Пектрол – инструкция по применению, показания, дозы

Пектрол – периферический вазодилататор, антиангинальное средство.

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, 3 или 10 блистеров в картонной пачке):

• 40 мг: круглой формы, слегка двояковыпуклые, белого с желтоватым оттенком цвета (возможно наличие вкраплений), с гравировкой «IM40» на одной из сторон;
• 60 мг: овальной формы, слегка двояковыпуклые, белого с желтоватым оттенком цвета (возможно наличие вкраплений), с гравировкой «60» на одной стороне и риской на обеих сторонах.

Состав 1 таблетки:

• Активное вещество: изосорбида мононитрат – 40 или 60 мг;
• Вспомогательные компоненты: воск карнаубский, магния стеарат, стеариновая кислота очищенная, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат;
• Пленочная оболочка: тальк, титана диоксид, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (Е172), а также гипромеллоза (в таблетках 60 мг).

• Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии);
• Профилактика приступов стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС).

• Острая сердечная недостаточность;
• Тампонада сердца;
• Острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
• Артериальная гипотензия и гиповолемия (диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт.ст. систолическое артериальное давление меньше 100 мм рт.ст. центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.);
• Левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;
• Сосудистый коллапс;
• Шок;
• Заболевания и состояния, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (в т.ч. числе геморрагический инсульт, последствия черепно-мозговой травмы);
• Токсический отек легких;
• Возраст до 18 лет;
• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или нитратам.

Относительные (принимать Пектрол следует с осторожностью из-за повышенного риска побочных эффектов):

• Пролапс митрального клапана;
• Митральный и/или аортальный стеноз;
• Склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
• Констриктивный перикардит;
• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Тиреотоксикоз;
• Тяжелая анемия;
• Выраженная печеночная/почечная недостаточность;
• Пожилой возраст.

Пектрол следует принимать внутрь после еды: глотать таблетки необходимо целиком и запивать большим количеством воды (1 стакан).

Конкретные дозы и кратность приемов зависят от тяжести заболевания и определяются индивидуально врачом.

Рекомендованная начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки (в утреннее время). Пациентам, у которых возникают ночные приступы стенокардии, принимать препарат предпочтительнее вечером. Если выраженности эффекта препарата недостаточно, с 3-5-го дня лечения дозу увеличивают до 60 мг 1 раз в сутки или по 40 мг 2 раза в сутки.

При хронической сердечной недостаточности терапию начинают обычно в стационаре и проводят ее до тех пор, пока не будет подобрана оптимальная поддерживающая доза с учетом клинического эффекта и побочных эффектов.

Для поддерживающего лечения обычно назначают 40 или 60 мг 1 раз в сутки либо по 40 мг 2 раза в сутки. Первую таблетку в последнем случае следует принимать утром, а вторую – примерно через 7 часов. При этом интервал между вечерним и утренним приемами не должен быть менее 12 часов.

• Дерматологические реакции: сыпь на коже; в индивидуальных случаях – эксфолиативный дерматит;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, преходящая гиперемия кожи лица, тахикардия, ощущение жара, нитратная головная боль, вертиго; редко – парадоксальная реакция (усиление приступов стенокардии), ортостатический коллапс;
• Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, скованность, снижение скорости реакций (особенно в начале лечения), сонливость; редко – ишемия головного мозга;
• Со стороны пищеварительной системы: ощущение легкого жжения языка, тошнота, сухость во рту, рвота;
• Прочие: толерантность (в том числе перекрестная к другим нитратам).

Пектрол – препарат для профилактики приступов стенокардии, для их купирования не применяется.

Правильное применение препарата позволяет предупредить развитие толерантности к нитратам. Очень важно строго соблюдать режим дозирования и 12-часовой интервал между вечерним и утренним приемами. В этом случае удается достичь периода с низкой концентрацией нитратов (менее 100 нг/л) с сохранением терапевтического эффекта.

Пектрол не следует отменять резко, необходимо постепенно снижать дозу.

Во время лечения нужно держать под контролем артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

При переводе пациента с изосорбида динитрата на Пектрол нужно заранее рассчитать общую суточную дозу с учетом того, что 20 мг изосорбида динитрата соответствуют 10 мг изосорбида-5-мононитрата.

