Рейтинг: 4.6/5.0 (1871 проголосовавших)Категория: Инструкции
Небилет – бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами.
Лекарственная форма – таблетки: круглой двояковыпуклой формы, белого цвета, с крестообразной разделительной риской (по 7 или 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).
Действующее вещество Небилета: небиволола гидрохлорид микронизированный, в 1 таблетке – 5,45 мг, что эквивалентно содержанию 5 мг небиволола.
Вспомогательные компоненты: магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза 15 мПа*с.
Показания к применениюНебилет следует назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью, стенокардией Принцметала, AV-блокадой I степени, сахарным диабетом, с указанием в анамнезе на аллергические патологии, повышенной функцией щитовидной железы, хронической обструктивной болезнью легких, псориазом, в возрасте старше 75 лет.
Применение в период беременности показано только по жизненным показаниям, если клинический эффект для матери превышает риск для плода или новорожденного. Лечение следует проводить под тщательным контролем над ростом плода и маточно-плацентарным кровотоком (терапию необходимо прервать за 48-72 часа до родов).
Способ применения и дозировкаТаблетки применяют перорально, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Небилет следует принимать всегда в одно время 1 раз в сутки.
При ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии средняя доза составляет 1 /2 -1 таблетку в сутки. Показано применение в сочетании с другими снижающими АД средствами или как монотерапия.
Рекомендованная начальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью и в возрасте старше 65 лет – 1 /2 таблетки, допускается постепенное повышение дозы до 2 таблеток.
При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с постепенного подбора оптимальной поддерживающей дозы. Подбор следует проводить, учитывая переносимость больным предыдущей дозы в течение 1-2 недель. Начальная доза – 1 /4. затем назначают 1 /2 или 1 таблетку, при необходимости, через 1-2 недели ее можно поднять до максимальной – 2 таблетки в сутки.
Необходимо тщательное наблюдение врача в течение 2 часов после приема первой дозы препарата и при каждом следующем ее повышении. Клиническое состояние пациента оценивается на основании показателей ЧСС, АД, с учетом нарушения проводимости и симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности.
Побочные действияВ начале лечения необходимо ежедневно контролировать ЧСС и АД.
В случае прекращения применения препарата дозу Небилета необходимо снижать постепенно, в течение 10 дней, больным с ишемической болезнью сердца – в течение 14 дней.
Пациентам пожилого возраста требуется 1 раз в 4-5 месяцев контролировать функцию почек.
Поддерживающая доза при стенокардии напряжения должна обеспечивать ЧСС при нагрузке – не более 110 ударов в минуту, в состоянии покоя – 55-60 ударов в минуту.
При развитии брадикардии на фоне применения бета-адреноблокаторов снижать дозу необходимо при ЧСС меньше 50-55 ударов в минуту.
С осторожностью следует назначать бета-адреноблокаторы больным с псориазом, поскольку возрастает риск обострения течения болезни.
Пациентам с контактными линзами следует учитывать снижение выработки слезной жидкости на фоне применения препарата.
О приеме пациентом Небилета необходимо информировать врача-анестезиолога перед проведением хирургической операции.
Препарат не оказывает влияние на уровень концентрации глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, но может маскировать тахикардию и другие симптомы гипогликемии, возникшие в результате применения инсулина и гипогликемических препаратов для приема внутрь. Пациентам с сахарным диабетом следует контролировать 1 раз в 4-5 месяцев содержание глюкозы в плазме крови.
На фоне повышенной функции щитовидной железы препарат может маскировать тахикардию.
Из-за риска усиления бронхоспазма, следует с осторожностью применять бета-адреноблокаторы пациентам с хронической обструктивной болезнью легких.
Небилет может повысить чувствительность больного к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Поскольку существует риск возникновения побочных эффектов, больным рекомендуется в период лечения соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с дилтиаземом, верапамилом и другими блокаторами медленных кальциевых каналов происходит усиление отрицательного действия на AV-проводимость и сократимость миокарда.
Сочетание небиволола с нитроглицерином, гипотензивными средствами (особенно с празозином), блокаторами медленных кальциевых каналов может вызвать развитие выраженной артериальной гипотензии.
На фоне применения Небилета:
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами клинически значимого взаимодействия не установлено, также не выявлено увеличения влияния сердечных гликозидов на замедление AV-проводимости.
