Руководства, Инструкции, Бланки

Зульбекс Таблетки Инструкция По Применению

Рейтинг: 5.0/5.0 (77 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

ЗУЛЬБЕКС® показания к применению, инструкция по применению на русском

ЗУЛЬБЕКС®. таблетки Показания к применению

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ, в т.ч. длительная поддерживающая терапия;

— в составе комплексной терапии: эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом;

— лечение и профилактика рецидива язвенной болезни, связанной с Helicobacter pylori.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы препарата Зульбекс ® не требуется

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени коррекция дозы препарата Зульбекс ® не требуется.

На фоне применения препарата Зульбекс ® возможно изменение активности ферментов печени, проходящие после отмены препарата.

В исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было отмечено существенных проблем, связанных с безопасностью применения рабепразола, в сравнении с контрольной группой здоровых пациентов, соответствующих по полу и возрасту. Из-за отсутствия клинических данных о применении рабепразола у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, рекомендуется соблюдатьосторожность при применении препарата Зульбекс ® у этой группы пациентов.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов несколько снижено выведение рабепразола. После применения рабепразола в течение 7 дней в суточной дозе 20 мг AUC увеличилась примерно в 2 раза, а C max возросла на 60%, T 1/2 был увеличен на 30% по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами. Признаков накопления рабепразола не отмечено.

Особые указания

Уменьшение выраженности симптомов на фоне терапии препаратом Зульбекс ® не исключает наличия злокачественных новообразований в желудке или пищеводе, поэтому перед началом терапии необходимо провести обследование, с целью исключения новообразования ЖКТ.

Пациенты, получающие длительную терапию препаратом Зульбекс ® (особенно более одного года), должны проходить регулярное обследование.

Нельзя исключить риск перекрестных реакций с другими ингибиторами протонной помпы или с замещенными бензоимидазолами.

Пациента необходимо предупредить о том, что таблетки необходимо поглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая.

Имеются сообщения постмаркетингового исследования о развитии дискразий крови (случаи тромбоцитопении и нейтропении) на фоне применения рабепразола. В большинстве случаев, когда не удалось выяснить альтернативные причины этих состояний, они не давали осложнений и проходили после отмены рабепразола.

На фоне применения препарата Зульбекс ® возможно изменение активности ферментов печени, проходящие после отмены препарата.

В исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было отмечено существенных проблем, связанных с безопасностью применения рабепразола, в сравнении с контрольной группой здоровых пациентов, соответствующих по полу и возрасту. Из-за отсутствия клинических данных о применении рабепразола у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Зульбекс ® у этой группы пациентов.

Использование в педиатрии

Препарат Зульбекс ® не рекомендуется назначать детям, т.к. опыт применения препарата у этой группы пациентов отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта

Исходя из свойств рабепразола, маловероятно, что препарат Зульбекс ® может нарушать способность управлять транспортными средствами или влиять на работу с техническими устройствами. В случае развития побочных эффектов (сонливость, головокружение, спутанность сознания) следует отказаться от управления транспортным средством и работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

На нашем сайте Вы найдете подробную информацию о препарате ЗУЛЬБЕКС® (таблетки) и его инструкцию по применению на русском языке. Инструкция по применению содержит сведения о составе, показаниях к применению, противопоказаниях, дозировке, особенностях приема у детей, при беременности и кормлении грудью, взаимодействие с другими препаратами, о побочных действиях и передозировке лекарством ЗУЛЬБЕКС®. Также можно ознакомиться с условиями и сроком хранения препарата ЗУЛЬБЕКС® и его аналогах.

Вся информация о препаратах, размещенных на сайте, предназначена только для врачей и других медицинских специалистов. Пациенты не должны заниматься самолечением. Перед применением препаратов рекомендуем проконсультироваться со своим лечащим врачом. Все материалы собраны из открытых источников.

