Руководства, Инструкции, Бланки

Vasodip 10 инструкция img-1

Vasodip 10 инструкция

Рейтинг: 4.3/5.0 (1868 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Леркамен 10 - инструкция по применению, отзывы, цены

Леркамен 10 - инструкция по применению, цены, отзывы

Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата, хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда, выраженные нарушения функции печени, нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 12 мл/мин.), непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, беременность и период кормления грудью, женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность легкой и умеренной степени, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункции левого желудочка.

Побочные эффекты

Препарат хорошо переносится. Редко: периферические отеки, ощущение "приливов" крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение; очень редко: диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности "печеночных" ферментов, полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен.

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов

Фармакологическое действие

Блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток кальция в клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. Элиминация происходит путем биотрансформации, около 50% принятой дозы экскретируется с мочой. Длительность терапевтического действия составляет 24 часа. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.

Состав

Активное вещество – лерканидипина гидрохлорид.

Взаимодействие

При проведении комплексной терапии Леркамен 20 хорошо совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ. При применении Леркамена 20 одновременно с сердечными гликозидами, необходимо проводить частый мониторинг на признаки интоксикации дигоксином. Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина может увеличиваться биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина. С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYP ЗА4 (кетоконазол, интраконазол, эритромицин и др.). При назначении Леркамена 20 совместно с индукторами CYP 3A4 (антидепрессанты, рифампицин) возможно снижение гипотензивного действия препарата. При употреблении сока грейпфрута возможно усиление гипотензивного действия препарата. Употребление этанола может потенцировать действие препарата.

Особые указания

Поскольку на фоне терапии Леркаменом 20 возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 30 гр.С в недоступном для детей месте.

Порядок отпуска препарата Леркамен 10

Видео

Другие статьи

Леркамен 10 - инструкция по применению, отзывы, цены

Леркамен 10 - инструкция по применению, цены, отзывы

Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата, хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда, выраженные нарушения функции печени, нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 12 мл/мин.), непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, беременность и период кормления грудью, женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность легкой и умеренной степени, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункции левого желудочка.

Побочные эффекты

Препарат хорошо переносится. Редко: периферические отеки, ощущение "приливов" крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение; очень редко: диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности "печеночных" ферментов, полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен.

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов

Фармакологическое действие

Блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток кальция в клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. Элиминация происходит путем биотрансформации, около 50% принятой дозы экскретируется с мочой. Длительность терапевтического действия составляет 24 часа. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.

Состав

Активное вещество – лерканидипина гидрохлорид.

Взаимодействие

При проведении комплексной терапии Леркамен 20 хорошо совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ. При применении Леркамена 20 одновременно с сердечными гликозидами, необходимо проводить частый мониторинг на признаки интоксикации дигоксином. Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина может увеличиваться биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина. С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYP ЗА4 (кетоконазол, интраконазол, эритромицин и др.). При назначении Леркамена 20 совместно с индукторами CYP 3A4 (антидепрессанты, рифампицин) возможно снижение гипотензивного действия препарата. При употреблении сока грейпфрута возможно усиление гипотензивного действия препарата. Употребление этанола может потенцировать действие препарата.

Особые указания

Поскольку на фоне терапии Леркаменом 20 возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 30 гр.С в недоступном для детей месте.

Порядок отпуска препарата Леркамен 10

Vasodip 10 инструкция

Лерканидипин* Описание действующего вещества Лерканидипин/ Lercanidipinum.

Формула: C36H41N3O6, химическое название: 2[(3,3-дифенилпропил)(метил)амино]-1,1-диметилэтил метил 2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ блокаторы кальциевых каналов.
Фармакологическое действие: антигипертензивное.

Фармакологические свойства

Лерканидипин — блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Лерканидипин состоит из R- и S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект обусловлен в основном S-энантиомером. Лерканидипин ингибирует переход ионов кальция через оболочку клеток в кардиомиоциты и клетки гладких мышц, расширяет сосуды, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Лерканидипин не имеет отрицательного инотропного действия, вследствие высокой избирательности к гладкомышечным клеткам сосудов. При приеме лерканидипина вазодилатация развивается постепенно, поэтому редко возникает острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией. Лерканидипин имеет продолжительное гипотензивное действие, несмотря на короткий период полувыведения из плазмы крови, из-за высокого коэффициента мембранного распределения, длительность терапевтического действия составляет 24 часа.
Лерканидипин полностью всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность лерканидипина после приема внутрь после еды составляет примерно 10 % (эффект первичного прохождения через печень), после приема натощак значение биодоступности снижается на 1/3. Жирная пища увеличивает биодоступность лерканидипина в 4 раза. Поэтому препарат не стоит принимать после еды. Лерканидипин имеет нелинейную кинетику: при приеме внутрь концентрация препарата в сыворотке крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе. Насыщение пресистемного метаболизма происходит постепенно. Таким образом, биодоступность возрастает с увеличением дозы. Максимальная концентрация составляет 7,66 нг/мл и 3,3 нг/мл при приеме 20 и 10 мг соответственно и достигается через 1,5 – 3 часа. R- и S-энантиомеры лерканидипина имеют сходный профиль фармакокинетики: имеют одинаковый период полувыведения и одинаковое время достижения максимальной концентрации; а значения максимальной концентрации и площади под кривой концентрация – время в 1,2 раза выше для S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров не отмечено. Лерканидипин быстро распределяется в ткани и органы из плазмы крови. С белками плазмы связывается более 98%. Объем свободной фракции лерканидипина может возрастать при гипоальбуминемии у больных с печеночной и почечной недостаточностью. При повторном приеме не кумулирует. Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 8 – 10 часов. Примерно 50% принятой дозы выводится почками с мочой, около 50 % выводится кишечником. Выводится лерканидипин в основном в виде метаболитов. Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, больных с легкой и средней печеночной недостаточностью, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина больше 30 мл/мин) схожа с фармакокинетикой в общей популяции пациентов. У больных со средней и тяжелой печеночной недостаточностью системная биодоступность лерканидипина, вероятно, возрастает, так как лерканидипин метаболизируется в основном в печени. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) и у больных, которые находятся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в сыворотке крови приблизительно на 70 % выше.

Показания

Легкая и умеренная эссенциальная гипертензия.

Способ применения лерканидипина и дозы

Лерканидипин принимается внутрь, утром, 1 раз в день по 10 мг, не меньше, чем за 15 минут до еды, запивая достаточным количеством воды, не разжевывая. Дозу с осторожностью (в особенности у пациентов с нарушением функции печени или почек) можно увеличить до 20 мг (в зависимости от индивидуального эффекта). Повышение дозы до 20 мг осуществляется через 14 дней после начала лечения препаратом.
Во время терапии лерканидипином необходима осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, где необходима повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим дигидропиридинам), нестабильная стенокардия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, аортальный стеноз, выраженные нарушения функции печени, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 месяца), нарушения функции почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин), обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца, женщины детородного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции, период лактации, беременность, возраст до 18 лет, совместное использование с циклоспорином, ингибиторами CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, ритонавир), соком грейпфрута.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность (клиренс креатинина больше 30 мл/мин), пожилой возраст, печеночная недостаточность, синдром слабости синусного узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование лерканидипина противопоказано при беременности, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции. На время терапии лерканидипином необходимо прекратить кормление грудью (из-за высокой липофильности препарата можно предположить его проникновение в грудное молоко). В доклинических исследованиях не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у кроликов и крыс, репродуктивная функция крыс не изменялась. Но известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных.

Побочные действия лерканидипина

Нервная система и органы чувств: головная боль, астения, утомляемость, головокружение, сонливость.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, приливы крови к коже лица, обморок, боль за грудиной, боль в грудной клетке, снижение артериального давления, у больных со стенокардией возможно увеличение частоты, тяжести и длительности приступов, инфаркт миокарда.
Пищеварительная система: тошнота, диарея, диспепсия, эпигастральная боль, повышение активности ферментов печени, рвота, гиперплазия десен.
Прочие: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, миалгия, полиурия, периферические отеки, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).

Взаимодействие лерканидипина с другими веществами

Лерканидипин совместим с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
Совместное использование лерканидипина с циметидином не вызывает значимых изменений содержания лерканидипина в сыворотке крови, но при высоких дозах циметидина возрастает биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина.
При совместном использовании лерканидипина с сердечными гликозидами необходим контроль признаков интоксикации дигоксином.
Совместное использование лерканидипина с мощными ингибиторами CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, эритромицин, ритонавир) противопоказано (возрастает содержание лерканидипина в плазме крови и усиливается антигипертензивный эффект).
Не рекомендуется совместное использование циклоспорина и лерканидипина, так как возрастает концентрация обоих веществ в сыворотке крови.
Лерканидипин необходимо использовать с осторожностью совместно с индукторами CYP3A4 (например, противосудорожные препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, антидепрессанты), потому что совместное использование может уменьшить содержание лерканидипина в сыворотке крови и снизить гипотензивного эффекта лерканидипина; необходимо регулярно контролировать артериальное давление.
Необходима осторожность при совместном использовании лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (астемизол, терфенадин, антиаритмические препараты III класса (например, хинидин, амиодарон)).
Этанол и сок грейпфрута могут усиливать гипотензивное действие лерканидипина.
При совместном использовании метопролол снижает биодоступность лерканидипина на 50%, при этом биодоступность метопролола не меняется. Это возможно из-за снижения кровотока в печени, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому этот эффект может развиться и использовании с другими препаратами этой группы. Может потребоваться коррекция дозы лерканидипина.
У пожилых пациентов может увеличиваться биодоступность лерканидипина примерно на 40 % при совместном использовании с мидазоламом.
При совместном использовании лерканидипина и симвастатина увеличивается значение площади под кривой концентрация - время у симвастатина и его активного метаболита, чтобы избежать нежелательного взаимодействия, рекомендован прием препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером).

Передозировка

При передозировке лерканидипином развиваются периферическая вазодилатация с рефлекторной тахикардией и выраженным снижением артериального давления, увеличение длительности и частоты приступов стенокардии, инфаркт миокарда, кардиогенный шок, тошнота, сонливость, почечная недостаточность. Необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение, из-за высокой связи лерканидипина с плазменными белками диализ, вероятно, будет неэффективным.

Торговые названия препаратов с действующим веществом лерканидипин

Занидип®-Рекордати
Леркамен® 10

Леркамен® 20
Лерканидипина гидрохлорид

Леркамен 10: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Леркамен 10 – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Описание фармакологического действия

Блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток кальция в клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием.Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. Элиминация происходит путем биотрансформации, около 50% принятой дозы экскретируется с мочой. Длительность терапевтического действия составляет 24 часа. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 2;

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. Cmax в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг соответственно.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.

Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.

Метаболизм и выведение

Элиминация происходит путем биотрансформации (метаболизируется ферментом CYP3A4), около 50% принятой дозы выводится с мочой. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.

Использование во время беременности

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания к применению

— хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
— нестабильная стенокардия;
— аортальный стеноз;
— в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
— выраженные нарушения функции печени;
— нарушение функции почек (КК менее 12 мл/мин);
— непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.

С осторожностью следует применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием - периферические отеки, ощущение "приливов" крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен.

Прочие: очень редко - полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия.

Препарат характеризуется хорошей переносимостью.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза - 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу препарата до 20 мг/сут.

Передозировка

Сведений о передозировке нет.

Симптомы: предполагается развитие симптомов таких же как и при передозировке других дигидропиридинов - периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействия с другими препаратами

При проведении комбинированной терапии Леркамен® хорошо совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При применении препарата Леркамен® одновременно с сердечными гликозидами, необходимо проводить частый мониторинг на признаки интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина может увеличиваться биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина.

С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYP3А4 (в т.ч. с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином).

При назначении препарата Леркамен® совместно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. с антидепрессантами, рифампицином) возможно снижение гипотензивного действия препарата.

Возможно усиление гипотензивного действия Леркамена при употреблении сока грейпфрута.

Этанол может потенцировать действие препарата.

Особые указания при приеме

Использование в педиатрии

Данных о применении препарата у пациентов моложе 18 лет не имеется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен® возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Срок годности

Леркамен® 10

Леркамен® 10/20

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид - 10,0 / 20,0 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон - К 30, магния стеарат.

Опадрай OY-SR-6497, состоящая из: гипромеллозы, талька, титана диоксида, макрогола 6000, краситель железа оксид желтый.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности к гладко-мышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Фармакокинетика. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98%.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.

Элиминация происходит путем биотрансформации (метаболизируется ферментом CYP 3А4), около 50% принятой дозы экскретируется с мочой. Среднее значение периода полувыведения составляет 8-10 часов. Длительность терапевтического действия составляет 24 часа.

Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.

Показания к применению:

Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Способ применения и дозы:

По 1 таблетке (10 мг) 1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 2-х таблеток (20 мг). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

По 1/2 таблетки (10 мг) 1 раз в день не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуального эффекта доза может быть увеличена до 1 таблетки (20 мг). Терапевтическая доза подбирается постепенно, при необходимости увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

Особенности применения:

Применение у пожилых пациентов:

Корректировки дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени:

При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза - 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг сутки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен® возможно появление головокружения. астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Побочные действия:

Препарат хорошо переносится. Редко: эффекты, связанные с сосудорасширяющими свойствами препарата - периферические отеки. ощущение приливов крови к лицу, сердцебиение, тахикардия. боль в груди, снижение артериального давления, стенокардия. инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль. головокружение ; очень редко: желудочно-кишечные нарушения (диспепсия, тошнота. рвота. боль в эпигастрии, диарея ), повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое), полиурия. кожная сыпь. сонливость, миалгия. гиперплазия десен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При проведении комплексной терапии Леркамен® хорошо совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ).

