ПРЕДУКТАЛ - MR

№ UA/3704/02/01 от 28.03.2012 до 28.03.2017

фармакодинамика. Механизм действия. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках в условиях гипоксии или ишемии триметазидин предотвращает уменьшение содержания АТФ внутри клетки, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.
Фармакодинамические эффекты. У пациентов с ИБС триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетичных фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.
Клиническая эффективность и безопасность. Клинические исследования продемонстрировали эффективность и безопасность применения триметазидина в лечении пациентов со стабильной стенокардией в качестве монотерапии или в случае добавления к другим лекарственным средствам при их недостаточной эффективности.
Исследование TRIMPOL-II, рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с участием 426 пациентов, показало, что добавление триметазидина 60 мг/сут к метопрололу 100 мг (50 мг 2 раза в сутки) в течение 12 нед привело к достоверному улучшению показателей тестов с нагрузкой и уменьшению выраженности клинических симптомов по сравнению с таковыми при применении плацебо: общая продолжительность нагрузки — +20,1 с, p=0,023; общая выполненная работа — +0,54 MET с, p=0,001; время до появления снижение ST -сегмента на 1 мм — +33,4 с, p=0,003; время до возникновения приступа стенокардии — +33,9 с, p<0,001; количество приступов стенокардии/неделю — –0,73, p=0,014; применение нитратов короткого действия/неделю — –0,63, p=0,032, без изменения показателей гемодинамики.
Исследование SELLIER, рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с участием 223 пациентов, показало, что в подгруппе пациентов (n=173), которым добавляли триметазидин, таблетки модифицированного высвобождения по 35 мг (2 раза в сутки), к 50 мг атенолола (1 раз в сутки) в течение 8 нед, отмечалось достоверное увеличение (+34,4 с, p=0,03) времени до появления снижение ST -сегмента на 1 мм в тестах с нагрузкой по сравнению с таковым при применении плацебо через 12 ч после приема препарата. Также подтверждена достоверная разница между триметазидином и плацебо временем до возникновения приступа стенокардии (p=0,049). По другим показателям вторичных конечных точек между двумя группами пациентов достоверной разницы не выявлено (общая продолжительность нагрузки, общая выполненная работа и клинические конечные точки).
В ходе рандомизированного двойного слепого исследования VASCO с участием 1962 пациентов, которое длилось 3 мес, к терапии атенололом в дозе 50 мг/сут добавляли триметазидин в дозе 70 или 140 мг/сут либо плацебо. В общей популяции, включавшей пациентов с симптомами и без них, триметазидин не продемонстрировал преимуществ как по эргометрическим показателям (общее время физической нагрузки, время до появления снижения ST -сегмента на 1 мм и время до возникновения приступа стенокардии), так и по конечными точкам. Но пост-хок анализ подгруппы пациентов с симптомами (n=1574) показал, что при применении триметазидина в дозе 140 мг/сут отмечалось достоверное улучшение общего времени физической нагрузки (+23,8 с против +13,1 с плацебо; p=0,001) и времени до возникновения приступа стенокардии (+46,3 с против +32,5 с плацебо; p=0,005).
Фармакокинетика. C_max триметазидина в крови отмечают в среднем через 5 ч после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме крови стабильна: на протяжении 11 ч после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме крови равняется или выше 75% C_max. Самое позднее состояние стабильной концентрации устанавливается на 60-й час. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг массы тела; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro — 16%.
Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде. Т_½ препарата составляет в среднем 7 ч для здоровых молодых добровольцев и 12 ч — для лиц в возрасте старше 65 лет. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелируется с клиренсом креатинина и в меньшей степени с результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.
Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин).

взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

одна таблетка 35 мг триметазидина 2 раза в сутки во время еды. Препарат применяют перорально утром и вечером. После 3 мес лечения необходимо оценить результаты лечения и при отсутствии эффекта триметазидин необходимо отменить.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время завтрака (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста концентрация триметазидина в крови может быть повышенной из-за возрастного снижения функции почек (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 35 мг утром во время завтрака. Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

• 
  повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу;
• болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).

