение препарата приводит к снижению частоты сердечных, сокращении (ЧСС) и, таким образом, к удлинению интервала QT, Гилениа не следует применять у пациентов с существенным удлинением интервала QT (QTc > 470 мс (женщины) или > 450 мс (мужчины)). При необходимости применения препарата у пациентов данной категории необходима консультация кардиолога перед началом терапии для выбора оптимального мониторинга сердечной деятельности, возможно до утра следующего дня.

    Также следует соблюдать осторожность у пациентов с низкой ЧСС в покое, менее 55 ударов в минуту (низкая ЧСС, не связанная с нарушениями функции сердца), при одновременном применении бета-адреноблокаторов, с обмороком в анамнезе.

    Способ применения и дозы:

    Лечение следует начинать и проводить только под контролем врача, имеющего опыт лечения рассеянного склероза.

    Рекомендуемая доза препарата - 1 капсула 0,5 мг внутрь 1 раз в сутки вне зависимости от времени приема пищи. В случае пропуска приема, на следующий день препарат принимают в обычное время. Препарат предназначен для длительного лечения.

    После приема первой дозы Гилениа всем пациентам следует проводить наблюдение в течение 6 часов, включающее: измерение частоты сердечных сокращений и артериального давления (АД) каждый час, а также электрокардиографию (ЭКГ) до начала лечения препаратом и через 6 часов после приема первой дозы препарата с целью как можно ранней диагностики возможных проявлений брадиаритмии.

    При развитии брадиаритмии на фоне начала терапии препаратом при необходимости должны быть проведены соответствующие мероприятия с целью коррекции данного нaрушения, обеспечено наблюдение за пациентом вплоть до купирования данного состояния. При необходимости проведения лекарственной терапии в период мониторинга после приема первой дозы наблюдение за пациентом необходимо продлить в условиях стационара по меньшей мере до утра следующего дня. После приема второй дозы препарата у таких пациентов необходимо повторить все мероприятия, как и после приема первой дозы препарата.

    Дополнительное наблюдение вплоть до разрешения состояния также требуется в следующих случаях:

    - если частота сердечных сокращений через 6 часов после первого приема препарат: составляет * :

    Гилениа в г. МОСКВА

    ГИЛЕНИА (GILENIA) инструкция, отзывы, цена, описание

    NOVARTIS PHARMA, AG (Швейцария)

    АТХ: L04AA27 (Fingolimod)

    Иммунодепрессивный препарат, применяемый при рассеянном склерозе

    МКБ: G35 Рассеянный склероз

    Финголимод модулирует рецепторы сфингозин-1-фосфата (S1P-рецепторов). Финголимод метаболизируется сфингозинкиназой до активного метаболита финголимода фосфата. В низких наномолярных концентрациях финголимода фосфат связывается с S1Р-рецепторами лимфоцитов 1, 3, и 4 типов и быстро проникает в ЦНС через ГЭБ, связываясь с S1Р-рецепторами нервных клеток 1, 3, и 5 типов. Связывая S1Р-рецепторы лимфоцитов, финголимода фосфат блокирует способность лимфоцитов покидать лимфатические узлы, что приводит к перераспределению лимфоцитов в организме. При этом не происходит уменьшения общего количества лимфоцитов в организме.
    Перераспределение лимфоцитов приводит к снижению лимфоцитарной инфильтрации ЦНС, уменьшению выраженности воспаления и степени повреждения нервной ткани.
    В течение 4-6 ч после однократного приема препарата в дозе 500 мкг число лимфоцитов крови снижается приблизительно до 75% от исходного значения. При длительном ежедневном применении препарата число лимфоцитов продолжает снижаться в течение 2-х недель, достигая минимального показателя 500 клеток/мкл или приблизительно 30% от исходного уровня. У 18% больных отмечалось (по крайней мере, однократное) снижение числа лимфоцитов ниже 200 клеток/мкл. При регулярном приеме препарата снижение числа лимфоцитов сохранялось. Поскольку большинство Т- и В-лимфоцитов постоянно проходят через лимфоидные органы, влияние финголимода на эти клетки выражено в наибольшей степени. Однако около 15-20% Т-лимфоцитов, являющихся эффекторными клетками памяти и играющими важную роль в периферическом иммунном контроле, не проходят через лимфоидные органы и не подвержены воздействию финголимода.
    В течение нескольких дней после прекращения приема препарата в крови отмечается повышение числа лимфоцитов. Нормализация количества лимфоцитов происходит через 1-2 месяца после прекращения лечения. Постоянный прием финголимода приводит к небольшому снижению числа нейтрофилов приблизительно до 80% от исходного показателя. Моноциты не подвержены воздействию финголимода.
    При применении у пациентов с ремиттирующим рассеянным склерозом (средний балл по шкале инвалидности, EDSS, 2.0) финголимод в дозе 500 мкг снижал частоту клинических обострений болезни на 54%. При приеме препарата у 70% отмечалась стабильная ремиссия в течение 2-х лет (по сравнению с 45.6% в группе плацебо). Финголимод достоверно снижал риск прогрессирования нетрудоспособности. При применении препарата достоверно увеличивалось время до наступления 3-месячного и 6-месячного периода подтвержденного прогрессирования нетрудоспособности (оцениваемого как повышение оценки по шкале EDSS от исходных показателей) по сравнению с плацебо. Результаты магнитно-резонансной томографии (МРТ) головного мозга больных ремиттирующим рассеянным склерозом, на фоне лечения финголимодом подтверждают значительное снижение активности течения заболевания (интенсивности воспалительного процесса в ЦНС, размеров и количества очагов демиелинизации).

