Азитромицин инструкция по применению

Азитромицин (Azithromycin), это кристаллический белый порошок 9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомо эритромицин А. Средство выпускают в форме таблеток, капсул и сиропа во флаконах.

Синонимами препарата являются:

• Азивок,
• Сумамед,
• Азитромицина моногидрат,
• Азитрал,
• Сумазид,
• Азитрокс,
• Сумамед форте,
• ЗИ-Фактор,
• Зитролид,
• Азитромицин-АКОС,
• Сумамецин,
• Зитролид форте,
• Хемомицин,
• Азитромицина дигидрат,
• Сумамокс,
• Зитроцин.

Это широкого спектра действия макролидный антибиотик-азалид, который состоит в новой подгруппе антибиотиков, с бактерицидным действием при наличии высоких концентраций в очаге воспаления.

Азитромицин проявляет активность по отношению к грамположительным St. pyogenes, St.pneumoniae, St. agalactiae, стрептококкам групп GиCF, St. viridans, Staphylococcusaureus; грамотрицательным Moraxellacatarrhalis, Legionellapneumophila, Haemophilusinfluenzae, Bordetellapertussis, H. ducrei, B. parapertussis, Campylobacterjejuni, Gardnerellavaginalis и Neisseriagonorrhoeae; ряду анаэробных микроорганизмов, таких, как Clostridiumperfringens, Bacteroidesbivius, Peptostreptococcusspp; Treponemapallidum, Mycoplasmapneumoniae, Chlamydiatrachomatis, Ureaplasmaurealyticum, Borreliaburgdoferi. Для грамположительных устойчивых к эритромицину бактерий, Азитромицин не активен.

Азитромицин устойчив к кислой среде и быстро всасывается (максимальная концентрация в плазме — через два с половиной — три часа).

Способность препарата к накоплению в лизосомах представляет важность для элиминации внутриклеточных возбудителей. В очагах инфекции концентрация вещества непременно выше, нежели в здоровых тканях и совпадает со степенью воспаления. Курсы лечения могут быть непродолжительными, поскольку Азитромицин сохраняется в необходимых концентрациях до семи дней после приема последней дозы.

СредствоАзитромицин назначают для лечения инфекций органов ЛОР и верхних отделов дыхательных путей, то есть, при синусите, ангине, тонзиллите, скарлатине и среднем отите ; также и при инфекции нижних отделов – при воспалении легких, бронхите, но кроме того и при инфекции мягких тканей и кожи (импетиго, дерматозы). Средство применяется и для лечения инфекций мочеполовых путей уретрит и/или цервицит, болезни Лайма .

Первым делом следует проверить чувствительность патологической микрофлоры к препарату.

Азитромицин необходимо употреблять за час до приема пищи, либо через два часа по завершении трапезы один раз в день.

При инфекциях дыхательных органов, мягких тканей и кожи взрослым обычно назначают по полграмма в первый день, далее по четверти грамма во второй-пятый день. Допускается назначение по полграмма каждый день на протяжении трех дней. Курсовая доза предполагает полтора грамма.

Для лечения острых мочеполовых инфекций следует однократно употребить две таблетки (по полграмма).

При боррелиозе (болезни Лайма) в первой стадии назначают по грамму (две таблетки) в первый день и по таблетке каждый день со второго по пятый, при этом курсовая доза составляет день три грамма.

Назначая лекарство детям, учитывают массу тела ребенка. При массе более десяти килограммовв первый день назначают 10 мг на килограмм массы тела; а затем еще четыре дня — по 5 мг на килограмм. Если использовать трехдневный курс, то каждый день следует давать подесять миллиграммов на килограмм, при этом курсовая доза составляет тридцать миллиграммов на килограмм.

При использовании средства возможны тошнота, боль в животе, понос, а реже –метеоризм и рвота, временное возрастание печеночных ферментов, а весьма редко и сыпь на коже.

Средство не назначают при непереносимости макролидных антибиотиков. Следует соблюдать осторожность при лечении больных с тяжелыми нарушениями функции почек и печени. Противопоказанием является беременность и лактация, но если польза от использования средства выше возможной опасности, врач может и назначить препарат.

Подобными по действию лекарствами считают:

• Вильпрафен (Wilprafen),
• Сумамед (Sumamed),
• Кларитромицин (Clarithromycin),
• Эритромицин (Erythromycinum).

