Рейтинг: 4.4/5.0 (1853 проголосовавших)Категория: Инструкции
№ UA/13322/01/03 от 12.11.2013 до 12.11.2018
фармакодинамика. Механизм действия. Телмисартан — специфический и эффективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1 ). Телмисартан с очень высоким сродством замещает ангиотензин II в местах его связывания на рецепторах субтипа АТ1. отвечающих за активность ангиотензина II. Телмисартан не проявляет любого частичного агонистического воздействия на АТ1 -рецептор. Телмисартан селективно связывает АТ1 -рецептор. Связывание является долговременным.
Телмисартан не проявляет сродства к другим рецепторам, включая АТ2 и другие, менее изученные АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов неизвестна, как неизвестен эффект их возможного «гиперстимулирования» ангиотензином II, уровень которого повышается под влиянием телмисартана. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Телмисартан не ингибирует ренин в плазме крови человека, не блокирует ионный канал. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий энзим (кининаза II), также разрушает брадикинин. Поэтому не следует ожидать потенцирования брадикининсопровождающих побочных эффектов.
У человека телмисартан в дозе 80 мг почти полностью ингибирует повышение АД, вызванного ангиотензином II. Блокирующий эффект сохраняется в течение 24 ч и остается ощутимым до 48 ч.
Фармакокинетика
Всасывание. Всасывание телмисартана быстрое, хотя адсорбированное количество отличается. Средняя абсолютная биодоступность телмисартана составляет около 50%.
Когда телмисартан принимают во время еды, снижение AUC для телмисартана варьирует примерно от 6% (40 мг) до 19% (160 мг). Через 3 ч после введения концентрация в плазме крови одинакова, независимо от того, принимается телмисартан натощак или с едой.
Линейность/нелинейность. Считается, что небольшое снижение AUC не вызывает снижения терапевтической эффективности. Нет линейной зависимости между дозой и уровнем в плазме крови. Сmax и в меньшей степени AUC увеличивается диспропорционально при дозах выше 40 мг.
Распределение. Телмисартан активно связывается с белками плазмы крови (>99,5%), главным образом с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Объем распределения (Vss) составляет приблизительно 500 л.
Метаболизм. Телмисартан метаболизируется путем конъюгации с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не установлена.
Выведение. Телмисартан характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетикой с терминальным Т½ >20 ч. Сmax и AUC возрастает непропорционально дозе. Нет данных о клинически значимой кумуляции телмисартана при применении в рекомендованных дозах. Концентрации в плазме крови были выше у женщин, чем у мужчин, без соответствующего влияния на эффективность.
После перорального введения телмисартан почти полностью выводится с калом в основном в неизмененном виде. Кумулятивная почечная экскреция составляет <1% дозы. Общий клиренс в плазме крови (Сltot ) высокий (около 1000 мл/мин), если сравнивать с печеночным кровообращением (около 1500 мл/мин).
Особые категории пациентов
Дети. Результаты исследований фармакокинетики у детей в целом соответствуют данным, полученным для взрослых, и подтверждают нелинейность телмисартана, в частности для Cmax .
Пол. Cmax и AUC у женщин примерно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин.
Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика телмисартана не отличается у людей пожилого возраста и лиц в возрасте до 65 лет.
Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с умеренной, средней и тяжелой степенью почечной недостаточности наблюдалось повышение в 2 раза концентрации в плазме крови. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, подлежащих диализу, наблюдалась низкая концентрация в плазме крови. Телмисартан имеет высокое сродство к белкам плазмы крови у лиц с почечной недостаточностью и не может быть выведен диализом. У пациентов с почечной недостаточностью T½ не изменяется.
Пациенты с нарушениями функции печени. В фармакокинетических исследованиях у пациентов с нарушениями печени выявлено повышение биодоступности примерно до 100%. У пациентов с печеночной недостаточностью T½ не изменяется.
Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с:
лечение АГ. Обычная эффективная доза составляет 40 мг/сут. Некоторым пациентам может быть достаточно суточной дозы 20 мг. В случаях, когда желаемый эффект не достигается, дозу телмисартана можно повысить до 80 мг 1 раз в сутки. Альтернативно телмисартан можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, который продемонстрировал дополнительное снижение АД при применении с телмисартаном. Когда рассматривается вопрос о повышении дозы, необходимо принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект в целом достигается через 4–8 нед от начала лечения.
Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний. Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Эффективность телмисартана в дозах менее 80 мг при предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний неизвестна.