Видео

зульбекс таблетки инструкция по применению:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Таблетки Зульбекс - инструкция по применению и цена

    Зульбекс - инструкция и цена Дополнение к инструкции по применению

    Зульбекс нашел широкое применение в лечении заболеваний желудка. В его составе находится рабепразол, действие которого направлено на ингибирование специфического фермента – насоса протонной помпы. В результате уменьшается образование соляной кислоты, что приводит к повышению кислотности в полости желудка и уменьшению воздействия желудочного сока на его слизистую оболочку. Препарат используется в гастроэнтерологии для лечения пациентов с патологией желудка и кишечника. Данное лекарственное средство можно использовать для профилактики обострений гастрита, а также в составе комплексного лечения осложненных хеликобактером язв.

    1. Фармакологическое действие Лекарственная группа: Лечебные эффекты Зульбекса: Особенности:
    • Зульбекс способен проникать через маточно-плацентарный барьер и в грудное молоко.

    Связывание с плазменными белками крови:

    2. показания к применению Препарат применяется для:
    • Лечения кислотозависимых заболеваний ЖКТ, гастроэзофагальной рефлюксной болезни;
    • Комплексного лечения хеликобактерной инфекции.
    3. Способ применения Рекомендованная дозировка Зульбекса:

    ГЭРБ, пептические язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, хеликобактерная инфекция:

    по 20 мг 2 раза в день;
  • Гиперацидный гастрит. функциональная диспепсия:

    по 40 мг 1 раз в день или по 20 мг 2 раза в день;
  • Рекомендованная продолжительность применения Зульбекса:

    Язвенная болезнь желудка:

    Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки:

    Гиперацидный гастрит. функциональная диспепсия:

    до достижения желаемого клинического эффекта;
  • Особенности применения:
    • Применение препарата не зависит от приёма пищи;
    • Согласно инструкции, перед началом лечения следует полностью исключить наличие новообразований ЖКТ.
    4. Побочные действия потеря сознания, депрессия, сонливость, головные боли;
  • диспепсия, вздутие кишечника, изменение активности ферментов печени, нарушения стула, сухость во рту;
  • различные инфекции мочевых путей;
  • снижение уровня тромбоцитов и лейкоцитов;
  • Поражения кожных покровов:

    боли в спине, судороги мышц, миалгия;
  • увеличение веса, потливость.

  • 5. Противопоказания
    • Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость Зульбекса или его компонентов;
    • Беременность и кормление грудью;
    • Применение у пациентов младше 12 лет.

    Применять с осторожностью:
    • Хроническая почечная и/или печёночная недостаточность;
    • Управление транспортными средствами, сложными механизмами или занятия активными видами деятельности.
    6. При беременности и лактации

    Беременным женщинам и кормящим матерям принимать препарат противопоказано.

    7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Одновременное применение Зульбекса с: изменение их метаболизма;
  • увеличение продолжительности действия препарата, усиление его эффективности.

  • 8. Передозировка Симптомы: потеря сознания, головные боли, сонливость;
  • сухость слизистой оболочки рта, тошнота и рвота


  • Специфическое противоядие: нет. Лечение передозировки Зульбексом:
    • Симптоматическое.

    Гемодиализ: нет данных. 9. Форма выпуска
    • Таблетки покрытые оболочкой, 10 или 20 мг - 14 или 28 шт.
    10. Условия хранения
    • Отсутствие источников тепла в месте хранения;
    • Сухое тёмное место без доступа детей и посторонних.

    Рекомендованная температура хранения Зульбекса

    - в пределах 25 градусов.

    Рекомендованный срок хранения

    - различный, зависит от производителя, указывается на упаковке.

    11. Состав 1 таблетка:
    • рабепразол натрия - 10 или 20 мг;
    • что соответствует содержанию рабепразола - 9.42 мг;
    • Вспомогательные вещества: маннитол (Е421), магния оксид легкий. гипролоза, гипролоза низкозамещенная, магния стеарат.
    12. Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

    Интересно знать

    - Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

    * Инструкция по медицинскому применению к препарату Зульбекс опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

