Рейтинг: 4.2/5.0 (1917 проголосовавших)Категория: Инструкции
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристикаДействующее вещество: acetazolamide;
1 таблетка содержит ацетазоламида 250 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмалгликолят (тип А).
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группаПротивоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Код АТХ S01E C01.
Фармакологические свойстваДиуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое средство. Механизм действия обусловлен избирательным ингибированием карбоангидразы – фермента, катализирующего обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты. Диуретический эффект обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, усилению диуреза, повышению pH мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Не влияет на экскрецию ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела уменьшает секрецию водянистой влаги и снижает внутриглазное давление. Ингибирование карбоангидразы в головном мозге приводит к накоплению СО2 в мозге и торможению чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов, что обуславливает противоэпилептическую активность препарата. Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сосудистых сплетениях желудочков головного мозга и снижением продуцирования спинномозговой жидкости.
При приеме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после применения, определяемые концентрации ацетазоламида сохраняются в крови в течение 24 часов. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Благодаря высокому сродству с карбоангидразой накапливается преимущественно в тканях, содержащих этот фермент, в частности в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве ? в грудное молоко. Не кумулируется в организме. Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 4-9 часов, почечный клиренс увеличивается при щелочной реакции мочи. Около 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов. Длительность фармакологического действия составляет 8-12 часов.
Показания к применениюПовышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и сульфонамидам, острая почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, гипокалиемия, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, недостаточность надпочечных желез.
Способ применения и дозыПрепарат принимать внутрь.
Дозу препарата определять индивидуально, в зависимости от внутриглазного давления. Рекомендованные дозы для взрослых:
При открытоугольной глаукоме
250 мг (1 таблетка) 1-4 раза в день. Доза свыше 1000 мг (4 таблетки) не повышает терапевтическую эффективность.
При вторичной глаукоме
250 мг (1 таблетка) каждые 4 часа. У некоторых пациентов терапевтический эффект наблюдается после приема 250 мг (1 таблетка) дважды в день (длительное назначение не показано).
При острых приступах закрытоугольной глаукомы
250 мг (1 таблетка) 4 раза в день.
Как правило, 8-30 мг/кг массы тела в сутки. Дозу применять в 1-4 приема. Оптимальная доза составляет 250-1000 мг (1-4 таблетки).
При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами начальная доза первого должна составлять 250 мг (1 таблетка) в день. Дозу при необходимости повышать постепенно. Для детей доза не должна превышать 750 мг в день.
Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, вызванных применением лекарственных средств.
Начальная доза ? 250 мг в день (1 таблетка) утром.
Лучший диуретический эффект наблюдается, если применять препарат через день или через 2 дня с однодневным перерывом.
При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначать на фоне общепринятой терапии (например, назначение сердечных гликозидов, низкосолевая диета и пополнение дефицита калия).
Рекомендованная дневная доза составляет 500-1000 мг
(2 ? 4 таблетки), разделенная на несколько приемов.
В случае предусмотренного быстрого подъема на высоту (больше 500 м в день) рекомендованная доза составляет 1000 мг (4 таблетки), разделенная на несколько приемов.
Препарат следует принимать за 24-48 часов до подъема вверх, а в случае появления симптомов болезни лечение следует продлить еще 48 часов или больше при необходимости.
Особенности примененияПрименять с осторожностью при эмболии легочной артерии и эмфиземе легких, при почечной недостаточности, а также больным пожилого возраста в связи с повышенным риском развития метаболического ацидоза.
При пропуске приема очередной дозы не следует увеличивать дозу в следующий прием.
При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.
При длительной терапии необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке (особенно уровня калия и рН крови), а также контроль картины периферической крови. В случае появления изменений в картине крови или кожных проявлений препарат необходимо срочно отменить.
В случае гиперчувствительности возможно возникновение симптомов, которые могут угрожать жизни пациента, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, быстротекущий некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае развития кожных или гематологических проявлений применение препарата следует немедленно прекратить.
Назначение ацетазоламида в дозах выше рекомендованных не приводит к увеличению диуреза, однако может вызывать сонливость и парестезию, иногда может привести даже к уменьшению диуреза.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Применение препарата в период беременности противопоказано. При необходимости лечения ацетазоламидом кормление грудью следует прекратить.
Препарат применять для лечения детей с 3 лет только как вспомогательную терапию при эпилепсии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже – утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения ацетазоламидом не следует управлять потенциально опасными механизмами и автомобилем.
Побочное действиеПобочные реакции чаще всего наблюдаются в начале лечения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги, парестезии, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, головная боль, головокружение, раздражительность, депрессия, спутанность сознания, атаксия; при длительном применении – дезориентация, сонливость, нарушение осязания и чувствительности, общая слабость; в единичных случаях – ощущение волос на языке.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, печеночная недостаточность, печеночная колика, кишечная колика, гепатит, холестатическая желтуха, изменения показателей функции печени.
Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз, потеря веса, жажда, нарушения электролитного баланса (при длительном применении).
Со стороны системы крови: в отдельных случаях при длительном применении – гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, угнетение костного мозга, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, гематурия, глюкозурия, почечная колика, гипонатриемия, гипокалиемия, кристаллурия, полиурия, почечная недостаточность.
Аллергические реакции: при повышенной чувствительности к компонентам препарата – кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Прочие: обратимая миопия, фотосенсибилизация, снижение либидо, приливы, лихорадка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиМочегонный эффект ацетазоламида усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.
Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов, принимаемых внутрь.
При одновременном применении ацетазоламид повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и токсическому влиянию на центральную нервную систему с риском развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.
Необходима коррекция дозы ацетазоламида при одновременном применении с сердечными гликозидами или средствами, повышающими артериальное давление.
Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая его концентрацию в сыворотке крови. У некоторых пациентов, которые принимали ацетазоламид с некоторыми противосудорожными средствами (фенитоином, примидоном), наблюдалась тяжелая форма остеомаляции.
Одновременное применение ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усилить их побочное действие. Ацетазоламид может повысить или снизить концентрацию глюкозы в крови, что следует помнить при лечении сахарного диабета. Может понадобиться изменение дозы инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов.
Ацетазоламид усиливает выведение лития и может ослабить его действие.
ПередозировкаПри передозировке возможны нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны центральной нервной системы (сонливость, парестезии); иногда – уменьшение диуреза.
Отмена препарата, симптоматическая терапия, при ацидозе назначать бикарбонаты. Эффективен гемодиализ. Специфического антидота нет.
Общие сведения о продуктеУсловия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод" .
Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ДИУРЕМИД
табл. 250 мг блистер, в пачке, № 10, 20
Активное вещество:
Ацетазоламид 250 мг
ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Диуремид является диуретическим, противоглаукомным, противоэпилептическим средством. Механизм действия препарата обусловлен избирательным ингибированием карбоангидразы — фермента, катализирующего обратимую реакцию гидратации CO2 и последующую диссоциацию угольной кислоты. Диуретический эффект обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (преимущественно в проксимальных почечных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, увеличению диуреза, повышению pH мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Не влияет на экскрецию ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела уменьшает секрецию водянистой влаги и снижает внутриглазное давление. Ингибирование карбоангидразы в головном мозгу приводит к накоплению СО2 в тканях мозга и торможению чрезмерных пароксизмальных нейронных разрядов, что обусловливает противоэпилептическую активность препарата. Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с ингибированием карбоангидразы в сосудистых сплетениях желудочков головного мозга и уменьшением продукции СМЖ.
Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1–3 ч после приема препарата, определяемые концентрации ацетазоламида выявляют в плазме крови в течение 24 ч. В значительной степени связывается с белками плазмы крови. Благодаря высокому сродству к карбоангидразе накапливается преимущественно в тканях, содержащих этот фермент: в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве экскретируется в грудное молоко. Не кумулирует в организме. Не метаболизируется в организме, выделяется почками в неизмененном виде. T½ — около 4–9 ч, почечный клиренс увеличивается при щелочной реакции мочи. После приема внутрь около 90% дозы препарата выделяется почками в течение 24 ч. Длительность фармакологического действия — 8–12 ч.
ПОКАЗАНИЯ препарата ДИУРЕМИД
лечение глаукомы:
Лечение эпилепсии (в комбинации с другими противосудорожными средствами):
Лечение высотной болезни (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления этой болезни незначительное).
ПРИМЕНЕНИЕ препарата ДИУРЕМИД
препарат принимать внутрь.
Лечение глаукомы. Дозу препарата следует определять индивидуально, в зависимости от внутриглазного давления. Рекомендованные дозы для взрослых:
При открытоугольной глаукоме
250 мг (1 таблетка) 1–4 раза в сутки. Доза >1000 мг (4 таблетки) не повышает терапевтическую эффективность
При вторичной глаукоме
250 мг (1 таблетка) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект отмечают после приема 250 мг
(1 таблетка) 2 раза в сутки (длительный прием не показан)
При острых приступах закрытоугольной глаукомы
250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки
При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами начальная доза первого должна составлять 250 мг (1 таблетка) в сутки. Дозу при необходимости повышать постепенно. Для детей доза не должна превышать 750 мг/сут
Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, вызванных применением лекарственных средств. Начальная доза — 250 мг/сут (1 таблетка) утром.
Лучший диуретический эффект отмечают, если применять препарат через день или через 2 дня с однодневным перерывом.
При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначать на фоне общепринятой терапии (например прием сердечных гликозидов, низкосолевая диета и восполнение дефицита калия).
Лечение высотной болезни. Рекомендованная дневная доза составляет 500–1000 мг (2–4 таблетки), разделенная на несколько приемов.
В случае предусмотренного быстрого подъема на высоту (более 500 м в день) рекомендованная доза составляет 1000 мг (4 таблетки), разделенная на несколько приемов.
Препарат следует принимать за 24–48 ч до подъема вверх, а в случае появления симптомов болезни лечение следует продлить еще на 48 ч или больше при необходимости.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата ДИУРЕМИД
повышенная чувствительность к компонентам препарата и сульфонамидам, ОПН, выраженные нарушения функции печени, печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, гипокалиемия, гипокортицизм, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, недостаточность функции надпочечных желез.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата ДИУРЕМИД
состороны нервной системы иорганов чувств — судороги, парестезия, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений; при длительном применении — дезориентация, сонливость, нарушение осязания, общая слабость; в единичных случаях — ощущение волоса на языке.
Состороны ЖКТ — анорексия, тошнота, рвота, диарея, печеночная недостаточность, печеночная колика, кишечная колика, гепатит, холестатическая желтуха, изменения показателей функции печени.
Состороны обмена веществ — метаболический ацидоз, нарушения электролитного баланса (при длительном применении), уменьшение массы тела, жажда.
Состороны системы крови — в отдельных случаях при длительном применении — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, угнетение костного мозга, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура.
Состороны мочевыделительной системы — частое мочеиспускание, гематурия, глюкозурия, почечная колика, гипонатриемия, гипокалиемия, кристаллурия, полиурия, почечная недостаточность.
Аллергические реакции — при повышенной чувствительности к компонентам препарата — кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.
Прочие — обратимая миопия, фотосенсибилизация, снижение либидо, приливы, лихорадка.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата ДИУРЕМИД
с осторожностью применяют при эмболии легочной артерии и эмфиземе легких, при почечной недостаточности, а также у больных пожилого возраста в связи с повышенным риском развития метаболического ацидоза.
При пропуске приема очередной дозы не следует повышать дозу в следующий прием.
При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.
При длительной терапии необходимо контролировать уровень электролитов в плазме крови (особенно уровень калия и рН крови), а также картины периферической крови. При появлении гематологических или кожных изменений препарат следует немедленно отменить.
В случае гиперчувствительности возможно возникновение симптомов, которые могут угрожать жизни пациента, например, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, быстротекущий некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае развития кожных или гематологических проявлений применение препарата следует немедленно прекратить.
Назначение ацетазоламида в дозах выше рекомендованных не приводит к увеличению диуреза, однако может вызывать сонливость и парестезию, иногда может привести даже к уменьшению диуреза.
Применение впериод беременности икормления грудью. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Применение препарата в период беременности противопоказано. При необходимости лечения ацетазоламидом кормление грудью следует прекратить.
Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 3 лет только как вспомогательную терапию при эпилепсии.
Влияние наспособность управлять транспортными средствами иработать сосложными механизмами. Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, редко — повышенную утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения ацетазоламидом следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с опасными механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата ДИУРЕМИД
мочегонный эффект ацетазоламида усиливается теофиллином, снижается — кислотообразующими диуретиками.
Ацетазоламид может увеличивать выраженность действия антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов, принимаемых внутрь.
При одновременном применении ацетазоламид повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и токсическому влиянию на ЦНС с риском развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.
Необходима коррекция дозы ацетазоламида при одновременном применении с сердечными гликозидами или средствами, повышающими АД.
Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая его концентрацию в плазме крови. У некоторых пациентов, которые принимали ацетазоламид с некоторыми противосудорожными средствами (фенитоином, примидоном), отмечали тяжелую форму остеомаляции.
Одновременное применение ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усилить их побочное действие. Ацетазоламид может повысить или снизить концентрацию глюкозы в крови, что следует помнить при лечении сахарного диабета. Может понадобиться изменение дозы инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов.
Ацетазоламид усиливает выведение лития и может ослабить его действие.
ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата ДИУРЕМИД
возможны нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны ЦНС (сонливость, парестезии); иногда — снижение диуреза.
Лечение. отмена препарата, симптоматическая терапия, при ацидозе назначают бикарбонаты.
Выводится из организма путем гемодиализа. Специфического антидота нет.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата ДИУРЕМИД
при температуре не выше 25 °С.
Перед использованием препарата ДИУРЕМИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ДИУРЕМИД
(DIURAMID)
Состав.
Действующее вещество: ацетазоламид;
1 таблетка содержит ацетазоламиду 250 мг
крахмал картофельный, тальк, натрия крахмала.
Лекарственная форма.
Таблетки.
Фармакологическая группа.
Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ацетазоламид. Код АТС S01E C01.
Клинические характеристики.
Показания.
Отечный синдром слабой или умеренной степени в сочетании с алкалозом (на фоне легочно-сердечной недостаточности или вызванный лекарственными средствами); глаукома (хроническая открытоугольная, вторичная, острая закрыто угловая - кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления); эпилепсия (grand mal у взрослых и petit mal у детей, смешанные формы) в комбинации с против судорожными препаратами горная болезнь (для сокращения времени акклиматизации).
Противопоказания.
Острая почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, гипокалиемия, гипокортицизм, хроническая декомпенсированная закрыто глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата и сульфаниламидам, одновременный прием флувоксамина, возраст до 18 лет (за исключением детей, страдающих эпилепсией).
Способ применения и дозы.
Взрослые
Дозы препарата подбирают индивидуально с учетом показаний, эффективности и переносимости терапии.
Рекомендуемые дозы у взрослых
При отечном синдроме начальная доза - 1 таблетка (250 мг) 1 раз в сутки, утром. Максимальный диуретический эффект наблюдается при применении препарата через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. При сердечной недостаточности ацетазоламид назначают на фоне общепринятой терапии (сердечные гликозиды, диета с уменьшенным количеством натрия, препараты калия).
При глаукоме - по 1 таблетке (250 мг ацетазоламиду) 1-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 4 таблетки (1000 мг), дальнейшее увеличение дозы не повышает терапевтическую эффективность. Продолжительность приема в среднем - 4-5 дней, затем 2 дня перерыва.
При вторичной глаукоме - по 1 таблетке (250 мг) каждые 4:00. У некоторых пациентов терапевтический эффект наблюдается при кратковременном приеме по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в сутки.
При острых приступах глаукомы - по 1 таблетке (250 мг) 4 раза в сутки.
При эпилепсии - по 1-2 таблетки (250-500 мг) 1 раз в сутки в течение 3 суток, затем перерыв в течение суток. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания.
При эпилепсии детям - в возрасте от 4 до 18 лет назначают по 1 таблетке (250 мг) 1 раз в сутки, утром. Максимальная суточная доза у детей составляет 3 таблетки (750 мг). При одновременном применении с другими против судорожными средствами начальная доза ацетазоламиду составляет 1 таблетка / сут (250 мг), которую в дальнейшем при необходимости постепенно повышают.
При горной болезни суточная доза составляет 2-4 таблетки (500-1000 мг) в несколько приемов в равных дозах. Прием следует начинать за 24-48 часов до восхождения, в случае проявления симптомов болезни лечение следует продолжать в течение 48 часов и более.
Побочные реакции.
Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги, парестезии, нарушения слуха / шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений; при длительном применении - дезориентация, сонливость, нарушение осязания, общая слабость; в редких случаях - ощущение волоса на языке.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, печеночная недостаточность, печеночная колика, кишечная колика.
Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз, нарушение электролитного баланса (при длительном применении).
Со стороны крови: в отдельных случаях при длительном применении - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, угнетение костного мозга.
Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, гематурия, глюкозурия, почечная колика.
Аллергические реакции: при повышенной чувствительности к компонентам препарата - кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Другие: оборотная миопия, фотосенсибилизация, лихорадка.
Передозировки.
При передозировке возможны нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны центральной нервной системы (сонливость, парестезии) иногда - уменьшение диуреза. Лечение. Отмена препарата, симптоматическая терапия, при ацидозе назначают бикарбонаты. Эффективный гемодиализ. Специфического антидота не существует.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Прием препарата во время беременности противопоказан. При необходимости лечения ацетазоламидом в период кормления грудью следует прекратить.
Дети. Препарат применяют у детей старше 4 лет только для терапии эпилепсии.
Особенности применения.
Применяют с осторожностью при эмболии легочной артерии и эмфиземе легких, при почечной недостаточности, а также у больных пожилого возраста в связи с повышенным риском развития метаболического ацидоза.
При пропуске приема очередной дозы не следует повышать дозу в следующий прием.
При назначении препарата в течение более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.
При длительной терапии необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке (особенно уровня калия и рН крови), а также контроль картины периферической крови. В случае появления изменений в картине крови или кожных проявлений препарат необходимо срочно отменить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или ншимы механизмами.
Не следует применять препарат во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Мочегонный эффект ацетазоламиду усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.
Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов, которые принимают внутрь.
При одновременном применении ацетазоламид повышает риск появления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих мио релаксантов.
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и токсического воздействия на центральную нервную систему с риском развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.
Необходима коррекция дозы ацетазоламиду при одновременном применении с сердечными гликозидами или средствами, повышающими артериальное давление.
При совместном применении с против эпилептическими препаратами ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции.
Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая его концентрацию в сыворотке крови.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Диуретический, противоглаукомными, против эпилептический средство. Механизм действия обусловлен избирательным угнетением карбоангидразы - фермента, который катализирует обратную реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты. Диуретический эффект обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом, в проксимальных почечных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, усиление диуреза, повышение pH мочи, увеличение реабсорбции аммиака. Не влияет на выведение ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела уменьшает секрецию водянистой влаги и снижает внутриглазное давление. Угнетение карбоангидразы в головном мозге приводит к накоплению СО2 в мозге и торможения чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов, что приводит против эпилептическую активность препарата. Применение препарата при повышенном внутричерепного давления связано с угнетением карбоангидразы в сплетениях желудочков головного мозга и снижением продукции спинномозговой жидкости.
Фармакокинетика. При внутреннем приеме хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 3:00 после приема; концентрации ацетазоламиду, определяемых сохраняются в крови в течение 24 часов. Связывается с белками плазмы во многом. Благодаря высокому родству с Карбоангидраза, накапливается преимущественно в тканях, содержащих этот фермент, в частности в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Проходит через плацентарный барьер, в небольшом количестве поступает в грудное молоко. Не кумулирует в организме. Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет примерно 4 - 9:00, почечный клиренс увеличивается при щелочной реакции мочи. Примерно 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов. Продолжительность фармакологического действия составляет 8 - 12:00.
Фармацевтические характеристики
основные физико-химические свойства: таблетки плоско цилиндрической формы со скошенными краями белого или почти белого цвета.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ОАО "Киевский витаминный завод".
№ UA/9150/01/01 от 24.05.2013 до 24.05.2018
фармакодинамика. Диуремид является диуретическим, противоглаукомным, противоэпилептическим средством. Механизм действия препарата обусловлен избирательным ингибированием карбоангидразы — фермента, катализирующего обратимую реакцию гидратации CO2 и последующую диссоциацию угольной кислоты. Диуретический эффект обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (преимущественно в проксимальных почечных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, увеличению диуреза, повышению pH мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Не влияет на экскрецию ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела уменьшает секрецию водянистой влаги и снижает внутриглазное давление. Ингибирование карбоангидразы в головном мозгу приводит к накоплению СО2 в тканях мозга и торможению чрезмерных пароксизмальных нейронных разрядов, что обусловливает противоэпилептическую активность препарата. Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с ингибированием карбоангидразы в сосудистых сплетениях желудочков головного мозга и уменьшением продукции СМЖ.
Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1–3 ч после приема препарата, определяемые концентрации ацетазоламида выявляют в плазме крови в течение 24 ч. В значительной степени связывается с белками плазмы крови. Благодаря высокому сродству к карбоангидразе накапливается преимущественно в тканях, содержащих этот фермент: в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве экскретируется в грудное молоко. Не кумулирует в организме. Не метаболизируется в организме, выделяется почками в неизмененном виде. T½ — около 4–9 ч, почечный клиренс увеличивается при щелочной реакции мочи. После приема внутрь около 90% дозы препарата выделяется почками в течение 24 ч. Длительность фармакологического действия — 8–12 ч.
Лечение эпилепсии (в комбинации с другими противосудорожными средствами):
Лечение высотной болезни (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления этой болезни незначительное).
препарат принимать внутрь.
Лечение глаукомы. Дозу препарата следует определять индивидуально, в зависимости от внутриглазного давления. Рекомендованные дозы для взрослых:
При открытоугольной глаукоме
250 мг (1 таблетка) 1–4 раза в сутки. Доза >1000 мг (4 таблетки) не повышает терапевтическую эффективность
При вторичной глаукоме
250 мг (1 таблетка) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект отмечают после приема 250 мг
(1 таблетка) 2 раза в сутки (длительный прием не показан)
При острых приступах закрытоугольной глаукомы
250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки
Взрослые и дети
Как правило, 8–30 мг/кг массы тела в сутки. Дозу применять в 1–4 приема. Оптимальная доза составляет 250–1000 мг (1–4 таблетки)
При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами начальная доза первого должна составлять 250 мг (1 таблетка) в сутки. Дозу при необходимости повышать постепенно. Для детей доза не должна превышать 750 мг/сут
Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, вызванных применением лекарственных средств. Начальная доза — 250 мг/сут (1 таблетка) утром.
Лучший диуретический эффект отмечают, если применять препарат через день или через 2 дня с однодневным перерывом.
При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначать на фоне общепринятой терапии (например прием сердечных гликозидов, низкосолевая диета и восполнение дефицита калия).
Лечение высотной болезни. Рекомендованная дневная доза составляет 500–1000 мг (2–4 таблетки), разделенная на несколько приемов.
В случае предусмотренного быстрого подъема на высоту (более 500 м в день) рекомендованная доза составляет 1000 мг (4 таблетки), разделенная на несколько приемов.
Препарат следует принимать за 24–48 ч до подъема вверх, а в случае появления симптомов болезни лечение следует продлить еще на 48 ч или больше при необходимости.
повышенная чувствительность к компонентам препарата и сульфонамидам, ОПН, выраженные нарушения функции печени, печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, гипокалиемия, гипокортицизм, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, недостаточность функции надпочечных желез.
состороны нервной системы иорганов чувств — судороги, парестезия, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений; при длительном применении — дезориентация, сонливость, нарушение осязания, общая слабость; в единичных случаях — ощущение волоса на языке.
Состороны ЖКТ — анорексия, тошнота, рвота, диарея, печеночная недостаточность, печеночная колика, кишечная колика, гепатит, холестатическая желтуха, изменения показателей функции печени.
Состороны обмена веществ — метаболический ацидоз, нарушения электролитного баланса (при длительном применении), уменьшение массы тела, жажда.
Состороны системы крови — в отдельных случаях при длительном применении — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, угнетение костного мозга, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура.
Состороны мочевыделительной системы — частое мочеиспускание, гематурия, глюкозурия, почечная колика, гипонатриемия, гипокалиемия, кристаллурия, полиурия, почечная недостаточность.
Аллергические реакции — при повышенной чувствительности к компонентам препарата — кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.
Прочие — обратимая миопия, фотосенсибилизация, снижение либидо, приливы, лихорадка.
с осторожностью применяют при эмболии легочной артерии и эмфиземе легких, при почечной недостаточности, а также у больных пожилого возраста в связи с повышенным риском развития метаболического ацидоза.
При пропуске приема очередной дозы не следует повышать дозу в следующий прием.
При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.
При длительной терапии необходимо контролировать уровень электролитов в плазме крови (особенно уровень калия и рН крови), а также картины периферической крови. При появлении гематологических или кожных изменений препарат следует немедленно отменить.
В случае гиперчувствительности возможно возникновение симптомов, которые могут угрожать жизни пациента, например, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, быстротекущий некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае развития кожных или гематологических проявлений применение препарата следует немедленно прекратить.
Назначение ацетазоламида в дозах выше рекомендованных не приводит к увеличению диуреза, однако может вызывать сонливость и парестезию, иногда может привести даже к уменьшению диуреза.
Применение впериод беременности икормления грудью. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Применение препарата в период беременности противопоказано. При необходимости лечения ацетазоламидом кормление грудью следует прекратить.
Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 3 лет только как вспомогательную терапию при эпилепсии.
Влияние наспособность управлять транспортными средствами иработать сосложными механизмами. Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, редко — повышенную утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения ацетазоламидом следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с опасными механизмами.
мочегонный эффект ацетазоламида усиливается теофиллином, снижается — кислотообразующими диуретиками.
Ацетазоламид может увеличивать выраженность действия антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов, принимаемых внутрь.
При одновременном применении ацетазоламид повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и токсическому влиянию на ЦНС с риском развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.
Необходима коррекция дозы ацетазоламида при одновременном применении с сердечными гликозидами или средствами, повышающими АД.
Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая его концентрацию в плазме крови. У некоторых пациентов, которые принимали ацетазоламид с некоторыми противосудорожными средствами (фенитоином, примидоном), отмечали тяжелую форму остеомаляции.
Одновременное применение ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усилить их побочное действие. Ацетазоламид может повысить или снизить концентрацию глюкозы в крови, что следует помнить при лечении сахарного диабета. Может понадобиться изменение дозы инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов.
Ацетазоламид усиливает выведение лития и может ослабить его действие.
возможны нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны ЦНС (сонливость, парестезии); иногда — снижение диуреза.
Лечение. отмена препарата, симптоматическая терапия, при ацидозе назначают бикарбонаты.
Выводится из организма путем гемодиализа. Специфического антидота нет.
при температуре не выше 25 °С.
Дата добавления: 04/10/2012
Дата изменения: 08/06/2016
