Руководства, Инструкции, Бланки

ациклостад 200 мг инструкция img-1

ациклостад 200 мг инструкция

Рейтинг: 4.4/5.0 (1918 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Ациклостад: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Ациклостад – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Описание фармакологического действия

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Показания к применению

Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом); в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.

Для местного применения в офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex.

Для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.

Форма выпуска

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10;
таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 5;
таблетки 400 мг; упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 7;

Фармакодинамика

Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T1/2 при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5 ч. Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом.

Использование во время беременности

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Использование при нарушением функции почек

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.

При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; при в/в введении - лактация (грудное вскармливание).

Побочные действия

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка; редко - выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.

Способ применения и дозы

Внутрь, желательно после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан воды).

Взрослым при инфицировании вирусом простого герпеса (Herpes simplex) — по 1 табл. (200 мг) 5 раз в сутки с интервалом между приемами 4 ч.

Для профилактики тяжелых форм течения болезни и очень часто рецидивирующих формах поражения вирусом простого герпеса — обычно по 1 табл. (200 мг) 4 раза в сутки с интервалом между приемами 6 ч. В отдельных случаях эффективная профилактика может быть достигнута при приеме 1 табл. (200 мг) 2 или 3 раза в сутки с интервалом между приемами в 12 или 8 ч соответственно.

Больным с выраженным иммунодефицитом, например, после трансплантации органов, — по 2 табл. (400 мг) 5 раз в сутки.

Детям для лечения поражения вирусом простого герпеса — в возрасте старше 2 лет принимают дозу для взрослых, до 2 лет — по 200 мг 4 раза в сутки.

Для пациентов с ограниченной функцией почек: доза устанавливается индивидуально.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.

При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).

Особые указания при приеме

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Другие статьи

Ациклостад 200 мг инструкция

АЦИКЛОСТАД ® (ACYCLOSTAD ® ) таблетки

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), кополивидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

5 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.

таб. 800 мг: 35 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005409 от 15.08.2012 - Действующее

Таблетки белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклые, с надписью "VS3" и риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кополивидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

5 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АЦИКЛОСТАД ® таблетки основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году.

Противовирусный препарат. Ацикловир является фармакологически неактивным веществом, которое после проникновения в клетку, инфицированную вирусами, трансформируется (путем фосфорилирования) под влиянием вирусной тимидинкиназы через ряд последовательных реакций в ацикловира моно-, ди- и трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Препарат высоко активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster; активен в отношении вируса Эпштейна-Барра.

Препарат мало активен или не активен в отношении цитомегаловируса.

Не активен в отношении РНК-вирусов, аденовирусов, поксвирусов.

После приема препарата внутрь ацикловир всасывается из ЖКТ лишь частично. Средние Cmax в плазме после повторного приема внутрь в дозах 200 мг, 400 мг и 800 мг 5 раз в течение дня каждые 4 ч составляет 3.02 ± 0.5 мкмоль/л (200 мг), 5.21 ± 1.32 мкмоль/л (400 мг) или 8.16 ± 1.98 мкмоль/л (800 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0.6 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 ч после однократного приема внутрь составляют 1.61 ± 0.3 мкмоль/л (200 мг), 2.59 ± 0.53 мкмоль/л (400 мг) или 4.0 ± 0.72 мкмоль/л (800 мг). Через 24 ч после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.

Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.

Vdсоставляет 50±8/7 л/1/73 м 2 у взрослых и 28/8±9/3 л/1/73 м 2 у новорожденных и грудных детей в возрасте до 3 месяцев. Связывание с белками плазмы крови варьирует от 9% до 33%.

Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие - в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.

Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.

Метаболизм и элиминация

У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводится почками в неизмененном виде, 10-15% - в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.

У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема ацикловира в дозе 300-650 мг/м 2 поверхности тела 5 раз/сут, Смак в плазме крови составляет 5.7-15.1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м 2 поверхности тела каждые 6 ч Смак в плазме крови составляет 17,3 или 8.6 мкмоль/л.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний Т12 составляет примерно 19.5 ч. Средний Т12 во время гемодиализа составляет 5.7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и КК 10 мл/мин/1.73 м 2 существует опасность кумуляции при дозе по 200 мг 5 раз/сут. Поэтому при вышеуказанном ККклиренсе креатинина показано снижение дозы препарата

Показания к применению

Таблетки 200 мг

— инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (Herpes simplex типов 1 и 2), в частности, герпес кожи и слизистой оболочки гениталий (первичный и часто рецидивирующий генитальный герпес);

— профилактическое лечение взрослых пациентов с тяжелыми формами часто рецидивирующего генитального герпеса, вызванного вирусом Herpes simplex типа 2.

Таблетки 400 мг

— инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий лишай);

— профилактика тяжелых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex типов 1 и 2) у взрослых пациентов с резко выраженной иммуносупрессией при повышенном риске инфицирования, например, после трансплантации органов.

Таблетки 800 мг

— инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий лишай).

Препарат принимают внутрь. Лечение следует начинать как можно раньше после появления первых признаков инфекции.

Взрослым при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex типов 1 и 2), Ациклостад назначают по 200 мг 5 раз/сут с интервалом 4 ч.

Для профилактического лечения тяжелых форм часто рецидивирующего генитального герпеса, вызванного вирусом Herpes simplex типа 2 пациентам с нормальным иммунологическим статусом препарат назначают по 200 мг 4 раза/сут с интервалом 6 ч. В качестве альтернативы можно также назначать по 400 мг каждые 12 ч ежедневно. В отдельных случаях эффективная профилактика может быть достигнута при приеме по 200 мг 3 раза/сут каждые 8 ч или по 200 мг 2 раза/сут каждые 12 ч. Если, несмотря на общую суточную дозу 800 мг, развивается рецидив инфекции, то препарат следует назначить по 200 мг 5 раз/сут с интервалом не менее 4 ч в течение 5 дней; затем Ациклостад вновь назначают в вышеуказанных профилактических дозах.

Пациентам с иммуносупрессией с целью профилактики препарат назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч.

Пациентам с резко выраженной иммуносупрессией, например, после трансплантации органов. препарат можно назначать по 400 мг 4 раза/сут каждые 6 ч. В качестве альтернативы у пациентов с нарушением всасывания из кишечника, можно применять ацикловир в лекарственной форме для в/в вливаний.

Продолжительность профилактического применения зависит от степени ослабления иммунитета.

Детям старше 2 летдля лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex типов 1 и 2), препарат назначают в такой же дозе как и взрослым пациентам; детям в возрасте до 2 лет назначают половину от дозы, предназначенной для взрослых.

У пациентов с иммуносупрессией были описаны случаи развития резистентности, что следует учитывать при дозировании.

При лечении инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster (опоясывающий лишай), препарат назначают по 800 мг 5 раз/сут с интервалом 4 ч. Продолжительность лечения составляет 5-7 дней.

Пациентам с нарушением функции почек рекомендуемые дозы препарата представлены в таблице.

КК (мл/мин/1.73 м 2 )

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

© Справочник Видаль «Лекарственные препараты в Казахстане»

Ациклостад® - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Ациклостад®

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению:

Общие характеристики. Состав:

Состав
Ациклостад® 200 мг, таблетки:
Активное вещество - ацикловир, 200 мг

Ациклостад® 400 мг, таблетки:
Активное вещество - ацикловир, 400 мг

Ациклостад® 800 мг, таблетки:
Активное вещество — ацикловир, 800 мг
Вспомогательные вещества - целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кополивидон, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Описание
Ациклостад® 200 мг, таблетки:
Круглые, белые, двояко выпуклые таблетки с меткой VS 1

Ациклостад® 400 мг, таблетки:
Круглые, белые, двояковыпуклые таблетки с меткой VS 2

Ациклостад® 800 мг, таблетки:
Продолговатые таблетки белого цвета с риской на обеих сторонах и маркировкой VS 3

Фармакологические свойства:

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спиномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,5—2 час.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 час, при гемодиализе - 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизменном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания к применению:

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.
Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа lull,у пациентов с нормальным иммунным статусом.
Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа 1 и //, у больных с иммунодефицитом.
В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа. ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.
Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Способ применения и дозы:

Устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2-х лет препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекцин и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек:
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.


Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.

Особенности применения:

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 2-х лет.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровней мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Побочные действия:

Препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны ЖКТ: в единичных случаях - боли в животе, тошнота. рвота. диарея.
В крови: переходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко - небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения. эритропения.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль. слабость; в отдельных случаях тремор. головокружение. повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: редко - аллопеция, лихорадка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функции почек.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

Прием препарата противопоказан в период лактации.

С осторожностью - дегидратация, почечная недостаточность. неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.
Применение при беременности и лактации.
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.
Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Передозировка: Условия хранения:

Список Б. При температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска: Упаковка:

Ациклостад®, 200 мг, таблетки:
По 5 или 10 таблеток в блистере. 10 блистеров по 10 таблеток или 5 блистеров по 5 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Ациклостад®, 400 мг и 800 мг, таблетки:
По 5 таблеток в блистере. 7 блистеров по 5 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Ациклостад таблетки: инструкция, описание PharmPrice

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацикловир 200 мг, 400 мг и 800 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Ациклостад ®. 200 мг таблетки. таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 1», диаметром около 10 мм.