При одновременном применении Небилета:
Не установлено клинически значимого взаимодействия при сочетании небиволола с варфарином и дигоксином.
Сроки и условия храненияХранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 141.75 мг, крахмал кукурузный - 46 мг, натрия кроскармеллоза - 13.8 мг, гипромеллоза 15 мПа×с - 4.6 мг, полисорбат 80 - 0.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.69 мг, магния стеарат - 1.15 мг.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
— артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
— СССУ, включая синоатриальную блокаду;
— AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);
— брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
— кардиогенный шок;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— метаболический ацидоз;
— выраженные нарушения функции печени;
— бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
— тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы /галактозы;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
— повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.
Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб.). Небилет можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб.)/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таб. по 5 мг в 1 прием).
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2 таб. по 5 мг или 1 таб. 5 мг), а затем - до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.
В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомы усугубления течения хронической сердечной недостаточности).
Правила деления таблеток
Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 таблетки повторите эти же действия с 1/2 таблетки.
Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина. добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2 -адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.
Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).
Беременность и лактация
При беременности препарат Небилет назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Частота побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (>1% и <10%), нечасто (>0.1% и <1%), редко (>0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии; нечасто - депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания; очень редко - обморок, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза; в отдельных случаях - ангионевротический отек.
Прочие: нечасто - бронхоспазм; редко - сухость глаз.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.
При решении вопроса о применении препарата Небилет у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).
При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Небилет на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
У больных с почечной недостаточностью начальная доза составляет 2.5 мг/сут.
Интересный факт: Печень наиболее эффективно разлагает алкоголь между 18 и 20 часами.
Интересный факт: Палец человека за всю жизнь сгибается около 25 миллионов раз.
Интересный факт: Пиявок ставили еще египетские фараоны, в древнем Египте исследователи нашли высеченные на камнях изображения пиявок, а также сцен лечения ими.
Интересный факт: Человек может обойтись без пищи дольше, чем без сна.
Интересный факт: В теле человека примерно сто триллионов клеток, но лишь десятая часть из них - человеческие клетки, остальные – микробы.
Интересный факт: Младенцы рождаются с 300 костями, но к взрослой жизни это число сокращается до 206.
Интересный факт: Человеческий мозг активен во сне, как во время бодрствования. Ночью мозг перерабатывает и объединяет опыт дня, решает что запомнить, а что забыть.
Интересный факт: Мужчины примерно в 10 раз чаще женщин страдают дальтонизмом.
Интересный факт: Диабет перестал быть смертельной болезнью только в 1922 году, когда двумя канадскими учеными был открыт инсулин.
Интересный факт: В 2002 году румынские хирурги установили новый медицинский рекорд, удалив из желчного пузыря пациента 831 камень.
Интересный факт: «Виагра» была изобретена случайно в процессе разработки лекарства для лечения сердечных заболеваний.
Интересный факт: Глаз человека настолько чувствителен, что если бы Земля была плоской, человек мог бы заметить мерцающую в ночи свечу на расстоянии в 30 км.
Интересный факт: Самая высокая температура тела была зафиксирована в 1980 году у Уилли Джонса из Атланты, США, при поступлении в больницу она составляла 46,5С.
Интересный факт: По мнению калифорнийских ученых, люди, съедающие в неделю хотя бы 5 грецких орехов, в среднем по статистике живут на 7 лет дольше.
Интересный факт: В головном мозге человека за одну секунду происходит 100 000 химических реакций.
Небилет – это гипотензивный препарат, который также обладает вазодилатирующими свойствами. Чаще всего он применяется при лечении артериальной гипертензии, а также некоторых других заболеваний сердечнососудистой системы. Применение таблеток Небилет возможно только под наблюдением и по рекомендации врача, так как существует ряд противопоказаний к лечению данным лекарственным средством.
Небилет - фармакологическое действиеДействующим веществом препарата Небилет является Небиволол (Nebivololum), который способен оказывать антиангинальное, антиишемическое и гипотензивное действие. Благодаря этому препарат весьма эффективно снижает артериальное давление, уменьшает частоту сердечных сокращений, а также общее периферическое сопротивление сосудов.
Небилет в качестве гипотензивного средства имеет ряд преимуществ перед другими препаратами аналогичного действия. К ним относится плавное и полностью физиологичное снижение систолического, а также диастолического артериального давления; отсутствие развития резистентности к препарату даже на фоне длительного применения; отсутствие зависимости эффективности препарата от пола и возраста пациента, а также от приема пищи. Кроме того, при резком прекращении применения препарата не наблюдается синдром отмены.
Отдельно стоит вспомнить, что применение Небилета оказывает ангиопротекторный и кардиопротекторный эффект, который проявляется в форме нормализации базального тонуса сосудов, улучшения растяжимости артерий, а также торможения развития атеросклероза .
Небилет - форма выпускаПрепарат Небилет выпускается в форме белых круглых таблеток с крестообразной насечкой. Каждая таблетка содержит 5 мг действующего вещества. В блистерах обычно бывает по 7 и 14 таблеток. Также на фармацевтическом рынке можно встретить разнообразные аналоги Небилета или лекарства, содержащие такое же действующее вещество. К аналогам Небилета отнросят такие препараты как Небиватор, Небикор Адифарм, Бинелол, Небиволол-Чайкафарма, Небиволол, ОД-Неб, Невотенз, Небиволол Штада, Небилан Ланнахер, Небиволол-Тева, Небилонг. Аналоги Небилета также содержат по 5 мг небиволола в таблетке. Существуют также аналоги Небилета по терапевтическому воздействию, но их состав может значительно отличаться.
Небилет - показания к применениюВ инструкции к Небилету четко прописаны ситуации, когда его применение оправдано и необходимо, но назначать препарат самостоятельно не стоит, так как это чревато неприятными последствиями. Обычно врачи рекомендуют применение Небилета при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца. хронической сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности чаще всего таблетки Небилет применяются в составе комплексной терапии.
Небилет - инструкция по применениюОбычно таблетки Небилет рекомендуют принимать ежедневно в одно и то же время раз в день. При этом прием таблеток не зависит от приема пищи или времени суток. При лечении артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца суточная доза препарата, как правило, составляет 2,5-5 мг Небилета. При этом применение препарата возможно, как в виде монотерапии, так и в комплексе с другими лекарствами, предназначенными для снижения артериального давления.
Если таблетки Небилет назначают пожилому пациенту старше 65-ти лет или пациенту с почечной недостаточностью, то дозировку необходимо снизить до 1,5 мг или даже меньше. При хорошей переносимости дозу препарата можно постепенно повышать до 2-х таблеток. По отзывам о Небилете препарат переносится хорошо, поэтому в большинстве случаев доза постепенно увеличивается. Если вы планируете заменить Небилет аналогом – необходимо оповестить об этом своего лечащего врача.
ПротивопоказанияНебилет по инструкции запрещено принимать при таких состояниях как AV-блокада II и III степени, выраженная артериальная гипотензия. миастения, кардиогенный шок, острая сердечная и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. При феохромоцитоме применение Небилета возможно только параллельно с приемом альфа-адреноблокаторов. Кроме того, Небилет по инструкции противопоказан при депрессии. брадикардии, проблемах с печенью и непереносимости любого из компонентов препарата, а также при некоторых других состояниях, которые обязательно учитывают врачи, назначая лекарство.
При беременности данный препарат, как и аналоги Небилета, применяют только по очень строгим показаниям и под контролем роста плода и маточно-плацентарного кровотока. Но применение Небилета обязательно надо прекратить не позже, чем за сутки до родов. Не применяют данное лекарственное средство и у детей моложе 18-ти лет, а также у пожилых людей старше 75-ти. Некоторые состояния требуют осторожности при назначении лекарства.
Побочные действия препаратаМногочисленные отзывы о Небилете подтверждают его эффективность, но сообщают о некоторых побочных эффектах, которые может взывать его применение. Чаще всего отзывы о Небилете сообщают о головной боли и головокружениях. повышенной слабости и диарее. а также о запорах и тошноте. Иногда лечение Небилетом, по отзывам, приводит к возникновению повышенной утомляемости и парестезии. Другие побочные эффекты при употреблении препарата встречаются намного реже, но и с ними необходимо ознакомиться до начала лечения.
Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.
Действующее вещество препарата Небилет небиволол – селективный бета1-адреноблокатор третьего поколения. Препарат оказывает антиангинальное, антигипертензивное, противоаритмическое действие. Препарат приводит к нормализации артериального давления и улучшению работы сердечно-сосудистой системы благодаря нескольким механизмам действия:
Избирательная конкурентная блокада бета1-адренорецепторов. Небиволол высокоселективный блокатор синаптических и внесинаптических бета1-адренорецепторов, предотвращает связывание катехоламинов с рецепторами. Снижает повышенное артериальное давление в состоянии покоя, физической нагрузке и при стрессе. Под действием препарата снижается тонус сосудов, уменьшается сосудистое сопротивление, улучшается диастолическое наполнение сердца. Кроме того, Небилет снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшает риск развития приступов при стенокардии, обеспечивает гемодинамическую разгрузку сердца.
Нормализация системы эндогенной регуляции тонуса сосудов. Прием препарата Небилет способствует нормализации высвобождения оксида азота (NO) в эндотелии сосудов. Оксид азота один из факторов, регулирующих сосудистый тонус, он обладает сильным вазодилатирующим эффектом, приводит к уменьшению явления вазоконстрикции и препятствует повышению артериального давления. Кроме того, нормальное высвобождение оксида азота (которое нарушается при повреждении сосудистой стенки, в частности при атеросклерозе и ангиопатиях) способствует улучшению кровотока в сосудах и препятствует развитию ишемии различных органов.
Воздействие на ренин-ангиотензиновую систему. Препарат снижает активность ренин-ангиотензиновой системы, снижает образование ренина, однако, не изменяет его активность в плазме крови. В первые дни терапии препаратом Небилет у пациентов обычно отмечается повышение общего периферического сопротивления сосудов, но через некоторое время наблюдается его нормализация или уменьшение.
Антиаритмическая активность препарата Небилет. Препарат способствует нормализации сердечного ритма за счет снижения атриовентрикулярной проводимости, повышения порога фибрилляции желудочков. Применение препарата Небилет также приводит к угнетению патологического автоматизма сердца.
Препарат повышает толерантность к физическим нагрузкам, улучшает качество жизни, обладает цитопротективным действием. Небиволол снижает агрегацию тромбоцитов, оказывает антитромботический эффект. Не оказывает влияния на концентрации глюкозы в крови, не изменяет липидный спектр.
Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Скорость абсорбции и концентрации препарата в плазме крови не зависят от приема пищи. Биодоступность препарата зависит от индивидуальной скорости метаболизма у каждого пациента, чем медленнее обмен веществ, тем выше биодоступность. Препарат хорошо связывается с белками плазмы (степень связывания до 98%). Небиволол частично метаболизируется с образованием активных и неактивных метаболитов. Выводится в равной степени с мочой и калом. Период полувыведения составляет от 10 до 24 часов, однако, при замедленном обмене веществ период полувыведения может увеличиваться в несколько раз. Возраст и пол пациентов не влияют на скорость абсорбции, метаболизма и выведения препарата.
Показания к применению:
Препарат применяется в терапии пациентов с такими нарушениями сердечно-сосудистой системы:
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения;
- препарат также применяют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.
Способ применения:
Дозы препарата и курс лечения назначает лечащий врач индивидуально.
Обычно при артериальной гипертензии назначают по 2,5-5 мг препарата 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза 10 мг. Улучшение обычно наступает через 2-4 недели после начала терапии препаратом Небилет .
При хронической сердечной недостаточности обычно назначают препарат Небилет в начальной дозе 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 5 мг 1 раз в сутки.
Таблетку принимают независимо от приема пищи, глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.
Побочные действия:
При приеме препарата у пациентов отмечались такие побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения стула, метеоризм, сухость во рту.
Со стороны периферической и центральной нервной системы: головные боли, головокружение, парестезии, депрессивные состояния, усталость, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания. Нарушение режима сна и бодрствования, ночные кошмары, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия, отеки лица и конечностей, синдром Рейно, одышка, боли в области сердца, сердечная недостаточность.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, аллергический ринит.
Другие побочные эффекты: нарушения зрения, фотодерматоз, бронхоспазм, гипергидроз.
Для препарата при резком прекращении применения характерен синдром отмены, поэтому прекращать терапию препаратом рекомендуется постепенно.
Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что прием препарата Небилет может вызвать синдром сухого глаза.
При приеме препарата может снижаться скорость реакции, это необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, работа которых связана с потенциально небезопасными механизмами.
Противопоказания:
- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность в период декомпенсации;
- стенокардия Принцметала, брадикардия, пониженное артериальное давление;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- перемежающая хромота;
- бронхиальная астма и склонность к бронхоспазмам;
- феохромоцитома;
- тяжелые нарушения функции печени;
- метаболический ацидоз;
- депрессивные состояния;
- мышечная слабость;
- детский возраст до 18 лет;
- период беременности и лактации.
С осторожностью назначают пациентам в возрасте старше 75 лет, а также пациентам с такими состояниями:
- атриовентрикулярная блокада первой степени;
- хронические и острые респираторные заболевания, которые сопровождаются обструкцией;
- гипертиреоз;
- псориаз;
- сахарный диабет первого типа.
Беременность:
Препарат в период беременности необходимо назначать только по жизненным показаниям, рекомендуется отмена препарата за 2-3 суток до родов, в случае, когда это невозможно, необходимо тщательное наблюдение за новорожденным в первые 3 суток жизни, так как возможно развитие брадикардии, гипотензии и остановки дыхания.
При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении с наркозными средствами усиливается кардиодепрессивное действие препарата Небилет .
Препараты, угнетающие центральную нервную систему, в том числе барбитураты, производные фенотиазида и антидепрессанты, усиливают гипотензивное действие небиволола.
При одновременном приеме препарата с антигипертензивными средствами, блокаторами кальциевых каналов и антиаритмическими препаратами, а также нитроглицерином и метилдопой повышается риск развития брадикардии, гипотензии и угнетения проводимости. Не рекомендуется сочетание препарата Небилет и празорина.
Сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хронотропный и дромотропный эффект препарата Небилет .
Клонидин повышает риск развития синдрома отмены.
Одновременное применение препарата Небилет с алкалоидами спорыньи повышает риск нарушения периферического кровообращения.
Препарат повышает гипогликемическое действие инсулинов и снижает эффект пероральных противодиабетических средств.
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект небиволола.
Рифампицин и барбитураты при одновременном приеме способны снижать концентрацию небиволола в плазме крови.
Циметидин и никардипин увеличивают концентрации небиволола в плазме крови.
Если пациенту необходимо одновременно принимать антациды, то рекомендуется прием препарата Небилет одновременно с пищей, а антациды между приемами пищи.
Курение снижает эффективность препарата Небилет .
Препарат несовместим с этиловым спиртом.
Передозировка:
При передозировке препарата у пациентов наблюдается артериальная гипотензия, тошнота, рвота, нарушения ритма сердца, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, потеря сознания. В случае тяжелой передозировки возможна потеря сознания и остановка сердца.
При отравлении препаратом показано промывание желудка, прием энтеросорбентов. При сильном понижении артериального давления, брадикардии, развитии сердечной недостаточности показано инъекционное введение бета-адреномиметиков. Если после введения бета-адреномиметиков желаемый эффект не наступает, то рекомендуется введение допамина, добутамина, норэпинефрина. При неэффективности выше перечисленных мер назначают 1-10мг глюкагона, в случае необходимости показана постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.
При развитии бронхоспазма показано внутривенное введение бета2-адреномиметиков.
При желудочковой экстрасистолии – введение лидокаина.
При судорогах – внутривенное введение диазепама.
Форма выпуска:
Таблетки по 7 штук в блистере, по 1, 2 или 4 блистера в картонной упаковке.
Условия хранения:
Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.
Состав:
1 таблетка содержит:
Небиволола гидрохлорид (в пересчете на небиволол) – 5мг.
Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.
При беременности препарат Небилет® назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет® необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Клиническая фармакологияКардиоселективный бета1 -адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1 -адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
— D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;
— L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с "медленным" метаболизмом.
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола - 97,9%.
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%). У лиц с "быстрым" метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов - 24ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с "медленным" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.
Форма выпуска и составДействующие вещества: небиволола гидрохлорид микронизированный 5,45 мг, что соответствует содержанию небиволола 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 141,75 мг, крахмал кукурузный - 46 мг, натрия кроскармеллоза - 13,8 мг, гипромеллоза 15 мПа×с - 4,6 мг, полисорбат 80 - 0,46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16,1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,69 мг, магния стеарат - 1,15 мг.
7, 14, 28 или 56 шт.
Специальные указанияОтменять препарат Небилет следует постепенно в течение 1-2 недель. обезболивающие противоспалительные снижают эффективность лечения. Не рекомендуется назначать одновременно с. Препарат Небилет может усиливать действие противодиабетических средств.
ВзаимодействиеПри одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.
Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).
ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0,5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2-адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).
Краткие показанияБета1 -адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами.