    Зульбекс таблетки инструкция по применению

    Инструкция по применению

    Взаимодействие

    Рабепразол вызывает стойкое и длительное подавление секреции соляной кислоты в желудке. Может возникнуть взаимодействие с препаратами, всасывание которых зависит от значений РН. Одновременное применение рабепразола с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению их концентрации в плазме крови, в связи с чем может потребоваться коррекция дозы этих препаратов. Ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять одновременно с атазановиром. Не обладает клинически значимым взаимодействием с амоксициллином и с другими препаратами, метаболизируемыми ферментами системы цитохрома CYP450, такими как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам. Замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболиэирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты). Концентрации активного вещества и активного метаболита кларитромнцина в плазме при одновременном приеме увеличиваются на 24 % и 50 %, соответственно. Снижает концентрацию кетоконазола на 33 %, дигоксина на 22 %.

    Особые указания

    Уменьшение выраженности симптомов на фоне терапии препаратом не исключает наличия злокачественных новообразований в желудке или пищеводе, поэтому перед началом терапии необходимо провести обследование, с целью исключения новообразования ЖКТ. Пациенты, получающие длительную терапию препаратом (особенно более одного года), должны проходить регулярное обследование. Нельзя исключить риск перекрёстных реакций с другими ингибиторами протонной помпы или с замещёнными бензоимидазолами. Пациента необходимо предупредить о том, что таблетки необходимо поглатывать целиком, не разжёвывая и не разламывая. Препарат не рекомендуется назначать детям, т.к. опыт применения препарата у этой группы пациентов отсутствует. Имеются сообщения постмаркетингового исследования о развитии дискразий крови (случаи тромбоцитопении и нейтропении) на фоне применения рабепразола. В большинстве случаев, когда не удалось выяснить альтернативные причины этих состояний, они не давали осложнений и проходили после отмены рабепразола. На фоне применения препарата возможно изменение активности ферментов печени, проходящие после отмены препарата. В исследовании у пациентов с лёгкими или умеренными нарушениями функции печени не было отмечено существенных проблем, связанных с безопасностью применения рабепразола, в сравнении с контрольной группой здоровых пациентов, соответствующих по полу и возрасту. Из-за отсутствия клинических данных о применении рабепразола у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени, рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у этой группы пациентов. Исходя из свойств активного вещества, маловероятно, что препарат может нарушать способность управлять транспортными средствами или влиять на работу с техническими устройствами. В случае развития побочных эффектов (сонливость, головокружение, спутанность сознания) следует отказаться от управления транспортным средством и работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Зульбекс: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

    Зульбекс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Описание фармакологического действия

    Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонной помпы (H+/K+-АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы H+/K+-АТФ-азы.

    Блокирует заключительную стадию секреции HCl, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.

    Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно, продолжительность действия - 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.
    В первые 2-8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходной в течение 1-2 нед после отмены. Не влияет на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

    Показания к применению

    Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (лечение), гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ.
    В составе комплексной терапии: эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки или хроническим гастритом; лечение и профилактика рецидива язвенной болезни, связанной с Helicobacter pylori.

    Форма выпуска

    Зульбекс
    таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 10 мг; блістер 14, пачка картонна 1

    Зульбекс
    таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 10 мг; блістер 14, пачка картонна 2

    Зульбекс
    таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 10 мг; блістер 14, пачка картонна 4

    Зульбекс
    таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 10 мг; блістер 15, пачка картонна 1

    Зульбекс
    таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 10 мг; блістер 15, пачка картонна 2

    Зульбекс
    таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 10мг; блістер 15, пачка картонна 4

    Зульбекс
    таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 20 мг; блістер 14, пачка картонна 1

    Зульбекс
    таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 20 мг; блістер 14, пачка картонна 2

    Зульбекс
    таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 20 мг; блістер 14, пачка картонна 4

    Зульбекс
    таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 20 мг; блістер 15, пачка картонна 1

    Зульбекс
    таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 20 мг; блістер 15, пачка картонна 2

    Зульбекс
    таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 20 мг; блістер 15, пачка картонна 4

    Фармакодинамика

    Противиразковий засіб з групи інгібіторів протонної помпи (H + / K + -АТФ-ази), метаболізується в парієтальних клітинах шлунка до активних сульфонамідних похідних, які інактивують сульфгідрильні групи H + / K + -АТФ-ази.