Ациклостад ®. 400 мг таблетки: таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 2», диаметром около 12 мм. Ациклостад ®. 800 мг таблетки: таблетки белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 3» и риской на обеих сторонах

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды.

Код АТС J05AB01

Фармакологические свойства Фармакокинетика

Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг и 800 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг) или 8,16 ± 1,98 мкмоль/л (800 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг) или 4,0 ± 0,72 мкмоль/л (800 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.

У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м 2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 - 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м 2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л.

Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.

Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м 2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м 2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие - в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.

Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.

Метаболизм и элиминация

У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м 2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел "

Способ применения и дозы Фармакодинамика

Ацикловир является фармакологически неактивным веществом, которое трансформируется в противовирусное средство только после проникновения в клетку, инфицированную вирусами простого герпеса (HSV) или вирусами varicella-zoster (VZV). После системного применения ацикловир катализируется HSV или VZV тимидинкиназой, ферментом, который жизненно необходим для репликации вируса. Проще говоря, вирус синтезирует свое собственное противовирусное вещество. Детально происходят следующие стадии:

  1. После системного применения ацикловир пенетрирует в клетки, инфицированные герпесом.
  2. Ацикловир фосфорилируется до ацикловир монофосфата при помощи тимидинкиназы вируса, находящейся в этих клетках
  3. Клеточные ферменты превращают ацикловир монофосфат в ацикловир трифосфат, являющийся активным противовирусным веществом
  4. Ацикловир трифосфат обладает в 10-30 раз большим сродством с ДНК полимеразой вируса, чем с ДНК полимеразой клетки и тем самым селективно подавляет активность ферментов вируса
  5. Также вирусная ДНК полимераза встраивает ацикловир в вирусную ДНК, что приводит к обрыву цепи во время синтеза ДНК.

В целом все вышеперечисленные отдельные стадии обеспечивают высокую эффективность снижения продукции вируса.

В ходе проведения теста на подавления розеткообразования стало возможным продемонстрировать, что для подавления роста ВИЧ-инфицированных Vero клеток (= культура клеток, взятая из почечной паренхимы зеленых африканских мартышек) требуется концентрация ацикловира 0,1 мкмоль/л, в то время как для подавления роста неинфицированных клеток необходимо 300 мкм/л ацикловира. Основываясь на этом, для культуры клеток может быть рассчитан терапевтический индекс, составляющий более 3000.

Спектр активности in vitro

Вирус простого герпеса типа I и II

Вирус varicella zoster

Малочувствительные до резистентных:

Показания к применению

Ациклостад ®. таблетки 200 мг

- инфекции, вызванные вирусом простого герпеса, в частности, герпес кожи и слизистой оболочки гениталий (первичный и часто рецидивирующий генитальный герпес)

- профилактическое лечение взрослых пациентов, страдающих очень тяжелыми формами часто рецидивирующих инфекций гениталий (Негреs genitalis), вызванных вирусом простого герпеса

Ациклостад ®. таблетки 400 мг

- Неrреs Zoster (опоясывающий лишай)

- профилактика тяжелых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у взрослых пациентов с резко выраженной иммуносуппресией при повышенном риске инфицирования, например, после трансплантации органов.

Ациклостад ®. таблетки 800 мг

- Неrреs Zoster (опоясывающий лишай).

Способ применения и дозы

Необходимо начать применение Ациклостад ®. таблетки как можно раньше при появлении первых кожных проявлений, например, зуд, ощущение стягивания кожи, первичные пузырьки.

Таблетки принимают после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса

Применение у взрослых

По 1 таблетке Ациклостад ®. таблетки 200 мг 5 раз в течение суток (1000 мг ацикловира в сутки), с интервалом в 4 часа и с 8 часовым ночным перерывом. Продолжительность лечения составляет 5 дней. Однако в зависимости от клинического состояния пациента продолжительность лечения может быть увеличена.

Применение в детском возрасте

Детям старше 6 лет назначают взрослые дозировки.

Для профилактики тяжелых форм и часто рецидивирующих инфекций гениталий, вызванных вирусом простого герпеса

Иммунологически здоровым пациентам назначают по 1 таблетке Ациклостад ®. таблетки 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (800 мг ацикловира в сутки). В качестве альтернативы можно также принимать ежедневно по 400 мг Ациклостада ® (2 таблетки Ациклостад ®. таблетки 200 мг или 1 таблетка Ациклостад ®. таблетки 400 мг) каждые 12 часов. В отдельных случаях эффективная профилактика может быть достигнута при приеме 1 таблетки Ациклостад ®. таблетки 200 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов (600 мг ацикловира в сутки) или 2 раза в сутки каждые 12 часов (400 мг ацикловира в сутки).

Если, несмотря на общую суточную дозу 800 мг имеет место рецидив (возобновление инфекции), то принимают по 1 таблетке Ациклостад ®. таблетки 200 мг, 5 раз в сутки каждые 4 часа в течение 5 дней. После этого возобновляют приём вышеуказанных профилактических доз.

При профилактике инфекции, вызванной простым герпесом у иммунологически здоровых пациентов, длительность лечения зависит от степени тяжести инфекции и частоты рецидивов, но не должна превышать 6-12 месяцев.

Пациентам с иммуносуппрессией назначают по 1 таблетке Ациклостад ®. таблетки 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (800 мг ацикловира в сутки).

Пациентам с резко выраженной иммуносуппрессией, например, после трансплантации органов. назначают по 2 таблетки Ациклостад ®. таблетки 200 мг или по 1 таблетке Ациклостад ®. таблетки 400 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (1600 мг ацикловира в сутки).

Продолжительность профилактического применения при инфекции, вызванной простым герпесом, у пациентов с резко выраженной иммуносупрессией зависит от степени ослабления иммунитета и продолжительности периода повышенного риска развития инфекции.

У пациентов с иммуносуппрессией были описаны случаи возможного развития резистентности. Это следует учитывать при выборе дозировки препарата.

Опоясывающий лишай (Herpes zoster)

800 мг Ациклостада ® (4 таблетки Ациклостад ®. таблетки 200 мг или 2 таблетки Ациклостад ®. таблетки 400 мг или 1 таблетка Ациклостад ®. таблетки 800 мг) 5 раз в сутки каждые 4 часа (4000 мг ацикловира в сутки). Продолжительность лечения составляет 5-7 дней. Лечение может быть продолжено в зависимости от клинического состояния пациента.

Для профилактики тяжелой инфекции, вызванной простым герпесом у взрослых с выраженной иммуносупрессией, если имеется повышенный риск инфекции, например, после трансплантации органов, п ринимают по 2 таблетки Ациклостад ®. таблетки 200 мг или по 1 таблетке Ациклостад ®. таблетки 400 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (1600 мг ацикловира в сутки).

Длительность профилактического применения зависит от степени угнетения иммунной системы и определяется лечащим врачом индивидуально.

Пациентам с нарушением функции почек

В случае нарушения функции почек, которое чаще отмечается у пациентов пожилого возраста, во время приема Ациклостада ® должен быть обеспечен адекватный прием жидкости. У пациентов с нарушением функции почек терапевтически обоснованными могут быть более низкие дозы, представленные в таблице:

Побочные действия

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)

  • реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, диспноэ)
  • неврологические проявления, в основном в виде головокружений, спутанности сознания, галлюцинаций и дремоты, купирующиеся после отмены препарата и чаще наблюдаемые у пациентов с нарушениями функции почек или другими состояниями, предрасполагающими к развитию подобных побочных эффектов
  • тошнота, рвота, диарея и абдоминальные боли
  • выпадение волос (диффузная алопеция)

Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/1000)

  • бессонница, головная боль, утомляемость, транзиторные эпилептические припадки, особенно во время внутривенных инфузий ацикловира в случае прогрессирующего осложненного течения заболевания, нарушения сознания, иногда прогрессирующие до комы
  • транзиторное повышение уровня билирубина, печеночных ферментов, мочевины и креатинина в сыворотке крови, а также незначительное снижение гематологических параметров

Очень редко (<1/10000)

  • анемия, лейкопения, тромбоцитопения
  • деперсонализация и/или дереализация (обратимые после прекращения приема препарата), транзиторный психоз, особенно после внутривенных инфузий ацикловира в случае прогрессирующего осложненного течения заболевания
  • гепатит, желтуха
  • острая почечная недостаточность.
Противопоказания

- гиперчувствительность к ацикловиру или любым другим компонентам препарата

- профилактическое применение препарата у пациентов с нарушенной функцией почек или анурией

- детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Циметидин и пробенецид снижают почечную экскрецию ацикловира на 20-30 %, что может привести к увеличению периода полувыведения последнего.

При одновременном использовании ацикловира и неактивных метаболитов микофенолята мофетила (иммунодепрессант, используемый у пациентов после трансплантации) было обнаружено увеличение AUC ацикловира. Однако коррекции дозы ацикловира, в связи с широкими терапевтическими пределами ацикловира, не требуется.

Во время одновременного применения с зидовудином могут развиться невропатия, судороги и летаргия.

Особые указания

Длительное и повторное лечение Ациклостадом ® пациентов со сниженным иммунитетом может привести к развитию резистентности.

Ацикловир не предупреждает предачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Беременность и лактация

Если в период беременности требуется терапия Ациклостадом ®. то следует тщательно сопоставить возможную пользу и потенциальный риск.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: после приема разовой дозы, не превышающей 20 г ацикловира, токсического действия не наблюдалось. Многократная передозировка ацикловира в течение нескольких дней привела к развитию симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота и рвота, а также неврологических симптомов: головная боль и спутанность сознания.

Лечение: симптоматическое. В случае подозрения на передозировку следует проводить наблюдение за пациентом с целью выявления токсических симптомов. Ацикловир выводится при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 5 (для дозировки 200 мг) или 7 (для дозировок 400 мг и 800 мг) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Ациклостад ®. таблетки 200 мг и 800 мг - 5 лет.

Ациклостад ®. таблетки 400 мг - 4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат 200 мг, 400 мг және 800 мг ацикловир,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза. натрий крахмалы гликоляты (А типті), коповидон, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы

Сипаттамасы

Ациклостад ®. 200 мг таблеткалар. ақ түсті, дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, «VS 1» жазуы бар, диаметрі 10 мм жуық таблеткалар.

Ациклостад ®. 400 мг таблеткалар: ақ түсті, дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, «VS 2» жазуы бар, диаметрі 12 мм жуық таблеткалар.

Ациклостад ®. 800 мг таблеткалар: ақ түсті, сопақша пішінді, екі беті дөңес, «VS 3» жазуы бар, екі жағында сызығы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Вирустарға қарсы жүйелі қолдануға арналған препараттар. Нуклеозидтер және нуклеотидтер.

АТЖ коды J05AB01

Фармакологиялық қасиеттері Фармакокинетикасы

Ацикловир асқазан-ішек жолынан тек ішінара сіңеді. 200 мг, 400 мг және 800 мг ацикловирді әрбір 4 сағат сайын күні бойына 5 рет қайтадан пероральді қабылдаудан кейін плазмадағы орташа шыңдық концентрациялары 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг) или 8,16 ± 1,98 мкмоль/л (800 мг) құрайды. Бұл мәндерге шамамен 1.5 ± 0,6 сағаттан кейін қол жетеді. Ацикловирді бір рет ішкеннен кейін 4 сағаттан соң ацикловирдің плазмадағы концентрациясы 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг) немесе 4,0 ± 0,72 мкмоль/л (800 мг) құрайды. Ацикловирді қабылдауды тоқтатқаннан кейін 24 сағаттан соң препарат организмнен түгел шығарылады.

Иммунды супрессияға шалдыққан 3-тен 11 жасқа дейінгі балаларда күні бойы 5 рет 400 мг ацикловирді ішкеннен кейін, яғни 300-650 мг ацикловир/ дене беткейінің әр м 2 қолданғаннан кейін қан плазмасындағы шыңдық орташа концентрациясы 5,7 – 15,1 мкмоль/л болады. 1-ден 6 апталыққа дейінгі емшектегі балаларға әрбір 6 сағат сайын 600 мг ацикловир/дене беткейінің әр м 2 қолданғаннан кейін қан плазмасындағы шыңдық концентрациясы 17,3 немесе 8,6 мкмоль/л болды.

Ацикловир тіндер мен органдарға жоғары концентрацияларда өтеді, және олардан баяу шығарылады.

Ересектердегі таралу көлемі 50 ± 8,7 л/1,73 м 2 және жаңа туған нәрестелер мен 3 айға дейінгі емізулі балаларда 28,8 ± 9,3 л/1,73 м 2 құрайды. Қан плазмасындағы ақуыздармен байланысуы 9 және 33 % аралығындағы диапазонда болды.

Ацикловир ішекте, бүйректе, бауырда және өкпеде жоғарырақ концентрацияларда, ал бұлшық еттерде, жүректе, мида, анабездерде және жануарлардың ұрықтарында төменірек концентрацияларда болады.

Ацикловир сілекейде, қынаптық секретте, герпес күлдіреуігінің везикулярлы сұйықтығында, сондай-ақ кейбір органдарда жиналады. Жұлын сұйықтығындағы препарат концентрациясы сарысудағы концентрацияның 50 %-ына теңеседі.

Метаболизмі жәнеэлиминациясы

Бүйрек қызметі қалыпты болатын емделушілерде ацикловирдің 62-91% өзгермеген күйінде, ал 10-15% 9-карбокси-метоксиметилгуанин түрінде бүйректер арқылы шығарылады. Ацикловирдің сыртқа шығарылуы гломерулярлы сүзілу жолымен де, сондай-ақ өзекшелік секреция жолымен де жүзеге асырылады.

Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігіне шалдыққан емделушілерде жартылай ыдыраудың орташа кезеңі шамамен 19,5 сағатты құрайды. Гемодиализ кезіндегі орташа жартылай ыдырау кезеңі 5,7 сағат. Гемодиализ кезінде ацикловирдің плазмадағы деңгейі шамамен 60%-ға түседі. Бүйректердің қызметі шектелген кезде және креатинин клиренсі 10 мл/мин/1,73 м 2 болған кезде тәулігіне 5 рет 200 мг дозалағанда жиналып қалу қаупі бар. Сондықтан креатининнің жоғарыда көрсетілген клиренсінде препараттың дозасын төмендету көрсетілген (”

Қолдану тәсілі және дозалары

” тарауын қараңыз).

