Рейтинг: 4.3/5.0 (1819 проголосовавших)Категория: Инструкции
Данная информация не может использоваться при самолечении!
Обязательно необходима консультация со специалистом!
Лекарственный препарат Дилтиазем по своим клинико-фармакологическим характеристикам относится к блокаторам кальциевых каналов. Оказывает на организм человека антиаритмическое (нормализует сердечный ритм), антиангинальное (купирует приступы стенокардии) и гипотензивное (снижает артериальное давление) действие. Кроме того, он уменьшает частоту сокращений сердца, расширяет коронарные артерии, улучшая тем самым кровоток в них, уменьшает сократимость миокарда, снижает тонус гладких мышц в стенках периферических сосудов.
Действующим веществом лекарства является дилтиазема гидрохлорид, который и обеспечивает описанное выше многогранное действие препарата на организм. Выпускается Дилтиазем в таблетках, каждая содержит 60 мг активного компонента. Таблетки по 10 штук упакованы в контурные упаковки и затем по 30 штук в картонные коробки.
Назначаются эти таблетки больным со стенокардией для купирования болевых приступов, пациентам с артериальной гипертензией. Используются они для профилактики возникновения сердечных аритмий наджелудочкового происхождения. К ним относятся мерцание и трепетание предсердий, экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия.
Противопоказано лекарство тем больным, у которых имеет место атриовентрикулярная блокада, выраженная брадикардия, инфаркт миокарда (с застойными явлениями в легких), артериальная гипотензия, мерцательная аритмия, тяжелая хроническая или острая сердечная недостаточность. Не применяют препарат у беременных и кормящих, у лиц, страдающих аортальным стенозом или имеющим выраженные нарушения функции печени или почек.
Лечение таблетками Дилтиазем начинают обычно с дозы 1 таблетка (60 мг) 3 раза в сутки. В некоторых случаях — 90 мг (1,5 таблетки) 2 раза в сутки. Лечащий врач постоянно контролирует эффективность проводимой терапии и корректирует дозировку, но в любом случае суточная доза не должна превышать 360 мг.
При лечении этим препаратом могут отмечаться побочные реакции со стороны нервной системы (головная боль, астения, повышенная утомляемость и пр.), желудочно-кишечного тракта (запоры, сухость во рту, гиперплазия десен, повышение аппетита и пр.), сердечно-сосудистой системы (аритмия, снижение давления и пр.). Возможно развития аллергических реакций в виде кожных высыпаний, покраснения лица и пр.
Отзывы про «Дилтиазем (таблетки)» от врачей и пациентов:
Дилтиазем принимаю около трёх месяцев. Сначала приём был 3 раза в день по 60 мг, но, так как в обед я часто забывала о приёме, мня это не устраивало. Перешла на приём утром и вечером по 90 мг, это более удобно.
Через 2 недели после начала приёма стала замечать резкое понижение давления, врач посоветовала уменьшить дозу до 60 мг 2 раза в сутки. На таком уровне и остановилась. Поскольку колю инсулин, врач предупредил, что возможно нужно будет пересмотреть дозу инсулина, но всё обошлось. Подбор дозы препарата был несколько затянутым, почти на месяц, что вносило свои беспокойства, но с предыдущими лекарствами было ещё дольше. Положительным считаю то, что при подъёме по лестнице не чувствую прежнего дискомфорта и одышки.
Немного вносит дискомфорт то, что таблетку нужно глотать целой, для меня это как испытание, но уже наловчилась.
Цена препарата немножко великовата, думала перейти на заменители, но самочувствие насколько улучшилось, что, пожалуй, остановлюсь на Дилтиаземе. Тот факт, что нет необходимости совмещать приём нескольких лекарств, так же в пользу Дилтиазема. Конечно, как бы ни подходил препарат необходимо постоянно контролировать давление, хотя я всё больше прислушиваюсь к своему восприятию самочувствия и забываю об этом мероприятии.
Ответить Отменить ответ
© 2016 apreka.ru. vet.apreka.ru . Использование материалов разрешено с указанием ссылки на сайт. Все наименования торговых марок принадлежат их законным правообладателям.
Информация размещена на сайте только для ознакомления. Обязательно необходима консультация со специалистом.