Поскольку препарат может влиять на скорость психофизических реакций, во время лечения следует с осторожностью управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию изосорбида мононитрата и снижают его концентрацию в крови.

В случае одновременного применения Пектрол повышает концентрацию дигидроэрготамина в крови.

Усиление антигипертензивного эффекта возможно при одновременном применении вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, этанола, новокаинамида, хинидина, дигидроэрготамина, силденафила.

Усиление антиангинального эффекта возможно при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты, блокаторов медленных кальциевых каналов (например, нифедипина или верапамила), пропранолола, амиодарона.

При сочетанном применении с альфа-адреноблокаторами (в т.ч. дигидроэрготамином) или бета-адреностимуляторами возможно снижение выраженность антиангинального эффекта, что проявляется чрезмерным снижением артериального давления и тахикардией.

Адсорбирующие, обволакивающие и вяжущие препараты снижают абсорбцию изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

М-холиноблокаторы (в т.ч. атропин) увеличивают риск повышения внутриглазного давления.

Хранить при температуре до 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Пектрол – инструкция по применению, показания, аналоги

Пектрол является антиангинальным препаратом пролонгированного действия, входящим в фармгруппу вазодилатирующих средств – нитратов.

Пектрол производится в виде таблеток овальной формы пролонгированного действия, покрытых бледно-желтой оболочкой. Одна таблетка может содержать 60 или 40 мг действующего ингредиента – изосорбида мононитрата, дополнительные составляющие представлены: кислотой стеариновой очищенной, кремния диоксидом коллоидным, воском карнаубским, лактозы моногидратом, гипромеллозой, титана диоксидом, тальком, макроголом 4000, магния стеаратом, красителем железа оксидом желтым.

Во вторичную картонную упаковку вложено 3 или 10 блистеров, в каждом из которых находится по 10 таблеток.

По инструкции Пектрол рекомендован к использованию в составе комбинированного лечения:

• Хронической сердечной недостаточности;
• Некоторых форм легочной гипертензии и легочного сердца.

Препарат также предназначается для профилактики приступов стенокардии у больных, страдающих ИБС.

Применение Пектрола противопоказано на фоне:

• Нарушений кровообращения – шока, сосудистого коллапса ;
• Острой сердечной недостаточности;
• Тампонады сердца;
• Грудного вскармливания;
• Левожелудочковой недостаточности при низком конечном диастолическом АД;
• Токсического отека легких;
• Выраженной артериальной гипотензии и гиповолемии (систолического АД менее 90 мм рт. ст. диастолического менее 60 мм рт. ст.);
• Острого инфаркта миокарда;
• Черепно-мозговых травм, геморрагического инсульта и других поражений, протекающих с повышением внутричерепного давления;
• Гиперчувствительности к составляющим средства или иным нитратам.

Также не рекомендуется прием Пектрола детям и подросткам до 18 лет из-за отсутствия подтверждений эффективности и безопасности его употребления в этом возрасте. С большой осторожностью требуется использовать препарат при наличии: тяжелой формы анемии. пролапса митрального клапана, констриктивного перикардита. тиреотоксикоза, аортального и/или митрального стеноза, гипертрофической кардиомиопатии. серьезных поражений почек и печени.

В период беременности применение Пектрола назначается только в случаях крайней необходимости по строгим медицинским показаниям.

Таблетки следует принимать перорально после еды, проглатывая целиком и запивая стаканом воды. Согласно прилагающейся к Пектролу инструкции начальная дозировка составляет 40 мг в день, применяемых однократно, желательно, в утреннее время, в случае необходимости дозу повышают до 60 мг один раз в сутки. Если пациент страдает от ночных стенокардических приступов, средство принимают вечером. В зависимости от терапевтического эффекта, спустя 3-4 дня после начала курса суточная дозировка Пектрола может быть увеличена до 80 мг – по 40 мг дважды в день.

Лечение сердечной недостаточности обычно проводят в условиях стационара, где поддерживающая доза определяется индивидуально с учетом эффективности терапии и проявлений побочных реакций. Максимальная суточная дозировка не превышает 80 мг, разделенных на 2 раза, интервал между вечерними и утренними приемами должен быть не меньше 12 часов.

