Дитилин - инструкция по применению и цена

Дитилин относится к деполяризующим миорелаксантам короткого периода действия и применяется для быстрого контролируемого расслабления мышц. Механизм фармакологического действия объясняется основным веществом – йодидом суксаметония, который позволяет очень быстро расслабить мышечную ткань и также быстро восстановить ее нормальный тонус. В малой дозе Дитилин способен расслабить только скелетную мускулатуру, не нарушая процесса дыхания. Применяется для премедикации или при некоторых методах обследования (например, бронхоскопии), а также для профилактики судорожного синдрома.

Миорелаксант с деполяризующим действием.

• Расслабления мускулатуры при интубации или проведения эндоскопических процедур.
  

• Согласно инструкции, препарат следует использовать только внутривенно.
  

угнетение дыхания со смертельным исходом.
5. Противопоказания

• Глаукома ;
  
• Индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность к Дитилину или его компонентам;
  
• Периоды беременности и лактации;
  
• Одновременное применение с донорской кровью и барбитуратами.
  

Беременным женщинам и кормящим матерям применять препарат категорически противопоказано.

усиление и удлинение действия препарата.
8. Передозировка Симптомы:

• Усиление побочного действия.
  

• Поддержание жизненно важных показателей в пределах нормы;
  
• Симптоматическое лечение.
  

• Раствор для инъекций, 100 мг/5 мл - амп. 5, 10 или 25 шт.
  

• Сухое тёмное место без доступа детей.
  

Рекомендованная температура хранения Дитилина

- не выше комнатной.

Рекомендованный срок хранения

- различный, зависит от фирмы-производителя, указан на упаковке.

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

- Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Дитилин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Дитилин - Отзывы о Дитилине

Дитилин – это препарат миорелаксирующего действия, то есть, под действием этого лекарства расслабляются мышцы. Действующее вещество – суксаметоний – блокирует нервные импульсы, передающиеся к мышцам. При введении Дитилина последовательно перестают реагировать на импульсы следующие мышцы: век, челюстей, глаз, рук и ног, туловища, голосовые связки, дыхательная мускулатура. Параллельно усиливается кровоток в головном мозге, повышается давление (внутричерепное). Эффект дозы Дитилина наступает, примерно, через минуту, нарастает в течение трех минут. Общая продолжительность действия препарата – от пяти до десяти минут. Данный препарат может использоваться профилактически, также, им проводят лечение пациентов с сильными судорогами.

Применяется Дитилин при:

• Необходимости провести интубацию;
• Проведении манипуляций, требующих полного расслабления мышц, например, вправлении вывихов, гинекологических операциях, эндоскопии и так далее;
• Лечении столбняка, отравления стрихнином;
• Электроимпульсных сеансах.

Форма выпуска Дитилина – раствор для введения в вену. Эффект зависит от дозы, которую рассчитывают на килограмм веса пациента. Инструкция препарата Дитилин указывает примерные последствия различных дозировок. Например: при репозиции костных фрагментов при переломе или для вправления вывиха – до 0.2 мг на 1 кг веса. Если Дитилин вводится повторно, то его эффект более выраженный и продолжительный.

Противопоказан Дитилин при:

• Нарушениях мышечного тонуса – миастении, дистрофии и так далее;
• Глаукоме (закрытоугольной);
• Печеночной недостаточности;
• Астме, отеке легких;
• Травмах глаза;
• Злокачественной гипертермии;
• Беременности, лактации, детям до года;

Различные состояния больного должны учитываться врачом, решающим вводить Дитилин. Желательно исследовать здоровье пациента и собрать анамнез, чтобы исключить опасные последствия применения данного лекарства.

При проведении миорелаксации при помощи этого препарата возможны аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. Также, вероятны нарушения работы сердечно-сосудистой системы, повышение внутричерепного давления, боли в мышцах. Если Дитилин вводят многократно, то может возникнуть продолжительное расслабление мышц, в том числе, с остановкой дыхания.

Все побочные эффекты могут проявиться более ярко при передозировке лекарства. Если существует хоть малейшее подозрение на превышение дозы Дитилина, то следует быть готовым к проведению искусственного дыхания и переливанию крови.

Данный препарат применяют строго в больницах, в практике неотложной терапии, поэтому отзывы о Дитилине пациентов нем найти, практически, невозможно. Зато, его много обсуждается в связи с усыплением животных. В одно время это лекарство применяли в ветеринарной практике. Но животные сильно страдали. Ведь нарушение нервной проводимости не означает отключение сознания. Поэтому невозможность дышать приводила к тяжелой агонии. Сегодня предлагается использовать другие лекарства для эвтаназии животных или проводить усыпление под общим наркозом .