В начале лечения телмисартаном с целью предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний, рекомендуется проводить мониторинг АД и, в случае необходимости, корректировать дозы препаратов, снижающих АД.
Особые группы пациентов.
Нарушение функции почек. Опыт лечения больных с почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен. Таким больным рекомендуется начинать лечение с низкой дозы 20 мг (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Для больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции дозы.
Одновременное применение телмисартана и алискирена у пациентов с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1,73 м 2 ) противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Нарушение функции печени. Хипотел противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Для пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Способ применения. Хипотел принимать 1 раз в сутки с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Таблетки хранить в герметичном блистере для защиты от влаги. Таблетки следует вынимать из блистера непосредственно перед применением.
Одновременное применение телмисартана и алискирена у пациентов с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м 2 ) противопоказано (см. ПРИМЕНЕНИЕ, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит, инфекции мочевых путей, включая цистит; сепсис, в том числе с летальным исходом.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипогликемия (у больных диабетом).
Психические расстройства: депрессия, бессонница, беспокойство.
Со стороны нервной системы: синкопе, сонливость.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны органа слуха, вестибулярного аппарата: вертиго.
Со стороны сердца: брадикардия, тахикардия.
Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ, кашель, интерстициальная болезнь легких.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дискомфорт в области желудка, сухость во рту.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени/печеночные расстройства.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенное потоотделение, зуд, высыпания, эритема, ангионевротический отек (в том числе с летальным исходом), медикаментозный дерматит, токсический дерматит, экзема, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия, боль в спине (например ишиас), судороги мышц, артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилии (симптомы, подобные тендиниту).
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая ОПН.
Общие нарушения: боль в груди, астения (слабость), симптомы, подобные гриппу.
Лабораторные данные: повышение креатинина в крови, повышение мочевой кислоты в крови, повышение печеночных энзимов, повышение уровня КФК в крови, снижение гемоглобина.
печеночная недостаточность. Хипотел нельзя назначать больным с холестазом, обструктивными заболеваниями желчных протоков и печеночной недостаточностью тяжелой степени (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), поскольку телмисартан выводится главным образом с желчью. У таких больных можно ожидать снижение печеночного клиренса телмисартана.
Хипотел следует с осторожностью назначать больным с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени.
Реноваскулярная гипертензия. Существует повышенный риск серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности, если пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки лечат препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).
Почечная недостаточность и трансплантация почки. Когда Хипотел назначают пациентам с нарушенной функцией почек, рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в плазме крови. Нет опыта применения телмисартана у пациентов с недавней трансплантацией почки.
Уменьшение внутрисосудистого объема жидкости. Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы препарата Хипотел, может возникать у пациентов со сниженным ОЦК и/или уровнем натрия, которое возникает в результате терапии диуретиками, ограничения соли, поступающей с пищей, диареи или рвоты. Перед приемом Хипотела необходимо корректировать такие состояния, особенно снижение внутрисосудистого объема и/или уровня натрия.
Двойная блокада РААС. Применение телмисартана в комбинации с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м 2 ) противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Как следствие торможения РААС у более чувствительных пациентов отмечали артериальную гипотензию, синкопе, гиперкалиемию и изменения функции почек (в том числе ОПН), особенно если в состав комбинированной терапии входили лекарственные средства, влияющие на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС (например применение телмисартана с другими блокаторами РААС) не рекомендуется. При необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный мониторинг функции почек.
Другие состояния, требующие стимуляции РААС. У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят главным образом от активности РААС (например у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или выраженной болезнью почек, включая стеноз почечной артерии), прием телмисартана с другими лекарственными препаратами, влияющими на РААС, может приводить к острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, редко — с ОПН (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в целом не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие путем блокады ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому назначение телмисартана им не рекомендуется.
Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и у других вазодилататоров, с особой осторожностью назначают препарат пациентам, у которых диагностирован стеноз аорты, митрального клапана или обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
Пациенты с сахарным диабетом, которые лечатся инсулином или антидиабетическими лекарственными средствами. Во время лечения телмисартаном у таких пациентов может развиться гипогликемия. Следует рассмотреть необходимость соответствующего контроля уровня глюкозы в крови у таких пациентов. По показаниям может потребоваться коррекция дозы инсулина или противодиабетических лекарственных средств.
