Рейтинг: 4.3/5.0 (1924 проголосовавших)Категория: Инструкции
Главная » Ангина » Как принимать Амоксиклав при ангине - принцип действия препарата
Как принимать Амоксиклав при ангине - принцип действия препаратаАнгина является заболеванием, в лечении которого часто назначают антибиотики. Один из них — Амоксиклав.
Препарат действует губительно в отношении широкого ряда патогенных бактерий. Амоксиклав представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты. Амоксициллин от ангины может приниматься и как самостоятельный препарат. Область применения данного лекарства широка. Например, амоксициллин антибиотик назначают так же при отите.
Препарат в лекарственной форме имеет разную дозировку и форму выпуска. Как принимать Амоксиклав при ангине и в какой дозировке зависит от возраста, веса, течения болезни и других факторов.
Амоксиклав (амоксициллин и клавулановая кислота) является более эффективным по отношению к своим предшественникам по следующим причинам:
Как принимать амоксиклав при ангине в зависимости от формы выпуска :
Амоксиклав (амоксициллина клавуланат) противопоказан людям с нарушением деятельности таких органов, как печень, почки. Противопоказание при индивидуальной непереносимости. Осторожно назначать беременным женщинам и в период лактации.
Какие антибиотики от ангины принимать, может определить только врач.
Лечение ангины Амоксиклавом у взрослых и детейНесмотря на то, что ангина сложное заболевание, антибиотики назначаются не всегда. Например, при катаральной ангине в этом необходимости нет. Нужно ли назначать антибиотик, решает врач.
Сколько дней держится температура при ангине. когда врач вынужден добавить к лечению антибиотик Амоксиклав? Если Ваша температура держится дольше трех дней, а также присутствует ряд определенных факторов, рассмотренных ниже, специалист выписывает Амоксиклав.
Амоксиклав при ангине взрослому назначается при следующих условиях :
Дозировка Амоксиклава для взрослого человека рассчитывается в том случае, если возраст пациента от 12 лет и вес от 40 килограммов.
Стоит отметить, что нельзя назначать дозировку самостоятельно и заниматься самолечением. Сроки приема, дозировку и срок лечения должен назначать только квалифицированный специалист.
Чаще всего дозировка и прием лекарства происходят по следующей схеме (значение: амоксициллин/клавулановая кислота) :
Таким образом принимать Амоксиклав при ангине взрослому нужно 2-3 раза в сутки.
Обычно, после приема препарата наблюдается улучшение состояния больного в течение двух дней. Однако, прерывать курс лечения нельзя. Курс лечения взрослого человека составляет 7-10 дней.
Как принимать амоксиклав: до еды или после? Прием данного препарата в зависимости от приема пищи определяется вашим лечащим врачом.
Амоксиклав при ангине у детей назначается с учетом возраста и согласно результатам обследования: анализ мочи, крови, мазок из зева.
Детские антибиотики при ангине обычно имеют форму суспензии.
Как принимать амоксиклав детям? Суспензия, если ребенок не достиг 12 лет, и таблетки при возрасте от 12 лет и старше — это формы препарата, которые рекомендованы для детей.
Суспензия Амоксиклава может иметь разную концентрацию, одна мера в 5 мл (значение амоксициллин/клавулановая кислота) :
Суспензия Амоксиклав (дозировка 125 мг и 250 мг) назначается детям не достигшим двенадцатилетнего возраста в зависимости от их возраста, тяжести заболевания и веса. После того, как ребенок достигает веса в 40 кг и возраста 12 лет, назначается Амоксиклав в таблетках: дозировка для детей 250 мг. Более подробно о дозировке Амоксиклава для детей вы можете узнать из таблицы, представленной ниже:
Суточная доза амоксициллина на килограмм веса 45мг/кг, клавулановой кислоты — 10мг/кг.
Прием у детей делится на 2 или 3 раза в сутки. В соответствии с весом и тяжестью заболевания дозировка варьируется. Курс — от 5 до 10 дней.
