Конегра (силденафил)

Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг № 2, № 4; по 100 мг № 1, № 4

Принимать внутрь. Назначают в дозе 50 мг за 1 час до полового акта. С учетом эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг 1 раз в сутки.

У лиц пожилого возраста и больных с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или с нарушением функции печени начальная доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 100 мг.

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физическое обследование пациента. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Поэтому перед началом лечения по поводу нарушений эрекции необходимо провести кардиологическое обследование больного. После широкого внедрения препарата в практику поступили сообщения о серьезных нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы, которые включали стенокардию, инфаркт миокарда, внезапную коронарную смерть, желудочковые аритмии, геморрагический инсульт, ишемию, артериальную гипер- или гипотензию. Указанные случаи преимущественно развивались во время или сразу после сексуальной активности. У большинства пациентов, но не у всех имелись факторы риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Препараты, предназначенные для лечения нарушения эрекции, с осторожностью назначают больным с анатомической деформацией полового члена, например, при ангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони) и лицам с заболеваниями, способствующим развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз.

Сведений о безопасности применения Конегра при пептической язве и геморрагическом диатезе не существует, из-за чего препарат больным с такой патологией назначают с осторожностью.

У небольшого числа больных с наследственным пигментным ретинитом отмечены наследственные нарушения фосфодиэстераза сетчатки. Сведения о безопасности применения Конегра больными с пигментными ретинитом отсутствуют, поэтому препарат им следует назначать с осторожностью.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Поскольку во время клинических испытаний силденафила наблюдались головокружение и нарушение зрения, не следует управлять транспортом и работать с потенциально опасными механизмами до выяснения индивидуальной реакции на препарат.

Препарат переносится хорошо. Наиболее вероятными побочными эффектами являются головная боль, приливы крови, головокружение, диспептические реакции, заложенность носа, преходящие нарушения зрения (главным образом, изменения цвета восприятие объектов, а также усиление восприятия света и затуманивание зрения), при применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, нежелательные явления были подобны отмеченным выше, однако регистрировались чаще. Отмечены миалгия и случаи приапизма.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; одновременное применение донаторов NO или нитратов в любых формах; детский возраст.

Безопасность и эффективность применения препарата в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому подобные комбинации применять не рекомендуется.

Одновременное назначение силденафила и ритонавира, высокоспецифических ингибиторов Р-450 не рекомендуется. Одновременный прием ингибитора протеаз ВИЧ ритонавира на стадии равновесной концентрации (500 мг 2 раза в сутки) с силденафилом (100 мл однократно) приводит к 300% повышению (в 4 раза) максимальной концентрации силденафила в плазме крови и 1000% (1 11 раз) увеличению AUC силденафила.

Циметидин в дозе 800 мг, что является неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с Камогра, вызывал повышение концентрации силденафила в плазме крови на 56% у здоровых добровольцев. Популяционный фармакокинетический анализ результатов клинического исследования продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин), однако частота побочных эффектов у этих пациентов не увеличилась.

Одноразовый прием антацида (магния / алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность Конегра.

По данным популяционного анализа ингибиторы CYP2C9 (толбутимид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы ?-адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP450 ( рифампицин, барбитураты) не оказывали влияния на фармакокинетику силденафила. При применении силденафила в рекомендуемых дозах максимальная концентрация в плазме крови составляет около 1 мк моль, поэтому маловероятно, что Конегра способна влиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Признаков существенного взаимодействия с толбутамидом в дозе 250 мг или варфарином в дозе 40 мг, которые метаболизируют CYP2C9, не выявлено.

Конегра (50 мг) не усиливала гипотензивного действия алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном уровне алкоголя в среднем 80 мг / дл. У больных артериальной гипертензией признаков взаимодействия Конегра (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа (систолического - 8 мм рт.ст. диастолического - на 7 мм рт.ст.) приближалось к такому при приеме одной Конегра у здоровых добровольцев. Данные о безопасности применения свидетельствуют об отсутствии различий в характере побочных эффектов у больных, получавших Конегра вместе с антигипертензивными препаратами и без них.

В исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг негативные явления были подобны таковым при приеме Конегра в более низких дозах, но встречались чаще. В случае передозировки проводят стандартное симптоматическое лечение. Применение диализа, вероятно, не увеличивает клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Конегра - цена, инструкция, описание

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/плен. оболочкой 50 мг блистер, № 1, № 2, № 4
Силденафил 50 мг
табл. п/плен. оболочкой 100 мг блистер, № 1, № 4
Силденафил 100 мг

ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика.
Конегра — препарат для перорального применения, предназначенный для лечения пациентов с эректильной дисфункцией. При половой стимуляции препарат восстанавливает сниженную эректильную функцию путем усиления притока крови к половому члену.
Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в высвобождении оксида азота (NO) в кавернозном теле во время полового возбуждения. Высвободившийся оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, который, в свою очередь, приводит к расслаблению гладких мышц кавернозного тела, вызывая приток крови.
Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической ФДЭ-5 в кавернозном теле, где ФДЭ-5 обеспечивает распад цГМФ. Эффекты силденафила на эрекцию носят периферический характер. Силденафил не оказывает непосредственного релаксирующего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но мощно усиливает расслабляющее действие NO на данную ткань. При активации метаболического пути NO/цГМФ, что происходит при половой стимуляции, ингибирование силденафилом ФДЭ-5 приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для того чтобы силденафил вызвал необходимый ожидаемый эффект, необходимо половое возбуждение.
Исследования in vitro показали селективность влияния силденафила на ФДЭ-5, которая принимает активное участие в процессе эрекции. Эффект силденафила на ФДЭ-5 более мощный, чем на другие известные ФДЭ. Этот эффект в 10 раз сильнее, чем эффект на ФДЭ-6, которая участвует в процессах фотопреобразования в сетчатке. При применении максимальных рекомендованных доз селективность силденафила к ФДЭ-5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЭ-1 и в 700 раз выше, чем к ФДЭ-2, -3, -4, -7, -8, -9, -10 и -11. В частности селективность силденафила к ФДЭ-5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЭ-3 — цГМФ-специфической изоформы ФДЭ, которая участвует в регуляции сократимости сердца.
В клинических исследованиях силденафила при участии пациентов, применявших силденафил натощак, при проведении фаллоплетизмографии (RigiScan) медиана времени до начала эрекции у пациентов, которые достигли эрекции с ригидностью 60% (достаточной для осуществления полового контакта), составляла 25 мин (в диапазоне значений 12–37 мин). В отдельном исследовании с использованием RigiScan силденафил все еще был способен вызвать эрекцию через 4–5 ч после применения.
Силденафил вызывает легкое и кратковременное снижение АД, которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение систолического АД в положении пациента лежа после перорального применения силденафила в дозе 100 мг составляло 8,4 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического АД в положении пациента лежа составляло 5,5 мм рт. ст. Эти снижения АД хорошо сопоставимы с сосудорасширяющим действием силденафила, возможно, вследствие повышения уровней цГМФ в гладких мышцах сосудов. Однократное пероральное применение силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев не вызвало никаких клинически значимых изменений на ЭКГ.
В исследовании гемодинамического эффекта при однократном пероральном применении силденафила в дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (со стенозом по меньшей мере одной коронарной артерии на >70%), среднее систолическое и диастолическое АД в состоянии покоя снижалось на 7 и 6% относительно начального уровня соответственно. Среднее систолическое давление в легочной артерии снижалось на 9%. Силденафил не приводил к изменению показателей сердечного выброса и не уменьшал кровоток по стенозированным коронарным артериям.
Никаких клинически значимых отличий не продемонстрировано для времени до возникновения лимитирующей стенокардии при применении силденафила по сравнению с плацебо в двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях с использованием теста с физической нагрузкой при участии 144 пациентов с эректильной дисфункцией и хронической стабильной стенокардией, которые постоянно применяли антиангинальные лекарственные средства (кроме нитратов).
Легкие и временные нарушения способности различать цвета (голубой/зеленый) выявлены у некоторых пациентов при проведении 100-оттеночного теста Фарнсворта — Манселла через 1 ч после применения силденафила в дозе 100 мг. Эти эффекты полностью исчезали через 2 ч после применения препарата. Возможный механизм этого изменения в распознавании цветов связан с ингибированием ФДЭ-6, которая участвует в фотопреобразовательном каскаде реакций в сетчатке. Силденафил не влияет на остроту зрения или контрастную чувствительность. В небольших плацебо-контролируемых клинических исследованиях при участии пациентов с документально подтвержденной макулярной дистрофией (n=9) применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) не вызывало достоверных изменений в результатах проведенных исследований зрения (острота зрения, сетка Амслера, моделирование распознавания цветов светофора, периметр Хамфри и фотостресс).
Однократное пероральное применение силденафила в дозе 100 мг у здоровых добровольцев не влияло на подвижность или морфологию сперматозоидов.
Дополнительные данные клинических исследований
В клинических исследованиях силденафил применяли у >8000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет. Были представлены следующие группы пациентов: лица пожилого возраста (19,9%), пациенты с АГ (30,9%), пациенты с сахарным диабетом (20,3%), ИБС (5,8%), гиперлипидемией (19,8%), травмами спинного мозга (0,6%), депрессией (5,2%), трансуретральной резекцией предстательной железы (3,7%), радикальной простатэктомией (3,3%). Следующие группы пациентов не были представлены в достаточной мере или не включались в клинические исследования: больные после хирургического вмешательства на органах таза, пациенты после лучевой терапии, пациенты с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью и лица с некоторыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.
