Руководства, Инструкции, Бланки

экземестан инструкция

Рейтинг: 4.8/5.0 (532 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Эксеместан: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Эксеместан Инструкция по применению - ЭКСЕМЕСТАН

Перед покупкой лекарства ЭКСЕМЕСТАН внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату ЭКСЕМЕСТАН. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить ЭКСЕМЕСТАН, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Фармакологическое действие

Ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. При применении в высоких дозах проявляется лишь незначительная андрогенная активность. Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках.

Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах эксеместана. Этот эффект, однако, является нехарактерным для препаратов данной фармакологической группы. Вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 25 мг после приема пищи Cmax составляет 18 нг/мл и достигается в течение 2 ч. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема натощак.

После достижения Cmax уровень активного вещества в плазме снижается; при этом конечный T1/2 составляет приблизительно 24 ч. Эксеместан широко распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 90%, степень связывания не зависит от общей концентрации.

После повторных приемов в дозе 25 мг/сут концентрация в плазме неизмененного вещества была сходна с таковой после однократного приема.

Эксеместан характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма. Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них очень невелико по сравнению с введенной дозой. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем неизмененное вещество.

Выводится с мочой и с калом. Выведение эксеместана и его метаболитов из организма в основном завершается в течение 1 недели. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.

Гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.

Режим дозирования

При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста - по 25 мг 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно после приема пищи. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания, после этого рекомендуется скорректировать врачебную тактику.

При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто - утомляемость, головокружение; иногда - головная боль, бессонница, депрессия, астения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; иногда - боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия; редко - увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, повышение уровня ЩФ.

Со стороны эндокринной системы: часто - приступообразные ощущения жара (приливы).

Дерматологические реакции: возможны - кожная сыпь, алопеция.

Со стороны системы кроветворения: часто - снижение уровня лимфоцитов; редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: возможны - периферические отеки (отеки стоп, голеней).

Прочие: часто - усиление потоотделения.

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к эксеместану.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.

Не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций пациентам следует иметь в виду, что при применении эксеметана возможно появление сонливости и головокружения.

Передозировка Лекарственное взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.

До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP 3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.

Условия отпуска из аптек Условия и сроки хранения

экземестан инструкция:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    ЭКСЕМЕСТАН, EXEMESTANE - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена - купить препарат ЭКСЕМЕСТАН в аптеке на

    Эксеместан (Exemestane) Описание активных компонентов препарата «Эксеместан » Фармакологическое действие

    Ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом.

    У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.

    Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. При применении в высоких дозах проявляется лишь незначительная андрогенная активность. Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках.

    Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах эксеместана. Этот эффект, однако, является нехарактерным для препаратов данной фармакологической группы. Вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

    Показания

    Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.

    Гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.

    Режим дозирования

    При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста - по 25 мг 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно после приема пищи. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания, после этого рекомендуется скорректировать врачебную тактику.

    При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

    Побочное действие

    Со стороны ЦНС: часто - утомляемость, головокружение; иногда - головная боль, бессонница, депрессия, астения.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; иногда - боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия; редко - увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, повышение уровня ЩФ.

    Со стороны эндокринной системы: часто - приступообразные ощущения жара (приливы).

    Дерматологические реакции: возможны - кожная сыпь, алопеция.

    Со стороны системы кроветворения: часто - снижение уровня лимфоцитов; редко - тромбоцитопения, лейкопения.

    Со стороны обмена веществ: возможны - периферические отеки (отеки стоп, голеней).

    Прочие: часто - усиление потоотделения.

    Противопоказания

    Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к эксеместану.

    Беременность и лактация

    Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

    Применение при нарушениях функции печени

    При печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

    Применение при нарушениях функции почек

    При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

    Применение для детей

    Не рекомендуется применять у детей.

    Особые указания

    Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

    У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.

    Не рекомендуется применять у детей.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций пациентам следует иметь в виду, что при применении эксеметана возможно появление сонливости и головокружения.

    Лекарственное взаимодействие

    Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.

    До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP 3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.

    Лекарственное взаимодействие

    Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.

    До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP 3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.

    Экземестан (Exemestane) инструкция к препарату

    Экземестан (Exemestane) инструкция

    Действующее вещество (МНН) Экземестан (Exemestane)
    Применение:
    Рак молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или индуцированной), прогрессирующий на фоне терапии антиэстрогенами, нестероидными ингибиторами ароматазы или прогестинами.

    Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия:Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, депрессия.
    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, анорексия, запор или диспепсия, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз (преимущественно у больных с метастазами в печень и кости, при наличии других поражений печени).
    Аллергические реакции: кожная сыпь.
    Прочие: приливы, потливость, алопеция, периферические отеки (стоп и голеней), тромбопения и лейкопения, лимфопения.

    Взаимодействие: Эстрогенсодержащие препараты нивелируют действие. Индукторы CYP3A4 могут уменьшать концентрацию в плазме.

    Передозировка:Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет), регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

    Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, 25 мг 1 раз в сутки. Лечение продолжают до вторичного прогрессирования опухоли.

    Меры предосторожности: Не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом (эффективность и безопасность препарата у этой группы пациенток не изучалась). У пациенток с печеночной или почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется. Не рекомендуется использовать у детей. Во время лечения следует воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при применении препарата отмечались такие симптомы как сонливость, астения и головокружение).

    Особые указания: Постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

    Экземестан (Exemestane) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, проти

    Экземестан (Exemestane) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.

    Код CAS: 107868-30-4

    Описание

    Характеристика: Стероидный ингибитор ароматазы III поколения, сходный по структуре с андростендионом. Кристаллический порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. Хорошо растворим в N,N-диметилформамиде, растворим в метаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса — 296,41.

    Фармакологическое действие

    Фармакология: Фармакологическое действие - противоопухолевое, антиэстрогенное. Ингибирует ароматазу (необратимо связывается с активным центром фермента и вызывает его инактивацию) и блокирует образование эстрогенов. Оказывает антиэстрогенное действие, не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью, не влияет на синтез кортизола и альдостерона в надпочечниках. В высоких дозах проявляет незначительную андрогенную активность (обусловлена 17-гидропроизводным). Увеличивает уровень ЛГ и ФСГ по принципу обратной связи: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе.

    Вызывает дозозависимое уменьшение содержания эстрона, эстрадиола и эстрона сульфата. Уменьшение концентрации эстрогенов в сыворотке у женщин в постменопаузе проявляется при дозе 5 мг и достигает максимума (снижение более чем на 90 %) при дозе 10-25 мг (максимальное снижение уровня эстрогенов наблюдается в течение 3 дней). У пациенток в постменопаузе с раком молочной железы при приеме экземестана в дозе 25 мг/сут общий уровень ароматазы снижался на 98 %.

    В многоцентровом рандомизированном двойном слепом исследовании III фазы клинических испытаний показана высокая эффективность и безопасность экземестана при лечении женщин в постменопаузе, страдающих прогрессирующим метастатическим раком молочной железы, у которых предшествующая терапия тамоксифеном была неэффективна.

    После приема внутрь быстро всасывается (пища улучшает всасывание, достигаемый при этом уровень в плазме на 40 % выше, чем при приеме натощак). При однократном применении 25 мг после приема пищи С_max (18 нг/мл) достигается в течение 2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90 % и не зависит от общей концентрации. Хорошо распределяется в тканях. Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз с образованием неактивных или малоактивных метаболитов. Т_1/2 — 24 ч. Выводится с мочой (менее 1% в неизмененном виде) и с фекалиями примерно в равных частях в течение 1 нед.

    Показания к применению

    Применение: Рак молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или индуцированной), прогрессирующий на фоне терапии антиэстрогенами, нестероидными ингибиторами ароматазы или прогестинами.

    Противопоказания

    Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия

    Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, депрессия.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, анорексия, запор или диспепсия, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз (преимущественно у больных с метастазами в печень и кости, при наличии других поражений печени).

    Аллергические реакции: кожная сыпь.

    Прочие: приливы, потливость, алопеция, периферические отеки (стоп и голеней), тромбопения и лейкопения, лимфопения.

    Взаимодействие: Эстрогенсодержащие препараты нивелируют действие. Индукторы CYP3A4 могут уменьшать концентрацию в плазме.