    Показания

    Фармакологически активным метаболитом является (S)-энантиомер финголимода фосфата.
    Всасывание
    При приеме внутрь абсорбируется ?85% дозы. Абсорбция финголимода происходит медленно (время достижения Cmax 12-16 ч).
    Финголимод абсорбируется м.

    Противопоказания

    — беременность;
    — период грудного вскармливания;
    — повышенная чувствительность к финголимоду или любому другому компоненту препарата.
    Эффективность и безопасность применения препарата Гилениа у детей и подростков в возрасте до 18 лет не у. посмотреть полностью

    Дозировка

    Рекомендуемая доза препарата составляет одна капсула 500 мкг (1 капс.) внутрь 1 раз/сут вне зависимости от времени приема пищи. В случае пропуска приема, на следующий день Гилению применяют в обычное время. Препарат предназначен для длительного ле. посмотреть полностью

    Передозировка

    Данных о передозировке препаратом у больных с РРС нет. Здоровые добровольцы удовлетворительно переносили однократный прием препарата в дозе 40 мг (доза, в 80 раз превышающая суточную рекомендуемую), при этом у 5 из 6 добровольцев была выявлена нез. посмотреть полностью

    Лекарственное взаимодействие

    Учитывая возможность дополнительное угнетающее влияния на иммунную систему, следует соблюдать осторожность при применении финголимода вместе с противоопухолевыми средствами, иммунодепрессантами или иммуномодуляторами. Также необходимо с осторожнос. посмотреть полностью

    Побочное действие

    При применении Гилении в дозе 500 мкг отмечались следующие серьезные нежелательные явления: инфекции, макулярный отек и преходящая AV-блокада в начале лечения. Наиболее часто (частота ?10%) при применении препарата в дозе 500 мкг наблюдались голов. посмотреть полностью

    При беременности и кормлении грудью

    Во время терапии препаратом и как минимум в течение 2-3 месяцев после следует использовать надежные способы контрацепции. Нет данных о том, что применение Гилении у мужчин может повышать риск токсического действия препарата на плод. Согласно резул. посмотреть полностью

    Применение при нарушении функции печени

    Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
    При появлении симптомов, позволяющих предположить развитие нарушений функции печени (рвота неизвестной этиологии, желтуха. посмотреть полностью

    Применение у детей

    Эффективность и безопасность применения препарата Гилениа у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

    Применение у пожилых пациентов

    Следует с осторожностью назначать препарат пациентам в возрасте 65 лет и старше (ограниченное количество данных по применению).

    Особые указания

    Поскольку финголимод снижает количество лимфоцитов в крови (путем перераспределения их во вторичных лимфоидных органах), количество лимфоцитов в периферической крови не может быть использовано для оценки различных видов лимфоцитов у пациентов, пол. посмотреть полностью

    Особые условия приема

    противопоказан при беременности, противопоказан при кормлении грудью, c осторожностью применяется при нарушениях функции печени, противопоказан для детей, c осторожностью применяется пожилыми пациентами

    Фармакокинетика

    Фармакологически активным метаболитом является (S)-энантиомер финголимода фосфата.
    Всасывание
    При приеме внутрь абсорбируется ?85% дозы. Абсорбция финголимода происходит медленно (время достижения Cmax 12-16 ч).
    Финголимод абсорбируется м. посмотреть полностью

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.