Фармакодинамикасы

Ацикловир - фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес зат, ол қарапайым герпес вирусын (HSV) немесе varіcella-zoster (VZV) вирусын жұқтырған жасушаға енгеннен кейін ғана вирусқа қарсы дәріге айналады. Жүйелік қолданғаннан кейін ацикловирдің осы белсенділігі HSV немесе VZV вирустарының тимидинкиназасы, осы вирустардың репликациясы үшін қажетті фермент тарапынан катализдік әсерге ұшырайды. Вирус өзінің вирусқа қарсы затын жасап шығарады деп жобалап айтуға болады. Бұл үрдіс келесі сатылардан мұқият өтеді:

1. Жүйелік қолданғаннан кейін ацикловир герпес жұқтырған жасушаға күшейген түрде енеді;

2. Осы жасушалардағы вирустық тимидинкиназа көмегімен ацикловир ацикловир монофосфатына дейін фосфорланады;

3. Жасушалық ферменттер ацикловир монофосфатты вирусқа қарсы затқа-ацикловир трифосфатына айналдырады;

4. Ацикловир трифосфаты жасуша ДНҚ полимеразаларына қарағанда вирус ДНҚ полимеразаларымен тектестігі 10-30 есе үлкен болып келеді, сонысымен де вирус ферменттері белсенділігін іріктеп бәсеңсітеді.

5. Сондай-ақ вирустық ДНҚ полимеразасы ацикловирді вирустық ДНҚ сапқа тізеді, бұл ДНҚ синтезі кезінде тізбек үзілуіне алып келеді.

Тұтас алғанда жоғарыда аталған жекелеген сатылар вирус өнімі төмендеуінің жоғары тиімділігін қамтамасыз етеді.

Розетка сияқты бәсеңсіту тестін жүргізу барысында АИВ-жұқпаланған Vero жасушасы (= жасыл африка мартышкасының бүйрек паренхимасынан алынатын жасуша өсіріндісі) өсуін бәсеңсіту үшін ацикловирдің 0,1 мкмоль/л концентрациясы талап етілетінін анықтау мүмкіндігі туды, ал жұқпаланбаған жасуша өсуін бәсеңсіту үшін ацикловирдің 300 мкм/л концентрациясы керек.Осыны негізге ала отырып, жасуша өсіріндісі үшін 3000 асатын шаманы құрайтын емдік индекс есептелуі мүмкін.

In vitro белсенділігінің ауқымы

I және II типті қарапайым герпес вирустары

Varicella zoster вирусы

Резистенттілікке дейінгі сезімталдығы аздар:

Қолданылуы

Ациклостад ®. 200 мгтаблеткалар

- қарапайым герпес вирустарынан туындаған жұқпаларда, ішінара, жыныс мүшелері терісіндегі және шырышты қабығындағы герпесте (біріншілік және жиі қайталанатын жыныс мүшелеріндегі герпесте)

- қарапайым герпес вирустарынан туындаған жыныс мүшелеріндегі жұқпалардың (Негреs genitalis) жиі қайталанатын өте ауыр түрлерімен ауыратын ересек емделушілердегі алдын алу емінде

Ациклостад ®. 400 мгтаблеткалар

- Неrреs Zoster (белдеме теміреткісі)

- жұқпалану қаупі жоғары жағдайдағы, мысалы, органдарды трансплантациялағаннан кейінгі күрт айқындалған иммуносуппресиялы ересек емделушілердегі қарапайым герпес вирустарынан туындаған ауыр жұқпалардың алдын алуда.

Ациклостад ®. 800 мг таблеткалар

- Неrреs Zoster (белдеме теміреткісі).

Қолдану тәсілі және дозалары

Ациклостад ® таблеткаларын, мысалы, қышыма, терінің тартылуын сезіну, бастапқы күлдіреуіктер сияқты терінің бірінші білінулері пайда болуынан ертерек қолдана бастау керек.

Таблеткаларды жеткілікті мөлшердегі сұйықтықпен іше отырып, тамақ ішкеннен кейін қабылдайды.

Қарапайым герпес вирусынан туындаған жұқпалар

1 таблеткадан Ациклостад ®. 200 мг таблеткаларын тәулік бойына 5 рет (тәулігіне 1000 мг ацикловир), 4 сағат аралықпен және 8 сағаттық түнгі үзіліспен. Емдеу ұзақтығы 5 күнді құрайды. Алайда емделушінің клиникалық жай-күйіне қарай емделу ұзақтығы ұлғаюы мүмкін.

Балалық жаста қолданылуы

6 жастан асқан балаларға ересектерге арналған доза тағайындалады.

Қарапайым герпес вирусынан туындаған ауыр түрдегі және жиі қайталанатын гениталия жұқпаларының алдын алу үшін

Иммунологиялық тұрғыдан дені сау емделушілерге Ациклостадты ® 1 таблеткадан тағайындайды, 200 мг таблеткаларды тәулігіне 4 рет әрбір 6 сағат сайын (тәулігіне 800 мг ацикловир). Альтернатива ретінде күн сайын 400 мг Ациклостадты ® (2 таблеткадан Ациклостад ®. 200 мг таблеткаларды немесе 1 таблетка Ациклостад ®. 400 мг таблеткалар) әрбір 12 сағат сайын қабылдауға болады. Жекелеген жағдайларда тиімді алдын алуға 1 таблетка Ациклостадтан ®. 200 мг таблеткаларды тәулігіне 3 рет әрбір 8 сағат сайын (600 мг ацикловир тәулігіне) немесе тәулігіне 2 рет әрбір 12 сағат сайын (400 мг ацикловир тәулігіне).

Егер жалпы тәуліктік доза 800 мг болғанына қарамастан ауру қайталанса, (жұқпаның қайта пайда болуы), 1 таблеткадан Ациклостад ®. таблетки 200 мг, тәулігіне 5 рет әрбір 4 сағат сайын 5 күн бойы қабылдайды. Осыдан кейін жоғарыда көрсетілген алдын алуға арналған дозаларды қабылдауды жаңғыртады.

Иммунологиялық тұрғыдан дені сау емделушілерде қарапайым герпестен туындаған жұқпаны алдын ала емдеуде емнің ұзақтығы жұқпаның ауырлық дәрежесіне және қайталану жиілігіне байланысты болады, бірақ 6-12 айдан аспауы тиіс.

Иммуносуппрессиялы емделушілерге Ациклостад ® 1 таблеткадан, 200 мг таблеткалар тәулігіне 4 рет әрбір 6 сағат сайын (800 мг ацикловир тәулігіне) тағайындалады.

Күрт айқын иммуносупрессиялыемделушілерге, мысалы, трансплантациясынан кейін. Ациклостад ® 2 таблеткадан, 200 мг таблеткалар немесе 1 таблеткадан Ациклостад ®. 400 мг таблеткалар тәулігіне 4 рет әрбір 6 сағат сайын (тәулігіне 1600 мг ацикловир) тағайындайды.

Күрт айқын иммуносупрессиялы емделушілерде қарапайым герпестен туындаған жұқпаларда алдын алу емінде қолдану ұзақтығы иммунитеттің әлсіреу дәрежесіне және жұқпа дамуының жоғары қаупі кезеңінің ұзақтығына байланысты.

Иммуносуппрессиялы емделушілерде резистенттілік даму мүмкіндігі сипатталған жағдайлары болған. Бұны препарат дозасын таңдауда ескеру керек.

Белдеме теміреткі (Herpes zoster)

800 мг Ациклостад ® (Ациклостадтың ® 4 таблеткасы, 200 мг таблеткалар немесе Ациклостад ® 2 таблеткасы, 400 мг таблеткалар немесе 1 таблетка Ациклостад ®. 800 мг таблеткалар) тәулігіне 5 рет әрбір 4 сағат сайын (тәулігіне 4000 мг ацикловир). Емдеу ұзақтығы 5-7 күнді құрайды. Емдеу емделушінің клиникалық жай-күйіне қарай жалғастырылуы мүмкін.

Айқын иммуносупрессиялы ересектердегі қарапайым герпестен туындаған ауыр жұқпаның алдын алу үшін, егер жұқпаның қаупі жоғары болса, мысалы, орган трансплантациясынан кейін Ациклостадты ® 2 таблеткадан, 200 мг таблеткалар немесе 1 таблеткадан Ациклостад ®. 400 мг таблеткалар тәулігіне 4 рет әрбір 6 сағат сайын (тәулігіне 1600 мг ацикловир) қабылдайды.

Алдын ала емдеу үшін қолданудың ұзақтығы иммундық жүйені бәсеңсіту дәрежесіне байланысты және емдеуші дәрігер жеке анықтайды.