Для избежания аллергических реакций рекомендуется принимать Амоксиклав вместе с антигистаминными препаратами, а также медикаментами для поддержания микрофлоры кишечника.
Важно при лечении ребенка. постельный режим, правильный уход, доступ в помещение свежего воздуха.
Начнем статью с того, что уточним как состав Амоксиклав повлиял на цену данного антибиотика? Сопровождающая амоксиклав инструкция по применению сообщает, что препарат относится к фармакогруппе антибиотиков.
Это действие обусловлено присутствием двух активных компонентов, входящих в состав препарата Амоксиклав: амоксициллина (содержание его в таблетке может составлять 250, 500, 875 мг); клавулановой кислоты (в виде соли — клавуната). Количество ее в таблетке препарата амоксиклав — 125 мг.
Клавулановая кислота сама по себе практически бессильна в борьбе против бактерий. Тем не менее ее введение в состав подняло цену препарата в несколько раз. Главную роль в борьбе с инфекцией играет антибиотик амоксициллин. Отзывы свидетельствуют, что у некоторых пациентов препарат ассоциируется только с амоксициллином: лекарство лишь «назвали по-другому», из-за чего возросла цена.
Действительно, цена на стандарт амоксициллина (250 мг, 16 капсул) составляет около 60 рублей, тогда как за упаковку амоксиклав 125+250 — 250 мг ампициллина и 125 мг клавулановой кислоты — придется отдать почти 300 рублей (цена 15 таблеток). На упаковку из 15 таблеток амоксиклава 500 цена составляет около 350 рублей, тогда как на однокомпонентный препарат амоксициллина (500 мг) цена обычно не превышает 100 рублей.
Логично, что чем выше содержание антибиотика, тем больше цена на лекарство. Максимальное содержание амоксициллина представлено в порошке амоксиклава: 1000 мг. Из такого порошка готовится раствор для внутривенных инъекций. Цена за упаковку — более 800 рублей.
У пациентов возникают вопросы: оправдают ли эффекты амоксиклава цены, в 3–4 раза превышающие стоимость однокомпонентного антибиотика; какой смысл имеет дополнение состава препарата клавулановой кислотой? Чтобы ответить на них, необходимо разобраться в механизме действия этого комбинированного лекарства.
Как действует Амоксиклав и его аналоги?Комбинированные антибиотики стали фармацевтическим ответом на явление бактериальной сенсибилизации. Это явление, когда при длительном лечении инфекции бактерии теряют чувствительность к лекарству. Повышающаяся дозировка препарата либо переход на аналоги (другие антибиотики) не способны решить проблему образования устойчивых к лекарствам бактериальных штаммов.
Выходом может быть создание лекарств, которые действуют на звенья механизма сенсибилизации бактерий. В 40-х годах XX века были открыты бактериальные ферменты (лактамазы), которые расщепляли антибиотики и таким образом «сводили на нет» лечение инфекции. Через 40 лет после этого открытия было обнаружено, что грибок Streptomyces clavuligerus синтезирует кислоту, которая подавляет активность лактамаз.
Молекула кислоты, получившей название клавулановой, прочно и необратимо присоединяется к бактериальным ферментам, парализуя их работу. Так, «жертвуя собой», клавулановая кислота дает возможность антибиотикам беспрепятственно бороться с бактериальными клетками, которые потеряли способность разлагать лекарство. Этот компонент является протектором антибиотика.
Пока клавулановая кислота нейтрализует лактамазы, амоксициллин (являющийся производным пенициллина) традиционно занимается угнетением синтеза бактериальных белков, которые должны были стать частью оболочки паразитов. Благодаря введению в состав препарата компонента, который фактически защищает антибиотик от «переваривания» бактериями, спектр противомикробного действия стал шире, чем у отдельно взятого антибиотика.