У больных сахарным диабетом, с кардиоваскулярными рисками (пациенты с сахарным диабетом, с сопутствующими заболеваниями коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным исходом и внезапного кардиоваскулярного летального исхода может быть выше при лечении антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ. У пациентов с сахарным диабетом течение сопутствующих заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным, и поэтому они могут быть недиагностированными. Больных сахарным диабетом следует тщательно обследовать, например стрессовым тестированием, чтобы выявить и лечить сопутствующие заболевания коронарных артерий до назначения препарата.
Гиперкалиемия. В течение всего периода применения лекарственных препаратов, влияющих на РААС, может возникнуть гиперкалиемия.
У больных пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, диабетом, у больных, параллельно принимающих другие лекарственные средства, которые могут вызвать повышение уровня калия, и/или пациентов с сопутствующими заболеваниями, гиперкалиемия может иметь летальный исход.
Перед сопутствующим применением лекарственных средств, угнетающих РААС, необходимо оценить соотношение пользы и риска.
Основные факторы риска развития гиперкалиемии, на которые необходимо обратить внимание:
Больным группы риска необходимо проходить тщательный контроль плазменной концентрации калия (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Этнические различия. Как и все другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, телмисартан является менее эффективным для снижения АД у больных негроидной расы, чем у представителей других рас. Возможно, это объясняется большим распространением низких рениновых состояний у пациентов негроидной расы с АГ.
Другие. Как и при применении любого другого антигипертензивного препарата, значительное снижение АД у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемической сердечно-сосудистой болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует назначать беременным или женщинам, которые, возможно, беременны (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Если подтверждается беременность во время лечения этим препаратом, его применение следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.
Сообщалось о летальных исходах у плода и новорожденного, маловодии, гипотензии у плода и новорожденного, почечной недостаточности, гиперкалиемии, гипоплазии черепа, контрактуры конечностей/церебральной, черепно-лицевой деформации/пульмональной дисплазии, возможно, вызванных маловодием у беременных пациенток, получавших антагонисты рецепторов ангиотензина II во II или III триместр беременности.
Пациентки, получающие антагонисты рецепторов ангиотензина II и планирующие беременность, должны перейти на антигипертензивные лекарственные средства, которые имеют установленный профиль безопасности для применения в период беременности.
Кормление грудью. Из-за отсутствия информации по применению телмисартана в период кормления грудью Хипотел не рекомендован для применения. Предпочтение следует отдать альтернативному лечению с лучше изученным профилем безопасности, особенно при кормлении грудью новорожденного или недоношенного ребенка.
Фертильность. В ходе доклинических исследований не выявлено влияния телмисартана на фертильность мужчин и женщин.
Дети. Хипотел противопоказан детям из-за ограниченной информации по безопасности и эффективности препарата у этой категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При управлении автомобилем и механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения или гиперсомнии при антигипертензивной терапии, в том числе препаратом Хипотел.
двойная блокада РААС. Комбинация телмисартана и алискирена противопоказана для пациентов с сахарным диабетом и нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м 2 ) и не рекомендуется для пациентов других групп (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Дигоксин. При одновременном применении телмисартана и дигоксина отмечали среднее повышение пиковых концентраций дигоксина в плазме крови (на 49%) и минимальных концентраций (на 20%). В начале приема в случае коррекции дозы и прекращения приема телмисартана следует вести мониторинг уровней дигоксина для их поддержания в пределах терапевтического диапазона.
Как и с другими препаратами, которые подавляют РААС, телмисартан может провоцировать гиперкалиемию (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Риск может повышаться в случае лечения в комбинации с другими средствами, которые также могут привести к гиперкалиемии (заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.
Случаи гиперкалиемии зависят от связанных с ней факторов риска. Риск возрастает при приведенных выше терапевтических комбинациях. Особенно высок риск при комбинации с калийсберегающими диуретиками и в сочетании с заменителями соли, содержащими калий. Комбинация с ингибиторами АПФ или НПВП, например, менее рискована при условии четкого соблюдения мер предосторожности при применении.
Одновременное применение не рекомендуется
Калийсберегающие диуретики или калиевые добавки. Такие антагонисты рецепторов ангиотензина II, как телмисартан, смягчают вызванную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калиевые добавки или заменители соли, содержащие калий, могут вызвать значительное повышение концентрации калия в плазме крови. Если одновременное применение показано через документально подтвержденную гипокалиемию, принимать препараты необходимо с осторожностью, часто контролируя уровень калия в плазме крови.
Литий. Известны случаи обратимого повышения концентрации лития в плазме крови и токсичности при сопутствующем приеме лития с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. Если назначение этой комбинации считается необходимым, во время одновременного применения следует внимательно контролировать уровень лития в плазме крови.
