Рейтинг: 4.4/5.0 (1874 проголосовавших)Категория: Инструкции
Прочие ингредиенты: глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота уксусная ледяная, вода очищенная.
1 мл содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида, что эквивалентно 4,21 мг левоцетиризина.
№ UA/9862/02/01 от 10.07.2014 до 10.07.2019
фармакодинамика. Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием H1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к H1 -гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Алерзин влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Алерзин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но Cmax препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 ч. Cmax в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. Cmax состав Алерзин табл. 5 мг. №7ляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях Cmax зафиксирована в печени и почках, а минимальная — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и O-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3A4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T½ из плазмы крови у взрослых состав Алерзин табл. 5 мг. №7ляет 7,9±1,9 ч. T½ препарата короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С калом выводится 12,9% принятой дозы препарата.
Очевидный клиренс левоцетиризина в организме коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, которое выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, состав Алерзин табл. 5 мг. №7ляло <10%.
симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Алерзин, таблетки. Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 6 лет внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Алерзин, капли оральные. Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 6 мес внутрь независимо от приема пищи. Капли можно растворить в небольшом количестве воды. Если применяется разведение, то следует учитывать, особенно при применении у детей, что объем воды, к которому добавляются капли, должен быть адаптирован в соответствии с количеством воды, которое может проглотить пациент. Разбавленный р-р следует принимать немедленно.
Рекомендуемые дозы:
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.
Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр ) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в плазме крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:
[140 – возраст (годы)] · масса тела (кг)
•(0,85 для женщин)
Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела. Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.
Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания состав Алерзин табл. 5 мг. №7ляет 4 сут в неделю или в течение более 4 нед) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения состав Алерзин табл. 5 мг. №7ляет до 1 года.
Дети. Препарат в форме таблеток не применяют у детей в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, показанной для использования в педиатрии.
Применять препарат в форме капель новорожденным и младенцам в возрасте до 6 мес не рекомендуется ввиду ограниченности данных в этой возрастной категории.
повышенная чувствительность к левоцетиризину или любому другому компоненту данной лекарственной формы, или любым производным пиперазина. Тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина
со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, вертиго, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны ЖКТ: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.
Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.
Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.
Прием препарата следует прекратить в случае появления любого из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина их развития не может быть установлена однозначно.
с осторожностью применяют у пациентов с ХПН (необходима коррекция режима дозирования) и пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при определении дозы препарата, поскольку левоцетиризин может повысить риск задержки мочи.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав Алерзин табл. 5 мг. №7 пероральных капель, могут вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные).
Применение в период беременности или кормления грудью. Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.
одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Сочетанное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира уменьшалось (–11%) до параллельного введения цетиризина.
Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Однако следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение левоцетиризина и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию ЦНС, может влиять на функцию ЦНС.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.
симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.
таблетки хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C. Капли оральные — при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата Алерзин вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
На этой странице вы можете зарезервировать товар Алерзин, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.
Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Алерзин, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (044) 384-20-33. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Алерзин, возможности и сроках доставки.
Обратите внимание, что актуальность цены на Алерзин указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара Алерзин указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/о 5 мг, № 7, № 10, № 14, № 20, № 30 Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, лактозы моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, триацетилглицерин.
1 таблетка содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида, что эквивалентно 4,21 мг левоцетиризина.
№ UA/9862/01/01 от 15.07.2009 до 15.07.2014
кап. орал. 5 мг/мл фл. 20 мл Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг/мл
Прочие ингредиенты: глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота уксусная ледяная, вода очищенная.
№ UA/9862/02/01 от 15.07.2009 до 15.07.2014
левоцетиризин — мощный и селективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Левоцетиризин обладает в 2 раза большим сродством к Н1-рецепторам, чем цетиризин. По активности, действуя в дозе вдвое ниже, левоцетиризин сравним с цетиризином как при применении на коже, так и интраназально. Левоцетиризин подавляет эотаксин-индуцированную миграцию трансэндотелиальных эозинофильных гранулоцитов через клетки дермы и легких. Левоцетиризин подавляет высвобождение VCAM-1 (молекулы адгезии сосудистого эндотелия I типа), снижает сосудистую проницаемость и миграцию эозинофильных гранулоцитов.