побочные реакции, которые определены как побочное действие, которое может быть связано с применением триметазидина, приведены ниже в соответствии с определенной частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации).

Классы систем органов

препарат не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние пациента и корректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).
Триметазидин может вызывать или увеличивать выраженность симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к невропатологу для соответствующих обследований.
При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивость походки, необходимо отменить триметазидин.
Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения, у большинства пациентов — в течение 4 мес после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.
Возможны падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, получающих антигипертензивное лечение (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Необходимо с осторожностью назначать триметазидин:

• пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. ПРИМЕНЕНИЕ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА);
• пациентам в возрасте старше 75 лет (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Применение в период беременности и кормления грудью.Беременность. Данные относительно применения триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не демонстрируют прямого или косвенного опасного токсичного воздействия на репродуктивную систему. Для предотвращения любого риска применение триметазидина в период беременности не рекомендуется.
Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Для предотвращения любого риска для ребенка применение триметазидина не рекомендуется в период кормления грудью.
Дети. Безопасность и эффективность триметазидина для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. По данным клинических исследований, триметазидин не влияет на гемодинамику, однако в постмаркетинговый период зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), которые могут повлиять на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами.

взаимодействий с другими лекарственными средствами не выявлено. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидоснижающими препаратами, ацетилсалициловой кислотой, блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, препаратами дигиталиса (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

количество данных относительно передозировки триметазидина ограничено. Лечение симптоматическое.

не требует особых условий хранения.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 08/06/2016

Предуктал MR табл

Предуктал MR табл. 35 мг. №60

Фармакологические свойства препарата preduktal_mr:

антиангинальное, антиишемическое средство. Таблетки с модифицированным высвобождением активного вещества. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках в условиях гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение содержания АТФ внутри клетки, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин оптимизирует энергетический метаболизм в сердце вследствие частичного подавления окисления жирных кислот за счет ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил СоА-тиолазы (3-КАТ). Это приводит к усилению окисления глюкозы и улучшению сопряжения гликолиза с окислением глюкозы, обеспечивая защиту сердца при ишемии. Одновременно триметазидин увеличивает обмен фосфолипидов и их включение в мембрану, обеспечивая тем самым защиту мембран от повреждений. Антиангинальные свойства триметазидина объясняются перенесением энергетического обмена с окисления жирных кислот на окисление глюкозы — более предпочтительный энергетический субстрат в условиях ишемии и гипоксии.

Кардиология
В контролируемых клинических исследованиях у пациентов со стенокардией установлено, что триметазидин увеличивает коронарный резерв, задерживая тем самым развитие ишемии, обусловленной нагрузкой, начиная с 15-го дня лечения; ограничивает резкие колебания АД без существенного изменения ЧСС; значительно снижает частоту приступов стенокардии; приводит к выраженному уменьшению количества принимаемого нитроглицерина. Двухмесячные клинические исследования показали, что применение триметазидина в дозе 35 мг в сочетании с атенололом в дозе 50 мг/сут значительно увеличивало время до появления депрессии сегмента
St на 1 мм в пробе с дозированной физической нагрузкой по сравнению с плацебо через 12 ч после приема препарата.

Оториноларингология
В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях показано, что триметазидин эффективно снижает степень тяжести, длительность и частоту приступов головокружения за счет противоишемического эффекта и защиты вестибулярных нейронов от токсического действия эксцитотоксических аминокислот, снижает интенсивность и периодичность возникновения шума в ушах и предотвращает его рецидивы, при перцептивной глухоте расширяет воспринимаемый звуковой диапазон.

Офтальмология
Клинические исследования в офтальмологии показали, что триметазидин увеличивает амплитуду b-волны электроретинограммы, которая чувствительна к ишемии, а также прогноз функционального восстановления деятельности сетчатки, улучшает остроту зрения и расширяет поле зрения, что связано с благоприятными морфологическими изменениями под воздействием триметазидина, особенно при возрастных дегенеративных изменениях желтого пятна.