Одновременное применение требует осторожности
НПВП. НПВП (то есть ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II.
У некоторых пациентов с ухудшением функции почек (например у больных с обезвоживанием организма или у лиц пожилого возраста с ухудшением функции почек) комбинированный прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, тормозящих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную ОПН, которая обычно является обратимой. Поэтому эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно лицам пожилого возраста. Пациентам следует обеспечить надлежащую гидратацию; кроме того, после начала комбинированной терапии, а также периодически в дальнейшем необходимо контролировать функцию почек.
Есть данные о том, что комбинированный прием телмисартана и рамиприла приводит к увеличению в 2,5 раза AUC0–24 и Cmax рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики). Предыдущее лечение высокими дозами таких диуретиков, как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к потере ОЦК и риску артериальной гипотензии, если начать лечение телмисартаном.
Следует принять во внимание при одновременном применении
Другие антигипертензивные средства. Способность телмисартана снижать АД может быть увеличена сопутствующим применением других антигипертензивных препаратов.
На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно ожидать, что эти лекарственные средства могут усилить гипотензивное действие всех антигипертензивных средств, в том числе телмисартана. Кроме того, ортостатическая гипотензия может быть усилена алкоголем, барбитуратами, наркотиками и антидепрессантами.
Кортикостероиды (системное применение). Уменьшение выраженности антигипертензивного действия.
информация о передозировке у людей недостаточна.
Симптомы. Значительными проявлениями при передозировке телмисартана были артериальная гипотензия и тахикардия; также сообщалось о брадикардии, головокружении, повышении концентрации креатинина в плазме крови и ОПН.
Терапия. Телмисартан не выводится путем гемодиализа.
Больные должны находиться под строгим контролем и получать симптоматическую и поддерживающую терапию. Терапия зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и тяжести симптомов. Рекомендуемые меры включают вызывание рвоты и/или промывание желудка. При терапии передозировки можно применять активированный уголь. Необходимо часто проверять уровень электролитов и креатинина в плазме крови. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует уложить на спину и оказать помощь, направленную на быстрое восполнение объема жидкости и соли в организме.
при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.
Дата добавления: 18/10/2014
Дата изменения: 08/06/2016
Торговое название: Хипотел АТС-код: C09CA07
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) от лат. Anatomical Therapeutic Chemical (ATC) - это общепринятая международная система классификации лекарственных препаратов, которая разрабатывается под эгидой ВОЗ. Каждому препарату присвоет код из 5 уровней: действие на анатомический орган (1 уровень), основное терапевтическое и фармакологическое действие (2-4 уровни) и химическая структура (5 уровень)
В зависимости от области медицинского применения, фармакологического действия, а также на терапевтического эффекта лекарственным средствам присваивают фармакотерапевтическую группу.
Международное непатентованое название: Телмисартан (монопрепарат и его комбинации)
Международное непатентованное название (МНН) - это название лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения, или же, при его отсутствии, обычное общепринятое название. Его запрещается использовать в качестве торгового названия лекарственного средства.
Состав лекарственного средства
Лекарственная форма и упаковка:
Таблетки по 20 мг № 30 (10х3), № 28 (14х2) в блистерах
1 таблетка содержит телмиcартана 20 мг
Срок годности и условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Срок годности - 2 года.
Категория отпуска: по рецепту
Производитель: ООО "КУСУМ ФАРМ", г. Сумы (Украина) /
Срок регистрации: с 2013-11-12 по 2018-11-12
Заявитель: ООО "КУСУМ ФАРМ", г. Сумы (Украина) /
Где купить - цена в аптеках Киева
Способ применения и дозы
Хипотел - лекарственный препарат на основе действующего вещества телмисартан, которое относится к антигипертензивным средствам. Применяется для контроля артериального давления. Инновационная формула благоприятно влияет на круглосуточное действие препарата. Применяется для лечения артериальной гипертензии, в комплексной терапии инфаркта миокарда, инсульта.
Показания к применению: лечение эссенциальной гипертензии у взрослых; предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с манифестным атеротромботическим сердечно-сосудистым заболеванием (ИБС, инсульт или поражения периферических артерий в анамнезе) или сахарным диабетом II типа с задокументированным поражением органов-мишеней.
Способ применения и дозы:
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 20–40 мг в сутки за 1 прием, при необходимости — до 80 мг. У пациентов с умеренным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.
При передозировке возможны артериальная гипотензия и тахикардия; брадикардия, головокружение, повышение концентрации креатинина в плазме крови и острая почечная недостаточность. Лечение симптоматическое и поддерживающее.