Если врач в экстренном случае применяют Дитилин – пациент вряд ли будет способен обсудить необходимость такой терапии или оценить ее эффективность. Поэтому информация о данном препарате – чисто ознакомительная, так сказать, для общего развития.

Общий рейтинг: 5 из 5 4

Дитилин - инструкция по применению, описание, наличие, отзывы, заменители

Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :

от 78.00 руб. до 78.00 руб.

Найти и купить препарат Дитилин в аптеках России

Показания к применению препарата Дитилин:

Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов. репозиция переломов. гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином. столбняк (симптоматическая терапия).

Возможные заменители препарата Дитилин:

Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, группа:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе), миастения. врожденная и дистрофическая миотония. мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома. острая печеночная недостаточность. отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма. гиперкалиемия, грудной возраст (до 1 года), беременность .C осторожностью. Экстренная хирургия у больных с "полным желудком", снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги. травмы, послеродовой период. столбняк. туберкулез. злокачественные новообразования. ХПН, микседема, коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами - ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными ЛС (неостигмин, физостигмин. дистигмин, фосфолин), одновременный прием ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в).

Способ применения и дозы:

Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза Дитилина варьирует от 0.1 до 1.5-2 мг/кг.

В/м - 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в - 1-2 мг/кг.

Для проведения интубации трахеи - 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания - 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах - 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии и ЭЭГ - 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) - 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.

Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.

После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения - через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Аллергические реакции (анафилактический шок. бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение АД, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок ; повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.Передозировка. Симптомы: остановка дыхания.

Лечение: ИВЛ, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы - переливание свежей крови.

Введение за 1 мин до Дитилина 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина почти полностью предотвращает мышечные подергивания и последующую миалгию.

При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония.

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.

Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и др. эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением Дитилина рекомендуется ввести атропин.

Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: "атипичной" холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов - ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных ЛС (неостигмин, физостигмин. дистигмин, фосфолин), а также при одновременном применении ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в).

При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый "двойной блок" - продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмином.

Прием Дитилина усиливает эффекты сердечных гликозидов.

Снижает эффективность антимиастенических ЛС.

Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера. 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Антихолинэстеразные ЛС, прокаин. прокаинамид. лидокаин. верапамил. бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В. клиндамицин. циклопропан. пропанидид. фосфороорганические инсектициды, соли Mg2+ и Li+, хинидин. хинин. хлорохин. панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие Дитилина. Совместим с др. миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.

Галогенсодержащие ЛС для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на ССС.

ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин. дифенгидрамин. прометазин. эстрогены, окситоцин. ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония.

Наличие препарата Дитилин * :

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Сукцинилхолин (Суксаметониум, Диацетилхолин) - единственный
деполяризующий миорелаксант, применяемый в клинической
практике в настоящее время.

Для кратковременных операций какой лучше / мощнее / безопасней
будет? Не могу определиться с выбором.

А почему выбор осуществляете Вы, а не лечащий врач? Чаще
используется - листенон .

Здравствуйте, уважаемый коллектив сайта! Есть вопрос: существуют ли в продаже препараты псевдохолинэстеразы, и если да, то какова их ориентировачная стоимость (вопрос связан и активным использованием в медицинской практике нашего района препарата дитилина, что чревато осложнениями у некоторых пациентов).
С уважением, Николай.

Уважаемый Николай! Дитилин(Листенон. Суксаметоний) до сих пор широко используется скажем так ''во многих районах''.
Холинестераза содержится в крови и консервированной плазме, поэтому при риске остановки спонтанного дыхания под действием дитилина пациента переводят на искусственное дыхание до восстановления собственного дыхания или проводят переливание крови(или консервированной плазмы), которая содержит натуральную холинестеразу. Вообще дитилин(листенон ) как и другие миорелаксанты периферического действия, может использоваться только врачами, имеющими опыт работы с аппаратами искусственного дыхания и навыки проведения интратрахеальной интубации и при наличии готовых к работе аппаратов искусственного дыхания под положительным давлением, а также аппаратов, обеспечивающих достаточный доступ кислорода и отвод углекислого газа.
Для профилактики аритмий, вызываемых дитилином используют атропин. Предварительное введение, за 1 минуту до Дитилина d-Тубокурарина или Диплацина предотвращает фибриллярные подергивания мышц и появление мышечных болей. Для оценки переносимости деполяризующих миорелаксантов предварительно может проводиться тест ''дибукаиновое число''. По поводу стоимости препаратов холинестеразы попробуйте обратиться к предприятию-производителю - НПО ''Биомед'' - http://www.degacom.ru/

biomed/win/coment/holin.htm, e-mail -ipbiomed@degacom.ru Заготовку же крови и ее компонентов осуществляет Служба крови - http://www.sanguis.ru/blood/org.stm
В некоторых странах применяют термически обработанные препараты холинэстеразы человеческой плазмы ''Serumcholineseterase Behringwerke'' - http://www.behringwerke.de/

