Рейтинг: 4.1/5.0 (1851 проголосовавших)Категория: Инструкции
Препарат Флуконазол, является противогрибковым средством, обладающим высокоспецифичным воздействием, ингибируя активность ферментов грибов. Также препарат Флуконазол блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол, повышает степень проницаемости клеточной мембраны, нарушает ее репликацию и рост.
Флуконазол - инструкция по применению в различных лекарственных формахРекомендации по применению и приему Флуконазола в виде раствора
Препарат Флуконазол применяется внутрь, в/в капельно (при этом скорость не более 20 мг в минуту). Взрослым при кандидемии, криптококковых инфекциях, диссеминированном кандидозе и прочих инвазивных кандидозных инфекциях назначают в один день 400 мг, а после по 200-400 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения Флуконазолом зависит от микологической и клинической реакции (минимум 6-8 недель составляет при криптококовых менингитах).
У больных СПИДом для профилактики криптококкового менингита продолжительное время можно продолжать терапию дозой 200 мг Флуконазола в сутки. При орофарингеальном кандидозе – один раз сутки следует принимать 50-100 мг препарат на протяжении 7-10 дней, а у страдающих от иммунодепрессии – две недели и более. Для профилактики у больных СПИДом рецидивов орофарингеального кандидоза после завершения полного курс первичного лечения – один раз в неделю по 150 мг.
Применение Флуконазола при лечении заболеваний
При пероральном атрофическом кандидозе, который связан с ношением зубных протезов – курс лечения Флуконазолом составляет 14 дней, при этом необходимо применять один раз в сутки по 50 мг в сочетании с местными антисептическими лечащими средствами для обработки протеза. При прочих кандидозах слизистых оболочек (кроме генетального кандидоза) – суточная доза составляет 50-100 миллиграмм, при этом курс терапии Флуконазолом длится 14-30 дней.
При вагинальном кандидозе прием препарата Флуконазол принимается однократно внутрь, при этом доза составляет 150 мг. Для уменьшения частоты рецидивов применяют приблизительно один раз в месяц по этой же дозе на протяжении 4-12 месяцев, в некоторых случаях потребоваться может более частое применение. При баланите, который спровоцирован Candida – доза препарата Флуконазол составляет 150 мг в сутки и прием осуществляется однократно.
Рекомендуемая доза для профилактики кандидоза составляет 50-400 мг в стуки в зависимости от риска развития грибковой инфекции. Если присутствует повышенный риск генерализованной инфекции, к примеру, у больных с длительно сохраняющейся или ожидаемой выраженной нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг в стуки. Назначают Флуконазол за несколько дней до предполагаемого появления нейтропении, после повышения количества нейтрофилов более одной тысячи/мкл продолжают лечение еще в течение одной недели.
Схема применения Флуконазола при различных заболеваниях
При поражениях кожи, в том числе кандидозах, кожи паховой области и микозы стоп – 50 мг один раз в стуки или 150 мг один раз в неделю, продолжительность терапии составляет 2-4 недели (при микозах стоп до 6 недель). При отрубевидном лишае курс терапии составляет две недели при этом назначается 300 мг Флуконазола один раз в неделю, некоторым пациентам также требуется и третья доза в 300 мг в неделю, однако в основном вполне достаточным оказывается однократным прием препарата дозой в 300-400 мг; альтернативной схемой терапии считается применение в течение 2-4 недель по 50 миллиграмм один раз в день.
При онихомикозе необходимо принимать 150 миллиграмм препарата Флуконазол один раз в неделю, курс терапии продолжается до той поры пока не произойдет смена инфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах стоп и рук в норме требуется 6-12 месяцев и 3-6 месяцев соответственно.
При глубоких эндемических микозах продолжительность курса лечения может достигать двух лет, при этом суточная доза равняется 200-400 мг Флуконазола в сутки. Продолжительность терапии определяется в индивидуальном порядке, может она составлять 11-24 месяцев пот коккцидиоидомикозе, 3-17 месяцев при гистоплазмозе, 1-16 месяцев при споротрихозе и 2-17 месяцев при паракокцидиоидомикозе.
Рекомендации по применению и приему Флуконазола у детей
У детей, так и при похожих инфекциях у взрослых, зависит продолжительность лечения Флуконазолом от микологического и клинического эффекта. Препарат у детей не следует применять в суточной дозе, которая бы была больше таковой у взрослых. Применяют препарат Флуконазол ежедневно один раз в сутки (для детей применяют специализированные лекарственные формы).
При кандидозе пищевода у детей назначают Флуконазол дозой 3 мг/кг веса в сутки, необходимо принимать однократно на продолжении трех недель и на продолжении двух неделей после того как пропадут все симптомы; при кандидозе слизистых оболочек принимать следует препарат по 3 мг на кг веса однократно в течение трех недель при лечение криптококковой инфекции и генерализованного кандидоза доза составляет 6-12 мг на кг веса в сутки в течение 10-12 недель (прием Флуконазола осуществляется до тех пор, пока не будет лабораторного подтверждения, что в ликворе отсутствует возбудитель.
У детей со сниженным иммунитетом для профилактики грибковых инфекций, у которых связан риск развития инфекции с нейтропенией, развевающейся в результате лучевой терапии или цитотоксической химиотерапии – 3-12 мг Флуконазола на кг веса в сутки в зависимости от продолжительности сохранения и выраженности индуцированной нейтропении. Интервал между введениями препарата у новорожденных детей составляет 72 часа, детям, чей возраст достиг 2-4 недель, ту же дозу следует вводить с интервалом 48 часов.
Суточную дозу препарата Флуконазол у детей с нарушениями функции почек необходимо уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, как и у взрослых) в соответствии с уровнем выраженности почечной недостаточности. При отсутствии нарушений функции почек у больных пожилого возраста придерживаться следует обычного режима дозирования этого лекарственного средства. Больным с почечной недостаточностью следует режим дозирования скорректировать.
Показания, противопоказания, побочные действия при применении ФлуконазолаПоказания к применению Флуконазола
Инструкция по применению Флуконазола указывает на то, что следует принимать его при системных поражениях, которые вызваны грибами Cryptococcus, включая инфекции кожи и легких, сепсис, менингит, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у пациентов с разными формами иммунодепрессии (в том числе у больных СПИДом, в процессе трансплантации органов); профилактика у больных СПИДом криптококковой инфекции.
Генерализованный кандидоз: диссеминированный кандидоз (с поражением мочеполовых органов, глаз, органов дыхания, органов брюшной полости и энкадора), а также кандидемия, в том числе у больных, которые получают курс иммунодепрессивной или цитостатической терапии, а также при наличии прочих факторов, которые предрасполагают к их развитию – профилактика и лечение Флуконазолом.
Флуконазол при кандидозе слизистых оболочек: полости пищевода, глотки, рта, кандидурия, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, хронический пероральный и кожно-слизистый атрофический кандидоз, который связан с ношением зубных протезов. Генитальный кандидоз: баланит, вагинальный (рецидивирующий и острый). Профилактика различных грибковых инфекций у пациентов со злокачественными опухолями на фоне лучевой или химиотерапии; профилактика у больных СПИДом орофарингеального кандидоза.
Флуконазол при кожных микозах: паховой области, тела, стоп, кожные кандидозные инфекции, отрубевидный лишай, онихомикоз. Глубокие эндемические микозы (гистоплазмоз, споротрихоз и кокцидииодоз) у больных с нормальным иммунитетом.
Противопоказания к употреблению Флуконазола
Противопоказан Флуконазол при гиперчувствительности к составляющим компонентам препарата (в том числе к другим противогрибковым лечащим средствам в анамнезе). С осторожностью следует назначать препарат при почечной или печеночной недостаточности, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, период лактации, беременность, алкоголизм, детский возраст (до 6 месяцев – эффективность и безопасность использования не установлены).
Побочные эффекты при использовании Флуконазола
Согласно инструкции по применению Флуконазола могут наблюдаться следующие побочные действия:
Особые указания по применению Флуконазола
Лечение препаратом Флуконазол следует продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения может обернуться рецидивом. Можно начинать лечение при отсутствии результатов посева или прочих лабораторных анализов, но рекомендуется при их наличии соответствующая коррекция фунгицидной терапии. Необходимо контролировать в ходе лечения показатели крови, функцию печени и почек. При возникновении нарушений в функционировании печени или почек необходимо будет прекратить прием препарата Флуконазол.
Как правило, гепатотоксическое воздействие этого препарата обратимо, исчезают симптомы после прекращения курса терапии. При возникновении у больных с иммунодепрессией кожных заболеваний необходимо тщательное наблюдение, и лечение следует прекратить в случае прогрессирования кожной реакции (опасность развития синдрома Лайелла, синдрома Стивенса-Джонсона). Также требуется контроль протромбинового индекса при одновременном использовании с антикоагулянтами кумаринового ряда.
Производить рекомендуется контроль над концентрацией в крови циклоспорина у пациентов, которые получают Флуконазол, так как у больных с пересаженной почкой применение этого препарата в дозе 200 мг в стуки приводит к постепенному повышению концентрации циклоспорина в плазме.
Передозировка при применении Флуконазола
Отзывы о Флюконазоле при передозировке отмечают, что наблюдаются следующие симптомы: параноидальное поведение, галлюцинации. В данном случае наблюдается симптоматическое лечение: форсированный диурез, промывание желудка. В течение трех часов гемодиализ понижает приблизительно на 50 процентов концентрацию Флуконазола в плазме.
Как долго можно применять Флуконазол
Согласно инструкции по применению Флуконазола, этот препарат можно принимать в лечебных целях до полугода.
Применение Флуконазола при беременности
В инструкции по применению Флуконазола написано, что нецелесообразно использование этого препарата при беременности, хотя разрешает производитель его прием в случаях тяжелых грибковых инфекций, которые угрожают жизни матери. Генитальный кандидоз или простая молочница, которые сопровождают, наверное, каждую вторую беременность, к счастью, не относятся к подобным болезням.
Рекомендации по применению и приему Флуконазола для детей
Инструкция по применению флуконазола предусматривает прием данного препарат детьми, чей возраст не достиг одного года. Выведение препарата из организма у детей первых дней жизни замедлено, поэтому в этот срок малыши получают дозу, которая рассчитывается в той же пропорции, что и для детей постарше, но при этом не раз в сутки, а с 72 часовым промежутком.
Лечебное воздействие ФлуконазолаПрепарат Флуконазол располагает высокоспецифичным действием, ингибируя при этом активность ферментов грибов, которые зависят от цитохрома Р450. Этот препарат, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, эти ферменты практически не угнетает в организме человека (в сравнении с кетоконазолом, эконозалом, клотримазолом и истраконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от Р450 в микросомах печени человека окислительные процессы). Флуконазол не располагает антиадрогенной активностью.
Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая кандидоз в генерализованных формах на фоне иммунодепрессии), Coccidioides immitis и Cryptococcus neoformans (в том числе и внутричерепные инфекции), Trichophyton spp и Microsporum spp; при различных эндемических микозах, которые вызваны Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatidis (в том числе при иммунодепрессии).
Совместимость Флуконазола с другими препаратами
Применение Флуконазола повышает эффективность кумариновых антикоагулянтов ( увеличение вафарина примерно на 12 процентов, а также протромбированного времени), концентрацию зидовудина (повышение степени побочных эффектов зидовудина), рифабутина, циклоспорина (описаны случаи увеита при одновременном применении) и фенитоина в клинически значимой степени (при одновременном использовании необходимо контроль над концентрацией фенитоина в плазме). Способствует удлинению Т1/2теофиллина, а также повышает степень риска развития интоксикации (нужна коррекции его дозы).
При одновременном использовании с производными сульфонилмочевины (толбутамид, глипизид, глибенклимид, хлорпропамид) периодически следует контролировать концентрацию в крови глюкозы и, если требуется, осуществлять коррекцию дозы гипогликемических лекарственных средств (так как удлиняет флуконазол Т1/2). Увеличивает гидрохлоротиазид концентрацию в плазме флуконазола на 40 процентов, рифампицин уменьшает Т1/2 на 20 процентов и AUC – на 25%.
Цизаприд и терфенадин увеличивают степень риска возникновения аритмий, в том числе и пароксизмы желудочковой тахикардии.
Аналоги Флуконазола: отечественные и иностранныеПрепарат Флуконазол по схожести действия имеет следующие аналоги:
Но при выборе аналога необходимо помнить, что не стоит самостоятельно принимать подобных решений, первым делом следует проконсультироваться с лечащим врачом.
Отзывы о ФлуконазолеОтзыв Кристины при Флуконазол
Решила приобрести Флуконазол, хотя принимала в свое время от молочницы импортный аналог. Уже какой говорить не буду, но наш отечественный Флуконазол оказался намного дешевле его. А также хорошо помогает. Так спрашивается, зачем платить больше?
Отзыв Ивана про Флуконазол
Говоря по секрету, мне тоже приходилось пить такую фигню по требованию супруги. Не знаю, можно ли мужчинам употреблять Флуконазол, но у меня не было выбора, потому что указ был дан лечиться от молочницы одновременно. Ну, у меня-то ее как видно и не было, так и нет, а вот у жены – прошла. Надолго надеюсь.
Другие статьи о препарате Флуконазол
Представитель класса производных триазола. Обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность цитохрома Р450 грибов. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны.
Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.
Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Mycrosporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. иммунодепрессии).
После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма.
Концентрация в плазме находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме.
В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость, при гибком менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 85% от таковой в плазме.
90% Css флуконазола в плазме достигаются к 4-5 дню. Введение «ударной» дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90% Css. ко 2 дню.
Кажущийся Vd приближается к общему содержанию жидкости в организме. Связь с белками плазмы низкая -11-12%.
Метаболизм и выведение
T1/2 - 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится, преимущественно, почками (80% в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.
Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между и клиренсом креатинина (КК). После гемодиализа, в течение 3 ч, концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.
Фармакокинетика флуконазола сходна при внутреннем введении и приеме внутрь, что позволяет легко переходить с одного вида применения на другой.
Показания к применению:— криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов);
— поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов крпитококкоза у больных СПИД;
— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной какндидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, бронхолегочной системы и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии, больных получающих цитотоксические или иммунодепрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза;
— профилактика кандидоза при наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией;
— глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом;
— орофарингеальный кандидоз, кандидоз пищевода и слизистых оболочек.
Относится к болезням: Противопоказания:— одновременное применение терфенадина (на фоне постоянного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим противогрибковым средствам - производным азола.
Печеночная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременное применение лекарственных средств, вызывающих аритмии, одновременный прием с рифабутином и другими индукторами цитохрома Р450, ацетилсалициловой кислотой), беременность.
Способ применения и дозы:Раствор для инфузий вводят в/в капельно со скоростью не более 200 мг/ч.
Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При переводе с в/в введения на применения препарата в форме, предназначенной для приема внутрь, и наоборот, нет необходимости изменять суточную дозу.
Раствор для инфузий совместим с 20% раствором декстрозы, раствором Рингера, раствором Хартмана, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором калия хлорида, 4.2% раствором натрия гидрокарбоната, 0.9% раствором натрия хлорида. Инфузий можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии, используя один из перечисленных выше растворителей.
При криптоккоковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день назначают, в среднем, 400 мг флуконазола, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптоккоковом менингите его, обычно, продолжают минимум 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока (возможен переход на пероральную форму).
Появления нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При глубокихэндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2-х лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет при кокцидиоидомикозе - 11-24 мес, при гистоплазмозе - 3-17 мес (возможен переход на пероральную форму).
У детей. как и при сходных инфекциях у взрослых. длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая превышала бы таковую у взрослых. то есть не более 400 мг/сут. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут. При необходимости проведения длительной терапии возможен переход на пероральную форму флуконазола.
При криптоккоковом менингите и криптоккоковых инфекциях других локализаций, а также при генерализованном кандидозе у детей рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести заболевания. Длительность терапии - в течение - 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у детей. больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 6 мг/кг/сут можно продолжать в течение длительного срока.
При орофарингеальном кандидозе у детей рекомендуемая доза составляет 6 мг/кг/сут в первый день, далее ежедневно по 3 мг/кг/сут, однократно. Длительность терапии - в течение не менее 2 недель.
При кандидозе слизистых оболочек у детей рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций. Длительность терапии - не менее 3 недель.
При кандидозе пищевода у детей флуканазол назначают однократно в дозе 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг/сут. В зависимости от тяжести заболевания доза может быть повышена до 6-12 мг/кг/сут. Длительность терапии - не менее 3 недель и еще в течение 2 недель после регрессии симптомов.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксическои химиотерапии или лучевой терапии, флуконазол назначается однократно в дозе 3-12 мг/кг/сут. Длительность терапии - до устранения индуцируемой нейтропении.
