Рейтинг: 4.0/5.0 (1920 проголосовавших)Категория: Инструкции
Прадакса – антитромбический и антикоагулянтный препарат, применяемый в травматологии и ортопедии для профилактики венозной тромбоэмболии в послеоперационном периоде. Препараты Варфарин, Фенилин и Маркумар – аналоги Прадаксы. В некоторых отзывах о Прадаксе говорится, что данный препарат из всех известных коагулянтов самый эффективный и современный.
Выпускается препарат в твердых непрозрачных капсулах с синей крышкой. Внутри капсул находятся пеллеты желтого цвета. Дабигатрана этексилат – основное действующее вещество данного лекарственного средства.
Действие препарата заключается в подавлении активности тромбина. Дабигатрана этексилат – низкомолекулярное вещество, не обладающее фармакологической активностью. После приема внутрь данное соединение очень быстро всасывается и при гидролизе превращается в дабигатран. Дабигатран – активный, конкурентный, обратимый прямой ингибитор тромбина. Данное вещество подавляет активность тромбина, связывающего фибрин, свободного тромбина, а также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную тромбином.
В медицинских отзывах о Прадаксе говорится, что эффективность данного медикамента снижается на 20% при массе тела более 120 кг. При массе тела около 48 кг эффективность препарата повышается на 25% (в сравнении с пациентами со средней массой тела).
Показания к применению препарата ПрадаксыВ инструкции к Прадаксе указвается, что данное лекарственное средство следует назначать для профилактики венозных или системных тромбоэмболий пациентам после ортопедических операций. Прадаксу иногда назначают пациентам с фибрилляцией предсердий для снижения показателей смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.
Прадакса – инструкция к применениюПо инструкции, Прадаксу в виде капсул следует принимать один или два раза в день (независимо от времени приема пищи). Капсулы не вскрывать и запивать большим количеством жидкости.
Для профилактики венозных тромбоэмболий рекомендован прием 220 мг препарата один раз в сутки (2 капсулы по 110 мг). Пациентам с умеренным нарушением функции почек дозу Прадаксы необходимо уменьшить до 150 мг (две капсулы по 75 мг).
После эндопротезирования коленного сустава прием медикамента следует начать через один-четыре часа после операции. Сразу после операции рекомендуется принимать одну капсулу препарата в день (110 мг), а затем увеличить дозу до двух капсул ежесуточно. Курс приема составляет десять дней или 28-35 дней (после эндопротезирования тазобедренного сустава).
Пациентам с фибрилляцией предсердий необходимо принимать Прадаксу дважды в день в суточной дозе 300 мг.
Противопоказания к применению ПрадаксыПо инструкции, Прадаксу и аналоги Прадаксы нельзя принимать при известной гиперчувствительности к любому из компонентов средства, при тяжелой степени почечной недостаточности, при активном клинически значимом кровотечении, фармакологически индуцированном или спонтанном нарушении гомеостаза. Не следует использовать препарат при нарушениях функции печени, злокачественных новообразованиях, а также при внутричерепном кровоизлиянии в анамнезе, травмах позвоночника или травмах головного мозга в анамнезе, язве желудочно-кишечного тракта, варикозном расширении вен пищевода, внутримозговых или интраспинальных сосудистых нарушениях.
Одновременное применение Прадаксы и антиагрегантов увеличивает риск развития кровотечений в три раза. Противопоказано использование данного медикамента в комбинации с другими антикоагулянтами.
Нет клинических данных о последствиях приема данного медикамента пациентами в возрасте до 18 лет.
Меры предосторожности
Прадаксу и аналоги Прадаксы следует использовать с осторожностью при состояниях, связанных с повышенным риском кровотечений. В период лечения препаратом могут развиваться кровотечения различной локализации. Снижение концентрации гематокрита и/или гемоглобина в крови, которое сопровождается снижением артериального давления, является основанием для поиска источника кровотечения.
Во многих отзывах о Прадаксе говорится, что длительное применение препарата для профилактики иногда сопровождается появлением крапивницы. сыпи, зуда, бронхоспазма, диареи. боли в животе, диспепсии . Иногда на фоне приема данного медикамента развиваются тромбоцитопения, анемия. гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастроэзофагит, гипербилирубинемия, гематурия. урогенитальные кровотечения, кожный геморрагический синдром.
Условия хранения ПрадаксыПрадаксу во флаконах или блистерах хранят при температуре не выше 25°C. Хранить средство следует не более трех лет. После вскрытия флакона препарат рекомендуется использовать в течение месяца.