Использование Пектрола, по инструкции, иногда может сопровождаться:

• Головокружениями. тахикардией, слабостью, ощущением жара, гиперемией кожи лица (преходящей), понижением АД, «нитратной» головной болью, в редких случаях – усилением симптомов стенокардии (парадоксальной реакцией), брадиаритмией, коллапсом, синкопе;
• Тошнотой, сухостью во рту, рвотой ;
• Сонливостью, скованностью, нечеткостью зрения, понижением концентрации внимания (преимущественно в начале курса), редко – ишемией головного мозга;
• Кожной сыпью, эксфолиативным дерматитом (крайне редко), развитием привыкания к препарату.

Передозировка Пектрола может проявиться в виде: головокружения, гипертермии, потливости, сердцебиения, рвоты, головной боли, тошноты, диареи. метгемоглобинемии, диспноэ, брадикардии, гиперпноэ, повышения внутричерепного давления, судорог, паралича, обморока, коллапса, комы. В этом случае рекомендуется провести промывание желудка, ввести в/в Фенилэфрин при развитии артериальной гипотензии, а также в/в инъекции раствора метиленового синего и аскорбиновой кислоты при возникновении метгемоглобинемии.

Нецелесообразно использование Пектрола для купирования приступов стенокардии.

В начале терапии из-за возможного появления нежелательных эффектов требуется с осторожностью управлять транспортными средствами и приступать к потенциально опасной деятельности.

Во время лечения следует проводить регулярный контроль частоты сердечных сокращений и АД.

При сочетанном применении Пектрола с антихолинергическими средствами у лиц преклонного возраста могут наблюдаться нарушения внимания и памяти.

Возможно повышение гипотензивного действия при употреблении с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, трициклических антидепрессантов, этанола.

Одновременное использование препарата и Силденафила может вызвать развитие инфаркта миокарда и тяжелой гипотонии.

К структурным аналогам препарата относятся: Изосорбида мононитрат, Монизол, Моночинкве, Оликард 40 ретард, Эфокс лонг, Монолонг, Оликард 60 ретард, Моносан.

По механизму действия аналогами Пектрола являются: Нитросорбид, Изакардин, Кардикет, Сустак-мите, Карниланд, Нитроглицерин, Нитронг форте, Эринит, Нитролонг, Нитрокардин, Сустак форте, Нитрокор, Нитрогранулонг.

Срок годности Пектрола – 3 года со дня производства, при хранении в месте с температурой ниже 26 °C.

Пектрол таблетки инструкция по применению

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.

Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (постнагрузку). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Терапевтическая концентрация в плазме (100 нг/мл) достигается через 30 мин после приема внутрь.

Обладает абсолютной биодоступностью - около 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.

Связывается с белками плазмы крови на 5%.

Метаболизм и выведение

Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Неактивный метаболит выводится с мочой. Почечный клиренс - 115 мл/мин.

T_1/2 составляет от 4 до 10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.

— профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Таблетки следует принимать внутрь, после еды, проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Средняя начальная доза составляет 40 мг 1 раз/сут (утром). В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 60 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут.

В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии дозу можно увеличить до 60 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут.

Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается до тех пор, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза. Соответствующую дозу препарата следует определять с учетом клинического эффекта и побочного действия.

Рекомендуемая поддерживающая доза по обоим показаниям составляет 40 мг или 60 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут (1 таб. утром и вторую приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 ч.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; в редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); в редких случаях - ишемия головного мозга.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Противопоказания к применению

— артериальная гипотензия и гиповолемия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст. диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст. центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.);

— острая сердечная недостаточность;

— сосудистый коллапс;

— левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;

— острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией);

— тампонада сердца;

— токсический отек легких;

— заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, тиреотоксикозе, гипертрофической кардиомиопатии (возможно учащение приступов стенокардии), выраженной почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), а также пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. Противопоказано: возраст до 18 лет.

Симптомы: головная боль, головокружение, сердцебиение, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка, при метгемоглобинемии - внутрь или в/в аскорбиновая кислота - 1 г, в/в 1% раствор метиленового синего 1-2 мг/кг; при тяжелой артериальной гипотензии - в/в фенилэфрин (мезатон). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Пектрол ® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

При совместном применении с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. верапамил, нифедипин), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (в т.ч. дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (в т.ч. атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат припеченочной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при выраженной почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Пектрол ® не предназначен для купирования приступов стенокардии.

