ГЕНТАМИЦИН - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp. Salmonella spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Serratia spp. Proteus spp. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp. анаэробные бактерии.

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. C_max достигается через 30-60 мин после в/м введения. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Распределяется во внеклеточной жидкости, во всех тканях организма. Проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется. T_1/2 2-4 ч. 70-95% выводится с мочой, небольшое количество с желчью.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.

Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов.

Для наружного применения: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.

Для местного применения: блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит.

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза - 3-5 мг/кг; кратность введения - 2-4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120-160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.

Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения - 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения - 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

При местном применении гентамицин закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч.

При наружном применении применяют 3-4 раза/сут.

Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при в/в или в/м введении - 5 мг/кг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, редко - отек Квинке.

Повышенная чувствительность к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов, неврит слухового нерва, тяжелые нарушения функции почек, уремия, беременность, лактация (грудное вскармливание).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Гентамицин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.

При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия.

При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

При одновременном применении гентамицина и "петлевых" диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

Гентамицин - инструкция, применение, показания

Гентамицин – антибиотический медикамент широкого спектра действия.

Активный компонент Гентамицина оказывает бактерицидное действие широкого спектра, угнетая синтез белка возбудителя при проникновении через клеточную мембрану бактерий.

Наибольшую активность проявляет в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Shigella spp. Escherichia coli, Enterobacter spp. Salmonella spp. Serratia spp. Klebsiella spp. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. Acinetobacter spp. Кроме того, медикамент активен в отношении аэробных грамположительных кокков Staphylococcus spp. и некоторых штаммов Streptococcus spp.

Лекарственная устойчивость к Гентамицину, по инструкции, развивается достаточно медленно.

Гентамицин выпускают в различных лекарственных формах:

• 0,3% капли глазные;
• 0,1% аэрозоль для наружного применения;
• 0,1% мазь для наружного применения;
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (Гентамицина сульфат);
• Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения.

Аналогов Гентамицина по активному компоненту не выпускают. После консультации врача при необходимости медикамент можно заменить на один из аналогов по механизму действия – Антисептическая губка с канамицином, Бактробан, Фузидерм, Банеоцин, Альтарго, Гелиомицин, Левомицетин, Неомицин, Фузимет, Синтомицин и Бондерм.

Глазные капли Гентамицин, по инструкции, назначают при лечении инфекционных заболеваний глаз, а именно:

Кроме того, применение Гентамицина в виде глазных капель показано для профилактики инфекционных осложнений, возникших после травм и глазных операций.

Мазь Гентамицин назначают при лечении бактериальных кожных инфекций и при вторичном бактериальном инфицировании грибковыми и вирусными инфекциями кожи, а также при инфекциях мягких тканей, которые вызваны чувствительной микрофлорой.

Кроме того, применение Гентамицина эффективно при терапии:

• Язв, включая варикозные;
• Дерматитов. включая контактный, себорейный и экзематозный;
• Укусов насекомых;
• Ожогов;
• Ран, включая вялозаживающие и хирургические;
• Абсцессов кожи.

Уколы Гентамицином назначают при лечении бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой, а именно:

• Инфекций, поражающих центральную нервную систему, включая менингит;
• Осложненных урогенитальных инфекций, включая цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, эндометрит, гонорею;
• Инфекций верхних и нижних дыхательных путей, включая пневмонию, бронхит и эмпиему плевры;
• Абдоминальных инфекций, включая пельвиоперитонит и перитонит;
• Инфекций костей, суставов, кожи и мягких тканей.

Кроме того, уколы Гентамицином эффективны при терапии сепсиса, отита, раневых и ожоговых инфекций.

Гентамицин, по инструкции, во всех лекарственных формах противопоказано применять при гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам медикамента.

С осторожностью медикамент следует применять:

• Глазные капли – при неврите слухового нерва и тяжелых нарушениях функции почек;
• Аэрозоль и мазь Гентамицин – при неврите слухового нерва, миастении, паркинсонизме, ботулизме. почечной недостаточности, а также в период новорожденности, лактации, в пожилом возрасте и при беременности;
• Раствор для инъекций (Гентамицина сульфат) – при миастении, паркинсонизме, ботулизме, дегидратации, почечной недостаточности, а также в период новорожденности, лактации, в пожилом возрасте и при беременности.

Глазные капли Гентамицин следует закапывать в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли до 4 раз в день. Продолжительность лечения не должна превышать двух недель.

Аэрозоль и мазь Гентамицин, по инструкции, наносят тонким слоем на пораженный участок до 4 раз в день. Повязку накладывают только в случае необходимости.

При лечении болезней средней тяжести, как правило, Гентамицин назначают в виде раствора для инъекций внутривенно или внутримышечно по 3 мг на 1 кг в день, разделенных на 2-3 раза. В случаях тяжелого течения болезни суточную дозу увеличивают до 5 мг на 1 кг, а после улучшения ее снижают до обычной.

При лечении инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей назначают уколы Гентамицина один раз в день 120-160 мг длительностью от семи до десяти дней, при лечении гонореи – однократно 240-280 мг.

Данных о передозировке Гентамицином при местном применении нет. При передозировке Гентамицином сульфатом (раствором для инъекций) может наблюдаться снижение нервно-мышечной проводимости.

Нефротоксическое действие Гентамицин сульфата усиливается при совместном применении с ванкомицином, аминогликозидами, цефалоспоринами и этакриновой кислотой.

Снижение клиренса медикамента, а также увеличение его концентрации в плазме крови отмечается при одновременном применении с индометацином.

Риск развития нервно-мышечной блокады значительно возрастает при совместном применении с опиоидными анальгетиками и со средствами для ингаляционного наркоза.

Глазные капли Гентамицин, по инструкции, не рекомендуется назначать одновременно с хлорамфениколом и эритромицином в виду их фармацевтической несовместимости. При тяжелых бактериальных инфекциях глаз местную терапию следует дополнить общим применением антибиотиков.

После закапывания капель Гентамицин могут возникать:

• Покраснение глаз;
• Слезотечение;
• Жжение;
• Боль;
• Светобоязнь;
• Кратковременное нарушение зрения после инстилляции.

При применении аэрозоля и мази Гентамицин могут развиваться аллергические реакции, проявляющиеся как кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд и чувство жжения, а в редких случаях – в виде лихорадки и ангионевротического отека. При нанесении Гентамицина на обширные поверхности могут развиваться системные нежелательные эффекты.

При назначении уколов Гентамицина могут наблюдаться нарушения со стороны различных систем организма:

• Лейкопения, анемия. тромбоцитопения (органы кроветворения);
• Снижение слуха, шум в ушах, необратимая глухота (органы чувств);
• Тошнота, гипербилирубинемия, рвота (пищеварительная система);
• Протеинурия, олигурия, микрогематурия (мочевыделительная система);
• Парестезии, подергивание мышц, эпилептические припадки, ощущение онемения, сонливость, головная боль (нервная система);
• Ангионевротический отек, кожная сыпь, лихорадка, зуд, эозинофилия (аллергические реакции).

Гентамицин во всех лекарственных формах отпускается только по врачебному назначению.

Гентамицин - Официальная инструкция

P№ 003962/01 - 221209

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Активное вещество: Гентамицина сульфата (в пересчете на гентамицин) - 40г.
Вспомогательные вещества: натрий пиросернистокислый, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), вода для инъекций до 1л.

Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание РНК и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы – Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp. Salmonella spp. Shigella spp. Campylobacter spp. ; грамположительные микроорганизмы – Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л – Serratia spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp. Citrobacter spp. Providencia spp.

Резистентны (МПК более 8 мг/л) – Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp. Clostridium spp. Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Str.faecalis liguifaciens, Str.faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах ) после в/м введения - 0.5-1.5 ч, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина С_mах после в/м или в/в введения 1.5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10%). Объем распределения у взрослых -0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг.

Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спино-мозговой жидкости (СМЖ). В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. Период полувыведения (Т_1/2 ) у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 мес - 3-3.5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5.5 ч, с массой тела менее 1.5 кг - 11.5 ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается. Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%.

Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25% дозы. При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры),
• осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит),
• инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит),
• инфекции кожи и мягких тканей,
• абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит),
• инфекции ЦНС (менингит и др.),
• сепсис,
• раневая инфекция, ожоговая инфекция,
• отит.

• Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе),
• неврит слухового нерва,
• тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотемией и уремией,
• беременность.

С осторожностью
Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст.
Беременность и период лактации, новорожденные и недоношенные дети. В связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия, препарат может назначаться только по «жизненным» показаниям, при отстутствии альтернативной антибактериальной терапии.

Парентерально. Суточная доза для в/в и в/м введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут.
Кратность введения - 2-3 раза в сутки. В/в капельно, в течение 1.5-2 ч в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы, вводимый объем - 50-300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0.1%).
При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее - 240-280 мг однократно.

Детям старше 2 лет назначают 3-5 мг/кг/сут; кратность введения - 3 раза; недоношенным и новорожденным (возраст менее 1 нед) назначают в суточной дозе 6 мг/кг; кратность - 2 раза; детям до 2 лет - 6 мг/кг при частоте введения 3 раза в сутки.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) × 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Стах не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

При отеках, асците, ожирении дозу рассчитывают по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1.7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2-2.5 мг/кг.

Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения:
анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы:
подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у детей - психоз.

Со стороны мочевыделительной системы:
нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), в редких случаях -почечный тубулярный некроз.

Со стороны органов чувств:
ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.

Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, лихорадка, отек Квинке, эозинофилия.

Лабораторные показатели:
у детей - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Прочие:
лихорадка, развитие суперинфекции.

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).
Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные лекарственные средства (прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2 мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искуственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с др. лекарственными средствами (ЛС) (в т.ч. с др. аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС.

Снижает эффект антимиастенических ЛС.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

"Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).

Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и др. ото- и нефротоксичными ЛС.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение Т_1/2 и снижение клиренса).

При наличии "жизненных" показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин.

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было.

Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль клиренса креатинина (КК), особенно у лиц пожилого возраста.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек.

Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 40мг/мл в ампулах по 2мл.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в коробку из картона с вкладышем из бумаги пачечной.

Список Б.
В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту врача.

ФГУП «Мосхимфармпрепараты» имени Н.А.Семашко
ул.Большие Каменщики, д.9.

Гентамицин (Gentamicin) инструкция по применению, описание препарата

Форма выпуска, состав и пачка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком, без видимых взвешенных частиц.

1 мл гентамицин (в форме сульфата) 40 мг

Вспомогательные вещества: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия эдетат, натрия бисульфит, вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком, без видимых взвешенных частиц.

1 мл. гентамицин (в форме сульфата) 40 мг.

1 амп. гентамицин (в форме сульфата) 80 мг.

Вспомогательные вещества: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия эдетат, натрия бисульфит, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы аминогликозидов.

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при всем этом происходит ошибочное считывание генетичческого кода и образование нефункциональных белков.

Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp. Salmonella spp. Shigella spp. Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp. Citrobacter spp. Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp. Clostridium spp. Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие. После в/м или в/в введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0.5-1.5 ч и сохраняются на протяжении 8-12 ч.

бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит,пневмония,эмпиема плевры),

осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит),

инфекции кожи и мягких тканей,

абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит),

инфекции ЦНС (менингит и др.),

Суточная доза для в/в и в/м введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут.

Кратность введения - 2-3 раза в день.

В/в капельно, на протяжении 1.5-2 ч в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы, вводимый объем - 50-300 мл; у малышей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация обязана не превышать 1 мг/мл = 0.1%).

При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в день; в последствии улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в день в дозе 120-160 мг на протяжении 7-10 дней; при гонорее - 240-280 мг единоразово.

Детям старше 2 лет назначают 3-5 мг/кг/сут; кратность введения - 3 раза; недоношенным и новорожденным (возраст менее 1 нед) назначают в суточной дозе 6 мг/кг; кратность - 2 раза; детям до 2 лет - 6 мг/кг при частоте введения 3 раза в день.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч).

Доза обязана быть подобрана т.о. чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности). При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела.

При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы в последствии сеанса взрослым - 1-1.7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2-2.5 мг/кг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, увеличение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у малышей - психоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), в редких случаях - почечный тубулярный некроз.

Со стороны органов чувств: ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Лабораторные показатели: у малышей - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.

Гипервосприимчивость (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая ХПН с азотемией и уремией, беременность.

C осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность малышей, пожилой возраст, период лактации.

Прием продукта противопоказан.

При наличии "жизненных" показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин. Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных малышей зарегистрировано не было. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у заболевших аллергических осложнений, особо у заболевших с аллергологическим анамнезом. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

Во время лечения аминогликозидами надлежит определять концентрацию продукта в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки продукта), также проводить контроль КК, особо у лиц пожилого возраста.

Вероятность развития нефротоксичности выше у заболевших с нарушенной функцией почек, также при назначении в больших дозах или на протяжении длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у заболевших, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - каждый день) надлежит контролировать функцию почек.

Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на больших частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу продукта снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить продукт и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (прозерин), также продукты Ca2+ (CaCl2 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2 мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят продукты Ca2+.

В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться при помощи гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с др. ЛС (в т.ч. с др. аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС.

Снижает эффект антимиастенических ЛС. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

"Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).

Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и др. ото- и нефротоксичными ЛС. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).

Условия и периоди хранения

Хранить при температуре не выше 25oС.

Период годности - 5 лет.

Внимание!
Перед применением медикамента "Гентамицин (Gentamicin)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Гентамицин (Gentamicin) ».