САМЫЕ ИНТЕРЕСНЫЕ НОВОСТИ

Azithromycin (Азитромицин) инструкция по применению, описание препарата

Наименование: Азитромицин (Azithromycin)

Показания к применению:
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к продукту возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов - ангина, синусит (воспаление в пределахносовых пазух), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), средний отит (воспаление полости среднего уха); скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей - бактериальные и атипичные пневмонии (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов); инфекции кожи и мягких тканей -рожа, импетиго (поверхностное гнойничковое поражение кожи с образованием гнойных корок), вторично инфицированные дерматозы (кожные болезни); инфекции мочеполовых путей - гонорейный и негонорейный уретрит (воспаление мочеиспускательного канала) и/или цервицит (воспаление шейки матки); болезнь Лайма (боррелиоз - инфекционное болезнь, вызываемое спирохетой Боррелии).

Фармакологическое действие:
Антибиотик широкого спектра действия. Антибиотик-азалид, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков. При создании в очаге воспаления больших концентраций оказывает бактерицидное действие.
К Азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика.
Всасывание. Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг Азитромицина наибольшая концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 –2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особо важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (примерно на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сберегается в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления на протяжении 5-7 дней в последствии приема в последствиидней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Выведение.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч в последствии приема продукта и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет использовать продукт 1 раз/сут.

Azithromycin (Азитромицин) способ применения и дозы:
Перед назначением пациенту продукта желательно определить восприимчивость к нему микрофлоры, вызвавшей болезнь у данного заболевшего. Азитромицин надлежит обязательно принимать за час до еды или через 2 часа в последствии еды. Препарат принимают 1 раз каждый день.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г в 1-й день, потом по 0,25 г со 2-го по 5-й день или по 0,5 г каждый день на протяжении 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
При острых инфекциях урогенитального (мочеполового) тракта назначают единоразово 1 г (2 таблетки по 0,5 г).
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythemamigrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-й день и по 0,5 г каждый день со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).
Детям назначают продукт с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 -и день - 10 мг/кг массы тела; в в последствиидующие 4 дня - по 5 мг/кг. Возможен 3-дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. (Курсовая доза 30 мг/кг массы тела).
Рекомендуется перерыв в 2 часа между приемом азитромицина и антацидных (снижающих кислотность желудка) продуктов при их одновременном назначении.

Azithromycin (Азитромицин) противопоказания:
Повышенная восприимчивость к макролидным антибиотикам. Необходима осторожность при назначении продукта больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В периоды беременности и кормления грудью азитромицин не назначают, за исключением тех случаев, когда польза от применения продукта превышает возможный риск. Препарат надлежит с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Лекарственное взаимодействие.
Усиливает эффект алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина. Тетрациклины и хлорамфеникол — усиливают действие (синергизм), линкозамиды — понижают эффект. Антациды, этанол, пища замедляют и понижают всасывание. Замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона и фелодипина. Ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет T1/2, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность карбамазепина, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина и других ксантиновых производных, пероральных гипогликемических средств. Несовместим с гепарином.

Меры предосторожности.
Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном использовании антацидов. С осторожностью используют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых больных могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Azithromycin (Азитромицин) побочные действия:
Тошнота, понос, боль в животе, реже - рвота и метеоризм (скопление газов в кишечнике). Возможно транзиторное (преходящее) увеличение активности печеночных ферментов. Крайне не часто - кожная сыпь.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,125 г азитромицина дигидрата в пачке по 6 шт.; таблетки по 0,5 г азитромииина дигидрата в пачке по 3 шт.и; капсулы по 0,5 г азитромицина дигидрата в пачке по 6 шт.; сироп во флаконах; сироп форте во флаконах.
Азивок: капсулы 250 мг.
Сумамед: таблетки 125 мг и 500 мг; капсулы 250 мг; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл во флаконах 20 мл.

Синонимы:
Сумамед, Азивок, Азитромицина моногидрат, Сумазид, Азитрал, Азитрокс, ЗИ-Фактор, Сумамед форте, Зитролид, Сумамецин, Азитромицин-АКОС, Зитролид форте, Сумамокс, Азитромицина дигидрат, Зитроцин, Хемомицин

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С. Хранить в недоступном для малышей месте.
Период годности: 2 года. Не использовать в последствии истечения периода годности.
Отпускается по рецепту врача.

Azithromycin (Азитромицин) состав:
9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А.
Белый кристаллический порошок.

Дополнительно:
Производители:
«Плива», «Вокхард Лимитед».

Внимание!
Перед применением медикамента "Azithromycin (Азитромицин)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Azithromycin (Азитромицин) ».

Азитромицин - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Действующее вещество: 500 мг азитромицина в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный,натрия лаурилсульфат,магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II(в т.ч. спирт поливиниловый,тальк, макрогол 3350, лецитин (соевый), титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132).

Фармакодинамика. Механизм действия. Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых азалиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое имя азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромици А. Молекрулярный вес составляет 749,0.

Механизм действия азитромицина - связывание с 50 S единицей рибосома, что препятствует синтезу бактерицидных белков и транслокации пептидов.

Механизм резистентности. Резистентность к азитроминииу может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: альтерация таргет-стороны, альтерация в антибиотический транспорт и модификация антибиотика.

Полная перекрестная резистентность существует между следующими микроорганизмами: Sreptococcuspneumoniae, бета-гемолитический стрептококк группы A, Enterococcusfaecalisи Staphylococcusaureus, включая метицилин, резистентный Saureus (MRSА) к эритромицину, азитромицину, остальным макролидам и линкозамидам.

Предельные концентрации (Breakpoints). Предельными концентрациями чувствительности к азитромицииу для типичных патогенов являются:

EUCAST (EuropeanCommitteeonAntimicrobialSusceptibilityTesting) пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК):

Для определения чувствительности этих бактерии к другим макролидам (азитромицин, кларитромицин и рокситромицин) может использоваться эритромицин.

При внутривенном введении макролиды оказывают влияние на Legionellupneumophila(минимальная подавляющая концентрация эритромицина < 1 мг/л для штаммов дикоготипа).

Макролиды применяются при лечении инфекций, вызванных Campylobacterjejuni(минимальная подавляющая концентрация эритромицина < 1мг/л для штаммов дикого типа). Азитромицин используется для лечения инфекций, вызванных S.typhy (минимальная подавляющая концентрация ≤ 16 мг/л для штаммов дикого типа) и Shigellaspp.

Чувствительность. Частота появления приобретенной резистентности может отличаться для выбранных образцов как географически, так и по временному параметру, и локальная информация о резистентности была бы очень желательна, особенно при лечении тяжелых форм инфекции. Нужно посоветоваться со специалистом, когда частота появления приобретенной резистентности такова, что под вопросом становиться само применение лекарства у нескольких последних типов инфекций.

Антимикробный спектр азитромицина: обычно чувствительные микроорганизмы:

- аэробные грамположительные микроорганизмы:

-Staphylococcus aureus(метициллин – чувствительные);

- Sreptococcus pneumoniae(пенициллин – чувствительные);

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью:

- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Sreptococcus pneumoniae(пенициллин - интермедиарно резистентен, пенициллин – резистентен).

Естественно резистентные микроорганизмы: а эробные грамположительные микроорганизмы:

- Staphylococcus MRSA, MRSE (Метициллин-резистентные стафилококки имеют приобретенную резистентность к макролидам, и здесь указаны, потому что они редко чувствительны к азитромицину).

- Bacteriodis fragilis группа.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта первого прохождения через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Распределение. Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Метаболизм. В печени деметилируется, теряя активность.

Выведение. T½ продолжительный - 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% через кишечник, 6% почками.

Инфекции верхних отделов дыхательных путей (острый и хронический тонзиллофарингит. острый и хронический рецидивирующий синусит. острый средний отит ).

Инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит . обострение хронического бронхита . внебольничная бактериальная пневмония ).

Инфекции кожи и мягких тканей: неосложненные формы acne vulgaris, мигрирующая хроническая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа. импетиго. пиодермия.

Болезни, передаваемые половым путем (уретрит, цервицит ).

Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Внутрь, один раз в сутки, за 1 час до приема пищи или через 2 часа после него, запивая водой.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): 500 мг один раз в сутки в течение 3 дней; суммарная доза составляет 1500 мг.

При неосложненных формах acne vulgaris: Курсовая доза составляет 6 г. Первые 3 дня назначают по 1 таблетке 500 мг 1 раз в день, в последующие 9 недель - по 1 таблетке 500 мг 1 раз в неделю, причем во вторую неделю таблетку принимают через 7 дней после предшествующего приема. При хронической мигрирующей эритеме: 1г (2 таблетки по 500 мг одновременно) в первый день и по 500 мг ежедневно один раз в сутки со второго по пятый день.

При инфекциях, передаваемых половым путем: неосложненный уретрит/цервицит — 1 г однократно.

Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: 1 г (2 таблетки по 500 мг) ежедневно, в комбинации с антисекреторными препаратами и другими лекарственными средствами, по назначению врача.

Таблетки азитромицина по 500 мг можно назначать детям с массой тела более 45 кг.

Риска на таблетке не предназначена для деления на две равные дозы.

Недостаточность почечной функции. Больным с клиренсом креатинина > 40 мл/мин, корректировки дозы не требуется. Исследований больных с клиренсом креатина < 40 мл/мин, не проводились. Таким больным нужно применять азитромицин с осторожностью.

Недостаточность печеночной функции. Применять с осторожностью больным с выраженной печеночной недостаточностью.

Аллергические реакции: в редких случаях были зарегистрированы тяжелые аллергические реакции, анафилактический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций сопровождаются рецидивирующими симптомами и требуют более длительного наблюдения и лечения.