В исследованиях по применению фиксированной дозы количество пациентов, сообщавших об улучшении эректильной функции, составляло 62% (25 мг), 74% (50 мг) и 82% (100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. В контролируемых клинических исследованиях количество случаев отмены силденафила было незначительным и подобным таковому в группе плацебо.
Для всех этих исследований количество пациентов, сообщавших об улучшении при применении силденафила, было следующим: психогенная эректильная дисфункция (84%), смешанная эректильная дисфункция (77%), органическая эректильная дисфункция (68%), пациенты пожилого возраста (67%), сахарный диабет (59%), ИБС (69%), АГ (68%), трансуретральная резекция предстательной железы (61%), радикальная простатэктомия (43%), травмы спинного мозга (83%), депрессия (75%). Безопасность и эффективность силденафила подтверждены данными долгосрочных исследований.
Фармакокинетика
Абсорбция. Силденафил быстро абсорбируется. Сmax препарата в плазме крови достигаются на протяжении 30–120 мин (с медианой 60 мин) после его перорального применения натощак. Средняя абсолютная биодоступность после перорального применения составляет 41% (с диапазоном значений от 25 до 63%). В рекомендованном диапазоне доз (от 25 до 100 мг) показатели AUC и Сmax силденафила после его перорального применения повышаются пропорционально дозе.
При применении силденафила во время приема пищи степень абсорбции снижается со средним удлинением Tmax до 60 мин и средним снижением Cmax на 29%.
Распределение. Средний равновесный объем распределения (Vd) составляет 105 л, который свидетельствует о распределении препарата в тканях организма. После однократного перорального применения силденафила в дозе 100 мг средняя общая Сmax силденафила в плазме крови составляет ?440 нг/мл (коэффициент вариации — 40%). Поскольку связывание силденафила и его главного N-десметил-метаболита с белками плазмы крови достигает 96%, средняя Сmax свободного силденафила в плазме крови достигает 18 нг/мл (38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от общих концентраций силденафила.
У здоровых добровольцев, применявших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 мин в эякуляте определялось 150 мкмоль) цитохрома Р450. Поскольку Сmax силденафила в плазме крови составляет ?1 мкмоль, влияние силденафила на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятно.
Отсутствуют данные относительно взаимодействия силденафила и таких неспецифических ингибиторов ФДЭ, как теофиллин и дипиридамол.
Исследование in vivo
Поскольку известно, что силденафил влияет на метаболизм оксида азота/цГМФ, установлено, что этот препарат потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота или с нитратами в любой форме противопоказано.
У некоторых предрасположенных пациентов одновременное применение силденафила и блокаторов ?-адренорецепторов может привести к развитию симптоматической гипотензии, которая чаще всего возникала на протяжении 4 ч после применения силденафила. В ходе исследований специфического взаимодействия лекарственных средств блокатор ?-адренорецепторов доксазозин (4 и 8 мг) и силденафил (25; 50 и 100 мг) применяли одновременно пациенты с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЗ), стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозина. В исследуемых популяциях отмечено среднее дополнительное снижение АД в положении пациента лежа на 7/7; 9/5 и 8/4 мм рт. ст. и среднее снижение АД в положении стоя на 6/6; 11/4 и 4/5 мм рт. ст. соответственно. При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозина, иногда сообщалось о развитии симптоматической ортостатической гипотензии. В этих сообщениях речь шла о случаях возникновения головокружения и предобморочного состояния, но без синкопе.
Не выявлено никаких значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) и толбутамида (250 мг) или варфарина (40 мг), которые метаболизируются CYP 2C9.
Силденафил (50 мг) не приводил к увеличению времени кровотечения, вызванного применением ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не потенцировал гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях этанола крови 80 мг/дл.
У пациентов, применявших силденафил, не отмечено никаких отличий профиля побочных эффектов по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов гипотензивных лекарственных средств, как диуретики, блокаторы ?-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы ?-адренорецепторов. В специальном исследовании взаимодействия при одновременном применении силденафила (100 мг) и амлодипина у пациентов с АГ отмечено дополнительное снижение систолического АД в положении пациента лежа на 8 мм рт. ст. Соответствующее снижение диастолического АД составило 7 мм рт. ст. По величине эти дополнительные снижения АД были сопоставимы с таковыми при применении только силденафила у здоровых добровольцев.
Силденафил в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов ВИЧ-протеазы саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами CYP 3A4.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:
при однократном приеме силденафила в дозе до 800 мг побочные эффекты были подобны таковым, которые отмечали при более низких дозах силденафила, но частота их возникновения и степень тяжести возрастали. Применение силденафила в дозе 200 мг не приводит к повышению эффективности, но вызывает увеличения количества случаев развития побочных реакций (головной боли, приливов, головокружения, диспепсии, заложенности носа, нарушений со стороны органа зрения).
В случае передозировки при необходимости применяют симптоматическую терапию. Ускорение клиренса силденафила при гемодиализе маловероятно вследствие высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови и отсутствия элиминации силденафила с мочой.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре не выше 25 °С.