    Блокує заключну стадію секреції HCl, знижуючи вміст базальної і стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Виявляє високу ліпофільність, легко проникає в парієтальні клітини шлунка і концентрується в них, надаючи захисну дію і збільшуючи секрецію гідрокарбонату.

    Антисекреторний ефект після перорального прийому 20 мг настає протягом 1 год і досягає максимуму через 2-4 год; пригнічення базальної і стимульованої їжею секреції кислоти через 23 год після прийому першої дози становить 62 і 82% відповідно, тривалість дії - 48 год. Після закінчення прийому секреторна активність нормалізується протягом 2-3 днів.

    У перші 2-8 тижнів терапії концентрація гастрину в сироватці крові збільшується і повертається до вихідної протягом 1-2 тижнів після відміни. Чи не впливає на центральну нервову систему, серцево-судинну і дихальну системи.

    Фармакокинетика

    Абсорбція - висока, ТСmах - 3.5 ч. Сmах і AUC носять лінійний характер в діапазоні доз від 10 до 40 мг.

    Метаболізується в печінці за участю ізоферментів цитохрому CYP2C9 і CYP3A. Біодоступність - 52%, не збільшується при багаторазовому прийомі. T1 / 2 - 0.7-1.5 ч, кліренс - 283 + 98 мл / хв. У пацієнтів з печінковою недостатністю AUC збільшується в 2 рази, Т1 / 2 - в 2-3 рази. У літніх пацієнтів AUC збільшується в 2 рази, Сmах - на 60%. Зв'язок з білками плазми - 97%.

    Виводиться нирками - 90% у вигляді 2 метаболітів: кон'югату меркаптурової кислоти (М5) та карбонової кислоти (Мб); через кишечник - 10%.

    Использование во время беременности

    Рабепразол не слід призначати вагітним жінкам (даних з безпеки застосування рабепразолу під час вагітності немає). У дослідженнях репродуктивності у щурів і кроликів не виявлено ознак порушення фертильності або дефектів розвитку плоду, обумовлених рабепразол; однак у щурів в невеликих кількостях препарат проникає через плацентарний бар'єр.

    Категорія дії на плід по FDA - B.

    На час лікування слід припинити грудне вигодовування. Невідомо, чи виділяється рабепразол з грудним молоком. Відповідні дослідження у жінок, що годують не проводилися. Разом з тим, рабепразол виявлено в молоці лактуючих щурів.

    Использование при нарушением функции почек

    З обережністю застосовувати при тяжкій нирковій недостатності.

    Противопоказания к применению

    Гіперчутливість, вагітність, період лактації.

    З обережністю. Дитячий вік, важка ниркова недостатність.

    Побочные действия

    Нудота, запори або діарея, біль в животі, метеоризм, головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, шкірний висип, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, тромбоцитопенія, лейкопенія; фарингіт, риніт, астенія, біль у спині, грипоподібний синдром, біль у м'язах, сухість у роті, судоми литкових м'язів, артралгія, лихоманка.

    Рідко - зниження апетиту, збільшення маси тіла, депресія, порушення зору або смакових відчуттів, стоматит, підвищене потовиділення.

    Способ применения и дозы

    Всередину, по 20 мг 1 раз на добу, вранці. Курс лікування при виразковій хворобі шлунка і 12-палої кишки - 4-6 тижнів, при необхідності - до 12 тижнів; при рефлюкс-езофагіті - 4-8 тижнів.

    Таблетки ковтають не розжовуючи і не подрібнюючи.

    Передозировка

    Симптоми не описані.

    Лікування: при підозрі на передозування рекомендується підтримуюча і симптоматична терапія.

    Специфічний антидот не відомий. Діаліз неефективний (рабепразол добре зв'язується з білками плазми).

    Взаимодействия с другими препаратами

    Уповільнює виведення деяких ЛЗ, які метаболізуються в печінці шляхом мікросомального окислення (діазепам, фенітоїн, непрямі антикоагулянти).

    Знижує концентрацію кетоконазолу на 33%, дігоксину - на 22%.