Фармакокинетика. Благодаря лекарственной форме с модифицированным высвобождением активного вещества Предуктал MR имеет улучшенный фармакокинетический профиль.
На протяжении 24 ч концентрация активного вещества в плазме крови 11 ч сохраняется на уровне не меньше 75% от максимальной. Таким образом, минимальная эффективная плазменная концентрация Предуктала MR на 31% выше по сравнению с лекарственной формой короткого действия. Это обеспечивает стабильную эффективность Предуктала MR на протяжении суток, особенно в ранние утренние часы, когда риск развития сердечно-сосудистых осложнений особенно высок. Благодаря лекарственной форме пролонгированного действия Предуктал MR обеспечивает надежный круглосуточный антиишемический и кардиопротекторный эффект.
При пероральном приеме препарата равновесная концентрация в плазме крови достигается не позже чем через 60 ч от начала лечения. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики Предуктала MR. Объем распределения состав Предуктал MR табл. 35 мг. №60ляет 4,8 л/кг, связывание с белками низкое (около 16%). Препарат выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения Предуктала MR состав Предуктал MR табл. 35 мг. №60ляет в среднем 7 ч у здоровых молодых добровольцев и 12 ч — у лиц в возрасте старше 65 лет. Коррекции дозы у лиц пожилого возраста не требуется.

Показания к применению препарата preduktal_mr:

в кардиологии — длительное лечение стенокардии (профилактика приступов стенокардии: в качестве монотерапии или в комбинации с другими средствами); в оториноларингологии — лечение вестибуло-кохлеарных расстройств ишемического происхождения (головокружение, шум в ушах, понижение слуха); в офтальмологии — хориоретинальные нарушения ишемического генеза.

Применение препарата preduktal_mr:

2 раза в сутки по 1 таблетке во время еды (утром и вечером), запивая стаканом воды.
Препарат применяется длительно. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально. При необходимости схема лечения может быть пересмотрена через 3 мес.

Противопоказания к применению препарата preduktal_mr:

повышенная чувствительность к каким-либо компонентам препарата, период кормления грудью.

Побочные эффекты препарата preduktal_mr:

обычно лечение препаратом Предуктал MR хорошо переносится. Иногда могут возникать побочные эффекты, которые перечислены ниже: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), иногда (>1/1000, но <1/100), редко (>1/10 000, но <1/1000), единичные случаи (<1/10 000).

Со стороны системы пищеварения
Часто: боль в эпигастральной области, диарея, диспепсия, тошнота и рвота.

Общие нарушения
Часто: астения.

Со стороны цнс
Часто: головная боль, головокружение.
Единичные случаи: возможно возникновение экстрапирамидных симптомов (тремор, ригидность мышц, акинезия), в частности у пациентов с болезнью Паркинсона, которые уменьшаются после отмены препарата.

Со стороны кожных покровов
Часто: сыпь, зуд, крапивница.

Сосудистые нарушения
Редко: ортостатическая гипотензия, гиперемия кожи лица.

Особые указания к применению препарата preduktal_mr:

в связи с отсутствием клинических данных применение препарата не рекомендуется в период беременности и кормления грудью.
Препарат не рекомендуется назначать детям из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности.
Предуктал MR применяется при базисной терапии стенокардии, но не для купирования приступов стенокардии.
Применение препарата при лечении лиц пожилого возраста не требует коррекции дозирования.

Взаимодействия препарата preduktal_mr:

на данный момент данных о взаимодействии с другими препаратами нет.

Передозировка препаратом preduktal_mr:

в связи с широким терапевтическим диапазоном — случаи тяжелой интоксикации маловероятны. В случае передозировки (прием значительного количества препарата) может отмечаться снижение периферического сопротивления сосудов, и, как следствие, возникновение артериальной гипотензии и гиперемии кожи лица. В этих случаях показано проведение симптоматической терапии.