    Передозировка: Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет), регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

    Дозировка и способ применения

    Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, 25 мг 1 раз в сутки. Лечение продолжают до вторичного прогрессирования опухоли.

    Меры предосторожности: Не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом (эффективность и безопасность препарата у этой группы пациенток не изучалась). У пациенток с печеночной или почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется. Не рекомендуется использовать у детей. Во время лечения следует воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при применении препарата отмечались такие симптомы как сонливость, астения и головокружение).

    Особые указания: Постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

    Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо "Экземестан (Exemestane)" в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.


  • C50 Злокачественные новообразования / рак молочной железы.

  • Препарат Xtane 25 Exemestane

    Препарат Xtane 25 Exemestane против рака молочной железы

    Препарат Xtane 25mg Гормональное средство с противоопухолевой активностью Xtane 25 Exemestane, где купить, краткая характеристика лекарственного препарата, состав, показания к применению, полезное и побочное действие, инструкция, отзывы покупателей.

    Содержание статьи:
    • Описание и предназначение
    • Состав и компоненты
    • Полезные свойства
    • Противопоказания
    • Побочные эффекты
    • Инструкция по применению
    • Реальные отзывы

    Xtane 25 Exemestane — это противоопухолевый гормональный препарат для снижения уровня эстрогена в крови женщин в рамках терапии против гормонально-положительного рака молочной железы. Считается стероидным ингибитором ароматазы, относится к препаратам 3 поколения. Его применение обосновано в тех случаях, когда проведенное хирургическое вмешательство, а также курс облучения или другие лекарственные средства не дали необходимых результатов. Описание и предназначение таблеток Xtane 25 Exemestane


    С каждым годом фармакология делает большие шаги в развитии лекарственной базы. Еще несколько лет назад некоторые заболевания считались неизлечимыми, однако со временем ситуация меняется в лучшую сторону. На данный момент найдено лекарство для полного излечения от гепатита С. Подобный успех есть и в сфере лечения некоторых форм злокачественных новообразований, в частности гормонально зависимого рака молочной железы. Здесь важную роль играет Xtane 25.

    Xtane 25 Exemestane — лекарственный препарат, относящийся к фармакологическим группам эстрогенов и гестагенов, а также к противоопухолевым гормональным средствам и антагонистам гормонов.

    Основные характеристики лекарственного средства:

    • Название — Xtane 25.
  • Действующее вещество — Экземестан, иногда читается «Эксеместан».
  • Дозировка — 25 мг действующего вещества.
  • Состав упаковки — 30 таблеток.
  • Производитель — Natco Pharma Ltd. Индийская компания, занимающаяся производством специфических лекарственных средств, которые поставляются на внутренний и мировой рынок по доступным для покупателей ценам. Особенностью всех продуктов является сочетание низких розничных цен с четким их соответствием мировым стандартам качества фармакологии.
  • Показания к применению Экземестана — гормонально-позитивный рак молочной железы. Применяется для лечения и профилактики этого заболевания.
  • Группа пациентов — женщины в постменопаузальном периоде.
  • Механизм действия — снижение уровня гормона эстрогена.

  • Xtane 25 — качественное средство для лечения рака груди, поэтому его распространение по всему миру, т.е. повышение доступности, — главная задача компании-производителя. В настоящее время существует несколько вариантов, чтобы купить Экземестан. Это можно сделать через интернет-сайты или официальных представителей компании. Больше сложностей может вызвать покупка непосредственно в стране производителя, т.к. перевозка таких лекарственных средств может быть ограничена таможенным законодательством.

    Примечательно, что цена Экземестана от Natco Pharma Ltd наиболее привлекательна по сравнению с лекарственными средствами других производителей, содержащими это действующее вещество. В наиболее доступных источниках стоимость может значительно отличаться и составлять от 1300 рупий (1277 рублей) до 37 долларов (2440 рублей).