    Особые указания при приеме

    До і після лікування обов'язковий ендоскопічний контроль для виключення злоякісного новоутворення, тому що лікування може замаскувати симптоматику і відстрочити правильну діагностику.

    Препарат не впливає на функцію щитовидної залози, метаболізм вуглеводів, на концентрацію в крові паратиреоїдного гормону, кортизолу, естрогену, тестостерону, пролактину, холецистокініну, секретину, глюкагону, ФСГ, ЛГ, реніну, альдостерону і соматотропного гормону.

    Условия хранения

    При температурі не вище 25 ° C (Не заморожувати).

    Срок годности Принадлежность к ATX-классификации: Похожие по действию препараты:

    ** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Зульбекс Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

    Вас интересует препарат Зульбекс? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

    ** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Зульбекс приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

    Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам. мы обязательно постараемся Вам помочь.

    ЗУЛЬБЕКС - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

    ЗУЛЬБЕКС

    Вспомогательные вещества: маннитол (Е421) - 37 мг, магния оксид легкий - 60 мг, гипролоза - 5.25 мг, гипролоза низкозамещенная - 25.5 мг, магния стеарат - 2.25 мг.

    Состав оболочки (связующий слой): этилцеллюлоза - 1.2 мг, магния оксид легкий - 1.65 мг.
    Состав оболочки (кишечнорастворимой): гипромеллозы фталат - 13.8 мг, моноглицериды диацетилированные - 1.4 мг, тальк - 1.3 мг, титана диоксид (Е171) - 0.7 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.08 мг.

    14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
    14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
    14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

    ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
    Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2013 г.

    Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещенных бензимидазолов, которые не обладают холинолитическими или антигистаминными свойствами, а подавляют желудочную секрецию путем ингибирования фермента Н + /К + -АТФ-азы (протонной помпы). Эффект препарата зависит от дозы и приводит к подавлению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты в желудке, независимо от стимулирующих факторов. Исследования на животных показали, что рабепразол быстро исчезает из плазмы и слизистой оболочки желудка. Будучи слабым основанием, рабепразол быстро всасывается во всех дозировках и накапливается в кислой среде париетальных клеток желудка. Рабепразол конвертируется в сульфенамидную форму путем протонизации и потом взаимодействует с доступными молекулами цистеина протонной помпы.

    Антисекреторное действие: после приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект начинает развиваться в течение 1 ч, достигая максимума через 2-4 ч. Подавление базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты в желудке через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составляет 69% и 82%, соответственно, и длится до 48 ч. Ингибирующий эффект рабепразола в отношении секреции соляной кислоты при приеме повторных доз несколько увеличивается, достигая равновесного состояния через 3 дня. После отмены препарата секреторная активность желудка восстанавливается через 2-3 дня.

    In vitroбыло установлено, что рабепразол оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori рабепразолом и противомикробными препаратами приводит к высокой степени заживления поражений слизистой оболочки. По результатам клинических исследований установлено, что прием 20 мг рабепразола 2 раза/сут в комбинации с двумя антибиотиками, например кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1 недели позволяет достичь уровня эрадикации Helicobacter pylori более 80% у пациентов с гастродуоденальными язвами. При выборе подходящей комбинации для эрадикации Helicobacter pylori следует руководствоваться утвержденными стандартами лечения. У пациентов с персистирующей инфекцией (при наличии первоначально чувствительных штаммов микроорганизмов) необходимо учитывать возможность развития вторичной резистентности к антибактериальным препаратам при выборе режима дозирования.

    Влияние на сывороточный гастрин: в клинических исследованиях пациенты получали рабепразол в дозе 10 или 20 мг 1 раз/сут на протяжении до 43 месяцев. Концентрация гастрина в сыворотке увеличивалась в первые 2-8 недель приема, отражая подавляющее действие на секрецию соляной кислоты, а затем оставалась стабильной при продолжении терапии. Показатели концентрации гастрина возвращались к исходным значениям обычно в течение 1-2 недель после отмены терапии.