Понравилась статья? Поделись с друзьями.
Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Прадакса обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
ксени 19:09 | 04.02.2016
Моя БАБУЛЯ принимает продаксу! И все слава богу! До этого был сильный приступ! Задыхалась и сильная аритмия! Сейчас живёт полной грудью.
Алина 11:00 | 16.11.2015
Возможно, 110мг два раза в сутки было слишком большой дозой для него.
Алина 15:36 | 15.11.2015
у моего отца после приема прадаксы начались сильные головные боли, после чего попал в реанимацию, теперь его нет в живых..(( заработал инсульт, я осталась сиротой благодаря одной приватной клинике. не знаю как теперь жить с этим всем(((
Галина Георгиевна 18:18 | 19.03.2015
Мужу, после ишемического инсульта, назначили Ксарелто или Прадакса. По недоразумению, купили и то, и другое. Ксарелто он перенес хорошо, а от Прадакса, после приема 5 капсул, начался сильный бронхоспазм.
Инструкция ПРАДАКСА (PRADAXA)
Компания. БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ФАРМА ГмбХ
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, GmbH
Срок годности и условия хранения.
Препарат во флаконах следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Флакон следует хранить плотно укупоренным, для защиты от влаги. После вскрытия флакона препарат должен быть использован в течение 30 дней.
Препарат в блистерах следует хранить в недоступном для детей, сухом месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек.
Препарат отпускается по рецепту.
— профилактика венозных тромбоэмболии у больных после ортопедических операций.
После приема препарата фармакокинетический профиль дабигатрана в плазме крови здоровых добровольцев характеризуется быстрым увеличением в плазме концентрации с достижением Сmax в пределах 0.5-2 ч.
После достижения Сmax плазменные концентрации дабигатрана снижаются биэкспоненциально, конечный Т1/2 в среднем составляет около 14-17 ч у молодых людей и 12-14 ч у пожилых. Т1/2 не зависит от дозы. Сmax и AUC изменяются пропорционально дозе. Пища не влияет на биодоступность дабигатрана этексилата, однако Тmax замедляется на 2 ч.
Абсолютная биодоступность дабигатрана составляет около 6.5%.
В исследовании по изучению всасывания дабигатрана этексилата через 1-3 ч после оперативного лечения продемонстрировано замедление всасывания по сравнению со здоровыми добровольцами. Выявлено плавное нарастание AUC без появления Сmax в плазме. Сmax наблюдали к 6 ч после приема или к 7-9 ч после операции. Следует отметить, что такие факторы, как анестезия, парез ЖКТ и хирургическая операция, могут иметь значение в замедлении всасывания, независимо от лекарственной формы препарата. В другом исследовании было показано, что медленное всасывание или задержка абсорбции наблюдается обычно только в день операции. В последующие дни всасывание дабигатрана происходит быстро с достижением Сmax через 2 ч после приема.
Установлена низкая способность (34-35%) связывания дабигатрана с белками плазмы человека вне зависимости от концентрации препарата. Vd дабигатрана составляет 60-70 л и превосходит объем общего содержания воды в организме, что указывает на умеренное распределение дабигатрана в тканях.
Метаболизм и выведение
После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро и полностью превращается в дабигатран, являющийся активной формой в плазме. Основным путем метаболизма дабигатрана этексилата является гидролиз, катализируемый эстеразами, при этом происходит его превращение в активный метаболит дабигатран.
При конъюгации дабигатрана образуется 4 изомера фармакологически активных ацилглюкуронидов: 1-О, 2-О, 3-О, 4-О, каждый из которых составляет менее 10% от общего содержания дабигатрана в плазме. Следы других метаболитов обнаружены только при использовании высокочувствительных аналитических методов.
Метаболизм и выведение дабигатрана были изучены у здоровых добровольцев (мужчины) после однокpaтного в/в введения радиоактивно-меченного дабигатрана. Выведение препарата происходило в основном через почки (85%) в неизмененном виде. Экскреция с калом составляла около 6% oт введенной дозы. В течение 168 ч после введения препарата выведение общей радиоактивности составляло 88-94% от величины применявшейся дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У добровольцев с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) значение AUC дабигатрана после приема внутрь было в 2.7 раза больше по сравнению с исследуемыми с нормальной функцией почек. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 10-30 мл/мин) значение AUC дабигатрана и Т1/2 возрастали соответственно в 6 и 2 раза по сравнению с пациентами без почечной недостаточности.