Нарушения функции печени: Азитромицин следует использовать с осторожностью у больных с тяжелыми заболеваниями печени. Необходимо провести проверку функции печени при появлении симптомов дисфункции, таких, как быстрое развитие астении, связанной с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатией.

Эрготамин: у пациентов, принимающих производные алколоидов спорыньи параллельно с некоторыми макролидами, отмечались случаи развития эрготоксичности. Не доказано, что Азитромицин при совместном приеме с производными алколоидов спорыньи вызывает эрготоксичность, тем не менее, назначать эти лекарственные средства вместе не следует.

Вторичная инфекция: как и в случае с другими антибиотиками, рекомендован мониторинг признаков вторичных инфекций нечувствительными организмами, включая грибки.

Clostridium Difficile-ассоциированная диарея. диарея. связанная с организмами Clostridium difficile, была отмечена при приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин. Степень тяжести может варьировать от легкой диареи до острого колита . Антибактериальная терапия изменяет нормальную кишечную микрофлору и приводит к чрезмерному росту организма С difficile.

Нарушение функции почек: у больных с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) системное воздействие азитромицииа увеличивается на 33%.

Удлинение реполяризации и QT-интервала миокарда, которое несет в себе риск развития сердечной аритмии и пируэтной тахикардии. были зарегистрированы при лечении другими макролидами. Аналогичный эффект нельзя полностью исключить при применении азитромнцина у пациентов, которые находятся в группе повышенного риска удлиненной реполяризации миокарда, поэтому необходима особая осторожность при лечении пациентов с:

· наследственным или документально подтвержденным удлинением QT-интервала;

· одновременным приемом других лекарственных препаратов, которые, как известно, удлиняют QT-интервал, например, антиаритмики классов IA и III, тизаприд и терфенадин;

· нарушениями электролитного баланса, особенно в случае развития гипокалиемии и гипомагниемии ;

· клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Сообщалось об обострении симптомов миастении или нового миастенического синдрома, у пациентов, получавших терапию азитромицином.

Стрептококковые инфекции: пенициллин, как правило, является препаратом выбора в лечении фарингита /тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, и в качестве профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин, как правило, эффективен в лечении острого фарингита. но нет данных об эффективности в профилактике острой ревматической лихорадки.

Беременность и лактация. Предыдущий опыт использования ЛС не указывает на вредное воздействие азитромицина на плод. Несмотря на это, лекарственное средство может назначаться только в случаях крайней необходимости.

Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства. Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства.

Азитромицин редко вызывает побочные реакции. В таблице указаны побочные действия по заболеваниям и частоте проявления. Побочные действия классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1.000 до <1/100); редко (≥ 1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных). Побочные действия в каждой группе в отношении частоты указываются по шкале от более частых к менее частым.

Нарушения и заболевания

Пища снижает всасывание азитромицина.

Антациды: антациды замедляют абсорбцию азитромицина. Рекомендуемый интервал между приемом препарата и антацидами не менее двух часов.

Цетиризин: одновременный прием азитромицина и цетиризина в дозе 20 мг в течение 5 дней здоровыми пациентами не привело к изменению фармакокинетики или значительному изменению интервала QT.

Диданозин: одновременное применение азитромицина при дневной дозе 1200 мг и диданозина у 6 испытуемых не повлияло на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин: поскольку имеются данные об изменении метаболизма дигоксина у больных, которые принимают макролидные антибиотики, при их одновременном приеме нужна осторожность.

Зидовудин: Азитромицин при однократном приеме в дозе в 1000 мг и при многократных дозах от 1200 мг не оказывал влияние на фармакокинетику, а так же выделение зидовудина и его метаболитов.

Производные эрготамина: из-за теоретической возможности проявления эрготизма нельзя применять азитромицин вместе с производными эрготамина.

Аторвастатин: при одновременном применении аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) азитромицин не оказывал влияние на концентрацию аторвастатина в плазме.

Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, азитромицин не оказывал существенного влияния на уровень карбамазепина или его активного метаболита в плазме.

Циметидин: при приеме циметидина за два часа до приема азитромицина не наблюдались изменения в фармакокинетике азитромицина.

Пероральные антикоагулянты кумарина: в исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не изменял эффект антикоагулянтов варфарина при приеме в дозе 15 мг у здоровых пациентов. После совместного приема азитромицина и антикоагулянтов кумарина усиливался антикоагулянтный эффект. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать частоту проверки протромбинового времени, когда азитромицин принимается пациентами, принимающими антикоагулянты кумарина.

Циклоспорин: некоторые макролидные антибиотики воздействуют на метаболизм циклоспорина. При одновременном приеме азитромицина и циклоспорина необходимо контролировать концентрацию циклоспорина.

Эфавиренц: совместный прием одной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренца в сутки в течение 7 дней не приводил к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию.

Флуконазол: Одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая концентрация и период полувыведения азитромицина не изменились при одновременном применении флуконазола. Тем не менее, было отмечено клинически значимое снижение Сmax(18 %) азитромицина.

Индинавир: одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не оказывает существенного влияния на фармакокинетику индинавира при приеме в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон: при фармакокинетическом исследовании лекарственных взаимодействий у здоровых пациентов азитромицин не имел значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам: у здоровых пациентов одновременный прием азитромицина 500 мг ежедневно в течение 3 суток не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама при приеме однократно 15 мг.

Нелфинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (750 мг три раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина. Не было выявлено никаких клинически значимых побочных эффектов. Нет необходимости корректировать дозу.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию любого из двух препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина у пациентов наблюдалась нейтропения. Нейтропения связана с применением рифабутина, причинная связь при приеме в сочетании с азитромицином не установлена.

Силденафил: не было выявлено никаких доказательств влияния азитромицина (при приеме 500 мг ежедневно в течение 3 дней) на значения AUC и Сmах силденафила или его основных метаболитов в крови.

Терфенадин: не выявлено взаимодействие терфенадина и азитромицина. В некоторых случаях такое взаимодействие невозможно полностью исключить. И все же доказательств такой реакции нет. Как и при применении других макролидов одновременно применять азитромицин и терфенадин нужно с осторожностью.

Теофилин: Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофилина у здоровых пациентов. Одновременное применение теофилина и других макролидных антибиотиков иногда приводит к повышению концентрации теофилина в сыворотке крови.

Триазолам: одновременное применение азитромицина 500 мг на 1-ый день и 250 мг на 2-ой день и 0,125 мг триазолама на 2-й день у 14 здоровых пациентов, не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры триазолама по сравнению с одновременным приемом триазолама и плацебо.

Триметоприм/сулъфаметоксазол: одновременный прием триметоприма/ сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней и 1200 мг азитромицина на 7 день не оказывает существенного влияния на пиковые концентрации, общее воздействие или выведение триметоприма и сульфаметоксазола.

Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.

Из-за теоретической возможности эрготизма, азитромицин не должен применяться одновременно с производными эрготамина.

Нет сведений о передозировке азитромицином. Передозировка макролидными антибиотиками сопровождается временной потерей слуха, сильной тошнотой, рвотой и диареей. При подозрении на передозировку следует вызвать рвоту и немедленно прибегнуть к врачебной помощи.

В защищённом от света месте и влаги месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Лекарственное средство не использовать по окончании срока годности.

3 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в упаковке №3×1, №3×2, №10х1 вместе с листком-вкладышем.

СУМАМЕД - суспензия

№ UA/4170/01/01 от 24.10.2014 до 24.10.2019

фармакодинамика. Азитромицин является макролидным антибиотиком, который относится к группе азалидов. Молекула образуется в результате введения атома азота в лактоновое кольцо эритромицина А. Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и угнетения транслокации пептидов.
Механизм резистентности
Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae. бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus. включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Распространенность приобретенной резистентности может быть разной в зависимости от местности и времени для выделенных видов, поэтому локальная информация о резистентности необходима, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости можно обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, что эффективность препарата при лечении по крайней мере некоторых типов инфекций сомнительна.
Спектр антимикробного действия азитромицина

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus метициллинчувствительный

Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительный

Аэробные грамотрицательные бактерии

Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae

Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae
Mycoplasma pneumoniae

Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой

Аэробные грамположительные бактерии

Streptococcus pneumoniae с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллинрезистентный

Аэробные грамположитедьные бактерии

Стафилококки MRSA, MRSE*

Група бактероидов Bacteroides fragilis

*Метициллинрезистентный золотистый стафилококк имеет очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам и указан здесь из-за редкой чувствительность к азитромицину.
Фармакокинетика. Биодоступность после перорального приема составляет ≈37%. C_max в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема препарата.
При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях показано, что концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями.
Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от концентраций в плазме крови и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% — при 0,05 мкг/мл в плазме крови. Объем распределения в равновесном состоянии (VV_ss ) составил 31,1 л/кг массы тела.
Конечный Т_½ из плазмы крови полностью отражает Т_½ из тканей в течение 2–4 дней.
Примерно 12% в/в дозы азитромицина выделяются неизмененными с мочой в течение последующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина выявлены в желчи человека. Также в желчи определены 10 метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония);
инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы;
инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis .

Сумамед порошок для оральной суспензии назначают в однократной суточной дозе по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после еды. Доза отмеряется с помощью перорального дозировочного шприца или ложечки, которые вкладываются в упаковку.
Непосредственно после приема суспензии ребенку необходимо дать выпить несколько глотков жидкости для того, чтобы смыть и проглотить остатки суспензии из ротовой полости.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом 24 ч.
При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) общая доза азитромицина составляет 30 мг/кг массы тела (10 мг/кг 1 раз в сутки). Продолжительность лечения составляет 3 дня.
В зависимости от массы тела ребенка рекомендуется такая схема дозирования суспензии Сумамед:

Суточная доза (мл) суспензии 100 мг/5 мл

Содержание азитромицина (мг) в суточной дозе суспензии

Количество воды, которое необходимо добавить для получения суспензии

Сумамед Форте
Взрослые. При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) общая доза азитромицина составляет 1500 мг по 500 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения — 3 дня.
При мигрирующей эритеме общая доза азитромицина составляет 3 г: в 1-й день следует принять 1 г, затем — по 500 мг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день. Продолжительность лечения составляет 5 дней.
При инфекциях, передающихся половым путем, вызванных Chlamydia trachomatis. доза составляет 1000 мг перорально однократно.
Дети. При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) общая доза азитромицина составляет 30 мг/кг массы тела (10 мг/кг 1 раз в сутки). Продолжительность лечения — 3 дня.
В зависимости от массы тела ребенка рекомендуется такая схема дозирования суспензии Сумамед форте:

Суточная доза (мл) суспензии 200 мг/5 мл

Содержание азитромицина (мг) в суточной дозе суспензии

При мигрирующей эритеме общая доза азитромицина составляет 60 мг/кг: в 1-й день следует принять 20 мг/кг массы тела, затем — по 10 мг/кг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день. Продолжительность лечения составляет 5 дней.
Показано, что азитромицин эффективен при стрептококковом фарингите у детей в однократной дозе 10 мг/кг или 20 мг/кг в течение 3 дней. При сравнении этих двух доз в клинических исследованиях выявлена сходная клиническая эффективность, хотя бактериальная эрадикация была более значительной при дозе 20 мг/кг/сут. Однако обычно препаратом выбора в профилактике фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes. и ревматического полиартрита, который возникает как вторичное заболевание, является пенициллин.
Пациенты с нарушением функции почек. У лиц с незначительными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации — 10–80 мл/мин) можно использовать ту же дозировку, что и у пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).
Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Исследований, связанных с лечением таких пациентов с применением азитромицина, не проводилось.
Приготовление суспензии. Флакон содержит порошок, из которого с добавлением воды (дистиллированной или прокипяченной и охлажденной) готовят суспензию. Количество воды, необходимой для растворения препарата, можно отмерить с помощью дозировочного шприца.
1. Крышку флакона нажать вниз и повернуть против часовой стрелки.
2. Из чистой посуды отмерить 12 мл воды (для Сумамед Форте 9,5; 16,5 или 20 мл) и добавить во флакон с порошком.
3. Содержимое флакона тщательно взболтать до получения однородной суспензии.
После растворения порошка флакон будет содержать дополнительные 5 мл суспензии (для обеспечения полного дозирования), то есть будет получено 25 мл суспензии Сумамед; после добавления во флакон с порошком для 15 мл (600 мг) 9,5 мл дистиллированной воды получится 20 мл суспензии Сумамед форте; после добавления во флакон с порошком для 30 мл (1200 мг) 16,5 мл дистиллированной воды получится 35 мл суспензии Сумамед форте; после добавления во флакон с порошком для 37,5 мл (1500 мг) 20 мл дистиллированной воды получится 42,5 мл суспензии Сумамед форте.
Инструкция по использованию ложечки и шприца для дозирования. Упаковка имеет шприц и двустороннюю ложечку для дозирования. Врач посоветует применять ложечку или шприц. Двусторонняя ложечка: заполненная доверху большая ложечка содержит 5 мл, меньшая — 2,5 мл. Шприц содержит 5 мл.
Заполнение шприца препаратом
1. Перед употреблением суспензию взболтать.
2. Крышку нажать вниз и повернуть против часовой стрелки.
3. Погрузить шприц в суспензию и, вытягивая поршень вверх, набрать необходимое количество суспензии.
4. Если в шприце появляются пузырьки воздуха, следует вернуть препарат во флакон и повторить процедуру 3.
Применение препарата у ребенка
5. Расположить ребенка как для кормления.
6. Кончик шприца вложить в рот ребенку и медленно вытеснить содержимое.
7. Дать ребенку возможность постепенно проглотить все количество.
8. После приема препарата дать ребенку выпить немного чая или сока, чтобы смыть и проглотить остатки суспензии из ротовой полости.
Очистка и хранение
9. Использованный шприц разобрать, промыть проточной водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте вместе с препаратом.
10. После того, как ребенок принял последнюю дозу препарата, флакон и шприц следует утилизировать.

повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или к любому макролидному или кетолидному антибиотику, или к любому другому компоненту препарата.
Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

в таблице приведены побочные реакции, определенные с помощью клинических исследований и в период постмаркетингового наблюдения, при применении всех лекарственных форм азитромицина в соответствии с системно-органным классом и частотой. Нежелательные реакции, зарегистрированные в период постмаркетингового наблюдения, выделены курсивом. Группы по частоте проявлений определяли с помощью такой шкалы: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным). В рамках каждой группы по частоте проявлений нежелательные явления представлены в порядке уменьшения их тяжести.
Нежелательные реакции, возможно или вероятно, связанные с азитромицином, на основе данных, полученных в ходе клинических исследований и в период постмаркетингового наблюдения (выделено курсивом):

Класс системы органов

аллергические реакции. Как и в случае с эритромицином и другими макролидными антибиотиками, сообщалось о единичных серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в редких случаях с летальным исходом). Некоторые из этих реакций, вызванных азитромицином, обусловили рецидивирующие симптомы и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Нарушение функции печени. Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, следует осторожно назначать азитромицин пациентам с серьезными заболеваниями печени. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который вызывает опасную для жизни печеночную недостаточность при приеме азитромицина. Возможно, некоторые пациенты в анамнезе имели заболевания печени или применяли другие гепатотоксические лекарственные средства.
Необходимо проводить анализы/пробы функции печени в случае развития признаков и симптомов дисфункции печени, например астении, которая быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией.
В случае выявления нарушения функции печени применение азитромицина следует прекратить.
Алкалоиды спорыньи. У пациентов, принимающих производные спорыньи, одновременное применение макролидных антибиотиков способствует быстрому развитию эрготизма. Отсутствуют данные о возможности взаимодействия между производными спорыньи и азитромицином. Однако из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.
Суперинфекции. Как и в случае с другими антибиотиками, рекомендуется проводить наблюдение по признакам суперинфекции, вызванной нечувствительными организмами, включая грибы.
При приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин, сообщалось о Clostridium difficile -ассоциированной диарее (CDAD), серьезность которой варьировала от слабовыраженной диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору в толстой кишке, что приводит к чрезмерному росту C. difficile .
C. difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы C. difficile гиперпродуцируют токсины, которые являются причиной повышенного уровня заболеваемости и летальности, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробной терапии и потребовать проведения колэктомии. Необходимо рассмотреть возможность развития CDAD у всех пациентов с диареей, вызванной применением антибиотиков. Требуется тщательное ведение истории болезни, поскольку, как сообщалось, CDAD возможна в течение 2 мес после приема антибактериальных препаратов.
Нарушение функции почек. У пациентов с серьезной дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) наблюдалось 33% увеличение системной экспозиции азитромицина.
Удлинение сердечной реполяризации и интервала Q–T. которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/фибрилляции желудочков (torsade de pointes), наблюдалось при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у лиц с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:
с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала Q–T ;
которые в настоящее время проходят лечение с применением других активных веществ, которые, как известно, увеличивают интервал Q–T. например антиаритмические препараты классов IA (хинидин и прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин, нейролептические средства, такие как пимозид; антидепрессанты, такие как циталопрам, а также фторхинолоны, такие как моксифлоксацин и левофлоксацин;
с нарушением электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
с клинически релевантной брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.
Миастения гравис. Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином.
Стрептококковые инфекции. Азитромицин в целом эффективен в лечении при стрептококковой инфекции в ротоглотке, по профилактике ревматической атаки нет никаких данных, демонстрирующих эффективность азитромицина. Антимикробный препарат с анаэробной активностью необходимо принимать в сочетании с азитромицином, если предполагается, что анаэробные микроорганизмы вызывают развитие инфекции.
Другое. Безопасность и эффективность для профилактики или лечения Mycobacterium аvium сomplex у детей не установлены.
Азитромицин в форме порошка для приготовления оральной суспензии содержит сахарозу. Пациентам, имеющим редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы, не следует применять этот препарат.
Азитромицин в форме порошка для приготовления оральной суспензии содержит 83,7 мг/дозу натрия фосфата. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, принимающих натрийконтролируемую диету.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Исследования влияния на репродуктивную функцию животных были выполнены при введении доз, соответствующих умеренным токсическим дозам для материнского организма. В этих исследованиях не получено доказательств токсического воздействия азитромицина на плод. Однако отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных. Поскольку исследования влияния на репродуктивную функцию животных не всегда соответствуют эффекту у человека, азитромицин следует назначать в период беременности только по жизненным показаниям.
Кормление грудью. Сообщалось, что азитромицин проникает в грудное молоко, но соответствующих и должным образом контролируемых клинических исследований, которые давали бы возможность охарактеризовать фармакокинетику экскреции азитромицина в грудное молоко, не проводилось. Применение азитромицина в период кормления грудью возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность. Исследования фертильности проводились на крысах; показатель беременности снижался после введения азитромицина. Релевантность этих данных относительно человека неизвестна.
Дети. Сумамед (100 мг/5 мл) применяют у детей с массой тела от 5 до 15 кг. Детям с массой тела >15 кг рекомендуется применять Сумамед форте (200 мг/5 мл).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Доказательства того, что азитромицин может ухудшать способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами, отсутствуют, но следует учитывать возможность развития побочных реакций, таких как головокружение, сонливость, нарушение зрения.

следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал Q–T .
Антациды. При изучении влияния сочетанного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений биодоступности, хотя C_max азитромицина в плазме крови снижалась на ≈25%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после приема антацида.
Цетиризин. У здоровых добровольцев при одновременном применении азитромицина в течение 5 дней с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не наблюдалось явлений фармакокинетического взаимодействия или существенных изменений интервала Q–T .
Диданозин. При одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином не выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Дигоксин. Сообщалось, что одновременное применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин, и субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин, приводит к повышению уровня субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Следовательно, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови.
Зидовудин. Одноразовые дозы 1000 и 1200 мг или многоразовые дозы азитромицина 600 мг не влияли на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных неясна, но может быть полезной для пациентов.
Алкалоиды спорыньи. Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное введение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.
Азитромицин не оказывает существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считают, что препарат не имеет фармакокинетического лекарственного взаимодействия, которое наблюдается с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивацию цитохрома Р450 через цитохром-метаболитный комплекс.
Проведены фармакокинетические исследования применения азитромицина и следующих препаратов, метаболизм которых в значительной степени происходит с участием цитохрома Р450.
Аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг/сут) и азитромицина (500 мг/сут) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основании анализа ингибирования ГМГ-КoA-редуктазы).
Карбамазепин. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на уровни в плазме крови карбамазепина или его активные метаболиты.
Циметидин. В фармакокинетическом исследовании влияния однократной дозы циметидина, принятой за 2 ч до приема азитромицина на фармакокинетику азитромицина, никаких изменений фармакокинетики азитромицина не наблюдалось.
Пероральные кумариновые антикоагулянты. В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не менял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, назначенного здоровым добровольцам. В постмаркетинговый период получены сообщения о потенцировании антикоагулянтного эффекта после сочетанного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, применяющим пероральные антикоагулянты кумаринового ряда.
Циклоспорин. Некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозу.
Эфавиренц. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 600 и 400 мг эфавиренца ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически существенного фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не приводит к изменению фармакокинетики однократной дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и Т_½ азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако наблюдалось клинически незначительное снижение C_mах (18%) азитромицина.
Индинавир. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который принимают в дозе 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней.
Метилпреднизолон. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин существенно не влиял на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам. У здоровых добровольцев сочетанное применение азитромицина 500 мг в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама.
Нелфинавир. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесных концентрациях (750 мг 3 раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных явлений не наблюдалось, соответственно, нет необходимости в коррекции дозы.
Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрации этих препаратов в плазме крови. Нейтропения наблюдалась у субъектов, которые одновременно применяли азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с сочетанным приемом азитромицина не установлена.
Силденафил. У обычных здоровых добровольцев мужского пола не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) на значение AUC и C_max силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин. В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях нельзя исключить возможность такого взаимодействия полностью, однако нет специальных данных о наличии такого взаимодействия.
Теофиллин. Нет данных о клинически существенном фармакокинетическом взаимодействии при одновременном применении азитромицина и теофиллина.
Триазолам. Сочетанное применение азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг со второго дня с 0,125 мг мидазолама существенно не влияло на все фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.
Триметоприм/сульфаметоксазол. Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола двойной концентрации (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-е сутки не проявляло существенного влияния на C_max. общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Значения концентраций азитромицина в плазме крови соответствовали таким, наблюдаемым в других исследованиях.

опыт клинического применения азитромицина свидетельствует о том, что побочные эффекты, которые развиваются при приеме в дозах, выше рекомендуемых, подобны тем, которые развиваются при применении препарата в обычных терапевтических дозах, а именно: они могут включать диарею, тошноту, рвоту, обратимую потерю слуха. В случае передозировки при необходимости рекомендуется прием активированного угля и проведение общих симптоматических и поддерживающих лечебных мероприятий.

при температуре не выше 25 °С. Готовую суспензию хранить при температуре не выше 25 °С в течение 5 дней (15 мл), 10 дней (30; 37,5 мл).

Дата добавления: 22/12/2015
Дата изменения: 08/06/2016