    Образцы биопсии из антральной части и дна желудка, полученные более чем у 500 пациентов, принимавших рабепразол или сравнительное лечение на протяжении до 8 недель, не выявили изменений в ECL-клеточном и гистологическом строении, степени гастрита, частоте развития атрофического гастрита, интестинальной метаплазии или распространенности инфицирования Н. pyloriболее чем у 250 пациентов, наблюдавшихся на протяжении 36 месяцев терапии, не было выявлено значимых изменений исходно существовавших состояний.

    Прочие эффекты: системный эффект рабепразола в отношении ЦНС, сердечно сосудистой и дыхательной систем на сегодняшний день не выявлен. Рабепразол, применявшийся внутрь в дозе 20 мг в течение 2 недель, не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен или циркулирующие концентрации паратгормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона или соматотропного гормона.

    Клинические исследования показали, что рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с амоксициллином, не оказывает негативного влияния на концентрацию амоксициллина или кларитромицина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов для эрадикации Helicobacter pylori из верхних отделов ЖКТ.

    Препарат Зульбекс ® представляет собой таблетки рабепразола, покрытые кишечнорастворимой (устойчивой в желудке) оболочкой. Такая форма обусловлена неустойчивостью рабепразола в кислой среде. Поэтому, всасывание рабепразола начинается только после того, как таблетка покинет желудок. Всасывание быстрое; Cmax рабепразола в плазме крови достигается примерно через 3.5 ч после приема внутрь в дозе 20 мг. Cmax и AUC имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность принятой внутрь дозы 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет примерно 52%, в большей степени за счет пресистемного метаболизма. При неоднократном применении биодоступность, по-видимому, не увеличивается. У здоровых людей T1/2 из плазмы крови составляет примерно 1 ч (от 0.7 до 1.5 ч), а общий клиренс - 283±98 мл/мин. Клинически значимого взаимодействия, связанного с приемом пищи нет. Ни пища, ни время приема препарата не влияют на всасывание рабепразола.

    У человека рабепразол примерно на 97% связывается с белками плазмы крови.

    Метаболизм и выведение

    Рабепразол, как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, метаболизируется в печени, при участии цитохрома Р450 (CYP450). Исследования in vitroс печеночными микросомами человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). В этих исследования рабепразол в ожидаемых плазменных концентрациях у человека не подавлял и не стимулировал CYP3A4. Эти результаты свидетельствуют о том, что между рабепразолом и циклоспорином взаимодействий не ожидается. У человека основными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир (M1 ) и карбоксильная кислота (М6 ), а сульфоновый (М2 ), десметил-тиоэфир (М4 ) и конъюгат с меркаптуриновой кислотой (М5 ) определяются в меньших количествах. Только десметиловый метаболит (М3 ) обладает малой антисекреторной активностью, но он не определяется в плазме.

    После однократного приема внутрь 20 мг 14 С-меченого рабепразола неизмененный рабепразол не выводится почками. Примерно 90% принятой дозы выводится почками в форме двух метаболитов: конъюгата с меркаптуриновой кислотой (М5 ) и карбоксильной кислоты (M6 ), а также в форме двух неизвестных метаболитов. Остальная часть введенного препарата обнаруживается в содержимом кишечника.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Пол: с учетом поправок на рост и массу тела не было выявлено половых различий в фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе 20 мг.

    Нарушение функции почек:у пациентов с почечной недостаточностью, требующей гемодиализа (КК менее 5 мл/мин/1.73 м 2 ) распределение рабепразола было сходным с его распределением у здоровых добровольцев. AUC и Cmax у таких пациентов было примерно на 35% ниже соответствующих показателей у здоровых добровольцев. Средний T1/2 рабепразола составил 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов на фоне гемодиализа и 3.6 ч - после гемодиализа. КК рабепразола у пациентов с нарушением функции почек, требующих поддерживающего гемодиализа, был примерно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

    Нарушение функции печени:после однократного применения рабепразола в дозе 20 мг пациентами с легкими или умеренными заболеваниями печени в 2 раза увеличилась AUC, и в 2-3 раза увеличился T1/2 рабепразола по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако после ежедневного применения внутрь дозы 20 мг в течение 7 дней AUC увеличилась только в 1.5 раза, а Cmax - только в 1.2 раза. T1/2 рабепразола у пациентов с нарушением функции печени составило 12.3 ч по сравнению с 2.1 ч у здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (контроль рН желудка) в двух группах был клинически сопоставим.