Условия хранения препарата preduktal_mr:

в обычных условиях.

Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата preduktal_mr вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.

На этой странице вы можете зарезервировать товар preduktal_mr, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.

Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для preduktal_mr, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (044) 384-20-33. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию preduktal_mr, возможности и сроках доставки.

Обратите внимание, что актуальность цены на preduktal_mr указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара preduktal_mr указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.

Почему ПРЕДУКТАЛ® МR - наиболее назначаемый врачами кардиологический препарат

Традиционные подходы к лечению пациентов с ИБС направлены на улучшение доставки кислорода к клеткам миокарда и снижение их потребности в нем. Блокаторы ?-адренорецепторов, антагонисты кальция и нитраты оказывают антиангинальное действие посредством изменения гемодинамических параметров (силы и частоты сердечных сокращений, улучшения коронарного кровотока, уменьшения пред- и постнагрузки на сердце и т.д.). Несмотря на широкий выбор этих препаратов, монотерапия ими зачастую не обеспечивает достаточной эффективности лечения, так как эти лекарственные средства лишь опосредованно влияют на кислородное обеспечение миокарда. С другой стороны, результаты многочисленных исследований (TIBET, IMAGE, CESAR и др.) показали, что комбинация блокаторов ?-адренорецепторов, антагонистов кальция и нитратов не обеспечивает существенного дополнительного снижения частоты и уменьшения выраженности проявлений стенокардии. При этом значительно повышается риск развития таких побочных явлений, как брадикардия, аритмия, гипотония и т.д. В лечении ИБС необходимо четко определить точку приложения используемого препарата и возможности его применения у разных групп пациентов. На протяжении нескольких последних десятилетий предпринимали многочисленные попытки создать препараты, эффективно воздействующие непосредственно на ишемизированные кардиомиоциты. Усилия ученых были сконцентрированы на заключительном звене патогенетической цепочки ишемии — нарушении окислительных процессов на уровне клетки. Это направление получило название цитопротекторного, или метаболического.

Современная концепция лечения ИБС предполагает применение метаболических препаратов с выраженным антиангинальным действием. Очень важно,чтобы метаболический подход базировался на данных доказательной медицины, то есть назначались метаболические препараты с доказанной антиангинальной эффективностью и изученным механизмом действия. Эффективность такого препарата должна быть подтверждена клиническими исследованиями, и необходимы четкие доказательства именно антиангинального действия у пациентов с ИБС.

ПРЕДУКТАЛ ® MR (таблетки с модифицированным высвобождением триметазидина) — оригинальная разработка компании «Сервье» (Франция) — представитель новой группы антиангинальных средств с метаболическим механизмом действия. Препарат хорошо зарекомендовал себя в лечении больных со стенокардией, особенно когда эффективность монотерапии гемодинамическими средствами оказывалась недостаточной (Маколкин В.И. Осадчий К.К. 2004). ПРЕДУКТАЛ ® MR сегодня является единственным метаболическим препаратом, представленным на фармацевтическом рынке Украины, с изученным механизмом действия и доказанной антиангинальной эффективностью. Он внесен в последние Европейские рекомендации по лечению стабильной стенокардии (2006 г.) и рекомендован Украинским обществом кардиологов для лечения ИБС.