    Форма выпуска

    Капсулы твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, с белым корпусом и ярко-желтой крышечкой, с напечатанным черными чернилами "FTY 0.5 mg" на крышечке и двумя радиальными полосами, напечатанными на корпусе желтыми чернилами; содержимое капсул -. посмотреть полностью

    Не нашли нужно информации?
    Еще более полную инструкцию к препарату «гилениа (gilenia)» можно найти здесь:

    pro-tabletki.info /гилениа (gilenia)

    Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

    Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

    Провизор Онлайн

    Препарат - Финголимод

    Препарат "Финголимод". Информация, эффективность, мнения?

    Nick Blacktie Мастер (2153), закрыт 4 года назад

    Ваше мнение по поводу препарата? Имеются ли свежие подтвержденные данные по поводу эффективности препарата при рассеянном склерозе? Применяется ли данный препарат один или в комбинации с другими препаратами? Имелся ли у кого-нибудь опыт клинического использования? Какие эффекты?

    Вопрос очень важен для принятия решения по лечению. Жду ответов. Заранее благодарен всем, кто поможет!

    svetlechOk Гений (52662) 4 года назад

    Если врач назначил приём иммунодепрессанта - значит заболевание достаточно серьёзное.
    Надо обязательно начать приём этого препарата, чтобы подавить воспалительный процесс в организме!

    Фармакологическая группа вещества Финголимод (Fingolimod) - Иммунодепрессант.
    Показания.
    Ремиттирующий рассеянный склероз (РРС) — для уменьшения частоты клинических обострений болезни и снижения риска прогрессирования нетрудоспособности.
    Фармакодинамика.
    Результаты МРТ головного мозга больных ремиттирующим рассеянным склерозом, на фоне лечения финголимодом подтверждают значительное снижение активности течения заболевания (интенсивности воспалительного процесса в ЦНС, размеров и количества очагов демиелинизации).
    При применении у пациентов с ремиттирующим рассеянным склерозом (средний балл по шкале инвалидности, EDSS, 2,0) финголимод в дозе 0,5 мг снижал частоту клинических обострений болезни на 54%. При приеме препарата у 70% отмечалась стабильная ремиссия в течение 2 лет (по сравнению с 45,6% в группе плацебо). Финголимод достоверно снижал риск прогрессирования нетрудоспособности. При применении препарата достоверно увеличивалось время до наступления 3- и 6-месячного периода подтвержденного прогрессирования нетрудоспособности (оцениваемого как повышение оценки по шкале EDSS от исходных показателей).

    svetlechOk Гений (52662) 4 года назад

    Если вы в чём-то сомневаетесь, напишите мне.
    Я тоже принимала иммунодепрессант, только другой, но у них действие
    одинаковое - просто заболевания разные. )

    Nick Blacktie Мастер (2153) Спасибо большое, SVETLechok! Просто у нас частная клиника и мы сомневаемся назначать ли пациенту этот препарат. Отзывы из-за рубежа хорошие. Но у нас ведь он совсем новый, в нашей стране почти не использовался. Хотелось бы узнать мнение тех немногих, кто его уже использовал.

    В России зарегистрирован новый препарат для лечения рассеянного склероза - Финголимод
    Финголимод (Gilenya) в таблетках по 0.5 мг зарегистрирован в России для лечения ремиттирующего рассеянного склероза.

    Сегодня официально объявлено о регистрации в Российской Федерации нового препарата для лечения рассеянного склероза Финголимода (Гиления). Финголимод представляет новый класс препаратов - ингибиторов сфингозин-1-фосфат рецепторов. Препараты данного класса не разрушают клетки иммунной системы, а "запирают" аутоагрессивные лимфоциты в иммунокомпетентных органах (лимфатических узлах, селезенке). не давая выходить в периферическую кровь и разрушать собственные органы и ткани (например, центральную нервную систему у пациентов с рассеянным склерозом). При высочайшей эффективности, препараты данного класса обладают достаточно высокой безопасностью и смогут стать достойной конкуренцией инъекционным препаратам. В настоящее время неизвестно приблизительное время фактического появления препарата в России, вероятно, Гиления будет доступна Российским пациентам не ранее второй половины 2011 года.

    Финголимод является прямым конкурентом другого препарата в таблетках для лечения рассеянного склероза - Кладрибина - зарегистрированного в России в июле 2010 года.

    Ингибиторы сфингозин-1-фосфат рецепторов считаются одним из наиболее перспективных классов препаратов для лечения рассеянного склероза. В настоящее время в Российских центрах начинается набор пациентов в клиническое исследование препарата второго поколения ACT-128800/ RG3477 Швейцарской компании Актелион. По предварительным оценкам, препарат может оказаться еще эффективнее и безопаснее финголимода.

    Vera Мудрец (14438) 4 года назад

    В инструкции же всё написано.