ЛОПИРЕЛ - инструкция по применению, отзывы, цена и от чего помогает

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (типа А), глицерил дибегенат, тальк, Opadry II 85 G34669 розовый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (E171), макрогол 3350, лецитин (E322), краситель железа оксид красный (E172)).

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антиагрегант

ЛОПИРЕЛ - цена, инструкция, купить - Социальная Аптека

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ЛОПИРЕЛ
табл. п/плен. оболочкой 75 мг, № 7, 10, 28, 30, 90
Активное вещество:
Клопидогрель 75 мг

ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Клопидогрель селективно подавляет связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецептором на поверхности тромбоцита и дальнейшую активацию комплекса GpIIb/IIa под действием АДФ и, таким образом, подавляет агрегацию тромбоцитов. Биотрансформация клопидогреля необходима для образования активного ингибитора агрегации тромбоцитов. Клопидогрель также подавляет агрегацию тромбоцитов, индуцированную другими агонистами, путем блокирования повышения активности тромбоцитов высвобожденным АДФ. Клопидогрель необратимо модифицирует АДФ-рецепторы тромбоцитов. Тромбоциты, которые вступили во взаимодействие с клопидогрелем, повреждаются до конца их жизненного цикла. Нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, которая соответствует скорости обновления тромбоцитов.
С первого дня применения в многократных суточных дозах 75 мг отмечено существенное замедление АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов. Это действие прогрессивно усиливается и стабилизируется между 3-м и 7-м днем. При стабильном состоянии средний уровень угнетения агрегации под действием суточной дозы 75 мг составляет 40–60%. Агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечения возвращаются к начальному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика. Абсорбция. После многократного перорального приема дозы 75 мг/сут клопидогрель быстро абсорбируется. Однако концентрация основного соединения в плазме крови очень низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0,00025 мг/л). Абсорбция составляет около 50%, исходя из уровня метаболитов клопидогреля, которые выводятся с мочой.
Распределение. Клопидогрель и его основной циркулирующий (неактивный) метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови человека in vitro (98 и 94% соответственно). Связывание in vitro ненасыщаемое в довольно широком диапазоне концентраций.
Метаболизм. Клопидогрель быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит (производное карбоновой кислоты) неактивен и составляет 85% циркулирующего в плазме крови соединения. C_max данного метаболита в плазме крови (около 3 мг/л после многократного перорального применения в дозе 75 мг) достигается приблизительно через 1 ч после приема. Клопидогрель является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит (тиоловое производное) образуется путем окисления клопидогреля в оксоклопидогрель с дальнейшим гидролизом. Окислительная реакция регулируется преимущественно изоферментами цитохрома Р450 — 2В6 и ЗА4 и в меньше степени — 1А1, 1А2 и 2С19. Активный тиоловый метаболит, который был выделен in vitro. быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме крови не выявлен.
Кинетика основного циркулирующего метаболита линейная (повышение концентрации в плазме крови пропорционально дозе) в пределах доз 50–150 мг клопидогреля.
Выведение. В течение 120 ч после перорального приема человеком 14 С-меченного клопидогреля около 50% принятой дозы выделяется с мочой и 46% — с калом. T_½ клопидогреля после перорального приема однократной дозы 75 мг составлял приблизительно 6 ч. T_½ основного циркулирующего (неактивного) метаболита после однократного и многократного приема доз составляет 8 ч.
Почечная недостаточность
После регулярного приема 75 мг клопидогреля в сутки у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5–15 мл/мин) ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было менее выраженным (25%) по сравнению с таким же эффектом у здоровых лиц, а время кровотечения было удлинено почти так же, как и у здоровых добровольцев, которые получали 75 мг клопидогреля в сутки. Клиническая переносимость была хорошей у всех пациентов.
Печеночная недостаточность
После регулярного приема 75 мг клопидогреля в сутки в течение 10 дней у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было таким же, как и у здоровых добровольцев. Среднее удлинение времени кровотечения также было одинаковым в обеих группах.