Если вы нашли ошибку в тексте, некорректный отзыв или неправильную информацию в описании, то просим вас сообщать об этом администратору сайта.
Отзывы размещенные на данном сайте являются личным мнением лиц их написавших. Не занимайтесь самолечением!
Лекарственное средство «Дилтиазем» является эффективным препаратом против аритмии.
Терапевтическое действие медикамента «Дилтиазем»
Инструкция по применению показывает, что лекарство является антагонистом кальция, снижает скорость возбуждения, предупреждает нарушения сердечного ритма (суправентикулярной тахикардии), при этом не оказывая воздействия на частоту сокращений сердца. Производится медикамент в форме таблеток, раствора для инъекций, обычных и пролонгированных капсул «Дилтиазем». Мазь как разновидность препарата не выпускают, но его активные компоненты входят в состав различных медикаментов, в том числе мазей.
Показания медикамента «Дилтиазем»
Инструкция по применению информирует, что средство назначают при артериальной гипертензии у больных со стенокардией или послеинфарктном состоянии в тех случаях, когда противопоказано использование бета-адреноблокаторов. Лекарство выписывают пациентам с нефропатией диабетической при невозможности использования АПФ-ингибиторов. Медикамент применяют при стенокардии напряжения, для предупреждения коронароспазма во время коронароангиографии или аортокоронарного шунтирования. Уколы в вену делают при аритмии наджелудочковой, трепетании, экстрасистолии, мерцаниях предсердий, для купирования аритмии мерцательной.
Как гипотензивное, антиангинальное средство лекарство принимают в объеме 30 мг до четырех раз в сутки. Таблетки употребляют перед едой, не раскусывая. Чтобы купировать наджелудочковую тахикардию, используют раствор в вену, при этом вводить лекарство требуется со скоростью не более 0,25 мг за две минуты. Для восстановления синусного ритма медикамент принимают вместе с пропранололом. Для предупреждения приступов тахикардии в сутки вводят до 360 мг лекарства. Для терапии легочной гипертензии употребляют до 720 мг препарата.
Побочные действия медикамента «Дилтиазем»
Инструкция по применению предупреждает, что со стороны разных систем организма могут наблюдаться негативные реакции. Так, кроветворная, сердечная и сосудистая системы реагируют на прием лекарства переходящей гипотензией, брадикардией, эозинофилией, сердцебиением, обмороком.
Со стороны нервной системы наблюдаются головокружение, слабость, головная боль. К побочным эффектам также можно отнести гиперплазию десен (редко), диспепсию, запор, диарею, изжогу, тошноту, эритему, сыпь, аллергический зуд, потливость, покраснения. После использования средства у некоторых пациентов заметно увеличивалась активность трансаминаз, возникали периферические отеки, гипергликемия, нарушалась потенция.
Противопоказания лекарства «Дилтиазем»
Инструкция оговаривает, что препарат запрещается принимать при дисфункций печени и почек, острой недостаточности сердца, пониженном давлении, кардиогенном шоке, гиперчувствительности, выраженной брадикардии. Не рекомендуется использовать медикамент при беременности и во время лактации. Недопустимо назначение лекарства детям.
Добавить комментарийOctober 17, 2012
Препарат "Дилтиазем" инструкция по применению относит к блокаторам кальциевых каналов из группы дигидропиридонов. Синонимами лекарства являются такие средства, как "Кордиазем", "Ангинил", Алдизем", "Кардил" и прочие.
Медикамент "Дилтиазем" инструкция по применению рекомендует при стенокардии, при проведении коронароангиографии или аортокоронарного шунтирования для предупреждения коронароспазма. К показаниям относят артериальную гипертензию после инфаркта (преимущественно при ретардных формах, когда бета-адреноблокаторы противопоказаны), у пациентов с диабетической нефропатией. Внутривенно препарат применяют при трепетании и мерцании желудочков, пароксимальной суправентрикулярной тахикардии. Инъекции используют (в сочетании с препаратом "Дигоксин") для устранения пароксизма аритмии (мерцательной). Препарат "Дилтиазем" инструкция по применению рекомендует после трансплантации почки для профилактики недостаточности трансплантата, а также для снижения нефротоксичности А-циклоспорина при проведении иммуносупрессивного лечения.
Лекарство обладает отрицательным хронотропным действием (снижает частоту сокращений сердца), способно замедлить атриовентрикулярную проводимость и снижать возбудимость предсердиежелудочкового узла. Препарат "Дилтиазем" понижает сосудистый тонус и общее сопротивление (периферическое) при гипертонической болезни. Противоишемическое (антиангинальное) воздействие основывается на уменьшении преднагрузки на миокард, расширении просвета сосудов сердца, а также улучшении поступления в сердце кислорода. Препарат оказывает также антиаритмическое воздействие.
Дозировку лекарства "Дилтиазем" инструкция по применению рекомендует устанавливать индивидуально для каждого пациента. В день может быть назначено по тридцать миллиграмм трижды или четырежды. Таблетки продолжительного (пролонгированного) действия рекомендуют по одной штуке один-два раза в сутки.
Препарат "Дилтиазем" инструкция не допускает к приему при синдроме слабости синусового узла, выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, кардиогенном шоке, артериальной гипотонии, острой и хронической недостаточности сердца. К противопоказаниям относят выраженную дисфункцию почек или печени, детский возраст, индивидуальную непереносимость, период лактации и беременности.
При приеме лекарства может отмечаться гипотензия (преходящая), расстройство проводимости первой степени, брадикардия, снижение минутного сердечного объема, обмороки, сердцебиение. Среди побочных проявлений может отмечаться также синдром усталости, головокружение, слабость, головная боль. Прием лекарства "Дилтиазем" может спровоцировать покраснение кожи, потливость, гиперплазию слизистой десен, диспепсические явления, расстройство потенции, периферические отеки. В некоторых случаях вероятно возникновение многоформной экссудативной эритемы, аллергических реакций, гипергликемии.
При передозировке наблюдается сердечная недостаточность, внутрисердечная блокада, гипотензия, брадикардия. Пациенту следует промыть желудок. Впоследствии назначают плазмаферез и гемоперфузию с углем активированным.
При приеме таблеток "Дилтиазем" пролонгированного действия не рекомендовано внутривенное введение бета-адреноблокаторов.
Осторожность рекомендуется проявлять при применении препарата для нормализации сердечного ритма или одновременно с лекарствами, снижающими проводимость и сократимость миокарда, общее сосудистое сопротивление (периферическое), а также у больных с нарушениями в гемодинамике.
При длительном внутривенном введении необходим мониторинг артериального давления и ЭКГ.
Препарат выпускается в виде таблеток, капсул. Лекарство "Дилтиазем" (мазь) не производится.
Перед приемом препарата рекомендовано ознакомиться с инструкцией.
При беременности - нельзя. При лактации - нельзя. Детям - нет данных.
Дилтиазем - это антагонист кальция, препарат, уменьшающий скорость проведения возбуждения, не влияющий на частоту сокращений сердца, предупреждающий нарушения сердечного ритма (суправентрикулярная тахиркардия).
По химической структуре и действию на организм пациента дилтиазем отличается от нифедипина и верапамила. Считают, что он занимает промежуточное положение между нифедипином и верапамилом, ближе к последнему.
Дилтиазем показан при гипертензии артериальной у пациентов со стенокардией и после инфаркта миокарда в тех случаях, когда противопоказано применение бета-адреноблокаторов; у пациентов с нефропатией диабетической в случаях невозможности применения АПФ ингибиторов; при стенокардии Принцметала и напряжения; для профилактики коронароспазма во время аортокоронарного шунтирования или коронароангиографии.
Дилтиазем инструкция по применениюМеждународное название - Дилтиазем (Diltiazem).
Торговое название - Дилтиазем (Diltiazem).
Капсулы пролонгированного действия 90, 120, 180 мг.
Раствор дилтиазема для внутривенного введения по 5 мг/мл (только для лечения больных с нарушениями сердечного ритма).
Фармакологическая группаБлокатор "медленных кальциевых каналов"
Фармакологическое действиеАртериальная гипертензия; стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала; лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, экстрасистолия).
Абсорбция - высокая, биодоступность - 40%, связь с белками плазмы крови - 70-80%. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме крови в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный препарат, и имеет в 2-4 раза меньшую активность. Терапевтическая концентрация 20-40 нг/мл. Т1/2 - 3-5 ч. Экскреция почками - 2-4% в неизмененном виде. Ретард формы обеспечивают медленное высвобождение дилтиазема (за счет специальной системы для контролируемого высвобождения - геоматрикс) в течение 24 ч. Абсорбция начинается через 1 ч после приема, время достижения Сmax - 4-6 ч. После достижения равновесной концентрации Т1/2 - 5-10 ч. У больных с печеночной недостаточностью удлиняется Т1/2 и увеличивается биодоступность.
Режим дозированияВ качестве гипотензивного и антиангинального средства лечение начинают с 30 мг 3 раза/сут. Дозу постепенно увеличивают с интервалом в 1-2 дня в зависимости от эффективности и переносимости. Лечение пролонгированными формами начинают с 60-120 мг 2 раза/сут с последующей корректировкой дозы через 2 недели. Диапазон доз может составлять до 480 мг 1 раз/сут. При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом каждые 2 - 3 месяца возможно уменьшение дозы. таблетки принимают перед едой, проглатывают не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
При купировании наджелудочковых тахикардий в/в за 2 мин вводят дозу из расчета 0.15-0.25 мг/кг под постоянным контролем ритма сердца и уровня артериального давления. Для в/в капельного введения используют в дозе 0.2-1 мг/мин (0.0028-0.014 мг/кг/мин), не более 300 мг/сут.
В/в введение применяют при неотложной терапии. но при необходимости может применяться в течение нескольких дней. Добиться восстановления синусового ритма можно комбинацией 120 мг дилтиазема в сочетании с 160 мг пропранолола. Эффект наблюдается в течение 20-40 мин.
Для профилактики приступов наджелудочковой тахикардии - 240-360 мг/сут.
При постоянной форме мерцания или трепетания предсердий дилтиазем добавляется к сердечным гликозидам в дозе до 240 мг/сут.
Побочные действияЛечение при передозировке :
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.
ВзаимодействиеКритерии контроля эффективности:
Гипертензивная болезнь сердца
Гипертензивная (гипертоническая) болезнь сердца - хроническое заболевание, требующее систематических курсов амбулаторно-поликлинического, а также стационарного лечения и обследования. При обращении за.
Cтенокардия это не самостоятельное заболевание, это симптом ишемической болезни сердца. В народе это состояние получило название "грудная жаба". Название заболевания происходит от греческих слов "stenos" и.
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия (вазоренальная гипертензия) - постоянное повышение артериального давления, обусловленное нарушением доставки артериальной крови к одной или обеим почкам, и включает в.
Симптоматическая артериальная гипертензия
Симптоматические, или вторичные, артериальные гипертензии (СГ) - это артериальная гипертензия, причинно связанные с определенными заболеваниями или повреждениями органов (или систем), участвующих в регуляции.
Артериальная гипертензия - это хроническое заболевание, характеризующееся постоянным, а в начальных стадиях - периодическим повышением артериального давления. В основе артериальной гипертензии лежит повышение.
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия - это первичная артериальная гипертензия. К эссенциальной гипертензии относят те случаи заболевания, когда невозможно установить связь между повышением артериального.
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).
Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).
Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.
При приеме внутрь начальная доза - по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.
При в/в введении разовая доза - 300 мкг/кг.
Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.
Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.
При одновременном применении с дигоксином. дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.
Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.
Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.
При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.
Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.
При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.
При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.
При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.
При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.
При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.
При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах - парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко - стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении - стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при применении в высоких дозах - отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей - лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко - галакторея, увеличение массы тела.
С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.
Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.
Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.
Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушении функции почек. С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (3) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.
Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.
Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.
После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.
Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов - десацетилдилтиазем - обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.
T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.
Дилтиазем плохо выводится при диализе.
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).
Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).
При приеме внутрь начальная доза - по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.
При в/в введении разовая доза - 300 мкг/кг.
Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах - парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко - стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении - стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при применении в высоких дозах - отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей - лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко - галакторея, увеличение массы тела.
Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.
С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.
Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.
Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.
Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.
Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.
Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.
Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.
При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.
Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.
При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.
При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.
При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.
При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.
При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.
При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.