По сравнению с молодыми людьми, у пожилых пациентов значение AUC и Сmax возрастало соответственно на 40-60% и 25%. В популяционных исследованиях фармакокинетики с участием пожилых пациентов до 88 лет установлено, что при повторных приемах дабигатрана возрастало его содержание и организме. Наблюдаемые изменения коррелировали с возрастным снижением клиренса креатинина.
У 12 пациентов с умеренным нарушением печеночной функции (класс В по шкале Чайлд-Пью) не было выявлено изменений в содержании дабигатрана по сравнению с контролем.
В популяционных фармакокинетических исследованиях оценивали параметры фармакокинетики у пациентов с массой тела от 48 до 120 кг. Масса тела оказывала незначительное влияние на плазменный клиренс дабигатрана. Его содержание в организме было выше у пациентов с низкой массой тела. У пациентов с массой тела более 120 кг отмечено снижение эффективности препарата примерно на 20%, а при массе тела 48 кг повышение примерно на 25% по сравнению с пациентами со средней массой тела.
В клинических исследованиях 3 фазы не было выявлено различий в эффективности и безопасности Прадакса у мужчин и женщин. У женщин воздействие препарата было на 40-50% выше, чем у мужчин, однако изменения дозы при этом не требуется.
При сравнительном исследовании фармакокинетики дабигатрана у европейцев и японцев после однократного и повторного приема препарата в исследуемых этнических группах не было выявлено клинически значимых изменений. Фармакокинетические исследования у лиц негроидной расы не проводились.
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
— геморрагические нарушения, геморрагический диатез, спонтанное или фармакологически индуцированное нарушение гемостаза;
— активное клинически значимое кровотечение;
— нарушения функции печени и заболевания печени, которые могут повлиять на выживаемость;
— одновременный прием хинидина;
— поражение органов в результате клинически значимого кровотечения, включая геморрагический инсульт в течение предыдущих 6 мес до начала терапии;
— возраст менее 18 лет;
— известная повышенная чувствительность к дабигатрану или дабигатрану этексилату или к одному из вспомогательных веществ.
В контролируемых исследованиях часть пациентов получали препарат по 150-220 мг/сутки, часть - менее 150 мг/сутки, часть - более 220 мг/сутки.
Возможны кровотечения любой локализации. Обширные кровотечения встречаются редко. Развитие нежелательных реакций было сходным с реакциями в случае применения эноксапарина натрия.
Со стороны кроветворной системы: анемия, тромбоцитопения.
Со стороны системы свертывания крови: гематома, кровоточивость ран, кровотечение из носа, желудочно-кишечные кровотечении, кровотечения из прямой кишки, геморроидальные кровотечения, кожный геморрагический синдром, гемартроз, гематурия.
Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня гемоглобина и гематокрита
Местные реакции: кровотечения из места инъекции, кровотечения из места введения катетера.
Осложнения, связанные с проведением процедур и хирургических вмешательств: кровянистое отделяемое из раны, гематома после процедур, кровотечения после процедур, послеоперационная анемия, посттравматическая гематома, кровянистое отделяемое после процедур, кровотечения из места разреза, дренаж после процедуры, дренаж раны.
Частота наблюдавшихся нежелательных реакций при приеме дабигатрана этексилата не выходила за диапазон частоты нежелательных реакций, развивающихся при использовании эноксапарина натрия.
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы продолговатые, непрозрачные, корпус кремового цвета с напечатанной дозировкой "R 75" и крышечкой светло-синего цвета с напечатанным символом компании Берингер Ингельхайм, цвет надпечатки - черный; содержимое капсул - желтоватые пеллеты.
дабигатрана этексилата мезилат
что соответствует содержанию дабигатрана этексилата
Вспомогательные вещества: акации камедь, винная кислота крупнозернистая, винная кислота порошок, винная кислота кристаллическая, гипромеллоза, диметикон, тальк, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза).
Состав оболочки капсулы: каррагинан (E407), калия хлорид, титана диоксид (E171), индигокармин (E132), краситель солнечный закат желтый (E110), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), вода очищенная.
Состав чернил черных Colorcon S-1-27797: шеллак, бутанол, этанол денатурированный (спирт метилированный), краситель железа оксид черный (E172), изопропанол, пропиленгликоль, вода очищенная.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
Капсулы продолговатые, непрозрачные, корпус кремового цвета с напечатанной дозировкой "R 110" и крышечкой светло-синего цвета с напечатанным символом компании Берингер Ингельхайм, цвет надпечатки - черный; содержимое капсул - желтоватые пеллеты.
дабигатрана этексилата мезилат
что соответствует содержанию дабигатрана этексилата
Вспомогательные вещества: акации камедь, винная кислота крупнозернистая, винная кислота порошок, винная кислота кристаллическая, гипромеллоза, диметикон, тальк, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза).
Состав оболочки капсулы: каррагинан (E407), калия хлорид, титана диоксид (E171), индигокармин (E132), краситель солнечный закат желтый (E110), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), вода очищенная.
Состав чернил черных Colorcon S-1-27797: шеллак, бутанол, этанол денатурированный (спирт метилированный), краситель железа оксид черный (E172), изопропанол, пропиленгликоль, вода очищенная.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антикоагулянт. Прямой ингибитор тромбина
Регистрационные №№:Препарат назначают внутрь.
Взрослым для профилактики венозных тромбоэмболии (ВТ) у больных после ортопедических операции рекомендованная доза составляет 220 мг/сутки. однократно (2 капс. по 110 мг).
У больных с умеренным нарушением функции почек повышен риск развития кровотечения, рекомендованная доза составляет 150 мг/сутки. однократно (2 капс. по 75 мг).
Для профилактики ВТ после эндопротезирования коленного сустава лечение следует начинать через 1-4 ч после завершения операции с приема дозы 110 мг с последующим увеличением дозы до 220 мг/сутки. однократно в течение последующих 10 дней. Если гемостаз не достигнут, лечение следует отложить. Если лечение не началось в день операции, терапию следует начинать с дозы 220 мг/сутки. однократно.
Для профилактики ВТ после эндопротезирования тазобедренного сустава лечение следует начинать через 1-4 ч после завершения операции с приема дозы 110 мг с последующим увеличением дозы до 220 мг/сутки. однократно в течение последующих 28-35 дней. Если гемостаз не достигнут, лечение следует отложить. Если лечение не началось в день операции, терапию следует начинать с дозы 220 мг/сутки. однократно.
Больные с тяжелым нарушением функции печени (класс В и С по шкале Чайлд-Пью) или с заболеваниямипечени. способными оказать влияние на выживаемость, или с увеличением более чем в 2 раза ВГН печеночных ферментов исключались из клинических исследований. В связи с этим, применение Прадаксы у данной категории больных не рекомендуется.
После в/в введения 85% дабигатрана выводится через почки. У больных с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) существует высокий риск развития кровотечения. У таких больных дозу следует снизить до 150 мг/сутки.
Клиренс креатинина определяют по формуле Кокрофта:
КК (мл/мин)=(140-возраст) Х масса тела (кг)/72 х креатинин сыворотки (мг/дл)
Для женщин 0.85 х значения КК для мужчин.
Нет данных по использованию препарата у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин). Применение препарата Прадакса у данной категории пациентов не рекомендовано.
Дабигатран выводится при диализе. Клинических исследований у таких больных не проводилось.
Опыт применения у пожилых пациентов в возрасте старше 75 лет ограничен. Рекомендуемая доза составляет 150 мг/сутки. однократно. При проведении фармакокинетических исследований у пожилых больных, у которых с возрастом наблюдается снижение функции почек, было установлено повышение содержания препарата в организме. Дозу препарата следует рассчитывать так же, как и для пациентов с нарушением функции почек.
Переход от лечения дабигатраном этексилатом к парентеральному введению антикоагулянтов следует проводить через 24 ч после введения последней дозы Прадаксы.
Переход от парентерального введения антикоагулянтов на Прадаксу: нет данных, поэтому не рекомендуется начинать терапию Прадаксой до планового введения очередной дозы парентерального антикоагулянта.
Правила использования препарата
1.Вынуть капсулы из блистера, отслаивая фольгу.
2.Не выдавливать капсулы через фольгу.
3.Удалить фольгу настолько, чтобы было удобно вынимать капсулы.
Капсулы следует запивать водой, принимать во время еды или натощак.
Не существует антидота к дабигатрану этексилату или к дабигатрану.
Использование доз препарата, превышающих рекомендованные, приводит к повышению риска кровотечения. В случае развития кровотечения лечение должно быть приостановлено для выяснения причин кровотечения. Учитывая основной путь выведения дабигатрана через почки, рекомендуется обеспечить адекватный диурез. При необходимости возможен хирургический гемостаз или трансфузия свежезамороженной плазмы.
Дабигатран удаляется при диализе, однако клинический опыт применения этого метода отсутствует.
Нефракционированный гепарин может быть применен с целью сохранения функционирования центрального венозного или артериального катетера.