ПОКАЗАНИЯ препарата ЛОПИРЕЛ
профилактика проявлений атеротромбоза у взрослых:

• у больных, которые перенесли инфаркт миокарда (начало лечения — через несколько дней, но не позднее, чем через 35 дней после возникновения), ишемический инсульт (начало лечения — через 7 дней, но не позднее, чем через 6 мес после возникновения) или у больных, у которых диагностировано заболевание периферических артерий;
• у больных с острым коронарным синдромом:
• без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q ), в том числе у пациентов, которым установлен стент при проведении чрескожной коронарной ангиопластики, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК);
• с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST. в комбинации с АСК (у больных, которые получают стандартное медикаментозное лечение и которым показана тромболитическая терапия).

ПРИМЕНЕНИЕ препарата ЛОПИРЕЛ
взрослые, в том числе больные пожилого возраста. Лопирел назначают по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегментаST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение клопидогрелем начинают с применения однократной суточной нагрузочной дозы 300 мг, а затем применяют таблетки препарата Лопирел, которые содержат 75 мг клопидогреля. Лечение продолжают, применяя поддерживающую дозу 75 мг 1 раз в сутки (с АСК в дозе 75–325 мг/сут). Лопирел применяют независимо от еды. Поскольку применение более высоких доз АСК повышает риск кровотечения, рекомендуется не превышать дозу АСК 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Результаты клинических исследований свидетельствуют в пользу применения до 12 мес, а максимальный эффект отмечен через 3 мес лечения.
Больным с острым инфарктом миокарда с подъемом сегментаST клопидогрель назначают по 75 мг 1 раз в сутки, начиная с однократной суточной нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с АСК, с тромболитиками или без них. Лечение больных в возрасте от 75 лет начинают без нагрузочной дозы клопидогреля. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после выявления симптомов и продолжать по крайней мере 4 нед. Польза от применения комбинации клопидогреля с АСК более 4 нед при этом заболевании не изучалась.
Фармакогенетика
У лиц со сниженным метаболизмом CYP 2C19 отмечен менее выраженный эффект от лечения клопидогрелем. Оптимальный режим дозирования у лиц со сниженным метаболизмом в настоящее время не установлен.
Дети и подростки. Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков не установлены.
Почечная недостаточность. Терапевтический опыт применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью ограничен (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Печеночная недостаточность. Терапевтический опыт применения препарата у пациентов с заболеваниями печени средней тяжести и риском возникновения геморрагического диатеза ограничен (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата ЛОПИРЕЛ
повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата. Тяжелая печеночная недостаточность. Острое кровотечение (например пептическая язва желудка или внутричерепное кровоизлияние). Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата ЛОПИРЕЛ
побочные эффекты, которые выявлены во время клинических исследований или при применении средства в клинической практике, приведенные в таблице ниже. Побочные реакции распределены по классами систем органов, частота их возникновения определена таким образом: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000). Для каждого класса системы органов побочные эффекты представлены в порядке снижения их тяжести.