Эффективность и безопасность левоцетиризина доказана в клинических исследованиях при участии пациентов с сезонным или круглогодичным аллергическим ринитом.
Продемонстрированно, что левоцетиризин в дозе 5 мг — средство намного мощнее относительно уменьшения выраженности общих симптомов аллергического ринита без проявлений тахифилаксии. На протяжении всего периода исследования левоцетиризин значительно повышал качество жизни пациентов.
Левоцетиризин подавляет индуцированную гистамином кожную реакцию по типу цветения. Данные ЭКГ не показали соответствующего влияния левоцетиризина на интервал Q–T. Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и сохраняется в течение 24 ч. Левоцетиризин быстро всасывается после перорального приема. Cmax в плазме крови достигается через 0,9 ч после применения препарата внутрь и составляет 207 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно. Равновесная концентрация достигается через 2 дня. Степень абсорбции не зависит от дозы и не меняется под влиянием пищи, но Cmax снижается и время ее достижения замедляется. Объем распределения составляет 0,4 л/кг.
Связывание левоцетиризина с белками плазмы крови составляет 90%.
Метаболизму подвергается <14% левоцетиризина. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие усиления угнетающего влияния, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
T1/2 составляет 7,9±1,9 ч. Среднее значение условного общего клиренса — 0,63 мл/мин/кг массы тела. 85,4% принятой дозы выводится с мочой и 12,9% — с калом. Левоцетиризин экскретируется как путем клубочковой фильтрации, так и путем активной канальцевой секреции.
Почечная недостаточность
Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется устанавливать интервалы между приемами левоцетиризина, исходя из клиренса креатинина у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности. У больных с анурией в конечной фазе общий клиренс уменьшается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми добровольцами. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа выводится <10% левоцетиризина.
симптоматическое лечение аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит), хронической идиопатической крапивницы.
Таблетки принимают внутрь независимо от еды. Таблетки глотают целыми, запивая небольшим количеством жидкости.
Суточную дозу рекомендуется принимать в 1 прием.
Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет
Рекомендованная суточная доза — 5 мг (1 таблетка).
Пациенты пожилого возраста
Пожилым пациентам с ХПН необходима коррекция режима дозирования согласно величине клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции почек
Интервал между приемом доз необходимо устанавливать индивидуально в зависимости от степени нарушения функции почек.
У пациентов с ХПН при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин применяют по 1 таблетке 1 раз в сутки каждые 2 дня; при клиренсе креатинина <30 мл/мин применяют по 1 таблетке 1 раз в сутки каждые 3 дня.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от типа, длительности и течения заболевания.
При кратковременном влиянии пыльцы обычно достаточно принимать препарат на протяжении 1 нед, продолжительность лечения в среднем составляет 3–6 нед. Для лечения хронической крапивницы и хронического аллергического ринита препарат применяют в течение 1 года.
Капли. С помощью капельницы отмеривают необходимое количество капель в столовую ложку или в стакан с водой. Капли принимают сразу после разведения перорально, независимо от приема пищи.
Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет
Рекомендованная суточная доза — 5 мг (1 мл капель=20 капель).
Дети в возрасте 2–6 лет
Рекомендованная суточная доза — по 1,25 мг 2 раза в сутки (2 раза по 5 капель); суточная доза — 2,5 мг (10 капель).
Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 2 лет из-за недостаточных данных относительно его применения.
Пациентам пожилого возраста с ХПН необходима коррекция режима дозирования согласно величине клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции почек
Интервал между приемом доз устанавливают индивидуально в зависимости от степени нарушения функции почек.
У пациентов с ХПН при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин применяют по 5 мг (1 мл) 1 раз в сутки каждые 2 дня; при клиренсе креатинина <30 мл/мин — по 5 мг (1 мл) 1 раз в сутки каждые 3 дня.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой тяжести коррекция дозы не требуется.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью величина клиренса креатинина не отображает степень нарушения функции почек, поэтому если значение клиренса креатинина <70 мл/мин, рекомендуют снизить суточную дозу на 50%.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от типа, длительности и течения заболевания.