Перед использованием препарата Конегра вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Copyright © sosapteka.com 2007-2015.

Конегра инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

Конегра — препарат для лечения нарушений эрекции. Восстанавливает нарушенную способность к эрекции и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в высвобождении оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене.
Сильденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), которая обеспечивает распад цГМФ в кавернозном теле. Сильденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, однако усиливает релаксирующее действие NO в ткани кавернозного тела. При активации пути NO/цГМФ, что происходит при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ под влиянием сильденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Поэтому для достижения положительного фармакологического эффекта препарата Конегра необходима адекватная сексуальная стимуляция.
При однократном приеме Конегры внутрь в дозе до 100 мг препарат не имеет клинически значимых изменений ЭКГ. Снижение АД объясняется вазодилататорным эффектом сильденафила за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов.
Конегра не влияет на остроту зрения и контрастность восприятия.
Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема натощак достигает максимального значения на протяжении 30–120 мин (в среднем 60 мин). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 41% (25–63%). Фармакокинетика Конегры при приеме внутрь в рекомендованных дозах (25–100 мг) линейная. При приеме Конегры вместе с жирной пищей скорость всасывания снижается, период достижения Сmax увеличивается на 60 мин, а Сmax в плазме крови снижается в среднем на 29%. Объем распределения сильденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л/кг. Сильденафил и его основной циркулирующий М-десметиловый метаболит приблизительно на 96% связывается с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от концентрации препарата. <0,0002% (в среднем 188 нг) дозы оказывается в сперме через 90 мин после приема. Однократный прием Конегры внутрь в дозе 100 мг не сопровождается изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.
Сильденафил метаболизируется преимущественно под влиянием СYР 3А4 (основной путь) и СYР 2С9 (неосновной путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется вследствие N-десметилирования сильденафила. По селективности действия на ФДЭ метаболит можно сравнить с сильденафилом, а его активность относительно ФДЭ составляет около 50% активности самого препарата. Концентрация метаболита в плазме крови составляет почти 40% таковой сильденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения — около 4 ч. Общий клиренс сильденафила из организма равен 41 л/ч, а терминальный период полувыведения — 3–5 ч. После приема внутрь или в/в введения сильденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (около 80% введенной дозы) и меньшей степени с мочой (почти 13% введенной дозы).
У здоровых мужчин в возрасте 65 лет и старше клиренс сильденафила снижен, а концентрация свободного лекарственного вещества в плазме крови приблизительно на 40% превышает его уровень у здоровых молодых мужчин (18–45 лет). Однако возраст не влияет на частоту негативных побочных эффектов.
При легкой (клиренс креатинина — 50–80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина — 30–49 мл/мин) почечной недостаточности фармакокинетика сильденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не меняется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) клиренс сильденафила снижен, что приводит к увеличению AUC (100%) и Сmax (88%) в плазме крови по сравнению с таковыми у здоровых мужчин.

Показания к применению:
Препарат Конегра применяется при нарушении эрекции.

Способ применения:
Таблетки Конегра предназначены для перорального приема.
Применение взрослыми. Рекомендованная доза для взрослых составляет 50 мг, дозу принимают, при необходимости, приблизительно за 1 ч до полового акта. Учитывая эффективность и переносимость, дозу можно повысить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендованная частота применения — 1 раз в сутки. При приеме с пищей активность Конегры может проявиться позже, чем при применении натощак.
Применение пациентами с нарушением функции почек. Пациентам с легкой и средней почечной недостаточностью (клиренс креатинина составляет 30–80 мл/мин) режим дозирования не меняется. Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) клиренс сильденафила снижен, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.
Применение пациентами с нарушением функции печени. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс сильденафила снижен, например при циррозе, применение препарата следует начинать с дозы 25 мг.
Применение для пациентов, которые используют другие виды лечения. Учитывая степень взаимодействия у пациентов, которые получают сопутствующую терапию ритонавиром, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 25 мг сильденафила на протяжении 48 ч. Начальную дозу 25 мг необходимо рекомендовать пациентам, которые получают сопутствующее лечение ингибиторами CYP 3A4 (например эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол).
С целью снижения риска развития постуральной гипотензии следует достичь стабилизации состояния пациентов на фоне терапии блокаторами α-адренорецепторов до применения препарата. Кроме того, нужно начать применение препарата в минимальной дозе.
При необходимости приема сильденафила в дозе 25 мг необходимо применять препарат в соответствующей дозе.
Дети. Конегра не показана для применения лицами в возрасте младше 18 лет.
Применение пациентами пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста изменения дозирования не требуется.

Побочные действия:
Препарат Конегра переносится хорошо. Наиболее вероятными побочными эффектами являются головная боль, приливы крови, головокружение, диспептические реакции, заложенность носа, преходящие нарушения зрения (в основном изменение цветовосприятия объектов, а также усиление восприятия света и затуманенность зрения); при применении препарата в дозах, превышающих рекомендованные, побочные явления были подобны указанным выше, однако регистрировались чаще. Отмечены миалгия и случаи приапизма.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Конегра являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; одновременное применение донаторов NO или нитратов в любых формах; детский возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Безопасность и эффективность применения препарата Конегра в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучали, поэтому подобные комбинации применять не рекомендуется.
Одновременное назначение сильденафила и ритонавира, высокоспецифического ингибитора Р450, не рекомендуются. Одновременный прием ингибитора ВИЧ-протеаз ритонавира при достижении стадии равновесной концентрации (500 мг 2 раза в сутки) с сильденафилом (100 мл однократно) приводит к повышению (в 4 раза) Сmax сильденафила в плазме крови и 1000% (в 11 раз) увеличению AUC сильденафила.
Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором CYP 3A4, в дозе 800 мг при одновременном приеме с Конегрой, вызывает повышение концентрации сильденафила в плазме крови на 56%. Клиренс сильденафила при одновременном применении ингибиторов CYP 3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) снижается, однако частота побочных эффектов у этих пациентов не возрастает.
Однократный прием антацида (магния/алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность Конегры.
Ингибиторы CYP 2С9 (толбутамид, варфарин), CYP 2D6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы β-адренорецепторов и индукторы метаболизма P450 (рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику сильденафила. При применении сильденафила в рекомендованных дозах его Сmax в плазме крови составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Конегра способна влиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Признаков существенного взаимодействия с толбутамидом в дозе 250 мг или варфарином в дозе 40 мг, которые метаболизируются CYP 2С9, не выявлено.
Конегра (50 мг) не усиливает гипотензивного действия алкоголя у здоровых мужчин при максимальном уровне алкоголя в среднем 80 мг/дл. У больных с АГ признаков взаимодействия Конегры (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа (систолического — на 8 мм рт. ст. диастолического — на 7 мм рт. ст.) приближается к таковому при приеме только Конегры здоровыми мужчинами. Отличия в характере побочных эффектов у больных, принимающих Конегру вместе с антигипертензивными препаратами и без них, отсутствуют.