    Пожилые пациенты:у пожилых пациентов несколько снижено выведение рабепразола. После применения рабепразола в течение 7 дней в суточной дозе 20 мг AUC увеличилась примерно в 2 раза, а Cmax возросла на 60%, T1/2 был увеличен на 30% по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами. Признаков накопления рабепразола не отмечено.

    Полиморфизм CYP2C19:после приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг у людей с замедленным CYP2C19 - метаболизмом AUC и T1/2 были примерно в 1.9 и 1.6 раз выше соответствующих параметров у лиц с активным метаболизмом, в то время как Cmax увеличилась только на 40%.

    — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

    — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ, в т.ч. длительная поддерживающая терапия;

    — в составе комплексной терапии: эрадикация Helicobacter pyloriу пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом;

    — лечение и профилактика рецидива язвенной болезни, связанной с Helicobacter pylori.

    Таблетки принимают внутрь, целиком, не разжевывая и не разламывая.

    При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения препарат назначают по 20 мг 1раз/сут, утром. У большинства пациентов активная язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 4 недель. Однако некоторым пациентам может потребоваться еще 4 недели для полного заживления язвы. Активная доброкачественная язва желудка у большинства пациентов заживает в течение 6 недель. Однако у небольшого количества пациентов дляполного заживления может потребоваться еще 6 недель.

    При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут на протяжении от 4 до 8 недель. При длительной терапии может применяться поддерживающая доза препарата Зульбекс ® - 10-20 мг 1 раз/сут, в зависимости от ответа пациента на лечение.

    При симптоматическом лечении ГЭРБ - по10 мг 1 раз/сут у пациентов без эзофагита. Если за 4 недели не удается добиться контроля симптомов, необходимо провести дополнительное обследование пациента. После улучшения состояния пациента дальнейший контроль симптомов можно осуществлять при приеме 10 мг 1 раз/сут, по требованию.

    При синдроме Золлингера-Эллисона рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 60 мг 1 раз/сут. Дозу можно увеличивать до 120 мг/сут в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Можно назначать суточную дозу до 100 мг 1 раз/сут. Доза 120 мг может потребовать кратного приема, по 60 мг 2 раза/сут. Терапия проводится до тех пор. пока существуют соответствующие клинические показания.

    Эрадикация Нelicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом: пациенты с Helicobacter pylori должны пройти эрадикационную терапию.

    Рекомендуются следующие комбинации препаратов курсом 7 дней:

    Препарат Зульбекс ® по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и амоксициллин 1 г 2 раза/сут.

    У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени коррекция дозы препарата Зульбекс ® не требуется.

    В связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасностирабепразола препарат Зульбекс ® не применяется у детей .

    Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).

    В каждой группе нежелательные явления перечислены в порядке уменьшения их серьезности.

    Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

    Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности (включает в себя отек лица, снижение АД, одышку).

    Нарушения метаболизма и питания: редко - анорексия, увеличение массы тела; очень редко - гипонатриемия.

    Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница; нечасто - сонливость, нервозность; редко - депрессия; очень редко - спутанность сознания.

    Со стороны органов чувств: редко - расстройство зрения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - периферические отеки.

    Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, фарингит, ринит; нечасто - бронхит, синусит.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм; нечасто - диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка; редко - гастрит, стоматит, изменение вкуса, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия (получены редкие сообщения о печеночной энцефалопатии у пациентов с сопутствующим циррозом печени. При назначении препарата Зульбекс ® впервые пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется соблюдать осторожность).

    Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь, эритема; редко - зуд, потливость, буллезная сыпь; очень редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона (эритема, буллезные реакции и реакции повышенной чувствительности обычно самостоятельно проходят после отмены препарата).