Класс систем органов

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата ЛОПИРЕЛ
ввиду риска развития кровотечения и гематологических побочных эффектов следует немедленно провести развернутый анализ крови и/или другие соответствующие тесты, если во время применения препарата наблюдаются симптомы, которые свидетельствуют о возможности кровотечения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Как и другие антитромбоцитарные средства, клопидогрель следует с осторожностью применять у пациентов с повышенным риском развития кровотечения вследствие травмы, хирургического вмешательства или других патологических состояний, а также в случае приема пациентами АСК, гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIa или НПВП, в частности ингибиторов ЦОГ-2. Необходимо внимательно следить за проявлениями у больных симптомов кровотечения, в том числе скрытого кровотечения, особенно в первые недели лечения и/или после инвазивных процедур на сердце и хирургических вмешательств. Одновременное применение клопидогреля с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, поскольку может повыситься интенсивность кровотечений (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). В случае планового хирургического вмешательства, которое временно не требует применения антитромбоцитарных средств, лечение клопидогрелем необходимо прекратить за 7 дней до операции. Пациенты должны сообщать врачам, в том числе стоматологам, о том, что они принимают клопидогрель, перед назначением им любой операции или лекарственного средства. Клопидогрель удлиняет продолжительность кровотечения, поэтому его следует с осторожностью применять у пациентов с повышенным риском кровотечения (особенно желудочно-кишечного и внутриглазного).
Больных следует предупредить, что во время лечения клопидогрелем (отдельно или в комбинации с АСК) кровотечение может останавливаться позднее, чем обычно, и что они должны сообщать врачу о каждом случае непривычного (по месту или продолжительности) кровотечения.
Очень редко отмечены случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры после применения клопидогреля, иногда даже после его кратковременного применения. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура сопровождается тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией с неврологическими проявлениями, дисфункцией почек или лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально летальным состоянием, которое требует немедленного лечения, в частности плазмафереза.
Ввиду недостаточности данных не рекомендуется назначать клопидогрель в первые 7 дней после острого ишемического инсульта.
Лопирел содержит лактозу. Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.
Если пациент не переносит арахис или сою, это лекарственное средство не следует принимать. Контейнер для таблеток содержит десикант, который не следует глотать.
Применение в период беременности и кормления грудью. Поскольку нет клинических данных о применении клопидогреля в период беременности, нежелательно назначать клопидогрель беременным. Опыты на животных не выявили прямого или косвенного негативного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие.
Неизвестно, проникает ли клопидогрель в грудное молоко женщины. Исследования на животных выявили, что он экскретируется в грудное молоко. Поэтому во время лечения препаратом Лопирел кормление грудью следует прекратить.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Клопидогрель не влияет или незначительно влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата ЛОПИРЕЛ
Пероральные антикоагулянты. Одновременное применение Лопирела с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Ингибиторы гликопротеина IIb/IIa. Клопидогрель следует с осторожностью назначать пациентам с повышенным риском кровотечения по причине травмы, хирургического вмешательства или других патологических состояний, при которых одновременно применяют ингибиторы гликопротеина IIb/IIa (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
АСК. АСК не изменяет ингибирующее действие клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрель усиливает действие АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное применение 500 мг АСК 2 раза в сутки на протяжении 1 дня не вызывало значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогреля. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем и АСК с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Несмотря на это, клопидогрель и АСК принимали одновременно на протяжении периода до 1 года (см. Фармакологические свойства).
Гепарин. По данным клинического исследования, проведенного при участии здоровых добровольцев, клопидогрель не изменял действия гепарина на коагуляцию и не было необходимости в коррекции дозы гепарина. Одновременное применение гепарина не меняло ингибирующее действие клопидогреля на агрегацию тромбоцитов. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем и гепарином с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности.
Тромболитики. Безопасность одновременного применения клопидогреля, фибринспецифических или фибриннеспецифических тромболитиков и гепарина исследовали у больных острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимого кровотечения была аналогичной таковой при одновременном применении фибринолитиков и гепарина с АСК (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
НПВП. В ходе клинического исследования, проведенного при участии здоровых добровольцев, одновременное применение клопидогреля и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия исследований относительно взаимодействия препарата с другими НПВП до настоящего времени не выяснено, повышается ли риск желудочно-кишечных кровотечений при применении со всеми НПВП. Поэтому необходима осторожность при одновременном применении НПВП, в частности ингибиторов ЦОГ-2, с клопидогрелем (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Одновременное применение других препаратов. Поскольку клопидогрель преобразуется в свой активный метаболит частично под действием CYP 2C19, то применение препаратов, которые снижают активность этого фермента, вероятнее всего приведет к снижению концентрации активного метаболита клопидогреля в плазме крови, а также снижению клинической эффективности. Следует избегать одновременного применения препаратов, которые подавляют активность CYP 2C19.
К препаратам, которые подавляют активность CYP 2C19, относятся: омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин и хлорамфеникол.
Ингибиторы протонного насоса. Данные свидетельствуют о том, что степень угнетения активности CYP 2C19 под действием разных препаратов, которые принадлежат к классу ингибиторов протонного насоса, не является одинаковой, но клинические исследования указывают на существование взаимодействия практически со всеми представителями этого класса. Поэтому следует избегать одновременного применения ингибиторов протонного насоса, за исключением случаев, когда это абсолютно необходимо. Доказательств того, что другие препараты, которые уменьшают продукцию кислоты в желудке, такие как, например, блокаторы Н₂ -рецепторов или антациды, влияют на антитромбоцитарную активность клопидогреля, нет.
За исключением информации относительно взаимодействия со специфическими лекарственными средствами, приведенными выше, исследований относительно взаимодействия клопидогреля с лекарственными средствами, которые обычно назначают больным с атеротромбозом, не проводили. Однако пациенты, которые принимали участие в клинических исследованиях клопидогреля, применяли одновременно другие препараты, включая диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, средства, которые снижают уровень ХС, коронарные вазодилататоры, антидиабетические средства (включая инсулин), противоэпилептические средства, гормонозаместительную терапию и антагонисты GpIIb/IIa, без признаков клинически значимого побочного действия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата ЛОПИРЕЛ
при передозировке клопидогреля может возникать удлинение времени кровотечения с дальнейшими осложнениями. В случае возникновения кровотечения рекомендуется симптоматическое лечение.
Антидот клопидогреля неизвестен. При необходимости немедленной коррекции удлиненного времени кровотечения действие клопидогреля можно остановить переливанием тромбоцитарной массы.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата ЛОПИРЕЛ
при температуре не выше 25 °С.