Препараты аналогичного действияАналоги, содержащие лишь антибиотик (флемоксин, сумамед), будут эффективны лишь в том случае, если в организме не образовался устойчивый к ним бактериальный штамм. Отзывы: «На мой организм хорошо действует амоксициллин», «Ему аналог — амоксициллин. Разница неощутима», «Смысла переплачивать за эту клавулановую кислоту я не вижу», — как раз от тех «счастливчиков», у которых бактерии еще поддаются контролю старыми проверенными антибиотиками. Если даже высокая дозировка монопрепарата не приводит к желаемому эффекту, придется перейти на комбинированные средства.
По составу и принципу действия наиболее близкими к амоксиклаву аналогами являются аугментин, панклав, бактоклав, ранклав, фибелл и еще около трех десятков подобных средств. Эти аналоги тоже содержат два действующих компонента: клавулановую кислоту и амоксициллин. Цена на комбинированные аналоги в большинстве случаев сравнима со стоимостью препарата амоксиклав. Причем отечественные аналоги не всегда дешевле. Так, за 14 таблеток отечественного экоклава (содержащих 250 мг амоксициллина) придется заплатить около 400 рублей. В то же время цена 20 таблеток аугментина (Великобритания), тоже включающих по 250 мг амоксициллина, обычно не превышает 300 рублей.
Комбинированные препараты легче усваиваются (биодоступность достигает 90% и выше); снижается выраженность побочных реакций. В прилагающийся к амоксиклаву инструкции указано, что лекарство фактически не имеет ограничений по возрасту. Однако прежде чем покупать амоксиклав для детей необходимо выбрать адекватную форму лекарства. Дело в том, что проблема при использовании препарата подстерегает пациентов с неожиданной стороны: сложности перорального приема таблеток.
Какую форму препарата выбрать?Применяются несколько лекарственных форм данного медикамента: таблетки, порошки (из них готовится суспензия, раствор для инъекций).
Таблетки
В форме таблеток лекарство не всегда безопасно из-за сложностей проглатывания. Среди характеризующих таблетки амоксиклава отзывов нередко встречаются претензии к размеру таблеток: «Очень крупные, продолговатые их тяжело глотать», «Я их не могу глотать целыми», «Глотала целый амоксиклав! Рассказываю…». А если речь идет о детях, страдающих от боли в горле при ангине, то проглатывание таблетки становится настоящим мучением и непреодолимым препятствием на пути к выздоровлению.
Первыми на фармацевтическом рынке появились амоксиклав таблетки, содержащие 250 мг антибиотика и 125 мг клавуната. Этот вариант с самой низкой для таблеток амоксиклава дозировкой, предполагает трехкратный прием в течение суток. Впоследствии появилась необходимость в таблетках с более высокими дозами антибиотика (500 мг и выше), которые позволяют лечить тяжелые инфекции.
В 80-х годах XX века был зарегистрирован вариант лекарства с соотношением компонентов 1:4. Содержание амоксициллина в таких таблетках амоксиклава — 500 мг; количество левулата все то же, 125 мг. Однако такая таблетка, содержащая 625 мг активных веществ (500 / 125), требовала трехкратного приема, представляющего сложности для некоторых пациентов.
Наконец, в 90-х годах фармацевты сделали еще больше содержание антибиотика в таблетированном амоксиклаве — 875 мг. Доза действующих компонентов в такой таблетке — 1000 мг, а их соотношение — 875 / 125 мг (7. 1). Амоксиклав, включающий 875 мг основного компонента, стоит дороже, чем препарат с 500 мг антибиотика (разница в цене составляет около 50 рублей).
Но если обратить внимание на рекомендации в прилагаемой к амоксиклаву инструкции по применению, цены на таблетки амоксиклава 1000 (875 /125 мг) не так высоки: ведь принимать такую таблетку достаточно 1–2 раза в день. Кроме того, двукратный прием 1000 мг препарата (875 / 125 мг) для пациентов удобнее и проще по сравнению с таблетками, содержащими 500 и 250 мг антибиотика, требующими дополнительного приема в середине дня. Клиническая эффективность дозировок 250, 500 и 875 мг сопоставима при соблюдении режима приема (2 либо 3 раза в сутки).
Суспензия
Дробление таблеток может привести к потере терапевтического действия и повышению риска побочных реакций. Поэтому при невозможности проглотить таблетку назначается более предпочтительная форма препарата — суспензия. Преимущество этой формы — индивидуальная дозировка амоксиклава: суспензию из порошка готовят исходя из массы пациента, возраста, общего состояния, сопутствующих заболеваний, тяжести инфекции. При назначении амоксиклава суспензию для детей готовят, добавляя воду в бутылочку с препаратом.
В прилагаемой к амоксиклаву инструкции по применению для детей суспензию рекомендовано тщательно взбалтывать, после чего делается дозировка с помощью мерной ложки либо градуированного шприца. Указана ориентировочная дозировка для пациентов с разной массой, возрастом, тяжестью инфекции.
Врачом суспензия может быть назначена с учетом дополнительных обстоятельств и состояния больного, что позволяет избежать побочных эффектов лечения амоксиклавом. Суспензию инструкция рекомендует до достижения веса тела в 40 кг (до подросткового возраста); однако к этой лекарственной форме пациенты возвращаются и позже при проблемах с глотанием таблеток.
Диспергируемые таблетки
Наиболее современный вариант препарата амоксиклав — таблетки, растворяемые в воде (диспергируемые). Препарат в данной форме даже получил свое название: Амоксиклав Квиктаб. Дозировка компонентов в растворимых таблетках может составлять 500 / 125 (625 мг) либо 875 / 125 мг (для таблетки с 1000 мг активных веществ).
Более низкая дозировка (250 / 125) в этой лекарственной форме не используется. Препарат целесообразно применять при амбулаторном лечении тяжелых инфекций.
Препарат перемешивается с водой (можно использовать чай, сок), либо таблетки просто рассасываются в ротовой полости. Дневной прием препарата — 1–2 таблетки.
Достоинства таблетокПреимущества данной формы лекарства:
Использование данной формы амоксиклава для детей инструкцией по применению не рекомендуется до достижения массы тела в 40 кг. Отзывы тоже предостерегают от приема детьми медикамента с высокими концентрациями действующих веществ (1000 мг), поскольку отмечаются токсические эффекты.
Таким образом, в детском возрасте приоритетная форма использования амоксиклава — суспензия: инструкцией по применению предлагаются способы его приема для малышей уже с трехмесячного возраста.
Показания и правила приема АмоксиклаваМишенью активных компонентов препарата является несколько десятков микробов, включая возбудителей, поражающих:
Лекарство достаточно безопасно, чтобы его принимали беременные и кормящие грудью, а также дети с 3-х месяцев. Однако отзывы описывают большое количество случаев, когда проявлялось токсическое действие препарата. В частности, пациенты жалуются на диарею, тошноту, рвоту (отзывы в связи с этим содержат рекомендацию поддерживать нормальную микрофлору кишечника во время курса лечения).
Возможны кожные проявления аллергии (зуд, крапивница) при индивидуальной непереносимости компонентов лекарства. Встречаются негативные отзывы, когда у пациентов после излечивания от одной инфекции появлялась другая (обычно кандидоз). Большие дозировки оказывают токсическое действие на печень, почки, головной мозг (вплоть до эпилептических припадков).
В инструкции рекомендуется прием лекарства каждые 8 часов (при использовании таблеток с 250 мг либо 500 мг антибиотика). Препарат с действующими компонентами в количестве 1000 мг принимается реже (интервал — 12 часов). Прием пищи практически не влияет на действие препарата (особенно это касается растворимых таблеток). Поэтому питье таблетки не обязательно приурочивать ко времени приема пищи.
Суспензия рекомендована для детей до 12 лет. Несмотря на то что инструкция содержит ориентировочные дозировки, детали лечения ребенка данным препаратом необходимо уточнять у врача. Продолжительность курса лечения не превышает двух недель. По истечении этого срока делается осмотр и принимается решение о целесообразности дальнейшего использования данного медикамента.
Амоксиклав – антибактериальный препарат с широким спектром активности.
Действующие компоненты – амоксициллин (полусинтетический пенициллин) + клавулановая кислота (ингибитор бета-лактамаз необратимого действия).
Такая комбинация обуславливает мощное бактерицидное воздействие Амоксиклава
на большинство грамотрицательных и грамположительных бактерий анаэробного и аэробного происхождения.
Суспензия Амоксиклав специально разработана для лечения детей.
-хронический и острый отит.
Суточные дозы (по амоксициллину) определяют исходя из массы тела и тяжести инфицирования.
Суспензии Амоксиклав (125 + 31,25)/5 мл и (250 + 62,5) мг/5мл.
В возрасте менее 3-х месяцев назначают в сутки 30 мг/кг при 2-хкратном приеме (через 12 часов), после 3-х месяцев – от 20 до 40 мг/кг при 3-хкратном приеме (через 8 часов).
Правильно дозировать суспензию помогает дозировочная ложка или пипетка.
Разовые дозы суспензии исходя из массы тела и тяжести инфекции, прием 3-хкратный.
Латинское название: Amoksiklav® Состав и форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг + 125 мг.
По 15, 20 или 21 табл. и 2 осушителя (силикагель) в контейнере круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно» во флаконе темного стекла, укупоренном металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из ПЭНП внутри. 1 фл. в картонной пачке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг + 125 мг.
По 15 или 21 табл. и 2 осушителя (силикагель) в контейнере круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно» во флаконе темного стекла, укупоренном металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из ПЭНП внутри. 1 фл. в картонной пачке.
По 5 или 7 табл. в блистере из покрытой лаком жесткой алюминиевой/мягкой алюминиевой фольги. По 2, 3 или 4 блистера по 5 табл. или 2 блистера по 7 табл. в картонной пачке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875 мг + 125 мг.
По 5 или 7 табл. в блистере из покрытой лаком жесткой алюминиевой/мягкой алюминиевой фольги. По 2 или 4 блистера по 5 табл. или 2 блистера по 7 табл. в картонной пачке.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Для дозировок 125 мг+31,25 мг/5 мл и 250 мг+62,5 мг/5 мл
Первичная упаковка — по 25 г порошка (100 мл готовой суспензии) во флаконе темного стекла с кольцевой меткой (100 мл). Флакон закрыт навинчивающейся металлической крышкой с контрольным кольцом, внутри крышки — прокладка из ПЭНП.
Вторичная упаковка — по 1 фл. с дозировочной ложкой с кольцевыми отметками в полости на 2,5 и 5 мл («2,5 СС» и «5 СС»), отметкой максимального наполнения 6 мл («6 СС») на ручке ложки в картонной пачке. Или по 1 фл. вместе с дозировочной градуированной пипеткой в картонной пачке.
Для дозировки 400 мг+57 мг/5 мл
Первичная упаковка — по 8,75 г (35 мл готовой суспензии), 12,5 г (50 мл готовой суспензии), 17,5 г (70 мл готовой суспензии) или 35 г (140 мл готовой суспензии) порошка во флаконе темного стекла с навинчивающейся крышкой из ПЭВП с контрольным кольцом и с прокладкой внутри крышки. Или по 17,5 г (70 мл готовой суспензии) во флаконе темного стекла с кольцевой меткой (70 мл) с навинчивающейся крышкой из ПЭВП с контрольным кольцом и с прокладкой внутри крышки.
Вторичная упаковка — по 1 фл. вместе с дозировочной градуированной пипеткой в картонной пачке.
Описание лекарственной формы:
Таблетки 250+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Таблетки 500+125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 875+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттисками «875» и «125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Вид на изломе: масса желтоватого цвета.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: порошок от белого до желтовато-белого цвета. Готовая суспензия — от почти белого до желтого цвета гомогенная суспензия.
Препарат Амоксиклав ® представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллинсвязывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обусловливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.
Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом спектр активности одного амоксициллина не включает микроорганизмы, вырабатывающие указанные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя его спектр активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.
Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:
Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):
*Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствует их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.
**Большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro, однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав ® внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Абсорбция активных веществ — амоксициллина и клавулановой кислоты — оптимальна в случае приема препарата в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.
Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения Cmax составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.
Cmax в плазме крови после болюсной инъекции в дозе 1,2 г (1000+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л — для амоксициллина и 28,5 мг/л — для клавулановой кислоты.
При применении препарата Амоксиклав ® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.
Оба компонента характеризуются достаточным Vd в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, интерстициальной жидкости).
Связывание с белками плазмы умеренное — 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.
Vd составляет примерно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250+125 мг или 500+125 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10–25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом.
Средний T1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 ч, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 ч составляет примерно 50–85%, клавулановой кислоты — 27–60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.
Фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты обобщены в таблице ниже.
Средние (±SD) фармакокинетические показатели
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч для клавулановой кислоты.
Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью: необходим постоянный контроль состояния печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.
Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
С осторожностью: псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания ЖКТ, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, одновременное применение с антикоагулянтами.
Применение при беременности и кормлении грудью:
При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав ® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Препарат Амоксиклав ® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Курс лечения составляет 5–14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Дозу назначают в зависимости от возраста и массы тела. Рекомендуемый режим дозирования — 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Детям с массой тела 40 кг и более следует назначать такие же дозы, как и взрослым. Для детей в возрасте ?6 лет более предпочтителен прием суспензии препарата Амоксиклав ® .
Взрослые и дети старше 12 лет (или >40 кг массы тела)
Обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500+125 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей — 1 табл. 500+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 875+125 мг каждые 12 ч.
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250+125 мг и 500+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты — 125 мг, то 2 табл. по 250+125 мг не эквивалентны 1 табл. 500+125 мг.
Дозировка при одонтогенных инфекциях
1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500+125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений Cl креатинина:
Препарат Амоксиклав ® таблетки
Суточная доза суспензии 400+57 мг/5 мл. Доза рассчитывается на 1 кг массы тела, в зависимости от тяжести течения инфекции — от 25 мг/кг при инфекциях легкой и средней тяжести течения до 45 мг/кг при тяжелом течении инфекции, инфекции нижних дыхательных путей, среднем отите, синусите (в пересчете на амоксициллин) в сутки, разделенные на 2 приема.
Для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензии 400+57 мг/5 мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная одновременно на 1, 2, 3, 4, 5 мл и на 4 равные части.
Суспензия 400+57 мг/5 мл применяется у детей старше 3 мес.
Рекомендуемые дозы суспензии в зависимости от массы тела ребенка и тяжести инфекции (табл. ниже).
Точные суточные дозы рассчитываются на основании массы тела ребенка, а не его возраста.
Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых 6 г, для детей — 45 мг/кг.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых 600 мг, для детей — 10 мг/кг.
У пациентов с нарушением функции почек дозу следует корректировать, исходя из максимальной рекомендуемой дозы амоксициллина.
Пациентам с Cl креатинина >30 мл/мин не требуется никакой коррекции дозы.
Взрослые и дети весом более 40 кг
Пациентам с Cl креатинина 10–30 мл/мин — 500/125 мг 2 раза в сутки.
При Cl креатинина ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Уменьшает эффективность ЛС, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиол — риск развития кровотечений прорыва.
В литературе описываются редкие случаи увеличения МНО у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами ПВ или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.
Комбинация с рифампицином антагонистична (взаимное ослабление антибактериального эффекта). Препарат Амоксиклав ® не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав ® .
Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени, почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемами.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфенкции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия амоксициллином + клавулановой кислотой может быть связана с повышением риска развития некротизирующего колита у новорожденных.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время применения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Лабораторные анализы. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав ® .
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны ЦНС, таких как головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиями другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Болезни:
