Офлоксацин – инструкция по применению, показания, аналоги

Офлоксацин – это противомикробное лекарственное средство из группы фторхинолонов.

Лекарственные формы Офлоксацина:

• Покрытые пленочной оболочкой таблетки;
• Раствор для инфузий;
• Глазная мазь 0,3%.

В качестве активного вещества в препарате используется офлоксацин, концентрация которого в одной таблетке может составлять 200 или 400 мг. Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, низкомолекулярный поливинилпирролидон (повидон), аэросил, стеарат кальция; оксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, тальк, полиэтиленоксид 4000, пропиленгликоль. Таблетки Офлоксацин расфасованы по 10 штук в контурные ячейковые упаковки, по 1 упаковке в картонной пачке.

В 1 мл раствора для инфузий содержится 2 мг офлоксацина. В качестве вспомогательных веществ используются хлорид натрия и вода для инъекций. Раствор поступает в аптеки во флаконах из темного или бесцветного стекла объемом 100 мл.

В 1 грамме глазной мази содержится 3 мг офлоксацина, а также пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат и вазелин. Мазь выпускается в алюминиевых тубах объемом 3 и 5 г.

Согласно инструкции к Офлоксацину, в виде таблеток и раствора препарат назначают для лечения:

• Инфекционных и воспалительных заболеваний респираторного тракта, кожи, мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости, урогенитального тракта;
• Инфекционных ЛОР-заболеваний;
• Септицемии;
• Гонореи;
• Менингита;
• Хламидиоза.

Кроме того, в данных лекарственных формах Офлоксацин может быть назначен для профилактики инфекционных заболеваний у пациентов с нарушенным иммунным статусом (в том числе при агранулоцитозе).

Применение Офлоксацина в форме мази показано при офтальмологических заболеваниях. В частности, его назначают при:

• Бактериальных инфекциях роговой оболочки, век и/или конъюнктивы;
• Дакриоцистите ;
• Мейбомите;
• Инфекционных поражениях глаз, вызванных хламидиями и продуктами их жизнедеятельности.

В профилактических целях мазь Офлоксацин используется для предупреждения осложнений после перенесенных офтальмологических операций, связанных с травмой глаза или удалением из него инородного тела.

Применение Офлоксацина в форме раствора для инфузий и таблеток противопоказано:

• При повышенной чувствительности к активному, вспомогательным компонентам или фторхинолонам;
• При ферментопатии, связанной с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Пациентам со сниженным порогом судорожной готовности (включая состояния после черепно-мозговой травмы, воспалительных процессов в центральной нервной системе, инсульта );
• При эпилепсии (в том числе, если указание на это заболевание имеется в анамнезе);
• Детям и подросткам, не достигшим 18-тилетия;
• Беременным и кормящим женщинам.

Применение Офлоксацина в форме глазной мази противопоказано:

• При хроническом конъюнктивите небактериального генеза;
• В периоды беременности и грудного вскармливания;
• Пациентам младше 15 лет;
• При гиперчувствительности к входящим в состав мази компонентам, а также к другим фторхинолонам.

Оптимальную схему лечения и режим дозирования подбирают индивидуально с учетом локализации патологического процесса, тяжести его течения, восприимчивости микроорганизмов к офлоксацину, общего состояния здоровья пациента, функции его почек и печени.

Согласно инструкции к Офлоксацину, раствор следует вводить внутривенно капельно. Начальная доза препарата – 200 мг, продолжительность инфузии варьирует в пределах от 30 до 60 минут. Как только состояние пациента улучшается, его переводят на пероральную форму препарата в той же дозировке.

Высшая суточная доза в зависимости от состояния больного составляет от 200 до 800 мг.

Режим дозирования, описанный в инструкции к препарату в виде таблеток, предполагает прием Офлоксацина в суточной дозе, равной 200-800 мг, разделенной на 2 приема. Курс лечения, как правило, составляет от 7 до 10 дней. Дозу менее 400 мг в сутки разрешается принимать за один прием, оптимально – в утренние часы.

Мазь Офлоксацин используется в качестве местного средства. Ее следует закладывать за нижнее веко пораженного инфекцией глаза 2 или 3 раза в день. Разовая доза составляет 0,12 мг, что соответствует объему сантиметровой полоски мази. При хламидийных инфекциях кратность процедур увеличивают до 5-6 раз в день. Длительность лечения препаратом обычно составляет 14 дней, но при хламидийных инфекциях курс может длиться до 4-5 недель.

Возможные побочные эффекты Офлоксацина при его системном применении:

• Снижение аппетита, гастралгия, повышение активности трансаминаз печени, боли в животе, метеоризм, тошнота, рвота. желтуха ;
• Головные боли, тремор, нарушения движений, головокружения. парестезии и онемение конечностей, психотические реакции;
• Миалгии, разрывы сухожилий, тендиниты ;
• Нарушение цветовосприятия, равновесия, вкуса, слуха;
• Тахикардия. снижение АД, коллапс ;
• Суперинфекции;
• Гипогликемия;
• Фотосенсибилизация;
• Аллергические и местные реакции (при внутривенном введении препарата).

Применение мази у некоторых пациентов сопровождается местными реакциями – сухостью конъюнктивы, чувством жжения, зудом, гиперемией, слезотечением, светобоязнью, аллергическими реакциями.

В период лечения мазью Офлоксацин не следует носить контактные линзы.

• Глазной мази – Данцил, Унифлокс, Флоксал.
• Раствора и таблеток - Джеофлокс, Заноцин, Офлоксин, Таривид, Тарицин, Ашоф и др.

Офлоксацин – препарат списка Б, разрешенный к продаже в аптечной сети по рецепту, выписанному лечащим врачом. Вне зависимости от лекарственной формы хранить средство рекомендуется при температуре до 25 ?С в месте, недоступном солнечным лучам. Срок годности таблеток и раствора – 2 года, мази – 3 года.

ОФЛОКСАЦИН раствор - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

100 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2005 г.

Противомикробный препарат широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов. Действует на фермент ДНК-гиразу, обеспечивающий сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК ведет к гибели микроорганизмов).

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих ?-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий. в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp. Klebsiella spp. (влючая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. Hafnia spp. Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp. Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp. Legionella spp. Serratia spp. Providencia spp. Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp. Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и viridans, Serratia marcescenes, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp. Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Eubacterium spp. Fusobacterium spp. Clostridium difficile).

Неактивен в отношении Treponema pallidum.

После разовой инфузии 200 мг офлоксацина в течение 60 мин C_max составляет 2.7 мкг/мл, через 12 ч после введения концентрация офлоксацина составляет 0.3 мкг/мл.

Равновесные концентрации достигаются после 4 инфузий. При в/в введении офлоксацина в дозе 200 мг каждые 12 ч в течение 7 дней средние максимальные и минимальные равновесные концентрации составляют 2.9 и 0.5 мкг/мл соответственно. Офлоксацин широко проникает во многие ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу и кожу.

Связывание с белками плазмы крови составляет 20-25%.

Метаболизм и выведение

Офлоксацин частично (5%) биотрансформируется в печени. T_1/2 - 6-7 ч. До 80% дозы выводится почками в неизмененном виде, небольшая часть – с калом.

При гемодиализе удаляется 10-30% препарата. У пациентов с нарушениями функции почек (КК 50 мл/мин и менее) T_1/2 офлоксацина увеличивается.

—инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония);

—инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит);

—инфекции кожи и мягких тканей;

—инфекции костей и суставов;

—инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (в т.ч. инфекции ЖКТ и желчевыводящих путей);

—инфекции почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит);

—инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит);

—профилактика инфекций у пациентов с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Препарат вводят в/в капельно. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния пациента и функции печени и почек.

Терапию начинают с в/в капельного (в течение 30-60 мин) введения препарат в дозе 200 мг. При улучшении состояния пациента переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

При инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 100 мг 1-2 раза/сут, при инфекциях почек и половых органов – от 100 до 200 мг 2 раза/сут; при инфекциях дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекциях брюшной полости, септических инфекциях – по 200 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза/сут.

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета – по 400-600 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Можно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная доза составляет 200 мг, затем препарат вводят по 100 мг/сут через день.

При перитонеальном диализе и гемодиализе препарат вводят по 100 мг каждые 24 ч.

При печеночной недостаточности максимальная суточная доза составляет 400 мг.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, психомоторное возбуждение, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния и равновесия.

Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД (при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Дерматологические реакции: точечные кровоизлияния, дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь, свидетельствующая о поражении сосудов (васкулит).

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, тромбофлебит.

—эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);

—снижение порога судорожной готовности (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);

—возраст до 18 лет (до завершения роста костей скелета);

—повышенная чувствительность к препарату.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан при лечении острого тонзиллита.

Не рекомендуется применять более 2 мес. На фоне применения препарата нельзя подвергаться воздействию солнечных лучей, УФ-облучению.

При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата.

Редко возникающий тендинит может привести к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны типа тампакс в связи с повышенным риском развития кандидоза.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

Возможно возникновение ложноотрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

При нарушении функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозы).

На фоне применения препарата нельзя употреблять этанол.

Использование в педиатрии

У детей препарат применяют только при угрожающих жизни инфекциях, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае – 7.5 мг/кг массы тела, максимальная – 15 мг/кг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

При одновременном применении офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует снизить дозу теофиллина).

При одновременном применении циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами-антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови.

При совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Раствор офлоксацина совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25°C; не замораживать. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Офлоксацин (Ofloxacin) для инфузий инструкция по применению, описание препарата

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный продукт группы фторхинолонов

р-р д/инф. 2 мг/мл (в р-ре натрия хлорида 0.9%): фл. 100 мл 1 шт. - Р №002204/02, 31.07.08

Противомикробный продукт широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов. Действует на фермент ДНК-гиразу, обеспечивающий сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК ведет к гибели микроорганизмов).

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий. в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp. Klebsiella spp. (влючая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. Hafnia spp. Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp. Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp. Legionella spp. Serratia spp. Providencia spp. Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp. Brucella spp.

Различной восприимчивостью к продукту обладают Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и viridans, Serratia marcescenes, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp. Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Eubacterium spp. Fusobacterium spp. Clostridium difficile).

Неактивен в отношении Treponema pallidum.

После разовой инфузии 200 мг офлоксацина на протяжении 60 мин C_max составляет 2.7 мкг/мл, через 12 ч в последствии введения концентрация офлоксацина составляет 0.3 мкг/мл.

Равновесные концентрации достигаются в последствии 4 инфузий. При в/в введении офлоксацина в дозе 200 мг через 12 ч на протяжении 7 дней средние максимальные и минимальные равновесные концентрации составляют 2.9 и 0.5 мкг/мл соответственно. Офлоксацин широко проникает во многие ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу и кожу.

Связывание с белками плазмы крови составляет 20-25%.

Метаболизм и выведение

Офлоксацин частично (5%) биотрансформируется в печени. T_1/2 - 6-7 ч. До 80% дозы выводится почками в неизмененном виде, небольшая часть - с калом.

При гемодиализе удаляется 10-30% продукта. У больных с нарушениями функции почек (КК 50 мл/мин и менее) T_1/2 офлоксацина увеличивается.

инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония)

инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит)

инфекции кожи и мягких тканей

инфекции костей и суставов

инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (в т.ч. инфекции ЖКТ и желчевыводящих путей)

инфекции почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит)

инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит)

профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении)

Препарат вводят в/в капельно. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, также чувствительности микроорганизмов, общего состояния пациента и функции печени и почек.

Терапию начинают с в/в капельного (на протяжении 30-60 мин) введения продукт в дозе 200 мг. При улучшении состояния пациента переводят на пероральный прием продукта в такой же суточной дозе.

При инфекциях мочевыводящих путей продукт назначают по 100 мг 1-2 раза/сут, при инфекциях почек и половых органов - от 100 до 200 мг 2 раза/сут; при инфекциях дыхательных путей, также ЛОР-органов, инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекциях брюшной полости, септических инфекциях - по 200 мг 2 раза/сут. При надобности дозу увеличивают до 400 мг 2 раза/сут.

Для профилактики инфекций у заболевших с выраженным снижением иммунитета -- по 400-600 мг/сут.

У больных с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза обязана составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Можно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная доза составляет 200 мг, потом продукт вводят по 100 мг/сут через день.

При перитонеальном диализе и гемодиализе продукт вводят по 100 мг через 24 ч.

При печеночной недостаточности наибольшая суточная доза составляет 400 мг.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, психомоторное возбуждение, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, увеличение внутричерепного давления, нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния и равновесия.

Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД (при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, увеличение содержания мочевины.

Дерматологические реакции: точечные кровоизлияния, дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь, свидетельствующая о поражении сосудов (васкулит).

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у заболевших сахарным диабетом), вагинит.

Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, тромбофлебит.

эпилепсия (в т.ч. в анамнезе)

снижение порога судорожной готовности (в т.ч. в последствии черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС)

возраст до 18 лет (до завершения роста костей скелета)

Офлоксацин раствор для инфузий «ИСТ-ФАРМ»

Регистрационный номер: ЛП 002049-120115
Торговое название препарата: Офлоксацин
Международное непатентованное название: офлоксацин
Химическое название: (±)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,3,-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота
Лекарственная форма: раствор для инфузий

Состав на 1 мл:
Активное вещество:
Офлоксацин - 2,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид - 9,0 мг
Вода для инъекций - до 1 мл
Теоретическая осмолярность: 313 мОсм/л.

Описание
Прозрачный, от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство - фторхинолон.
Код АТХ: J01MA01.

Фармакодинамика
Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием ДНК-гиразы, что приводит к нарушению репликации ДНК бактерий и гибели микробных клеток.
Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штампы), Staphylococcus epidermidis; большинства грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Aeromonas hydrophila, Citobacter koseri, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionellа pneumophila, продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas spp. Salmonella enterica, Shigella spp. Serratia marcescens, Yersinia enterocolitica.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Acinetobacter spp. Gardnerella vaginalis, Pseudomonas aeruginosa, Sterptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные и пенициллинустойчивые), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridians, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactae, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.
Устойчивы к офлоксацину: Nocardia asteroides, большинство анаэробов, в том числе Peptostreptococcus spp. Eubacterium spp. Fusobacterium зрр. Clostridium difficile; Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика
Максимальная сывороточная концентрация при 30-минутной внутривенной инфузии препарата офлоксацина достигается в конце инфузии.
Концентрации офлоксацина в сыворотке после 30-минутной внутривенной инфузии препарата:

Сывороточная концентрация офлоксацина после инфузии

Сывороточная концентрация офлоксацина через 4 часа после инфузии

Сывороточная концентрация офлоксацина через 12 часов после инфузии

При курсовом применении офлоксацина, концентрация в сыворотке существенно не увеличивается (коэффициент накопления при введении дважды в день составляет 1,5).
Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма, проникает внутрь клеток. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в сыворотке крови, наблюдаются в интерстициальной ткани, слюне, мокроте, ткани легкого, миокарде, костях, слизистой и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы, предстательной железе, семенной жидкости, органах женской репродуктивной системы, коже и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Объем распределения составляет 120 л. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая терапевтических концентраций; в высоких концентрациях проходит через гематоплацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком. Связь с белками плазмы приблизительно 25 %.
Период полувыведения при внутривенном инфузионном введении составляет 5 часов, снижение сывороточной концентрации офлоксацина после инфузии происходит линейно.
Менее 5 % офлоксацина подвергается биотрансформации в печени. В моче обнаруживаются два основных метаболита: диметилофлоксацин и N-оксид офлоксацин. Выведение преимущественно почками (80-90 % дозы) в неизменном виде. В незначительных количествах выводится через кишечник. В желчи офлоксацин обнаруживается в глюкуронированной форме.
У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается; общий и почечный клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
— нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), за исключением случаев установленной пневмококковой инфекции или при подозрении на нее (некоторые штаммы Streptococcus pneumoniae только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен использоваться в качестве препарата первого выбора при внебольничной пневмонии, вызванной этим возбудителем);
— ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), за исключением случаев острого тонзиллита, вызванного ?-гемолитическим стрептококком (некоторые штаммы ?-гемолитического стрептококка только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен использоваться в качестве препарата первого выбора при остром тонзиллите, вызванном ?-гемолитическим стрептококком);
— кожи и мягких тканей;
— костей (остеиты, остеомиелиты) и суставов;
— инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей;
— почек и нижних мочевыводящих путей, предстательной железы и уретры;
— половых органов и органов малого таза (пельвиоперитонит, эндометрит, сальпингит, оофорит, тубоовариальные абсцессы);
— септицемия;
— профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).

Гиперчувствительность к офлоксацину, компонентам препарата и другим фторхинолонам; эпилепсия (в том числе в анамнезе), снижение судорожного порога (в том числе после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); детский возраст до 18 лет, беременность, период лактации, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами.

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, органические заболевания центральной нервной системы, предрасположенность к судорожным реакциям, миастения, печеночная порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сахарный диабет, синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), психозы и другие психические нарушения в анамнезе; одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин), для общей анестезии из группы барбитуратов, лекарственных средств, снижающих артериальное давление; электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии); пожилой возраст.

Офлоксацин противопоказан для применения при беременности.
Так как офлоксацин экскретируется в грудное молоко, то в связи с риском для ребенка, кормящим грудным молоком женщинам не следует применять препарат. В случае настоятельной необходимости применения препарата грудное вскармливание на это время следует прекратить.

Внутривенно капельно. Продолжительность введения 200 мг офлоксацина составляет 30 минут. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, а также чувствительности микроорганизмов и общего состояния больного.
У пациентов с нормальной функцией почек среднетерапевтическая разовая доза офлоксацина составляет 200 мг, которую вводят дважды в сутки с интервалом в 12 часов.
Для лечения тяжелых инфекций, в том числе у больных с нарушениями иммунного статуса, разовая доза может быть увеличена до 400 мг, которую вводят внутривенно капельно 2 раза в сутки.
Инфекции мочевыводящих путей — 100 мг, 1-2 раза в сутки; инфекции почек и половых органов — от 100 мг 2 раза в сутки до 200 мг 2 раза в сутки.
Суточная доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно в сутки. В этом случае предпочтительно введение препарата утром.
У больных с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина (КК) менее 50 мл/мин) первая доза та же, что и у пациентов с нормальной функцией почек, и зависит от локализации и тяжести инфекции. В дальнейшем дозы и режимы дозирования устанавливаются с учетом значения КК.

Разовая доза и кратность введения

100-200 мг 1 раз в сутки (каждые 24 часа)

< 20 мл/мин или гемодиализ и перитонеальный диализ

100 мг 1 раз в сутки (каждые 24 часа) или 200 мг 1 раз в 2 суток
(каждые 48 часов)

При тяжелом нарушении функции печени (например, при циррозе печени с асцитом) не рекомендуется превышать дозу офлоксацина 400 мг/сутки.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Как и лечение другими противомикробными препаратами, введение офлоксацина должно продолжаться в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации бактериального агента.
Через несколько дней, при улучшении состояния, больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

Очень частые — >10 %; частые — >1 % и <10 %; не частые — >0,1 % и <1 %; редкие — >0,01 % и <0,1 %; очень редкие — <0,01 %; для побочных реакций, оценку частоты которых провести не представляется возможным, указано — частота неизвестна.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе„диарея, тошнота, рвота; редко — энтероколит (в отдельных случаях геморрагический); частота неизвестна — запор, метеоризм; очень редко — псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; редко — сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство восприятия запаха); очень редко — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие нарушения мышечной координации; частота неизвестна — повышение внутричерепного давления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — тендинит; очень редко — миалгия, артралгия, разрыв сухожилия (ахиллова сухожилия); отдельные случаи — рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией.
Со стороны органов чувств: нечасто — раздражение слизистой оболочки глаза, вертиго; редко — нарушение зрения, нарушение слуха (звон в ушах), потеря слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — флебиты; нечасто — снижение артериального давления, коллапс (при резком снижении артериального давления введение прекращают); редко — синусовая тахикардия, «приливы» крови к коже лица.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, зуд; редко — ангионевротический отек, крапивница, пустулезная сыпь; очень редко — мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная сыпь, фотосенсибилизация, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам, анафилактический шок; отдельные случаи — аллергический пневмонии; частота неизвестна: буллезный геморрагический дерматит, аллергический нефрит, эозинофилия.
Нарушения со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: нечасто — кашель, назофарингит; редко — одышка, бронхоспазм.
Нарушения психики: нечасто — ажитация, нарушения сна, бессонница; редко — психотические реакции (например, галлюцинации), беспокойство, тревожность, нервозность, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия; отдельные случаи — психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток.
Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — точечные кровоизлияния (петехии).
Со стороны органов кроветворения: очень редко — лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения; отдельные случаи — панцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; очень редко — острая почечная недостаточность; отдельные случаи — острый интерстициальный нефрит; частота неизвестна — повышение концентрации мочевины в крови, острая почечная недостаточность.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, повышение концентрации билирубина в крови; очень редко — холестатическая желтуха; отдельные случаи — гепатит.
Местные реакции: часто — боль, гиперемия в месте введения, тромбофлебит.
Прочие: нечасто — астения, суперинфекция, кандидоз; редко — анорексия, гипергидроз; очень редко — гипогликемия (у больных сахарным диабетом), приступы порфирии у пациентов с порфирией; частота неизвестна дисбактериоз кишечника, вагинит, выделения из влагалища.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, судороги, сонливость, рвота, симптомы раздражения слизистых оболочек.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Одновременный прием офлоксацина и барбитуратов может вести к резкому снижению артериального давления. Поэтому при одновременном использовании барбитуратов, например, в качестве средств для анестезии, и офлоксацина следует мониторировать функцию сердечно-сосудистой системы.
Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
Одновременный прием теофиллина, фенбуфена и других нестероидных противовоспалительных препаратов с офлоксацином может повышать судорожную активность.
Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови.
Непрямые антикоагулянты: одновременный прием с офлоксацином ведет к усилению активности производных кумарина, что требует мониторинга показателей свертывающей системы крови.
Глибенкламид: при одновременном приеме с офлоксацином может наблюдаться небольшое повышение уровня гипогликемических препаратов и, как следствие, гипогликемия, что требует мониторинга уровня глюкозы крови.
При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых больных.
При применении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Раствор офлоксацина нельзя смешивать с гепарином ввиду риска преципитации в растворе.
Повышает сывороточную концентрацию циклоспорина.
Возможно удлинение интервала Q-Т при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал Q-Т (смотри раздел «С осторожностью»).
Совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы, 5 % раствором декстрозы.

Офлоксацин не является препаратом выбора при заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, вызванных пневмококками.
Как и при терапии другими фторхинолонами, вследствие возможной фотосенсибилизации рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (пероральное назначение ванкомицина и метронидазола).
Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.
Офлоксацин ингибирует рост Mycobacterium tuberculosis, что может вести к ложноотрицательным результатам бактериологических тестов у больных туберкулезом.
На фоне лечения возможно ухудшении течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
При возникновении побочных эффектов со стороны нервной системы, аллергических реакций необходима отмена препарата.
У пациентов с сахарным диабетом, особенно при одновременном применении гипогликемических препаратов, необходим контроль глюкозы в крови.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в крови. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы офлоксацина.
При определении в моче порфирина может определяться ложноположительный результат.
Для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций (перитонит, эндометрит и другие) рекомендуется комбинировать офлоксацин с одним из антибиотиков, обладающих антианаэробной активностью.
Влияние препарата на способность управлять механизмами и автомобилем: в период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Раствор для инфузий 2 мг/мл. По 100 мл в бутылки полиэтиленовые без колпачка или с навариваемым евроколпачком или пластиковым колпачком или пробкой инфузионной. По 1 бутылке в герметично запаянном пакете из пленки полимерной или без пакета в пачке из картона коробочного вместе с инструкцией по применению или без пачки (для стационаров).
От 1 до 96 бутылок без пачек в герметично щапаянных пакетах или без пакетов с равным количеством инструкций по применению в ящике из картона гофрированного (для стационаров).

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «ИСТ-ФАРМ»
692525, Россия, Приморский край, г. Уссурийск, ул. Волочаевская, 120-Б.
Тел./факс (4234) 33-81-27, 33-69-88.
e-mail: secret@eastpharm.ru