Не следует одновременно применять с препаратом Прадакса нефракционированные гепарины или его производные, низкокомолекулярные гепарины, фондапаринукс натрия, дезирудин, тромболитические средства, антагонисты рецепторов GPIIb/IIIа, клопидогрел, тиклопидин, декстран, сульфинпиразон и антагонисты витамина К.
Совместное применение Прадаксы в рекомендуемых для лечения тромбоза глубоких вен дозах и ацетилсалициловой кислоты в дозах 75-320 мг повышает риск развития кровотечения. Данные, свидетельствующие о возрастании риска кровотечения, связанного с дабигатраном при приеме Прадаксы в рекомендуемой дозе, больными, получающими небольшие дозы ацетилсалициловой кислоты с целью предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний, отсутствуют. Однако, имеющаяся информация ограничена, поэтому при совместном применении ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе и Прадаксы необходимо контролировать состояние пациентов с целью своевременной диагностики кровотечения.
Тщательное наблюдение (за симптомами кровотечения или анемии) следует проводить в случаях, при которых возможно повышение риска развития геморрагических осложнений:
— недавно выполненная биопсия или травма;
— применение препаратов, повышающих риск развития геморрагических осложнений;
— комбинация Прадаксы с лекарственными средствами, которые влияют на гемостаз или процессы коагуляции;
— бактериальный эндокардит.
Назначение в течение короткого времени НПВС при совместном применении с Прадаксой с цепью анальгезии после операции не повышает риска развития кровотечения. Имеются ограниченные данные относительно систематического приема НПВС с Т1/2 менее чем 12 ч в сочетании с Прадаксой, подтверждения о повышении риска кровотечения отсутствуют.
При проведении фармакокинетических исследований показано, что у пациентов со снижением функции почек, в т.ч. связанным с возрастом, отмечалось увеличение эффективности препарата. У больных с умеренно сниженной функцией почек (КК 30-50 мл/мин) рекомендуется снижать суточную дозу до 150 мг/сутки. Прадакса противопоказана больным с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин). При развитии острой почечной недостаточности прием препарата следует прекратить.
В случае травматичной или повторной спинномозговой пункции и длительного использования эпидурального катетера может повышаться риск развития спинномозгового кровотечения или эпидуральной гематомы. Первую дозу Прадаксы следует принимать не ранее чем через 2 ч после удаления катетера. Таких больных необходимо наблюдать с целью возможного выявления неврологических симптомов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияния дабигатрана этексилата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось.
В экспериментальных исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность. Клинических данных о применении дабигатрана этексилата при беременности не имеется. Потенциальный риск для человека не известен.
Женщинам репродуктивного возраста следует избегать беременности при лечении Прадаксой. При беременности применение дабигатрана этексилата не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.
В случае применения дабигатрана этексилата кормление грудью должно быть прекращено. Клинических данных о применении препарата в период грудного вскармливания не имеется.
После в/в введения 85% дабигатрана выводится через почки У больных с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) существует высокий риск развития кровотечения. У таких больных дозу следует снизить до 150 мг/сутки.
Клиренс креатинина определяют по формуле Кокрофта:
КК (мл/мин)=(140-возраст) Х масса тела (кг)/72 х креатинин сыворотки (мг/дл)
Для женщин 0.85 х значения КК для мужчин.
Нет данных по использованию препарата у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин). Применение препарата Прадакса у данной категории пациентов не рекомендовано.
Дабигатран выводится при диализе. Клинических исследований у таких больных не проводилось.
Больным с тяжелым нарушением функции печени (класс В и С по шкале Чайлд-Пью) или с заболеваниямипечени. способными оказать влияние на выживаемость, или с увеличением более чем в 2 раза ВГН печеночных ферментов исключались из клинических исследований. В связи с этим, применение Прадаксы у этих больных не рекомендуется.
Совместное применение с лекарственными средствами, влияющими на гемостаз или процессы коагуляции, включая антагонисты витамина К, может существенно повысить риск развития кровотечения.
Дабигатрана этексилат и дабигатран не метаболизируются с участием системы цитохрома Р450 и не влияют in vitro на ферменты цитохрома Р450 у человека. Поэтому при совместном применении с Прадаксой взаимодействия лекарственных средств не ожидается.
При совместном применении с аторвастатином взаимодействие не наблюдается.
При совместном применении фармакокинетика диклофенака и дабигатрана этексилата не изменяется, что свидетельствует о незначительном взаимодействии. Применение в течение короткого времени НПВС для снижения боли после операции не повышало риска возникновения кровотечения.