Применение при беременности и кормлении грудью
Хипотел противопоказан при беременности и лактации. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты и противопоказания
При приеме Хипотела могут наблюдаться фарингит и синусит, цистит, сепсис, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия; гиперчувствительность, анафилактические реакции; гиперкалиемия, гипогликемия; депрессия, бессонница, беспокойство, синкопе, нарушение зрения; брадикардия, тахикардия; артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия; одышка, кашель, интерстициальная болезнь легких; боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, сухость во рту; нарушение функции печени; повышенное потоотделение, зуд, высыпания, эритема, ангионевротический отек, медикаментозный дерматит, токсический дерматит, экзема, крапивница; миалгия, боль в спине, судороги мышц, артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилии; нарушение функции почек, боль в груди, астения, симптомы, подобные гриппу.
Хипотел противопоказан при гиперчувствительности к компонентам препарата; во II и III триместр беременности; при лактации; при обструктивных билиарных нарушениях; тяжелых нарушениях функции печени; в случае редких наследственных заболеваний, из-за которых возможна несовместимость со вспомогательным веществом препарата; детям.
Хипотел с осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки.
Пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в плазме крови.
В начале лечения телмисартаном с целью предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется проводить мониторинг артериального давления.
Следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
При одновременном приеме дигоксина или препаратов лития необходим мониторинг их содержания в сыворотке крови.
Подобные лекарственные препараты
Ниже приведены препараты с таким же АТС кодом 3 или 4 уровня, или такой же фармакотерапевтической группой.
Перед заменой препарата на аналог, обязательно проконсультируйтесь с врачом!
Блокаторы рецепторов ангиотензина II (Блокаторы АТ1-рецепторов)
Антагонисты ангиотензина II
Инструкция по применению, состав, побочные эффекты и другая подробная информация на этой странице для простоты восприятия приведена в свободном переводе официальной инструкции производителя. Данный материал предназначен только для ознакомления. Мы не занимаемся производством или продажей лекарств. Помните: необходимость применения препарата, способы и дозы определяются только Вашим лечащим врачом. Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья!
Наименование: ХИПОТЕЛ, Кусум
Фармакологические свойствафармакодинамика. Телмисартан — специфический и эффективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1 ). Телмисартан с очень высоким сродством замещает ангиотензин II в местах его связывания на рецепторах субтипа АТ1. отвечающих за активность ангиотензина II. Телмисартан не проявляет любого частичного агонистического воздействия на АТ1 -рецептор. Телмисартан селективно связывает АТ1 -рецептор. Связывание считается долговременным.
Телмисартан не проявляет сродства к другим рецепторам, включая АТ2 и другие, менее изученные АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов неизвестна, как неизвестен результат их возможного «гиперстимулирования» ангиотензина II, уровень которого повышается под действием телмисартана. Телмисартан уменьшает уровень альдостерона в плазме крови. Телмисартан не ингибирует ренин в плазме крови человека, не блокирует ионный канал. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий энзим (кининаза II), также разрушает брадикинин. Поэтому не надлежит ожидать потенцирования брадикининсопровождающих побочных эффектов.
У человека телмисартан в дозе 80 мг почти полностью ингибирует повышение АД, вызванного ангиотензином II. Блокирующий результат сохраняется в течение 24 ч и остается ощутимым до 48 ч.
Лечение АГ. После первой дозировки телмисартана антигипертензивная активность постепенно выражается в течение 3 ч. Максимальное снижение АД выражается через 4–8 нед от начала лечения и сохраняется при длительной терапии.
Антигипертензивный результат удерживается постоянно в течение 24 ч, в том числе включая последние 4 ч перед следующим приемом. Это подтверждено при амбулаторном мониторинге АД. Соотношение концентрации телмисартана перед приемом следующей дозировки до пиковой концентрации составляет 80% после приема 40 и 80 мг.
У заболевших АГ телмисартан уменьшает как систолическое, так и диастолическое АД без влияния на частоту пульса. При внезапном прекращении лечения телмисартаном АД постепенно в течение нескольких дней возвращается к параметрам, которые были до лечения, без вероятности синдрома отмены.
Фармакокинетика
Всасывание. Всасывание телмисартана быстрое, хотя адсорбированное количество отличается. Средняя абсолютная биодоступность телмисартана составляет около 50%.
Когда Хипотел принимают во время еды, снижение AUC для телмисартана варьирует где-то от 6% (40 мг) до 19% (160 мг). Через 3 ч после введения концентрация в плазме крови одинакова, независимо от того, принимается телмисартан до еды или с едой.
Распределение. Телмисартан активно связывается с белками плазмы крови (>99,5%), главным образом с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Объем распределения (Vss) составляет 500 л.
Метаболизм. Телмисартан метаболизируется путем конъюгации с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не установлена.
Выведение. Телмисартан характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетикой с терминальным Т½ >20 ч. Сmax и AUC возрастает непропорционально дозе. Нет данных о клинически значимой кумуляции телмисартана при использовании в рекомендованных дозах. Концентрации в плазме крови были выше у женщин, чем у мужчин, без соответствующего влияния на эффективность.
После перорального введения телмисартан почти полностью выводится с калом как правило в неизмененном виде. Кумулятивная почечная экскреция составляет <1% дозировки. Общий клиренс в плазме крови (Сltot ) высокий (около 1000 мл/мин), если сравнивать с печеночным кровообращением (около 1500 мл/мин).
Особые категории пациентов
Пациенты приклонного возраста. Фармакокинетика телмисартана совпадает у молодых пациентов и у заболевших приклонного возраста.
Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью, которые подвергались диализу, отмечена низкая концентрация в плазме крови. Телмисартан имеет высокое сродство к белкам плазмы крови у пациентов с почечной недостаточностью и не выводится с помощью диализа.
Пациенты с нарушениями функции печени. Фармакокинетические исследования у пациентов с нарушениями печени продемонстрировали повышение биодоступности где-то до 100%.
табл. 40 мг блистер, № 28
№ UA/13322/01/02 от 12.11.2013 до 12.11.2018
табл. 80 мг блистер, № 28
№ UA/13322/01/03 от 12.11.2013 до 12.11.2018
Показаниялечение эссенциальной гипертензии у взрослых.
Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с:
лечение эссенциальной гипертензии. Обычная эффективная дозировка составляет 40 мг/сут. Некоторым пациентам может быть достаточно суточной дозировки 20 мг. В случаях, когда желаемый результат не достигается, дозу телмисартана возможно увеличить до 80 мг 1 раз в сутки. Альтернативно телмисартан возможно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, который продемонстрировал дополнительное снижение АД при использовании с телмисартаном. Когда рассматривается вопрос о повышении дозировки, нужно принять во внимание, что максимальный антигипертензивный результат в целом достигается через 4–8 нед от начала лечения.
Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний. Рекомендуемая дозировка составляет 80 мг 1 раз в сутки. Эффективность телмисартана в дозах менее 80 мг при предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний неизвестна.
В начале лечения телмисартаном с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, предлогается проводить мониторинг АД и, в случае необходимости, корректировать дозировки препаратов, снижающих АД.
Хипотел возможно принимать с пищей или без нее.
Особые группы пациентов.
Нарушение функции почек. Для заболевших с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозировки не требуется. Опыт лечения заболевших с почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен. Таким больным предлогается начинать лечение с низкой дозировки 20 мг.
Нарушение функции печени. Для пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени суточная дозировка не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Пациенты приклонного возраста. Коррекция дозировки для пациентов приклонного возраста не требуется.
В случае нечастых наследственных заболеваний, из-за которых возможна несовместимость со вспомогательным веществом лекарства, принимать Хипотел противопоказано.
Побочные эффектыв каждой группе побочные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит, инфекции мочевых путей, включая цистит, сепсис, в том числе с летальным исходом.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Метаболизм и расстройства питания: гиперкалиемия, гипогликемия (у заболевших диабетом).
Психические расстройства: депрессия, бессонница, беспокойство.
Со стороны нервной системы: синкопе.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны вестибулярного аппарата: вертиго.
Кардиальные нарушения: брадикардия, тахикардия.
Сосудистые расстройства: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, интерстициальная болезнь легких.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дискомфорт в области желудка, сухость во рту.
Расстройства гепатобилиарной системы: нарушение функции печени/печеночные расстройства.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенное потоотделение, зуд, высыпания, эритема, ангионевротический отек (в том числе с летальным исходом), медикаментозный дерматит, токсический дерматит, экзема, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия, боль в спине (в частности ишиас), судороги мышц, артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилии (симптомы, подобные тендиниту).
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая ОПН.
Общие нарушения: боль в груди, астения (слабость), симптомы, подобные гриппу.
Лабораторные данные: повышение креатинина в крови, повышение мочевой кислоты в крови, повышение печеночных энзимов, повышение уровня КФК в крови, снижение гемоглобина.
вазоренальная гипертензия. Существует увеличенный риск серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности, если пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки лечат лекарствами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Почечная недостаточность и трансплантация почки. Когда Хипотел прописывают пациентам с нарушенной функцией почек, предлогается периодический мониторинг уровня калия и креатинина в плазме крови. Нет опыта применения Хипотела у пациентов с недавней трансплантацией почки.
Снижение ОЦК. Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозировки лекарства, может возникать у пациентов со сниженным ОЦК и/или уровнем натрия, которое возникает в результате терапии диуретиками, ограничения соли, поступающей с пищей, диареи или рвоты. Перед приемом Хипотела нужно корректировать такие состояния, особенно снижение внутрисосудистого объема и/или уровня натрия.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Как следствие торможения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у более чувствительных пациентов отмечали артериальную гипотензию, синкопе, гиперкалиемию и изменения функции почек (в том числе ОПН), особенно если в состав комбинированной терапии входили лекарственные средства, влияющие на эту систему. Поэтому двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в частности использование телмисартана с иными блокаторами ренин-ангиотензин-альдостероновой системы) не предлогается. При необходимости одновременного применения предлогается тщательный мониторинг функции почек.
Другие состояния, требующие стимуляции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят главным образом от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в частности у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или выраженной болезнью почек, включая стеноз почечной артерии), прием Хипотела с иными лекарственными лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может приводить к острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, редко — к ОПН.
Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в целом не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие путем блокады ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому назначение телмисартана им не предлогается.
Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и у других вазодилататоров, с особой осторожностью прописывают препарат пациентам, у которых диагностирован стеноз аорты, митрального клапана или обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
Гиперкалиемия. В течение всего периода применения лекарственных препаратов, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может возникнуть гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности и/или сердечной недостаточности.
У заболевших приклонного возраста, пациентов с почечной недостаточностью, диабетом, у заболевших, параллельно принимающих другие лекарственные средства, которые могут вызвать повышение уровня калия, и/или пациентов с сопутствующими заболеваниями, гиперкалиемия может иметь летальный исход.
Перед сопутствующим применением лекарственных средств, угнетающих ренин-ангиотензиновую систему, нужно оценить соотношение пользы и риска.
Основные факторы риска развития гиперкалиемии, на которые нужно обратить внимание:
Больным группы риска нужно проходить тщательный контроль плазменной концентрации калия.
Печеночная недостаточность. Препарат запрещено назначать больным с холестазом, обструктивными заболеваниями желчных протоков и печеночной недостаточностью тяжелой степени (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), поскольку телмисартан выводится главным образом с желчью. У таких заболевших возможно ожидать уменьшения печеночного клиренса телмисартана.
Препарат надлежит с осторожностью назначать больным с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени.
Пациенты с сахарным диабетом, принимающие инсулин или противодиабетические лекарственные средства. Во время лечения телмисартаном у таких пациентов может развиться гипокалиемия. Надлежит рассмотреть необходимость соответствующего контроля уровня глюкозы в крови у таких пациентов. По показаниям может потребоваться коррекция дозировки инсулина или противодиабетических лекарственных средств.
У заболевших сахарным диабетом, с кардиоваскулярным риском (больные сахарным диабетом с сопутствующими заболеваниями коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным исходом и внезапным кардиоваскулярным летальным исходом может быть выше при лечении антигипертензивными лекарствами, такими как антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ. У заболевших сахарным диабетом течение сопутствующих заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным, поэтому они могут быть недиагностированными. Пациентов с сахарным диабетом надлежит тщательно обследовать, в частности, путем стрессового тестирования, чтобы выявить и лечить сопутствующие заболевания коронарных артерий до назначения лекарства.
Этнические различия. Как и все другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, телмисартан считается менее эффективным для снижения АД у заболевших негроидной расы, чем у представителей других рас. Вероятно, это объясняется большим распространением низких рениновых состояний у пациентов негроидной расы с АГ.
Другие. Как и при использовании любого другого антигипертензивного лекарства, значительное снижение АД у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемической сердечно-сосудистой болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Исследования влияния телмисартана на возможность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводили. Но нужно иметь в виду, что при антигипертензивной терапии могут возникать головокружение или гиперсомния.
Использование в период беременности или кормления грудью. Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II не предлогается в I триместр беременности. Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано во II и III триместр беременности (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Нет достаточных данных о использовании телмисартана у беременных.