Перед использованием препарата ЛОПИРЕЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Лопирел таблетки 75 мг, 90 шт

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: клопидогрел гидросульфат 97,87 мг, соответствующий 75 мг клопидогрела основания.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (тип А), глицерил дибегенат, тальк, Опадрай II 85 G34669 розовый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, лецитин (Е322), краситель железа оксид красный (Е172)).

круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, таблетки розового цвета с гравировкой "I" с одной стороны.

Фармакодинамика. Антиагрегантное средство; специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ. с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, ослабляя т.о. агрегацию тромбоцитов. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную др. агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней). Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней). При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Фармакокинетика. Абсорбция - высокая; биодоступность - высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Связь с белками плазмы - 94-98%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, ТСтах которого после повторных пероральных доз 75 мг достигается через 1 ч (Стах - около 3 мг/л). Выводится почками 50%, через кишечник - 46% (в течение 120 ч после введения). Т1/2 основного метаболита после разового и повторного приема -8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов - 50%. Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.

Показания к применению:

•у больных, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;

•у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

•у больных с острым коронарным синдромом с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, получающих медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Пациенты, перенесшие инфаркт миокарда, ишемический инсульт, или с диагностированным заболеванием периферических артерий. По 75 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с первых дней до 35 дня у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев - у больных после ишемического инсульта.

Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве. Лечение Лопирелом следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать в дозе 75 мг 1 раз/сут. (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения. Курс лечения - до 1 года.

Пациенты с острым коронарным синдромом с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, получающих медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии. Лопирел назначают однократно в дозе 75 мг 1 раз/сут. с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. У пациентов старше 75 лет лечение Лопирелом следует начинать без приема нагрузочной дозы.

У больных с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда. Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не рекомендуется применять при. остром ишемическом инсульте (менее 7 дней). При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови (АЧТВ, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов) и функциональной активности печени.

Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, НПВП, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками. Отмечали тяжелые случаи кровотечений у больных, принимавших клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином.

В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до операции.

Больных следует предупредить о том, что они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Необходим тщательный контроль состояния больных для выявления признаков кровотечений, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.

Клопидогрел увеличивает время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных). Больных следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения (как в качестве монотерапии, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного (с точки зрения места и/или продолжительности) кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами.

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортными средствами и не снижает скорость психомоторных реакций.

Лопирел: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

В состав таблеток входит 75 мг клопидогрела + микрокристаллическая целлюлоза, дибегенат глицерил, тальк, макрогол, красный оксид железа краситель, лактоза, кросповидон, спирт полииниловый, лецитин .

Средство выпускают в виде круглых, выпуклых таблеток розового цвета. С одной стороны – гравировка “I”. В блистерах по 7 или 10 штук, по 2, 4 или 9 блистеров в картонной пачке.

Активный компонент препарата селективно угнетает связывание молекулы АДФ с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов . Таким образом, активация комплекса GPIIb/IIIa и агрегация тромбоцитов становится невозможной. Также клопидогрел угнетает процессы агрегации, индуцированные прочими антагонистами . До конца жизненного цикла тромбоциты остаются поврежденными и не способными к процессу агрегации .

После поступления первой партии лекарства начинает происходить антитромботический процесс, уровень лейкоцитов устанавливается к 3-7 дню приема. В среднем через 5 дней после прекращения лечения агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечений возвращаются к начальному уровню.

Лекарство довольно таки быстро абсорбируется в ЖКТ . Однако, концентрация клопидогрела в плазме очень низкая, абсорбция – 50%. Препарат хорошо связывается с белками плазмы крови .

Клопидогрел метаболизируется в печени, порядка 80% обнаруженных в плазме метаболитов – неактивные. Активный метаболит, который и оказывает необходимое антиагрегатное действие, образуется путем реакции окисления, с участием изофермента цитохрома Р450 ? 2В6 и 3А4 . Сам метаболит быстро вступает в реакцию с тромбоцитами и не обнаруживается в плазме крови.

Период полувыведения составляет 6 часов для действующего вещества и 8 – для его неактивного метаболита. Выводятся продукты в основном с мочой и калом.

У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью. наблюдалось снижение эффективности препарата на 25% по сравнению со здоровыми людьми.

Препарат используют для предотвращения тромбоза артерий у лиц, страдающих острым коронарным синдромом:

Также показанием к применению являются атеротромботические осложнения у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда . инсульт . имеют окклюзионную болезнь периферических артерий . В таком случае, лекарство используют в качестве профилактики.

Средство не назначают:

Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата с ацетилсалициловой кислотой . НПВС . гепарином . тромболитиками . с почечной и печеночной недостаточностью, перед операциями.

Побочные реакции, расположенные в порядке снижения вероятности возникновения:

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от режима приема пищи.

Инструкция по применению Лопирела (75 мг)

Как правило, при инфаркте миокарда,ишемическом инсульте . пациентам с заболеваниями артерий на периферии назначают по 1 таблетке 1 раз в день.

Продолжительность приема после инфаркта – с 1 по 25 день, после инсульта – 7 дней или 6 месяцев.

Если у пациентакоронарный синдром без подъема ST или было проведено коронарное стенирование . то лечение начинают с приема дозы 300 мг, а потом назначают по 75 мг (одной таблетке) 1 раз в день, с течение 3 месяцев (курс может быть продлен до одного года). При таких заболеваниях, как правило, дополнительно назначают ацетилсалициловую кислоту . рекомендуемая дозировка – 100 мг.

При передозировке препаратов возможно увеличение продолжительности кровотечения и дальнейшее ухудшение состояния.

Лечение – согласно проявившимся симптомам.

Специфического антидота лекарство не имеет. В крайнем случае, возможно прекращение действия препарата путем переливания пострадавшему тромбоцитарной массы .

При сочетании средства с оральным антикоагулянтами . в частности варфарином . может усилиться вероятность возникновения и продолжительность кровотечения.

У лиц, имеющих повышенный риск возникновения кровотечения и принимающих Лопирел, не рекомендуется дополнительно принимать ингибиторы гликопротеина ІІb/IIІа .

Доказано, что сочетание клопидогрел – напроксен повышает риск развития скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако, в случае с прочими НПВС такая закономерность доказана не была. В связи с этим, при сочетании этих препаратов следует соблюдать осторожность.

Несмотря на хорошие результаты клинических исследований взаимодействия лекарства с гепарином . при их одновременном приеме следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется также сочетание препарата с тромболитиками . так как безопасность такой комбинации точно не установлена.

Доказано, что ежедневный прием ацетилсалициловой кислоты (до 1000 мг в день) и клопидогрела не влияет на агрегатные свойства препарата. Тем не менее, продолжительность совместного приема этих препаратов не должна быть больше 1 года (нужно соблюдать осторожность).

Препарат ингибирует метаболизм средств, фармакокинетические показатели которых зависят от изофермента CYP2C9 . В частности, лекарство может повысить плазменную концентрацию фенитоина и толбутамида . Нужно соблюдать осторожность.

Возможно сочетание средства с дигоксином. теофилином, антацидами .