При кратковременном влиянии пыльцы обычно достаточно принимать препарат на протяжении 1 нед, продолжительность лечения в среднем составляет 3–6 нед.
Для лечения хронической идиопатической крапивницы и хронического аллергического ринита препарат применяют в течение 1 года.
повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или к любому другому компоненту препарата.
Тяжелая почечная недостаточность при клиренсе креатинина <10 мл/мин.
Период беременности и кормления грудью.
Дети в возрасте до 6 лет — в форме таблеток, до 2 лет — в форме капель.
указаны в зависимости от частоты возникновения: очень часто (>1/10); часто (<1/10 и >1/100); нечасто (<1/100 и >1/1000); редко (<1/1000 и >1/10000); очень редко (<1/10000).
Со стороны иммунной системы: очень редко — повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.
Метаболические нарушения: очень редко — увеличение массы тела.
Психические нарушения: часто — сонливость, повышенная утомляемость.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нечасто — слабость.
Со стороны органов дыхания: очень редко — одышка.
Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту; нечасто — боль в животе; очень редко — тошнота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — зуд, сыпь, крапивница.
Другие: очень редко — изменение показателей печеночных проб.
Прием препарата необходимо прекратить в случае возникновения любого из указанных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена.
во время применения препарата необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
Поскольку таблетки препарата содержат лактозу, пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента лактазы или нарушением усвоения глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
Поскольку Алерзин в форме капель содержит в составе метилпарагидроксибензоат или пропилпарагидроксибензоат, препарат может вызывать аллергические реакции. С осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не следует применять препарат в период беременности. Алерзин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Сравнительные клинические исследования не выявили влияния левоцетиризина на внимание, скорость реакций и способность к управлению транспортными средствами при применении его в рекомендуемых дозах. Однако у некоторых пациентов при лечении препаратом могут появиться сонливость, усталость и астения, поэтому следует учитывать индивидуальную реакцию на лекарственное средство при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.
Дети. Применение Алерзина в форме капель не рекомендуют у детей в возрасте до 2 лет ввиду недостаточных данных относительно безопасности и эффективности препарата. Для детей в возрасте до 6 лет рекомендуют применять препарат в форме капель для перорального применения.
при одновременном применении Алерзина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не отмечено клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение Алерзина и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию ЦНС, может усилить их влияние на ЦНС.
Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и повышенную возбудимость у детей, которая сменяется сонливостью.
Лечение. Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуют симптоматическую или поддерживающую терапию. Если препарат принят недавно, рекомендуют промывание желудка. Гемодиализ неэффективен.
Таблетки при температуре не выше 30 °C. Капли для перорального приема — при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.
Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!
Прочие ингредиенты: глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота уксусная ледяная, вода очищенная.
№ UA/9862/02/01 от 10.07.2014 до 10.07.2019
фармакодинамика. Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием H1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к H1 -гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Алерзин влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Алерзин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но Cmax препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 ч. Cmax в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. Cmax составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях Cmax зафиксирована в печени и почках, а минимальная — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и O-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3A4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T½ из плазмы крови у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. T½ препарата короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С калом выводится 12,9% принятой дозы препарата.
Очевидный клиренс левоцетиризина в организме коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, которое выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло <10%.
таблетки. Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Капли. Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (поллиноза) и круглогодичного аллергического ринита;
хроническая идиопатическая крапивница.
Алерзин, таблетки. Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 6 лет внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Алерзин, капли оральные. Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 6 мес внутрь независимо от приема пищи. Капли можно растворить в небольшом количестве воды. Если применяется разведение, то следует учитывать, особенно при применении у детей, что объем воды, к которому добавляются капли, должен быть адаптирован в соответствии с количеством воды, которое может проглотить пациент. Разбавленный р-р следует принимать немедленно.
Рекомендуемые дозы:
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.
Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр ) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в плазме крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:
масса тела (кг) ∙ (140 – возраст (лет)
Клиренс креатинина (мг/мин) = —————————————————————————————————
72 ∙ уровень креатинина в плазме крови (мг/дл)
Для женщин: клиренс креатинина · 0,85.
Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек:
Доза и количество приемов
Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела. Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.
Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 сут в неделю или в течение менее 4 нед) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить вновь при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет >4 сут в неделю или в течение более 4 нед) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.
Дети. Препарат в форме таблеток не применяют у детей в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, показанной для использования в педиатрии.
Применять препарат в форме капель новорожденным и младенцам в возрасте до 6 мес не рекомендуется ввиду ограниченности данных в этой возрастной категории.
повышенная чувствительность к левоцетиризину или любому другому компоненту данной лекарственной формы, или любым производным пиперазина. Тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина <10 мл/мин). Для препарата в форме таблеток также — редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.
со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, вертиго, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.
Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.
Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.
Прием препарата следует прекратить в случае появления любого из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина их развития не может быть установлена однозначно.
с осторожностью применяют у пациентов с ХПН (необходима коррекция режима дозирования) и пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при определении дозы препарата, поскольку левоцетиризин может повысить риск задержки мочи.
С осторожностью применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования); у пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав пероральных капель, могут вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные).
Применение в период беременности или кормления грудью. Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.
одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Сочетанное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира уменьшалось (–11%) до параллельного введения цетиризина.
Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Однако следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение левоцетиризина и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию ЦНС, может влиять на функцию ЦНС.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.
симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.
таблетки хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C. Капли оральные — при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Дата добавления: 16/09/2010
Дата изменения: 08/06/2016
Этот и многие другие препараты Вы сможете купить на сайте наших партнёров
Инструкция
по медицинскому применению препарата
Алерзин (Старое название Егизин)
(ALERZIN)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид
1 мл (20 капель) содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида;
вспомогательные вещества: глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота уксусная ледяная, вода очищенная.
Лекарственная форма.
Капли оральные. Бесцветный или совсем бесцветный сладковатый раствор, без осадка, с незначительным запахом уксусной кислоты.
Название производителя.
ОАО Фармацевтический завод ЭГИС, 1106 г. Будапешт, ул. Керестури, 30–38, Венгрия.
EGIS PLC, 1106 Budapest, Kereszturi ut 30–38, Hungary.
Фармакотерапевтическая группа.
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТС R06A Е09.
Левоцетиризин является мощным и селективным антагонистом периферических Н1-рецепторов.
Левоцетиризин имеет в два раза большее сродство с Н1-рецепторами, чем цетиризин.
По активности, действуя даже вдвое меньшей дозе, левоцетиризин сравним с цетиризином, как при применении на кожу, так и интраназально.
Левоцетиризин подавляет eoтаксин-индуцированную миграцию трансэндотелиальных эозинофилов через клетки дермы и легких. Левоцетиризин подавляет высвобождение VCAM-1 (молекулы адгезии сосудистого эндотелия I типа), уменьшает сосудистую проницаемость и миграцию эозинофилов.
Эффективность и безопасность левоцетиризина была доказана в клинических исследованиях с участием пациентов с сезонным или круглогодичным аллергическим ринитом.
Было продемонстрировано, что левоцетиризин в дозе 5 мг гораздо мощнее по облегчению общих симптомов аллергического ринита без проявлений тахифилаксии. В течение всего периода исследования левоцетиризин значительно улучшал качество жизни пациентов.
Левоцетиризин подавляет индуцированную гистамином кожную реакцию по типу «цветения». Данные ЭКГ не показали соответствующего влияния левоцетиризина на интервал QT.
Равновесная концентрация достигается через два дня. Максимальная концентрация составляет 207 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно. Степень абсорбции не зависит от дозы и не изменяется под влиянием пищи, но максимальная концентрация уменьшается и время ее достижения замедляется.
Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
Метаболизму подвергается менее 14% левоцетиризина. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Период полувыведения составляет 7,9 + 1,9 часа. Среднее значение кажущегося общего клиренса — 0,63 мл / мин / кг. 85,4% принятой дозы выводится с мочой и 12,9% — с калом. Левоцетиризин экскретируется как путем клубочковой фильтрации, так и путем активной канальцевой секреции.
Почечная недостаточность.
Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется устанавливать интервалы между приемами левоцетиризина, исходя из клиренса креатинина у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У больных с анурией в конечной фазе общий клиренс уменьшается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми субъектами. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется менее 10% левоцетиризина.
Показания.
Симптоматическое лечение аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит), хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к левоцетиризину, других производных пиперазина или любого другого компонента препарата.
Тяжелая почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 10 мл / мин.
Особые предостережения.
Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Егизин в форме капель может вызывать аллергические реакции, поскольку содержит в своем составе метилпарагидроксибензоат или пропилпарагидроксибензоат.
С осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Клинические данные по применению Алерзина в период беременности отсутствуют, поэтому не следует применять препарат в этот период. Алерзин выделяется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Учитывая возможные побочные реакции, при применении препарата рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Дети.
Применение Алерзина (Егизина) в форме капель не рекомендуется детям до 2 лет за недостаточности данных по безопасности и эффективности препарата.
Способ применения и дозы.
С помощью капельницы следует отмерить необходимое количество капель в столовую ложку или в стакан с водой. Капли следует принимать сразу после разведения перорально, независимо от приема пищи.
Взрослые и дети старше 6 лет.
Рекомендуемая суточная доза — 5 мг (1 мл капель = 20 капель с капельницы).
Дети 2 — 6 лет.
Рекомендуемая суточная доза — 1,25 мг 2 раза в сутки (2 раза по 5 капель); суточная доза — 2,5 мг (10 капель).
Препарат не рекомендуется применять детям до 2 лет за недостаточности данных по его применению.
Пожилые пациенты.
Пожилым пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии с величиной клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции почек.
Интервал между приемом доз следует устанавливать индивидуально в зависимости от функции почек.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью при клиренсе креатинина от 30 до 49 мл / мин. применяют по 5 мг (1 мл) один раз в сутки каждые 2 дня; при клиренсе креатинина менее 30 мл / мин. применяют по 5 мг (1 мл) один раз в сутки каждые 3 дня.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью величина клиренса креатинина не отражает степень нарушения функции почек, поэтому если значение клиренса креатинина менее 70 мл / мин. рекомендуется уменьшить суточную дозу на 50%.
Продолжительность лечения.
Продолжительность лечения зависит от типа, длительности и течения симптомов.
Для лечения хронической идиопатической крапивницы и хронического аллергического ринита продолжительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев.
Передозировка.
Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и возбуждения и неугомонность у детей, которое сменяется сонливостью.
Лечение. Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия. Если препарат принят недавно, рекомендуется промывание желудка. Гемодиализ неэффективен.
Побочные реакции.
Побочные эффекты указаны по частоте возникновения: очень часто:> 1/10; часто: <1/10 и> 1/100; нечасто <1/100> 1 / 1.000; редко <1 / 1.000 и> 1 / 10.000; очень редко <1/10000.
Со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.
Метаболические нарушения: очень редко — увеличение массы тела.
Психические нарушения: часто — сонливость, утомляемость.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нечасто — слабость.
Со стороны органов дыхания: очень редко — одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; нечасто — боль в животе; очень редко — тошнота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: очень редко — изменение показателей печеночных проб.
Прием препарата следует прекратить в случае появления любого из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена ??однозначно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение Алерзину с псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение с теофиллином (400 мг / сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина, при этом кинетика теофиллина не меняется.
Одновременное применение левоцетиризина с этанолом или другими препаратами, угнетающими функцию центральной нервной системы может усилить их влияние ЦНС.
Срок годности.
4 года. После вскрытия флакона капли можно использовать в течение 4 недель.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 20 мл раствора во флаконах из коричневого стекла с полиэтиленовой капельницей в картонной коробке.
Категория отпуска.
Без рецепта.