    Со стороны костно-мышечной системы: часто - неспецифическая боль, боль в спине; нечасто - миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия.

    Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - инфекции мочевых путей; редко - интерстициальный нефрит.

    Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия.

    Лабораторные показатели: нечасто - повышение активности ферментов печени.

    Прочие: часто - астения, гриппоподобное заболевание.

    — беременность (отсутствует опыт применения);

    — период грудного вскармливания (отсутствует опыт применения);

    — детский возраст (отсутствует опыт применения);

    — повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

    С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности.

    БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

    Отсутствуют данные о безопасности применения рабепразола во время беременности у человека. Репродуктивные исследования у крыс и кроликов не выявили признаков нарушения фертильности или вредного воздействия рабепразола на плод.

    Препарат Зульбекс ® не применяется во время беременности.

    Неизвестно, секретируется ли рабепразол в материнское молоко, но секретируется в молоко крыс. Исследования у женщин в период лактации не проводились.

    При необходимости применения препарата Зульбекс ® в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

    Уменьшение выраженности симптомов на фоне терапии препаратом Зульбекс ® не исключает наличия злокачественных новообразований в желудке или пищеводе, поэтому перед началом терапии необходимо провести обследование, с целью исключения новообразования ЖКТ.

    Пациенты, получающие длительную терапию препаратом Зульбекс ® (особенно более одного года), должны проходить регулярное обследование.

    Нельзя исключить риск перекрестных реакций с другими ингибиторами протонной помпы или с замещенными бензоимидазолами.

    Пациента необходимо предупредить о том, что таблетки необходимо поглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая.

    Имеются сообщения постмаркетингового исследования о развитии дискразий крови (случаи тромбоцитопении и нейтропении) на фоне применения рабепразола. В большинстве случаев, когда не удалось выяснить альтернативные причины этих состояний, они не давали осложненийипроходили после отмены рабепразола.

    На фоне применения препарата Зульбекс ® возможно изменение активности ферментов печени, проходящие после отмены препарата.

    В исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было отмечено существенных проблем, связанных с безопасностью применения рабепразола, в сравнении с контрольной группой здоровых пациентов, соответствующих по полу и возрасту. Из-за отсутствия клинических данных о применении рабепразола у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, рекомендуется соблюдатьосторожность при применении препарата Зульбекс ® у этой группы пациентов.

    Использование в педиатрии

    Препарат Зульбекс ® не рекомендуется назначать детям, т.к. опыт применения препарата у этой группы пациентов отсутствует.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта

    Исходя из свойств рабепразола, маловероятно, что препарат Зульбекс ® может нарушать способность управлять транспортньши средствами или влиять на работу с техническими устройствами. В случае развития побочных эффектов (сонливость, головокружение, спутанность сознания) следует отказаться от управления транспортным средством и работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Существующий опыт преднамеренной или случайной передозировки рабепразолом ограничен. Максимально установленное принятое количество препарата не превышало 60 мг 2 раза/сут или 160 мг 1 раз/сут. Эффекты были незначительно выражены, соответствовали известному спектру нежелательных реакций, которые проходили самостоятельно без какого-либо дополнительного медицинского вмешательства.

    Лечение: симптоматическое.Специфический антидот неизвестен. Диализ неэффективен.

    Рабепразол вызывает стойкое и длительное подавление секреции соляной кислоты в желудке. Может возникнуть взаимодействие с препаратами, всасывание которых зависит от значений рН.

    Одновременное применение рабепразола с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению их концентрации в плазме крови, в связи с чем может потребоваться коррекция дозы этих препаратов.

    Ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять одновременно с атазанавиром.

    Рабепразол не обладает клинически значимым взаимодействием с амоксициллином и с другими препаратами, метаболизируемыми ферментами системы цитохрома CYP450, такими как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам.

    Рабепразол замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).

    Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном приеме увеличиваются на 24% и 50%, соответственно.

    Рабепразол при одновременном применении снижает концентрацию кетоконазола на 33%, дигоксина на 22%.

    УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

    Препарат отпускается по рецепту.

    УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.