    Состав и компоненты препарата Икстан Экземестан


    Таблетки Xtane 25 от Natco Pharma Ltd включают действующее вещество и некоторые вспомогательные компоненты. Опишем состав препарата более подробно:

    1. Экземестан. Главный компонент, действующее вещество.
  • Маннитол. Относится к группе диуретиков. В составе описываемого препарата способствует выведению жидкости и натрия из организма с помощью почек, незначительно снижает давление (внутричерепное и внутриглазное).
  • Кросповидон. Используется в качестве дезинтегранта, т.е. вещества, способствующего быстрому растворению таблетки в желудочно-кишечном тракте.
  • Диоксид кремния коллоидный. Используется для улучшения сыпучести исходного порошка при производстве лекарства, повышает точность дозирования действующего вещества.
  • Стеарат магния. Позволяет создавать однородную массу из смеси разных компонентов.
  • Микрокристаллическая целлюлоза. Применяется как наполнитель лекарственной формы.
  • Карбоксиметилкрахмал натрия. Помогает создавать устойчивую таблетированную форму лекарства, является стабилизатором, эмульгатором, уплотнителем.

  • Применение тех или иных вспомогательных веществ в составе Xtane 25 Exemestane полностью обосновано их функциями, некоторые способны в некой степени снижать вероятность возникновения побочных эффектов. Полезные свойства Xtane 25 в борьбе с раком


    Действие Экземестана в рамках противоопухолевой терапии направлено на блокирование ароматазы. Необходимость такого влияния обоснована особенностями женского организма в период менопаузы, функциональностью ароматазы, влекущей за собой появление рака.

    Опишем эти процессы более подробно:

    • Ароматаза — это фермент надпочечников, главная функция которого — это превращение тестостерона в эстроген.
  • В период менопаузы этот фермент неравномерно распределяется в тканях молочной железы, этим вызывает высокое содержание эстрогена в некоторых ее участках.
  • Результатом таких изменений является образование злокачественных опухолей. Возникновение и дальнейшее их развитие всецело зависят от уровня женского гормона.

  • Поэтому в качестве терапии применяются препараты, способные блокировать ароматазу с целью уменьшения синтеза эстрогена.

    Свойства Xtane 25 Exemestane характеризуются следующим образом:

    1. Действующее вещество препарата вызывает инактивацию ароматазы, связываясь с ее активным центром. Благодаря этому уровень женского полового гормона не повышается, а снижается. Результат зависит от дозы действующего вещества. 5 мг Экземестана снижает концентрацию гормона на 90%. Доза в 10-25 мг характеризуется быстрым (в течение 3-х дней) максимальным снижением эстрогена (до 98%)
  • Экземестан не оказывает какого-либо влияния на биосинтез альдостерона и кортизола.
  • Под действием препарата происходит стимуляция секреции гонадотропинов в гипофизе. Повышенный синтез гонадотропинов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов) приводит к увеличению концентрации тестостерона.
  • Препарат обладает андрогенной активностью. В высоких концентрациях он может вызывать маскулинизацию, т.е. запускать процесс накопления женским организмом вторичных половых признаков, характерных мужскому полу. Этот процесс характеризуется появлением избыточного количества волос на теле, выпадением волос, огрубением голоса, увеличением мышечной массы и др. Такое свойство препарата оправдывает применение Экземестана в бодибилдинге для снижения негативного влияния гормона эстрогена и формирования мышечной рельефности. Дозировка, частота и длительность приема препарата в таких случаях должна регулироваться врачом.

  • Противопоказания к использованию Икстана Экземестан


    Механизм действия Экземестана связан с перестройкой гормонального фона, что в свою очередь несет угрозу для развития не только гормонозависимого рака молочной железы, но и для организма человека в целом, в связи с этим существует ряд противопоказаний Xtane 25 Exemestane.

    Опишем более конкретно ограничения к применению препарата:

    • Период пременопаузального эндокринного статуса, который характеризуется снижением функции яичников перед наступлением менопаузы.
  • Повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам лекарственного средства.
  • Период вынашивания плода.
  • Период кормления грудью.
  • Не рекомендуется применение препаратов, содержащих эстроген, т.к. этот гормон преуменьшает полезность Xtane 25.
  • Индукторы уменьшают концентрацию препарата в плазме. Поэтому их прием не рекомендован.
  • Побочные эффекты Xtane 25 Exemestane


    Побочные действия препарата таковы:

    1. Нервная система, органы чувств. Головная боль, утомляемость, головокружение, депрессия, бессонница.
  • Желудочно-кишечный тракт. Анорексия, тошнота, запор, диспепсия, повышение активности транаминаз печени, абдоминальная боль.
  • Аллергические реакции. Сыпь, затруднение дыхания, стеснение в груди, отеки.
  • Костная ткань. Понижение уровня эстрогена изменяет костную ткань, в результате чего развивается остеопороз, характеризующийся хрупкостью кости, поэтому повышается риск переломов
  • Прочее. Потливость, периферические отеки на стопах и голенях, тромбопения, лимфопения, лейкопения, выпадение волос.