Бүйрек қызметі бұзылуы бар емделушілерге

Жасы егде емделушілерде жиі кездесетін бүйрек қызметі бұзылған жағдайда, Ациклостад ® қабылдау кезінде сұйықтықты талапқа сай қабылдауды қамтамасыз ету керек. Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде кестеде келтірілген төменірек дозалар емдік жағынан негіздірек болуы мүмкін:

Жағымсыз әсерлері
  • аса жоғары сезімталдық реакциялары (тері бөртпесі, фотосенсибилизация, есекжем, қышыма, ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық реакциялар, диспноэ)
  • неврологиялық білінулер, негізінен бас айналуы, сана шатасуы, көбіне препаратты тоқтатқаннан кейін басатын және бүйрек қызметі бұзылуы бар немесе осыған ұқсас жағымсыз әсерлерге бейімдейтін басқа да жай-күйлер жиі бақыланатын емделушілердегі елестеулер және қалғып кетулер
  • жүрек айнуы, құсу, диарея және абдоминальді ауырулар
  • шаш түсуі (диффузды алопеция)
  • ұйқысыздық, бас ауыруы, шаршағыштық, транзиторлы эпилептикалық ұстамалар, әсіресе аурудың асқынып үдеуі барысында ацикловирді көктамыр ішіне инфузия жүргізу кезінде, кейде комаға дейін үдейтін сана бұзылуы
  • қан сарысуындағы билирубиннің, бауыр ферменттерінің, мочевина және креатининнің деңгейінің транзиторлы жоғарылауы, сондай-ақ гематологиялық параметрлердің елеусіз төмендеуі
  • анемия, лейкопения, тромбоцитопения
  • деперсонализация және/немесе дереализация (препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтымды болатын), транзиторлы психоз, әсіресе аурудың асқынып үдеуі жағдайында ацикловирді көктамыр ішіне инфузия жүргізгеннен кейін
  • гепатит, сарғаю
  • жедел бүйрек жеткіліксіздігі.
Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ацикловирге немесе препараттың кез келген басқа компоненттеріне өте жоғары сезімталдықта

- препаратты бүйрек қызметі бұзылуы немесе ануриясы бар емделушілерде алдын алу үшін қолдану

- 6 жасқа дейінгі балалық жас

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Циметидин және пробенецид ацикловирдің бүйрекпен экскрециялануын 20-30 % төмендетеді, бұл соңғысының жартылай шығарылу кезеңінің ұлғаюына алып келуі мүмкін.

Ацикловир мен микофенолят мофетилдің белсенді емес метаболиттерін (емделушілерде трансплантациядан кейін пайдаланылатын иммунодепрессант) бір уақытта пайдалануда ацикловирдің AUC ұлғайғаны анықталды. Алайда ацикловирдің емдік шегінің кең ауқымына байланысты оның дозасын түзету талап етілмейді.

Зидовудинмен бір уақытта қолданғанда невропатия, құрысулар және летаргия дамуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Иммунитеті төмен емделушілерді Ациклостадпен ® ұзақ және қайталап емдеу резистенттілік дамуына алып келуі мүмкін.

Ацикловир герпестің жыныс жолдарымен берілуінің алдын алмайды, сондықтан ем кезеңінде клиникалық белгілері болмаса да жыныстық жанасулардан бой тарту қажет.

Жүктілік және лактация

Егер жүктілік кезеңінде Ациклостадпен ® ем жасау талап етілсе оның болжамды пайдасы мен потенциалды қаупін мұқият салыстыру керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқаруда сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: 20 г ацикловирден аспайтын бір реттік дозаны қабылдаған соң уыттылық әсері анықталған жоқ. Ацикловирмен бірнеше күн бойына көп рет артық дозалану жүрек айнуы және құсу сияқты асқазан-ішек жолдары тарапынан симптомдар дамуына, сондай-ақ бас ауруы және сана шатасуы сияқты неврологиялық симптомдар дамуына алып келді.

Артық дозалануы

на күмән болғанда уыттылық белгілерін анықтау мақсатында емделушіге бақылау жүргізу керек. Ацикловир гемодиализде шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 таблеткадан салынған.

5 (200 мг дозалау үшін) немесе 7 (400 мг және 800 мг дозалау үшін) пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

Ациклостад ®. 200 мг және 800 мг таблеткалар - 5 жыл.

Ациклостад ®. 400 мг таблеткалар - 4 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары Өндіруші

ШТАДА Арцнаймиттель АГ

Штадаштрассе 2 - 18

D-61118 Бад Вилбель, Германия

телефон: + 49 6101 603-0

телефакс: + 49 6101 603-259

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

ШТАДА Арцнаймиттель АГ, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Нижфарм» ААҚ Өкілдігі

050043, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ. Хан-Тәңірі ы/а, 55б

тел. (727) 271-99-68

факс: (727) 255-33-78

Контекстная реклама

Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.

Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .

Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.

Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Цены
  • За запуск рекламной компании - 7000 тг.
  • За 1000 показов - 500 тг
  • Таргетинг по региону +10%
  • Таргетинг по разделам +5%
  • Таргетинг конкурентам +5%

Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Как заказать?

Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949