Имеется ограниченный опыт применения Прадаксы в сочетании с длительным систематическим приемом НПВС, в связи с чем требуется тщательный контроль за состоянием пациентов.
Фармакокинетического взаимодействия с дигоксином не выявлено.
В клинических исследованиях не выявлено влияния комбинации пантопразола или других ингибиторов протонового насоса и Прадаксы на развитие кровотечения или фармакологических эффектов.
При совместном применении с ранитидином степень всасывания дабигатрана не изменяется.
При совместном применении Прадаксы и амиодарона скорость и степень всасывания последнего и образование его активного метаболита дезэтиламиодарона не изменяется. AUC и Сmax возрастает на 60% и 50% соответственно. При совместном применении дабигатрана этексилата и амиодарона необходимо снизить дозу Прадаксы до 150 мг/сутки. В связи с длительным Т1/2 амиодарона потенциальное взаимодействие препаратов может сохраняться на протяжении нескольких недель после отмены приема амиодарона.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении Прадаксы с активными ингибиторами Р-гликопротеинами (верапамил, кларитромицин).
Многократное введение верапамила в течение нескольких дней приводило к повышению концентрации дабигатрана на 50-60%. Этот эффект может быть снижен при назначении дабигатрана как минимум за 2 ч до приема верапамила.
Одновременный прием Прадаксы с хинидином противопоказан.
Потенциальные индукторы, такие как рифампицин и экстракт травы зверобоя, могут уменьшать эффект дабигатрана. Следует соблюдать осторожность при совместном использовании дабигатрана с подобными препаратами.
При совместном применении дабигатрана с антацидами и средствами, угнетающими желудочную секрецию, изменения дозы дабигатрана не требуется.
Не обнаружено взаимодействия дабигатрана с опиоидными анальгетиками, диуретиками, парацетамолом, НПВС (в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2), ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, препаратами, снижающими уровень холестерина/триглицеридов (не относящиеся к статинам), блокаторами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, прокинетиками, производными бензодиазепина.
Мы отобрали крупнейшие в интернет-аптеки и предлагаем вам сравнить цены:
Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.
Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":
Если вы пользовались препаратом ПРАДАКСА (PRADAXA). не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ПРАДАКСА минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.
Наименование: Прадакса (Pradaxa)
Прадакса – антикоагулянтный препарат. Прадакса содержит дабигатрана этексилат – соединение с низкомолекулярной структурой, не имеющее фармакологической активности, которое в организме гидролизуется до дабигатрана – конкурентного и прямого ингибитора тромбина.
Ингибируя тромбин, дабигатран предупреждает образование из фибриногена фибрина и препятствует развитию тромба. Препарат угнетает свободный тромбин, связанный фибрином тромбин, а также обусловленную тромбином агрегацию тромбоцитов.
Действие препарата Прадакса дозозависимо.
Препарат увеличивает активированное частично тромбопластиновое время. При приеме увеличивается протромбиновое время, тромбиновое и экариновое время свертывания крови.
После приема per os дабигатрана этексилат полностью превращается в дабигатран. Гидролиз дабигатрана этексилата является основным метаболическим механизмом. Абсолютная биодоступность при пероральном приеме достигает 6,5%, пиковые уровни после приема достигаются в плазме на протяжении 0,5–2 часов.
У больных, только что перенесших операции, отмечается определенное снижение биодоступности препарата Прадакса и увеличение периода достижения пиковых уровней в плазме (до 6 часов), что может быть связано с анестезией.
Прием пищи никак не влияет на биодоступность этексилата дабигатрана, но может увеличивать на 2 часа время достижения пиковых уровней в сыворотке.
С белками плазмы связывается порядка 34–35% дабигатрана, степень связи находится вне зависимости от дозы. Показатели объема распределения достигали 60–70 л.
Средний финальный период полувыведения достигал 11 часов у здоровых пациентов пожилого возраста. При нарушениях функций почек время полувыведения увеличивается.
Препарат выводится в основном почками (до 85%), порядка 6% выводится с калом. В организме дабигатран метаболизируется с образованием ацилглюкуронидов и других производных, однако их уровень незначителен.
При нарушениях функций почек увеличивается AUC дабигатрана до 3 раз при умеренных нарушениях функций почек и до 6 раз при выраженных нарушениях. Кроме того, отмечается увеличение периода полувыведения до 2 раз.
У пожилых пациентов отмечалось некоторое увеличение времени полувыведения и AUC препарата.