Передозировка :
В исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме препарата Конегра в дозах до 800 мг побочные эффекты были подобны таковым, которые отмечали при более низких дозах Конегры, но частота их возникновения и степень тяжести возрастали.
В случае передозировки, при необходимости, применяют симптоматическую терапию. Следует отметить, что диализ не может ускорить выведение препарата, потому что сильденафил хорошо связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.

Условия хранения:
Таблетки Конегра следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Форма выпуска:
таблетки п/о 50 мг, № 1, № 2, № 4
таблетки п/о 100 мг, № 1, № 4

Состав :
таблетки п/о 50 мг - Сильденафил 50 мг
таблетки п/о 100 мг - Сильденафил 100 мг

Дополнительно :
Для диагностики нарушений эрекции, определения их вероятных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физическое обследование пациента. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы. В связи с этим до начала лечения по поводу нарушений эрекции необходимы обследование больного и консультация кардиолога. После широкого внедрения препарата в практику поступили сообщения о серьезных нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы, которые включали стенокардию, инфаркт миокарда, внезапную коронарную смерть, желудочковые аритмии, геморрагический инсульт, преходящую ишемию, артериальную гипер- или гипотензию. Указанные случаи преимущественно развивались во время или сразу после сексуальной активности. У большинства пациентов, но не у всех, отмечали факторы риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, с осторожностью применяют для больных с анатомической деформацией полового члена, например, при ангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони) и для лиц с заболеваниями, которые способствуют развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).
Сведений о безопасности применения Конегры при пептической язве и геморрагическом диатезе не существует, в связи с чем препарат больным с такой патологией назначают с осторожностью.
У небольшого количества больных с наследственным пигментным ретинитом отмечены наследственные нарушения фосфодиэстераз сетчатки. Сведения о безопасности применения Конегры у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому данной категории пациентов нужно с осторожностью применять препарат.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Влияние на способность управления транспортными средствами и работу со сложными механизмами. Поскольку во время применения Конегры могут отмечать головокружение и нарушение зрения, не следует управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами до выяснения индивидуальной реакции на препарат.

КОНЕГРА - инструкция по применению, цена на КОНЕГРА и аналоги

Конегра – препарат, применяемый для лечения нарушений эрекции у мужчин.

Показанием для применения препарата является нарушение эрекции у мужчин.

Таблетки применяются внутрь, до еды, так как прием пищи может замедлить его действие.

Рекомендованная доза для взрослых составляет 50 мг. Можно удвоить дозу до 100 мг за 1 прием или же снизить до 25 мг. Максимальное количество приемов в день – 1 раз. Принимать по необходимости, приблизительно за час до полового акта.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью начальной или средней степени тяжести (клиренс креатинина 3—80 мл/мин) корректировки дозы не требует. При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина < 30 мл/мин начальная доза не должна превышать 25 мг.

Так как у пациентов с нарушениями в работе печени клиренс силденафина снижен, прием препарата необходимо начинать с минимальной дозировки – 25 мг в сутки.

Учитывая степень взаимодействия у пациентов, которые принимают в комплексе ритонавир, рекомендуется не превышать максимальную одноразовую дозу 25 мг силденафила в течение 48 часов. Начальная доза 25 мг должна рекомендоваться пациентам, которые получают сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол).

С целью снижения риска развития постуральной гипотензии, необходимо стабилизировать состояние пациента на фоне терапии альфа-блокаторами до применения Конегры. Кроме того, нужно начинать применение лекарства с наименьшей дозы.

Конегра не предназначена для применения в педиатрии.

При применении в пожилом возрасте корректировка дозы не требуется.

В исследованиях на добровольцах при разовом приеме препарата в дозах до 800 мг нежелательные эффекты были идентичны тем, которые выявлены при применении более низких доз, но частота и степень тяжести возрастали. Возможны миалгия и случаи приапизма.

В случае передозировки применяется симптоматическая терапия. Диализ не эффективен, так как силденафил связывается с белками крови и практически не выводится с мочой.

Препарат переносится хорошо. Наиболее вероятными побочными действиями являются:

• головная боль;
• приливы крови;
• головокружение;
• диспепсические реакции;
• заложенность носа;
• проходящее нарушение зрения (главным образом, изменения цветовосприятия объектов, светочувствительность и помутнение зрения).

Не рекомендуется принимать препарат при:

• гиперчувствительности к компонентам препарата;
• одновременном приеме донаторов NO или нитратов в любых формах;
• в детском возрасте до 18 лет.

Безопасность и эффективность применения препарата в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому не рекомендуется принимать Конегру с данной группой лекарств.

Одновременный прием силденафила и ритонавира, высокоспецифических ингибиторов Р450 не рекомендуется. Взаимодействие ингибитора протеаз ВИЧ ритонавира на стадии равновесия концентрации (500 мг 2 раза в сутки) с силденафилом (10 мл одноразово) приводит к повышению (до 4 раз) максимальной концентрации силденафила в плазме крови, на 1000% (в 11 раз) увеличения AUC силденафила.

Циметидин в дозе 800 мг, который является неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с Конегрой, приводит к повышению концентрации силденафила в плазме крови на 56%. Клиренс силденафила при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) снижается, но частота побочных эфектов возрастает.

Одноразовый прием антацида (магния/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность Конегры.

Ингибиторы CYP3A9 (варфарин, толбутамид), CYP3A6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, АДФ, антагонисты кальция, блокаторы ?-адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила. При применении силденафила в рекомендованных дозах, его максимальная концентрация в крови составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Конегра способна влиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Признаков существенного взаимодействия с толбутамидом в дозе 250 мг или варфарином в дозе 40 мг, которые метаболизируют CYP2С9, не выявлено.

Конегра (50 мг) не усиливает гипотензивного действия алкоголя у здоровых мужчин при максимальном уровне алкоголя около 80 мг/дл.

У больных на артериальную гипертензию признаков взаимодействия Конегры (100 мг) с амлодипином не обнаружено. Среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа: систолического – на 8 мм рт. ст. диагностического – на 7 мм. рт. ст.

Отличий в побочных действиях у здоровых мужчин и пациентов, которые принимают антигипертензивные препараты, не зафиксировано.

Для диагностики нарушений эрекции, определения причин и выбора адекватного лечения, необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физическое обследование пациента. Сексуальная активность составляет определенный риск при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Из-за этого перед началом лечения нарушения эрекции необходимо кардиологическое обследование больного.

После широкого применения препарата на практике, были получены сообщения о серьезном нарушении со стороны сердечно-сосудистой системы, в частности стенокардия. инфаркт миокарда, внезапная коронарная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, проходящая ишемия, артериальная гипер- и гипотензия. Указанные случаи развивались во время или сразу после сексуальной активности. У большинства пациентов были зафиксированы факторы риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Препараты для лечения нарушений эрекции у мужчин с осторожностью применяют у пациентов с анатомической деформацией полового члена, например, при ангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони) и лицам с заболеваниями, которые способствуют развитию приапизма (сердцеподобно-клеточной анемии, миеломы, лейкоза).

Информации о безопасности применения Конегры при пептической язве и геморрагическом диатезе не существует, поэтому необходимо с осторожностью назначать препарат таким пациентам.

Среди небольшой группы пациентов с наследственным пигментным ретинином обнаружены наследственные нарушения фосфодиестераз сетчатки. Опыта в лечении таких больных недостаточно, поэтому лекарство назначают с осторожностью.

Не рекомендуется назначать препарат мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Поскольку во время применения Конегры могут наблюдаться головокружение и нарушение зрения, необходимо воздерживаться от управления транспортом и сложными механизмами.

В составе препарата содержатся следующие компоненты:

• активное вещество – силденафил – 50 мг/100 мг;
• вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кроскармелоза натрия, лактоза, поливинилпиролидон, кальция гидрогенфосфат, тальк очищенный, магния стеарат, титана диоксид (Е171), гидропропилметилцеллюлоза, макрогол 400, краситель понсо 4R (Е124).

Форма выпуска: таблетки розового цвета, круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой. Дозировка по 100 мг в 1 таблетке. В каждом блистере по 1 или по 4 таблетки. Упаковка картонная.

Фармакологическое действие: Конегра – пероральный препарат для лечения нарушения эрекции у мужчин. Восстанавливает нарушенную способность к эрекции и обеспечивает природный ответ на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в освобождении оксида азота (NO) в каверзном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклаза, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслабления гладких мышц каверзного тела и усиления кровотока в половом члене.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиестеразы типа 5 (ФДЕ), которая обеспечивает распад цГМФ в каверзном теле, но усиливает релаксирующее действие оксида азота в тканях каверзного тела. При активации пути NO/цГМФ, которое наблюдается при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЕ 5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в каверзном теле. Поэтому для достижения благоприятного фармакологического эффекта Конегры необходима активная сексуальная стимуляция.

При одноразовом приеме Конегры перорально в дозах до 100 мг препарат не имеет значимых изменений ЭКГ. Снижение артериального давления объясняется вазодилатирующим эффектом силденафила, возможно за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов.

Конегра не влияет на остроту зрения и контрастность восприятия.

Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме крови после перорального применения натощак достигает максимального значения на протяжении 30-120 минут (в среднем – 1ч). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет в пределах 41% (25-63%).

Фармакокинетика препарата при приеме внутрь в рекомендованных дозах (25 – 100 мг) является линейной. При приеме Конегры с жирной пищей скорость всасывания снижается, а период достижения максимальной концентрации увеличивается на 60 минут. Максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 29%. Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет около 105 л/кг. Силденафил и его основной циркулируемый М-десметиловый метаболит приблизительно на 96% связывается с белками плазмы крови. Связь с белками не зависит от концентрации препарата. Меньше 0.0002% (до 188 нг) дозы находится в сперме через 90 минут после приема. Одноразовый прием Конегры перорально в дозе 100 мг не сопровождается изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.

Силденафил метаболизируется в основном под влиянием СYР3А4 и СYР2С9 микросомальных изоферментов печени. Основной циркулируемый метаболит образуется в следствии N-десметилирования силденафила. По селективности действий на ФДЕ метаболит можно сравнить с силденафином, его активность по отношению ФДЕ 5 составляет приблизительно 50% активности самого препарата.

Концентрация метаболита в крови составляет почти 40% от такой же у силденафила. N-десметилметаболит поддается дальнейшему метаболизму; время его полувыведения – около 4 часов. Общий клиренс силденафина с организма равен 41 л/часов, а время полувыведения – 3-5 часов. После приема внутрь или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (около 80% от общей дозы) и в меньшей мере с мочой (почти 13% от общей дозы).

У здоровых мужчин в возрасте 65 лет и старше клиренс силденафила понижен, а концентрация свободного лекарственного вещества в плазме крови приблизительно на 40% превышает его уровень у здоровых мужчин (18-45 лет). Однако возраст не влияет на частоту негативных побочных эффектов.

При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс кратинина 30-49 мл/мин) почечной недостаточности фармакинетика однократного приема дозы препарата 50 мг не изменяется. При тяжелой форме почечной недостаточности (< 30 мл/мин) клиренс силденафила понижен, что приводит к увеличению AUC (100%) и максимальной концентрации (88%) в плазме крови в сравнении с показателями здоровых мужчин.

Условия хранения: хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25*С. Срок годности – 2 года.

ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