Задать свой вопрос специалисту

Найти препарат в аптеках • Показать вероятные заменители • Задать вопрос фармацевту

Информация о препарате Дитилин, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.

Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .

Дитилин – инструкция по применению, показания, дозы

Дитилин выпускают в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения (по 5 мл в ампулах, по 5 или 10 ампул в картонной пачке).

В состав 1 мл раствора входит активное вещество: йодид суксаметония – 20 мг.

• Отключение спонтанного дыхания (бронхоскопия, интрахеальная интубация);
• Полная миорелаксация (вправление вывихов, эндоскопия, репозиция переломов, абдоминальные, торакальные, гинекологические оперативные вмешательства);
• Отравление стрихнином;
• Столбняк (симптоматическое лечение);
• Судороги при электроимпульсной терапии (профилактика).

• Мышечная дистрофия Дюшенна;
• Гиперкалиемия;
• Злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе);
• Бронхиальная астма;
• Миотония (врожденная и дистрофическая);
• Миастения;
• Острая печеночная недостаточность;
• Закрытоугольная глаукома;
• Проникающие травмы глаз;
• Отек легких;
• Возраст до 1 года;
• Беременность и период лактации (грудного вскармливания);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дитилин следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

• Понижение активности сывороточной псевдохолинэстеразы (анемия, печеночная недостаточность в терминальной стадии, распространенные ожоги, кахексия, хронические инфекции, длительное голодание, травмы);
• Хроническая почечная недостаточность;
• Состояние после переливания плазмы;
• Послеродовой период;
• Плазмаферез;
• Туберкулез;
• Столбняк;
• Искусственное кровообращение;
• Злокачественные новообразования;
• Системные заболевания соединительной ткани;
• Микседема;
• Экстренные хирургические вмешательства у пациентов с «полным желудком»;
• Хроническая и острая интоксикация инсектицидами – ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (физостигмин, неостигмин, дистигмина бромид);
• Одновременное применение с препаратами, конкурирующими с сукцинилхолином за холинэстеразу (прокаин внутривенно).

Взрослым Дитилин вводят внутривенно медленно, капельно или струйно (для продолжительной капельной инфузии используется 0,1% раствор). В зависимости от клинической ситуации, при внутривенном введении разовая доза может варьироваться от 0,1 до 1,5-2 мг/кг массы тела.

При проведении интубации трахеи вводят 0,2-0,8 мг/кг; для профилактики осложнений во время проведения электроимпульсного лечения (отрыв сухожилий и мышц, судороги) – 0,1-1 мг/кг внутривенно (до 150 мг); для отключения спонтанного дыхания и миорелаксации – 0,2-1 мг/кг; при проведении эндоскопии – 0,2 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при сопоставлении фрагментов костей после переломов и вправлении вывихов – 0,1-0,2 мг/кг.

Для продолжительного расслабления мускулатуры на протяжении всей операции Дитилин можно применять фракционно: по 0,5-1 мг/кг с перерывом 5-7 минут. Как правило, введение повторных доз способствует более продолжительному действию.

Детям Дитилин вводят внутривенно по 1-2 мг/кг либо внутримышечно в дозах до 2,5 мг/кг (максимально – 150 мг).

Во время применения препарата может наблюдаться развитие аллергических реакций (бронхоспазм, анафилактический шок) и гиперкалиемии.

Также при введении Дитилина могут возникать следующие побочные действия: понижение артериального давления, аритмия, нарушение проводимости сердца, брадикардия (чаще у детей, при повторном применении – у взрослых и детей), лихорадка, кардиогенный шок, гиперсаливация, повышение внутриглазного давления, миалгия (в послеоперационном периоде), продолжительный паралич дыхательных мышц. В редких случаях могут наблюдаться рабдомиолиз с развитием миоглобинурии и миоглобинемии.