При умеренной недостаточности печени не регистрировалось изменений фармакокинетического профиля дабигатрана, при выраженных нарушениях дабигатран не изучался.
У женщин с фибрилляцией предсердий уровни дабигатрана могут увеличиваться до 30%, коррекция количества препарата не рекомендуется.
Показания к применению:
Прадакса 75 и Прадакса 110:
Препарат применяют в качестве средства профилактики развития венозных осложнений тромбоэмболического типа у пациентов, перенесших обширные ортопедические операции.
Препарат применяют в качестве профилактики системных эмболий и инсульта у пациентов с неклапанным типом фибрилляции предсердий, у которых регистрируется не менее 1 дополнительного фактора риска, включая:
Прадакса 75 и Прадакса 110:
Капсулы принимают внутрь, независимо от пищи.
Для профилактики появления венозной тромбоэмболии у пациентов после значительных ортопедических вмешательств обычно назначают прием 2 капсул Прадакса 110 в сутки за один прием. Пациентам с умеренными нарушениями функций почек рекомендуется назначение 2 капсул Прадакса 75 в сутки за один прием.
Для предупреждения венозной тромбоэмболии после замены коленного сустава обычно назначают прием 1 капсулы Прадакса 110 в день операции (спустя 1–4 часа после окончания операции), далее переходят на прием 2 капсул Прадакса 110 в сутки за один прием. Курс лечения 10 дней. Если не регистрируется гемостаз на поверхности раны, необходимо отложить терапию.
Для предупреждения венозной тромбоэмболии после оперативного вмешательства по замене тазобедренного сустава обычно рекомендуют прием 1 капсул Прадакса 110 в день операции (спустя 1–4 часа от прекращения операции), далее переходят на прием 2 капсул Прадакса 110 в сутки за один прием. Курс лечения 28–35 дней. Если на поверхности раны не отмечается гемостаз, необходимо отложить начало терапии.
При нарушениях функций печени, которые слабо выражены, коррекция дозы этексилата дабигатрана не требуется, больным с тяжелыми и умеренными нарушениями функций печени капсулы Прадакса не назначают.
При нарушениях функций почек (КК более 30 мл/мин) желательно уменьшать суточную дозу этексилата дабигатрана до 150 мг. Пациентам с выраженными нарушениями функций почек (показатели фильтрации ниже 30 мл/мин) капсулы Прадакса не назначают.
Пациентам, получающим верапамил или амиодарон, необходимо уменьшать дозу этексилата дабигатрана до 150 мг в сутки.
При переходе с одного антикоагулянтного препарата на другой не рекомендуется использовать 2 дозы в сутки. Первую дозу нового антикоагулянта необходимо принимать вместо очередной дозы предыдущего.
Капсулы принимают внутрь, вне зависимости от пищи.
Средняя суточная доза составляет 300 мг этексилата дабигатрана (дозу делят на 2 приема). Обычно показано длительное лечение.
Пациентам пожилого возраста (от 75 лет) с нормальной функцией почек не требуется коррекция дозы, индивидуально, учитывая личные риски, лечащий врач может снизить дозу до 220 мг этексилата дабигатрана в сутки.
Пациентам от 80 лет назначается прием 1 капсулы Прадакса 110 дважды в сутки (учитывая более высокий риск кровотечения у таких пациентов).
Пациентам с риском кровотечения следует назначать не более 220 мг дабигатрана в сутки. При развитии кровотечения лечение необходимо прекратить.
Пациентам с нарушенной функцией почек требуется корректировать дозу: при незначительных нарушениях допускается прием 300 мг этексилата дабигатрана в сутки, при умеренных нарушениях дозу желательно снизить до 220 мг препарата, при выраженных нарушениях – терапия не рекомендована. Пациентам с нарушенной функцией почек необходимо проводить мониторинг функциональной активности почек, в случае ухудшения состояния необходимо прекратить прием капсул Прадакса.
Пациентам, которые получают верапамил, необходимо уменьшать суточную дозу дабигатрана этексилата до 220 мг.
Пациентам со слабым снижением функций печени не требуется коррекция дозы этексилата дабигатрана, при выраженных нарушениях функций печени капсулы Прадакса не применяют.
При переходе от препарата Прадакса на парентеральный антикоагулянтный препарат рекомендуется подождать 21 час после последней дозы этексилата дабигатрана, после чего вводить парентеральный антикоагулянт.
При переходе с парентерального антикоагулянта на препарат Прадакса рекомендуется принимать дабигатрана этексилат за 1–2 часа до вероятного времени введения парентерального антикоагулянта или в момент прекращения терапии в случае продолжения лечения.