Правильное использование препарата Пектрол ® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол ® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (менее 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.

Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При переводе пациентов, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол ® .

Пектрол - купить, цена и отзывы, Пектрол инструкция по применению, дешевые аналоги, описание, заказать в Москве с доставкой на дом

Пектрол - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде. Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (постнагрузку). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-40 минут после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Фармакокинетика
После приема внутрь изосорбид мононитрат быстро и полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Обладает абсолютной биодоступностью - около 100%, так как нет эффекта «первого прохождения» через печень. Высвобождение изосорбида мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.
Изосорбид мононитрат распространяется в общей жидкости организма, и только 5% связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация - 100 нг/мл - достигается через 30 минут после назначения внутрь.
Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Неактивный метаболит выводится через почки. Почечный клиренс 115 мл/мин. Период полувыведения составляет от 4 до 10 часов. При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.

Действующее вещество: изосорбида-5- мононитрата 40,0 мг или 60,0 мг;

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, воск карнаубский, кислота стеариновая очищенная, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид очищенный, тальк, титана диоксид, макрогол 4000, краситель железа оксид красный;

В упаковке 30 и 100 шт.

Пектрол таблетки инструкция по применению

- профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Таблетки пролонгированного действия 40 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 3;

Таблетки пролонгированного действия 60 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 3;

Таблетки пролонгированного действия 40 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 10;

Таблетки пролонгированного действия 60 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 10;

Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 30–40 мин после приема внутрь и продолжается до 8–10 ч.

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью адсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — около 100%, т.к. отсутствует эффект «первого прохождения» через печень.

Высвобождение изосорбида мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.

Изосорбида мононитрат распределяется в жидкой среде организма, и только 5% связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация — 100 нг/мл — достигается через 30 мин после приема внутрь.

Изосорбида мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Неактивный метаболит выводится через почки. Почечный Cl — 115 мл/мин.

T1/2 — от 4 до 10 ч. При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.

- повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата;

- артериальная гипотензия и гиповолемия (сАД <100 мм рт. ст. дАД <60 мм рт. ст. центральное венозное давление <4–5 мм рт. ст.);

- острая сердечная недостаточность;

- левожелудочковая недостаточность с низким конечным дАД;

- острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией);

- токсический отек легких;

- заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, ЧМТ);

- период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

- пролапс митрального клапана;

- аортальный и/или митральный стеноз;

- тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;

- гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии);

- выраженная почечная недостаточность;

- печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; в редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); в редких случаях — ишемия головного мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Внутрь, после еды, проглатывая целиком и запивая стаканом воды. Обычная начальная доза — 40 мг 1 раз в сутки (утром). При необходимости доза может быть повышена до 60 мг в сутки. В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. Дозу препарата можно увеличить до 60 мг 1 раз в сутки или до 80 мг (по 40 мг 2 раза в сутки).

Лечение хронической сердечной недостаточности начинают в стационаре, где подбирается соответствующая поддерживающая доза с учетом клинического эффекта и побочного действия.

По обоим показаниям пациентам следует принимать 1 табл. (40 или 60 мг) 1 раз в сутки или 1 табл. (40 мг) 2 раза в сутки (первую таблетку утром и вторую приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 ч.

Симптомы: головная боль, головокружение, сердцебиение, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка, при метгемоглобинемии — внутрь или в/в аскорбиновая кислота (1 г в/в), 1% раствор метиленового синего (1–2 мг/кг). Симптоматическая терапия при тяжелой артериальной гипотензии — в/в фенилэфрин (мезатон); эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

При совместном применении с гипотензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БКК, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации амиодарона, пропранолола, БКК (верапамил, нифедипин и др.), ацетилсалициловой кислоты и изосорбида мононитрата возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства — уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Пектрол не предназначен для купирования приступа стенокардии.

Правильное использование изосорбида мононитрата гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по дозированию Пектрола и соблюдать 12-часовой интервал между дозами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (<100 нг/л), и сохраняется терапевтический эффект.

Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При переводе пациентов, принимающих изосорбида динитрат на изосорбида мононитрат общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.

Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом.

Список Б. При температуре не выше 25 °C.

C Сердечно-сосудистая система

C01 Препараты для лечения заболеваний сердца

C01D Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца

C01DA Органические нитраты