  • Эту информацию стоит учитывать, чтобы правильно планировать свою жизнедеятельность, т.к. побочные эффекты значительно ухудшают качество жизни и могут вносить ограничения в привычный уклад.

    В целом препарат Exemestane считается относительно безопасным при выполнении назначенной врачом суточной дозы и срока курса лечения.

    Инструкция по применению Xtane 25 при раке молочной железы


    Препарат оказывает серьезное воздействие на гормональный фон, что может повлечь за собой сильное влияние на весь организм, поэтому есть строгие рекомендации по его использованию.

    Правила приема препарата Xtane 25:

    • Прием осуществляется перорально во время приема пищи или сразу после него.
  • Для запивания используется 1 стакан чистой воды.
  • Суточная дозировка — 25 мг, т.е. 1 таблетка, если иная дозировка не предусмотрена лечащим врачом.
  • Если один прием был пропущен, то следует выпить таблетку как можно раньше. Однако если прошло много времени, и близится следующий прием, то нельзя восполнять пропущенную дозу. В таком случае стоит подождать и продолжить лечение по изначально намеченной схеме, чтобы избежать передозировки препаратом.
  • Запрещается самовольно прекращать лечение.
  • Курс лечения может достигать нескольких лет в зависимости от состояния пациента.

  • Инструкция Экземестана также содержит дополнительные указания при назначении этого препарата:
    1. При передозировке применяется симптоматическое лечение, т.к. специфический антидот отсутствует. Целесообразно также установление постоянного контроля жизненно важных функций организма.
  • Перед назначением курса лечения необходимо подтвердить постменопаузальный статус с помощью определения уровня эстрадиола, лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов.
  • Отсутствует необходимость коррекции дозы в случае наличия почечной или печеночной недостаточности.
  • Пациентам противопоказано выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимания, а также требующую быстроты психомоторных реакций.
  • Рекомендовано постоянное проведение осмотров и контроля некоторых показателей (уровень билирубина, креатинина, АСТ, АЛТ и др.), а также контроль снижения минеральной плотности костных тканей.
  • Рекомендован совместный прием препаратов для укрепления костной ткани.

  • Данная инструкция Xtane 25 Exemestane не является руководством к самолечению, терапия должна проводиться с разрешения врача и под его постоянным контролем, чтобы избежать нежелательных последствий и вовремя принять меры по устранению побочных эффектов.

    Реальные отзывы о Xtane 25 Exemestane


    Препарат Xtane 25 быстро заслужил популярность благодаря высокой эффективности. Многие воспользовались его полезными свойствами для лечения от рака молочной железы, некоторые также употребляют его для профилактики этого страшного заболевания. Пациентки делятся своим опытом в применении этого препарата. Приведем несколько реальных отзывов.

    Наталья, 62 года

    Менопауза у меня случилась много лет назад. Особых изменений в здоровье я не заметила сразу, однако с течением времени неблагоприятный гормональный фон дал о себе знать. Самое страшное, что я себе и представить не могла — это рак груди, повлекший за собой долгие хождения по больницам, бесконечные анализы, ужасное самочувствие, прием бесполезных лекарств. В борьбе с этим недугом мне помог назначенный врачом областной больницы Экземестан. Мне удалось купить индийский аналог. Принимала почти 3 года, побочное действие проявлялось аллергией, тошнотой, утомляемостью, но в итоге мне удалось победить рак молочной железы.

    Светлана, 56 лет

    Хорошо быть молодым, ведь с возрастом приходят проблемы со здоровьем, иногда очень серьезные. В моем случае возрастные изменения повлекли неравномерное распределение эстрогена, как объяснил мне врач, что привело к возникновению рака молочной железы. Мне повезло, что диагностировали это заболевание достаточно быстро, однако лечение Тамоксифеном не дало желаемого результата, поэтому меня перевели на Экземестан, длительное применение которого помогло мне побороть рак. Очень важно соблюдать дозировку, чтобы побочных эффектов было меньше, также необходимо уделять внимание питанию, вести здоровый образ жизни, чтоб организму было легче справляться с болезнью.