Препараты группы антагонистов витамина К желательно начинать применять за 3 дня до окончания приема этексилата дабигатрана при нормальной функции почек и за 2 дня до окончания применения этексилата дабигатрана при сниженной функции почек.
В случае если пациент пропустил дозу, её можно принять сразу, как только о ней вспомнили, если до следующего приема более 6 часов, если до следующего приема менее 6 часов – пропущенную дозу не принимают, а следующую принимают в обычное время.
При продолжительной терапии необходимо контролировать свертываемость крови и функцию почек.
Общие побочные эффекты препарата Прадакса:
Наиболее частыми негативными эффектами были кровотечения и признаки кровотечения, включая выделения из ран и анемию.
Кроме того, возможно возникновение таких нежелательных эффектов:
При проведении хирургических и медицинских процедур возможно развитие дренажа раны, постпроцедурного дренажа, выделений в ране, постпроцедурной гематомы и кровоизлияния, постоперационной анемии и травматической гематомы.
Аллергические реакции: высыпания, крапивница, зуд, гиперемия кожи, бронхоспазм.
В случае развития реакций непереносимости дабигатрана необходимо отменить прием капсул Прадакса и назначить альтернативный препарат.
Для всех форм капсул Прадакса:
В педиатрии капсулы Прадакса не применяют.
Для капсул Прадакса 75 и Прадакса 110:
Для капсул Прадакса 150:
Состояния, требующие осторожного применения капсул Прадакса:
Запрещено применение капсул Прадакса во время вынашивания ребенка, исключая случаи, когда гипотетическая польза для матери существенно выше возможных рисков для ребенка.
Данных о применении капсул Прадакса в период лактации нет. При необходимости приема препарата Прадакса следует прекратить кормление ребенка грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Препараты, оказывающие влияние на свертываемость крови, включая антагонисты витамина К, НПВП, при сочетанном приеме с препаратом Прадакса увеличивают риск кровотечения.
Амиодарон при одновременном применении увеличивает AUC и пиковые уровни этексилата дабигатрана соответственно на 60 и 50%. Коррекция дозы не рекомендована.
Не ожидается взаимодействия препарата Прадакса с ингибиторами или индукторами CYP3 A4.
При сочетанном приеме верапамила и дабигатрана этексилата отмечалось повышение AUC и пиковых уровней последнего на 50–70% и 90% соответственно, данный эффект связан с индукцией в ЖКТ Р-гликопротеина. В случае приема верапамила спустя 2 часа после препарата Прадакса практически не отмечалось фармакокинетических взаимодействий.
Ингибиторы протонной помпы при одновременном приеме повышают AUC дабигатрана на 30%, данный эффект не приводит к значительным клиническим изменениям.
Кетоконазол значительно увеличивает AUC и пиковые уровни дабигатрана. Подобный эффект может развиваться и при приеме итраконазола, циклоспорина и такролимуса сочетано с препаратом Прадакса. Применение данных лекарственных веществ сочетано с препаратом Прадакса запрещено.
При приеме доз дабигатрана этексилата, превышающих терапевтические, отмечается повышение вероятности кровотечения. При появлении геморрагических патологий показано проведение лечения, направленное на остановку кровотечения.
При передозировке необходимо принять меры по поддержанию адекватного диуреза, а также оценить необходимость проведения хирургического гемостаза и вливания свежезамороженной плазмы.
Данных о применении диализа при передозировке препарата Прадакса нет.
Твердые капсулы Прадакса 75 и Прадакса 110 по 10 штук в блистерах, по 10, 30 или 60 капсул в картонных пачках.
Твердые капсулы Прадакса 75 и Прадакса 110 по 60 штук в полимерных флаконах.
Твердые капсулы Прадакса 150 по 10 штук в блистерах, по 10, 30 или 60 капсул в картонных пачках.
Капсулы Прадакса хранят 3 года после выпуска. Капсулы необходимо хранить в оригинальной упаковке, при применении капсул во флаконах следует тщательно закрывать крышку после каждого использования.
После первого открытия флакона капсулы годны 30 дней.
Препарат Прадакса необходимо хранить вне доступа детей при комнатной температуре.
В капсуле Прадакса содержится:
Дабигатрана этексилата – 75, 110 или 150 мг.
Дополнительные вещества: кислота винная, акация, диметикон, гипромеллоза, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, оболочка (калия хлорид, карагинан, диоксид титана, индигокармин, гипромеллоза, очищенная вода, желтый закат FCF).
