Рейтинг: 4.1/5.0 (1895 проголосовавших)Категория: Инструкции
по применению Апоквела при дерматитах различной этиологии, сопровождающихся зудом, у собак
( организация- разработчик. «Zoetis Inc», 100 Campus Drive. Florham Park, New Jersey, 07932 USA)
1. Торговое наименование лекарственного препарата: Апоквел (Apoquel).
Международное непатентованное наименование: оклацитиниб.
2. Лекарственная форма: таблетки для перорального применения.
Апоквел выпускают в трех дозировках, содержащих в 1 таблетке в качестве действующего вещества оклацитиниба малеат (в пересчете на оклацитиниб) 3,6 мг; 5,4 мг и 16 мг соответственно, а также вспомогательные вещества: микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат, карбоксиметил-крахмал натрия, магния стеарат, плёнкообразователь «Opadry II White» и воду очищенную.
3. По внешнему виду Апоквел представляет собой овальные таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной бороздкой посередине и c надписью на обеих сторонах таблетки: «AQ» и «S» (для дозировки 3,6 мг), «M» (для дозировки 5,4 мг) или «L» (для дозировки 16 мг).
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 2 года с даты производства. Неиспользованные половинки хранят не более 3 суток, поместив во флакон. Запрещается применять Апоквел после истечения срока годности.
4. Апоквел выпускают расфасованным по 20 или 100 таблеток во флаконы из плотного полиэтилена белого цвета с завинчивающейся полипропиленовой крышкой, недоступной для открывания детьми.
5. Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 0 оС до 25 оС.
6. Апоквел следует хранить в местах, недоступных для детей.
7. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
8. Апоквел отпускают без рецепта ветеринарного врача.
II. Фармакологические свойства
9. Апоквел относится к лекарственным препаратам группы селективных ингибиторов янус-киназы (JAK).
10. Оклацитиниба малеат, входящий в состав препарата, в терапевтической дозе угнетает функции провоспалительных, проаллергических и пруритогенных (зудогенных) цитокинов, зависимых от ферментативной активности янус-киназы JAK1 или JAK3, целенаправленное воздействие на которые позволяет ингибировать ключевые механизмы возникновения зуда, ассоциированного с аллергией, и способствует устранению симптомов местного воспаления; на цитокины, участвующие в кроветворении и зависимые от JAK2, существенно не влияет.
После перорального введения препарата оклацитиниба малеат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность составляет 89 %), поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в плазме менее чем через 1 час, проникает в большинство органов и тканей, практически не метаболизируется, выводится из организма в неизмененной форме, преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 3-4 часа.
Апоквел по степени воздействия на организм относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007) со слабо выраженными кумулятивными свойствами, в рекомендуемой дозе не обладает мутагенной, канцерогенной, эмбриотоксической и тератогенной активностью.
III. Порядок применения
11. Апоквел назначают собакам при дерматите, ассоциированном с аллергией (контактный, пищевой, паразитарный) в целях устранения зуда и уменьшения очаговых изменений кожи, а также для профилактики рецидивов атопического дерматита.
12. Противопоказанием к применению Апоквела является индивидуальная непереносимость животным его компонентов. Не допускается применение препарата собакам, с признаками иммуносупрессии, такими как гиперадренокортицизм, а также собакам, с прогрессирующими злокачественными новообразованиями. Не следует применять препарат кобелям в период вязки, собакам моложе 12-месячного возраста и/или массой менее 3 кг, а также щенным и кормящим сукам.
13. Апоквел применяют собакам перорально индивидуально с руки, или в смеси с кормом, или вводят принудительно в пасть в разовой дозе 0,4-0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы животного два раза в день, не более 14 суток;
в качестве поддерживающей терапии при атопическом дерматите — один раз в сутки в той же дозе, но не более 14 недель.
Схема и длительность курса применения препарата зависят от этиологии и патогенеза дерматита, клинического состояния животного и определяются лечащим ветеринарным врачом.
Следует убедиться в том, что собака полностью проглотила необходимую дозу препарата. Прием корма на биодоступность оклацитиниба не влияет.
Дозы Апоквела в зависимости от массы животного и используемой дозировки представлены в таблице.
В период применения Апоквела необходим контроль на предмет развития у собаки инфекций (инвазий), в первую очередь, демодекоза, а также неопластических заболеваний.
14. При передозировке лекарственного препарата у животного могут наблюдаться следующие симптомы: угнетенное состояние, рвота, диарея, локальные алопеции, утолщение кожной складки, образование струпьев и корочек, межпальцевые кисты, отек конечностей. Специфические антидоты отсутствуют, животному применяют симптоматическое лечение.
15. Особенности действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлены.
16. Запрещается применять Апоквел сукам в период беременности и лактации, а также щенкам до 12-месячного возраста.
17. Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению эффективности. В случае пропуска очередной дозы, применение Апоквела возобновляют в соответствии с настоящей инструкцией.
18. Побочные явления и осложнения при кратковременном применении Апоквела могут проявляться угнетенным состоянием, расстройством функции желудочно-кишечного тракта, циститом; у животных, получающих Апоквел более 16 дней, приблизительно в 1% случаев может наблюдаться повышение аппетита и агрессия, кожные и подкожные новообразования, инфекции кожи, вызванные дрожжевыми грибками, увеличением лимфатических узлов, обострением демодекоза и онкологических заболеваний.
19. При совместном применении Апоквела с противомикробными, противовоспалительными и противопаразитарными препаратами фармакологического взаимодействия не выявлено.
20. Апоквел не предназначен для применения продуктивным животным.
IV. Меры личной профилактики
21. При работе с Апоквелом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу, по окончании работы следует тщательно вымыть руки водой с мылом.
22. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей и слизистыми оболочками, их необходимо промыть большим количеством воды.
Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
23. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Апоквелом. В случае проявления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата и этикетку).
Наименования и адреса производственных площадок производителя лекарственного препарата для ветеринарного применения
Пфайзер Италия Эс. эр. эл.; Виа дель Коммерчио 25/27 63100 Марино дель Тронто (АП), Италия / Pfizer Italia S.r.l.; Via del Commercio 25/27 63100 Marino del Tronto (AP), Italy.
Наименование, адрес организации, уполномо-ченной держателем регистра-ционного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя.
19 июл 2015 в 21:41
Санкт- Петербург.
Мне ОЧЕНЬ СТЫДНО,НО У МЕНЯ НЕТ ДРУГОГО ВЫХОДА,поэтому я прошу помочь нам.
Феня появилась в моем доме два с половиной года назад. Маленькая,отказная бульдожка,в ужасном состоянии.
Она была ужасающе худой,совершенно не понимала,для чего нужно ходить на улицу. и выходила из лежака на полусогнутых от страха -только покушать. Самым большим " сюрпризом" этой собачки стал ее атопический дерматит. Дерматит неизвестной этиологии.
Мы сдавали массу анализов и соскобов, лечились у различных врачей.смена и подборка кормов,мази,таблетки и шампуни.
Боремся с этой напастью все время,что Фенька живет у меня.
Помог нам только препарат АПОКВЕЛЬ.
Я смогла купить упаковку за 5 тысяч.
Собака расцвела. Ни почесух,ни расчесов,НИЧЕГО НЕТ.
Беда в том,что препарат заканчивается,у нас остался последний блистер. а я не могу купить новую упаковку. у меня банально нет денег.
И значит она снова начнет раздирать себя до крови..
И сходить с ума от зуда. А я ничем не смогу ей помочь.
Пожалуйста..Помогите нам купить препарат АПОКВЕЛЬ .
Сейчас есть возможность купить упаковку 16мг 100 шт за 200 евро..
Мы будем очень признательны,если кто-то откликнется на нашу беду.
Реквизиты для помощи
ЯК 410011792810566
Карта СБ ***7195 по запросу в ЛС
Катя https://vk.com/katy_vasileva
Ольга https://vk.com/olga_help_bulldogs
Голодный телефон 8 965 792 1399 Билайн
ФО https://vk.com/topic-37944116_32007076
Напишу СВОЁ мнение, возможно, кто-то задумается. 
Чтобы вылечить собаку, надо выявить аллерген и устранить его из питания, логично? На кормах этого не сделать, потому что любой корм МНОГОКОМПОНЕНТЕН по составу. Все диеты (человеческие) строятся на натуральных продуктах, поэтому я бы на Вашем месте посадила собаку на строгую диету - один вид мяса (например говядина) и все. Или хотя бы + простокваша (именно простокваша, которую будете сквашивать из молока сами, кстати, можно туда добавлять пробиотики, о них ниже) И идеально эти продукты - мясо и молоко для простокваши покупать строго у одного производителя, по кр.мере на период лечения.
Утром или днем дается простокваша, вечером - мясо. И НИКАКИХ вкусняшек, ничего кроме этих двух продуктов.
Диета длится не менее 2 месяцев, именно столько нужно организму, чтобы минимально восстановиться, обновиться клеткам печени, вывести токсины из ЖКТ и т.д.
Плюсом к диете следующее:
1. Полисорб (выведение токсинов) первые 5 дней по столовой ложке 3-4 раза в день до еды или просто натощак.
2. Отвар ромашки+зверобоя - снимают воспаление в ЖКТ.( в аптеке купить). По 1 ст.л. каждой из трав или по 1 фильтрпакету заварить в 200мл воды, настоять, это отвар на 2 дня. Одну порцию в холодильник, одну выпаиваем в течение дня до и после еды. Пьем курсами 2 недели, 2 перерыв, снова курс, так все 2 месяца.
3. Пробиотики ( заселяют ЖКТ полезной микрофлорой) - их море, выберите сами или лактобифидол, ветом, бифитрилак - это ветеринарные, или линекс человеческий. Я бы начала с линекса (больше доверяю челов.препаратам) по 1 капсуле дважды в день во время или после еды. 10-14 дней.
4. Ферменты. Если натуралка пойдет плохо (жидкий стул), а такое не исключено, т.к. у кормовиков желудок практически не работает, а поджелудка заточена на корма, им нужно помочь. Даем панкреатин 2 раза в день по таблетке после еды. дней 5-7.
В период лечения-диеты ничем собаку не обрабатываем (глисты, блохи, клещи и т.д.), стараться не мыть моющими средствами, постараться убрать дома (минимизировать) бытовую химию - освежители воздуха, средства для мытья полов и т.д.
Как поступите Вы - дело Ваше, можно бесконечно ходить по врачам, лечить (вернее, глушить симптомы) собаку. Закончится тем, что её посадят на гормоны пожизненно с диагнозом атопический дерматит.
Решать Вам
Забыла - по окончании 2 месяцев при достижении положительного результата, начнем вводить по одному новому продукту раз в неделю. Например, ввели другое мясо (например, куру). смотрим на реакцию организма, за неделю все ок, продукт ваш, полезла аллергия, убираем навсегда!
И еще - если собака давно не здорова, не стоит ждать быстрого результата. Это ж не гормональный укол вколоть, и собака на время (!) перестала чесаться. А болезнь осталась не вылечена.
Возможно, будет пожизненная диета из нескольких разрешенных продуктов, но это все же лучше, чем бесконечные лечения, не так ли?
Нам тоже назначили апоквель,причем врач вообще категорически сказала,что иначе мы не избавимся от проблемы,назначила местное лечение от маласессии грибок такой,и все. н какой альтернативы,я пришла из клиники в бешенстве. рахговаривать что-то еще предложить. короче разговаривать не хочет. Или неорал,у меня подруга фармацефт,сказала неорал не надо. Атопия.И денег нет,и инструкцию толком найти не могу.
У меня один из цвергов с атопическим дерматитом с 7 мес. Второй с аллергией пищевой.
перепробовали все и кастрировали но это пожизненно. Есть отличный зарубежный препарат Атопика, не дешего, но помогает!
А еще Апоквель, послабее но тоже помогает. Сидели на натуралке 3 года но результат минимальный. Сейчас на сушке Волчья кровь.
Шампунь от фирмы Вирбак ( АД) и периодически антибиотики при высыпаниях стаффилококовой инфекции.
Зашла в темку в надежде, что может чтото новое изобрели.
Эти 3 пользователей(ля) поблагодарили Минипиня за это полезное сообщение:
Меню пользователя Минипиня
У моей собаки (вестик) атопический дерматит. За ее 9 лет жизни перепробовали многое. В конце концов пришли к циклоспорину. Но живем. как на вулкане - вдруг "побочка вылезет", а их в инструкции целый лист. До этого были диеты, кортованс, преднизалон, плюс к этому лечение пиодермии антибиотиками и еще анолитом (этот дез. раствор помог, как ни один антибиотик не помогал)
Этот пользователь поблагодарил pion41(а) за это полезное сообщение:
Меню пользователя pion41
У моей собаки диагностирован атопический дерматит. Обошли уже всех дерматологов в москве
Перебрали все, что не дает побочных эффектов (преднизолон еще ни разу не давала). Куртикол в том числе, эффект нулевой, даже хуже стало (может не от него хуже, просто совпадение, но так плохо собаке еще никогда не было, ни после, ни до куртикола, вся исчесалась и покрылась корками). От корма это не зависит, если бы аллергия была на корм, это проще всего, а аллергия на внешнюю среду, корм тут не при чем, я уже много кормов перебрала. Сейчас пробую кортаванс, эффект есть, но не 100%, так, снялась немного тяжесть симптомов
На очереди из еще не опробованного аллерген-специфическая терапия, сандимун неорал и апоквель. В первое я не верю, мне кажется эффекта не будет, а денег очень много надо, но может попробую. Второе мне представляется слишком опасным, вот так вот подавлять иммунную систему, собака и так без конца болеет, по-моему это ее доконает. Третье наверно буду пробовать. Хотя тоже информации очень мало.
Меню пользователя Miny
На очереди из еще не опробованного аллерген-специфическая терапия, сандимун неорал и апоквель. В первое я не верю, мне кажется эффекта не будет, а денег очень много надо, но может попробую. Второе мне представляется слишком опасным, вот так вот подавлять иммунную систему, собака и так без конца болеет, по-моему это ее доконает. Третье наверно буду пробовать. Хотя тоже информации очень мало.
Cандимун неорал это тот же циклоспорин. Сейчас моя собака на нем. Эффект хороший, я впервые вижу свое животное в таком состоянии. А на счет цены (можно найти дженерик по сходной цене), то это только на первый месяц дорого (если конечно у Вас собака небольшая), а потом дозировка снижается до приема 2раза в неделю.
Эти 3 пользователей(ля) поблагодарили pion41 за это полезное сообщение:
Меню пользователя pion41
очень заинтересовал Апоквель, но инфы катастрофически мало. И здесь есть опасения, что не возымеет должного эффекта. Из того, что читаю, часты отзывы: зуд пропадает, собака не чешется, но кожа остается воспаленной. Именно это настораживает, т.к. у нас не просто почесун, а именно не понятно что с кожей - воспаления до крови, опухают места локации воспалений. Кокки есть. А что делать не понятно, ибо на антибиотики реакция в виде поноса.
__________________
Жаль, что в жизни не все так красиво, как на профессиональных фотографиях. С другой стороны, радует что в ней не все так ужасно, как на любительских.
Этот пользователь поблагодарил масечка(а) за это полезное сообщение:
Меню пользователя масечка
масечка. попробуйте все же Куртикол - у моей подопечной собаки результат хороший, не только зуд уходил, но и воспаление. Было обострение летом, в жару, проколола снова - сейчас все ок. Случаи все, конечно, разные, но можно пробовать, подбирать - тем более, что побочек у Куртикола нет.
Этот пользователь поблагодарил lupus(а) за это полезное сообщение:
Меню пользователя lupus
Одна из моих собак на т.н иммунотерапии (гипосенсибилизация, результат посредственный, что бывает) и на apoquel - результат без приуменьшения фантастический. В период обострения на максимальной дозе, сейчас поддерживающая. В группе моей знакомой (дерматолог) из +- 20 собак у всех отличные результаты (исходные данные различные). Спросите у своего лечащего вет врача о препарате. В интернете можно обратиться к Беловой, знаю, что у нее в Эстонии порядка 20 собак, кому дают это лекарство. возможный минус - у нас цена одной пачки порядка 40 евро, ее хватает очень на короткий срок крупной собаке
Этот пользователь поблагодарил maria_ki(а) за это полезное сообщение:
Меню пользователя maria_ki
Одна из моих собак на т.н иммунотерапии (гипосенсибилизация, результат посредственный, что бывает) и на apoquel - результат без приуменьшения фантастический. В период обострения на максимальной дозе, сейчас поддерживающая. В группе моей знакомой (дерматолог) из +- 20 собак у всех отличные результаты (исходные данные различные). Спросите у своего лечащего вет врача о препарате. В интернете можно обратиться к Беловой, знаю, что у нее в Эстонии порядка 20 собак, кому дают это лекарство. возможный минус - у нас цена одной пачки порядка 40 евро, ее хватает очень на короткий срок крупной собаке
да, стоимость внушительная, учитывая размер собаки и сроки лечения.
__________________
Жаль, что в жизни не все так красиво, как на профессиональных фотографиях. С другой стороны, радует что в ней не все так ужасно, как на любительских.
Меню пользователя масечка
только сейчас дошло, что у нас упаковка Апоквеля на 2 недели стоит 9000 руб, вдвое больше, чем 40 евро)))У Вас еще гуманные цены
__________________
Жаль, что в жизни не все так красиво, как на профессиональных фотографиях. С другой стороны, радует что в ней не все так ужасно, как на любительских.
Меню пользователя масечка
Страница 2 из 15
Здесь присутствуют: 1 (пользователей: 0. гостей: 1)
Ваши права в разделе
Вы не можете создавать новые темы
Вы не можете отвечать в темах
Вы не можете прикреплять вложения
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 51 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 27 мг, кроскармеллоза натрия - 12 мг, гипромеллоза - 5 мг, магния стеарат - 2.5 мг, кремния диоксид - 2.5 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай белый - 10 мг (лактозы моногидрат - 36%, гипромеллоза - 28%, макрогол 3000 - 10%, титана диоксид (Е171) - 26%), воск карнаубский - менее 50 мкг.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа 2873 - на другой.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 102 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 54 мг, кроскармеллоза натрия - 24 мг, гипромеллоза - 10 мг, магния стеарат - 5 мг, кремния диоксид - 5 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай белый - 20 мг (лактозы моногидрат - 36%, гипромеллоза - 28%, макрогол 3000 - 10%, титана диоксид (Е171) - 26%), воск карнаубский - менее 100 мкг.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и в сочетании с другими гипотензивными препаратами, например, тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами. блокаторами медленных кальциевых каналов длительного действия);
— нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).
— печеночная недостаточность тяжелой степени (функциональный класс С или более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствие опыта клинического применения);
— одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (СКФ<60 мл/мин/1.73 м 2 поверхности тела);
— одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы /галактозы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
— при стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
— при гиповолемии, гипонатриемии, возникающих, например, при интенсивном лечении диуретиками, гемодиализе, диарее, рвоте, соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, (опасность чрезмерного снижения АД);
— у пациентов с функцией почек, зависящей от активности РААС, таких как пациенты с артериальной гипертензией с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий или пациенты с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (по классификации NYHA);
— при ИБС и/или клинически значимом атеросклерозе сосудов головного мозга (при чрезмерном снижении АД имеется риск усиления ишемических нарушений, вплоть до развития острого инфаркта миокарда и инсульта);
— при почечной недостаточности (требуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в крови), недавней трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения);
— при одновременном применении НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (повышение риска нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности и увеличения содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией [включая пациентов, принимающих диуретики] или у пациентов с нарушением функцией почек);
— при применении в комбинации с ингибиторами АПФ или алискиреном, т.к. по сравнению с монотерапией, при двойной блокаде РААС имеется повышенный риск развития чрезмерного снижения АД, гиперкалиемии и нарушения функции почек.
Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.
Начальная доза составляет, как правило, 150 мг 1 раз/сут.
При недостаточном терапевтическом эффекте при применении препарата Апровель в дозе 150 мг 1 раз/сут дозу можно увеличить до 300 мг, или возможно дополнительное применение диуретика (например, гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг) или другого гипотензивного препарата (например, бета-адреноблокатора, блокатора медленных кальциевых каналов длительного действия).
У пациентов с нефропатией при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа предпочтительная поддерживающая доза составляет 300 мг 1 раз/сут.
Как правило, у пациентов пожилого возраста снижение дозы не требуется. У пациентов, которые принимали препарат Апровель в клинических исследованиях, в целом не наблюдалось различий эффективности и безопасности между пациентами в возрасте 65 лет и старше и пациентами более молодого возраста.
У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести снижение дозы обычно не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствует.
У пациентов с почечной недостаточностью (независимо от степени тяжести) снижение дозы не требуется.
У пациентов с выраженной гиповолемией и/или гипонатриемией, таких как пациенты, получающие интенсивную диуретическую терапию, или находящиеся на гемодиализе, гиповолемию и гипонатриемию следует скорректировать до начала применения препарата Апровель.
При применении препарата у взрослых пациентов в дозе до 900 мг/сут на протяжении 8 недель не выявлено какой-либо токсичности.
Лечение: при передозировке рекомендуется вызвать рвоту и/или провести промывание желудка. Следует установить постоянное наблюдение за состоянием пациента и, при необходимости, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Ирбесартан не выводится из организма с помощью гемодиализа. Какая-либо специфическая информация в отношении лечения передозировки отсутствует.
Исходя из данных исследований in vitro, не ожидается взаимодействия ирбесартана с лекарственными средствами, метаболизирующимися при участии изоферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 или CYP3A4. Ирбесартан, в основном, метаболизируется при участии изофермента CYP2C9 и, в меньшей степени, подвергается глюкуронизации. Не наблюдалось значительного фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия при совместном применении ирбесартана с варфарином. лекарственным средством, метаболизирующимся при участии изофермента CYP2C9. Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина и симвастатина. При совместном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом или нифедипином фармакокинетика ирбесартана не изменяется.
С лекарственными препаратами, содержащими алискирен
Комбинация препарата Апровель с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, противопоказана у пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (СКФ < 60 мл/мин/1.73 м 2 поверхности тела), а также ее применение не рекомендуется у других пациентов.
С ингибиторами АПФ
Применение препарата Апровель в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
С препаратами калия и калийсберегающими диуретиками, гепарином
На основании опыта, полученного при применении других лекарственных средств, влияющих на РААС, при одновременном применении препаратов калия; заменителей соли, содержащих калий; калийсберегающих диуретиков или других, способных повышать содержание калия в крови лекарственных средств (гепарин), возможно повышение содержания калия в сыворотке крови.
С НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2
При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2) возможно ослабление гипотензивного эффекта ирбесартана. У пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией или у пациентов с нарушением функции почек применение НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая ирбесартан, как и одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС, может привести к ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно являются обратимыми. Следует периодически контролировать функцию почек у пациентов, одновременно принимающих ирбесартан и НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2.
С препаратами лития
Сообщалось об увеличении концентрации лития в сыворотке крови и повышении его токсичности при одновременном применении солей лития с ирбесартаном.
Диуретики и другие гипотензивные средства
При одновременном применении ирбесартана с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия. Ирбесартан применялся в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики.
Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к гиповолемии и повышению риска чрезмерного снижения АД в начале лечения препаратом Апровель.
Беременность и лактация
Опыт по применению препарата Апровель при беременности отсутствует.
Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности вызывало повреждение и гибель развивающегося плода. Поэтому при беременности противопоказано применение ирбесартана, как и любого другого препарата, который воздействует непосредственно на РААС.
Переход на соответствующую альтернативную терапию гипотензивными препаратами с установленным профилем безопасности при беременности следует проводить до начала планирования беременности.
При диагностировании беременности в ходе лечения препарат следует немедленно отменить.
Неизвестно, выделяется ли ирбесартан с грудным молоком. Апровель противопоказан в период лактации (грудного вскармливания). Поэтому после оценки соотношения предполагаемой пользы от приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка следует прекратить или грудное вскармливание, или прием препарата Апровель.
Определение частоты побочных реакций (согласно классификации ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости нежелательного явления не представляется возможным).
Безопасность препарата Апровель изучалась в клинических исследованиях приблизительно у 5000 пациентов, включая 1300 пациентов с артериальной гипертензией, принимавших препарат в течение более 6 мес, и 400 пациентов, принимавших препарат в течение 1 года и более. Нежелательные явления у пациентов, принимавших Апровель, обычно были умеренно выраженными и преходящими, и их частота не зависела от принимаемой дозы, а также от пола, возраста и расовой принадлежности.
В плацебо-контролируемых исследованиях, в которых 1965 пациентов принимали ирбесартан (в среднем в течение 1-3 мес), прекращение лечения из-за развития каких-либо клинических или лабораторных побочных реакций потребовалось у 3.3% пациентов, принимавших препарат Апровель, и у 4.5% пациентов, принимавших плацебо (различия были статистически достоверны).
Нежелательные явления, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических исследованиях при применении препарата Апровель при артериальной гипертензии, вероятно или возможно связанные сего приемом, или без установленной взаимосвязи с приемом препарата
Частота возникновения перечисленных ниже побочных эффектов при приеме ирбесартана статистически достоверно не отличалась от таковой при приеме плацебо.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - ортостатическое головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, приливы крови к коже лица, отеки.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота/рвота; нечасто - диарея, диспепсия/изжога.
Со стороны половой системы: нечасто - половая дисфункция.
Общие реакции: часто - повышенная утомляемость; нечасто - боль в грудной клетке.
Со стороны лабораторных показателей: во время проведения контролируемых клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией не наблюдалось клинически значимых изменений лабораторных показателей. Не требуется специального мониторинга лабораторных показателей для пациентов с артериальной гипертензией, получающих Апровель.
Нежелательные явления, наблюдавшиеся в контролируемых клинических исследованиях, при применении препарата Апровель у пациентов с нефропатией при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (клинические исследования IDNT u IRMA 2)
Нежелательные явления были подобны таковым у пациентов с артериальной гипертензией за исключением ортостатических симптомов (головокружение, ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия).
Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение (10.2%) (при приеме плацебо 6%); часто - ортостатическое головокружение (5.4%) (при приеме плацебо 2.7%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия (5.4%) (при приеме плацебо 3.2%).
Процент прекращения лечения из-за ортостатических симптомов при приеме препарата Апровель по сравнению с плацебо составлял для головокружения 0.3% против 0.5%, для ортостатического головокружения 0.2% против 0.0% и для ортостатической гипотензии 0.0% против 0.0% соответственно.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия при приеме ирбесартана пациентами с артериальной гипертензией и сахарным диабетом наблюдалась чаще, чем при приеме плацебо.
В клиническом исследовании IDNT процент пациентов с гиперкалиемией (> 6 мэкв/л) при приеме препарата Апровель составлял 18.6% против 6.0% при приеме плацебо. В клиническом исследовании IRMA 2 процент пациентов с гиперкалиемией > 6 мэкв/л составлял 1.0% при приеме препарата Апровель, а в группе плацебо гиперкалиемии не наблюдалось.
В клиническом исследовании IDNT частота прекращения лечения из-за развития гиперкалиемии при применении препарата Апровель и плацебо составляла 2.1% и 0.36% соответственно. В клиническом исследовании IRMA частота прекращения лечения из-за развития гиперкалиемии при приеме препарата Апровель и плацебо составляла 0.5% и 0% соответственно.
Нежелательные явления, наблюдавшиеся при постмаркетинговом применении препарата Апровель
Со стороны иммунной системы: очень редко (как и у всех антагонистов рецепторов ангиотензина II) - аллергические реакции, такие как крапивница, ангионевротический отек.
Перечисленные ниже нежелательные явления были выявлены при применении ирбесартана с момента выхода на рынок препарата Апровель.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - звон в ушах.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в крови, гепатит, желтуха.
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - гиперкалиемия.
Со стороны нервной системы: частота неизвестна - вертиго.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - нарушение функции почек, в т.ч. случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска.
Общие реакции: частота неизвестна - астения.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
Чрезмерное снижение АД
Применение препарата Апровель до настоящего времени редко сопровождалось чрезмерным снижением АД у пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующих заболеваний. Как и при применении ингибиторов АПФ, чрезмерное снижение АД, сопровождающееся клинической симптоматикой, может развиться у пациентов с гипонатриемией/гиповолемией (например, в результате интенсивной диуретической терапии, диареи или рвоты, соблюдения диеты с ограничением потребления поваренной соли), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе. Перед началом применения препарата Апровель необходимо скорректировать гиповолемию и/или гипонатриемию.
Пациенты с функцией почек, зависящей от активности РААС
Вследствие ингибирования РААС можно ожидать ухудшение функции почек у предрасположенных к этому пациентов. У пациентов с функцией почек, зависящей от активности РААС (пациенты с артериальной гипертензией и стенозом почечной артерии одной или обеих почек или пациенты с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA), лечение препаратом Апровель ассоциировалось с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и редко - с острой почечной недостаточностью и/или смертью.
Почечная недостаточность и пересадка почек
При применении препарата Апровель у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль концентрации калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения препарата Апровель у пациентов, перенесших пересадку почек.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с поражением почек
Отмеченное у применения препарата Апровель благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп пациентов: менее выражено было у женщин и пациентов, не относившихся к европеоидной расе.
В клиническом исследовании IDNT у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с протеинурией (≥900 мг/сут), в подгруппе пациентов с высоким риском стеноза почечных артерий, ни у одного пациента, принимавшего препарат Апровель, не наблюдалось острого раннего повышения концентрации креатинина в сыворотке крови, связанного со стенозом почечных артерий.
Двойная блокада РААС при сочетании препарата Апровель с ингибиторами АПФ или с алискиреном
Двойная блокада РААС при применении комбинации препарата Апровель с алискиреном не рекомендуется, т.к. по сравнению с монотерапией, имеется повышенный риск резкого снижения АД, развития гиперкалиемии и нарушения функции почек. Применение препарата Апровель в комбинации с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью с СКФ <60 мл/мин/1.73 м 2 поверхности тела.
Применение препарата Апровель в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Возможно развитие гиперкалиемии при применении препарата Апровель (как и при применении других средств, влияющих на РААС), особенно у пациентов с почечной недостаточностью и/или заболеваниями сердца. У таких пациентов рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови.
Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при применении других вазодилататоров, при назначении препарата Апровель пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией требуется соблюдение осторожности.
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты. ингибирующие РААС. Поэтому применение препарата Апровель в таких случаях нецелесообразно.
ИБС и/или клинически значимый атеросклероз сосудов головного мозга
Как и при применении других антигипертензивных средств, значительное снижение АД у пациентов с ИБС и/или выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Лечение следует проводить под контролем АД.
Использование в педиатрии
К настоящему времени безопасность и эффективность препарата у пациентов детского и подросткового возраста не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Апровель на способность к управлению транспортными средствами или другим потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенного внимания, не изучалось. Однако, исходя из фармакодинамических свойств препарата Апровель, его влияние на эту способность маловероятно. В случае возникновения головокружения и слабости возможно снижение внимания и замедление психомоторных реакций. При развитии таких побочных эффектов решение о возможности занятия любыми потенциально опасными видами деятельности врач принимает индивидуально.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с функцией почек, зависящей от активности РААС (пациенты с артериальной гипертензией с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий), при почечной недостаточности (требуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в крови), недавней трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения).
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени (функциональный класс С или более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствие опыта клинического применения).
У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести снижение дозы обычно не требуется.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста снижение дозы не требуется.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Условия отпуска из аптек