Действие ПРЕДУКТАЛА MR основано на непосредственном влиянии на метаболические процессы в кардиомиоцитах. Как известно, нарушение кровоснабжения сердца при ишемии является пусковым моментом в развитии метаболических нарушений, которые приводят к нарушению функции миокарда. Человек ощущает эти изменения как боль в сердце. Непрерывная работа сердца требует постоянного и надежного обеспечения энергией. Глюкоза и свободные жирные кислоты — два основных вида субстратов, которые сердечная мышца, как и многие другие ткани организма, использует для синтеза АТФ. В обычном режиме деятельности сердца кардиомиоциты предпочтительно используют жирные кислоты, а при повышенной функциональной нагрузке, когда требуется ускорить процесс синтеза АТФ, используется глюкоза. Жирные кислоты — менее «эффективный» источник энергии по сравнению с глюкозой, так как для образования эквивалентного количества АТФ им необходимо на 10% больше кислорода (Капелько В.И. 2000; Шахнович Р.М. 2001). При гипоксии в миокарде накапливаются свободные жирные кислоты, тормозящие гликолиз (окислительное фосфорилирование глюкозы), что приводит к снижению образования АТФ, ослаблению сократительной способности миокарда, повреждению клеточных мембран.

Действие ПРЕДУКТАЛА MR базируется на непосредственном влиянии на обменные процессы в миокарде. Препарат действует на клеточном уровне, селективно ингибируя ключевой фермент в цепи ?-окисления жирных кислот и активируя тем самым более эффективный и экономичный процесс окисления глюкозы. Таким образом, метаболические эффекты ПРЕДУКТАЛА MR обусловлены нормализацией энергетического обмена в миокарде и «переключением» метаболизма сердца на наиболее выгодный путь с целью максимальной выработки энергии в условиях ишемии и предупреждения дальнейших нарушений метаболизма миокарда. Это «переключение» энергетического метаболизма приводит к повышению синтеза АТФ в кардиомиоцитах, снижает тканевой ацидоз, возникающий при ишемии, и поддерживает сократительную функцию миокарда (Kantor P.F. et al. 2000). На фоне приема препарата ПРЕДУКТАЛ ® MR также усиливается обмен фосфолипидов, что обеспечивает защиту клеточных мембран от повреждения и протекторное действие в отношении кардиомиоцитов. Указанные позитивные эффекты ПРЕДУКТАЛА ® MR никак не связаны с изменениями баланса между коронарной перфузией и потребностью миокарда в кислороде и не влияют на частоту сердечных сокращений, артериальное давление (Belardinelli R. et al. 2001). Поэтому применение ПРЕДУКТАЛА MR, метаболического антиангинального препарата, официально рекомендованного новым руководством Европейского общества кардиологов по лечению стенокардии (2006 г.), является необходимым.

КОГДА СЕРДЦУ ТРЕБУЕТСЯ МАКСИМАЛЬНАЯ ЗАЩИТА ОТ ИШЕМИИ?

ИБС — это хроническое заболевание, которое значительно ухудшает качество жизни пациента. Опасаясь боли, он ограничивает физическую нагрузку и часто не может выполнять привычную работу. Поэтому пациенту с ИБС необходимо регулярно принимать лекарственные средства для обеспечения постоянной защиты сердца от ишемии.

• контролируемое высвобождение действующего вещества;
• стабильное антиишемическое действие на протяжении суток;
• надежную защиту от ишемии даже в утреннее время;
• удобный 2-кратный прием.

В настоящее время существуют четкие данные o том, что такие патологические состояния, как стенокардия, инфаркт миокарда и мозговой инсульт, характеризуются определенной периодичностью возникновения. Они учащаются в осеннее-зимний период и в ранние утренние часы. Таким образом, пациент с ИБС часто просыпается утром от приступа стенокардии, либо приступ возникает в первые минуты после пробуждения. Также стенокардия может быть вызвана резким изменением температуры окружающей среды (например, переходом из теплого помещения в холодное). C другой стороны, действие большинства антиишемических препаратов, принятых накануне вечером, к этому времени ослабевает, а утренний прием осуществляется, как правило, гораздо позже, и как раз в момент пробуждения пациент оказывается наименее защищенным с фармакологической точки зрения. Таким образом, очень важно поддерживать эффективную концентрацию препаратов в крови в то время, когда в них существует наибольшая потребность, то есть обеспечивать надежную защиту от ишемии на протяжении суток. Именно таким препаратом является ПРЕДУКТАЛ ® MR, который был специально создан с целью продления антиангинального эффекта и обеспечения стабильной защиты сердца на протяжении суток.