У детей, женщин и молодых больных (преимущественно у ваготоников) может возникать кратковременная брадикардия, в отдельных случаях – асистолия.

Спустя 10-12 часов после введения Дитилина возможно развитие мышечных болей.

При многократном применении препарата иногда наблюдается длительное апноэ и чрезмерно продолжительная релаксация мышц.

Дитилин применяется только в условиях специализированных отделений с аппаратурой для искусственной вентиляции легких при проведении общей анестезии.

Фибриллярных мышечных подергиваний и последующего развития мышечных болей можно избежать с помощью предварительного введения до инфузии Дитилина (за 1 минуту) диплацина хлорида в дозе 10-15 мг или тубокурарина хлорида в дозе 3-4 мг.

Медленное введение Дитилина, а также предварительная внутривенная инъекция 1-1,5 мг атропина в значительной степени предотвращают развитие брадикардии и повышение бронхиальной секреции.

Больным с почечной недостаточностью (без признаков нейропатии и гиперкалиемии) Дитилин следует вводить однократно в средних дозах. Препарат не рекомендуется использовать в повышенных дозах или для многократных введений (из-за риска возникновения гиперкалиемии).

Затянувшаяся миорелаксация с возможным развитием апноэ может наблюдаться из-за нескольких причин: наследственной недостаточности сывороточной холинэстеразы или временного понижения ее уровня, «атипичной» холинэстеразы сыворотки крови.

При одновременном применении Дитилина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Верапамил, амфотерицин B, антихолинэстеразные средства, прокаинамид, прокаин, клиндамицин, лидокаин, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, циклопропан, хинидин, фосфорорганические инсектициды, пропанидид, соли магния и лития, хлорохин, хинин, панкуроний, лекарственные средства с потенциальной способностью уменьшать активность холинэстеразы крови (дифенгидрамин, апротинин, эстрогены, промегазин, окситоцин, пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды в высоких дозах): удлинение и усиление миорелаксирующего действия Дитилина;
• Сердечные гликозиды: усиление кардиальных эффектов;
• Антимиастенические препараты: снижение их эффективности;
• Галогенсодержащие средства для общей анестезии: усиление нежелательного воздействия на сердечно-сосудистую систему;
• Атропин и тиопентал натрия: уменьшение нежелательного воздействия на сердечно-сосудистую систему.

Препарат совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками, раствором Рингера, 6% раствором декстрана, изотоническими растворами хлорида натрия и 5% раствором фруктозы.

Дитилин фармацевтически несовместим со щелочными растворами и растворами барбитуратов (из-за образования осадка), а также с препаратами крови и донорской кровью (из-за гидролиза).

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 2-8 °C.

Срок годности – 1,5 года.

Дитилин - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Действующее вещество: 20 мг дитилина в 1 мл раствора.

Фармакодинамика. Оказывает миорелаксирующее действие. Является деполяризующим миорелаксантом короткого действия. Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает спастический паралич ). Препарат быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады.

После внутривенного введения миорелаксация развивается в следующей последовательности: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы брюшной стенки, гортани, межреберные мышцы, диафрагма. Вызывает увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии. После внутримышечного введения действие развивается через 2-4 мин, после в/в введения — через 54-60 с; максимальный эффект развивается через 2-3 мин и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5-10 мин.

Выраженность эффекта зависит от дозы: 0,1 мг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0,2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Оказывает быстрое и кратковременное действие. Не кумулирует. Для длительной миорелаксации необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление нервно-мышечной проводимости позволяют создавать контролируемую и управляемую миорелаксацию.

При повторном или пролонгированном использовании происходит переход в «двойной блок» (антидеполяризационный блок) с развитием длительного угнетения дыхания и апноэ.

Фармакокинетика. После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. В крови и тканях подвергается двухэтапному гидролизу псевдохолинэстеразой: вначале образуется сукцинилмонохолин, который медленно деградирует до янтарной кислоты и холина. Выделяется почками в виде активных и неактивных метаболитов; около 10% введенной дозы дитилина выделяется в неизмененном виде. Связывание с белками составляет 30%. Через 30 мин после введения препарата в дозе 1 мг/кг метаболиты дитилина в моче не определяются. Период полувыведения из плазмы крови (Т½) равен 1,5-4 мин. При тяжёлой печеночной недостаточности или генетической недостаточности псевдохолинэстеразы Т½ удлиняется до нескольких часов. Т½ не зависит от почечной недостаточности. Препарат не проникает через интактный ГЭБ, плохо проходит через плаценту.

Дитилин используется только в условиях общей анастезии для расслабления скелетной мускулатуры с целью интубации трахеи. например, при кишечной непроходимости. «остром животе», экстренном кесаревом сечении, при неотложных операциях у пациентов с «неосвобожденным желудком», а также для ослабления выраженности судорог при электроимпульсной терапии.

Дитилин можно применять только в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации и искусственного дыхания, оксигенотерапии. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом требующейся степени релаксации, массы тела и реакции пациента. Рекомендуется к началу операции проверить чувствительность пациента путем внутривенного введения дитилина в дозе 0,075 мг/кг.

Взрослые и подростки с 12 лет: внутривенно медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0,1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при внутривенном введении разовая доза варьирует от 0,1 до 1,0-1,5 мг/кг. Разовая доза для интубации от 1 до 1,5 мг/кг массы тела. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0,5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Дозировка у детей от 1 до 12 лет: У младенцев и детей в возрасте до 12 лет: 1 мг/кг массы тела.

У новорожденных и грудных детей: 1-2 мг/кг массы тела. Новорожденным требуется большая доза суксаметония в мг/кг массы тела (больше объем распределения). Эквивалентные терапевтические дозы суксаметония имеют аналогичное время действия во всех возрастных группах. Во всех случаях введение препарата в больших дозах допускается лишь после перевода больного на искусственную вентиляцию легких.

Пациенты с ожирением. Дозирование у пациентов с ожирением должно быть рассчитано, исходя из идеальной, а не фактической массы тела.

Особые группы населения. Дозировка при печеночной недостаточности. Доза препарата должна быть снижена у больных с тяжелыми заболеваниями печени или циррозом печени, так как у них снижена активность холинэстеразы плазмы.

Дозировка при почечной недостаточности. Больным с почечной недостаточностью или гемодиализом не требуется коррекция дозы препарата, если уровень калия в сыворотке крови в норме. Если содержание калия в сыворотке крови выше 5,5 ммоль/л после введения препарата, увеличивается риск фатальных сердечно-сосудистых осложнений.

Дозировка при заболеваниях сердца. Необходимости в специальных режимах дозирования нет, но необходимо учитывать информацию, содержащуюся в разделах «Противопоказания» и «Меры предосторожности».

Дозировка у пожилых пациентов. Коррекция дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.

Применение во время беременности и в период лактации. Дитилин следует применять во время беременности, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. Препарат не проникает через плаценту. Из-за снижения уровня холинэстеразы плазмы во время беременности эффект Дитилина может увеличиваться. Уровень холинэстеразы плазмы достигает нормальных значений через 6-8 недель после родов. Не известно выделяется ли препарат в грудное молоко. При необходимости применения Дитилина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Меры предосторожности. С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезнях органов дыхания, нервно-мышечных заболеваниях, повышенном внутриглазном давлении, при состояниях, сопровождающихся уменьшением активности холинэстеразы, гипотермии, гипомагниемии. гипокальциемии. гипокалиемии. беременности.

Парасимпатомиметические эффекты, такие как брадикардия и асистолия. артериальная гипотензия. повышенное слюноотделение могут быть предотвращены или ослаблены путем введения атропина. Побочные эффекты со стороны сердца чаще встречаются у детей (сначала брадикардия. затем тахикардия. возможны, замещающий узловой ритм, желудочковая экстрасистолия ). Зарегистрированы случаи смерти у детей и подростков. В части этих случаев у пациентов имелись нераспознанные нервно-мышечные заболевания. Частота ритма увеличивается, независимо от возраста, когда вторая доза вводится через 15 минут после первой дозы. В связи с этим и последующим причинам Дитилин не должен вводится путем непрерывной инфузии.

Суксаметоний инактивируется в ходе гидролиза под действием холинэстеразы или псевдохолинэстеразы плазмы. Таким образом, продолжительность действия суксаметония, в первую очередь, зависит от концентрации и активности этого фермента. Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может значительно продлить эффект Дитилина. Недостаточность может быть врожденной, а также развиваться на фоне тяжелой дисфункции печени, почечной недостаточности. требующей диализа, гипотиреоза. тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, тяжелое нарушение питания), ожогов или приема лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Физиологическое снижение холинэстеразы существует у новорожденных, пожилых людей и в конце беременности. Существенное увеличение продолжительности действия суксаметония имеет клиническое значение, в первую очередь, для пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы. При определенных обстоятельствах такие пациенты должны продолжать находиться на ИВЛ на протяжении нескольких часов.

Введение препарата может привести к значительному переходу калия из внутриклеточных пространств во внеклеточные. Увеличение в сыворотке крови уровня калия может привести к опасной для жизни гиперкалиемии с фибрилляцией желудочков и асистолией. Особому риску подвергаются пациенты с почечной недостаточностью, пациенты с тяжелыми ожогами и множественными травмами.

После введения препарата могут появиться временные мышечные фасцикуляции, приводящие к боли в мышцах, прекурарезация (введение низких доз недеполяризующих миорелаксантов) может уменьшить начальные мышечные фасцикуляции и боли в мышцах. Переохлаждение может вызвать замедление физических и биохимических процессов в мембранах и тем самым потенцировать и удлинять эффект суксаметония. Гипермагниемия и гипокальциемия путем ингибирования пресинаптического высвобождения ацетилхолина, а гипокалиемия. снижая потенциал покоя мембраны, могут быть причиной усиления или продолжительности действия суксаметония.

Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают действие. Предварительное (за 1 мин) введение 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли.

Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.

Применяют только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для ИВЛ и персонала, владеющего этой техникой.

В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»: если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25-30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, в/в вводят неостигмина метилсульфат (Прозерин) или галантамин — после предварительного введения атропина (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время лечения препаратом пациенты не должны управлять транспортными средствами или механизмами после введения Дитилина, как минимум 24 часа.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышение внутрижелудочного давления с повышением риска регургитации у беременных женщин, у больных с грыжами пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом и опухолями брюшной полости, повышенное слюноотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение или повышение АД, нестабильное артериальное давление, аритмия. тахикардия. брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), фибрилляция желудочков и остановка сердца. вследствие гиперкалиемии. нарушение проводимости, кардиогенный шок .

Прочие: гиперкалиемия. гиперкальциемия. покраснение кожи, вызванное высвобождением гистамина, повышение уровня КФК (в основном у детей, получавших галотан), повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка с или без мышечной ригидности (спазм жевательных мышц), порфирия. миалгия (через 10-12 ч после введения), мышечные фасцикуляции, мышечные сокращения вместо расслабления (часто связаны с врожденными миотониями и дистрофической миотонией), длительный паралич в результате развития двойного блока и нарушения нервно-мышечной передачи, что может быть при нервно-мышечных заболеваниях, а также развивается вследствие идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения уровня холинэстеразы плазмы, длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы), увеличение концентрации СО2 в конце выдоха, тяжелый ацидоз, гемоглобинурия, длительное апноэ у больных с дефицитом холинэстеразы плазмы, ларингоспазм. отек гортани. отек легких ; редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии (что приводит к почечной недостаточности - в основном у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией), повышение внутримозгового давления.

Усиливает эффекты сердечных гликозидов. Снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств. Несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз препарата), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы и 6% раствором декстрана.

Усиливают и пролонгируют миорелаксирующее действие дитилина следующие лекарственные препараты: антихолинэстеразные средства и препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, глазные капли, содержащие ингибиторы холинэстеразы (экотиопат, эдрофоний, пиридостигмин), прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), новокаин, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты (I класса), блокаторы «медленных» кальциевых каналов и петлевые диуретики, циметидин, ингибиторы МАО (фенелзин) и некоторые нейролептики (перфеназин), симпатомиметики, противо- эпилептические препараты, цитостатики (циклофосфан, тиофосфамид), алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему, аминогликозиды, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкурония бромид.

Дитилин совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему. Атропин уменьшает действие препарата.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, предрасположенность к злокачественной гипертермии, гиперкалиемия и состояния, увеличивающие ее риск (тяжелая почечная недостаточность ) из-за опасности остановки сердца. тяжелые ожоги. множественные травмы, тяжелые инфекции органов брюшной полости, сепсис. длительная иммобилизация, проникающие ранения глаза с повышенным внутриглазным давлением, повышенное внутричерепное давление, нарушения нервно-мышечной проводимости при миотонии, полиомиелите, боковом амиотрофическом склерозе, всех формах мышечной дистрофии . тяжелой миастении. нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром), врожденная недостаточность холинестеразы, период лактации.

Симптомы. При передозировке возможно угнетение дыхания, в некоторых случаях - кратковременная остановка спонтанного дыхания.

Лечение. Проведение искусственной вентиляции легких. При необходимости - переливание свежей цитратной крови, с целью введения содержащейся в ней псевдохолинэстеразы. Коррекция электролитных нарушений.

В защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 1 год 6 мес. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.