Если продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II запрещено считать крайне необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на антигипертензивные лекарственные средства, имеющие установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II нужно немедленно прекратить и, в случае необходимости, начать альтернативное лечение. Во II и III триместр беременности антагонисты рецепторов ангиотензина II, как известно, вызывают фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка формирования костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если использование антагонистов рецепторов ангиотензина II начали со II триместра беременности, предлогается провести УЗИ функции почек и костей черепа. Детей, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, нужно тщательно обследовать на наличие артериальной гипотензии (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Из-за отсутствия информации относительно применения телмисартана в период кормления грудью данный препарат не предлогается использовать у женщин, которые кормят грудью. Предпочтение отдается альтернативному лечению с лучше изученным профилем безопасности, особенно при кормлении грудью новорожденного или недоношенного ребенка.
Дети. Хипотел противопоказан детям (в возрасте до 18 лет) из-за ограниченной информации по безопасности и эффективности лекарства у этой категории пациентов.
как и другие препараты, которые подавляют ренин-ангиотензиновую систему, телмисартан может спровоцировать гиперкалиемию. Риск может повыситься в случае лечения в комбинации с иными средствами, которые также могут спровоцировать гиперкалиемию (заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).
Возникновение гиперкалиемии зависит от соответствующих факторов риска. Риск возрастает при применении указанных выше терапевтических комбинаций. Особенно высок риск при сочетании с калийсберегающими диуретиками и в сочетании с заменителями соли, содержащими калий. Комбинация с ингибиторами АПФ или НПВП менее рискованная при условии четкого соблюдения мер при применении.
Одновременное использование не предлогается
Калийсберегающие диуретики или калиевые добавки. Такие антагонисты рецепторов ангиотензина II, как телмисартан, смягчают вызванную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики, в частности спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калиевые добавки или заменители соли, содержащие калий, могут вызвать значительное повышение концентрации калия в плазме крови. Если одновременное использование показано через документально подтвержденную гипокалиемию, принимать препараты нужно с осторожностью, часто контролируя уровень калия в плазме крови.
Литий. Известны случаи обратимого повышения концентрации лития в плазме крови и токсичности при сопутствующем приеме лития с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. Если назначение этой комбинации считается необходимым, во время одновременного применения надлежит внимательно контролировать уровень лития в плазме крови.
Одновременное использование требует осторожности
НПВП. НПВП (то имеется ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных схемах терапии, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивное воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II.
У некоторых пациентов с ухудшением функции почек (в частности у заболевших с обезвоживанием организма или у лиц приклонного возраста с ухудшением функции почек) комбинированный прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, тормозящих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную ОПН, которая зачастую считается обратимой. Поэтому эту комбинацию надлежит назначать с осторожностью, особенно лицам приклонного возраста. Пациентам надлежит обеспечить надлежащую гидратацию; кроме того, после начала комбинированной терапии, а также периодически в дальнейшем нужно контролировать функцию почек.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики). Предыдущее лечение высокими дозами таких диуретиков, как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к потере ОЦК и риска артериальной гипотензии, если начать лечение телмисартаном.
Надлежит принять во внимание при одновременном применении
Другие антигипертензивные средства. Возможность телмисартана снижать АД может быть увеличена сопутствующим применением других антигипертензивных препаратов.
На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина возможно ожидать, что эти лечебные средства могут усилить гипотензивное воздействие всех антигипертензивных средств, в том числе телмисартана. Кроме того, ортостатическая гипотензия может быть усилена алкоголем, барбитуратами, наркотиками и антидепрессантами.
Кортикостероиды (системное использование). Уменьшение выраженности антигипертензивного действия.
информация о передозировке у людей недостаточна.
Симптомы. Значительными проявлениями при передозировке телмисартана были артериальная гипотензия и тахикардия; также сообщалось о брадикардии, головокружение, повышение концентрации креатинина в плазме крови и ОПН.
Терапия. Телмисартан не выводится путем гемодиализа.
Больные должны находиться под строгим контролем и получать симптоматическую и поддерживающую терапию. Терапия зависит от времени, прошедшего после приема лекарства, и тяжести симптомов. Рекомендуемые меры включают вызывание рвоты и/или промывание желудка. При терапии передозировки возможно использовать активированный уголь. Нужно часто проверять уровень электролитов и креатинина в плазме крови. При возникновении артериальной гипотензии пациента надлежит уложить на спину и оказать помощь, направленную на быстрое восполнение объема жидкости и соли в организме.
при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.