    Похоже, что я вытянула в жизни не самый счастливый билет. Всю жизнь здоровье было плохим, а после менопаузы и того хуже стало. Не буду долго объяснять, кто сталкивался с гормональными перебоями, тот знает, как бывает. Но мне повезло еще меньше, т.к. в правой груди появилось новообразование. Анализы показали, что оно злокачественное. Я пережила несколько сеансов лучевой терапии, бесконечный прием лекарств, значительное ухудшение самочувствия, тяжелую депрессию. Казалось, что уже не выкарабкаюсь. Но попав к другому врачу, я получила назначение Экземестана. Купила Xtane 25. Он помог мне достичь стойкой ремиссии, думаю, что проживу гораздо дольше, чем отводили врачи мне ранее.

    Смотрите видео о лечении рака молочной железы:


    Лечение рака молочной железы, как и терапия других онкологических заболеваний, связано не только с ослаблением физического здоровья. Ему сопутствует также развитие устойчивой депрессии и эмоционального бессилия, которые убивают у пациента желание бороться с заболеванием. Именно поэтому онкобольным важно ощущать поддержку не только родственников и близких, но и врачей, которые смогут правильно объяснить механизм развития заболевания и борьбы с ним, а также назначить сопутствующие препараты для нейтрализации или частичного ослабления побочных эффектов противоракового лечения.

    Похожие новости

    Эксеместан: инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

    Инструкция: Клинико-фармакологическая группа

    22.006 (Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы)

    Фармакологическое действие

    Ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом.

    У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.

    Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. При применении в высоких дозах проявляется лишь незначительная андрогенная активность. Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках.

    Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах эксеместана. Этот эффект, однако, является нехарактерным для препаратов данной фармакологической группы. Вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 25 мг после приема пищи Cmax составляет 18 нг/мл и достигается в течение 2 ч. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема натощак.

    После достижения Cmax уровень активного вещества в плазме снижается; при этом конечный T1/2 составляет приблизительно 24 ч. Эксеместан широко распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 90%, степень связывания не зависит от общей концентрации.

    После повторных приемов в дозе 25 мг/сут концентрация в плазме неизмененного вещества была сходна с таковой после однократного приема.

    Эксеместан характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма. Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них очень невелико по сравнению с введенной дозой. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем неизмененное вещество.

    Выводится с мочой и с калом. Выведение эксеместана и его метаболитов из организма в основном завершается в течение 1 недели. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

    Дозировка

    При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста - по 25 мг 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно после приема пищи. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания, после этого рекомендуется скорректировать врачебную тактику.

    При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

    Лекарственное взаимодействие

    Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.

    До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP 3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.

    Применение при беременности и лактации

    Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

    Побочные действия

    Со стороны ЦНС: часто - утомляемость, головокружение; иногда - головная боль, бессонница, депрессия, астения.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; иногда - боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия; редко - увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, повышение уровня ЩФ.

    Со стороны эндокринной системы: часто - приступообразные ощущения жара (приливы).

    Дерматологические реакции: возможны - кожная сыпь, алопеция.

    Со стороны системы кроветворения: часто - снижение уровня лимфоцитов; редко - тромбоцитопения, лейкопения.

    Со стороны обмена веществ: возможны - периферические отеки (отеки стоп, голеней).

    Прочие: часто - усиление потоотделения.

    Показания

    Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.

    Гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.

    Противопоказания

    Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к эксеместану.

    Особые указания

    Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

    У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.

    Не рекомендуется применять у детей.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций пациентам следует иметь в виду, что при применении эксеметана возможно появление сонливости и головокружения.

    Препараты, содержащие ЭКСЕМЕСТАН (EXEMESTANE)

    • АРОМЕСТОН (AROMESTON) таб. покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 30 шт.
    • АРОМАЗИН® (AROMASIN®) таб. покр. оболочкой, 25 мг: 15, 30 или 90 шт.