С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYP 3А4: кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.

При назначении препарата совместно с индукторами CYP 3A4: антидепрессанты, рифампицин, возможно снижение гипотензивного действия препарата. При применении Леркамена® одновременно с сердечными гликозидами, необходимо проводить мониторинг на признаки интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина может увеличиваться биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина. Возможно усиление гипотензивного действия при употреблении сока грейпфрута. Употребление этанола может потенцировать действие препарата.

Противопоказания:

•Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата.
•Хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации).
•Нестабильная стенокардия ; обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца; в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; выраженные нарушения функции печени; нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 12 мл/мин).
•Непереносимость лактозы, галактоземия. синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
•Беременность и период кормления грудью; женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией.
•Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность. пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца. дисфункция левого желудочка.

Передозировка:

Сведений о передозировке нет. Можно предположить, что симптомы сходны с таковыми у других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии. инфаркт миокарда). В случае передозировки проводится симптоматическая терапия.

Условия хранения:

При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 3 года. Не применять после истечения срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска: Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По 7 или 14 таблеток в блистере (непрозрачная ПВХ-пленка / фольга алюминиевая).

По 1 (по 7 или 14 таблеток) или 2 (по 14 таблеток) блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.

По 7, 10 или 14 таблеток в блистере (непрозрачная ПВХ-пленка / фольга алюминиевая).

По 1 (по 7 или 14 таблеток), 2 (по 14 таблеток), 3 (по 14 таблеток), 4 (по 14 таблеток), 5 (по 7 или 10 таблеток), 7 (по 14 таблеток) или 10 (по 10 таблеток) блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Отзывы о Леркамен® 10/20

Екатерина 04 окт 2015 в 19:31

Предыдущий препарат перестал снижать давление.Прием леркамена помог снизить давление. Так просто оно у меня давно не снижалось.Из побочных эффектов только сонливость и прилив крови к лицу.Но меня это не беспокоит так как принимаю препарат вечером за 4-5 часов до сна.

Наталья 22 окт 2014 в 09:24

От Леркамена у меня давление не подает может доза маленькая и надо пить 20 а я пью 10

Светлана Сергеевна 04 июл 2014 в 14:22

У меня гипертония 1 степени. Врач мне назначила Леркамен по 1 таблетке 1 раз в день. У меня давление поднялось до 180/150. Отекли ноги, лицо, руки. Очень сильная слабость, пульс участился. Пила это лекарство 7 дней. думала поможет. Никакого результата. Опять пью диован. Только потратила деньги, оно же не дешевое.

Оставить отзыв

ЛЕРКАМЕН 10 таблетки - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания, цена, купить препарат в

ЛЕРКАМЕН 10

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 31 мг, повидон К30 - 9 мг, магния стеарат - 2 мг.

Состав оболочки: опадрай 02F25077 - 6 мг (гипромеллоза - 3.825 мг, тальк - 0.3 мг, титана диоксид - 1.2 мг, макрогол 6000 - 0.6 мг, железа оксид (III) - 0.075 мг).

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.

— эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.

— нелеченная сердечная недостаточность;

— нестабильная стенокардия;

— обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;

— период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);

— одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол. итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);

— одновременное применение с циклоспорином;

— одновременный прием с соком грейпфрута;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— период лактации (грудного вскармливания);

— применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.

С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Леркамен не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен у данной группы пациентов.

При применении препарата Леркамен у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.

При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести. начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен противопоказано.

Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы. сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией.

Лечение: проведение симптоматической терапии; в случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии - в/в введение атропина .

Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.

В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

В случае приема 280 мг лерканидипина + 5.6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени.

Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.

В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД.

Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, в/в - допамин .

Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы. Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.

Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита - β-гидроксикислоты - на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Беременность и лактация

Применение препарата Леркамен при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.

В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.

В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, "приливы" крови к коже лица; редко - стенокардия, боль за грудиной; очень редко - обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия.

Со стороны мочевыводящей системы: редко - полиурия.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности.

Со стороны организма в целом: нечасто - периферические отеки; редко - астения, повышенная утомляемость.

Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<1/10 000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности "печеночных" трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.