КАКОВЫ ПРЕИМУЩЕСТВА ПРЕДУКТАЛА МR ПЕРЕД ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ ТРИМЕТАЗИДИНА?

ПРЕДУКТАЛ ®. который был создан компанией «Сервье» (Франция), обеспечивал определенные преимущества пациентам с ИБС в уменьшении приступов стенокардии и увеличении переносимости физической нагрузки. Разработка новой формы модифицированного высвобождения (MR-формы) стала значительным достижением компании. ПРЕДУКТАЛ ® MR отвечает всем требованиям, предъявляемым к современным антиангинальным препаратам, а именно: высокая антиишемическая эффективность в течение суток, безопасность и удобство применения (2 раза в сутки).

ПРЕДУКТАЛ ® MR отличается от короткодействующих препаратов триметазидина оригинальным строением таблетки, не имеющим аналогов среди других препаратов триметазидина (рис. 1). В таблетке ПРЕДУКТАЛА ® MR, покрытой оболочкой, активное вещество равномерно распределено в объеме гидрофильного матрикса (метилгидроксипропилцеллюлозы). При контакте с секретом желудочно-кишечного тракта происходит набухание матрикса и образуется гель. Таким образом происходит медленное контролируемое высвобождение действующего вещества в кровь, что обеспечивает стабильность антиангинального эффекта.

Отличительные характеристики препаратов триметазидина 20 мг и ПРЕДУКТАЛА MR
(по данным Genissel P. et al. 2004)

За счет формы модифицированного высвобождения эффективная концентрация ПРЕДУКТАЛА MR в плазме крови существенно (на 31%) выше по сравнению с короткодействующей лекарственной формой триметазидина (рис. 2, таблица). Кроме того, модифицированное высвобождение действующего вещества из таблетки ПРЕДУКТАЛА МR обеспечивает увеличение на 7 ч периода его устойчивой концентрации в плазме крови по сравнению с триметазидином 20 мг, а также позволяет повысить концентрацию активного вещества в крови в утренние «ишемические» часы, когда отмечают максимальный риск развития большинства острых проявлений ИБС: нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда, внезапной смерти (Genissel P. et al. 2004).

И речь идет не просто о количественных отличиях в фармакокинетике и фармакодинамике, но и о существенном качественном преимуществе — надежной защите сердца от ишемии на протяжении суток, что особенно важно с учетом циркадности развития приступов ишемии миокарда. Фармакокинетические особенности ПРЕДУКТАЛА MR подтверждены данными клинических исследований, проведенных с целью оценки эффективности и переносимости препарата у пациентов со стабильной стенокардией через 12 ч после приема таблетки (непосредственно перед следующим приемом), то есть в момент минимальной концентрации препарата в крови (Sellier P. Broustet J.P. 2003). В проведенном исследовании было показано, что ПРЕДУКТАЛ ® MR обладает выраженным антиангинальным эффектом даже непосредственно перед приемом следующей таблетки, то есть обеспечивает стабильную защиту сердца от ишемии на протяжении суток. Время антиангинального действия ПРЕДУКТАЛА MR как раз перекрывает наиболее опасный (в плане развития осложнений) ранний утренний период.

ПОЧЕМУ ПАЦИЕНТАМ С ИБС ВАЖНО ПРИМЕНЯТЬ ИМЕННО ПРЕДУКТАЛ ® МR?

ПРЕДУКТАЛ ® MR эффективен в качестве монотерапии при стенокардии (Detry J.M et.al. 1994; Lu C. et. al. 1998). В исследовании TEMS доказано, что по эффективности Предуктал ® МR не уступает блокаторам ?-адренорецепторов в уменьшении количества приступов стенокардии. А по результатам данных круглосуточного мониторирования ЭКГ у пациентов в этом исследовании Предуктал ® МR эффективнее, чем блокатор ?-адренорецепторов, уменьшал количество безболевых приступов, которые очень опасны и могут стать причиной инфаркта. Комбинация Предуктала МR с блокаторами ?-адренорецепторов или антагонистами кальция обеспечивает эффективное уменьшение количества приступов стенокардии (Manchanda S.C. et al. 1997).

Во многоцентровом исследовании ТРИУМФ (Россия) изучали антиангинальное действие ПРЕДУКТАЛА MR, присоединенного к недостаточно эффективной терапии у больных со стабильной стенокардией. В это исследование были включены 846 больных со стабильной стенокардией. Наряду с изучением антиангинального действия ПРЕДУКТАЛА MR оценивалось качество жизни как самим больным, так и врачом с помощью специальных опросников. Результаты исследования ТРИУМФ указывают на значительное улучшение состояния больных, уменьшение приступов стенокардии и потребности в нитроглицерине. Уже через 1 мес после добавления в лечение ПРЕДУКТАЛА MR количество приступов стенокардии уменьшилось в 2 раза, а через 2 мес — в 3 раза. Переносимость препарата была оценена как отличная и хорошая и врачами (98,4%), и пациентами (97,7%). В конце исследования 96% больных выразили желание продолжить терапию ПРЕДУКТАЛОМ ® МR (Маколкин В.И. Осадчий К.К. 2004).

Таким образом, результаты ряда клинических исследований свидетельствуют, что ПРЕДУКТАЛ ® MR как при монотерапии, так и в комбинации с любым классом антиангинальных средств не только уменьшает количество приступов стенокардии и потребность в приеме нитратов, но и достоверно повышает толерантность к физической нагрузке, увеличивает период до появления депрессии сегмента ST на ЭКГ (Sellier P. Broustet J.P. 2003; Genissel P. et al. 2004). Наряду с высокой клинической эффективностью ПРЕДУКТАЛ ® MR обладает хорошей переносимостью, практически не вызывая побочных эффектов. Препарат не влияет на показатели гемодинамики, такие как артериальное давление, частота сердечных сокращений. Поэтому врач, назначая ПРЕДУКТАЛ ® MR, может не беспокоиться о том, что у пациента снизится артериальное давление или нарушится сердечный ритм.

При лечении пациентов пожилого возраста с ИБС часто необходима коррекция доз кардиологических препаратов, что обусловлено возрастными особенностями. ПРЕДУКТАЛ ® MR хорошо переносится, имеет высокий профиль безопасности, не вступает во взаимодействие с другими препаратами и не влияет на биохимические показатели крови. При лечении пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы ПРЕДУКТАЛА MR.

ПРЕДУКТАЛ ® MR принимают по 1таблетке утром и вечером. Это существенно повышает приверженность больных лечению (Genissel P. et al. 2004), что особенно важно при лечении ИБС. При этом заболевании пациенту необходимо получать терапию длительно, пока существует ишемия, в большинстве случаев пожизненно. Поэтому очень важно принимать ПРЕДУКТАЛ ® MR постоянно, чтобы поддерживать эффективную работу сердца и хорошее самочувствие. Прекращение приема ПРЕДУКТАЛА МR или замена на неэффективный препарат ведет к возвращению симптомов. В то же время, у тех пациентов, которым был назначен ПРЕДУКТАЛ ® MR и которые не прекращают его приема, существенно улучшается качество жизни за счет выраженного уменьшения интенсивности боли и увеличения переносимости физических нагрузок — они быстрее возвращаются к своей привычной ежедневной активности.

Именно поэтому, благодаря выраженной антиангинальной эффективности, благоприятному профилю безопасности, удобному режиму приема (1 таблетка 2 раза в сутки) и высокой приверженности пациентов лечению, ПРЕДУКТАЛ ® MR является наиболее назначаемым врачами кардиологическим препаратом (по данным регулярного исследования «Comcon-Pharma Ukraine» «Мониторинг назначения лекарственных препаратов», 2006).

Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА»