Вайрова: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Валацикловир — пролекарство, в организме быстро и почти полностью превращается в ацикловир, который после фосфорилирования приобретает специфическую активность.

Ацикловир является структурным аналогом пуриновых нуклеозидов (нормальные компоненты ДНК), взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и блокирует размножение вирусов.

Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Herpes simplex, Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барр. Под действием тимидинкиназы вирусов трансформируется в ацикловирмонофосфат, при участии гуанилаткиназы клеток человека — в ацикловирдифосфат и затем — в активную форму ацикловиртрифосфат.

Трифосфат блокирует репликацию вирусной ДНК за счет конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы и торможения элонгации цепи ДНК.

Ацикловир in vitro активен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicellа zoster (менее активен, чем в отношении Herpes simplex, вследствие более эффективного фосфорилирования соответствующей тимидинкиназой), вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.

У взрослых:
- герпес губ, генитальный герпес (первичная и рецидивирующая инфекция; длительная супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у лиц с иммунодефицитом, в т.ч. ВИЧ-инфекцией; снижение риска передачи инфекции половому партнеру), опоясывающий герпес.

У взрослых и детей старше 12 лет:
- профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 10. пачка картонная 3;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 10. пачка картонная 4;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 10. пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 10. пачка картонная 2;

Резистентность штаммов Herpes simplex и Varicellа zoster развивается вследствие фенотипического дефицита вирусной тимидинкиназы, либо из-за скрытых изменений в тимидинкиназе или ДНК-полимеразе; устойчивость встречается в исключительных случаях у пациентов с нормальным иммунологическим статусом и значительно чаще на фоне выраженного иммунодефицита (при инфицировании ВИЧ, у больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и др.).

После приема внутрь валацикловир быстро абсорбируется из ЖКТ и в результате метаболизма при «первом прохождении» через кишечник и/или печень вследствие ферментативного гидролиза быстро и почти полностью (99%) превращается в ацикловир и L-валин.

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира после приема внутрь изучалась в 14 исследованиях на здоровых взрослых добровольцах (n=283).

При приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг абсолютная биодоступность ацикловира составляет (54,5±9,1)% и не зависит от приема пищи. Фармакокинетические параметры после приема различных доз валацикловира гидрохлорида не пропорциональны дозе. Так, после однократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 100, 250, 500, 750 и 1000 мг Cmах ацикловира достигает 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 и 5,65 мкг/мл, AUC — 2,28; 5,76; 11,59; 14,11 и 19,52 ч·мкг/мл соответственно. После многократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 250, 500 и 1000 мг 4 раза в сутки в течение 11 дней Cmах — 2,11; 3,69 и 4,96 мкг/мл и AUC — 5,66; 9,88 и 15,70 ч·мкг/мл соответственно. Tmax составляет 1,6–2,1 ч. Концентрации в плазме неизмененного валацикловира низкие, Cmах ниже 0,5 мкг/мл при всех исследованных дозах, через 3 ч валацикловир уже не определяется в плазме; связывание валацикловира с белками плазмы — 13,5–17,9%. Ацикловир биотрансформируется под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм валацикловира/ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

T1/2 валацикловира — менее 30 мин, T1/2 ацикловира после приема валацикловира гидрохлорида составляет 2,5–3,3 ч (у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек), у пожилых пациентов (65 лет–83 года) — 3,3–3,7 ч, увеличивается у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Валацикловир выводится с мочой (45,6%) и с фекалиями (47,12%) в течение 96 ч. Почечный клиренс — около 255 мл/мин. Из всего количества валацикловира, выводимого почками, более 80–89% элиминируется в виде ацикловира. Менее 1% валацикловира выводится в неизмененном виде. После повторного применения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек ацикловир не кумулирует.

Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

Заболевания печени. У пациентов с заболеваниями печени средней (цирроз, доказанный путем биопсии) или тяжелой (доказанный биопсией цирроз с/без асцита) степени выраженности скорость, но не степень превращения валацикловира в ацикловир, снижается; T1/2 ацикловира не изменяется.

ВИЧ-инфицированные пациенты. У 9 пациентов с ВИЧ (число CD4 клеток

Вайрова - инструкция по применению, описание, заменители

Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :

Препарат и его заменители отсуствуют в представленных аптеках.
Если Вы испытываете трудности с поиском нужного Вам лекарства или не нашли его - обратитесь к нашим консультантам .

Показания к применению препарата Вайрова:

У взрослых: герпес губ, генитальный герпес (первичная и рецидивирующая инфекция; длительная супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у лиц с иммунодефицитом, в том числе ВИЧ-инфекцией; снижение риска передачи инфекции половому партнеру), опоясывающий герпес.

У взрослых и детей старше 12 лет: профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.

Возможные заменители препарата Вайрова:

Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

Гиперчувствительность, ВИЧ-инфекция при содержании С04+-лимфоцитов менее 100/мкл, детский возраст (до 12 лет при цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ), до 18 лет - по остальным показаниям).

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Вайровы у пациентов с печеночной/почечной недостаточностью, во время беременности и лактации, в детском и пожилом возрасте, при гипогидратации, при одновременном приеме нефротоксичных лекарственных препаратов.

Способ применения и дозы:

Вайрову применяют внутрь, независимо от приема пищи.

Для лечения опоясывающего герпеса взрослым назначают по 1 г 3 раза/сут. в течение 7 дней.

Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым валацикловир назначают по 500 мг 2 раза/сут. В случае рецидивов лечение следует проводить в течение 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах заболевания оптимальным считается назначение Вайровы в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения герпеса губ (губной лихорадки) эффективно назначение валацикловира в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня. Вторую дозу следует принимать приблизительно через 12 ч (но не ранее, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапию следует начинать при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (пощипывание, зуд, жжение).

Для профилактики (супрессии) рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым при нормальных показателях иммунитета Вайрову назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут. Взрослым при иммунодефиците рекомендуется назначать по 500 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения - 4-12 месяцев. Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина (КК) и показаний. Необходим частый контроль КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в том числе сразу после трансплантации или приживления трансплантата); дозу валацикловира следует корректировать в соответствии с КК.

Вайрова - противовирусный препарат. Действующее вещество препарата - валацикловир - блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир превращается в ацикловир и валин. Ацикловир in vitro обладает специфической активностью в отношении вирусов простого герпеса I и II типов, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр и вируса герпеса человека VI типа.

Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость, жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, нечасто - боль в животе, рвота, диарея, редко - повышение активности 'печеночных ферментов' аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспортатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы (ЩФ), очень редко - гепатит.

Со стороны крови и лимфатической системы, очень редко - лейкопения, тромбоцитопения. Лейкопению главным образом выявляют у больных с иммунодефицитом.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль. редко - головокружение. нарушение и спутанность сознания, галлюцинации, потеря сознания; очень редко - ажитация, тремор, атаксия. дизартрия, психотические симптомы, конвульсии, энцефалопатия, кома. Эти симптомы в большинстве случаев имеют обратимый характер и их отмечают, главным образом, у больных с почечной недостаточностью или другими факторами риска. У больных после трансплантации органов, получающих валацикловир для профилактики цитомегаловирусной инфекции в высоких дозах (8 г в день), неврологические реакции возникают чаще, чем у получающих более низкие дозы.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости: нечасто - одышка.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - обратимое повышение уровня функциональных печеночных тестов, иногда расценивающееся как гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные высыпания, включая явления фотосенсибилизации; редко - зуд; очень редко - крапивница. ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; очень редко - острая почечная недостаточность.

Прочие: имеются сообщения о почечной недостаточности, микроангиопатии, гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации) у тяжелых больных с иммунодефицитом, особенно у больных на поздних стадиях ВИЧ-инфекции, получавших высокие дозы (8 г в день) валацикловира в течение длительного времени.

При передозировке Вайровой развивается острая почечная недостаточности и неврологические симптомы, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, потерю сознания и кому у пациентов при передозировке валацикловира. тошноту и рвоту. Для предупреждения передозировки нужно придерживаться осторожности при применении препарата. Многие из описанных случаев повторной передозировки у пациентов с нарушениями функции почек и у больных пожилого возраста были вызваны недостаточным снижением дозы препарата. Пациенты подлежат тщательному наблюдению для своевременной диагностики токсических проявлений. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из крови и может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматичной передозировки.

Пациентам пожилого возраста, лицам с дегидратацией в период лечения валацикловиром необходимо увеличить объем потребляемой жидкости. При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекция режима дозирования не требуется.

Валацикловир выводится через почки, в связи с этим больным пожилого возраста с вероятностью снижения функции почек необходимо снизить дозу препарата. У больных с патологией почек в анамнезе риск развития нефрологических осложнений повышается, и с целью их своевременного выявления такие пациенты подлежат тщательному наблюдению.

Супрессивная терапия Вайровой уменьшает риск передачи генитального герпеса, но не излечивает герпетическую инфекцию и полностью не исключает риск передачи вируса, рекомендуется избегать половых контактов.

Циметидин и пробенецид снижают почечный клиренс ацикловира. тем не менее, необходимость коррекции дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира.

Следует соблюдать осторожность, назначая Вайрову в высоких дозах (4 г/сут.) для профилактики цитомегаловирусной инфекции одновременно с препаратами, которые конкурируют с ацикловиром за пути выведения, поскольку это может привести к повышению уровня в плазме крови одного или обоих препаратов и их метаболитов. При одновременном приеме с микофенолата мофетилом в плазме крови повышается концентрация ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. Следует придерживаться осторожности также при одновременном назначении валацикловира в высоких дозах и других препаратов, влияющих на функцию почек (например, циклоспорина. такролимуса ).

Уровень цен на лекарственное средство Вайрова в аптеках городов России * :

Вайрова в г. МОСКВА

Вайрова - инструкция по применению, отзывы, цены

Хотите посетить этот сайт с пользой не только для ебя. но и для других? Прочтя эту инструкцию к препарату Вайрова оставьте свой отзыв, если пользовались лекарством.

Производители: Ranbaxy Pharmaceuticals Inc.

• Не указано. См. инструкцию

• Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
• Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
• Опаясывающий лишай [herpes zoster]

• Не указано. См. инструкцию

• Противовирусное
• Противогерпетическое

• Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

- герпес губ, генитальный герпес (первичная и рецидивирующая инфекция; длительная супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у лиц с иммунодефицитом, в т.ч. ВИЧ-инфекцией; снижение риска передачи инфекции половому партнеру), опоясывающий герпес.

У взрослых и детей старше 12 лет:

- профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 10. пачка картонная 3;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 10. пачка картонная 4;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 10. пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 10. пачка картонная 2;

Резистентность штаммов Herpes simplex и Varicellа zoster развивается вследствие фенотипического дефицита вирусной тимидинкиназы, либо из-за скрытых изменений в тимидинкиназе или ДНК-полимеразе; устойчивость встречается в исключительных случаях у пациентов с нормальным иммунологическим статусом и значительно чаще на фоне выраженного иммунодефицита (при инфицировании ВИЧ, у больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и др.).

После приема внутрь валацикловир быстро абсорбируется из ЖКТ и в результате метаболизма при «первом прохождении» через кишечник и/или печень вследствие ферментативного гидролиза быстро и почти полностью (99%) превращается в ацикловир и L-валин.

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира после приема внутрь изучалась в 14 исследованиях на здоровых взрослых добровольцах (n=283).

При приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг абсолютная биодоступность ацикловира составляет (54,5±9,1)% и не зависит от приема пищи. Фармакокинетические параметры после приема различных доз валацикловира гидрохлорида не пропорциональны дозе. Так, после однократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 100, 250, 500, 750 и 1000 мг Cmах ацикловира достигает 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 и 5,65 мкг/мл, AUC — 2,28; 5,76; 11,59; 14,11 и 19,52 ч·мкг/мл соответственно. После многократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 250, 500 и 1000 мг 4 раза в сутки в течение 11 дней Cmах — 2,11; 3,69 и 4,96 мкг/мл и AUC — 5,66; 9,88 и 15,70 ч·мкг/мл соответственно. Tmax составляет 1,6–2,1 ч. Концентрации в плазме неизмененного валацикловира низкие, Cmах ниже 0,5 мкг/мл при всех исследованных дозах, через 3 ч валацикловир уже не определяется в плазме; связывание валацикловира с белками плазмы — 13,5–17,9%. Ацикловир биотрансформируется под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм валацикловира/ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

T1/2 валацикловира — менее 30 мин, T1/2 ацикловира после приема валацикловира гидрохлорида составляет 2,5–3,3 ч (у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек), у пожилых пациентов (65 лет–83 года) — 3,3–3,7 ч, увеличивается у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Валацикловир выводится с мочой (45,6%) и с фекалиями (47,12%) в течение 96 ч. Почечный клиренс — около 255 мл/мин. Из всего количества валацикловира, выводимого почками, более 80–89% элиминируется в виде ацикловира. Менее 1% валацикловира выводится в неизмененном виде. После повторного применения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек ацикловир не кумулирует.

Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

Заболевания печени. У пациентов с заболеваниями печени средней (цирроз, доказанный путем биопсии) или тяжелой (доказанный биопсией цирроз с/без асцита) степени выраженности скорость, но не степень превращения валацикловира в ацикловир, снижается; T1/2 ацикловира не изменяется.

ВИЧ-инфицированные пациенты. У 9 пациентов с ВИЧ (число CD4 клеток <150 клеток/мм3) при приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг 4 раза в сутки в течение 30 дней фармакокинетические показатели валацикловира и ацикловира не отличались от наблюдаемых у здоровых добровольцев.

Тератогенность. Валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов при введении в дозах 400 мг/кг в период органогенеза (при этом концентрации в плазме превышали таковую у человека в 10 и 7 раз соответственно).

Фертильность. Валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс, получавших внутрь дозу 200 мг/кг/сут (при этом концентрация в крови превышала таковую у человека в 6 раз).

Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).

Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.

Категория действия на плод по FDA — B.

Кормление грудью. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 мг Cmax ацикловира в грудном молоке в 0,5–2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации в крови матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1,4–2,6 (в среднем 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке — 2,24 мкг/мл. При назначении кормящей матери валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/день. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в крови и грудном молоке матери или моче ребенка. Валацикловир следует назначать кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Гиперчувствительность (в т.ч. к ацикловиру), трансплантация костного мозга, трансплантация почки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, рвота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, агрессивное поведение, ажитация, атаксия, кома, спутанность или угнетение сознания, дизартрия, энцефалопатия, мания, психоз, в т.ч. слуховые и зрительные галлюцинации, судороги, тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: боль в проекции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, апластическая анемия, лейкокластический васкулит, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны кожных покровов: многоформная эритема, сыпь, фотосенсибилизация, алопеция.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, крапивница, анафилактические реакции.

Лабораторные показатели: снижение Hb, гиперкреатининемия.

Прочие: дисменорея, артралгия, назофарингит, инфекции дыхательных путей, отек лица, повышение АД, тахикардия, утомляемость; дополнительно у детей - лихорадка, дегидратация, ринорея.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым, в т.ч. с ХПН и КК менее 50 мл/мин/1.73 кв.м:

При герпесе губ (лечение начинают при появлении покалывания, зуда или жжения) - по 2 г каждые 12 ч, при КК 30-49 - по 1 г каждые 12 ч, при КК 10-29 - по 500 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 - по 500 мг однократно. Курс лечения - 1 день;

При первичном генитальном герпесе (в т.ч. при КК 30-49 мл/мин/1.73 кв.м) - по 1 г 2 раза в сутки, при КК 10-29 - по 1 г каждые 24 ч, при КК менее 10 - по 500 мг каждые 24 ч. Курс лечения - 10 дней;

При рецидивирующем генитальном герпесе (в т.ч. при КК 30-49 мл/мин/1.73 кв.м) - по 500 мг 2 раза в сутки, при КК менее 30 - по 500 мг каждые 24 ч. Курс лечения - 3 дня. Лечение начинают при первых появлениях признаков или симптомов рецидива;

При длительной супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса у лиц с иммунодефицитом, в т.ч. ВИЧ-инфекцией - по 1 г в сутки (в т.ч. при КК 30-49), при КК менее 30 - по 500 мг каждые 24 ч, при количестве рецидивов менее 9 в год возможно применение (в т.ч. при КК 30-49) - по 500 мг в сутки, при КК менее 30 - по 500 мг каждые 48 ч, у ВИЧ-инфицированных с количеством CD4+-клеток более 100/мкл (в т.ч. при КК 30-49) - по 500 мг 2 раза в сутки, при КК менее 30 - по 500 мг каждые 24 ч;

Для снижения риска передачи инфекции половому партнеру при количестве рецидивов менее 9 в год половому партнеру назначают по 500 мг 1 раз в сутки.

При опоясывающем герпесе - по 1 г каждые 8 ч в течение 7 дней (лечение начинают в течение 48 ч после появления сыпи), при КК 30-49 - по 1 г каж-дые 12 ч, при КК 10-29 - по 1 г каждые 24 ч,

При КК менее 10 - по 500 мг каждые 24 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет, в т.ч. с ХПН и КК менее 75 мл/мин/1.73 кв.м:
профилактика ЦМВ-инфекции при трансплантации органов - по 2 г 4 раза в сутки; при КК 50-75 - по 1.5 г 4 раза в сутки; при КК 25-50 - по 1.5 г 3 раза в сутки; при КК 10-25 - по 1.5 г 2 раза в сутки; при КК менее 10 и пациентам, находящимся на гемодиализе, - по 1.5 г 1 раз в сутки.

Курс лечения - 90 дней. Прием препарата начинают, как можно раньше после проведения трансплантации.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат вводят после процедуры гемодиализа. Т1/2 у таких пациентов - 4 ч; во время 4-часовой процедуры удаляется 30% препарата. При перитонеальном диализе препарат удаляется в меньшей степени, прочие фармакокинетические параметры остаются прежними.

Симптомы: отложение осадка ацикловира в почечных канальцах.

Лечение: гемодиализ (при острой почечной недостаточности и анурии).

Клинически значимых взаимодействий у пациентов с нормальной функцией почек не установлено. Циметидин и пробенецид (по отдельности или вместе) после приема валацикловира в однократной дозе 1000 мг повышают Cmах и AUC и снижают почечный клиренс ацикловира. Фармакокинетика валацикловира не меняется при одновременном приеме с дигоксином, алюминий/магнийсодержащими антацидами, тиазидными диуретиками.

Нефротоксичные препараты повышают риск развития почечной недостаточности и нарушений со стороны ЦНС.

С большой осторожностью назначают при любых состояниях, сопровождающихся иммунодефицитом, особенно у ВИЧ-инфицированных пациентов. В период проведения клинических испытаний при приеме валацикловира в высоких дозах (8 г/сут) в течение продолжительного времени регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции, после трансплантации костного мозга или почки. Не установлены эффективность и безопасность применения валацикловира у иммунокомпрометированных пациентов (за исключением супрессивной терапии генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных больных), для супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции (число CD4 клеток <100 клеток/мм3), для лечения генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов, для лечения генерализованного опоясывающего герпеса, для снижения возможности инфицирования генитальным герпесом здорового партнера.

С осторожностью применяют при нарушении функции почек (удлиняется Т1/2 ацикловира), необходима коррекция режима дозирования в зависимости от степени нарушения их функции (см. «Способ применения и дозы»). У пациентов с заболеваниями почек, получавших высокие дозы валацикловира, наблюдались случаи развития острой почечной недостаточности и нарушений со стороны ЦНС.

Пожилым пациентам во время лечения рекомендуется увеличить объем потребляемой жидкости.

Во время лечения генитального герпеса следует избегать половых контактов (препарат не предохраняет от передачи инфекции).

Пациентам пожилого возраста, лицам с дегитратацией в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости (риск развития острой почечной недостаточности).

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции.

Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода.

При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

ВАЙРОВА таблетки - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания - Здоровье

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.

При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта. применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.

При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин. такролимус), возможно ухудшение функции почек.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T_1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T_1/2 из плазмы крови.

В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного воздействия у крыс и кроликов. При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе. рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.

Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).

Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Клинический опыт применения у детей отсутствует.

При нарушениях функции почек

Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

Применение в детском возрасте

Вайрова - Официальная инструкция

таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество:
валацикловира гидрохлорид 556,275 мг,
эквивалентный валацикловиру 500 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 101) 109,425 мг, кросповидон 7 мг, краситель индигокармин (Е132) 0,3 мг, повидон (K 30) 18 мг, повидон (K 90D) 2 мг, магния стеарат 7 мг, вода очищенная q.s.*
Пленочная оболочка: красительОпадрай02С50740 синий 21 мг, вода очищенная q.s.*
Состав красителя Опадрай 02C50740 синего: гипромеллоза 5 cP (E464) 13,02 мг, титана диоксид (Е171) 5,46 мг, макрогол/ПЭГ 400 1,05 мг, макрогол/ПЭГ 6000 0,63 мг, краситель индигокармин (E132) 0,42 мг, полисорбат 80 (Е433) 0,42 мг.

* испаряется в процессе производства

от светло-голубого до голубого цвета овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой; на одной из сторон таблетки гравировки «V» и «5» по разные стороны от риски и насечки по обе стороны от риски.

Фармакодинамика
Валацикловир:(2S)-[2-[2-Амино-6-оксо-1,6-дигидро-9Н-пурин-9-ил)метокси]этил]-2-амино-3-метилбутаноата гидрохлорид - противовирусный препарат. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир превращается в ацикловир и валин. Ацикловир invitro обладает специфической активностью в отношении вирусов простого герпеса I и II типов, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр и вируса герпеса человека VI типа. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, конкурентно ингибируюшего синтез вирусной ДНК. На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирусспецифического фермента. Для вируса простого герпеса, вируса Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барр это вирусная тимидинкиназа, имеющаяся только в клетках, инфицированных вирусом. При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97.

Фармакокинетика
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% и не снижается при одновременном приеме пищи. Максимальная концентрация ацикловира после однократного приема 250 мг - 1 г валацикловира составляет в среднем 15-25 мкмоль/л и достигается через 1,6-2,1 ч после приема; через 3 ч валацикловир в плазме крови не определяется. Связывание валацикловира с белками плазмы крови 13-18%. Период полувыведения ацикловира после однократного и повторного применения составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится почками, главным образом в виде ацикловира и его метаболита 9?карбоксиметоксиметилгуанина. Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость (СМЖ) (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

У взрослых: герпес губ, генитальный герпес (первичная и рецидивирующая инфекция; длительная супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у лиц с иммунодефицитом, в т.ч. ВИЧ-инфекцией; снижение риска передачи инфекции половому партнеру), опоясывающий герпес.

У взрослых и детей старше 12 лет: профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.

Гиперчувствительность, ВИЧ-инфекция при содержании CD4+-лимфоцитов менее 100/мкл, детский возраст (до 12 лет при цитомегаловирусной инфекция (ЦМВ), до 18лет - по остальным показаниям).

Печеночная/почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский и пожилой возраст, гипогидратация, одновременный прием нефротоксичных лекарственных препаратов.

Имеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности. Валацикловир применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших валацикловир или ацикловир, который является активным метаболитом валацикловира, не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир при беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. После приема валацикловира внутрь в дозе 500 мг Cmax ацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Отношение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в плазме крови ацикловира, находящегося в грудном молоке к площади под кривой «концентрация-время» (AUC) ацикловира в плазме матери колебалось от 1,4 до 2,6 (среднее значение 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкг/М). При приеме матерью валацикловира внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сут. ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сут. Период полувыведения (T1/2) ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или в моче ребенка.

В период грудного вскармливания препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Учитывая это, следует с осторожностью назначать валацикловир матери в период лактации (грудного вскармливания). Однако внутривенное (в/в) введение ацикловира в дозе 30 мг/кг/сут. применяется у новорожденных для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов. Подкожное (п/к) введение ацикловира в общепринятых тестах на тератогенность не вызывало тератогенных эффектов у крыс и кроликов. В дополнительных исследованиях на крысах нарушения развития плода были выявлены при п/к введении препарата в дозах, которые вызывали повышение плазменной концентрации ацикловира до 100 мкг/мл и токсические эффекты в организме матери.

При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.

Внутрь (независимо от приема пищи).

Для лечения опоясывающего герпеса взрослым назначают по 1 г 3 раза/сут. в течение 7 дней.

Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым валацикловир назначают по 500 мг 2 раза/сут. В случае рецидивов лечение следует проводить в течение 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах заболевания оптимальным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения герпеса губ (губной лихорадки) эффективно назначение валацикловира в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня. Вторую дозу следует принимать приблизительно через 12 ч (но не ранее, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапию следует начинать при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Для профилактики (супрессии) рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым при нормальных показателях иммунитета назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут. Взрослым при иммунодефиците рекомендуется назначать по 500 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения - 4-12 месяцев. Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина (КК) и показаний.

Необходим частый контроль КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в т.ч. сразу после трансплантации или приживления трансплантата); дозу валацикловира следует корректировать в соответствии с КК.

Очень часто ≥1 на 10, часто ≥1 на 100 и <1 на 10, нечасто ≥1 на 1000 и <1 на 100, редко ≥1 на 10 000 и <1 на 1 000, очень редко <1 на 10000.