Применение препарата у детей в возрасте до 4 недель
Следует иметь в виду, что у новорожденных флуконазол выводится медленно. Первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 часа. Детям в возрасте 3-х и 4-х недель ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.
При отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.
Больные с нарушениями функции почек
При КК менее 50 мл/мин требуется коррекция режима дозирования. Флуконазол выводится в основном с мочой в неизменном виде. При однократном применении изменение дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показаний) определяют по следующей таблице:
Клиренс креатинина (мл/мин)
Процент рекомендуемой дозы
100% после каждого сеанса диализа
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствие со степенью выраженности почечной недостаточности. Раствор препарата содержит 0.9% натрия хлорида; в каждом флаконе на 100 мл содержится по 15 ммоль ионов натрия и ионов хлорида, следовательно, у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.
Побочное действие:Флуканозол, как правило, хорошо переносится.
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: часто - более 1%, нечасто - 0.1-1%, редко - .0.01-0.1%; очень редко - менее 0.01%.
Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь; редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).
Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, головокружение; редко - судороги.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, рвота; редко - нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ, гепатит, (гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом.
Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Передозировка:Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме, приблизительно, на 50%.
Применение при беременности и кормлении грудью:Следует избегать применение флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза применения флуконазола для матери значительно превышает возможный риск для плода. Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Антикоагулянты. Флуконазол увеличивает протромбиновое время непрямых антикоагулянтов - производных кумарина (например, варфарина) в среднем на 12%, поэтому необходим тщательный контроль протромбинового времени у больных, принимающих флуконазол и непрямых антикоагулянтов - производных кумарина.
Пероральные гипогликемические препараты, производные сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид). При их одновременном применении с флуконазолом T1/2 пероральных гипогликемических препаратов, производных сульфонилмочевины, удлиняется, что может привести к развитию гипогликемии. Следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, при необходимости, производить коррекцию дозы гипогликемических лекарственных препаратов.
Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%, но это не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики.
Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина сопровождается повышением концентрации последнего в клинически значимой степени. Поэтому необходимо мониторирование концентрации фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в плазме.
Пероральные контрацептивы. Многократное применение флуконазола (в дозах 50-200 мг) не оказывает влияния на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.
Рифампицин. Одновременное применение флуконазола и рифампицина привело к снижению на 25% AUC и на 20% длительности T1/2 флуконазола. При одновременном применении рифампицина и флуконазола, необходимо учитывать дозу флуконазола.
Циклоспорин. При лечении флуконазолом рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
Теофиллин. Флуконазол удлиняет период полу выведения теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы).
Терфенадин. Одновременное применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и более противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании в терфенадином необходимо проводить под тщательным контролем врача.
Цизаприд. При одновременном применении флуконазола и цизаприда - нежелательные реакции со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsade de pointes).
Рифабутин. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению плазменных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.
Такролимус. Флуконазол повышает плазменную концентрацию такролимуса, в связи с чем, возрастает риск нефротоксического действия.
Зидовудин. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина наблюдается увеличение плазменной концентрации зидовудина, которвое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит.
Мидазолам. Флуконазол повышает плазменную концентрацию мидазолама, в связи с чем, повышается риск развития психомоторных эффектов (наиболее выражено при применении флуконазола внутрь, чем в/в).
Особые указания и меры предосторожности:Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция противогрибковой терапии.
В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови (клеточный состав, свертываемость), функцию почек и печени. Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами - производными кумарина. При возникновении нарушения функции почек и печени следует прекратить применение препарата.
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени.
В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено зависимости их развития от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного.
Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Следует тщательно наблюдать и при появлении буллезных буллезных изменений или многоформной эритемы флуконазол необходимо отменить. Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, так как у больных с пересаженной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
ПриКК менее 50 мл/мин требуется коррекция режима дозирования. Флуконазол выводится в основном с мочой в неизменном виде. При однократном применении изменение дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показаний) определяют по следующей таблице:
Клиренс креатинина (мл/мин)
Процент рекомендуемой дозы
100% после каждого сеанса диализа
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствие со степенью выраженности почечной недостаточности. Раствор препарата содержит 0.9% натрия хлорида; в каждом флаконе на 100 мл содержится по 15 ммоль ионов натрия и ионов хлорида, следовательно, у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.
При нарушениях функции печени
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени.
В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено зависимости их развития от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного.
Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Применение в пожилом возрасте
При отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.
Применение в детском возрасте
У детей. как и при сходных инфекциях у взрослых. длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая превышала бы таковую у взрослых. то есть не более 400 мг/сут. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут. При необходимости проведения длительной терапии возможен переход на пероральную форму флуконазола.
При криптоккоковом менингите и криптоккоковых инфекциях других локализаций, а также при генерализованном кандидозе у детей рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести заболевания. Длительность терапии - в течение - 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у детей. больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 6 мг/кг/сут можно продолжать в течение длительного срока.
Приорофарингеальном кандидозе у детей рекомендуемая доза составляет 6 мг/кг/сут в первый день, далее ежедневно по 3 мг/кг/сут, однократно. Длительность терапии - в течение не менее 2 недель.
При кандидозе слизистых оболочек у детей рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций. Длительность терапии - не менее 3 недель.
При кандидозе пищевода у детей флуканазол назначают однократно в дозе 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг/сут. В зависимости от тяжести заболевания доза может быть повышена до 6-12 мг/кг/сут. Длительность терапии - не менее 3 недель и еще в течение 2 недель после регрессии симптомов.
Дляпрофилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксическои химиотерапии или лучевой терапии, флуконазол назначается однократно в дозе 3-12 мг/кг/сут. Длительность терапии - до устранения индуцируемой нейтропении.
Применение препарата у детей в возрасте до 4 недель
Следует иметь в виду, что у новорожденных флуконазол выводится медленно. Первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 часа. Детям в возрасте 3-х и 4-х недель ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.
Условия хранения:Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
[PRING] лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид.
1 шт. - контейнеры пластиковые (1) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 шт. - контейнеры пластмассовые (1) - пачки картонные.
1 шт. - контейнеры пластиковые (264) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
7 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
7 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
4 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
4 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
2 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
2 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
1 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
1 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
1 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
2 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
3 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
[PRING] крахмал картофельный 129 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 18 мг, магния стеарат или кальция стеарат 3 мг.
Состав крушечки и корпуса капсул: титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
◊ Капсулы размер №3, корпус белого цвета, крышечка голубого цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
[PRING] крахмал картофельный 43 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 6 мг, магния стеарат или кальция стеарат 1 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид 2%, желатин до 100%.
Состав крышечки капсулы. титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
Раствор для инфузий бесцветный или слегка окрашенный, прозрачный.
[PRING] натрия хлорид 900 мг/100 мл, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота (для доведения рН), вода д/и до 100 мл.
100 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
[PRING] натрия хлорид 9 мг, вода д/и до 1 мл.
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пачки картонные (10) - коробы картонные.
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пачки картонные (15) - коробы картонные.
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пачки картонные (24) - коробы картонные.
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пачки картонные (36) - коробы картонные.
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пачки картонные (40) - коробы картонные.
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пачки картонные (42) - коробы картонные.
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пачки картонные (48) - коробы картонные.
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пачки картонные (72) - коробы картонные.
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пачки картонные (80) - коробы картонные.
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пачки картонные (84) - коробы картонные.
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пачки картонные (96) - коробы картонные.
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пакеты полимерные (10) или без пакета - коробы картонные (для стационаров).
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пакеты полимерные (15) или без пакета - коробы картонные (для стационаров).
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пакеты полимерные (24) или без пакета - коробы картонные (для стационаров).
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пакеты полимерные (36) или без пакета - коробы картонные (для стационаров).
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пакеты полимерные (40) или без пакета - коробы картонные (для стационаров).
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пакеты полимерные (42) или без пакета - коробы картонные (для стационаров).
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пакеты полимерные (48) или без пакета - коробы картонные (для стационаров).
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пакеты полимерные (72) или без пакета - коробы картонные (для стационаров).
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пакеты полимерные (80) или без пакета - коробы картонные (для стационаров).
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пакеты полимерные (84) или без пакета - коробы картонные (для стационаров).
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пакеты полимерные (96) или без пакета - коробы картонные (для стационаров).
*Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для изданий 2012 года
ФЛУКОНАЗОЛ - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств «Видаль»