Со стороны ЖКТ: часто. тошнота, нечасто - боль в животе, рвота, диарея, редко - повышение активности «печеночных ферментов» аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспортатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), очень редко. гепатит.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения. Лейкопению главным образом выявляют у больных с иммунодефицитом.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, редко - головокружение, нарушение и спутанность сознания, галлюцинации, потеря сознания; очень редко - ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, конвульсии, энцефалопатия, кома.

Эти симптомы в большинстве случаев имеют обратимый характер и их отмечают, главным образом, у больных с почечной недостаточностью или другими факторами риска. У больных после трансплантации органов, получающих валацикловир для профилактики цитомегаловирусной инфекции в высоких дозах (8 г в день), неврологические реакции возникают чаще, чем у получающих более низкие дозы.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости: нечасто - одышка.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - обратимое повышение уровня функциональных печеночных тестов, иногда расценивающееся как гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные высыпания, включая явления фотосенсибилизации; редко - зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; очень редко - острая почечная недостаточность.

Прочие: имеются сообщения о почечной недостаточности, микроангиопатии, гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации) у тяжелых больных с иммунодефицитом, особенно у больных на поздних стадиях ВИЧ-инфекции, получавших высокие дозы (8 г в день) валацикловира в течение длительного времени.

Симптоматика
Возникновение острой почечной недостаточности и неврологических симптомов, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, потерю сознания и кому у пациентов при передозировке валацикловира, тошноту и рвоту. Для предупреждения передозировки нужно придерживаться осторожности при применении препарата. Многие из описанных случаев повторной передозировки у пациентов с нарушениями функции почек и у больных пожилого возраста были вызваны недостаточным снижением дозы препарата.

Лечение
Пациенты подлежат тщательному наблюдению для своевременной диагностики токсических проявлений. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из крови и может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматичной передозировки.

Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Любые препараты, назначающиеся одновременно с валацикловиром и имеющие этот механизм выведения, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме крови.

Циметидин и пробенецид повышают значение AUC ацикловира путем снижения его почечного клиренса, тем не менее, необходимость коррекции дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира.

Следует соблюдать осторожность, назначая валацикловир в высоких дозах (4г/сут.) для профилактики цитомегаловирусной инфекции одновременно спрепаратами, которые конкурируют сацикловиром за пути выведения, поскольку это может привести кповышению уровня вплазме крови одного или обоих препаратов иих метаболитов. При одновременном приеме с микофенолата мофетилом в плазме крови повышается концентрация ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. Следует придерживаться осторожности также при одновременном назначении валацикловира в высоких дозах и других препаратов, влияющих на функцию почек (например, циклоспорина, такролимуса).

Гидратация. Пациентам пожилого возраста, лицам с дегидратацией в период лечения валацикловиром необходимо увеличить объем потребляемой жидкости. При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Применение при нарушении функции почек и у больных пожилого возраста. Валацикловир выводится через почки, в связи с этим больным пожилого возраста с вероятностью снижения функции почек необходимо снизить дозу препарата. У больных с патологией почек в анамнезе риск развития нефрологических осложнений повышается, и с целью их своевременного выявления такие пациенты подлежат тщательному наблюдению.

Уменьшение передачи вируса генитального герпеса. Супрессивная терапия валацикловиром уменьшает риск передачи генитального герпеса, но не излечивает герпетическую инфекцию и полностью не исключает риск передачи вируса, рекомендуется избегать половых контактов.

Период кормления грудью. Рекомендуется с осторожностью назначать валацикловир женщинам в период кормления грудью.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и другими механизмами. Специальных предостережений нет.

При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в том числе ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг.
10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ/ПВДХ пленки. 1, 2, 3 и 4 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Ранбакси Лабораториз Лимитед, Сахибзада Аджит Сингх Нагар (Мохали) - 160055, (Пенджаб), Индия
Ranbaxy Laboratories Limited India, Sahibzada Ajit Singh Nagar (Mohali) - 160055, (Punjab), India

Ранбакси Лабораториз Лимитед, Паонта Сахиб, Дист. Сирмур - 173025, Химачал Прадеш, Индия
Ranbaxy Laboratories Limited, Paonta Sahib, Dist. Sirmour - 173025, Himachal Pradesh, India

129223, г. Москва, пр. Мира, ВВЦ, Деловой Центр «Технопарк», строение 537/4, офис 45-48.

Сравнить цены на Вайрова и заказать: